PL196479B1 - Zastosowanie saredutantu i jego farmaceutycznie dopuszczalnych soli do wytwarzania leków - Google Patents
Zastosowanie saredutantu i jego farmaceutycznie dopuszczalnych soli do wytwarzania lekówInfo
- Publication number
- PL196479B1 PL196479B1 PL351922A PL35192200A PL196479B1 PL 196479 B1 PL196479 B1 PL 196479B1 PL 351922 A PL351922 A PL 351922A PL 35192200 A PL35192200 A PL 35192200A PL 196479 B1 PL196479 B1 PL 196479B1
- Authority
- PL
- Poland
- Prior art keywords
- disorders
- saredutant
- prevention
- pharmaceutically
- adaptability
- Prior art date
Links
- PGKXDIMONUAMFR-AREMUKBSSA-N saredutant Chemical compound C([C@H](CN(C)C(=O)C=1C=CC=CC=1)C=1C=C(Cl)C(Cl)=CC=1)CN(CC1)CCC1(NC(C)=O)C1=CC=CC=C1 PGKXDIMONUAMFR-AREMUKBSSA-N 0.000 title claims abstract description 17
- 229950004387 saredutant Drugs 0.000 title claims abstract description 17
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 title claims abstract description 14
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims abstract description 9
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 title abstract 2
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 title abstract 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title abstract 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 title description 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 title description 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 title 1
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims description 6
- 208000024714 major depressive disease Diseases 0.000 claims description 5
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 5
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 1
- 208000012826 adjustment disease Diseases 0.000 abstract 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 13
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 8
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 7
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 6
- 229920000858 Cyclodextrin Polymers 0.000 description 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 4
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 4
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 4
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 description 4
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 3
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 3
- 239000007943 implant Substances 0.000 description 3
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 3
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 3
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 3
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 3
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 3
- WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N Alpha-lactose monohydrate Chemical compound O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N 0.000 description 2
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 description 2
- RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-M D-gluconate Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-M 0.000 description 2
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerol Natural products OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 108010040722 Neurokinin-2 Receptors Proteins 0.000 description 2
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 102100037342 Substance-K receptor Human genes 0.000 description 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 2
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 description 2
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 description 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 2
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 description 2
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 description 2
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 description 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 2
- 238000007908 dry granulation Methods 0.000 description 2
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 2
- 235000019264 food flavour enhancer Nutrition 0.000 description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 2
- 229940050410 gluconate Drugs 0.000 description 2
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 2
- 239000002050 international nonproprietary name Substances 0.000 description 2
- 229960001021 lactose monohydrate Drugs 0.000 description 2
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 2
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004005 microsphere Substances 0.000 description 2
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 2
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 2
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 2
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 2
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 2
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L succinate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)CCC([O-])=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 2
- PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N (+/-)-1,3-Butanediol Chemical compound CC(O)CCO PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N (E)-8-Octadecenoic acid Natural products CCCCCCCCCC=CCCCCCCC(O)=O WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DDMOUSALMHHKOS-UHFFFAOYSA-N 1,2-dichloro-1,1,2,2-tetrafluoroethane Chemical compound FC(F)(Cl)C(F)(F)Cl DDMOUSALMHHKOS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DMBUODUULYCPAK-UHFFFAOYSA-N 1,3-bis(docosanoyloxy)propan-2-yl docosanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC)COC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC DMBUODUULYCPAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940080296 2-naphthalenesulfonate Drugs 0.000 description 1
- LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 20:1omega9c fatty acid Natural products CCCCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 9-Heptadecensaeure Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920001450 Alpha-Cyclodextrin Polymers 0.000 description 1
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K Citrate Chemical compound [O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 206010054089 Depressive symptom Diseases 0.000 description 1
- 239000004097 EU approved flavor enhancer Substances 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N Hydrogen bromide Chemical compound Br CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 1
- HEAUFJZALFKPBA-YRVBCFNBSA-N Neurokinin A Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(N)=O)C(C)C)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@@H](N)CC=1NC=NC=1)C(C)O)C1=CC=CC=C1 HEAUFJZALFKPBA-YRVBCFNBSA-N 0.000 description 1
- 102400000097 Neurokinin A Human genes 0.000 description 1
- 101800000399 Neurokinin A Proteins 0.000 description 1
- 239000005642 Oleic acid Substances 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N Oleic acid Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N Oxalic acid Chemical compound OC(=O)C(O)=O MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000004147 Sorbitan trioleate Substances 0.000 description 1
- PRXRUNOAOLTIEF-ADSICKODSA-N Sorbitan trioleate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OC[C@@H](OC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC PRXRUNOAOLTIEF-ADSICKODSA-N 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 208000037883 airway inflammation Diseases 0.000 description 1
- 230000001476 alcoholic effect Effects 0.000 description 1
- 229940043377 alpha-cyclodextrin Drugs 0.000 description 1
- VREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N alprazolam Chemical compound C12=CC(Cl)=CC=C2N2C(C)=NN=C2CN=C1C1=CC=CC=C1 VREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 239000007900 aqueous suspension Substances 0.000 description 1
- SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M benzenesulfonate Chemical compound [O-]S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229940077388 benzenesulfonate Drugs 0.000 description 1
- WHGYBXFWUBPSRW-FOUAGVGXSA-N beta-cyclodextrin Chemical compound OC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)CO)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1CO WHGYBXFWUBPSRW-FOUAGVGXSA-N 0.000 description 1
- 229960004853 betadex Drugs 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 229940001468 citrate Drugs 0.000 description 1
- 229940110456 cocoa butter Drugs 0.000 description 1
- 235000019868 cocoa butter Nutrition 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 239000006184 cosolvent Substances 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- UMNKXPULIDJLSU-UHFFFAOYSA-N dichlorofluoromethane Chemical compound FC(Cl)Cl UMNKXPULIDJLSU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940099364 dichlorofluoromethane Drugs 0.000 description 1
- 229940087091 dichlorotetrafluoroethane Drugs 0.000 description 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-M dihydrogenphosphate Chemical compound OP(O)([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-pyrrolidin-1-ylpropanoate Chemical compound CCOC(=O)CCN1CCCC1 MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 description 1
- 229940012356 eye drops Drugs 0.000 description 1
- 239000007888 film coating Substances 0.000 description 1
- 238000009501 film coating Methods 0.000 description 1
- 229940050411 fumarate Drugs 0.000 description 1
- GDSRMADSINPKSL-HSEONFRVSA-N gamma-cyclodextrin Chemical compound OC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)CO)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1CO GDSRMADSINPKSL-HSEONFRVSA-N 0.000 description 1
- 229940080345 gamma-cyclodextrin Drugs 0.000 description 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 1
- -1 glycerol ester Chemical class 0.000 description 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-M hydrogensulfate Chemical compound OS([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 description 1
- 238000010255 intramuscular injection Methods 0.000 description 1
- 239000007927 intramuscular injection Substances 0.000 description 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 1
- 238000010253 intravenous injection Methods 0.000 description 1
- SUMDYPCJJOFFON-UHFFFAOYSA-N isethionic acid Chemical compound OCCS(O)(=O)=O SUMDYPCJJOFFON-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N isooleic acid Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCCC(O)=O QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 229960001375 lactose Drugs 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 238000011866 long-term treatment Methods 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 description 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 description 1
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- JZMJDSHXVKJFKW-UHFFFAOYSA-M methyl sulfate(1-) Chemical compound COS([O-])(=O)=O JZMJDSHXVKJFKW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 description 1
