KR890012983A - 강심제 알카노일 및 아로일 옥사졸론 - Google Patents

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Abstract

내용 없음.

Description

강심제 알카노일 및 아로일 옥사졸론
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (18)

  1. 하기 구조식 1의 화합물 및 이들의 제약학적으로 허용되는 염.
    상기 식중, Q 및 T는 각각 독립적으로 2가 황 또는 산소원자이고 ; R1은 수소 또는 (C1-C4)알킬기이며 ; R2는 (C1-C6)알킬이거나, 또는 R2는 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 히드록시, 할로겐, 시아노, 아미노, 모노 및 디(C1-C4)-알킬치환 아미노, (C2-C5)알카노일 아미노, 카르복시, 카르브(C1-C4)알콕시, 카르바미도, 트리플루오로메틸, 또는 이미다졸릴기 중 1개 또는 2개에 의해 임의로 치환된 페닐 또는 벤질기이거나, 또는 R2는 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 히드록시, 할로겐, 시아노, 카르복시, 카르브(C1-C4)알콕시,카르바미도, 트리플루오로메틸 또는 이미다졸릴기에 의해 임의로 치환된 피리딜이거나, 또는 R2는 하기 구조식
    (상기 식중, R'는 수소 또는 (C1-C4알킬기임)의 인돌-2-온이거나 또는 R2는 푸라닐, 티에닐 또는 피릴기이다.
  2. 제1항에 있어서, Q 및 T가 각각 2가 산소원자인 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항중 하나의 항에 있어서, R2가 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 히드록시, 할로겐, 시아노, 카르복시, 카르브(C1-C4)알콕시, 카르바미도, 트리플루오로메틸 또는 이미다졸릴기 중 1개 또는 2개에 의해 임의로 치환된 페닐기인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R1이 메틸 또는 에틸기인 화합물.
  5. 제1항 또는 제2항중 하나의 항에 있어서, R2가 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 히드록시, 할로겐, 시아노, 카르복시, 카르브(C1-C4)알콕시, 카르바미도, 트리플루오로메틸 또는 이미다졸릴기에 의해 임의로 치환된 피리딜기인 화합물.
  6. 제5항에 있어서, R1이 메틸 또는 에틸기인 화합물.
  7. 제1항 또는 제2항중 하나의 항에 있어서, R2가 4-위치에서 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 히드록시, 할로겐, 시아노, 카르복시, 카르브(C1-C4)알콕시, 카르바미도, 트리플루오로메틸 또는 이미다졸릴기에 의해 임의로 치환된 페닐기인 화합물.
  8. 제1항 또는 제2항중 하나의 항에 있어서, R2가 이미다조일기에 의해 치환된 페닐기인 화합물.
  9. 제8항에 있어서, R1이 메틸 또는 에틸기인 화합물.
  10. 제1항 또는 제2항중 하나의 항에 있어서, R2가 4-위치에서 이미다조일기에 의해 치환된 페닐기인 화합물.
  11. 제10항에 있어서, R1이 메틸 또는 에틸기인 화합물.
  12. 제1항 또는 제2항중 하나의 항에 있어서, 5-[4-(1H-이미다졸-1-일)벤조일]-4-메틸-2(3H)옥사졸론인 화합물.
  13. 제1항 또는 제2항중 하나의 항에 있어서, R2가 (C1-C6)알킬기인 화합물.
  14. 제13항에 있어서, R1이 메틸 또는 에틸기인 화합물.
