KR910000618A - 치환된 아미노알킬벤젠 유도체 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

치환된 아미노알킬벤전 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (38)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염과 치료학적으로 불할성인 담체를 함유하는 약학 조성물:
    상기식에서 R1및 R2는 각각 수소, 저급 알킬 또는 저급 알케닐을 나타내거나 또는 함께 2개 내지 4개의 탄소원자를 갖는 직쇄 알킬렌을 나타내고, R3는 수소, 할로겐 또는 저급 알킬을 나타내며, Q는 2개 내지 11개의 탄소원자 및 2개의 자유 원자가 사이에 적어도 2개의 탄소원자를 갖는 알킬렌, 또는 4개 내지 11개의 탄소원자 및 2개의 자유 원자가 사이에 적어도 4개의 탄소원자를 갖는 알케닐렌을 나타내고, Y 및 Y′는 각각 직접 결합 또는 그룹 -CH2-,-CH2CH2-,-CH=CH- 또는 -C*C-를 나타내며, 그룹 R1R2N-Q-CH2-는 A로 나타낸 고리의 3- 또는 4- 위치에 결합되고, R은 고리가 치환되지 않거나 또는 할로겐, 트리플루오로메틸, 시아노, 니트로, 저급 알킬 또는 저급 알콕시에 의해 치환됨을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, R1및 R2는 각각 수소 또는 저급 알킬을 나타내거나 또는 함께 2개 내지 4개의 탄소원자를 갖는 직쇄 알킬렌을 나타내고, R3는 수소를 나타내며, Q는 2개 내지 11개의 탄소원자 및 2개의 자유 원자가 사이에 적어도 2개의 탄소원자를 갖는 알킬렌을 나타내고 Y 및 Y′는 각각 직접 결합 또는 그룹 -CH2-,-CH2CH2-,-CH=CH- 또는 -C=C-를 나타내며, 그룹 R1R2N-Q-CH2-는 A로 나타낸 고리의 3- 또는 4- 위치에 결합되고, R은 고리가 치환되지 않거나 또는 할로겐, 트리플루오로메틸, 니트로, 저급 알킬 또는 저급 알콕시에 의해 치환됨을 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그이 약학적으로 허용가능한 산 부가염과 치료학적으로 불활성인 담체를 함유하는 약학 조성물.
  3. 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염:
    상기식에서 R1및 R2는 각각 수소, 저급 알킬 또는 저급 알케닐을 나타내거나 또는 함께 2개 내지 4개의 탄소원자를 갖는 직쇄 알킬렌을 나타내고, R3는 수소, 할로겐 또는 저급 알킬을 나타내며, Q는 2개 내지 11개의 탄소원자 및 2개의 자유 원자가 사이에 적어도 2개의 탄소원자를 갖는 알킬렌, 또는 4개 내지 11개의 탄소원자 및 2개의 자유 원자가 사이에 적어도 4개의 탄소원자를 갖는 알케닐렌을 나타내고, Y 및 Y′는 각각 직접 결합 또는 그룹 -CH2-,-CH2CH2-,-CH=CH-를 나타내며, 그룹 R1R2N-Q-CH2-는 A로 나타낸 고리의 3- 또는 4- 위치에 결합되고, R은 고리가 치환되지 않거나 또는 할로겐, 트리플루오로메틸, 시아노, 니트로, 저급 알킬 또는 저급 알콕시에 의해 치환됨을 나타내며, 단, R1및 R2가 각각 수소 또는 저급알킬을 나타내거나 또는 함께 2개 내지 4개의 탄소원자를 갖는 직쇄 알킬렌을 나타내고, R3가 수소를 나타내며, Q가 4개 미만의 탄소원자를 갖는 직쇄 알킬렌을 나타낼 때, Y 및 Y′는 동시에 직접 결합을 나타내지 않는다.
