KR890005109A - 락탐 유도체 - Google Patents

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KR890005109A
KR890005109A KR1019880011330A KR880011330A KR890005109A KR 890005109 A KR890005109 A KR 890005109A KR 1019880011330 A KR1019880011330 A KR 1019880011330A KR 880011330 A KR880011330 A KR 880011330A KR 890005109 A KR890005109 A KR 890005109A
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촬스 노쓰 피터
윌리암 옥스포드 알렉산더
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배리 안토니 뉴샘
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    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
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Abstract

내용 없음

Description

락탐 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (23)

  1. 하기 일반식(I)의 화합물 및 그의 생리적으로 허용되는 염 및 용매화물
    상기 식중, Im은 하기 일반식
    (여기에서 R2,R3및 R4로 표시된 기 중의 1개는 수소 원자 또는 C1-6알킬, C3-7시클로알킬, C3-6알케닐, 페닐 또는 페닐 C1-3알킬기이고, 나머지 2개의 기 각각은 서로 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소 원자 또는 C1-6알킬기임)의 이미다졸릴기이고, R1은 수소 원자이거나 또는 C1-6알킬, C3-6알케닐, C3-10알키닐, C3-7시클로알킬, C3-7시클로알킬C1-4알킬, 페닐, 페닐C1-3알킬 페닐메톡시메틸, 페녹시에틸, 페녹시메틸, -CO2R5, -COR5, -CONR5R6또는 -SO2R5(여기에서 R5및 R6는 서로 동일하거나 또는 상이할 수 있으며, 각각 수소원자, C1-6알킬 또는 C3-7시클로알킬기 또는 페닐 또는 페닐C1-4알킬기이고, 여기에서 페닐기는 1개 이상의 C1-4알킬, C1-4알콕시 또는 히드록시기 또는 할로겐 원자에 의해 임의로 치환되고, 단 R1이 기 -CO2R5또는 -SO2R5인 경우 R5는 수소 원자가 아님) 중에서 선택된 기이며, n은 2 또는 3이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 C1-4알킬, C3-4알키닐, C5-6시클로알킬, C5-6시클로알킬메틸, 페닐C1-2알킬, 페닐메톡시메틸 또는 N,N-디 C1-3알킬카르복스아미도기인 것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제1항 또는 2항에 있어서, R2,R3및 R4가 각각 독립적으로 수소원자 또는 C1-3알킬기인 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R1이 수소 원자 또는 C1-4알킬, C3-4알케닐, C3-4알키닐, C5-6시클로알킬, C5-6시클로알킬메틸, 페닐C1-2알킬, 페닐메톡시메틸, N,N-디 C1-3알킬카르복스아미도기인 것을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제1항에 있어서, R1이 n-프로필, 프로프-2-이닐, 시클로펜틸, 시클로펜틸메틸, 벤질 또는 N,N-디메틸카르복스아미도기이고, R2및 R3이 각각 수소 원자이며, R4가 메틸기인 것을 특징으로 하는 화합물.
  6. 제4항 또는 5항에 있어서, n이 2인 것을 특징으로 하는 화합물.
  7. 2,3,4,5-테트라히드로-5-메틸2-[(5-메틸-1H-이미다졸-4-일)메틸]-1H-피리도[4,3-b]인돌-1-온 및 그의 생리적으로 허용되는 염 및 용매화물.
  8. 2,3,4,5-테트라히드로-5-(페닐메틸)-2-[(5-메틸-1H-이미다졸-4-일)메틸]-1H-피리도[4,3-b]인돌-1-온, 5-시클로펜틸-2,3,4,5-테트라히드로-2-[(5-메틸-1H-이미다졸-4-일)메틸]-1H-피리도[4,3-b]인돌-1-온, 2,3,4,5-테트라히드로-2-[(5-메틸-1H-이미다졸-4-일)메틸]-5-프로필-1H-피리도[4,3,-b]인돌-1-온, 5-(시클로펜틸메틸)-2,3,4,5-테트라히드로-2-[(5-메틸-1H-이미다졸-4-일)메틸]-1H-피리도[4,3-b]인돌-1-온, 3,4,5,6-테트라히드로-6-메틸-2-[(5-메틸-1H-이미다졸-4-일)메틸]-아제피노[4,3-b]인돌-1(2H)-온, 2,3,4,5-테트라히드로-N,N-디메틸-2-[(5-메틸-1H-이미다졸-4-일)메틸]-1-옥소-5H-피리도[4,3-b}인돌-5-카르복스아미드, 2,3,4,5-테트라히드로-2-[(5-메틸-1H-이미다졸-4-일)메틸]-5-(2-프로피닐)-1H-피리도[4,3-b]인돌-1-온, 및 이들의 생리적으로 허용되는 염 및 용매화물.
