KR890014580A - 아미노산 유도체 - Google Patents

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KR890014580A
KR890014580A KR1019890003250A KR890003250A KR890014580A KR 890014580 A KR890014580 A KR 890014580A KR 1019890003250 A KR1019890003250 A KR 1019890003250A KR 890003250 A KR890003250 A KR 890003250A KR 890014580 A KR890014580 A KR 890014580A
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nha
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KR1019890003250A
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라다쓰 피터
좀브로에크 요아네스
간데 요아힘
제이. 슈미트게스 클라우스
오토 민크 클라우스
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나우만, 호이만
메르크 파텐트 게젤샤프트 미트 베슈랭크터 하프퉁
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Abstract

내용 없음.

Description

아미노산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 일반식(I)의 아미노산 유도체 및 이의 염.
    상기식에서 R1[R6R7N-CmH2m-(T)x-(CO)y-Cr-H2r]-L(R8-CpH2p)-CO- 또는 R9-O-(CO)z-CmH2m-(T)x-(CO)y-CrH2r]-L(R8-CpH2p)-CO-이고, Z는 Abu, Ada, Ala, βAla, Arg, Asn, Asp, Bia, Cal, Dab, Ftr, Gln, Glu, Gly, His, Hph, N(im)-A-His, Ile, Leu, 3급-Leu, Lys, Met, αNal, βNal, Nbg, Nle, Nva, Orn, Phe, Pia, Pro, Pya, Ser, Thr, Tia, Tic, Trp, Tyr 또는 Val이고, E는 펩티드 형태로 함께 결합된 0 내지 2개의 아미노산 잔기로서, Abu, Ala, Cal, His, Ile, Leu, Met, Nle, Nva, Phe, Trp, Tyr 및 Val로 이루어진 그룹으로부터 선택되고, Q는 O 또는 NR10이고, Y는 -CtH2t-R11, -Ct-H2t-R12또는 -CwH2w-(CR13)s-CtH2t-R11이고, T는 O 또는 NR14이고, L은 CH 또는 N이고, R2, R5, R9, R10및 R14는 각기 H 또는 A이고, R3, R8및 R11은 각가 H, A, Ar, Ar-알킬, HeT, Het-알킬, 탄소수 3 SOW 7의 시클로알킬(이 그룹은 비치환되거나 또는 A, AO 및/또는 Hal로 1번이상 치환된다), 탄소수 4 내지 11의 시클로알킬알킬, 각기 탄소수 7 내지 14의 비시클로알킬 또는 트리시클로알킬, 각기 탄소수 8 내지 18의 비시클로알킬알킬 또는 트리시클로알킬알킬이고, R4및 R13은 각기(H, OH), (H, NH2) 또는 =O이고, R6및 R7은 각기 H, A, -C(-NH)-NH2또는 -C(=NH)-NHCN이고, R6는 또는 AC일 수도 있고, R12는 -SO3H, -SO2NH2, -SO2NHA, -SO3NA, -NH2, NHA, NA2, -NH-C(=NH)-NH2, -NH-C(=NH)-NHCN, -NH-CO-NH2, -NH-CO-NHA, NH-CO-NA2, -NH-CS-NH2, NH-CS-NHA 또는 -NH-CS-NA2이고, n 및 s는 각기 1 또는 2이고, m, p, r, t 및 w는 각기 0,1,2,3,4,5,6,7,8,9 또는 10이고, x, y 및 z는 각기 0 또는 1이고, Ar은 비치환되거나 또는 A, OA, Hal, CF3, OH, NO2, 히드록시알킬, NH2, NHA, NA2, NHAC, SA, SO-A, SO20-A, SO2NH2, SO2NHA, COOH, COOA, CONH2, CN, 