  4. 제3항에 있어서, R1및 R2는 각각 수소, 저급 알킬 또는 저급 알킬을 나타내거나 또는 함께 2개 내지 4개의 탄소원자를 갖는 직쇄 알킬렌을 나타내고, R3는 수소를 나타내며, Q는 2개 내지 11개의 탄소원자 및 2개의 자유 원자가 사이에 적어도 2개의 탄소원자를 갖는 알킬렌을 나타내고, Y 및 Y′는 각각 직접 결합 또는 그룹 -CH2-,-CH2CH2-,-CH=CH- 또는 -C=C-를 나타내며, 그룹 R1R2N-Q-CH2-는 A로 나타낸 고리의 3- 또는 4- 위치에 결합되고, R은 고리가 치환되지 않거나 또는 할로겐, 트리플루오로메틸, 니트로, 저급 알킬 또는 저급 알콕시에 의해 치환됨을 나타내며,단 R3가 수소를 나타내고, Q가 4개 미만의 탄소원자를 갖는 직쇄 알킬렌을 나타낼 때, Y 및 Y′는 동시에 직접 결합을 나타내지 않는다.
  5. 제3항에 있어서, Q가 4개 내지 7개의 탄소원자를 갖는 직쇄 알킬렌을 나타내는 화합물.
  6. 제5항에 있어서, R1및 R2가 각각 C1-4-알킬 또는 C3-4-알케닐을 나타내거나 또는 함께 C3-4-알킬렌을 나타내는 화합물.
  7. 제5항 또는 6항에 있어서, R3가 수소를 나타내는 화합물.
  8. 제5항 내지 7항중 어느 한 항에 있어서, 그룹 R2R2N-Q-CH2-가 A로 나타낸 고리의 4-위치에 결합되는 화합물.
  9. 제5항 내지 8항중 어느 한 항에 있어서, Y가 직접 결합 또는 그룹 -CH2-를 나타내는 화합물.
  10. 제5항 내지 9항중 어느 한 항에 있어서, Y′가 직접 결합 또는 그룹 -CH2-,-CH2CH2-또는 -CH=CH-를 나타내는 화합물.
  11. 제5항 내지 10항중 어느 한 항에 있어서, R이 고리가 치환되지 않거나 또는 할로겐, 트리플루오로메틸, 니트로 또는 저급 알킬에 의해 치환됨을 나타내는 화합물.
  12. 4-[7-(디메틸아미노)헵틸]벤조페논.
  13. 4′-[7-(디메틸아미노)헵틸]-3-페닐아세토페논.
  14. 4′-플루오로-4-[7-(디메틸아미노)헵틸]벤조페논.
  15. 4-[7-(디메틸아미노)헵틸]-4′-(트리플루오로메틸)벤조페존.
  16. 2.4-디플루오로-4′-[7-(디메틸아미노)헵틸]벤조페논.
  17. 제3항에 있어서, Q가 2개 또는 3개의 탄소원자를 갖는 직쇄 알킬렌을 나타내는 화합물.
  18. 제17항에 있어서, R1및 R2가 각각 C1-4-알킬 또는 C3-4-알케닐을 나타내거나 또는 함께 C3-4-알킬렌을 나타내는 화합물.
  19. 제17항 또는 18항에 있어서, R3가 수소를 나타내는 화합물.
  20. 제17항 내지 19항중 어느 한 항에 있어서, 그룹 R1R2N-Q-CH2-는 A로 나타낸 고리의 3- 또는 4- 위치에 결합되는 화합물.
  21. 제17항 내지 20항중 어느 한 항에 있어서, Y가 직접 결합을 나타내고 Y′가 그룹 -CH2-,-CH2CH2-또는 -CH=CH-를 나타내는 화합물.
  22. 제17항 내지 21항중 어느 한 항에 있어서, R이 고리가 치환되지 않거나 또는 할로겐, 트리플루오로메틸, 니트로 또는 저급 알킬에 의해 치환됨을 나타내는 화합물.
  23. 3-(4-클로로페닐)-4′-[3-(디메틸아미노)프로필]프로피오페논.
