JPH05331025A - 養毛育毛剤 - Google Patents

養毛育毛剤

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JPH05331025A JP4138187A JP13818792A JPH05331025A JP H05331025 A JPH05331025 A JP H05331025A JP 4138187 A JP4138187 A JP 4138187A JP 13818792 A JP13818792 A JP 13818792A JP H05331025 A JPH05331025 A JP H05331025A
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 経口投与あるいは非経口投与においても優れ
た薬効をしめす養毛育毛剤を提供する。 【構成】 下記式 【化１】 に代表されるプロスタグランジン誘導体またはその薬理
学的に許容される塩を有効成分とする養毛育毛剤。 【効果】 本発明の養毛育毛剤は、優れた養毛育毛作用
を有する。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明はプロスタグランジンＩ型
誘導体またはその塩を有効成分とする養毛育毛剤に関す
るものである。
【０００２】
【従来の技術】強力な血小板凝集抑制作用及び末梢血管
拡張作用を有する物質として知られるプロスタグランジ
ンＩ2 （ＰＧＩ2 、プロスタサイクリン）は（Nature、
２６８巻６８８頁１９７６年参照）、不安定なエキソエ
ノール構造を有しているため、中性の水溶液中でも極め
て不安定で、生理的に活性のほとんどない６−オキソＰ
ＧＦ１αへと変換する。ＰＧＩ2 のこの不安定性はこの
化合物を医薬として利用しようと考える場合に大きな欠
点となる。さらにＰＧＩ2 は生体内で不安定で、その生
理作用には持続性がないという欠点を有している。これ
らの欠点が大幅に改善された化合物として、ＰＧＩ2 の
特徴的構造であるエキソエノールエーテル部分の構造を
インタ−ｍ−フェニレン型に変換した骨格を有するＰＧ
Ｉ2 誘導体が、特開昭５７−３２２７７号公報、特開昭
５７−１４４２７６号公報、特開昭５８−１２４７７８
号公報等の明細書に記載されている。しかしながら、こ
れらにはＰＧＩ2 誘導体が禿頭病に対して治療効果を有
する旨の示唆はなく、これらＰＧＩ2 誘導体が養毛育毛
効果を有することはいまだ知られていない。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明者は、優れた効
力と実用性を有する養毛育毛剤を提供することを目的と
する。
【０００４】
【課題を解決するための手段】上述の目的は、以下の本
発明により達成される。
【０００５】すなわち本発明は、下記一般式（Ｉ） ［式中、Ｒ1 は水素、カルボキシル基もしくはその機能
誘導体、−ＣＨ2 ＯＨ、または薬理学的に受け入れられ
る陽イオンであって、Ａは −（ＣＨ2 ）n −、 −（ＣＨ2 ）m −ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ2 ）p −、 −（ＣＨ2 ）m −Ｃ三Ｃ−（ＣＨ2 ）p −、または −ＣＨ2 −Ｏ−ＣＨ2 − （ここでｎは０〜３の整数、ｍおよびｐは独立して０ま
たは１である）であり、Ｒ2 は 炭素数５〜１０の直鎖アルキル基または５〜１０の分
岐アルキル基、 −Ｃt Ｈ2t−ＯＲ3 （ここでｔは１〜５の整数を表
し、Ｒ3 は炭素数１〜５の直鎖または分岐アルキル基も
しくはフェニル基を表す）、 −Ｃt Ｈ2t−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ4 ）（Ｒ5 ） （ここでｔは前記定義に同じ、Ｒ4 、Ｒ5 は独立して水
素、メチル、エチル、プロピルまたはブチル基を表
す）、または −Ｃt Ｈ2t−Ｃ三Ｃ−Ｒ6 （ここでｔは前記定義に同じ、Ｒ6 は水素、メチル基ま
たはエチル基を表す）を示し、一般式（Ｉ）はｄ体、ｌ
体、ｄｌ体を表す］で表される５、６、７−トリノイル
−４、８−インタ−ｍ−フェニレンプロスタグランジン
Ｉ2 誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成
分とする養毛育毛剤である。
【０００６】一般式（Ｉ）で示される化合物の中でも、
好ましくは、Ｒ1 がカルボキシル基あるいはその機能誘
導体として−ＣＯＯＲ7 で示されるものであり（ここで
Ｒ7はエステル残基であり、具体的にはメチル、エチ
ル、または薬理学的に受け入れられる陽イオンであっ
て、ナトリウム、カリウム、カルシウムのようなアルカ
リ金属、アルカリ土類金属、あるいはモノ−、ジ−、ト
リメチルアミン、メチルピペリジン、モノ−、ジ−、ト
リエタノールアミン、リジンのようなアミン類、塩基性
アミノ酸などである）、Ａとして好ましくは、 −（ＣＨ2 ）n −、 −（ＣＨ2 ）m −ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ2 ）p −、 −（ＣＨ2 ）m −Ｃ三Ｃ−（ＣＨ2 ）p −、または −ＣＨ2 −Ｏ−ＣＨ2 − （ここでｎは２〜３の整数、ｍおよびｐは独立して０ま
たは１である）であり、Ｒ2 として好ましくは、 炭素数５〜７の直鎖アルキル基または５〜７の分岐ア
ルキル基、 −Ｃt Ｈ2t−ＯＲ3 （ここでｔは１〜３の整数を表
し、Ｒ3 は炭素数２〜４の直鎖または分岐アルキル基も
しくはフェニル基を表す）、 −Ｃt Ｈ2t−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ4 ）（Ｒ5 ） （ここでｔは１〜３の整数を表し、Ｒ4 、Ｒ5 は独立し
て水素、メチル、エチル、プロピルまたはブチル基を表
す）、または −Ｃt Ｈ2t−Ｃ三Ｃ−Ｒ6 （ここでｔは１〜３の整数を表し、Ｒ6 は水素、メチル
基またはエチル基を表す）で示されるものであり、一般
式（Ｉ）はｄ体、ｌ体、ｄｌ体を表す。またＲ2におけ
る−Ｃt Ｈ2t−は直鎖または分岐アルキレン基を意味す
る。一般式（Ｉ）で表される化合物は、たとえば、特開
昭５８−１２４７７８号公報に記載されている方法によ
り製造することができる。
【０００７】上記一般式（Ｉ）で表される化合物は、経
口的あるいは非経口的に投与することによって顕著な養
毛育毛効果をもたらす。本化合物の投与量は、一般式
（Ｉ）で表される化合物を成人に対して０．０１〜１０
０mg／人を１日１〜３回投与する。
【０００８】本発明の養毛育毛剤は、１種または数種の
一般式（Ｉ）の化合物またはその塩をそのまま用いても
良いが、以下に示す添加剤を含む固形物の形で経口投与
することもできる。添加剤としては例えば賦形剤、例え
ば澱粉類、ラクトース、スクロース、葡萄糖、マンニト
ール、炭酸カルシウム、硫酸カルシウム等：結合剤、例
えば、澱粉類、デキストリン、アラビアゴム、トラガン
ド、メチルセルロース、ゼラチン、ポリビニルピロリド
ン、ポリビニルアルコール等：崩壊剤例えば澱粉類、ポ
リビニルピロリドン、結晶セルロース等、滑沢剤例えば
ステアリン酸マグネシウム、タルク等：着色剤、香料等
が挙げられる。具体的な剤形としては、錠剤、糖衣錠、
粉末、顆粒、トローチ剤、カプセル剤、丸剤、シロップ
剤などの従来用いられる剤形が挙げられる。
【０００９】また、これらは殺菌溶液の形で非経口的に
投与しても良く、また他の溶質、たとえば液を等張にす
るに十分な塩化ナトリウムまたはグルコース等を含んで
よい。本発明の養毛育毛剤は、化学構造上の安定性を有
しているため、製剤上の難点はなく上記経口用の製剤の
他、各種注射剤、吸収促進剤、軟膏等の外用製剤、座剤
など幅広い投与法を応用できる。
【００１０】
【実施例】次に一般式（Ｉ）の化合物が、養毛育毛効果
作用を有することについて実施例を挙げて説明する。 実施例１ 体重２〜３kgのニュージーランド・ホワイト（NewZeala
nd White以下ＮＺＷと略す）系雄ウサギを１群３〜４羽
として用い、一般式（Ｉ）の化合物の養毛育毛効果を試
験した。試験化合物としては、下記表１に示す化合物１
を用いた。
【００１１】
【表１】 試験は、あらかじめ背中を除毛したウサギに２週間被験
物質を皮下、あるいは経口投与して２週間後に除毛部分
に生えてきた毛の長さを測定した。
【００１２】化合物１は、皮下投与の場合には、生理食
塩水に４００μg ／mlの溶液として体重あたり０．２５
mlを投与した。一方、経口投与の場合には、蒸留水で４
００μg/mlの溶液とし、体重あたり０．２５mlを投与し
た。このとき経口ゾンデ内の溶液を蒸留水３mlで押し流
した。毛の長さの測定は、除毛部分５箇所より新たに生
えてきた毛を５本以上摘んで、実体顕微鏡下でその長さ
を測定した。結果を表２に示す。表２に示すように、用
いた化合物は新たに生えてくる毛の長さを有意に増加さ
せ、一般式（Ｉ）の化合物が養毛育毛作用を持つことが
確認された。
【００１３】
【表２】
【００１４】
【発明の効果】本発明の養毛育毛剤は、経口投与あるい
は非経口投与においても優れた薬効を提供する。