- 239000003094 microcapsule Substances 0.000 description 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 150000007522 mineralic acids Chemical class 0.000 description 1
- KVBGVZZKJNLNJU-UHFFFAOYSA-M naphthalene-2-sulfonate Chemical compound C1=CC=CC2=CC(S(=O)(=O)[O-])=CC=C21 KVBGVZZKJNLNJU-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 230000001272 neurogenic effect Effects 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 description 1
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 1
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 description 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 1
- 230000008447 perception Effects 0.000 description 1
- 229940124531 pharmaceutical excipient Drugs 0.000 description 1
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 description 1
- 239000003380 propellant Substances 0.000 description 1
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 description 1
- 102220240796 rs553605556 Human genes 0.000 description 1
- HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N schardinger α-dextrin Chemical compound O1C(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(O)C2O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC2C(O)C(O)C1OC2CO HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 1
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 description 1
- 229940045902 sodium stearyl fumarate Drugs 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 235000019337 sorbitan trioleate Nutrition 0.000 description 1
- 229960000391 sorbitan trioleate Drugs 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 229940032147 starch Drugs 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 238000007920 subcutaneous administration Methods 0.000 description 1
- 229940086735 succinate Drugs 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 1
- 239000000375 suspending agent Substances 0.000 description 1
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- 239000007916 tablet composition Substances 0.000 description 1
- JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-N toluene-4-sulfonic acid Chemical compound CC1=CC=C(S(O)(=O)=O)C=C1 JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000011200 topical administration Methods 0.000 description 1
- 239000006208 topical dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000006211 transdermal dosage form Substances 0.000 description 1
- CYRMSUTZVYGINF-UHFFFAOYSA-N trichlorofluoromethane Chemical compound FC(Cl)(Cl)Cl CYRMSUTZVYGINF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940029284 trichlorofluoromethane Drugs 0.000 description 1
- UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N triformin Chemical compound O=COCC(OC=O)COC=O UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/451—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine having a carbocyclic group directly attached to the heterocyclic ring, e.g. glutethimide, meperidine, loperamide, phencyclidine, piminodine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
Abstract
Zastosowanie saredutantu i jego farmaceutycznie dopuszczalnych soli do wytwarzania leków u zytecznych w leczeniu lub profilaktyce du zej depresji. PL PL PL PL PL PL PL PL
Description
| RZECZPOSPOLITA POLSKA | (12) OPIS PATENTOWY (19) PL (21) Numer zgłoszenia: 351922 | (11) 196479 (13) B1 |
| (22) Data zgłoszenia: 25.04.2000 | (51) Int.Cl. A61K 31/451 (2006.01) | |
| (86) Data i numer zgłoszenia międzynarodowego: 25.04.2000, PCT/FR00/01084 | A61P 25/24 (2006.01) | |
| Urząd Patentowy | (87) Data i numer publikacji zgłoszenia międzynarodowego: | |
| Rzeczypospolitej Polskiej | 02.11.2000, WO00/64423 PCT Gazette nr 44/00 |
Zastosowanie saredutantu i jego farmaceutycznie dopuszczalnych soli do wytwarzania leków
| (73) Uprawniony z patentu: SANOFI-AVENTIS,Paryż,FR | |
| (30) Pierwszeństwo: 27.04.1999,FR,99/05338 | (72) Twórca(y) wynalazku: Xavier Emonds-Alt,Combaillaux,FR |
| (43) Zgłoszenie ogłoszono: | Philippe Soubrie,Valflaunes,FR |
| 30.06.2003 BUP 13/03 | Regis Steinberg,Prades Le Lez,FR |
| (45) O udzieleniu patentu ogłoszono: | (74) Pełnomocnik: |
| 31.01.2008 WUP 01/08 | Iwona Sierzputowska, SULIMA-GRABOWSKA-SIERZPUTOWSKA, Biuro Patentów i Znaków Towarowych sp.j. |
(57) Zastosowanie saredutantu i jego farmaceutycznie dopuszczalnych soli do wytwarzania leków użytecznych w leczeniu lub profilaktyce dużej depresji.
PL 196 479 B1
Opis wynalazku
Wynalazek dotyczy nowego zastosowania saredutantu i jego farmaceutycznie dopuszczalnych soli do wytwarzania leków.
Saredutant jest niezastrzeżoną międzynarodową nazwą (I.N.N.) (S)-(-)-N-metylo-N-[4-(4-acetyloamino-4-fenylopiperyd-1-ylo)-2-(3,4-dichlorofenylo)butylo]benzamidu o wzorze:
Ten związek i jego farmaceutycznie dopuszczalne sole opisano w europejskim opisie patentowym nr 0474561 B1 i w opisie patentowym Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 5236921.
Podano, że te związki są antagonistami receptorów neurokininy A i mogą być użyteczne w leczeniu dowolnych stanów patologicznych zależnych od neurokininy A, a zwłaszcza neurogenicznych zapaleń dróg oddechowych. Podano również, że związki te są silnymi i selektywnymi niepeptydowymi antagonistami receptorów NK2 neurokininy A (Life Sciences, 1992, 50 (15), PL101-PL106).
Obecnie stwierdzono, że saredutant i jego farmaceutycznie dopuszczalne sole są użyteczne w leczeniu lub profilaktyce duż ej depresji.
Zatem wynalazek dotyczy zastosowania saredutantu i jego farmaceutycznie dopuszczalnych soli do wytwarzania leków użytecznych w leczeniu lub profilaktyce dużej depresji.