  24. 3-(2-메틸페닐)-4′-[3-(디메틸아미노)프로필]프로피오페논.
  25. (E)-3-페닐-4′-[3-(1-피롤리디닐)프로필]아크릴로페논.
  26. 치료학적 활성 물질로서 사용하기 위한 제3항 내지 25항중 어느 한 항에 따를 화합물.
  27. 항진균―활성 물질로서 사용하기 위한 제1항 내지 25항중 어느 한 항에 정의된 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염.
  28. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 :
    상기식에서, X는 이탈그룹을 나타내고, R3는 수소, 할로겐 또는 저급 알킬을 나타내며, Q는 2개 내지 11개의 탄소원자 및 2개의 자유 원자가 사이에 적어도 2개의 탄소원자를 갖는 알킬렌, 또는 4개 내지 11개의 탄소원자 및 2개의 자유 원자가 사이에 적어도 4개의 탄소원자를 갖는 알케닐렌을 나타내고, Y 및 Y′는 각각 직접 결합 또는 그룹-CH2-,-CH2CH2-,-CH=CH-또는 -C≡C-를 나타내며, 그룹 x-Q-CH2-는 A로 나타낸 고리의 3- 또는 4-위치에 결합되고, R은 고리가 치환되지 않거나 또는 할로겐, 트리플루오로메틸, 시아노, 니트로, 저급 알킬 또는 저급 알콕시에 의해 치환됨을 나타내며, 단, R3가 수소를 나타내고, Q가 4개 미만의 탄소원자를 갖는 직쇄 알킬렌을 나타낼 때, Y 및 Y′는 동시에 직접 결합을 나타내지 않는다.
  29. 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물 :
    상기식에서, R1및 R2는 각각 수소, 저급 일킬 또는 저급알케닐을 나타내거나 또는 함께 2개 내지 4개의 탄소원자를 갖는 직쇄 알킬렌을 나타내고, R3는 수소, 할로겐 또는 저급 알킬을 나타내며, Q는 2개내지 11개의 탄소원자 및 2개의 자유 원자가 사이에 적어도 2개의 탄소원자를 갖는 알킬렌, 또는 4개 내지 11개의 탄소원자 및 2개의 자유 원자가 사이에 적어도 4개의 탄소원자를 갖는 알케닐렌을 나타내고, Y 및 Y′는 각각 직접 결합 또는 그룹 -CH2-,-CH2CH2-,-CH=CH-또는 -C≡C-를 나타내며, 그룹 R1R2N-Q-CH2-는 A로 나타낸 고리의 3-또는 4-위치에 결합되고, R은 고리가 치환되지 않거나 또는 할로겐, 트리플루오로메틸, 사이노, 니트로, 저급 알콕시에 의해 치환됨을 나타내며, 단, R1및 R2가 각각 수소 또는 저급알킬을 나타내거나 또는 함께 2개 내지 4개의 탄소원자를 갖는 직쇄 알킬렌을 나타내고, R3가 수소를 나타내며, Q가 4개 미만의 탄소원자를 갖는 직쇄 알킬렌을 나타낼 때, Y 및 Y′는 동시에 직접 결합을 나타내지 않는다.
  30. 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물 :
    상기식에서, R″ 및 R′″는 각각 저급 알킬을 나타내거나 또는 함께 디메틸렌 또는 트리메틸렌을 나타내고, R1및 R2는 각각 수소, 저급 일킬 또는 저급 알케닐을 나타내거나 또는 함께 2개 내지 4개의 탄소원자를 갖는 직쇄 알킬렌을 나타내고, R3는 수소, 할로겐 또는 저급 알킬을 나타내며, Q는 2개 내지 11개의 탄소원자 및 2개의 자유 원자가 사이에 적어도 4개의 탄소원자를 갖는 알케닐렌을 나타내고, Y 및 Y′는 각각 직접 결합 또는 그룹-CH2-,-CH2CH2-,-CH=CH-또는 -C≡C-를 나타내며, 그룹R1R2N-Q-CH2-는 A로 나타낸 고리의 3- 또는 4-위치에 결합되고, R은 고리가 치환되지 않거나 또는 할로겐, 트리플루오로메틸, 사이노, 니트로, 저급알킬 또는 저급 알콕시에 의해 치환됨을 나타내며, 단, R1및 R2가 각각 수소 또는 저급 알킬을 나타내거나 또는 함께 2개 내지 4개의 탄소원자를 갖는 직쇄 알킬렌을 나타내고, R3가 수소를 나타내며, Q가 4개 미만의 탄소원자를 갖는 직쇄 알킬렌을 나타낼 때, Y 및 Y′는 동시에 직접 결합을 나타내지 않는다.
