KR900701253A - 항-용매 내로의 침전을 통한 미분 고형물 결정 분말 - Google Patents
항-용매 내로의 침전을 통한 미분 고형물 결정 분말Info
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 본 발명의 방법을 실시하기 위해 사용될 수 있는 전형적 장치의 블록 선도(block symbol view)이다.
Claims (25)
- (1) 미분된 고형물을 액체 담체 용매내에 용해시켜 주입 용액을 형성하고 (2) 단계(1)의 주입 용액을 고형물을 침전시키거나 결정화시키기에 충분한 부피의 항-용매에 첨가하는 것으로 구성된 미분 고형물의 제조 방법
- 제1항에 있어서, 고형물이 제약물, 농업적 화학물질, 상업적 화학물질, 미세 화학물질, 식품 아이템, 사진 화학물질, 염료, 폭약, 도료, 중합체 또는 향장품인 미분 고형물의 제조 방법.
- 제1항에 있어서, 고형물이 제약물인 미분 고형물의 제조 방법.
- 제3항에 있어서, 제약물이 스테로이드, 벤조디아제펜, 페니실린 또는 세팔로스포린인 미분 고형물의 제조 방법.
- 제3항에 있어서, 제약물이 하기 일반 구조식의 스테로이드인 미분 고형물의 제조 방법.상기 식에서 (A-I)R10은 α-R10-1:β-CH3이며 여기서 함께 결합된 R10-1, 및 R5는 -CH2-CH2-CO-CH= 또는 -CH=CH-CO-CH= 이며: (A-Ⅱ)함께 결합된 R10및 R5는 =CH-CH=COH-CH= 이며: R6는 α-R6-1:β-H 이며 여기서 R6-1은 -H, -F, 또는 -CH3이며: R7은 -H 또는 -S-CO-CH3이며; R9은 -H, -F, -Cl 또는 -Br 이며: R11는 =0 또는 α-H ; β-0H 이며 R16은 α-R16-1:β=R16-2이며 여기서R16-1은 -H, -OH 또는 -CH3이며 R16-2는 -H 또는 -CH3이며 단 R16-1또는 16_2중 하나는 -H 이며: Rl7은 -H, CO-CO-Rl7-1이며, 이때 R17-1은 C1-C5알킬이며: R2l은 -Cl, -OH 또는 -0-CO-R21-1이며, 이때 R21-1은 C1-C3알킬이며, 단 R16-1이 -OH 이고 R17이 -H 일때 두기는 아세토니드를 형성할 수 있다.
- 제3항에 있어서 제약물이 트리암시놀론 아세토니드, 트리암시놀론, 덱사메타손, 덱사메타손나트륨 포스페이트, 메틸프레드니솔론아세테이트, 히드로코르티손, 히드로코르티손아세테이트. 메드록시프로게스테론 아세테이트, 이소플루프레돈 아세테이트, 알프라졸람, 트리아졸람, 페니실린, 글리부리드, 암피실린, 이부프로펜, 스펙티노 마이신, 에리트로 마이신, 플루트비프르렌 및 이들의 염으로 구성된 군으로 부터 선택되는 미분고형물의 제조 방법,
- 제1항에 있어서, 액체 담체 용매까 용질 및 이들의 혼합물을 용해시킬 수 있는 임의의 유기 용매인 미분고형물의 제조 방법.
- 제1항에 있어서, 액체 담체 용매가, Ra-OH 여기서 Ra는 C1-6알킬 또는 207;"-CH2이고, R6-0-Rc여기서 Rb및 Rc는 동일하거나 상이하며 Cl-C4이고 단, 탄소원자의 전체 수는 6 보다 많지 않고 Rb및 Rc는 부착된 산소원자와 함께 결합되어 5-8개 원자로 구성된 헤테로시클릭 고리를 형성하며: Rd-CO-Re여기서 Rd및 Re는 동일하거나 상이하며 -H 또는 C1-C4알킬이며 단, (1) Rd및 Re가 둘다 -H 일 수 없고 (2) 탄소 원자의 전체 수는 6 보다 많지않고; Rf-CO-NRgRh여기서 Rf는 -H, -CH3또는 -C,H, 이며 Rg및 Rh는 동일하거나 상이하며 -H, -CH3또는 -C2H5이며 단 Rr가 -CH3또는 -C2H5일때 Rg또는 Rh중 단지 1개는 -H 일 수 있으며, Ri-CO-0-Rj여기서 Rj는 C1-C4알킬이며 Rj는 -H 또는 C1-C4알킬이며: 1 또는 2개의 -CH3또는 1 또는 2개의 -CH3로 임의 치환된 벤젠: C(Rk)4, 여기서, Rk, 는 같거나 다르며 -H 또는 -Cl 이며: 1-3개의 -Cl로 임의 치환된 에탄: 1-3개의 -Cl로 임의 치환된 에텐: 1-4개의 -Cl 로 임의 치환된 (CH3- (CH2)nl-CH3여기서 nl은 2 내지 6 이며: 프레온: CH3-CN: 글림 및 이들의 혼합물로 구성되는 군으로 부터 선택되는 미분 고형물의 제조 방법.
- 제1항에 있어서, 약체 담체 용매가 물, 메탄올, 에탄올, n- 및 이소-프로판올, n-2차- 및 3차-부탄올, 펜탄올, 헥산올, 헵탄올, 벤질 알콜, THF, 디에틸 에테르, 메틸-3차-부틸 에테르, 포름 아미드, DMF, N,N-디메틸 아세트 아미드, 아세톤, 메틸 에틸 케톤, 펜탄, 헥산, 헵탄, 옥탄, 시클로펜탄, 벤젠, 톨루엔,크실렌, 피리딘, 메틸렌 클로라이드, 클로로포름, 사염화탄소, 클로로메탄, 에틸렌 디클로라이드, 부틸 클로라이드, 트리클로로에틸렌, 1, 1, 2-트리클로로트리플루오로에탄디옥산, 클로로벤젠, 에틸 아세테이트 부틸아세테이트, 아세토니트릴, 글림 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로 부터 선택되는 미분 고형물의 제조 방법.
