KR880012520A - 류코트리엔 길항제 - Google Patents

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KR880012520A
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델란 딜라드 로버트
엘프리드 맥컬로우 도리스
패트릭 카르 프란시스
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매리 앤 터커
일라이 릴리 앤드 캄파니
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Abstract

내용 없음

Description

류코트리엔 길항제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염.
    상기식에서, R1은 수소, C1-C6알킬, C3-C8사이클로알킬, 페닐-치환된 (C1-C3알킬), 페닐;또는 할로, C1-C4알킬, 또는 C1-C4알콕시 작용기로 치환된 페닐이고; R2는 C1-C10알킬, C2-C6알케닐, 벤질 또는 2-페닐에틸이고 ; R3은 수소, 브로모, 클로로, C1-C3알킬, 니트로 또는 -NRR이고;Z는 -O-, -NR-,또는이며 ; P는 0,1, 또는 2이고;각 A는 결합 또는 직쇄 또는 측쇄 C1-C10알킬리덴, C5-C10사이클릭 알킬리덴, 또는 C2-C4알케닐리덴 그룹이고 ; Q는또는 -CHOH-이고 ; Y는, CHOH, -O-, 또는 결합이거나 -A-Q-A-Y-는 A가 결합된 페닐 환의 2개의 인접한 탄소원자와 함께(여기에서 E는 결합, -CH2-,-S-, 또는 -O-이다)을 형성하고 ; R4는 -COR9,5-테트라졸릴, 3-(1,2,5-티아디아졸릴), 또는 2-티옥소-4-티아졸리디노닐, 또는 -CN이고 ;R은 각각 수소 또는 C1-C3알킬이며 ; R5및 R6는 각각 독립적으로 수소, C1-C3알킬, 페닐. 또는 벤질이고 ; R7및 R8은 각각 독립적으로 수소, C1-C3알콕시, 할로, 아미노, 하이드록시, 또는 C1-C3알킬이고 ; R9은 하이드록시 또는 C1-C4알콕시이며 ; 단, (a)3개의 A그룹 모두는 동시에 결합이 아니어야 하고 ; (b)Y가 결합이 아닌 경우,Q와 Y사이의 A그룹은 결합이 아니어야 한다.
  2. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰa)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염.
    상기식에서, R2는 에틸 또는 프로필이고, ; A는 직쇄 또는 측쇄 C1-C6알킬리덴이고 ; R4는 -COOH또는 5-테트라졸릴이다.
  3. 1-{4-[(4-아세틸-3-하이드록시-2-프로필레닐)-메톡시]페닐}-3, 3-디메틸-4-(1H-테트라졸-5-일)-1-부타논 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염.
  4. 4-[(4-아세틸-3-하이드록시-2-프로필레닐)-메톡시]-,-디메틸--옥소벤젠펜다노산 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염.
  5. 4-[(4-아세틸-2-에틸-3-하이드록시페닐)-메톡시]-,-디메틸--옥소벤젠펜다노산 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염.
  6. 하나 이상의 약제학적으로 허용되는 담체 또는 희석제와 함께, 제1항 내지 5항중 어느 한 항에서 청구된 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 화합물(단, R4는 -CN이 아니다), 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어진 약제학적 제제.
  7. 4-[(4-아세틸-3-하이드록시-2-프로필레닐)-메톡시]-,-디메틸--옥소벤젠펜타노니트릴
  8. 4-[(4-아세틸-3-하이드록시-2-에틸페닐)-메톡시]-,-디메틸--옥소벤젠펜타노니트릴.
  9. (a)일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키거나 ; (b)일반식(Ⅵ)의 벤질 유도체를 일반식(Ⅶ)의 유도체와 반응시키거나 ; (c)불황성 용매중 저온에서 일반식(Ⅷ)의 브로모-화합물의 리튬염을 일반식(Ⅲ')의 화합물과 반응시키거나 ; (d)R4가 CHO인 일반식(Ⅰ)의 알데히드를 로다닌과 반응시키거나 ; (e)R4가 CH(NH2)CONH2인 일반식(Ⅰ)의 아미노 아미드를 N-메틸-N-(트리메틸실릴)트리플루오로 아세트 아미드 및 티오닐 클로라이드와 반응시키거나 ; (f)일반식(Ⅳ)의 니트릴을 가수분해하거나 ; (g)일반식(Ⅳ)의 니트릴을 아지드 유도체와 반응시키고 ; (h)임의로 수득된 생성물을 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 5항중 어느 한 항에서 청구한 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법
    상기식에서, R1은 수소, C1-C6알킬, C3-C8사이클로알킬, 페닐-치환된 (C1-C3알킬), 페닐;또는 할로, C1-C4알킬,또는 C1-C4알콕시 작용기로 치환된 페닐이고; R2는 C1-C10알킬, C2-C6알케닐, 벤질 또는 2-페닐에틸이고 ; R3는 수소, 브로모, 클로로,C1-C3알킬, 니트로 또는 -NRR이고;Z는 -O-, -NR-,또는이며 ; P는 0,1, 또는 2이고;각 A는 결합 또는 직쇄 또는 측쇄 C1-C10알킬리덴, C5-C10사이클릭 알킬리덴, 또는 C2-C4알케닐리덴 그룹이고 ; Q는또는 -CHOH-이고 ; Y는, CHOH, -O-, 또는 결합이거나 -A-Q-A-Y-는 A가 결합된 페닐 환의 2개의 인접한 탄소원자와 함께(여기에서 E는 결합, -CH2-,-S-, 또는 -O-이다)을 형성하고 ; R4는 -COR9,5-테트라졸릴, 3-(1,2,5-티아디아졸릴), 또는 2-티옥소-4-티아졸리디노닐, 또는 -CN이고 ;R은 각각 수소 또는 C1-C3알킬이며 ; R5및 R6는 각각 독립적으로 수소, C1-C3알킬, 페닐. 또는 벤질이고 ; R7및 R8는 각각 독립적으로 수소, C1-C3알콕시, 할로, 아미노, 하이드록시, 또는 C1-C3알킬이고 ; R9은 하이드록시 또는 C1-C4알콕시이며 ;Za-는 -O- NR- 또는 -S- 이고, X는 할로와 같은 적절한 이탈 그룹, 바람직하게는 클로로이며, 단, (a)3개의 A그룹 모두는 동시에 결합이 아니어야 하고 ; (b)Y가 결합이 아닌 경우,Q와 Y사이의 A그룹은 결합이 아니어야 한다.
  10. 제9항의 방법에 따라 제조된 일반식(Ⅰ)의 화합물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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