JP2003321329A - 育毛剤 - Google Patents

育毛剤

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JP2003321329A
JP2003321329A JP2002124379A JP2002124379A JP2003321329A JP 2003321329 A JP2003321329 A JP 2003321329A JP 2002124379 A JP2002124379 A JP 2002124379A JP 2002124379 A JP2002124379 A JP 2002124379A JP 2003321329 A JP2003321329 A JP 2003321329A
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Japan
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hair
formula
hair growth
present
growth tonic
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JP2002124379A
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Soichiro Kaneda
宗一郎 金田
Koji Imamura
康二 今村
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Kirin Brewery Co Ltd
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Kirin Brewery Co Ltd
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 従来、禿頭、薄毛などの症状に対する予防、
治療を目的に、種々の薬剤が用いられている。一般的
に、育毛剤には、頭皮の血行促進、清浄化、消炎および
殺菌、男性ホルモン作用の抑制などを目的にとする成分
が配合されている。しかし、それらの育毛剤成分は、あ
る程度の発毛促進効果や脱毛予防効果が認められるもの
の、副作用や、効果が不十分な点などから満足できるも
のではなかった。本発明は、優れた効果を有する新たな
発毛・育毛剤を提供することを目的とする。 【解決手段】式 【化1】 [式中、Xはハロゲン原子を示し、Rは水素原子または
アミノ基を示す。]で表される化合物を有効成分とする
育毛剤。

