KR890013056A - 아미노산 유도체 - Google Patents

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KR890013056A
KR890013056A KR1019890001727A KR890001727A KR890013056A KR 890013056 A KR890013056 A KR 890013056A KR 1019890001727 A KR1019890001727 A KR 1019890001727A KR 890001727 A KR890001727 A KR 890001727A KR 890013056 A KR890013056 A KR 890013056A
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라다쯔 페터
간데 요아힘
좀브로에크 요하네스
제이.슈미트게스 클라우스
민크 클라우스오토
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나우만, 호이만
메르크 파덴트 게젤샤프트 미트 베슈랭크더 하프퉁
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Abstract

내용 없음.

Description

아미노산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 다음 일반식(I)의 아미노산 유도체 및 이의 염.
    R1-Z-(CH2)m-CO-NR2-CHR3-CR4-(CHR5)n-CO-E-Q-Y (I)
    상기식에서, R1은 (R6-CkH2k-S(O)x-CrH2r)- L(R7-CpH2p)-CO-또는 (R6-CkH2k-S(O)x-CrH2r)-L(R7-CpH2p)-CHOH-이고, Z는-O-, -CH2-, -CH=CH -, NR8-,-NR8-0 -,-CH2-O -, -CH2-NR8-또는-CH2-S-이고, E는 펩티드 형태로 함께 결합하고, Abu, Ala, Cal, His, Ile, Leu, Met, Nle. Nva, Phe, Trp, Tyr 및 Val으로 된 그룹에서 선택된 0 내지 2개의 아미노산 잔기이고, Q는 O 또는 NR9이고, Y는-CtH2t-R10,-CtH2t-R11또는-CwH2w-(CR12)s-CtH2t-R10이고, R2, R5, R8및 R9은 각기 H 또는 A이고, R3, R6, R7및 R10은 각기 H,A,Ar,Ar-알킬, Het, Het-알킬, 비치환되거나 또는 A,AO 및/또는 Hal로 한번 또는 여러번 치환된 탄소수 3 내지 7의 시클로알킬, 탄소수 4 내지 11의 시클로알킬 알킬, 각기 탄소수 7 내지 14를 갖는 비시클로알킬 또는 트리시클로알킬, 각기 탄소수 8 내지 18을 갖는 비시클로알킬알킬 또는 트리시클로알킬알킬이고, R4및 R12는 각기 (H,OH), (H,NH2) 또는 =0이고, R11은-SO3H,-S02NH2-SO2NHA,-SO2NA2,-NH2,-NHA, -NHA2, -NA3 +An-,-NH-C(=NH)-NH2, -NH-C(=NH)-NHCN,-NH-CO-NH2,-NH-CO-NHA,-NH-CO-NA2,-NH-CS-NH2,-NH-CS-NHA 또는-NH-CS-NA2이고, L은 CH 또는 N이고, k,p,r및 t는 각기 0,1,2,3,4 또는 5이고, m은 1,2 또는 3이고, n 및 s는 각기 1 또는 2이고, w는 1,2,3,4,5,6,7,8,9 또는 10이고, x는 0,1 또는 2이고, Ar은 비치환되거나 또는 A, OA, Hal, CF3, OH, NO2, 히드록시알킬, NH2, NHA, NA2, NHAc, SA, SO-4, SO2-A, SO2NH2, SO2NHA, CN, COOH, COOA, CONH2, 아미노알킬, HAN-알킬, A2N-알킬, A3N+-알킬, An-및/또는 구아니디닐-알킬로 1회이상 치환된 페닐 또는 비치환된 나프틸이고, Het는 1 내지 4개의 N,0 및/또는 S원자를 함유하는 포화 또는 불포화 5- 또는 6-인 헤테로시클릭 라디칼이고, 벤젠링과 