KR900009660A - 신규 화합물들 - Google Patents

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KR900009660A
KR900009660A KR1019890018390A KR890018390A KR900009660A KR 900009660 A KR900009660 A KR 900009660A KR 1019890018390 A KR1019890018390 A KR 1019890018390A KR 890018390 A KR890018390 A KR 890018390A KR 900009660 A KR900009660 A KR 900009660A
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hydrogen
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methyl
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데이빗 킹 프랜시스
앤소니 그레고리 줄리안
Original Assignee
데이빗 로버츠
비이참 그루우프 피이엘시이
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/08—Bridged systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents

Abstract

내용 없음

Description

신규 화합물들
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (17)

  1. 5-HT3수용기 길항 활성을 갖는 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 그들의 염 :
    상기식에서, X는 기 중 하나가 포화 또는 불포화된 5-7 구성원 카트보 시클릭 또는 헤테로시클릭 고리에 임의로 융합된. 페닐기 또는 모노시클릭 5 또는 6구성원 헤테로 아릴기이고; A는 연결 부분이고; Z는 산소 또는 황이고; R은 메틸 또는 에틸이다.
  2. 제1항에 있어서, A가 CONH, NHCONH, CONHCONH 또는 일반식(h) :
    (여기서 점원은 5구성원 고리내의 임의의 위치에 있는 두개의 이중 결합을 나타내고; G, H 및 I 중 두개는 산소, 황, 질소 및 탄소중에서 선택되고 다른 것은 산소, 황 또는 질소이고; E는 페닐또는 히드록시에 의해 임의로 치환된 C1-5알킬렌 또는 결합임)의 기 인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 하기 일반식(IA), 또는 제약학적으로 허용가능한 그들의 염인 화합물 :
    상기식에서, Y는 NH 또는 0(또는 하기된 R10에 연결됨)이고; X는 하기 일반식(a), (b), (c), (d), (e), (f) 또는 (g)의 기 :
    (상기식들에서, Ra-Rc는 수소, 할로겐 또는 히드록시중에서 선택되고; R1은 수소이고 R2는 수소 또는 C1-4알킬이거나; R1및 R2가 함께 결합이고; R3-R7은 독립적으로 수소 또는 C1-6알킬이고; R1이 수소일때 R4는 R2와 함께 C2-7폴리메틸렌 일 수 있으며; R8및 R9는 독립적으로 수소 또는 C1-6알킬중에서 선택되거나 R8및 R9이 함께 -0- 연결이 삽입된 C2-5폴리메틸렌 또는 C2-6폴리에틸렌이고; R10은 C1-6알콕시이거나 Y-R10이 N-B=N(여기서 B는 N 또는 CH 임)이 되도록 R10이 Y에 연결되고; R11은 수소이고; R12는 C1-6알킬기에 의해 임의로 치환된 아미노 또는 C1-7알카노일아미노이고; R13은 할로 또는 C1-6알킬티오이거나; R10이 수소이고; R11이 할로, C1-6알콕시 또는 C1-6알킬이고; R12가 수소 또는 C1-6알콕시이고; R13이 할로, C1-6알콕시 또는 C1-6알킬이고; R14는 수소 또는 C1-6알킬이고; L은 CH 또는 N임)이고 Z는 0 또는 S이고; R은 메틸 또는 에틸이다.