Saredutant i jego farmaceutycznie dopuszczalne sole wytwarza się według sposobu opisanego w europejskim opisie patentowym nr 0474561 B1 lub w europejskim opisie patentowym nr 0698601 B1.
Solami związku o wzorze (I) są sole ze znanymi farmaceutycznie dopuszczalnymi kwasami nieorganicznymi lub organicznymi, takie jak chlorowodorek, bromowodorek, siarczan, wodorosiarczan, diwodorofosforan, metanosulfonian, metylosiarczan, octan, szczawian, maleinian, fumaran, bursztynian, 2-naftalenosulfonian, glikonian, glukonian, cytrynian, izetionian, benzenosulfonian lub p-toluenosulfonian.
W celu zastosowania powyż szych związków jako leków związek o wzorze (I) i jego farmaceutycznie dopuszczalne sole ogólnie podaje się w jednostkach dawkowanych. Te jednostki dawkowane korzystnie formułuje się w postać środków farmaceutycznych, w których substancję czynną miesza się z farmaceutyczną zaróbką.
Substancję czynną, samą lub w połączeniu z inną substancją czynną w środkach farmaceutycznych według wynalazku do podawania doustnie, podjęzykowo, poprzez wdychanie, podskórnie, domięśniowo, dożylnie, przezskórnie, miejscowo lub doodbytniczo, można podawać zwierzętom lub ludziom w jednostkowej postaci do podawania w połączeniu ze znanymi farmaceutycznymi nośnikami. Odpowiednie jednostkowe postacie do podawania obejmują postacie doustne, takie jak tabletki, kapsułki żelatynowe, proszki, granulaty i roztwory lub zawiesiny do podawania doustnego, postacie do podawania podjęzykowego i policzkowego, aerozole, postacie do podawania miejscowego, wszczepy, postacie do podawania podskórnego, przezskórnego, domięśniowego, dożylnego lub donosowego i postacie do podawania doodbytniczego.
Dawka dobowa związku o wzorze (I) do podawania w jednej lub większej liczbie postaci dawkowanych wynosi 0,05-5 mg/kg, dogodnie 1-2,5 mg/kg, korzystnie 2-2,5 mg/kg. Związek o wzorze (I) i jego sole zazwyczaj formułuje się w dawki jednostkowe zawierające 2,5-500 mg, dogodnie 50-250 mg, a korzystnie 100-250 mg substancji czynnej na jednostkę dawkowaną, do podawania, zależnie od potrzeb, raz, dwa lub większą liczbę razy w tym samym czasie. Chociaż te dawki są przykładami dawek podawanych przeciętnie, w pewnych specjalnych przypadkach odpowiednie jest podawanie wyższych lub niższych dawek, przy czym takie dawki także stanowią część wynalazku. Zgodnie ze zwykłą
PL 196 479 B1 praktyką dawkę odpowiednią dla pacjenta ustala lekarz z uwzględnieniem trybu podawania, wieku, ciężaru ciała i podatności na lek tego pacjenta.
W przypadku wytwarzania stałego środka w postaci tabletki do mikronizowanej lub nie mikronizowanej substancji czynnej dodaje się farmaceutyczny nośnik, który to nośnik może składać się z rozcieńczalników, takich jak np. laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia i dodatków formułujących, takich jak środki wiążące (poliwinylopirolidon, hydroksypropylometyloceluloza itp.), środki regulujące sypkość, takie jak krzemionka, środki poślizgowe, takie jak stearynian magnezu, kwas stearynowy, tribehenian glicerylu lub stearylofumaran sodu.
Do środka można dodawać środki zwilżające lub środki powierzchniowo czynne, takie jak laurylosiarczan sodu.
Tabletki można wytwarzać różnymi technikami: bezpośredniego tabletkowania, granulacji na sucho, granulacji na mokro, topienia w wysokiej temperaturze.
Tabletki mogą być zwykłe lub z powłoką cukrową (np. powlekane sacharozą) lub powlekane różnymi polimerami lub innymi odpowiednimi substancjami.
Substancja czynna tabletek może ulegać natychmiastowemu, opóźnionemu lub przedłużonemu uwalnianiu dzięki zastosowaniu matryc polimerowych lub dzięki zastosowaniu określonych polimerów przy powlekaniu błoną.