융합하고/하거나 A,OA,Hal,CF3,OH,NO2,카보닐 산소, NH2,NHA,NA2,NHAc,SA,SO-4,SO2-A, COOH, COOA, CONH2, CN, SO2NH2, NH-SO2-A, Ar, Ar-알킬, Ar-알케닐, 히드록시알킬 및/또는 아미노알킬로 1회이상 치환될 수 있고/있거나, 이의 N 및/또는 S 헤테로원자는 산화될 수도 있으며, Hal은 F,Cl,Br 또는 I이고, Ac는 A-CO -, Ar-CO-또는 A-NH-CO-이고, An-은 음이온이고, A는 탄소수 1 내지 8의 알킬이고, -알킬-은 탄소수 1 내지 8의 알킬렌 그룹이고, 또한 하나 이상의-NH-CO-그룹은 하나이상의-NA-CO-그룹으로 치환될 수도 있다.
  2. (a) 2-이소프로필-4-히드록시-5-[(2-벤질-3-3급부틸설포닐-프로피오닐)-Gly-아미노]-6-시클로헥실-헥사노산-N-부틸-아미드, (b)(2-벤질-3-3급부틸설포닐-프로피오닐)-βAla-AHCP-Ile(N-4-아미노-2-메틸-5-피리미디닐-메틸-아미드), (c)(2-벤질-3-3급부틸설포닐-프로피오닐)-Gly-AHCP-Ile(N-4--아미노-2-메틸-5-피리미디닐-메틸-아미드).
  3. 일반식(Ⅰ)의 아미노산 유도체 및 이의 염을 제조하는 방법에 있어서, 이의 작용성 유도체중 하나로부터 가용매분해제 또는 가수소분해제로 처리하여 유리시키거나, 또는 다음 일반식(Ⅱ)의 카복실산 또는 이의 반응성 유도체중 하나를 다음 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 이의 반응성 유도체중 하나와 반응시키고/시키거나, 필요에 따라 일반식(Ⅰ)의 화합물에 있어서 작용적으로 변형된 아미노 및/또는 히드록실 그룹을 가용매 분해제 또는 가수소분해제로 처리하여 유리시키고/시키거나, 유리아미노 또는 히드록실 그룹을 아실화하고/하거나 케토그룹을 CHOH 그룹으로 환원하거나 CH(NH2)그룹으로 환원적 아미노화하고/하거나, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 산으로 처리하여 이의 염중 하나로 전환시킴을 특징으로 하는 일반식(I)의 아미노산 유도체 및 이 의 염의 제조방법.
    R1-G1-OH (Ⅱ) H -G2(Ⅲ)
    상기식에서, G1은 (a) 부재이고, 그리고 이와 동시에 R1은(R6-CkH2k-S(O)x-CrH2r)-L(R7-CpH2p)-CO-이고, (b)-Z-(CH2)m-CO -, (c) -Z-(CH2)m-CO-W -, (d)-Z-(CH2)m-CO-W-E1-, (e)-Z-(CH2)m-CO-W-E-이고, W는 NR2-CHR3-CR4-(CHR5)n-CO-이고 G2는 (a) -Z1-(CH2)m-CO-W-E-Q-Y, (b)-W-E-Q-Y, (c)-E-Q-Y -, (d) -E2-Q-Y, (e)-Q-Y이고, Z1은-O -,-NR8-또는-NR8-O-이고, E1+E2는 함께 E이다.
  4. 일반식(I)의 화합물 및/또는 이의 생리학적으로 허용되는 염을 1종이상의 고체, 액체 또는 반액체 비히클 또는 보조제와 함께, 필요시, 1종이상의 다른 활성물질과 혼합하여 적합한 투여형태로 전환시킴을 특징으로 하는 약제학적 조성물의 제조방법.
  5. 1종이상의 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 이의 생리학적으로 허용되는 염을 함유함을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  6. 레닌-의존성 고혈압 또는 과알도스테론증을 억제하는데 있어서의 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염의 용도.
  7. 레닌-의존성 고혈압 또는 과알도스테론증을 억제하는 약품의 제조예의 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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