CZ294904B6 - Saredutant a jeho farmaceuticky přijatelné soli pro přípravu léčiva, použitelného k léčení nebo prevenci poruch nálady, poruch adaptace nebo stavů úzkosti a deprese - Google Patents
Saredutant a jeho farmaceuticky přijatelné soli pro přípravu léčiva, použitelného k léčení nebo prevenci poruch nálady, poruch adaptace nebo stavů úzkosti a deprese Download PDFInfo
- Publication number
- CZ294904B6 CZ294904B6 CZ20013812A CZ20013812A CZ294904B6 CZ 294904 B6 CZ294904 B6 CZ 294904B6 CZ 20013812 A CZ20013812 A CZ 20013812A CZ 20013812 A CZ20013812 A CZ 20013812A CZ 294904 B6 CZ294904 B6 CZ 294904B6
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- disorders
- saredutant
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salts
- depression
- Prior art date
Links
- PGKXDIMONUAMFR-AREMUKBSSA-N saredutant Chemical compound C([C@H](CN(C)C(=O)C=1C=CC=CC=1)C=1C=C(Cl)C(Cl)=CC=1)CN(CC1)CCC1(NC(C)=O)C1=CC=CC=C1 PGKXDIMONUAMFR-AREMUKBSSA-N 0.000 title claims abstract description 21
- 229950004387 saredutant Drugs 0.000 title claims abstract description 21
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 title claims abstract description 17
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title claims abstract description 14
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 title claims abstract description 10
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims abstract description 10
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 title abstract description 5
- 208000012826 adjustment disease Diseases 0.000 title abstract 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims description 11
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims description 9
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims description 7
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims description 7
- 230000006978 adaptation Effects 0.000 claims description 5
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 5
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 claims description 3
- 208000024732 dysthymic disease Diseases 0.000 claims description 3
- 208000024714 major depressive disease Diseases 0.000 claims description 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 12
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 8
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 7
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 6
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 5
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 5
- 229920000858 Cyclodextrin Polymers 0.000 description 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 4
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 4
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 description 4
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- HEAUFJZALFKPBA-YRVBCFNBSA-N Neurokinin A Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(N)=O)C(C)C)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@@H](N)CC=1NC=NC=1)C(C)O)C1=CC=CC=C1 HEAUFJZALFKPBA-YRVBCFNBSA-N 0.000 description 3
- 102400000097 Neurokinin A Human genes 0.000 description 3
- 101800000399 Neurokinin A Proteins 0.000 description 3
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 3
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 3
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 3
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 3
- 238000000034 method Methods 0.000 description 3
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 3
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 3
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 3
- WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N Alpha-lactose monohydrate Chemical compound O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N 0.000 description 2
- KXDAEFPNCMNJSK-UHFFFAOYSA-N Benzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CC=C1 KXDAEFPNCMNJSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 description 2
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerol Natural products OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 2
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000003044 adaptive effect Effects 0.000 description 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 2
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 description 2
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 description 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 2
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 description 2
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 description 2
- 238000007908 dry granulation Methods 0.000 description 2
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 2
- -1 glyconane Chemical compound 0.000 description 2
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 2
- 239000007943 implant Substances 0.000 description 2
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 description 2
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 2
- 229960001021 lactose monohydrate Drugs 0.000 description 2
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 2
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 2
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 2
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 2
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 2
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 2
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 2
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 2
- 238000007920 subcutaneous administration Methods 0.000 description 2
