KR890008073A - 플루오르화 아라키돈산 유도체 - Google Patents

플루오르화 아라키돈산 유도체 Download PDF

Info

Publication number
KR890008073A
KR890008073A KR1019880014441A KR880014441A KR890008073A KR 890008073 A KR890008073 A KR 890008073A KR 1019880014441 A KR1019880014441 A KR 1019880014441A KR 880014441 A KR880014441 A KR 880014441A KR 890008073 A KR890008073 A KR 890008073A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
group
hydrogen
general formula
fatty acid
straight
Prior art date
Application number
KR1019880014441A
Other languages
English (en)
Other versions
KR0126134B1 (ko
Inventor
베르나르 뒤쎄 장
나베 장-프랑소아
Original Assignee
게리 디.스트리트
머렐 다우 파라슈티칼스 인크
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 게리 디.스트리트, 머렐 다우 파라슈티칼스 인크 filed Critical 게리 디.스트리트
Publication of KR890008073A publication Critical patent/KR890008073A/ko
Application granted granted Critical
Publication of KR0126134B1 publication Critical patent/KR0126134B1/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
    • C07C69/66—Esters of carboxylic acids having esterified carboxylic groups bound to acyclic carbon atoms and having any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, acyloxy, groups, groups, or in the acid moiety
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C57/00—Unsaturated compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C57/52—Unsaturated compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms containing halogen
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D317/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D317/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3
    • C07D317/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 not condensed with other rings
    • C07D317/14—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 not condensed with other rings with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D317/18—Radicals substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
    • C07D317/22—Radicals substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms etherified
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02—Silicon compounds
    • C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/18—Compounds having one or more C—Si linkages as well as one or more C—O—Si linkages
    • C07F7/1804—Compounds having Si-O-C linkages
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/28—Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/54—Quaternary phosphonium compounds
    • C07F9/5428—Acyclic unsaturated phosphonium compounds

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

프루오르화 아라키돈산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (31)