  15. 하기 구조식(2a)의 화합물을 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 히드록시, 할로겐, 시아노, 카르복시, 카르브(C1-C4)알콕시, 카르바미도, 트리플루오로메틸 또는 이미다졸릴기에 의해 임의로 치환된 푸라노일 할라이드, 티에노일 할라이드, 피롤릴 할라이드, 피리도오일 할라이드, 또는 (C1-C4)알킬기에 의해 임의로 치환된 (C2-C7)알카노일 할라이드, 또는 인돌-2-온오일 할라이드, 또는 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 히드록시, 할로겐, 시아노, 아미노, 모노 및 디(C1-C4)알킬치환아미노, (C2-C5)알카노일아미노, 카르복시, 카르브(C1-C4)알콕시, 카르바미도, 트리플루오로메틸 또는 이미다졸릴기 중의 1개 또는 2개에 의해 임의로 치환된 벤조일 할라이드 또는 벤질카르보닐 할라이드로 되는 군 중에서 선택된 아실화제와 반응시키는 것으로 되는, 하기 구조식(1)의 화합물의 제조방법.
    상기 식중, Q 및 T는 각각 독립적으로 2가 황 또는 산소원자이고 ; R1은 수소 또는 (C1-C4)알킬기이며 ; R2는 (C1-C6)알킬이거나, 또는 R2는 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 히드록시, 할로겐, 시아노, 아미노, 모노 및 디(C1-C4)-알킬치환아미노, (C2-C5)알카노일 아미노, 카르복시, 카르브(C1-C4)알콕시, 카르바미도, 트리플루오로메틸, 또는 이미다졸릴기 중 1개 또는 2개에 의해 임의로 치환된 페닐 또는 벤질기이거나, R2는 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 히드록시, 할로겐, 시아노, 카르복시, 카르브(C1-C4)알콕시, 카르바미도, 트리플루오로메틸 또는 이미다졸릴기에 의해 임의로 치환된 피리딜기이거나, 또는 R2는 하기 구조식
    (상기식중, R'는 수소 또는 (C1-C4알킬기임)의 인돌-2-온이거나 또는 R2는 푸라닐, 티에닐 또는 피릴기이다.
  16. (a)하기 구조식(Ⅲ)의 1,3-디케톤을 브롬화수소산과 반응시켜 하기 구조식(Ⅳ)의 2-브로모-1,3-디케톤을 생성하고, (b)2-브로모-1,3-디케톤을 아세트산 칼륨과 반응시켜 하기 구조식(Ⅴ)의 2-아세톡시-1,3-디케톤을 생성하고, (c)하기 구조식(Ⅴ)의 2-아세톡시-1,3-디케톤을 염산과 반응시켜 하기 구조식(Ⅳ)의 2-히드록시-1,3-디케톤을 생성하고, (d)구조식(Ⅵ)의 2-히드록시-1,3-디케톤을 티오시안산 칼륨과 반응시키는 것으로 되는, 하기 구조식(Ⅱ)의 화합물의 제조방법.
    상기식중, R1은 수소 또는 (C1-C4)알킬기이며, R2는 (C1-C6)알킬이거나, 또는 R2는 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 히드록시, 할로겐, 시아노, 아미노, 모노 및 디(C1-C4)-알킬치환아미노, (C2-C5)알카노일 아미노, 카르복시, 카르브(C1-C4)알콕시, 카르바미도, 트리플루오로메틸, 또는 이미다졸릴기중 1개 또는 2개에 의해 임의로 치환된 페닐 또는 벤질기이거나, 또는 R2(C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬술피닐, (C1-C4)알킬술포닐, 히드록시, 카르바미도, 트리플루오로메틸 또는 이미다졸릴기에 의해 임의로 치환된 피리딜기이거나, 또는 R2는 하기 구조식
    (상기식중, R'는 수소 또는 (C1-C4알킬기임)의 인돌-2-온이거나 또는 R2는 푸라닐, 티에닐 또는 피릴기이다.
  17. 제15항의 방법에 의하여 제조한 화합물 중 T가 2가 산소원자인 화합물을 오황화인과 더 한층 반응시켜 T가 2가 황원자인 구조식 1의 화합물을 제조하는 방법.
  18. 제16항 방법에 의하여 제조한 화합물을 오황화인과 더 한층 반응시켜 T가 2가 황원자인 구조식 1의 화합물을 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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