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L succinate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)CCC([O-])=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 2
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 2
- PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N (+/-)-1,3-Butanediol Chemical compound CC(O)CCO PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YZOUYRAONFXZSI-SBHWVFSVSA-N (1S,3R,5R,6R,8R,10R,11R,13R,15R,16R,18R,20R,21R,23R,25R,26R,28R,30R,31S,33R,35R,36R,37S,38R,39S,40R,41S,42R,43S,44R,45S,46R,47S,48R,49S)-5,10,15,20,25,30,35-heptakis(hydroxymethyl)-37,39,40,41,42,43,44,45,46,47,48,49-dodecamethoxy-2,4,7,9,12,14,17,19,22,24,27,29,32,34-tetradecaoxaoctacyclo[31.2.2.23,6.28,11.213,16.218,21.223,26.228,31]nonatetracontane-36,38-diol Chemical compound O([C@@H]([C@H]([C@@H]1OC)OC)O[C@H]2[C@@H](O)[C@@H]([C@@H](O[C@@H]3[C@@H](CO)O[C@@H]([C@H]([C@@H]3O)OC)O[C@@H]3[C@@H](CO)O[C@@H]([C@H]([C@@H]3OC)OC)O[C@@H]3[C@@H](CO)O[C@@H]([C@H]([C@@H]3OC)OC)O[C@@H]3[C@@H](CO)O[C@@H]([C@H]([C@@H]3OC)OC)O3)O[C@@H]2CO)OC)[C@H](CO)[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](OC)[C@H](OC)[C@H]3[C@@H](CO)O1 YZOUYRAONFXZSI-SBHWVFSVSA-N 0.000 description 1
- WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N (E)-8-Octadecenoic acid Natural products CCCCCCCCCC=CCCCCCCC(O)=O WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DDMOUSALMHHKOS-UHFFFAOYSA-N 1,2-dichloro-1,1,2,2-tetrafluoroethane Chemical compound FC(F)(Cl)C(F)(F)Cl DDMOUSALMHHKOS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DMBUODUULYCPAK-UHFFFAOYSA-N 1,3-bis(docosanoyloxy)propan-2-yl docosanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC)COC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC DMBUODUULYCPAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 20:1omega9c fatty acid Natural products CCCCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 9-Heptadecensaeure Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920001450 Alpha-Cyclodextrin Polymers 0.000 description 1
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K Citrate Chemical compound [O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-M D-gluconate Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-M 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N Hydrogen bromide Chemical compound Br CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-M Methanesulfonate Chemical compound CS([O-])(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000005642 Oleic acid Substances 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N Oleic acid Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N Oxalic acid Chemical compound OC(=O)C(O)=O MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 208000037883 airway inflammation Diseases 0.000 description 1
- 230000001476 alcoholic effect Effects 0.000 description 1
- HFHDHCJBZVLPGP-RWMJIURBSA-N alpha-cyclodextrin Chemical compound OC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)CO)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1CO HFHDHCJBZVLPGP-RWMJIURBSA-N 0.000 description 1
- 229940043377 alpha-cyclodextrin Drugs 0.000 description 1
- VREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N alprazolam Chemical compound C12=CC(Cl)=CC=C2N2C(C)=NN=C2CN=C1C1=CC=CC=C1 VREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 1
- 229940064004 antiseptic throat preparations Drugs 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 239000007900 aqueous suspension Substances 0.000 description 1
- 229940077388 benzenesulfonate Drugs 0.000 description 1
- SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M benzenesulfonate Chemical compound [O-]S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- WHGYBXFWUBPSRW-FOUAGVGXSA-N beta-cyclodextrin Chemical compound OC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)CO)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1CO WHGYBXFWUBPSRW-FOUAGVGXSA-N 0.000 description 1
- 229960004853 betadex Drugs 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 229940001468 citrate Drugs 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- 229940110456 cocoa butter Drugs 0.000 description 1
- 235000019868 cocoa butter Nutrition 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 239000012059 conventional drug carrier Substances 0.000 description 1
- 239000006184 cosolvent Substances 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 1
- UMNKXPULIDJLSU-UHFFFAOYSA-N dichlorofluoromethane Chemical compound FC(Cl)Cl UMNKXPULIDJLSU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940099364 dichlorofluoromethane Drugs 0.000 description 1
- 229940087091 dichlorotetrafluoroethane Drugs 0.000 description 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-M dihydrogenphosphate Chemical compound OP(O)([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 239000006196 drop Substances 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-pyrrolidin-1-ylpropanoate Chemical compound CCOC(=O)CCN1CCCC1 MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 description 1
- 229940012356 eye drops Drugs 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 1
- 235000019264 food flavour enhancer Nutrition 0.000 description 1
- GDSRMADSINPKSL-HSEONFRVSA-N gamma-cyclodextrin Chemical compound OC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)CO)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1CO GDSRMADSINPKSL-HSEONFRVSA-N 0.000 description 1
- 229940080345 gamma-cyclodextrin Drugs 0.000 description 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 1
- 229940050410 gluconate Drugs 0.000 description 1
- 239000012943 hotmelt Substances 0.000 description 1
