KR950700255A - 피리딘카르복시이미드아미드 화합물 및 그 용도(pyridinecarboximidamide compounds and the use thereof) - Google Patents

피리딘카르복시이미드아미드 화합물 및 그 용도(pyridinecarboximidamide compounds and the use thereof)

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Abstract

본 발명은 다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는 혈관 확장작용(강압작용 또는 항협심작용)을 가지는 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염에 관한 것이다.
상기 식에서, R1이 알킬기, 히드록시알킬기, 카르복시기, 아미노기, 아실아미노기, 알킬아미노기, 디알킬아미노기, 아르알킬아미노기, 알킬설폰아미드기, 비스알킬설포닐아미노기 또는 히드록시기인 경우, R2는 수소원자, R3는 니트록시기, 2-클로로페닐기 또는 페닐기이고, R1이 수소원자인 경우, R2는 알킬기, 히드록시알킬기, 카르복시기, 아미노기, 아실아미노기, 알킬아미노기, 디알킬아미노기, 아르알킬아미노기, 알킬설폰아미드기, 비스알킬설포닐아미노기 또는 히드록시기, R3는 니트록시기, 2-클로로페닐기 또는 페닐기를 나타낸다.
또한, 구조식(Ⅰ)로 표시되는 상기 화합물의 강압 또는 항협심을 위한 용도에 관한 것이다.

Description

피리딘카르복시이미드아미드 화합물 및 그 용도(PYRIDINECARBOXIMIDAMIDE COMPOUNDS AND THE USE THEREOF)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (28)