  9. 제1항 내지 8항중 어느 하나의 항에 있어서, 일반식(I)의 화합물이 염산염, 브롬화수소산염, 황산염, 알킬술폰산염, 아릴술폰산염, 인산염, 아세트산염, 시트르산염, 숙신산염, 타르타르산염, 푸마르산염 또는 말레산염 염의 형태인 것을 특징으로 하는 화합물.
  10. 제7항에 있어서, 염산염 염의 형태인 것을 특징으로 하는 화합물.
  11. 제7항에 있어서 말레산염 염의 형태인 것을 특징으로 하는 화합물.
  12. (A) 하기 일반식(II)의 화합물을 하기 일반식(III)의 화합물 또는 그의 보호된 유도체로 알킬화시키고, 이어서 필요한 경우 존재하는 임의의 보호기를 제거함.
    (상기 식중, R1및 n은 제1항에서 정의한 바와 같고, L은 이탈 원자 또는 기임) 또는, (B) 일반식(I)의 화합물을 통상적인 기술을 사용하여 일반식(I)의 또 다른 화합물로 전환시키거나 또는, (C) 일반식(I)의 화합물의 보호된 형태로부터 보호기(들)를 제거하며, 일반식(I)의 화합물을 에난티오머의 혼합물로서 얻는 경우, 목적하는 에난티오머를 얻기 위해 혼합물을 임의로 분리하거나 또는 일반식(I)의 화합물이 유리 염기 형태인 경우, 유리 염기를 임의로 염으로 전환시키는 것을 특징으로 하는 제1항 내지 11항 중 어느 하나의 항에 의한 일반식(I)의 화합물 또는 그의 생리적으로 허용되는 염 또는 용매화물의 제조 방법.
  13. 제1항에 의한 일반식(I)의 화합물 또는 그의 생리적으로 허용되는 염 또는 용매화물 중 적어도 1개와 생리적으로 허용되는 담체 또는 부형제 중 적어도 1개로 되는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.
  14. 제13항에 있어서, 경구 또는 비경구 투여에 적합한 형태인 것을 특징으로 하는 제약 조성물.
  15. 제13항 또는 14항에 있어서, 유효 성분이 2,3,4,5-테트라히드로-5-메틸-2-[(5-메틸-1H-이미다졸-4-일)메틸]-1H-피리도[4,3-b}인돌-1-온 또는 그의 생리적으로 허용되는 염 또는 용매화물인 것을 특징으로 하는 제약 조성물.
  16. "뉴런의" 5-HT 기능의 장해로 인한 질병 치료에 사용하기 위한 제1항 내지 11항중 어느 하나의 항에 의한 일반식(I)의 화합물 및 그의 생리적으로 허용되는 염 및 용매화물.
  17. 오심 및 구토 치료 및(또는) 공복 촉진에 사용하기 위한 제1항 내지 11항중 어느 하나의 항에 의한 일반식(I)의 화합물 및 그의 생리적으로 허용되는 염 및 용매화물.
  18. 유효 성분으로서 제1항 내지 11항중 어느 하나의 항에 의한 일반식(I)의 화합물 또는 그의 생리적으로 허용되는 염 또는 용매화물 중 적어도 1개로 되는 것을 특징으로 하는 "뉴런의" 5-HT 기능의 장해로 인한 질병 치료용 제약 조성물.
  19. 유효 성분으로서 제1항 내지 제11항중 어느 하나의 항에 의한 일반식(I)의 화합물 또는 그의 생리적으로 허용되는 염 또는 요매화물 중 적어도 1개로 되는 것을 특징으로 하는 오심 및 구토 치료용 및(또는)공복 촉진용 제약 조성물.
  20. 유효 성분으로서 제1항 내지 제11항중 어느 하나의 항에 의한 일반식(I)의 화합물 또는 그의 생리적으로 허용되는 염 또는 요매화물 중 적어도 1개로 되는 것을 특징으로 하는 "뉴런의" 5-HT 기능의 장해로 인한 치료용 치료제.
  21. 유효 성분으로서 제1항 내지 제11항중 어느 하나의 항에 의한 일반식(I)의 화합물 또는 그의 생리적으로 허용되는 염 또는 요매화물 중 적어도 1개로 되는 것을 특징으로 하는 오심 및 구토 치료용 및(또는) 공복 촉진용 치료제.
  22. "뉴런의" 5-HT 기능 장해로 인한 질병 치료용 의약품의 제조에 있어서, 제1항 내지 11항중 어느 하나의 항에 의한 일반식(I)의 화합물 또는 그의 생리적으로 허용되는 염 또는 용매화물의 용도.
  23. 오심 및 구토 치료용 및(또는) 공복 촉진용 의약품의 제조에 있어서, 제1항 내지 11항 중 어느 하나의 항에 의한 일반식(I)의 화합물 또는 그의 생리적으로 허용되는 염 또는 용매화물의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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