Description

【発明の詳細な説明】 【0001】 【発明の属する技術分野】本発明は、優れた発毛および
育毛効果を有する、新たな育毛剤に関する。 【0002】 【従来の技術】従来、禿頭、薄毛などの症状に対する予
防、治療を目的に、種々の薬剤が用いられている。一般
的に、育毛剤には、頭皮の血行促進、清浄化、消炎およ
び殺菌、男性ホルモン作用の抑制などを目的にとする成
分が配合されている。 【0003】例えば、塩化カルプロニウム、ビタミン
E、トウガラシエキス、センブリエキスなどは、末梢血
管拡張作用によって毛包部の血流量を増加させ、毛母細
胞を賦活化しようとするものであり、ヒノキチオール、
レゾルシンなどの殺菌剤やグリチルリチン、アラントイ
ンなどの消炎剤は、脱毛発生の原因となる炎症を防ぐ目
的で、また、エストラジオール、エチニルエストラジオ
ールなどの女性ホルモンは、男性型脱毛症の主因と考え
られる男性ホルモンの作用を抑制する目的でそれぞれ配
合されている。 【0004】しかし、それらの育毛剤成分は、ある程度
の発毛促進効果や脱毛予防効果が認められるものの、副
作用や効果が不十分な点などから満足できるものではな
かった。ピリジンカルボキシイミダミド化合物はWO9
3/15057号公報明細書、特開平3−163061
号公報明細書、特開平3−218343号公報明細書な
どに血管拡張剤として開示されている。 【0005】 【発明が解決しようとする課題】本発明は、優れた効果
を有する新たな発毛・育毛剤を提供することを目的とす
る。 【0006】 【課題を解決するための手段】本発明者らは、鋭意検討
を重ねた結果、ある種のピリジンカルボキシイミダミド
化合物に優れた発毛・育毛効果があることを見出し本発
明を完成した。 【0007】すなわち本発明は、式1 【0008】 【化2】 【0009】[式中、Xはハロゲン原子を示し、Rは水
素原子またはアミノ基を示す。]で表される化合物を有
効成分とする育毛剤である。 【0010】本発明の化合物はWO93/15057号
公報明細書および特開平3−163061号公報明細書
に血管拡張剤として開示されているものの、育毛効果に
ついては開示されていない。 【0011】 【発明の実施の形態】本発明においてハロゲン原子と
は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子またはヨウ素原子
を示す。それらの中でも塩素原子が特に好ましい。本発
明の有効成分である式1の化合物の配合量は、製剤全体
の0.1〜10質量%程度である。また、式1の化合物
はその塩を用いることもできる。 【0012】本発明の有効成分である式1の化合物は、
WO93/15057号公報明細書記載の方法で製造す
ることができる。 【0013】本発明の育毛剤は、医薬品、医薬部外品、
化粧品を含むものであり、その剤型としては外用剤とし
て製造可能な種々の形態、例えばクリーム、ローショ
ン、乳剤、軟膏、ゲル、ヘアトニック、ヘアリキッド、
リニメント、ヘアリンス、ヘアシャンプー、ヘアトリー
トメント、ヘアコンディショナー、エアゾール、ムース
などの形態に製剤化して使用できる。それらを製造する
ときには、任意の液状および固形状の原料を幅広く使用
でき、必要に応じて防腐剤、香料、安定剤、着色剤、紫
外線吸収剤、酸化防止剤、保湿剤、増粘剤など通常用い
る基剤を使用して、常法に従って製造することができ
る。 【0014】これらの製剤の使用目的によっては、血管
拡張剤(塩化カルプロニウム、ニコチン酸ベンジル、セ
ンブリ抽出物、オタネニンジンエキス、ビタミンEアセ
テート、トウガラシチンキなど)、副腎皮質ホルモン
(酢酸ヒドロコルチゾン、酪酸プロピオン酸ヒドロコル
チゾンなど)、抗男性ホルモン剤(シプロテロンアセテ
ート、フィナステライド、オキセンドロン、スピロノラ
クトンなど)、抗ヒスタミン剤(塩酸ジフェンヒドラミ
ン、塩酸イソチペンジルなど)、抗炎症剤(グリチルレ
チン酸、グアイアズレンなど)、角質溶解剤(尿素、サ
リチル酸など)、殺菌剤(グルコン酸クロルヘキシジ
ン、イソプロピルメチルフェノール、第4級アンモニウ
ム塩、ヒノキチオール、ピロクトンオラミンなど)、保
湿剤(ヒアルロン酸ナトリウム、グリセリン、コンドロ
イチン硫酸、冬虫夏草抽出物、サフラン抽出物など)、
油分(ミリスチン酸イソプロピル、レシチン、スクワラ
ンなど)、界面活性剤(ポリオキシエチレンソルビタン
脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキ
シエチレン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステ
ル、プロピレングリコール脂肪酸エステルなど)、生薬
抽出物(セイモッコウ抽出物、イチイ抽出物、ガラナ抽
出物など)、多価アルコール(プロピレングリコール、
グリセリン、マクロゴールなど)、抗酸化剤(ジブチル
ヒドロキシトルエン、イソプロピルガレートなど)、金
属イオン封鎖剤(エチレンジアミンテトラアセテートま
たはその塩など)、清涼化剤(メントール、カンフルな
ど)、色素、香料などを本発明の効果をそこなわない限
り配合することができる。 【0015】本発明では特に0.1〜1.0%のL−メ
ントール[「%」は、製剤全体(エアゾール剤について
は原液全体)の配合割合であり、液剤ではW/V%、ゲル、
軟膏剤では質量%を示す。以下同じ]、0.1〜1.0
%の乳酸メンチル、0.01〜0.5%の酢酸トコフェ
ロール、0.05〜0.5%のグリチルレチン酸、0.
01〜0.2%のヒノキチオール、0.01〜0.2%
の塩酸ピリドキシン、0.05〜0.2%の塩酸ジフェ
ンヒドラミン、0.1〜5%のパンテノール、0.1〜
5%のパントテニルエチルエーテルから選ばれる1種ま
たは2種以上の成分を同時配合すると、炎症緩和、フケ
防止、保湿、細胞賦活等による脱毛症の頭皮環境の改
善、経皮吸収の促進、製剤中での安定性の向上、使用感
の向上などの効果が期待できる。 【0016】本発明の育毛剤は、1日1〜数回、適量を
頭皮に塗布して使用する。 【0017】 【発明の効果】後記試験例から明らかなように、本発明
により優れた効果を有する新たな育毛剤を提供すること
が可能となった。 【0018】 【実施例】以下、実施例および試験例に基づいて本発明
をさらに詳細に説明する。 実施例1 式 【0019】 【化3】 【0020】に示される化合物を1,3-ブチレングリコー
ル:エタノール:精製水=10:80:10の溶媒に
0.2%、1%、3%の各濃度に溶解し実施例の液剤を
得て試験に供した。 【0021】試験例1 以下に示す方法で発毛試験を行った。 【0022】被験物質として実施例1で製造した液剤な
らびに比較例として実施例1と同溶媒に溶解したミノキ
シジル(MXD)1%液剤、溶媒および無塗布群で試験
を行った。試験動物にはCH3系雄性マウス(42〜43日
齢、18〜24g)を用い、1群15匹を用いた。塗布開始3日
前に剃刀で剃毛したマウス背部に、各被験物質を1日1
回、100μLずつ42日間塗布した。 【0023】表1に示した判定基準で発毛状態を測定
し、各群の全個体が5点となるまでの平均日数を求め
た。 【0024】 【表1】 【0025】結果を表2に示した。 【0026】 【表2】 【0027】表から明らかなように、本発明の育毛剤
は、優れた育毛剤として知られるミノキシジルと同等の
優れた育毛効果があることがわかった。 【0028】実施例2 式 【0029】 【化4】 【0030】で示される化合物をエタノール溶媒に1
%、2%、5%の各濃度に溶解し実施例の液剤を得て試
験に供した。 【0031】試験例2 試験動物として背部を剃毛したC3H系雄性マウスを用
いた。実施例2で製造した液剤、ならびに比較例として
エタノール溶媒およびエタノール溶媒に溶解した2%ミ
ノキシジルを、各群、マウス8匹に1日1回0.1mL、
週5日塗布した。 【0032】実験開始14日後から剃毛域の写真撮影を
行い、画像解析装置にて剃毛域面積に対する発毛域面積
の比をパーセントで表し指標とした。経時的な育毛効果
の推移を表に示した。なお、剃毛部位の判断がつかない
程度に成長した段階以降は測定しなかった。 【0033】 【表3】 【0034】表から明らかなように、本発明の化合物は
ミノキシジルと同程度の優れた育毛効果を有することが
わかった。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) C07D 213/82 C07D 213/82 (72)発明者 今村 康二 東京都豊島区高田3丁目24番1号 大正製 薬株式会社内 Fターム(参考) 4C055 AA01 BA01 CA02 CA03 CA52 CA58 CB02 CB07 DA01 4C083 AC102 AC122 AC851 AC852 BB53 CC37 DD23 DD27 EE22 4C086 AA01 AA02 BC17 MA01 MA04 NA14 ZA92

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 【請求項1】 式 【化1】 [式中、Xはハロゲン原子を示し、Rは水素原子または
    アミノ基を示す。]で表される化合物を有効成分とする
    育毛剤。
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