KR890012983A - 강심제 알카노일 및 아로일 옥사졸론 - Google Patents
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Abstract
내용 없음.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (18)
- 하기 구조식 1의 화합물 및 이들의 제약학적으로 허용되는 염.상기 식중, Q 및 T는 각각 독립적으로 2가 황 또는 산소원자이고 ; R1은 수소 또는 (C1-C4)알킬기이며 ; R2는 (C1-C6)알킬이거나, 또는 R2는 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 히드록시, 할로겐, 시아노, 아미노, 모노 및 디(C1-C4)-알킬치환 아미노, (C2-C5)알카노일 아미노, 카르복시, 카르브(C1-C4)알콕시, 카르바미도, 트리플루오로메틸, 또는 이미다졸릴기 중 1개 또는 2개에 의해 임의로 치환된 페닐 또는 벤질기이거나, 또는 R2는 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 히드록시, 할로겐, 시아노, 카르복시, 카르브(C1-C4)알콕시,카르바미도, 트리플루오로메틸 또는 이미다졸릴기에 의해 임의로 치환된 피리딜이거나, 또는 R2는 하기 구조식(상기 식중, R'는 수소 또는 (C1-C4알킬기임)의 인돌-2-온이거나 또는 R2는 푸라닐, 티에닐 또는 피릴기이다.
- 제1항에 있어서, Q 및 T가 각각 2가 산소원자인 화합물.
- 제1항 또는 제2항중 하나의 항에 있어서, R2가 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 히드록시, 할로겐, 시아노, 카르복시, 카르브(C1-C4)알콕시, 카르바미도, 트리플루오로메틸 또는 이미다졸릴기 중 1개 또는 2개에 의해 임의로 치환된 페닐기인 화합물.
- 제3항에 있어서, R1이 메틸 또는 에틸기인 화합물.
- 제1항 또는 제2항중 하나의 항에 있어서, R2가 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 히드록시, 할로겐, 시아노, 카르복시, 카르브(C1-C4)알콕시, 카르바미도, 트리플루오로메틸 또는 이미다졸릴기에 의해 임의로 치환된 피리딜기인 화합물.
- 제5항에 있어서, R1이 메틸 또는 에틸기인 화합물.
- 제1항 또는 제2항중 하나의 항에 있어서, R2가 4-위치에서 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 히드록시, 할로겐, 시아노, 카르복시, 카르브(C1-C4)알콕시, 카르바미도, 트리플루오로메틸 또는 이미다졸릴기에 의해 임의로 치환된 페닐기인 화합물.
- 제1항 또는 제2항중 하나의 항에 있어서, R2가 이미다조일기에 의해 치환된 페닐기인 화합물.
- 제8항에 있어서, R1이 메틸 또는 에틸기인 화합물.
- 제1항 또는 제2항중 하나의 항에 있어서, R2가 4-위치에서 이미다조일기에 의해 치환된 페닐기인 화합물.
- 제10항에 있어서, R1이 메틸 또는 에틸기인 화합물.
- 제1항 또는 제2항중 하나의 항에 있어서, 5-[4-(1H-이미다졸-1-일)벤조일]-4-메틸-2(3H)옥사졸론인 화합물.
- 제1항 또는 제2항중 하나의 항에 있어서, R2가 (C1-C6)알킬기인 화합물.
- 제13항에 있어서, R1이 메틸 또는 에틸기인 화합물.
- 하기 구조식(2a)의 화합물을 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 히드록시, 할로겐, 시아노, 카르복시, 카르브(C1-C4)알콕시, 카르바미도, 트리플루오로메틸 또는 이미다졸릴기에 의해 임의로 치환된 푸라노일 할라이드, 티에노일 할라이드, 피롤릴 할라이드, 피리도오일 할라이드, 또는 (C1-C4)알킬기에 의해 임의로 치환된 (C2-C7)알카노일 할라이드, 또는 인돌-2-온오일 할라이드, 또는 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 히드록시, 할로겐, 시아노, 아미노, 모노 및 디(C1-C4)알킬치환아미노, (C2-C5)알카노일아미노, 카르복시, 카르브(C1-C4)알콕시, 카르바미도, 트리플루오로메틸 또는 이미다졸릴기 중의 1개 또는 2개에 의해 임의로 치환된 벤조일 할라이드 또는 벤질카르보닐 할라이드로 되는 군 중에서 선택된 아실화제와 반응시키는 것으로 되는, 하기 구조식(1)의 화합물의 제조방법.상기 식중, Q 및 T는 각각 독립적으로 2가 황 또는 산소원자이고 ; R1은 수소 또는 (C1-C4)알킬기이며 ; R2는 (C1-C6)알킬이거나, 또는 R2는 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 히드록시, 할로겐, 시아노, 아미노, 모노 및 디(C1-C4)-알킬치환아미노, (C2-C5)알카노일 아미노, 카르복시, 카르브(C1-C4)알콕시, 카르바미도, 트리플루오로메틸, 또는 이미다졸릴기 중 1개 또는 2개에 의해 임의로 치환된 페닐 또는 벤질기이거나, R2는 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 히드록시, 할로겐, 시아노, 카르복시, 카르브(C1-C4)알콕시, 카르바미도, 트리플루오로메틸 또는 이미다졸릴기에 의해 임의로 치환된 피리딜기이거나, 또는 R2는 하기 구조식(상기식중, R'는 수소 또는 (C1-C4알킬기임)의 인돌-2-온이거나 또는 R2는 푸라닐, 티에닐 또는 피릴기이다.
- (a)하기 구조식(Ⅲ)의 1,3-디케톤을 브롬화수소산과 반응시켜 하기 구조식(Ⅳ)의 2-브로모-1,3-디케톤을 생성하고, (b)2-브로모-1,3-디케톤을 아세트산 칼륨과 반응시켜 하기 구조식(Ⅴ)의 2-아세톡시-1,3-디케톤을 생성하고, (c)하기 구조식(Ⅴ)의 2-아세톡시-1,3-디케톤을 염산과 반응시켜 하기 구조식(Ⅳ)의 2-히드록시-1,3-디케톤을 생성하고, (d)구조식(Ⅵ)의 2-히드록시-1,3-디케톤을 티오시안산 칼륨과 반응시키는 것으로 되는, 하기 구조식(Ⅱ)의 화합물의 제조방법.상기식중, R1은 수소 또는 (C1-C4)알킬기이며, R2는 (C1-C6)알킬이거나, 또는 R2는 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 히드록시, 할로겐, 시아노, 아미노, 모노 및 디(C1-C4)-알킬치환아미노, (C2-C5)알카노일 아미노, 카르복시, 카르브(C1-C4)알콕시, 카르바미도, 트리플루오로메틸, 또는 이미다졸릴기중 1개 또는 2개에 의해 임의로 치환된 페닐 또는 벤질기이거나, 또는 R2(C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 히드록시, 카르바미도, 트리플루오로메틸 또는 이미다졸릴기에 의해 임의로 치환된 피리딜기이거나, 또는 R2는 하기 구조식(상기식중, R'는 수소 또는 (C1-C4알킬기임)의 인돌-2-온이거나 또는 R2는 푸라닐, 티에닐 또는 피릴기이다.
- 제15항의 방법에 의하여 제조한 화합물 중 T가 2가 산소원자인 화합물을 오황화인과 더 한층 반응시켜 T가 2가 황원자인 구조식 1의 화합물을 제조하는 방법.
- 제16항 방법에 의하여 제조한 화합물을 오황화인과 더 한층 반응시켜 T가 2가 황원자인 구조식 1의 화합물을 제조하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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