- 239000003906 humectant Substances 0.000 description 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-M hydrogensulfate Chemical compound OS([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 238000010253 intravenous injection Methods 0.000 description 1
- QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N isooleic acid Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCCC(O)=O QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 229960001375 lactose Drugs 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 239000008297 liquid dosage form Substances 0.000 description 1
- 230000005923 long-lasting effect Effects 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940049920 malate Drugs 0.000 description 1
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N malic acid Chemical compound OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- JZMJDSHXVKJFKW-UHFFFAOYSA-M methyl sulfate(1-) Chemical compound COS([O-])(=O)=O JZMJDSHXVKJFKW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 description 1
- 239000003094 microcapsule Substances 0.000 description 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000004005 microsphere Substances 0.000 description 1
- 150000007522 mineralic acids Chemical class 0.000 description 1
- KVBGVZZKJNLNJU-UHFFFAOYSA-N naphthalene-2-sulfonic acid Chemical compound C1=CC=CC2=CC(S(=O)(=O)O)=CC=C21 KVBGVZZKJNLNJU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001272 neurogenic effect Effects 0.000 description 1
- 239000012053 oil suspension Substances 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 description 1
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 1
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 description 1
- 229940124531 pharmaceutical excipient Drugs 0.000 description 1
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 description 1
- 239000003380 propellant Substances 0.000 description 1
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 description 1
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 description 1
- HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N schardinger α-dextrin Chemical compound O1C(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(O)C2O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC2C(O)C(O)C1OC2CO HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 1
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 description 1
- 229940045902 sodium stearyl fumarate Drugs 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000008247 solid mixture Substances 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 229940032147 starch Drugs 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 229910021653 sulphate ion Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 1
- 239000000375 suspending agent Substances 0.000 description 1
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-M toluene-4-sulfonate Chemical compound CC1=CC=C(S([O-])(=O)=O)C=C1 JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000006208 topical dosage form Substances 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ODLHGICHYURWBS-LKONHMLTSA-N trappsol cyclo Chemical compound CC(O)COC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)COCC(O)C)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1COCC(C)O ODLHGICHYURWBS-LKONHMLTSA-N 0.000 description 1
- CYRMSUTZVYGINF-UHFFFAOYSA-N trichlorofluoromethane Chemical compound FC(Cl)(Cl)Cl CYRMSUTZVYGINF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940029284 trichlorofluoromethane Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/451—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine having a carbocyclic group directly attached to the heterocyclic ring, e.g. glutethimide, meperidine, loperamide, phencyclidine, piminodine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Použití saredutantu a jeho farmaceuticky přijatelných solí k výrobě léčivých přípravků, které jsou použitelné k léčení nebo prevenci všech poruch nálady, poruch adaptace nebo kombinovaných poruch při úzkosti a depresi.ŕ
Description
Saredutant a jeho farmaceuticky přijatelné soli pro přípravu léčiva, použitelného k léčeni nebo prevenci poruch nálady, poruch adaptace nebo stavů úzkosti a deprese
Oblast techniky
Tento vynález se týká nového použití saredutantu.
Dosavadní stav techniky
Saredutant je mezinárodní generické označení (I.N.N) pro (S)-(-(-N~methyl-N-[4-(4-acetylamino-4-fenylpiperid-l-yl)-2-(3,4-dichlorfenyl)butyl]benzamid vzorce I
Tato sloučenina a její farmaceuticky přijatelné soli jsou popsány v patentových spisech EP 0 474 561 B 1 a US 5 236 921.
Zmíněné sloučeniny jsou popsány jako antagonisté neurokininu A a mohou být použitelné při některých onemocněních, která jsou závislá na neurokininu A, především při neurogenních zánětech dýchacích cest. Tyto sloučeniny byly rovněž popsány jako účinní a selektivní nepeptidoví antagonisté receptorů NK2 neurokininu A (Life Sciences, 1992, 50, (15), PL 101-PL 106).
Nyní bylo zjištěno, že saredutant a jeho farmaceuticky přijatelné soli jsou použitelné při léčení nebo prevenci všech poruch nálady, poruch adaptace a kombinovaných poruch úzkosti a deprese, přičemž tyto poruchy jsou nebo nejsou vyvolávány životními událostmi nebo stresovými stavy. Termín „porucha nálady“ označuje závažné depresivní poruchy, dysthymické poruchy a bipolámí poruchy.
Podstata vynálezu
Z výše uvedeného hlediska je tedy předmětem tohoto vynálezu použití saredutantu a jeho farmaceuticky přijatelných solí pro přípravu léčiva, které je použitelné k léčení nebo prevenci všech poruch nálady, poruch adaptace nebo stavů úzkosti a deprese.
