KR910021239A - 디아민 유도체 및 종양학에서의 그의 용도 - Google Patents

Abstract

내용 없음

Description

디아민 유도체 및 종양학에서의 그의 용도

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (5)

1. 종양학에서 애쥬번트로 유용한 약제를 제조하기 위한 일반식(Ｉ)화합물 또는 그의 생리적으로 허용하는 산부가염의 용도;

   상기식에서, Ｒ 및 Ｒ³는 같거나 다르며, 각각 수소원자, C₁내지 C₅함유하는 알킬 그룹, 또는 임의로 치환된 아릴 또는 아르알킬 그룹〔치환체는 할로겐 원자, C₁내지 C₅를 함유하는 알콕시 및 알킬 그룹(이 알킬 그룹은 또다시 임의로 할로치환된다)중에서 선택된다〕을 나타내고; Ｒ¹및 Ｒ²는 같거나 다르며, 각각 수소원자 C₁내지 C₅를 함유하는 알킬 그룹, 또는 임의로 치환된 아릴 또는 아르알킬 그룹(치환체는 전술한 바와 같다)을 나타내거나 또는 Ｒ¹및 Ｒ²는 함게 C2또는 C3을 함유하는 아킬렌 그룹을 나타내고; ｍ및 ｐ는 같거나 다르며, 각각 0내지 3을 나타내고; ｎ은 2또는 3을 나타내고; Ｘ는 일반식 R⁴x-CO, R⁴x-COO-, R⁴x-CONH, R⁴x-NHCO-, 또는 R⁴x-O-그룹을 나타내고, Y는 일반식 R⁴y-CO-, R⁴y-COO-, R⁴y-CONH-, R⁴y-NHXO-, 또는 R⁴y-O- 그룹을 나타내고 R⁴y 및 R⁴x 그룹은 같거나 다르며, 각각 임의로 치환된 아릴, 아르알킬 또는 아릴옥시알킬 그룹(치환체는 진술한 바와 같으며, 아르알킬 및 아릴옥시알킬)그룹의 알킬 성분은 C₁내지 C₅를 함유하며, 임의로 C₃내지 C₈을 함유하는 사이클로알킬 그룹으로 치환된다)을 나타낸다.
2. 악성 종양 및 상응하는 전이의 치료에 동시 사용하거나, 별도로 또는 연속사 용하기 위한 배합 제제로 제1항에 성의된 일반식(Ｉ)화합물 또는 그의 생리적으로 허용되는 산 부가염 및 통상적인 항임 약물을 함유하는 생성물.
3. Ｒ¹및 Ｒ²가 함께 - (CH₂)₂-그룹을 나타낸다면 ｎ은 2이외의 다른 것이고, Ｒ및 Ｒ³가 수소원자 또는 알킬그룹을 나타낸다면 ｍ및 ｐ는 각각 1 내지 3을 나타내고 -(CHR)_m- (CHR³)_p각각에 함유된 탄소원자의 최대수는 3이고 Ｘ 및 Ｙ는 각각 하기 일반식의 그룹을 나타냄을 제외하고는 제1항에 정의된 바와 같은 일반식(Ｉ)의 화합물 및 그 생리적으로 허용하는 산 부가염;

   상기식으로 Ｒ^a및 Ｒ^d는 수소원자, C₁내지 C₅을 함유하는 알킬 그룹 또는 아릴 또는 아르알킬 그룹이고, Ｒ^b, Ｒ^c, Ｒ^e및^f는 수소 또는 할로겐 원자 또는 C₁내지 C₃을 함유하는 알콕시 그룹이다.
4. 제3항에 따르면, 화합물과 치료학적으로 불활성인 담체 또는 부형제를 함유하는 약학 조성물.
5. (ａ)하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 하기를 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키거나; 또는 (ｂ)하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물과 반응시키거나; 또는 (ｃ)하기 일반식 X-(CHR)_m-및 Y-(CHR³)_p-의 그룹이 동일한 일반식(Ⅰ) 화합물의 제조를 위해, 하기 일반식(Ⅵ)의 화합물 (여기서, Z_x와 Z_y는 동일하다)을 하기 일반식(Ⅲ) (또는 (Ⅳ)의 화합물과 반응시키고, 경우에 따라 생선된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생리적으로 허용되는 산 부가 염으로 전환시킴을 포함하는 제3항에 따르는 화합물 및 염의 제조방법.

   상기식들에서 R¹, R², R³, R⁴y, X, R, m, n, Y, p 및 R⁴x는 제1항에서 정의된 바와 같고, Z_y및 Q_y는 서로 반응하여 목적하는 그룹-(CHR³)_p-Y를 갖는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성하는 그룹을 나타내며, Z_x및 Q_x는 서로 반응하여 목적하는 그룹 X-(CHR)_m-을 갖는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성하는 그룹을 나타낸다.

   ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.