KR890003715A

KR890003715A - 류코트리엔 길항제

Info

Publication number: KR890003715A
Application number: KR1019880010273A
Authority: KR
Inventors: 패트릭 카 프란시스; 델레인 딜라르드 로버트; 스탠레이 마르쉘 원스톤; 엘프라이드 맥클라우프 도리스
Original assignee: 메리 앤 터커; 일라이 릴리 앤드 캄파니
Priority date: 1987-08-14
Filing date: 1988-08-12
Publication date: 1989-04-17
Also published as: EP0305085A1; ATE92052T1; EP0305085B1; DK449488A; AU2096688A; DE3882619T2; AU610629B2; NZ225793A; PT88245B; HUT50463A; PT88245A; JPS6466175A; ZA885888B; DE3882619D1; DK449488D0; US4820722A; CN1013769B; CN1031223A

Abstract

내용 없음'

Description

류코트리엔 길항제

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims

일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.

상기식에서, R₁은 C₁내지 C₃알킬이고; R₂는 C₁내지 C₆알킬 또는 C₃내지 C₆알케닐이고; R₃는 수소원자, 클로로, 브로모, 니트로, 또는 일반식 -NR_aR_b(여기에서, R_a및 R_b는 같거나 상이하고, 수소원자, C₁내지 C₄알킬, 페닐, 벤질, 또는 C₁내지 C₄아실이다)의 기이고; R₄및 R₅는 같거나 상이하고, 수소원자 또는 C₁내지 C₃알킬이고; W는 1 내지 6이고; Z는 O,S 또는 일반식 -NR_e(여기에서,R_e는 수소원자, C₁내지 C₄알킬, C₁내지 C₄아실, 페닐, 또는 벤질이다)의 기이고; n은 0 내지 6이고; R_c및 R_d는 같거나 상이하고 수소, 하이드록시, 할로 또는 일반식 -O-(C₁내지 C₆알킬)의 에테르기이고; [Tet]는 하기 일반식의 이치환된 1H- 또는 2H- 테트라졸릴 환이다:

여기에서, L은 1) C₁내지 C₁₀알킬리덴이거나;

2)일반식

(여기에서, y는 1 내지 3이고, 페닐 환은 A에 결합된다)의 기이며; A는 1) 5-(테트라졸릴); 2) 카복시: 3) -NR_fR_g(여기에서, R_f및 R_g는 같거나 상이하고, 수소원자, C₁내지 C₄알킬, 페닐, 벤질 또는 C₁내지 C₄아실이다); 또는 4) 일반식

(여기에서, q는 0,1 또는 2이고, R_n는 C₁내지 C₄알킬, 페닐 또는 벤질이다)의 기이다.]
제1항에 있어서, R₁이 메틸이고; R₂가 n-프로필이고; R₃, R₄, R₅, R_c및 R_d가 수소원자이고; Z가 0이고 ; W가 1이고; n 이 0 또는 1이고 ; [Tet]가 일반식

의 기 (여기에서, L은 1) C₁내지 C₆알킬리덴이거나 ; 2) 일반식

(여기에는, y는 1이고, 페닐환은 A에 결합된다)의 기이고 : A는 1)5-(-테트라졸

릴):2) 일반식-NR_fR_g(여기에서, R_f및 R_g는 각각 메틸이다)의 기: 3)일반식

(여기에서, R_h는 메틸이다)의 기; 또는 4) 카복실산이다)인화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의염.
1-[2-하이드록시-3-프로필-4[[4-[[2-[3-(1H-테트라졸-5-일)프로필]-2H-테트라졸-5-일]메틸]페녹시]메틸]페닐]에타논 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
일반식(Ⅱ)의 화합물.

