KR890014553A - 2α-메틸-2β-(1,2,3-트리아졸-1-일)메틸펜암-3α-카르복실산 유도체의 제조방법 - Google Patents
2α-메틸-2β-(1,2,3-트리아졸-1-일)메틸펜암-3α-카르복실산 유도체의 제조방법 Download PDFInfo
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Description
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Claims (12)
- 하기식(III)으로 표시되는 페니실란산 술폭시드 유도체를 하기식(IV)로 표시되는 트리아졸 유도체와 반응시킴을 특징으로 하는 하기식(I)으로 표시되는 2α-메틸-2β-(1,2,3-트리아졸-1-일)메틸펜암-3α-카르복실산 유도체의 제조방법.상기식중, R은 페니실린 카르복실 보호기이고, R1은 수수원자 또는 할로겐원자이고 R2는 수소원자, 저급 알킬기, 저급 알콕시기, 할로겐원자, 아지도기, 저급 알킬티오기, 프탈이미도기 또는 -NHR6기(식중, R6는 수소원자 또는 아실기이다)이고, R3및 R4는 동일 또는 상이하고 각각 수소원자, 트리알킬실릴기, 저급 알킬기, 저급 알콕시기, 치환 또는 비치환 페닐기, 저급 아실기, 트리플루오로메틸기, 카르바모일기, 저급 알킬-치환 카르바모일기, 저급 알콕시-치환 저급 알킬기, 히드록실기, 니트로기, 아미노기, 시아노기, 포르밀기, 할로겐원자, 일반식 -S(O)nR7기(식중, R7은 저급 알킬이고, n은 0,1 또는 2이다), 일반식 _COOR7기(식중, R8은 수소원자, 치환 또는 비치환 벤질기, 알칼리 금속원자, 탄소수 1 내지 18의 알킬기, 저급 알켄일 또는 저급 알킨일 기이다) 또는 페닐기 1 내지 3으로 치환된 저급 알킬기이고 R5는 수소원자, 또는 저급 알킬기, 벤질 및 페닐기로 구성되는 군으로부터 선택된 기 3으로 치환된 실릴기이다.
- 제1항에 있어서, R1이 수소원자 또는 할로겐원자이고 R2는 수소원자, 할로겐원자, 아지도기, 프탈이미도기 또는 -NHR6기(식중, R6는 청구범위 제1항에서 정의한 방와 동일하다)인 2α-메틸-2β-(1,2,3-트리아졸-1-일)메틸펜암-3α-카르복실산 유도체의 제조방법.
- 제1항에 있어서, R1이 수소원자 또는 할로겐원자이고 R2는 수소원자, 할로겐원자 또는 -NHR6기(식중, R6는 페닐아세틸 또는 페녹시아세틸이다)인 2α-메틸-2β-(1,2,3-트리아졸-1-일)메틸펜암-3α-카르복실산 유도체의 제조방법.
- 제1항에 있어서, R3및 R4는 동일 또는 상이하고 각각 수소원자, 트리(저급 알킬)실릴기, 저급 알킬기, 저급 알콕시기, 치환 또는 비치환 페닐기, 저급 아실기, 트리플루오로메틸기, 카르바모일기 또는 일반식 -COOR8의 기(식중, R8는 청구범위 제1항에서 정의한 바와 동일하다)를 나타내는 2α-메틸-2β-(1,2,3-트리아졸-1-일)메틸펜암-3α-카르복실산 유도체의 제조방법.
- 제1항에 있어서, R3및 R4각각은 수소원자 또는 일반식 -COOR8의 기(식중, R8C1-C18알킬기이다)를 나타내는 2α-메틸-2β-(1,2,3-트리아졸-1-일)메틸펜암-3α-카르복실산 유도체의 제조방법.
- 제1항에 있어서, 일반식(IV)의 트리아졸 유도체가 일반식(III)의 페닐실란산 술폭시드 유도체 1몰당 약 1 내지 10몰의 양으로 사용되는 2α-메틸-2β-(1,2,3-트리아졸-1-일)메틸펜암-3α-카르복실산 유도체의 제조방법.
- 제1항에 있어서, 일반식(IV)의 트리아졸 유도체가 일반식(III)의 페닐실란산 술폭시드 유도체 1몰당 약 2 내지 4몰의 양으로 사용되는 2α-메틸-2β-(1,2,3-트리아졸-1-일)메틸펜암-3α-카르복실산 유도체의 제조방법.
- 제1항에 있어서, 반응이 약 90 내지 약 150℃에서 가열하며 용매내에서 수행되는 2α-메틸-2β-(1,2,3-트리아졸-1-일)메틸펜암-3α-카르복실산 유도체의 제조방법.
- 제1항에 있어서, 반응이 약 90 내지 약 150℃에서 가열하며 밀폐된 튜브내에서 110℃이하의 비점을 갖는 용매내에서 수행되는 2α-메틸-2β-(1,2,3-트리아졸-1-일)메틸펜암-3α-카르복실산 유도체의 제조방법.
- 제1항에 있어서, 반응이 약 110 내지 약 120℃에서 가열하며 밀폐된 튜브내에서 110℃이하의 비점을 갖는 용매내에서 수행되는 2α-메틸-2β-(1,2,3-트리아졸-1-일)메틸펜암-3α-카르복실산 유도체의 제조방법.
- 제1항에 있어서, 용매가 니트릴, 할로겐화 탄화수소, 케톤 또는 에테르인 2α-메틸-2β-(1,2,3-트리아졸-1-일)메틸펜암-3α-카르복실산 유도체의 제조방법.
- 제1항에 있어서, 용매가 아세토니트릴, 프로피오니트릴, 부티로니트릴1,2-디클로로에탄, 1,2-디클로로프로판, 1,1,2-트리클로로에탄, 메틸 에틸 케톤, 디에틸케톤, 디메톡시에탄 또는 디옥산인 2α-메틸-2β-(1,2,3-트리아졸-1-일)메틸펜암-3α-카르복실산 유도체의 제조방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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