Předmětem tohoto vynálezu je především použití saredutantu a jeho farmaceuticky přijatelných solí pro přípravu léčiva, které je použitelné k léčení nebo prevenci všech poruch nálady, zejména závažných depresivních poruch, dysthymických poruch nebo bipolámích poruch.
Předmětem tohoto vynálezu je tedy zejména použití saredutantu a jeho farmaceuticky přijatelných solí pro přípravu léčiva, které je použitelné k léčení nebo prevenci poruch adaptace.
-1 CZ 294904 B6
Posléze je předmětem tohoto vynálezu rovněž použití saredutantu a jeho farmaceuticky přijatelných solí pro přípravu léčiva, které je použitelné k léčení nebo prevenci kombinovaných poruch při úzkosti a depresi.
Z dalších hledisek je předmětem tohoto vynálezu způsob léčení nebo prevence všech poruch nálady, poruch adaptace a kombinovaných poruch při úzkosti a depresi, a to podáváním vhodné dávky saredutantu nebo některé z jeho farmaceuticky přijatelných solí.
Saredutant a jeho farmaceuticky přijatelné soli se připravují postupem, který je popsán v patentovém spisu EP 0 474 561 B 1 nebo v patentovém spisu EP 0 698 601 B 1.
Soli sloučeniny vzorce I jsou soli s obvyklými anorganickými nebo organickými kyselinami, jako je hydrochlorid, hydrobromid, síran, hydrogensulfát, dihydrogenfosfát, methansulfonát, methylsulfát, octan, šťavelan, jablečnan, fumaran, jantaran, 2-naftalensulfonát, glykonan, glukonan, citronan, izethionát, benzensulfonát nebo para-toluensulfonát.
Při použití jaké léčiva jsou sloučeniny vzorce I a jejich farmaceuticky použitelné soli obvykle podávány ve formě dávkovačích jednotek. Tyto dávkovači jednotky jsou s výhodou formulovány ve formě farmaceutických kompozic, ve kterých je účinná složka smíchána s farmaceutickým excipientem.
Ve farmaceutických kompozicích podle tohoto vynálezu pro aplikaci perorální, sublinguální, inhalační, subkutánní, intramuskulární, intravenózní, transdermální, lokální nebo rektální, může být účinná složka podávána buď samotná nebo v kombinaci s jinými účinnými složkami v jednotné aplikační formě, ve směsi s běžnými farmaceutickými nosiči, zvířatům nebo lidem. Vhodné jednotné aplikační formy zahrnují perorální formy, jako jsou tablety, želatinové tobolky, prášky, granule a perorální roztoky nebo suspenze, sublinguální a bukální aplikační formy, aerosoly, topické aplikační formy, implantáty, subkutánní, transdermální, intramuskulární, intravenózní nebo intranazální a rektální aplikační formy.
Denní dávka sloučeniny vzorce I může být podávána v množství od 0,05 do 5 mg/kg, s výhodou od 1 do 2,5 mg/kg, přednostně od 2 do 2,5 mg/kg, a to najednou nebo po částech. Sloučenina vzorce I a její soli jsou obvykle upraveny do dávkovačích jednotek, obsahujících od 2,5 do 500 mg, s výhodou od 50 do 250 mg a přednostně od 100 do 250 mg aktivní složky v jedné dávkovači jednotce, která se podává jednou, dvakrát nebo vícekrát ve stejnou dobu, podle potřeby. Ačkoliv jsou tyto dávky příkladem pro běžné situace, mohou se vyskytnout mimořádné případy, kdy jsou vhodné vyšší nebo nižší dávky, a tyto dávky tvoří také součást vynálezu. Podle obvyklé praxe je dávka, která je vhodná pro určitého pacienta, stanovena lékařem podle způsobu podávání, podle věku, hmotnosti a reakcí tohoto pacienta.
Když se připravuje tuhá kompozice ve formě tablet, přidává se k mikronizované nebo nemikronizované aktivní složce farmaceutický nosič, přičemž tento nosič může sestávat ze zřeďovadel, jako je například laktóza, mikrokrystalická celulóza, škrob a aditiva k formulaci, jako jsou pojivá (polyvinylpyrrolidon, hydroxypropylcelulóza apod.), ztekucovadla, jako je silika, maziva, jako je stearan hořečnatý, glyceryl-tribehenát nebo stearylfumarát sodný. K formulaci se mohou přidávat zvlhčovadla nebo smáčedla, jako je laurylsíran sodný.