Środek w postaci kapsułki żelatynowej wytwarza się poprzez proste mieszanie substancji czynnej z suchymi, ciekłymi lub półstałymi nośnikami farmaceutycznymi (przez proste mieszanie lub granulację na sucho, granulację na mokro lub topienie w wysokiej temperaturze).
Kapsułki żelatynowe mogą być miękkie lub twarde i powleczone błoną lub inną substancją, w sposób umożliwiający natychmiastowe, przedłużone lub opóźnione działanie (przykładowo poprzez postać podawaną dojelitowo).
Środek w postaci syropu lub eliksiru może zawierać substancję czynną wraz ze środkiem słodzącym, korzystnie niekalorycznym środkiem słodzącym, metyloparabenem i propyloparabenem jako środkiem antyseptycznym, jak również ze środkiem wzmacniającym smak i zapach oraz odpowiednim środkiem barwiącym.
Proszki lub granulaty do dyspergowania w wodzie mogą zawierać substancję czynną w postaci mieszaniny ze środkami dyspergującymi, środkami zwilżającymi lub środkami suspendującymi, takimi jak poliwinylopirolidon, jak również ze środkami słodzącymi lub środkami wzmacniającymi smak i zapach.
Do podawania doodbytniczego stosuje się czopki, które wytwarza się z użyciem środków wiążących, topiących się w temperaturze odbytnicy, przykładowo z masłem kakaowym lub glikolami polietylenowymi.
Do podawania pozajelitowego lub donosowego stosuje się zawiesiny wodne, izotoniczne roztwory soli lub jałowe roztwory do iniekcji, zawierające farmaceutycznie zgodne środki dyspergujące i/lub środki solubilizujące, np. glikol propylenowy lub glikol butylenowy.
Zatem w celu wytworzenia wodnego roztworu do iniekcji dożylnej, można zastosować współrozpuszczalnik, taki jak np. alkohol, taki jak etanol lub glikol, taki jak glikol polietylenowy lub glikol propylenowy, oraz hydrofilowy środek powierzchniowo czynny, taki jak Tween® 80. W celu wytworzenia oleistego roztworu do iniekcji domięśniowej substancję czynną można rozpuścić w triglicerydzie lub estrze gliceryny.
Do podawania miejscowego można stosować kremy, maści, żele lub krople do oczu.
Do podawania przezskórnego można stosować plastry w postaci wielowarstwowej lub z zasobnikiem, w którym substancja czynna może być w roztworze alkoholowym.
Do podawania poprzez wdychanie stosuje się aerozol zawierający przykładowo trioleinian sorbitanu lub kwas oleinowy jak również trichlorofluorometan, dichlorofluorometan, dichlorotetrafluoroetan lub inny biologicznie zgodny propelent; można również zastosować układ zawierający samą substancję czynną lub w połączeniu z zaróbką, w postaci proszku.
Substancja czynna może również występować w postaci kompleksu z cyklodekstryną, np. z α-, β- lub γ-cyklodekstryną, 2-hydroksypropylo-e-cyklodekstryną lub metylo-e-cyklodekstryną.
Substancję czynną można również formułować w postaci mikrokapsułek lub mikrosfer, ewentualnie z jednym lub większą liczbą nośników lub dodatków.
Wśród postaci o przedłużonym uwalnianiu, użytecznych w przypadku długotrwałego leczenia można stosować wszczepy. Wszczepy te można wytwarzać w postaci zawiesiny olejowej lub w postaci zawiesiny mikrosfer w ośrodku izotonicznym.
PL 196 479 B1
Zgodnie z wynalazkiem korzystnie stosuje się postacie do podawania doustnego.
Działanie saredutantu w przypadku leczenia dużej depresji zbadano na pacjentach w wieku
- 65 lat. Pacjentom podawano saredutant doustnie (300 mg/dobę) w okresie około sześciu tygodni. Zmniejszenie objawów depresji zmierzono jako znaczące zmniejszenie oceny w skali oceny depresji według Hamiltona (HAM-D), jak również na podstawie subiektywnego wrażenia klinicysty i ogólnych odczuć pacjenta. Skala oceny depresji według Hamiltona została zdefiniowana przez M. Hamiltona w J. Neurol. Neurosurg. Psychiat., 1960, 23, 56-62.
W poniż szych przykł adach zastosowano saredutant w postaci monobursztynianu.