  1. 하기 일반식(I)로 표시되는 플루오르화 아라키돈산 유도체 및 제약상 허용되는 염류
    상기 식중 R₁ 및 R₂는 수소 또는 플루오르기이되, 단 R₁과 R₂중 적어도 하나는 플루오로기어어야 하고 X는 C(O)OR′기(여기에서R′는 수소 또는 직쇄(C1-Cυ) 알킬기임),일반식 -C(O)OCH₂CH(OR″)CH₂(OR′″)의 기(여기에서 R″는 장쇄 지방산 잔기이고, R″′는 수소 또는 장쇄 지방산 잔기임),-C(O)NH₂또는 -C(O)NH(OH)기 또는 1H-테트라졸-5-일기이고, R은 하기 일반식의 기
    중 어느 하나의 기로서, 여기에서 R₃은 수소 또는 직쇄 (C₁-C₄)알킬기이고, R₄는 수소 또는 직쇄(C1-C6)알킬기이며, 점선은 임의로 이중 결합 또는 삼중 결합을 나타낸다
  2. 제 1 항에 있어서, R₁이 불소인 플루오르화 아라키돈산 유도체
  3. 제 1 항에 있어서, R₂가 불소인 플루오르화 아라키돈산 유도체
  4. 제 1 항에 있어서, R₁과 R₂가 모두 불소인 플루오르화 아라키돈산 유도체
  5. 제 1 항 내지 제 4 항중 어느 하나의 항에 있어서, X가 CO₂H기인 플루오르화 아라키돈산 유도체
  6. 제 1 항 내지 제 4 항중 어느 하나의 항에 있어서, X가 일반식 -C(O)O CH₂CH(OR″)CH₂(OR″′)의 기 (여기에서 R″는 장쇄 지방산 잔기 이고, R″′는 수소 또는 장쇄 지방산 잔기임)인 플루오르화 아라키돈산 유도체
  7. 제 1 항 내지 제 4항중 어느 하나의 항에 있어서 R이 하기 일반식의 기인 플루오르화 아라키돈산 유도체
    상기 식중 R₃은 수소 또는 직쇄(C₁-C₄)알킬기이고, 점선은 임의로 이중 결합 또는 삼중 결합을 나타낸다
  8. 제 7 항에 있어서 R₃이 에틸기인 플루오르화 아라키돈산 유도체
  9. 제 1 항 내지 제 4 항중 어느 하나의 항에 있어서, R이 하기 일반식의 기인 플루오르화 아라키돈산 유도체
    상기 식중, R₃는 수소 또는 직쇄 (C₁-C₄)알킬기이다
  10. 제 9 항에 있어서, R₃이 에틸기인 플루오르화 아라키돈산 유도체
  11. 하기 일반식(4)의 알코올을 산화시켜서 X가 ,COOH인 화합물을 생성시키고, 카르복실산을 단리시킨후 (a)X가 C(O)OR′기 (여기에서 R′는 직쇄 (C1-6) 알킬기임) 또는 일반식 -C(O)0CH₂CH(OR ″)CH₂(OR″′) 의 기 (여기에서 R″는 장쇄 지방산 잔기이고, R″′는 수소 또는 장쇄 지방산 잔기임)인 화합물을 제조하고자 하는 경우에는 X가COOH기인 대응하는 화합물을 에스테르화 시키거나, 또는 (b)X가 -C(O)NH₂기인 화합물을 제조하고자 하는 경우에는 X가 COOH기인 대응하는 화합물을 아미드화시키거나, 또는 (c)X기인 화합물을 제조하고자 하는 경우에는 X가 COOH기인 대응하는 화합물의 산 염화물 또는 메틸 에스테르를 제조하고, 이어서 산 염화물 또는 메틸 에스테르를 히드록실아민으로 처리하거나, 또는 (d)X가1H-테트라졸-5-일기인 화합물을 제조하고, 이어서 루이스산 존재하에 니트릴을 알칼리 금속 아지드 및 암모늄 할로겐화물과 반응시키는 것으로 되는 하기 일반식(I)로 표시되는 플루오르화 아라키돈산 유도체의 제조방법
    상기 식중, R₁ 및 R₂는 각각 수소 또는 플루오로기이되, 단 R₁과R₂중 적어도 하나는 플루오로기어야 하고, X는 C(O)OR′기 (여기에서 R′는 수소 또는 직쇄 (C1-C6) 일킬기 임), 일반식 -C(O)OCH₃CH(OR″)CH₂(OR ″5)기 (여기에서 R″는 장쇄 지방산 진기이고, R는 수소 또는 장쇄 지방산 진기임)- C(O)NH₂또는 -C(O)NH(OH)기 또는 1H-테트라졸-5-일기이고, R은 하기 일반식의 기
    중 어느 하나의 기로서, 여기에서, R₃은 수소 또는 직쇄 (C₁-C₄)알킬기이고, R₄는 수소 또는 직쇄 (C1-C6) 알킬기이며, 점선은 임의로 이중 결합 또는 삼중 결합을 나타낸다
  12. 하기 일반식(I)로 표시되는 플루오르화 아라키돈산 유도체 및 그의 제약상 허용되는 염류 치료학적으로 유효한 양을 환자에 투여하는 것으로 되는, 이 치료가 요구되는 환자에서의 5 - 리폭시게나제 억제 방법
    상기 식중 R₁ 및 R₂는 각각 수소 또는 플루오르기이되, 단 R₁과 R₂중 적어도 플루오로기이어야 하고 X는 C(O)OR′는 수소 또는 직쇄 (C1-C6) 알킬기임), 일반식 -C(O)OCH₂CH₂(OR″)CH₂(OR″′)의 기(여기에서 R″는 장쇄 지방산 잔기이고, R″′는 수소 또는 장쇄 지방산 잔기임),-C(O)NH₂또는 -C(O)NH(OH)기 또는 1H-테트라졸 -5-일기이고, R은 하기 일반식의 기
    중 어느 하나의 기로서, 여기에서 R₃은 수소 또는 직쇄(C₁-C₄)알킬기이고 R₄는 수소 또는 직쇄 (C1-C6) 알킬기이며, 점선은 임의로 이중 결합 또는 삼중 결합을 나타낸다
  13. 제 12항에 있어서 R₁이 불소인 방법
  14. 제12항에 있어서, R₂이 불소인 방법
  15. 제12항에 있어서 R₁과 R₂이 불소인 방법
  16. 제12항 내지 제15항중 어느 하나의 항에 있어서, X가 CO₂H기인 방법
  17. 제12항내지 제 15항중 어느 하나의 항에 있어서, X가 -C(O)OCH₂CH (OR)CH₂(OR)의 기인 (여기에서R는 장쇄 지방산 잔기이고, R는 수소 또는 장쇄 지방산 잔기임)인 방법
  18. 제 12 항 내지 제15항중 어느 하나의 항에 있어서, R이 하기 일반식의 기인 방법
    상기 식중 R₃ 은 수소 또는 직쇄(C₁-C₄)알킬기이고, 점선은 임의로 이중 결합 또는 삼중 결합을 나타낸다
  19. 제 18항에 있어서 R₃이 에틸기인 방법
  20. 제12항 내지 제15항 중에 어느 하나의 항에 있어서, R이 하기 일반식의 기인 방법
  21. 제 20 항에 있어서, R₃이 에틸기인 방법
  22. 하기 일반식(I) 로 표시되는 풀루오르화 아라키돈산 유도체 및 그의 제약상 허용되는 염류 치료학적으로 유효한 양을 환자에 투여하는 것으로 되는, 이 치료가 요구되는 천식 치료 방법
    상기 식중 R₁ 및 R₂는 각각 수소 또는 플루오르기아이되, 단 R₁와 R₂중 적어도 하나는 플루오러기어야 하고, X는 C(O)OR′기 (여기에서 R¹는 수소 또는 직쇄 (C1-C6) 알킬기임), 일반식 - C(O)OCH₂CH(OR″)CH₂(OR″′)의 기(여기에서 ,R는 장쇄 지방산 잔기이고, R는 수소 또는 장쇄 지방산 잔기임),-C(O)NH₂ 또는 -C(O)NH(OH)기 또는 1H-테트라졸-5-일기이고, R은 하기 일반식의 기
    중 적어도 하나의 기로서, 여기에서 R₃은 수소 또는 직쇄(C₁-C₄)알킬기이고,R₄는 수소 또는 직쇄 (C1-C6) 알킬기이며, 점선은 임의로 이중 결합 또는 삼중 결합을 나타낸다
  23. 제22항에 있어서, R₁이 불소인 방법
  24. 제22항에 있어서, R₂이 불소인 방법
  25. 제22항에 있어서 R₁과 R₂ 이 불소인 방법
  26. 제22항 내지 제25항중 어느 하나의 항에 있어서, X가 CO₂H기인 방법
  27. 제22항 내지 제25항중 어느 하나의 항에 있어서, X가 일반식 -C(O)OCH₂CH(OR″) CH₂(OR″′)의 기(여기에서 R"는 장쇄 지방산 잔기이고, R″′는 수소 또는 장쇄 자방산 잔기임)인 방법
  28. 제22항 내지 제25항중 어느 하나의 항에 있어서 R이 하기 일반식의 기인 방법
    상기 식중 R₃은 수소 또는 직쇄(C₁-C₄)알킬기이고, 점선은 임의로 이중 결합 또는 삼중 결합을 나타낸다
  29. 제28항에 있어서 R₃이 에틸기인 방법
  30. 제22항 내지 제25항중 어느 하나의 항에 있어서, R₁이 하기 일반식의 기인 방법
    상기 식중 R₃은 수소 또는 직쇄 (C₁-C₄)알킬기이다
  31. 제30항에 있어서, R₃이 에틸기인 방법
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019880014441A 1987-11-04 1988-11-03 플루오르화 아라키돈산 유도체 KR0126134B1 (ko)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US11716587A 1987-11-04 1987-11-04
US117,165 1987-11-04