Tablety se mohou vyrábět různými technikami: přímou tabletací, suchou granulací, vlhkou granulací nebo tavením za horka.
Tablety mohou být rovné nebo potažené cukrem (například sacharózou) nebo různými polymery nebo jinými vhodnými materiály.
-2 CZ 294904 B6
Tablety se mohou po aplikaci uvolňovat ihned nebo až po určité době či nepřerušovaně, po úpravě polymerními matricemi nebo s použitím specifických polymerů při potahování krycím filmem.
Přípravek v podobě želatinové tobolky se získá prostým smícháním účinné složky se suchými farmaceutickými nosiči (prosté smíchání nebo suchá granulace, vlhká granulace nebo tavení za horka), kapalnými nebo polotuhými farmaceutickými nosiči. Želatinové tobolky mohou být měkké, tvrdé nebo potažené filmem apod., aby měly účinek okamžitý, dlouhotrvající apod. nebo až po určité době (například při enterické aplikaci).
Přípravek ve formě sirupu nebo elixíru může obsahovat účinnou složku zároveň se sladidlem, s výhodou se bezkalorickým sladidlem, methylparabenem a propylparabenem jako antiseptiky, právě tak i vhodné činidlo, zlepšující chuť a vhodné barvivo.
Prášky nebo granule, které jsou dispergovatelné ve vodě, mohou obsahovat účinnou složku jako směs s disperzním činidlem, zvlhčovadly nebo suspenzními činidly, jako je polyvinylpyrrolidon, zároveň se sladidly nebo s činidly, zlepšujícími chuť.
Pro rektální aplikaci se používají čípky, které se připravují s pojivý, tajícími při rektální teplotě, například s kakaovým máslem nebo polyethylenglykolem.
Pro parenterální nebo intranazální aplikace se používají vodné suspenze, izotonické roztoky chloridu sodného nebo sterilní injekční roztoky, které obsahují farmakologicky kompatibilní disperzní činidla a/nebo solubilizační činidla, například propylenglykol nebo butylenglykol.
K přípravě vodného roztoku pro intravenózní injekce je možné používat pomocné rozpouštědlo, například alkohol, jako ethanol nebo glykol, například polyethylenglykol nebo propylenglykol, popřípadě hydrofilní smáčedlo, jakoje TweenR 80. K přípravě olejového roztoku pro intramuskulární injekce se může účinná složka rozpustit v triglyceridu nebo v esteru glycerolu.
Při lokální aplikaci se mohou používat krémy, masti, gely nebo oční kapky.
Pro transdermální aplikaci lze používat náplasti s více vrstvami nebo v podobě zásobníku, který může účinnou složku obsahovat v alkoholickém roztoku.
Při inhalační aplikaci se používá aerosol, který obsahuje například trioleát sorbitolu nebo olejovou kyselinu a rovněž trichlorfluormethan, dichlorfluormethan, dichlortetrafluorethan nebo jiný biologicky kompatibilní hnací plyn. Také se může používat systém, který obsahuje účinnou složku samotnou nebo v kombinaci s excipientem ve formě prášku.
Účinná složka se také může používat ve formě komplexu scyklodextrinem, α-, β- nebo y-cyklodextrinem, 2—hydroxypropyl—β—cyklodextrinem nebo methyl—β-cyklodextrinem.
Účinná složka může být rovněž zpracována do formy mikrotobolek nebo mikrokuliček, popřípadě s jedním nebo více nosiči nebo aditivy. V případě forem s prodlouženým uvolňováním, které jsou použitelné při dlouhodobé aplikaci, se mohou aplikovat implantáty, které se mohou připravovat ve formě olejových suspenzí nebo ve formě suspenze vizotonickém médiu.
Podle tohoto vynálezu se dává přednost perorálním aplikačním formám.
Účinek saredutantu u závažných depresivních poruch se zjišťuje u pacientů ve věkovém rozmezí od 18 do 65 let. Pacienti dostávají saredutant perorálně (300 mg denně) po dobu asi šesti měsíců.
Zlepšení depresivních syndromů se měří pomocí signifikantního poklesu bodu na Hamiltonově stupnici stanovení deprese (HAM. D) a zároveň se též hodnotí celkovými dojmy lékaře a pacien
-3 CZ 294904 B6 ta. Hamiltonova stupnice stanovení deprese je popsána M. Hamiltonem v J. Neurol. Neurosurg. Psychiat., 1960, 23, 56 - 62.
V následujících příkladech provedení se saredutant používá ve formě monosukcinátu.