  4. 제3항에 있어서, X가 부-일반식(a)를 가지며, 이때 R1및 R3중 하나는 수소이고 R2및 R4는 모두 C1-6알킬기이거나 연결되어 C2-7폴리메틸렌을 형성하는 화합물.
  5. 제3항에 있어서, X가 부-일반식(b)를 가지며, 이때 R5는 수소 또는 메틸 또는 에틸기인 화합물.
  6. 제3항에 있어서, X가 부-일반식(d)를 가지며, 이때 R7은 메틸인 화합물.
  7. 제3항에 있어서, X가 R10이 메톡시이고, R12는 아미노이고 R13은 클로로 또는 브로모인 부-일반식(f)인 화합물.
  8. 제1항 내지 제7항중 어느한 항에 있어서, Z이 0인 화합물.
  9. 엔도-아미노-5-클로로-2-메톡시-N-(9-메틸-9아자-3-옥사비시클로[3.3.1]노난-7-일)벤즈아미드.엔도-N-(9-메틸-9-아자-3-옥사비시클로[3.3.1]노난-7-일)-N'-(2-메톡시페닐)우레아,엔도-N-(9-메틸-9-아자-3-옥사비시클로[3.3.1]노난-7-일)-1-메틸-1H-인다졸-3-카르복스아미드,엔도-N-(9-메틸-9-아자-3-옥시비시클로[3.3.1]노난-7-일)-3,3-디메틸-1-인돌린 카르복스아미드, 및 상기 임의 화합물의 제약학적으로 허용가능한 염 으로 구성된 군중에서 선택된 화합물.
  10. 일반식 X'-A1의 화합물을 하기 일반식(Ⅱ) :
    (여기서, A1및 A2는 대개 아미드 또는 에스테르 결합에 의하거나, 축합에 의해 함께 반응하여 제2항에서 정의된 헤테로시클릭기(h)를 형성하고, 제1항에서 정의된 A를 형성하는 부분이고; X'는 X 또는 그들로 전환가능한 기이고 R'는 제1항에서 정의된 R 또는 수소첨가 분해가능한 보호기임)의 화합물과 반응시키고난후 원하거나 필요하다면. X'를 X로 전환시키고, R 이외의 R'를 R로 전환시키고 임의로 일반식(Ⅰ) 화합물의 제약학적으로 허용가능한 염을 형성시키는 것으로 구성된, 제1항에 따른 화합물의 제조 방법.
  11. 일반식(Ⅳ) :
    X1'-COQ1(Ⅳ)
    (여기서, X1'는 X1또는 그들로 전환가능한 기어고 Q1은 이탈기임)의 화합물을 일반식(Ⅴ) :
    (여기서, R'는 제1항에서 정의된 R 또는 수소첨가 분해가능한 보호기이고, 나머지 변수들은 제3항에서 정의된 대로 임)의 화합물 또는 Y가 0일 때는 그들의 반응성 유도체와 반응시키고 난후; 임의로 X1'를 임의의 Ra, Rb, Re, Rd, Re, Rf또는 R10, R11, R12, R13, R14기 내지 다른 그러한 기를 포함하는 X1으로 전환시키고, R 이외의 R'를 R로 전환시키고; 임의로 결과 제조된 일반식(IA) 화합물의 제약학적으로 허용가능한 염을 형성시키는 것으로 구성된, 제3항에 따른 화합물의 제조 방법.
  12. Y가 0이고 Z는 0이고 a'는 메틸인화합물이외의 R'가 제11항에서 정의된 R인 일반식(Ⅴ)의 중간체.
  13. 엔도-7-아미노-9-아자-3-옥사-9-메틸비시클로[3.3.1]-노난
  14. 제1항 내지 제9항 중 어느 한항에 따르는 화합물과 제약학적으로 허용가능한 담체로 구성된 제약학적 조성물.
  15. 활성 치료 물질로 사용하기 위한, 제1항 내지 제9항 중 어느 한항에 따른 화합물.
  16. 편두통, 복합두통, 삼차신경통, 내장진통, 질병 및 또는 구토의 치료에 사용하기 위한, 제1항 내지 제9항중 어느 한 항에 따른 화합물.
  17. 편두통, 복합두통, 삼차신경통, 내장진통, 질병 및/또는 구로치료용 약제의 제조에 있어, 제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 따른 화합물의 사용.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890018390A 1988-12-13 1989-12-12 신규 화합물들 KR900009660A (ko)

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