P r z y k ł a d 1: Kapsułka żelatynowa zawierająca 25 mg saredutantu.
saredutant (wyrażony jako zasada) 25,0 mg monohydrat laktozy (przechodzący przez oczka sita nr 200) według potrzeb 170 mg kroskarmeloza sodowa 3,4 mg stearynian magnezu 1,7 mg oczyszczona woda* według potrzeb w przypadku nieprzezroczystej biał ej kapsułki ż elatynowej o wielkości 3, napełniono do 170 mg * odparowana w wyniku suszenia po granulacji na mokro.
P r z y k ł a d 2: Kapsułka żelatynowa zawierająca 100 mg saredutantu.
saredutant (wyrażony jako zasada) 100,0 mg monohydrat laktozy (przechodzący przez oczka sita nr 200) według potrzeb 170 mg kroskarmeloza sodowa 3,4 mg stearynian magnezu 1,7 mg oczyszczona woda* według potrzeb w przypadku nieprzezroczystej biał ej kapsułki ż elatynowej o wielkoś ci 3, napeł niono do 170 mg * odparowana podczas suszenia po granulacji na mokro.
Claims (1)
- Zastrzeżenie patentoweZastosowanie saredutantu i jego farmaceutycznie dopuszczalnych soli do wytwarzania leków użytecznych w leczeniu lub profilaktyce dużej depresji.Departament Wydawnictw UP RP
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9905338A FR2792835B3 (fr) | 1999-04-27 | 1999-04-27 | Utilisation du saredutant pour la preparation de medicaments utiles dans le traitement ou la prevention de l'ensemble des troubles de l'humeur, des troubles de l'adaptation ou des troubles mixtes anxiete-depression |
| PCT/FR2000/001084 WO2000064423A2 (fr) | 1999-04-27 | 2000-04-25 | Utilisation du saredutant et de ses sels pharmaceutiquement acceptables dans le traitement ou la prevention des troubles de l'humeur d'adaptation et de l'anxiete-depression |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| PL351922A1 PL351922A1 (en) | 2003-06-30 |
| PL196479B1 true PL196479B1 (pl) | 2008-01-31 |
Family
ID=9544931
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| PL351922A PL196479B1 (pl) | 1999-04-27 | 2000-04-25 | Zastosowanie saredutantu i jego farmaceutycznie dopuszczalnych soli do wytwarzania leków |
Country Status (32)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US6573281B1 (pl) |
| EP (1) | EP1173179B1 (pl) |
| JP (1) | JP2002542281A (pl) |
| KR (1) | KR20020001850A (pl) |
| CN (1) | CN1172669C (pl) |
| AR (1) | AR023597A1 (pl) |
| AT (1) | ATE234617T1 (pl) |
| AU (1) | AU764304B2 (pl) |
| BG (1) | BG65472B1 (pl) |
| BR (1) | BR0010006A (pl) |
| CA (1) | CA2370834C (pl) |
| CZ (1) | CZ294904B6 (pl) |
| DE (1) | DE60001725T2 (pl) |
| DK (1) | DK1173179T3 (pl) |
| EE (1) | EE05211B1 (pl) |
| ES (1) | ES2193065T3 (pl) |
| FR (1) | FR2792835B3 (pl) |
| HU (1) | HUP0200969A3 (pl) |
| IL (1) | IL145269A0 (pl) |
| MX (1) | MXPA01010904A (pl) |
| NO (1) | NO20015228L (pl) |
| NZ (1) | NZ513851A (pl) |
| PL (1) | PL196479B1 (pl) |
| PT (1) | PT1173179E (pl) |
| RU (1) | RU2238726C2 (pl) |
| SI (1) | SI1173179T1 (pl) |
| SK (1) | SK285459B6 (pl) |
| TR (1) | TR200102512T2 (pl) |
| TW (1) | TWI225399B (pl) |
| UA (1) | UA69441C2 (pl) |
| WO (1) | WO2000064423A2 (pl) |
| ZA (1) | ZA200107143B (pl) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2792835B3 (fr) * | 1999-04-27 | 2001-05-25 | Sanofi Sa | Utilisation du saredutant pour la preparation de medicaments utiles dans le traitement ou la prevention de l'ensemble des troubles de l'humeur, des troubles de l'adaptation ou des troubles mixtes anxiete-depression |
| US6903092B2 (en) | 2000-04-06 | 2005-06-07 | Peter Bernstein | Naphthamide neurokinin antagonists for use as medicaments |
| JP2003530381A (ja) * | 2000-04-06 | 2003-10-14 | アストラゼネカ・アクチエボラーグ | 化合物 |
| ATE400563T1 (de) * | 2000-04-06 | 2008-07-15 | Astrazeneca Ab | Neue neurokinin-antagonisten zum gebrauch als arzneimittel |