  31. a) 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식 HNR1R2(여기에서, R1및 R2는 제3항에서 나타낸 바와 같은 의미를 갖는다)의 아민과 반응시키거나, 또는 b) 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 산화시키거나, 또는 c) 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물과 반응시키거나, 또는 d) 하기 일반식(Ⅵ)의 화합물을 수성 산으로 처리하거나, 또는 e) 하기 일반식(Ⅶa) 또는 (Ⅶb)의 화합물을 루이스 산의 존재하에서 반응성 유도체 형태로 하기 일반식(Ⅷa) 또는 (Ⅷb)의 화합물과 각각 반응시키거나, 또는 f) 하기 일반식(Ⅸ)의 화합물을 염기 존재하에서 하기 일반식(Ⅹ)의 화합물과 반응시키거나, 또는 g) 하기 일반식(Ⅰa) 또는 (XI) 의 화합물을 수소화 시키고, h) 원한다면, 수록된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 약학적으로 허용가능한 산 부가염으로 전환기킴을 포함하는 제3항 내지 25항중 어느 한 항에 따른 화합물 및 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염의 제조 방법 :
    상기식들에서, X는 이탈그룹을 나타내고, A, R1, R2, R3, Q, Y Y′ 및 R은 제3항에 나타낸 바와 같은 의미를 가지며, R′는 저급 알킬을 나타내고, M은 -MgC1, MgBr, -MgI 또는 -Li를 나타내며, R″ 및 R″′는 각각 저급 알킬을 나타내거나 또는 함께 디메틸렌 또는 트리메틸렌을 나타내고, Q′는 수소원자가 감소된 그룹 Q를 나타낸다.
  32. 제3항 내지 25항중 어느 한 항에 따른 화합물과 치료학적으로 불활성인 담체를 함유하는 약학 조성물.
  33. 제1항 내지 25항중 어느 한 항에 정의된 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그이 약학적으로 허용가능한 산 부가염과 치료학적으로 불활성인 담체를 함유하는 항진균―활성 조성물.
  34. 제1, 2, 32 또는 33항에 있어서, 추가의 활성 물질로서 스테롤 생합성을 억제하는 공지된 항진균-활성 물질을 함유하는 약학 조성물.
  35. 항진균으로-활성한 약학 조성물을 제조하기 위한, 임의로 스테롤 생합성을 억제하는 공지된 항진균-활성 물질과 배합된, 제1항 내지 25항중 어느 한 항에 정의된 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염의 용도.
  36. 제31항에 정의된 방법 또는 이와 화학적으로 동등한 방법에 의해 제조된 제3항 내지 25항중 어느 한 항에 따른 화합물.
  37. 상술한 바와 같은 발명.
  38. 치료학적으로 불활성인 담체와 함께, 임의로 스테롤생합성을 억제하는 공지된 항진균-활성 물질과 배합하여 제1항 내지 25항중 어느 한 항에 정의된 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염의 효과량을 병원성 진균에 감염된 환자에게 투여함을 포함하는 상기 환자에서 국부 또는 전신 감염증의 억제 또는 방지 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900008323A 1989-06-08 1990-06-07 치환된 아미노알킬벤젠 유도체 KR100195648B1 (ko)

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