상기식에서, R₁은 C₁내지 C₃알킬이고; R²는 C₁내지 C₆알킬이거나 C₃내지 C₆알케닐이고; R₃는 수소원자, 클로로, 브로모, 니트로, 또는 일반식 -NR_aR_b(여기에서, R_a및 R_b는 같거나 상이하고, 수소원자, C₁내지 C₄알킬, 페닐, 벤질, 또는 C₁내지 C₄아실이다)의 기이고; R₄및 R₅는 같거나 상이하고, 수소원자 또는 C₁내지 C₄알킬이고; W는 1 내지 6이고; Z는 O,S 또는 일반식 -NR_e(여기에서, R_e는 수소원자, C₁내지 C₄알킬, 페닐, 벤질 또는 C₁내지 C₄아실이다)의 기이고 ; n은 0 내지 6이고; R_c및 R_d는 같거나 상이하고, 수소원자, 하이드록시, 할로 또는 일반식 -O- (C₁내지 C₆알킬)의 에테르기이고;

[Tet-L-B]는 일반식

이치환된 1H- 또는 2H-테트라졸릴 환(여기에서, L은 1) C₁내지 C₁₀알킬리덴이거나 ; 2) 일반식

(여기에서, y는 1 내지 3이고, 페닐환은 B에 결합된다)의 기이며; B)는 1) 시아노; 2) 할로 ; 또는 3) 일반식 -COOR₆(여기에서, R₆는 에틸 또는 카복실 -보호 기이다)의 기이다)이다.
제4항에 있어서, R₁이 메틸이고; R₂가 n-프로필이고; R₃, R₄, R₅, R_c및 R_d가 각각 수소이고; Z가 0이고 ; W가 1이고 ; n이 0또는 1이고;

[Tet-L-B]가 일반식

의 이치환된 1H- 또는 2H-테트라졸릴 환(여기서,L은 1) C₁내지 C₆알킬리덴; 또는 2) 일반식

(여기에서, y는 1이고, 페닐 환은 또한 B에 결합된다)의 기이며; B는 시아노, 브로모, 또는 에틸 에스테르이다)인 화합물.
5-[(4-((4-아세틸-3-하이드록시-2-프로필페닐)메톡시)페닐)메틸]-2H-테트라졸-2-(4-부티로니트릴).
하나 또는 그 이상의 약제학적으로 허용되는 담체 또는 희석제와 함께 제1항 내지 3항중 어느 한 항에 청구된 일반식(Ⅰ)의 화합물, 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 함유함을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
류코트리엔의 과다 방출을 특징으로 하는 어떠한 상태에 처해있거나 그러한 상태에 민감한 동물의 치료에 사용하기 위한, 제1항 내지 3항중 어느 한 항에 청구된 일반식(Ⅰ)의 화합물, 또는 약제학적으로 - 허용되는 이의 염.
a) 일반식(Ⅱ)의 할로 중간체를 일반식 HNR_fR_g또는 HSR_h의 화합물과 반응시키거나; b) B가 시아노 또는 -COOR₆인 일반식(Ⅱ)의 중간체를 가수분해시키거나; c) B가 시아노인 일반식(Ⅱ)의 니트릴 중간체를 아지드 유도체와 반응시키거나; d) A가 -SR_h인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 산화제와 산화시키고; e) 임의로 수득한 생성물을 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항에 정의된 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.

상기식에서, R₁은 C₁내지 C₃알킬이고; R₂는 C₁내지 C₆알킬이거나 C₃내지 C₆알케닐이고; R₃는 수소원자, 클로로, 브로모, 니트로, 또는 일반식 -NR_aR_b(여기에서, R_a및 R_b는 같거나 상이하고, 수소원자, C₁내지 C₄알킬, 페닐, 벤질, 또는 C₁내지 C₄아실이다)의 기이고; R₄및 R₅는 같거나 상이하고, 수소원자 또는 C₁내지 C₃알킬이고; W는 1 내지 6이고; z는 O,S 또는 일반식 -NR_e(여기에서, R_e는 수소원자, C₁내지 C₄알킬, 페닐, 벤질 또는 C₁내지 C₄아실이다)의 기이고; n은 0 내지 6이고; R_c및 R_d는 같거나 상이하고, 수소원자, 하이드록시, 할로 또는 일반식 -O-(C₁내지 C₆알킬)의 에테르기이고;

[Tet-L-B]는 일반식

의 이치환된 1H- 또는 2H -테트라졸릴 환(여기에서, L은 1) C₁내지 C₁₀알킬리덴이거나; 2) 일반식

(여기에서, y는 1 내지 3이고, 페닐환은 B에 결합된다)의 기이며; B 는 할로이다)이다.
제9항에 따른 방법으로 제조된 일반식(Ⅰ)의 화합물.

※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.