  1. 다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염.
    상기 식에서, R1이 알킬기, 히드록시알킬기, 카르복시기, 아미노기, 아실아미노기, 알킬아미노기, 디알킬아미노기, 아르알킬아미노기, 알킬설폰아미드기, 비스알킬설포닐아미노기 또는 히드록시기인 경우, R2는 수소원자, R3는 니트록시기, 2-클로로페닐기 또는 페닐기이고, R1이 수소원자인 경우, R2는 알킬기, 히드록시알킬기, 카르복시기, 아미노기, 아실아미노기, 알킬아미노기, 디알킬아미노기, 아르알킬아미노기, 알킬설폰아미드기, 비스알킬설포닐아미노기 또는 히드록시기, R3는 니트록시기, 2-클로로페닐기 또는 페닐기를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 다음 구조식(I-a)로 표시되는 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염.
    상기 식에서, R1이 알킬기, 히드록시알킬기, 카르복시기, 아미노기, 아실아미노기, 알킬아미노기, 디알킬아미노기, 아르알킬아미노기, 알킬설폰아미드기, 비스알킬설포닐아미노기 또는 히드록시기인 경우, R2는 수소원자, R4는 수소원자 또는 염소원자이고, R1이 수소원자인 경우, R2는 알킬기, 히드록시알킬기, 카르복시기, 아미노기, 아실아미노기, 알킬아미노기, 디알킬아미노기, 아르알킬아미노기, 알킬설폰아미드기, 비스알킬설포닐아미노기 또는 히드록시기, R4는 수소원자 또는 염소원자를 나타낸다.
  3. 제1항에 있어서, 다음 구조식(I-b)로 표시되는 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염.
    상기 식에서, R1이 알킬기, 히드록시알킬기, 카르복시기, 아미노기, 아실아미노기, 알킬아미노기, 디알킬아미노기, 아르알킬아미노기, 알킬설폰아미드기, 비스알킬설포닐아미노기 또는 히드록시기인 경우, R2는 수소원자이고, R1이 수소원자인 경우, R2는 알킬기, 히드록시알킬기, 카르복시기, 아미노기, 아실아미노기, 알킬아미노기, 디알킬아미노기, 아르알킬아미노기, 알킬설폰아미드기, 비스알킬설포닐아미노기 또는 히드록시기를 나타낸다.
  4. 제1항에 있어서, 상기 구조식(Ⅰ)의 R1및 R2에 있어서 알킬기의 탄소수가 1 내지 5, 히드록시알킬기의 알킬의 탄소수가 1 내지 5, 아실아미노기의 아실이 아세틸, 프로피오닐 또는 벤조일, 알킬아미노기의 알킬의 탄소수가 1 내지 5, 디알킬아미노기의 알킬의 탄소수가 1 내지 5, 아르알킬아미노기가 벤질아미노, 알킬설폰아미드기의 알킬의 탄소수가 1 내지 5, 비스알킬설포닐아미노기의 알킬의 탄소수가 1 내지 5인 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염.
  5. 제2항에 있어서, 상기 구조식(Ⅰ-a)의 R1및 R2에 있어서 알킬기의 탄소수가 1 내지 5, 히드록시알킬기의 알킬의 탄소수가 1 내지 5, 아실아미노기의 아실이 아세틸, 프로피오닐 또는 벤조일, 알킬아미노기의 알킬의 탄소수가 1 내지 5, 디알킬아미노기의 알킬의 탄소수가 1 내지 5, 아르알킬아미노기가 벤질아미노, 알킬설폰아미드기의 알킬의 탄소수가 1 내지 5, 비스알킬설포닐아미노기의 알킬의 탄소수가 1 내지 5인 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염.
  6. 제3항에 있어서, 상기 구조식(Ⅰ-b)의 R1및 R2에 있어서 알킬기의 탄소수가 1 내지 5, 히드록시알킬기의 알킬의 탄소수가 1 내지 5, 아실아미노기의 아실이 아세틸, 프로피오닐 또는 벤조일, 알킬아미노기의 알킬의 탄소수가 1 내지 5, 디알킬아미노기의 알킬의 탄소수가 1 내지 5, 아르알킬아미노기가 벤질아미노, 알킬설폰아미드기의 알킬의 탄소수가 1 내지 5, 비스알킬설포닐아미노기의 알킬의 탄소수가 1 내지 5인 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염.
  7. 제5항에 있어서, 다음 화합물로 이루어진 군에서 선택되는 것인 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염.
    1) N-시아노-N'-[2-(2-클로로페닐)에틸]-5-메틸-3-피리딘카르복시이미드아미드
    2) N-시아노-N'-[2-(2-클로로페닐)에틸]-5-에틸-3-피리딘카르복시이미드아미 드
    3) N-시아노-N'-[2-(2-클로로페닐)에틸]-5-히드록시메틸-3-피리딘카르복시 이미드아미드
    4) 5-카르복시-N-시아노-N'-[2-(2-클로로페닐)에틸]-3-피리딘카르복시이미드아미드
    5) 6-아미노-N-시아노-N'-[2-(2-클로로페닐)에틸]-3-피리딘카르복시이미드아미드
    6) 5-아미노-N-시아노-N'-[2-(2-클로로페닐)에틸]-3-피리딘카르복시이미드아미드
    7) 5-아세트아미드-N-시아노-N'-[2-(2-클로로페닐)에틸]-3-피리딘카르복시이미드아미드
    8) 5-벤즈아미드-N-시아노-N'-[2-(2-클로로페닐)에틸]-3-피리딘카르복시이미드아미드
    9) N-시아노-N'-[2-(2-클로로페닐)에틸]-5-디메틸아미노-3-피리딘카르복시이미드아미드
    10) N-시아노-N'-[2-(2-클로로페닐)에틸]-5-에틸아미노-3-피리딘카르복시이미드아미드
    11) N-시아노-N'-[2-(2-클로로페닐)에틸]-5-이소프로필아미노-3-피리딘카르복시이미드아미드
    12) 5-n-부틸아미노-N-시아노-N'-[2-(2-클로로페닐)에틸]-3-피리딘카르복시 이미드아미드
    13) 5-벤질아미노-N-시아노-N'-[2-(2-클로로페닐)에틸]-3-3-피리딘카르복시이미드아미드
    14) N-시아노-N'-[2-(2-클로로페닐)에틸]-5-메탄설폰아미드-3-피리딘카르복시이미드아미드
    15) N-시아노-N'-[2-(2-클로로페닐)에틸]-5-비스메탄설포닐아미노-3-피리딘카르복시이미드아미드
    16) 5-아미노-N-시아노-N'-(2-페네틸)-3-피리딘카르복시이미드아미드
    17) N-시아노-N'-[2-(2-클로로페닐)에틸]-5-히드록시-3-피리딘카르복시이미드아미드
  8. 제6항에 있어서, 다음 화합물로 이루어진 군에서 선택되는 것인 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염.