Příklady provedení vynálezu
Příklad 1
Želatinové tobolky s obsahem 25 mg saredutantu
| saredutant (jako báze) | 25,0 mg |
| monohydrát laktózy (200 mesh) 0,074 mm qs | 170 mg |
| sodná sůl kroskarmelózy | 3,4 mg |
| stearan hořečnatý | 1,7 mg |
| čištěná vodax qs | |
| pro neprůhlednou bílou želatinovou | |
| tobolku velikosti 3 plněno do | 170 mg |
x odpařena sušením po vlhké granulaci
Příklad 2
Želatinová tobolka s obsahem 100 mg saredutantu
| saredutant (jako báze) | 100,0 mg |
| monohydrát laktózy (200 mesh) 0,074 mm qs | 170 mg |
| sodná sůl kroskarmelózy | 3,4 mg |
| stearan hořečnatý | 1,7 mg |
| čištěná voda* qs | |
| pro neprůhlednou bílou želatinovou | |
| tobolku velikosti 3 plněno do | 170 mg |
x odpařena sušením po vlhké granulaci
Průmyslová využitelnost
Saredutant (sloučenina vzorce I) a jeho farmaceuticky přijatelné soli, zpracované do tekutých a/nebo tuhých lékových forem, jsou s výhodou použitelné jako léčivo při léčbě nebo prevenci různých duševních poruch. Lékové formy se připravují výrobní technikou, která je obvyklá ve farmaceutickém průmyslu.
Claims (7)
- PATENTOVÉ NÁROKY1. Použití saredutantu a jeho farmaceuticky přijatelných solí pro přípravu léčiva, použitelného k léčení nebo prevenci poruch nálady, poruch adaptace nebo stavů úzkosti a deprese.
- 2. Použití podle nároku 1 k léčení nebo prevenci všech poruch nálady.
- 3. Použití podle nároku 2 k léčení nebo prevenci závažných depresivních poruch.
- 4. Použití podle nároku 2 k léčení nebo prevenci dysthymických poruch.
- 5. Použití podle nároku 2 k léčení nebo prevenci bipolámích poruch.
- 6. Použití podle nároku 1 k léčení nebo prevenci poruch adaptace.
- 7. Použití podle nároku 1 k léčení nebo prevenci kombinovaných poruch při úzkosti a depresi.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9905338A FR2792835B3 (fr) | 1999-04-27 | 1999-04-27 | Utilisation du saredutant pour la preparation de medicaments utiles dans le traitement ou la prevention de l'ensemble des troubles de l'humeur, des troubles de l'adaptation ou des troubles mixtes anxiete-depression |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ20013812A3 CZ20013812A3 (cs) | 2002-02-13 |
| CZ294904B6 true CZ294904B6 (cs) | 2005-04-13 |
Family
ID=9544931
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ20013812A CZ294904B6 (cs) | 1999-04-27 | 2000-04-25 | Saredutant a jeho farmaceuticky přijatelné soli pro přípravu léčiva, použitelného k léčení nebo prevenci poruch nálady, poruch adaptace nebo stavů úzkosti a deprese |
Country Status (32)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US6573281B1 (cs) |
| EP (1) | EP1173179B1 (cs) |
| JP (1) | JP2002542281A (cs) |
| KR (1) | KR20020001850A (cs) |
| CN (1) | CN1172669C (cs) |
| AR (1) | AR023597A1 (cs) |
| AT (1) | ATE234617T1 (cs) |
| AU (1) | AU764304B2 (cs) |
| BG (1) | BG65472B1 (cs) |
| BR (1) | BR0010006A (cs) |
| CA (1) | CA2370834C (cs) |
| CZ (1) | CZ294904B6 (cs) |
| DE (1) | DE60001725T2 (cs) |
| DK (1) | DK1173179T3 (cs) |
| EE (1) | EE05211B1 (cs) |
| ES (1) | ES2193065T3 (cs) |
| FR (1) | FR2792835B3 (cs) |
| HU (1) | HUP0200969A3 (cs) |
| IL (1) | IL145269A0 (cs) |
| MX (1) | MXPA01010904A (cs) |
| NO (1) | NO20015228L (cs) |
| NZ (1) | NZ513851A (cs) |
| PL (1) | PL196479B1 (cs) |
| PT (1) | PT1173179E (cs) |
| RU (1) | RU2238726C2 (cs) |
| SI (1) | SI1173179T1 (cs) |
| SK (1) | SK285459B6 (cs) |
| TR (1) | TR200102512T2 (cs) |
| TW (1) | TWI225399B (cs) |
| UA (1) | UA69441C2 (cs) |
| WO (1) | WO2000064423A2 (cs) |
| ZA (1) | ZA200107143B (cs) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2792835B3 (fr) * | 1999-04-27 | 2001-05-25 | Sanofi Sa | Utilisation du saredutant pour la preparation de medicaments utiles dans le traitement ou la prevention de l'ensemble des troubles de l'humeur, des troubles de l'adaptation ou des troubles mixtes anxiete-depression |
