KR910004590A - 특정 벤조피란 및 벤조티오피란 유도체 - Google Patents
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Abstract
내용 없음.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (28)
- 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.상기식에서, R은 각기 독립적으로 수소, 저급 알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸, 저급 알콕시, 카보사이클릭 또는 헤테로 사이클릭 아릴, 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 아릴옥시, 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 아릴-저급 알킬옥시, 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 아릴-저급 알킬, C3-C7사이클로알킬-저급 알킬옥시, 또는 C3-C7-사이클로알킬옥시를 나타내고; R1은 수소, 저급 아라킬 또는 카보사이클릭 아릴을;나타내며, R2는 수소 또는 저급 알킬을 나타내고; Y는 산소 (O), 황 (S), 설피닐 또는 설포닐을 나타내며 ; n은 1, 2 또는 3을 나타내고; A는 직접 결합 또는 저급 알킬렌을 나타내며; Z는(a) (여기서, R3는 수소 또는 아실을 나타내고; R4는 저급 알킬 C3-C7사이클로알킬, 카본사이클릭 또는 헤테로사이클릭 아릴, 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 아릴-저급 알킬, 또는 C3-C7-사이클로알킬-저급 알킬을 나타낸다)을 나타내거나(b) (여기서, X는 산소 또는 황을 나타내고, R3는 수소 또는 아실을 나타내며, R5는 저급 알킬, 저급 알콕시카보닐-저급 알킬, C3-C7-사이클로알킬, 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 아릴, 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 아릴-저급 알킬, C3-C7-사이클로알킬-저급 알킬, 아미노, 모노- 또는 디-저급 알킬아미노, 저급 알케닐아미노, 저급 알키닐아미노, 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 아릴-저급 알킬아미노, 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 아릴아미노, C3-C7-사이클로알킬아미노, C3-C7-사이클로알킬-저급 알킬아미노, 저급 알콕시카보닐-저급 알킬아미노, 또는 저급 알콕시를 나타내고; R6및 R7은 독립적으로 수소 또는 저급 알킬을 나타낸다)을 나타낸다.
- 제1항에 있어서, A-Z군이 2위치에 위치하는 화합물.
- 제1항에 있어서, A-Z군이 3위치에 위치하는 화합물.
- 제1항에 있어서, A-Z군이 4위치에 위치하는 화합물.
- 제1항에 있어서, 일반식(II)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.상기식에서 n, R, R1, R2, R3, R4, A 및 Y는 제1항에서 정의한 바와 같다.
- 제1항에 있어서, 일반식(III)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.상기식에서, n, R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, A, X 및 Y는 제1항에서 정의한 바와 같다.
- 제6항에서, X가 산소를 나타내는 화합물.
- 제1항에서 A가 직접 결합을 나타내는 화합물.
- 제5항에 있어서, n이 1 또는 2를 나타내고; Y가 산소 또는 황을 나타내며; A가 직접 결합을 나타내고; R이 수소, 저급 알콕시, 할로겐, 저급 알킬, 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 아릴-저급 알킬옥시 또는 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 아릴옥시를 나타내며; R1이 수소, 저급 알킬 또는 카보사이클릭 아릴을 나타내고; R2가 수소 또는 저급 알킬을 나타내며 ; R3가 수소 또는 아실을 나타내고; R4가 저급 알킬을 나타내는 일반식(II)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제8항에 있어서, n이 1을 나타내고; Y가 산소 또는 황을 나타내며; A가 직접 결합을 나타내고; R이 수소, 저급 알콕시, 저급 알킬, 카보사이클릭 아릴-저급 알킬 옥시 또는 카보사이클릭 아릴옥시를 나타내며; R1및 R2가 수소 또는 저급 알킬을 나타내며; R4가 수소 또는 저급 알카노일을 나타내며 R4가 저급알킬을 나타내는 일반식(II)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제5항에 있어서, 일반식(IV)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.상기식에서 R이 수소, 저급 알킬, 저그 알콕시, 카보사이클릭 아릴-저급 알킬옥시 또는 카보사이클릭 아릴옥시를 나타내고; R1이 수소, 저급 알킬 또는 카보사이클릭 아릴을 나타낸다.
- 제11항에 있어서, 6-벤질옥시-N-하이드록시-N-메틸-2H-1-벤조피란-3-카복스아미드 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제6항에 있어서, n이 1 또는 2를 나타내고; Y가 산소 또는 황을 나타내며; X가 산소를 나타내고; A가 직접 결합을 나타내며; R이 수소, 저급 알콕시, 할로겐, 저급 알킬, 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 아릴-저급 알킬옥시 또는 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 아릴옥시를 나타내고; R1이 수소, 저급 알킬 도는 카보사이클릭 아릴을 나타내고; R2가 수소 또는 저급 알킬을 나타내고 ; R3가 수소 또는 아실을 나타내며; R5가 저급 알킬, 아미노, 모노-저급 알킬아미노 또는 모노-카보사이클릭 아릴아미노를 나타내고; R6및 R7이 독립적으로 수소 또는 저급 알킬을 나타내는 일반식(III)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제7항에 있어서, n이 1을 나타내고; X가 산소를 나타내며; Y가 산소 또는 황을 나타내고; A가 직접 결합을 나타내며 ; R이 수소, 저급 알콕시, 저급 알킬, 카보사이클릭 아릴-저급 알킬옥시 또는 카보사이클릭 아릴옥시를 나타내고; R1및 R2가 독립적으로 수소 또는 저급 알킬을 나타내며; R3가 수소 또는 저급 알카노일을 나타내고; R5가 저급 알킬, 아미노, 모노-저급 알킬 아미노 또는 모노-카보사이클릭 아릴아미노를 나타내며; R6가 수소 또는 저급 알킬을 나타내고; R7이 수소를 나타내는 일반식(III)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제7항에 있어서, 일반식(V)의 화합물 또는 약제학적로 허용되는 이의 염.상기식에서, R은 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시, 카보사이클릭 아릴-저급 알킬옥시 또는 카보사이클릭 아릴옥시를 나타내고; R1은 수소 저급 알킬 또는 카보사이클릭 아릴을 나타내며; R6는 수소 또는 저급 알킬을 나타내고; R5는 모노-저급 알킬아미노, 모노-카보사이클릭 아릴아미노 또는 아미노를 나타낸다.