| US6846814B2 (en) | 2000-04-06 | 2005-01-25 | Astra Zeneca Ab | Neurokinin antagonists for use as medicaments |
| GB0019008D0 (en) | 2000-08-04 | 2000-09-27 | Astrazeneca Ab | Therapeutic compounds |
| SE0003476D0 (sv) | 2000-09-28 | 2000-09-28 | Astrazeneca Ab | Compounds |
| FR2904221B1 (fr) * | 2006-07-31 | 2008-09-12 | Sanofi Aventis Sa | Composition pharmaceutique contenant en association le saredutant et la fluoxetine. |
| FR2912057B1 (fr) * | 2007-02-07 | 2009-04-17 | Sanofi Aventis Sa | Composition pharmaceutique contenant en association le saredutant et un inhibiteur selectif de la recapture de la serotonine ou un inhibiteur de la recapture de la serotonine/norepinephrine |
| TW200817003A (en) * | 2006-07-31 | 2008-04-16 | Sanofi Aventis | Pharmaceutical composition comprising, in combination, saredutant and a selective serotonin peuptake inhibitor or a serotonin/norepinephrine reuptake inhibitor |
| FR2912058A1 (fr) * | 2007-02-07 | 2008-08-08 | Sanofi Aventis Sa | Utilisation d'un compose antagoniste des recepteurs nk2 de la neurokinine a pour la preparation de medicaments utiles pour la prevention et le traitement des dysfonctions sexuelles |
| ES2382415T3 (es) * | 2007-09-14 | 2012-06-08 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Derivados de piperidina como antagonistas de receptores de NK3 |
| US20090076083A1 (en) * | 2007-09-19 | 2009-03-19 | Protia, Llc | Deuterium-enriched saredutant |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IL99320A (en) * | 1990-09-05 | 1995-07-31 | Sanofi Sa | Arylalkylamines, their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| FR2695626B1 (fr) * | 1992-09-17 | 1994-12-02 | Lebroch Yannick | Dispositif de gobelet adaptable sur un conteneur de boisson. |
| FR2696178B1 (fr) * | 1992-09-30 | 1994-12-30 | Sanofi Elf | Amides basiques quaternaires, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques en contenant. |
| FR2700472B1 (fr) * | 1993-01-19 | 1995-02-17 | Rhone Poulenc Rorer Sa | Association synergisante ayant un effet antagoniste des récepteurs NK1 et NK2. |
| US5512680A (en) * | 1993-02-26 | 1996-04-30 | Sanofi | Process for the preparation of an optically pure aminoalcohol |
| TW385308B (en) * | 1994-03-04 | 2000-03-21 | Merck & Co Inc | Prodrugs of morpholine tachykinin receptor antagonists |
| US5554644A (en) * | 1994-06-08 | 1996-09-10 | Warner-Lambert Company | Tachykinin (NK2) antagonists |
| FR2792835B3 (fr) * | 1999-04-27 | 2001-05-25 | Sanofi Sa | Utilisation du saredutant pour la preparation de medicaments utiles dans le traitement ou la prevention de l'ensemble des troubles de l'humeur, des troubles de l'adaptation ou des troubles mixtes anxiete-depression |
-
1999
- 1999-04-27 FR FR9905338A patent/FR2792835B3/fr not_active Expired - Fee Related
-
2000
- 2000-04-25 SK SK1547-2001A patent/SK285459B6/sk not_active IP Right Cessation
- 2000-04-25 WO PCT/FR2000/001084 patent/WO2000064423A2/fr not_active Ceased
- 2000-04-25 JP JP2000613414A patent/JP2002542281A/ja active Pending
- 2000-04-25 HU HU0200969A patent/HUP0200969A3/hu unknown
- 2000-04-25 CN CNB008066817A patent/CN1172669C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2000-04-25 CZ CZ20013812A patent/CZ294904B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2000-04-25 SI SI200030071T patent/SI1173179T1/xx unknown
- 2000-04-25 AU AU43034/00A patent/AU764304B2/en not_active Ceased
- 2000-04-25 PL PL351922A patent/PL196479B1/pl not_active IP Right Cessation