| WO2001077069A1 (en) * | 2000-04-06 | 2001-10-18 | Astrazeneca Ab | Naphthamide neurokinin antagonists for use as medicaments |
| EP1276729B1 (en) * | 2000-04-06 | 2008-07-09 | AstraZeneca AB | New neurokinin antagonists for use as medicaments |
| US6903092B2 (en) | 2000-04-06 | 2005-06-07 | Peter Bernstein | Naphthamide neurokinin antagonists for use as medicaments |
| US6846814B2 (en) | 2000-04-06 | 2005-01-25 | Astra Zeneca Ab | Neurokinin antagonists for use as medicaments |
| GB0019008D0 (en) * | 2000-08-04 | 2000-09-27 | Astrazeneca Ab | Therapeutic compounds |
| SE0003476D0 (sv) | 2000-09-28 | 2000-09-28 | Astrazeneca Ab | Compounds |
| FR2904221B1 (fr) * | 2006-07-31 | 2008-09-12 | Sanofi Aventis Sa | Composition pharmaceutique contenant en association le saredutant et la fluoxetine. |
| FR2912057B1 (fr) * | 2007-02-07 | 2009-04-17 | Sanofi Aventis Sa | Composition pharmaceutique contenant en association le saredutant et un inhibiteur selectif de la recapture de la serotonine ou un inhibiteur de la recapture de la serotonine/norepinephrine |
| TW200817003A (en) * | 2006-07-31 | 2008-04-16 | Sanofi Aventis | Pharmaceutical composition comprising, in combination, saredutant and a selective serotonin peuptake inhibitor or a serotonin/norepinephrine reuptake inhibitor |
| FR2912058A1 (fr) * | 2007-02-07 | 2008-08-08 | Sanofi Aventis Sa | Utilisation d'un compose antagoniste des recepteurs nk2 de la neurokinine a pour la preparation de medicaments utiles pour la prevention et le traitement des dysfonctions sexuelles |
| AU2008297251A1 (en) * | 2007-09-14 | 2009-03-19 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Piperidine derivatives as NK3 receptor antagonists |
| US20090076083A1 (en) * | 2007-09-19 | 2009-03-19 | Protia, Llc | Deuterium-enriched saredutant |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IL99320A (en) * | 1990-09-05 | 1995-07-31 | Sanofi Sa | Arylalkylamines, their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| FR2695626B1 (fr) * | 1992-09-17 | 1994-12-02 | Lebroch Yannick | Dispositif de gobelet adaptable sur un conteneur de boisson. |
| FR2696178B1 (fr) * | 1992-09-30 | 1994-12-30 | Sanofi Elf | Amides basiques quaternaires, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques en contenant. |
| FR2700472B1 (fr) | 1993-01-19 | 1995-02-17 | Rhone Poulenc Rorer Sa | Association synergisante ayant un effet antagoniste des récepteurs NK1 et NK2. |
| US5512680A (en) * | 1993-02-26 | 1996-04-30 | Sanofi | Process for the preparation of an optically pure aminoalcohol |
| IL112778A0 (en) * | 1994-03-04 | 1995-05-26 | Merck & Co Inc | Substituted heterocycles, their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| US5554644A (en) * | 1994-06-08 | 1996-09-10 | Warner-Lambert Company | Tachykinin (NK2) antagonists |
| FR2792835B3 (fr) * | 1999-04-27 | 2001-05-25 | Sanofi Sa | Utilisation du saredutant pour la preparation de medicaments utiles dans le traitement ou la prevention de l'ensemble des troubles de l'humeur, des troubles de l'adaptation ou des troubles mixtes anxiete-depression |
-
1999
- 1999-04-27 FR FR9905338A patent/FR2792835B3/fr not_active Expired - Fee Related
-
2000
- 2000-04-25 KR KR1020017013704A patent/KR20020001850A/ko not_active Ceased
- 2000-04-25 WO PCT/FR2000/001084 patent/WO2000064423A2/fr not_active Application Discontinuation
- 2000-04-25 DE DE60001725T patent/DE60001725T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-04-25 SI SI200030071T patent/SI1173179T1/xx unknown
- 2000-04-25 BR BR0010006-4A patent/BR0010006A/pt not_active Application Discontinuation
- 2000-04-25 CA CA002370834A patent/CA2370834C/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-04-25 US US09/958,439 patent/US6573281B1/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-04-25 SK SK1547-2001A patent/SK285459B6/sk not_active IP Right Cessation