- 제15항에 있어서, R이 카보사이클릭 아릴옥시를 나타내고; R1및 R6가 독립적으로 수소, 메틸 또는 에틸을 나타내며; R5가 모노-C1-C3-알킬아미노, 모노-카보사이클릭 아릴아미노 또는 아미노를 나타내는 일반식(V)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제16항에 있어서, 3-[(N-아이노카보닐-N-하이드록시)아미노메틸]-6-페녹시-2H-1-벤조피란 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제16항에 있어서, 3-[(N-아미노카보닐-N-하이드록시)아미노메틸]-6-P-플루오로페녹시-2H-1-벤조피란 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 제16항에 있어서, 3-[(N-메틸아미노카보닐-N-하이드록시)아미노메틸]-6-P-플루오로페녹시-2H-1-벤조피란 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 하나 이상의 약제학적으로 허용되는 담체와 배합된 제1항 내지 제19항중 어느 한 군에 따른 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
- 인체 또는 동물의 치료방법에서 사용하기 위한 제1항 내지 제19항중 어느 한 항에 따른 화합물.
- 5-리폭시게나제 억제제인 제1항 내지 제19항중 어느 한 항에 따른 화합물.
- 염증 및 알레르기성 질환을 치료하기 위한 제1항 내지 제19항중 어느 한 항에 따른 화합물.
- 약제학적 조성물을 제조하기 위한 제1항 내지 제19항중 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
- 5-리폭시게나제 억제제로서 사용되는 약제학적 조성물을 제조하기 위한 제1항 내지 제19항중 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.
- 제1항 내지 제19항중 어느 한 항에서 청구한 화합물을 약제학적 담체와 함께 처리함을 특징으로 하여, 약제학적 조성물을 제조하는 방법.
- Z가인 일반식(I)의 화합물의 경우(a) 축합제의 존재하에 하기 일반식(VI)의 카복실산을 하기 일반식(VII)의 화합물 또는 이의 반응성 작용유도체와 축합반응시키고;인 일반식(I) 화합물의 경우(b) 축합제의 존재하에서 하기 일반식(VIII)의 화합물을 하기 일반식(IX)의 화합물 도는 이의 반응성 유도체와 축합 반응시켜 X가 산소이고 R5가 R5′인 일반식(I)의 화합물을 수득하거나; (c) 일반식(VIII)의 화합물을 포스겐 또는 티오포스겐, 및 일반식(X)의 아민과 축합반응시킴으로써 R5가 R5″에 상응하는 일반식(I)의 화합물을 수득하거나; (d) 일반식(VIII)의 화합물을 일반식(XI)의 이소시아네이트 또는 이소티오시아네이트와 축합시키고, 경우에 따라 보호 그룹을 제거함으로써 R5가 일반식 R8NH 그룹 (여기서, R8은 수소 및 상기 정의한 그룹을 나타낸다)인 일반식(I)의 화합물을 수득하고, 경우에 따라 모든 방해되는 반응성 그룹을 일시적으로 보호한 후, 본 발명의 생성 화합물을 유리시키고; 경우에 따라 본 발명의 생성 화합물을 본 발명의 다른 화합물로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라 생성된 유리 화합물을 염으로 전환시키거나 생성된 염을 유리 화합물 또는 기타 염으로 전환시키고/시키거나; 수득된 이성체 또는 라세미체의 혼합물을 단일 이성체 또는 라세미체로 분리시키고/시키거나; 경우에 다라 라세미체를 광학 대장체로 분할함을 특징으로 하여, 제1항에서 정의한 일반식(I)의 화합물, 또는 이의 염을 제조하는 방법.상기식에서, R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, A, Y 및 n은 제1항에서 정의한 바와 같고, R3가 수소인 경우에 일반식(VII)의 화합물은 임의로 보호된 형태로 존재할 수 있으며, R5′는 저급 알킬, 저급 알콕시카보닐-저급 알킬, C3-C7사이클로알킬, 카보사이클 또는 헤테로사이클릭 아릴, 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 아릴 저급 알킬, C3-C7사이클로알킬-저급 알킬, 저급 알콕시 또는 디-저급 알킬아미노이고, R5″는 아미노, 모노-또는 디-저급 알킬미노, 저급 알케닐아미노, 저급 알키닐아미노, 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 야릴아미노, C3-C7사이클로알킬아미노, 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 아릴-저급 알킬 아미노, C3-C7사이클로알킬-저급 알킬아미노 또는 저급 알콕시카보닐-저급 알킬아미노이며, X는 O 또는 S이고, R8은 보호 그룹 또는 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 알키닐, 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 아릴, C3-C7사이클로알킬, C3-C7사이클로알킬 -저급 알킬, 카보사이클릭 또는 헤테로사이클릭 아릴-저급 알킬, 또는 저급 알콕시카보닐-저급 알킬이다.
- 제27항에 따라 수득할 수 있는 본 명세서에 기술된 본 발명의 화합물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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