KR880009957A - 알킬-치환된 n-벤조피라닐락탐, 이의 제조방법, 이의 용도 및 이들 화합물을 기본으로 하는 약제학적 제제 - Google Patents

알킬-치환된 n-벤조피라닐락탐, 이의 제조방법, 이의 용도 및 이들 화합물을 기본으로 하는 약제학적 제제 Download PDF

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크리스티안 엥글리트 하인리히
랑 한스-요헨
마니아 디이터
바르트 쇨켄스 베른
클라우스 에릭
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하인리히 베커, 베른하르트 베크
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Abstract

내용 없음.

Description

알킬-치환된 N-벤조피라닐락탐, 이의 제조방법, 이의 용도 및 이들 화합물을 기본으로 하는 약제학적 제제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (20)

  1. 일반식(Ⅰ)의 N-벤조피라닐락탐.
    상기 식에서, R1은 CN, NO2, SOn-(C1-C6)-알킬 또는 SO踞-Ar(여기에서, n은 1 또는 2이고, Ar은 (C1-C2)알킬, (C1-C2)알콕시, 할로겐, 트리플루오로메틸, CN, NO2, CC-(C1-C2)-알킬 또는 SOp-(C1-C2)알킬 라디칼(여기에서, P는 1 또는 2이다)로부터 선택된 1 내지 3개의 동일하거나 상이한 그룹에 의해 치환되거나 비치환된 방향족 또는 헤테로방향족 시스템을 나타낸다)이고；R2는 H, OH, (C1-C2)-알콕시, (C1-C2)-알킬, 할로겐 또는 NR5R6(여기서 R5및 R6는 동일하거나 상이하며, H, (C1-C2)-알킬 또는 (C1-C2)-알킬카르보닐을 나타낸다)이며；R3및 R4는 동일하거나 상이하며, 탄소수 1 내지 4의 알킬을 나타내고；상기 R1및 R2의 정의는 서로 바뀔수도 있으며 X는 1 내지 2m-1개의 (C1-C2)-알킬그룹에 의해 치환되고, O, NR7(여기에서, R7은 H 또는 (C1-C2)-알킬이다) 또는 S와 같은 헤토로 원자 Y에 의해 차단될 수 있는 (CH2)m쇄(여기서, m은 2,3 또는 4이다)이며, 상기식에서 C3및 C4의 배위는 항상 상반된다.
  2. 제1항에 있어서, R1, R2, R3및 R4는 제1항에서 정의된 바와 같고, X는 (C1-C2)-알킬 그룹에 의해 치환되고, O, g 또는 NR7(여기에서, R7은 H 또는 (C2-C4)-알킬이다)과 같은 헤테로원자 Y에 의해 차단될 수 있는 (CH2)m쇄(여기서, m은 2,3 또는 4이다)인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R1내지 R4는 제1항에서 정의된 바와 같고, X는 (C1-C2)-알킬 그룹에 의해 치환된 (CH2)m쇄(여기서, m은 3 또는 4이다)인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R1내지 R4는 제1항에서 정의된 바와 같고, X는 락탐환의 질소원자에 이웃한 탄소원자상에서 (C1-C2)-알킬 그룹에 의해 치환된 (CH2)m쇄(여기서, m은 3 또는 4이다)인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  5. 제1항에 있어서, R1내지 R4는 제1항에서 정의된 바와 같고, X는 락탐환의 질소원자에 이웃한 탄소원자상에서 (C1-C2)-알킬 그룹에 의해 치환되었으며, 이러한 탄소원자의 배위가 크로만 시스템의 C-4원자의 배위와 동일한 (CH2)m쇄(여기서, m은 3 또는 4이다)인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  6. 제1항에 있어서, R1내지 R4는 제1항에서 정의된 바와 같고, X는 락탐환의 질소원자에 이웃한 탄소원자상에서 (C1-C2)-알킬 그룹에 의해 치환되었으며, 이러한 탄소원자의 배위가 크로만 시스템의 C-4원자의 배위와 상반되는 (CH2)m쇄(여기서, m은 3 또는 4이다)인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  7. 제1항에 있어서, R1은 CN 또는 SO2-CH3이고, R2는 H이며, R3및 R4는 동일하거나 상이하며, (C1-C2)-알킬이고, X는 락탐 환의 질소원자에 이웃한 탄소원자가 (C1-C2)-알킬 그룹에 의해 치환되었으며, 이러한 탄소원자의 배위가 크로만 시스템의 C-4원자의 배위와 상반되는 (CH2)m쇄(여기서, m은 3 또는 4이다)인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  8. 제1항에 있어서, R1은 CN 또는 SO2CH3이고, R2는 H이며, R3및 R4는 동일하거나 상이하며, (C1-C2)-알킬이고, X는 락탐환의 질소원자에 이웃한 탄소원자상에서 (C1-C2)-알킬 그룹에 의해 치환되었으며, 이러한 탄소원자의 배위가 크로만 시스템의 C-4원자의 배위와 상반되는 (CH2)m쇄(여기서, m은 3 또는 4이다)인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  9. 제1항에 있어서, R1은 SO2-Ar(여기서, Ar는 제1항에서 정의된 바와 같이 치환되거나 비치환된 페닐이다)이고；R2는 H 또는 CH3이며；R3및 R4는 동일하거나 상이하며, (C1-C2)-알킬을 나타내고；X는 락탐환의 질소원자에 이웃한 탄소원자 상에서 (C1-C2)-알킬 그룹에 의해 치환되었으며, 이러한 탄소원자의 배위가 크로만 시스템의 C-4원자의 배위와 동일한 (CH2)m쇄(여기서, m은 3 또는 4이다)인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  10. 제1항에 있어서, (-)-(3R,4S,5′R)-6-시아노-3,4,-디하이드로-2,2-디메틸-4-(2′-옥소-5′-메틸-1-피롤리디닐)-2H-벤조[b]피란-3-올일 화합물.
  11. 제1항에 있어서, (-)-(3S,4R,5′R)-6-시아노-3,4,-디하이드로-2,2-디메틸-4-(2′-옥소-5′-메틸-1-피롤리디닐)-2H-벤조[b]피란-3-올일 화합물.
  12. a) 일반식(II)의 화합물을 일반식(III)의 락탐과 반응시키거나, b) 일반식(IV)의 화합물을 일반식(III)의 락탐과 반응시키거나, c) 일반식(V)의 화합물을 아실화하여 일반식(VI)의 화합물을 수득하고, 이를 폐환시키거나 또는 d) 일반식(VII)의 화합물을 산화시킴을 특징으로 하여, 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1, R2, R3, R4및 X는 상기 정의한 바와 같고, Y는 이탈 그룹을 나타낸다.
  13. 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물의 고혈압 치료제로서의 용도.
  14. 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물의 고혈압 치료를 위한 약제 생산에 사용하기 위한 용도.
  15. 유효량의 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 함유하는, 항승압활성을 나타내는 약제.
  16. 유효량의 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 약제학적으로 허용되는 부형제와 함께 투여하여 고혈압을 치료하는 방법.
  17. 제6,8 및 10항중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물의 뇨관의 이완제로서의 용도.
  18. 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물의 뇨관의 이완을 위한 약제 생산에 사용하기 위한 용도.
  19. 유효량의 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 함유하는, 이완작용을 나타내는 약제.
  20. 유효량의 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 약제학적으로 허용되는 부형제와 함께 투여하여 뇨관을 이완시키는 방법.
    ※참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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