아미노알킬, HAN-알킬, A2N-알킬, A3N+알킬 An-및/또는 구아니디닐알킬로 1번이상 치환된 페닐 또는 비치환된 나프틸이고, Het는 1 내지 4개의 N, O 및/또는 S원자를 갖고 벤겔링과 융합되고/되거나 A, OA, Hal, CF3, OH, NO2, 카보닐 산소, NH2, NHA, NA2, NHAc, SA, SO-A, SO2-A, SO2-NH2, SONHA, COOH, COOA, CONH2, CN, NH-SO2-A, Ar, Ar-알킬, Ar-알케닐, 히드록시알킬 및/또는 아미노알킬로 1번이상 치환될 수도 있는 포화 또는 불포화 5-또는 6-원 헤테로시클릭 레디칼이고 이거나 그의 N 및/또는 S 헤테로원자는 산화될 수도 있고, Hal은 F, Cl, Br 또는 1이고, Ac는 A-CO-, Ar-CO-, Ar-알킬-CO-, AR-O-CO-, Ar-알킬-O-CO- 또는 A-NH-CO-이고, An-은 음이온이고, 대신에 일반식(I)의 화합물에 함유된 카복실 그룹이 카보실레이트 음이온의 형태의 경우, 부재할 수도 있고, -알킬-은 탄소수 1 내지 8의 알킬렌 그룹이고, A는 탄소수 1 내지 8의 알킬이고, 그리고, 하나 이상의 -NH-CO-그룹은 하나이상의 -NH-CO-그룹으로 치환될 수도 있다.
  2. a) 2-(1-나프틸메틸)-3(N-3-디메틸아미노프로필-카바모일)-프로피어닐-βAla-AHCP-Ile-N-4-아미노-2-메틸-5-피리미디닐-메틸-아미드, b) 2-(1-나프틸메틸)-3-(N-3-디메틸아미노프로필카바모일)-프로피오닐-Gly-AHCP-Ile N-4-아미노-2-메틸-5-피리미디닐-메틸-아미드, c) 2-벤질-3(N-3-디메틸아미노프로필-카바모일)-프로피오닐-Gly-AHCP-Ile-N-4-아미노-2-메틸-5-피리미디닐-메틸-아미드, d) 2-이소프로필-4-히드록시-5-[2-(1-나프티틸메틸)-3-(N-3-디메틸아미노프로필-카바모일)-프로피오닐-His-아미노]-6-시클로헥실-헥사노산 N-부틸-아미드.
  3. 일반식(I)의 아미노산 유도체 및 이의염의 제조방법에 있어서, 그의 작용성 유도체중 하나로부터 가용매 분해제 또는 가소분해제로 처리하여 처리시키거나, 똔는 다음 일반식(II)의 카복실산을 다음 일반식(III)의 아미노 화합물과 반응시키고, 필요시, 일반식(I)의 화합물중 작용적으로 변형된 아미노및/또는 히드록실 그룹을 가용매분해제 또는 가수소분해제로 처리하여 유리시키고/시키거나, 일반식(I)의화합물(R4=(H, OH) 또는 (H, NH2)을 제조하기 위해, 일반식(I)의 아미노 케토산 유도체(R4=O)를 환원시키거나 또는 환원적 아미노화하고/하거나, 일반식(I)의 화합물을 산으로 처리하여 이의 엄중 하나로 전환시킴을 특징으로하는 일반식(I)의 아미노산 유도체 및 이의 염의 제조방법.
    상기식에서, G1은 (a) 부재, (b) Z, (c) Z-W, (d) Z-W-E1, (e) Z-W-E이고, W는 -NR2-CHR3-CR4-(CHR5)n-CO-이고, G2는 (a) -Z-W-E-Q-Y, (b) -W-E-Q-Y-, (c) -E-Q-Y, (d) -E2-Q-Y, (e) -NR0-Y이고, E1+E2는 함께 E이다.
  4. 일반식(I)의 화합물 및/또는 이의 생리학적으로 허용되는 염중 하나를 적어도 하나의 고체, 액체 또는 반액체 비히클 또는 보조제와 함께, 그리고 필요에 따라 하나 이상의 다른 활성 화합물과 배합하여 적합한 투여 형태로 전화시킴을 특징으로 하는 약제학적 조성물의 제조방법.
  5. 적어도 하나의 일반식(I)의 화합물 및/또는 이의 생리학적으로 허용되는 염중 하나를 함유함을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  6. 일반식(I)의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염의 약품의 제조에의 용도.
  7. 일반식(I)의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염의 레닌-의존성 고혈압 또는 과알데스테론증을 억제하기 위한 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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