- 2000-04-25 RU RU2001124802/14A patent/RU2238726C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2000-04-25 EP EP00922735A patent/EP1173179B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 2000-04-25 BR BR0010006-4A patent/BR0010006A/pt not_active Application Discontinuation
- 2000-04-25 EE EEP200100553A patent/EE05211B1/xx not_active IP Right Cessation
- 2000-04-25 ES ES00922735T patent/ES2193065T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-04-25 KR KR1020017013704A patent/KR20020001850A/ko not_active Ceased
- 2000-04-25 TR TR2001/02512T patent/TR200102512T2/xx unknown
- 2000-04-25 PT PT00922735T patent/PT1173179E/pt unknown
- 2000-04-25 CA CA002370834A patent/CA2370834C/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-04-25 AT AT00922735T patent/ATE234617T1/de active
- 2000-04-25 DK DK00922735T patent/DK1173179T3/da active
- 2000-04-25 NZ NZ513851A patent/NZ513851A/xx not_active IP Right Cessation
- 2000-04-25 US US09/958,439 patent/US6573281B1/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-04-25 DE DE60001725T patent/DE60001725T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-04-25 IL IL14526900A patent/IL145269A0/xx not_active IP Right Cessation
- 2000-04-25 MX MXPA01010904A patent/MXPA01010904A/es active IP Right Grant
- 2000-04-25 UA UA2001096123A patent/UA69441C2/uk unknown
- 2000-04-26 AR ARP000101955A patent/AR023597A1/es unknown
- 2000-05-10 TW TW089107876A patent/TWI225399B/zh not_active IP Right Cessation
-
2001
- 2001-08-29 ZA ZA200107143A patent/ZA200107143B/xx unknown
- 2001-09-28 BG BG105962A patent/BG65472B1/bg unknown
- 2001-10-25 NO NO20015228A patent/NO20015228L/no not_active Application Discontinuation
-
2003
- 2003-04-08 US US10/409,504 patent/US7390823B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2008
- 2008-05-21 US US12/124,262 patent/US20080227818A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DK2021006T3 (en) | USE OF flibanserin in postmenopausal SEXLYSTFORSTYRRELSER | |
| US20080227818A1 (en) | Use of saredutant or its pharmaceutically acceptable salts in the treatment of mixed anxiety-depression disorders | |
| PL201685B1 (pl) | Zastosowanie N-piperydyno-5-(4-chlorofenylo)-1-(2,4-dichlorofenylo)-4-metylopirazolo-3-karboksyamidu do wytwarzania leków | |
| HUT72313A (en) | Pharmaceutical compositions for treating menstrual symptoms and process for their preparation | |
| JP2007518755A (ja) | モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤及びｎ−メチル−ｄ−アスパラギン酸（ｎｍｄａ）受容体アンタゴニストを含む医薬組成物 | |
| US20020160991A1 (en) | Orally-bioavailable formulations of fentanyl and congeners thereof | |
| KR20010032009A (ko) | 수면성 무호흡의 치료에 미타자핀을 사용하는 방법 | |
| US20070281960A1 (en) | Anti-Histaminic Composition | |
| US20080125422A1 (en) | Use of 5ht4 receptor antagonists in the prophylaxis or treatment of certain cardiovascular conditions | |
| US6420388B1 (en) | Osanetant in the treatment of depression and depressive disorders | |
| UA81052C2 (en) | Use of bicyclo [2.2.1] heptane derivatives for the preparation of neuroprotective pharmaceutical compositions for the reduction of the consequences of ischemic or traumatic brain and spinal damage | |
| CA2128699A1 (en) | Use of 3-arylindole and 3-arylindazole derivatives for the treatment of psychoses | |
| WO2002043727A1 (en) | Treatment of psychiatric disorders with trimethyl-bicyclo[2.2.1]heptane derivatives | |
| HK1041821B (en) | Use of saredutant and the pharmaceutically acceptable salts thereof to produce medicaments used to treat or prevent major depressive disorders |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| LAPS | Decisions on the lapse of the protection rights |
Effective date: 20120425 |