KR890006632A - 항균제로서 유용한 아미노메틸 옥소옥사졸리디닐 시클로알킬벤젠 유도체 - Google Patents

항균제로서 유용한 아미노메틸 옥소옥사졸리디닐 시클로알킬벤젠 유도체 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

항균제로서 유용한 아미노메틸 옥소옥사졸리디닐 시클로알킬벤젠 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (37)

  1. 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 무독한 이의 염.
    상기식에서, 화합물의 이성체 또는 라세미 혼합물인 경우, B는 NH2,또는 N3(여기서, u는 1 또는 2이고, R3은 H, 탄소수 1 내지 10의 알킬 또는 탄소수 3 내지 8의 시클로알킬이며, R4는 H, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 탄소수 2 내지 4의 알케닐, 탄소수 3 내지 4의 시클로알킬 또는 OR5이고, R5는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이고; X는 CH2, O, S 또는 NR6(여기서, R6은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이다)이며; n은 1 내지 3이고 : R1및 R2는 함께 H2, H 및 OH, =0, H 및 N(R6)2, =NOH, =NOR5,이며; 단 1)n이 2인 경우, X는 S가 아니고; 2) n이 3인 경우, X는 O 또는 NR6이 아니다.
  2. 제1항에 있어서, B가 -NHR4(여기서, R4는 H,CH3또는 OR5이다)인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R1및 R2가 함께 H2, H 및 OH, =O, =NOH 또는인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, n이 1 또는 2인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, x가 CH2인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, (a) B가(여기서, R4는 H, CH3또는 OR5이다)이거나; (b) R1및 R2가 함께 H2, H 및 OH, =O, =NOH 또는이거나; (c) n이 1 또는 2이거나; (d) x가 CH2인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, B가인 화합물.
  8. 제7항에 있어서, R1및 R2가 함께, H2, H 및 OH 또는 =O인 화합물.
  9. 제8항에 있어서, n이 1인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, (1)-N-[3-(2,3-디하이드로-1-옥소-1H-인덴-5-일)-2-옥소옥사졸리딘-5-일메틸]아세트아미드인 화합물.
  11. 제1항에 있어서, (1) -N-[3-(2,3-디하이드로-1H-인덴-5-일)-2-옥소옥사졸리딘-5-일메틸]아세트아미드인 화합물.
  12. 제1항에 있어서, (1)-N-[3-(2,3-디하이드로-1-하이드록시-1H-인덴-5-일)-2-옥소옥사졸리딘-5-일메틸]아세트아미드인 화합물.
  13. 필수적으로 제1항의 화합물의 항균량과 약제학적으로 무독한 담체로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  14. 필수적으로 제2항의 화합물의 항균량과 약제학적으로 무독한 담체로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  15. 필수적으로 제3항의 화합물의 항균량과 약제학적으로 무독한 담체로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  16. 필수적으로 제4항의 화합물의 항균량과 약제학적으로 무독한 담체로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  17. 필수적으로 제5항의 화합물의 항균량과 약제학적으로 무독한 담체로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  18. 필수적으로 제6항의 화합물의 항균량과 약제학적으로 무독한 담체로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  19. 필수적으로 제7항의 화합물의 항균량과 약제학적으로 무독한 담체로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  20. 필수적으로 제8항의 화합물의 항균량과 약제학적으로 무독한 담체로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  21. 필수적으로 제9항의 화합물의 항균량과 약제학적으로 무독한 담체로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  22. 필수적으로 제10항의 화합물의 항균량과 약제학적으로 무독한 담체로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  23. 필수적으로 제11항의 화합물의 항균량과 약제학적으로 무독한 담체로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  24. 필수적으로 제12항의 화합물의 항균량과 약제학적으로 무독한 담체로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  25. 제1항의 화합물의 항균량을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여 포유동물의 세균 감염을 치료하는 방법.
  26. 제2항의 화합물의 항균량을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여 포유동물의 세균 감염을 치료하는 방법.
  27. 제3항의 화합물의 항균량을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여 포유동물의 세균 감염을 치료하는 방법.
  28. 제4항의 화합물의 항균량을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여 포유동물의 세균 감염을 치료하는 방법.
  29. 제5항의 화합물의 항균량을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여 포유동물의 세균 감염을 치료하는 방법.
  30. 제6항의 화합물의 항균량을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여 포유동물의 세균 감염을 치료하는 방법.
  31. 제7항의 화합물의 항균량을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여 포유동물의 세균 감염을 치료하는 방법.
  32. 제8항의 화합물의 항균량을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여 포유동물의 세균 감염을 치료하는 방법.
  33. 제9항의 화합물의 항균량을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여 포유동물의 세균 감염을 치료하는 방법.
  34. 제10항의 화합물의 항균량을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여 포유동물의 세균 감염을 치료하는 방법.
  35. 제11항의 화합물의 항균량을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여 포유동물의 세균 감염을 치료하는 방법.
  36. 제12항의 화합물의 항균량을 포유동물에 투여함을 특징으로 하여 포유동물의 세균 감염을 치료하는 방법.
  37. R1및 R2가 함께 H2가 아닌 경우, 일반식(ⅩII)의 화합물; (i) 아세트산과 아세트산 무수물의 혼합물 중에서 산화크롬(Ⅵ)과 반응시켜 일반식(ⅩⅢ)의 화합물을 제조하고; 이어서, (ⅱ) 알칼리 금속 보로하이드라이드; 또는 (ⅲ) 나트륨 시아노보로하이드라이드의 존재하에 (R6)2NH; 또는(ⅳ) 염기의 존재하에 H2NOH 또는 H2NOR5; 또는 (Ⅴ) 환류 용매중에서 1-아미노-4-메틸피페라진과 반응시킴을 특징으로 하여 제1항의 화합물을 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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