Publications (2)

Publication Number Publication Date
KR890008073A true KR890008073A (ko) 1989-07-08
KR0126134B1 KR0126134B1 (ko) 1997-12-26

Family

ID=22371305

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019880014441A KR0126134B1 (ko) 1987-11-04 1988-11-03 플루오르화 아라키돈산 유도체

Country Status (17)

Country Link
EP (1) EP0315166B1 (ko)
JP (1) JP2799865B2 (ko)
KR (1) KR0126134B1 (ko)
CN (1) CN1032935A (ko)
AT (1) ATE118757T1 (ko)
AU (1) AU609535B2 (ko)
CA (1) CA1333397C (ko)
DE (1) DE3853126T2 (ko)
DK (1) DK614688A (ko)
ES (1) ES2070842T3 (ko)
FI (1) FI885053A (ko)
HU (1) HU199412B (ko)
IL (1) IL88270A0 (ko)
NO (1) NO170800C (ko)
NZ (1) NZ226815A (ko)
PT (1) PT88933B (ko)
ZA (1) ZA888155B (ko)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2063152T3 (es) * 1989-05-02 1995-01-01 Merrell Dow Pharma Derivados fluorados de acido araquidonico.
PH31293A (en) * 1991-10-10 1998-07-06 Rhone Poulenc Agrochimie Production of y-linolenic acid by a delta6-desaturage.
CN101928229A (zh) * 2010-07-01 2010-12-29 黄冈华阳药业有限公司 生产左乙拉西坦的中间体l-2-氨基丁酰胺盐酸盐的工艺方法
CA2776178A1 (en) * 2012-04-05 2013-10-05 Hydro-Quebec Ionic compounds
CN108349929B (zh) * 2015-08-27 2022-01-11 昂热大学 生育三烯酚衍生物、药物组合物及在5-脂氧合酶相关疾病中的使用方法