    1) 5-아미노-N-시아노-N'-(2-니트록시에틸)-3-피리딘카르복시이미드아미드
    2) N-시아노-5-에틸아미노-N'-(2-니트록시에틸)-3-피리딘카르복시이미드아미드
    3) 6-아미노-N-시아노-N'-(2-니트록시에틸)-3-피리딘카르복시이미드아미드
    4) N-시아노-6-디에틸아미노-N'-(2-니트록시에틸)-3-피리딘카르복시이미드아미드
    5) 5-n-부틸아미노-N-시아노-N'-(2-니트록시에틸)-3-피리딘카르복시이미드아미드
    6) N-시아노-N'-(2-니트록시에틸)-5-이소프로필아미노-3-피리딘카르복시이미드아미드
    7) 5-아세틸아미노-N-시아노-N'-(2-니트록시에틸)-3-피리딘카르복시이미드아미드
  9. 제5항에 있어서, 5-아미노-N-시아노-N'-[2-(2-클로로페닐)에틸]-3-피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염인 것인 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염.
  10. 제6항에 있어서, 5-아미노-N-시아노-N'-(2-니트록시에틸)-3-피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염인 것인 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염.
  11. 제2항, 제5항 및 제7항중 어느 하나의 항에 따른 상기 구조식(I-a)로 표시되는 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염을 유효성분으로 함유하는 강압제.
  12. 제11항에 있어서, 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염이 5-아미노-N-시아노-N'-[2-(2-클로로페닐)에틸]-3-피리딘카르복시이미드아미드인 강압제.
  13. 제3항, 제6항 및 제8항중 어느 하나의 항에 따른 상기 구조식(I-b)로 표시되는 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염을 유효성분으로 함유하는 강압제.
  14. 제13항에 있어서, 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염이 5-아미노-N-시아노-N'-(2-니트록시에틸)-3-피리딘카르복시이미드아미드인 강압제.
  15. 제3항, 제6항 및 제8항중 어느 하나의 항에 따른 상기 구조식(I-b)로 표시되는 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염을 유효성분으로 함유하는 협심증 치료제.
  16. 제15항에 있어서, 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염이 5-아미노-N-시아노-N'-(2-니트록시에틸)-3-피리딘카르복시이미드아미드인 협심증 치료제.
  17. 제2항, 제5항 및 제7항중 어느 하나의 항에 따른 상기 구조식(I-a)로 표시되는 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염을 강압이 필요한 환자에게 투여하는 것을 특징으로 하는 강압방법.
  18. 제17항에 있어서, 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염이 5-아미노-N-시아노-N'-[2-(2-클로로페닐)에틸]-3-피리딘카르복시이미드아미드인 강압방법.
  19. 제3항, 제6항 및 제8항중 어느 하나의 항에 따른 상기 구조식(I-b)로 표시되는 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염을 강압이 필요한 환자에게 투여하는 것임을 특징으로 하는 강압방법.
  20. 제19항에 있어서, 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염이 5-아미노-N-시아노-N'-(2-니트록시에틸)-3-피리딘카르복시이미드아미드인 강압방법.
  21. 제3항, 제6항 및 제8항중 어느 하나의 항에 따른 상기 구조식(I-b)로 표시되는 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염을 협심증 환자에게 투여하는 것을 특징으로 하는 협심증 치료방법.
  22. 제21항에 있어서, 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염이 5-아미노-N-시아노-N'-(2-니트록시에틸)-3-피리딘카르복시이미드아미드인 협심증 치료방법.
  23. 제2항, 제5항 및 제7항중 어느 하나의 항에 따른 상기 구조식(I-a)로 표시되는 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염을 유효성분으로 함유하는 의약제.
  24. 제23항에 있어서, 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염이 5-아미노-N-시아노-N'-[2-(2-클로로페닐)에틸]-3-피리딘카르복시이미드아미드인 의약제.
  25. 제3항, 제6항 및 제8항중 어느 하나의 항에 따른 상기 구조식(I-b)로 표시되는 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염을 유효성분으로 함유하는 의약제.
  26. 제25항에 있어서, 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염이 5-아미노-N-시아노-N'-(2-니트록시에틸)-3-피리딘카르복시이미드아미드인 의약제.
  27. 제1항에 기재된 구조식(Ⅰ)로 표시되는 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염의 강압제 제조를 위한 용도.
  28. 제3항, 제6항 및 제8항중 어느 하나의 항에 따른 상기 구조식(I-b)로 표시되는 피리딘카르복시이미드아미드 또는 그의 산부가염의 협심증 치료제 제조를 위한 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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