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 一般式（Ｉ） 【化１】 ［式中、Ｒ1 は水素、カルボキシル基もしくはその機能
    誘導体、−ＣＨ2 ＯＨ、または薬理学的に受け入れられ
    る陽イオンであって、Ａは −（ＣＨ2 ）n −、 −（ＣＨ2 ）m −ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ2 ）p −、 −（ＣＨ2 ）m −Ｃ三Ｃ−（ＣＨ2 ）p −、または −ＣＨ2 −Ｏ−ＣＨ2 − （ここでｎは０〜３の整数、ｍおよびｐは独立して０ま
    たは１である）であり、Ｒ2 は 炭素数５〜１０の直鎖アルキル基または５〜１０の分
    岐アルキル基、 −Ｃt Ｈ2t−ＯＲ3 （ここでｔは１〜５の整数を表
    し、Ｒ3 は炭素数１〜５の直鎖または分岐アルキル基も
    しくはフェニル基を表す）、 −Ｃt Ｈ2t−ＣＨ＝Ｃ（Ｒ4 ）（Ｒ5 ） （ここでｔは前記定義に同じ、Ｒ4 、Ｒ5 は独立して水
    素、メチル、エチル、プロピルまたはブチル基を表
    す）、または −Ｃt Ｈ2t−Ｃ三Ｃ−Ｒ6 （ここでｔは前記定義に同じ、Ｒ6 は水素、メチル基ま
    たはエチル基を表す）を示し、一般式（Ｉ）はｄ体、ｌ
    体、ｄｌ体を表す］で表される５、６、７−トリノイル
    −４、８−インタ−ｍ−フェニレンプロスタグランジン
    Ｉ2 誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成
    分とする養毛育毛剤。
  2. 【請求項２】 一般式（Ｉ）の化合物が、ベラプロスト
    またはその塩である請求項１記載の養毛育毛剤。
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