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS61271234A (ja) * 1985-05-25 1986-12-01 Asahi Glass Co Ltd ビニルフルオリド誘導体およびその製造法
JPS61271246A (ja) * 1985-05-25 1986-12-01 Asahi Glass Co Ltd ５−フレオロアラキドン酸誘導体およびその製造法

Also Published As

Publication number Publication date
DE3853126T2 (de) 1995-06-14
HUT48194A (en) 1989-05-29
EP0315166A3 (en) 1991-03-27
FI885053A0 (fi) 1988-11-02
DE3853126D1 (de) 1995-03-30
DK614688D0 (da) 1988-11-03
JPH01151535A (ja) 1989-06-14
CA1333397C (en) 1994-12-06
IL88270A0 (en) 1989-06-30
HU199412B (en) 1990-02-28
AU2463688A (en) 1989-05-04
AU609535B2 (en) 1991-05-02
NO170800B (no) 1992-08-31
PT88933B (pt) 1993-01-29
ATE118757T1 (de) 1995-03-15
NO884905L (no) 1989-05-05
CN1032935A (zh) 1989-05-17
JP2799865B2 (ja) 1998-09-21
ES2070842T3 (es) 1995-06-16
ZA888155B (en) 1989-07-26
EP0315166B1 (en) 1995-02-22
NO884905D0 (no) 1988-11-03
PT88933A (pt) 1988-12-01
NO170800C (no) 1992-12-09
FI885053A (fi) 1989-05-05
DK614688A (da) 1989-05-05
KR0126134B1 (ko) 1997-12-26
EP0315166A2 (en) 1989-05-10
NZ226815A (en) 1991-06-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
FI945426A (fi) GABA- ja L-glutamiinihappoanalogit kohtauksenvastaiseen käsittelyyn
PE108099A1 (es) Acidos 5-alquil-2-arilaminofenilaceticos y sus derivados
DK310686D0 (da) 7-oxabicycloheptan-substitueret diamid og tilsvarende prostaglandinanaloge
RU93048539A (ru) Производные оксазолидина, обладающие противодиабетическими свойствами и действием против ожирения, их получение и терапевтическое применение
BR9509212A (pt) Composto composição farmacêutica método de inibição de prostaglandina H sintase em um mamífero método de tratamento de uma doença inflamatória em um mamífero e método de tratamento de pirese em um mamífero
NO20055337L (no) Imidazolinkorrosjonsinhibitorer
KR890003720A (ko) 벤조티아졸 및 그를 유효성분으로 함유하는 항류머티스제
ES499605A0 (es) Un procedimiento para la preparacion de etanaminas
KR950000642A (ko) 펜타논산 유도체
BE846154A (fr) Compositions lubrifiantes perfectionnees contenant des sels d'esters partiels d'acides alkyl- ou alcenylsucciniques
AR038212A1 (es) Esteres hidroxamato de acido n(4-fenil-sustituido) - antranilico
KR950700255A (ko) 피리딘카르복시이미드아미드 화합물 및 그 용도(pyridinecarboximidamide compounds and the use thereof)
KR890008073A (ko) 플루오르화 아라키돈산 유도체
NO992563L (no) FremgangsmÕte for beskyttelse av metalloverflater mot korrosjon i flytende eller gassformige medier
SE8204640L (sv) Aminosyraderivat
HUT58306A (en) Process for producing new, 2-substituted 4-(3-alkyl-5-terc-butyl-4-hydroxy-phenyl)-thiazols and pharmaceutical compositions containing them as active components
SE9301732D0 (sv) New centrally acting 5-,6-,7-, and 8-substituted sulphone esters of n-monosubstituted 2-aminotetralins
DK0702669T3 (da) Hidtil ukendte antivirale midler
ES2142870T3 (es) Sintesis de un ingrediente cosmetico.
KR900018083A (ko) 에폭시숙신산 유도체
ES8200644A1 (es) Procedimiento para la preparacion de agentes protectores contra la corrosion, estables frente a aguas duras
KR900017980A (ko) 불소화 아라키돈산 유도체
EA200200953A1 (ru) Комбинация карбоксиалкиловых эфиров и гипотензивных агентов и фармацевтическое применение
GB2013689A (en) Enkephalin analogues
DE69606858D1 (de) Cycloalkane enthaltendes reinigungsmittel

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
E902 Notification of reason for refusal
E701 Decision to grant or registration of patent right
GRNT Written decision to grant
FPAY Annual fee payment

Payment date: 20041008

Year of fee payment: 8

LAPS Lapse due to unpaid annual fee