- 2000-04-25 UA UA2001096123A patent/UA69441C2/uk unknown
- 2000-04-25 PL PL351922A patent/PL196479B1/pl not_active IP Right Cessation
- 2000-04-25 PT PT00922735T patent/PT1173179E/pt unknown
- 2000-04-25 DK DK00922735T patent/DK1173179T3/da active
- 2000-04-25 CN CNB008066817A patent/CN1172669C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2000-04-25 EP EP00922735A patent/EP1173179B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 2000-04-25 NZ NZ513851A patent/NZ513851A/xx not_active IP Right Cessation
- 2000-04-25 RU RU2001124802/14A patent/RU2238726C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2000-04-25 EE EEP200100553A patent/EE05211B1/xx not_active IP Right Cessation
- 2000-04-25 JP JP2000613414A patent/JP2002542281A/ja active Pending
- 2000-04-25 ES ES00922735T patent/ES2193065T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-04-25 IL IL14526900A patent/IL145269A0/xx not_active IP Right Cessation
- 2000-04-25 CZ CZ20013812A patent/CZ294904B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2000-04-25 AT AT00922735T patent/ATE234617T1/de active
- 2000-04-25 AU AU43034/00A patent/AU764304B2/en not_active Ceased
- 2000-04-25 TR TR2001/02512T patent/TR200102512T2/xx unknown
- 2000-04-25 MX MXPA01010904A patent/MXPA01010904A/es active IP Right Grant
- 2000-04-25 HU HU0200969A patent/HUP0200969A3/hu unknown
- 2000-04-26 AR ARP000101955A patent/AR023597A1/es unknown
- 2000-05-10 TW TW089107876A patent/TWI225399B/zh not_active IP Right Cessation
-
2001
- 2001-08-29 ZA ZA200107143A patent/ZA200107143B/xx unknown
- 2001-09-28 BG BG105962A patent/BG65472B1/bg unknown
- 2001-10-25 NO NO20015228A patent/NO20015228L/no not_active Application Discontinuation
-
2003
- 2003-04-08 US US10/409,504 patent/US7390823B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2008
- 2008-05-21 US US12/124,262 patent/US20080227818A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US20080227818A1 (en) | Use of saredutant or its pharmaceutically acceptable salts in the treatment of mixed anxiety-depression disorders | |
| PL201685B1 (pl) | Zastosowanie N-piperydyno-5-(4-chlorofenylo)-1-(2,4-dichlorofenylo)-4-metylopirazolo-3-karboksyamidu do wytwarzania leków | |
| AU2007247094B2 (en) | Use of flibanserin for the treatment of post-menopausal Sexual Desire Disorders | |
| US20050182089A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising a monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitor and an N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptors antagonist | |
| EP1014974B1 (en) | Treatment of schizophrenia and psychosis | |
| AU706594B2 (en) | Treatment of traumatic brain injury | |
| US6420388B1 (en) | Osanetant in the treatment of depression and depressive disorders | |
| HU197205B (en) | Process for production of medical compositions against angine | |
| HU201244B (en) | Process for production of medical compositions containing as active substance derivatives of quinoline applicable for treatment of heart-arithmia | |
| SK19192000A3 (sk) | Použitie paroxetínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli alebo solvátu na podporu odvykania od fajčenia alebo na zníženie alebo prevenciu relapsu fajčenia | |
| US4988720A (en) | Novel treatment of hyperglycaemia | |
| US4847280A (en) | Novel treatment | |
| HK1041821B (en) | Use of saredutant and the pharmaceutically acceptable salts thereof to produce medicaments used to treat or prevent major depressive disorders | |
| WO2002043727A1 (en) | Treatment of psychiatric disorders with trimethyl-bicyclo[2.2.1]heptane derivatives |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | Patent lapsed due to non-payment of fee |
Effective date: 20120425 |