- 제1항에 있어서, 항-용매가 초임계 유체인 미분 고형물의 제조 방법.
- 제1항에 있어서, 항-용매가 압축된 액화 기체인 미분 고형물의 제조 방법.
- 제1항에 있어서. 항-용매가 조밀 증기(dense vapor)인 미분 고형물의 제조 방법.
- 제1항에 있어서, 항-용매가 이산화탄소, 에탄, 에틸렌, 아산화 질소, 플루오로포름(CHF3), 디메틸 에테르, 프로판, 부탄, 이소부탄, 프로필렌, 클로로트리플루오르메탄(CCIF3), 육플루오르화 황(SF6), 브로모트리플루오로메탄(CBrF3), 클로로디플루오로메탄(CHCIF2), 헥사플루오로에탄, 사플루오르화 탄소 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로 부터 선택되는 미분 고형물의 제조 방법.
- 제1항에 있어서, 고형물이 특별한 액체 담체 용매 내 그 고형물에 대한 약 1-약 100중량%의 포화점까지 액체 담체 용매 내에 용해되는 미분 고형물의 제조 방법.
- 재1항에 있어서 액체 담체 용매가 항-용매와 완전히 혼화성인 미분 고형물의 제조 방법.
- 제1항에 있어서, 액체 담체 용매 및 항-용매 내에 용해된 고형물 스트림이 살균된 가압 용기 내에 성분 스트림들을 혼합하기 전에 이들 성분 스트림을 살균 필터를 통하여 통과시킴으로써 살균되는 미분 고형물의 제조 방법.
- 제1항에 있어서, 주입 용액이 항-용매에 연속적으로 첨가되고 미분 고형물이 연속적 방식으로 수집되는 미분 고형물의 제조 방법.
- 제1항에 있어서, 주입 용액이 항-용매에 첨가되고 미분 고형물이 배치 방식으로 수집되는 미분 고형물의 제조방법.
- 제1항에 있어서, 미분 고형물의 수집이 열, 진공 가해진 저압 불활성 기체 또는 이들의 조합의 적용에의해 촉진되는 미분 고형물의 제조 방법.
- (1) 미분될 고형물을 액체 담체 용매 내에 용해하여 주입 용액을 형성하고 (2) 주입 용액을 살균 필터를 통하여 통과시키고 (3) 항-용매를 살균 필터를 통하여 통과시키고 (4) 단계(1)의 주입 용액을 살균 가압기내에 고형물을 침전시키거나 결정화시키기에 충분한 부피의 항-용매에 첨가하는 것으로 구성된 살균 미분 고형물의 제조 방법.
- 제20항에 있어서, 고형물이 제약물, 농업적 화합물질, 상업적 화학물질, 미세 화학물질, 식품 아이템, 사진 화학물질, 염료, 폭약, 도료, 중합체 또는 향장품인, 미분 고형물의 제조 방법
- 제20항에 있믹서, 고형물이 제약물인 미분 고형물의 제조 방법.
- 제20항에 있어서, 액체 담체 용매가 용질 및 이들의 혼합물을 용해시킬수 있는 임의의 유기 또는 수성 용매인 미분 고형물의 제조 방범.
- 제20항에 있어서, 액체 담체 용매가 Ra-OH 여기서, Ra는 -H, C1-C6알킬 또는 ø-CH2이고:Rb-0-Rc여기서 Rb및 Rc는 동일하거나 상이하며 C1-C4이고 단, 탄소 원자의 전체 소는 6보다 많지 않고,Rb및 Rc는 부착된 산소원자와 함께 결합되어 5-8개 원자로 구성된 헤테로시클릭 고리를 형성하며; R4-CO-Re여기서, Rd및 Re는 동일하거나 상이하며 -H 또는 C1-C4알킬이며 단, (1) Rd및 Re가 둘다 -H 일 수 없고 (2) 탄소 원자의 전체 수는 6 보다 많지 않으며: Rf-CO-NRgRh여기서 Ri는 -H, -CH3또는 -C5H5이며 Ri및 Rh는 동일하거나 상이하며 -CH3또는 -C2H5이며; Ri-CO-0-Ri여기서 Ri는 Cl-C4알킬 이며: Ri는 -H 또는 Cl-C4알킬이며: 1 또는 2개의 -Cl 또는 1 또는 2개의 -CH3로 임의 치환된 벤젠: C1-C4여기서, Rk는 같거나 다르며 -H 또는 -Cl 이며: 1-3개의 -Cl 로 임의 치환된 에탄:1-3개의 -Cl 로 임의 치환된 에텐: 1 내지 4개의 -Cl 로 임의 치환된 (CH3- (CH2)nl-CH3) 여기서, n1은 2 내지 6 이며: 프레온: CH3-CN : 글림 및 이들의 혼합물로 구성되는 군으로 부터 선택된 미분 고형물의 재조 방법.
- 제20항에 있어서, 항-용매가 이산화탄소, 에탄, 에틸렌. 아산화 질소, 플루오로포름(CHF6), 디메틸 에테르, 프로판, 부탄, 이소부탄, 프로필렌, 플로로트리플루오로메탄(CCIF3), 육플루오르화 황(SF6), 브로모 트리플루오로메탄(CBrF3), 클로로디플루오로메탄(CHCIF2), 헥사플루오로에탄, 사플루오르화 탄소 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로 부터 선택되는 미분 고형물의 제조 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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