KR880009036A - 신규 ii-아릴 스테로이드 유도체 - Google Patents

신규 ii-아릴 스테로이드 유도체 Download PDF

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Abstract

내용 없음.

Description

신규 11-아릴 스테로이드 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 하기의 구조식을 가지는 11-아릴스테로이드 유도체.
    상기식에서, R1은 하나의 다음 치환기를 지니는 호모사이클릭 또는 헤테로사이클릭 아릴기이다 : 1 내지 10의 탄소원자를 함유하는 임의의 포하 또는 불포화, 측쇄 또는 비측쇄의 탄화수소기로, 탄화수소기는 히드록시이미노, 옥소 및/또는 히드록시기, 또는기가 제공되며, 상기의 X 및 Y는 각각 H 또는 탄화수소 (1-4C)기 또는 함께 탄화수소 (2-6C)기이며 ; R2는 1 내지 4개의 탄소원자를 함유하는 알킬기이며 ; R3는 H,OH, 하나이상의 히드록실, 아지도, 니트릴, 옥소 및/또는 할로겐기가 임의로 제공된 1 내지 8개의 탄소원자를 함유하는 포화 불포화 탄화수소기, 또는 (1-18C) 아실옥시 또는 (2-8C) 알콕시알킬 또는 (1-18C)아실 또는 (1-12C)알콕시기이며, R4는 H,OH, 하나이상의 히드록실, 아지도, 니트릴, 옥소 및/또는 할로겐기가 임의로 제공된 1 내지 8개의 탄소원자를 함유하는 포화 또는 불포화탄화수소기, 또는 (1-18C) 아실옥시 또는 (2-8C) 알콕시알킬 또는 (1-18C) 아실 또는 (1-12C) 알콕시기 ; 또는 R3및 R4는 고리게 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 지니는 알킬리덴기를 형성하며, 점선은 탄소원자 16과 17사이의 결합이 존재하면 R3또는 R4가 존재하지 않는다는 조건하에 스테로이드 골격의 탄소원자 16과 17사이의 임의의 결합을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 상기 R1은 치환기로서 1 내지 4개의 탄소원자를 가지는 아실기 또는기(여기에서, X 및 Y는 각각 H 또는 1 내지 3개의 탄소원자를 가지는 포화 알킬기)인 것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 상기 R2는 메틸 또는 에틸인 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, 상기 R3는 OH, (1-8C)알콕시, (1-6C)아실, 히드록실기가 임의로 제공된 (1-6C)알킬, 또는 CnH2n+1OCmH2m(n=1-3이고 m=1-3이다)의 일반식을 가지는 알콕시알킬인 것을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 있어서, 상기 R4는 H 또는 히드록실기가 임의로 제공된 (1-6C)히드로카르빌인 것을 특징으로 하는 화합물.
  6. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, 상기 R3및 R4는 고리에 5개의 원자를 함유하는 헤테로사이클 고리계를 형성하는 것을 특징으로 하는 화합물.
  7. 하기의 구조식을 가지는 제1항의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1, R2, R3및 R4는 제1항에서 정의한 것과 같으며(단 R1, R3및/또는 R4가 산소를 함유하는 기를 나타낸다면, R1, R3및/또는 R4는 또한 산소를 함유하는 기일 수 있으며, 산소원자는 가수분해성기에 의해 보호된다는 조건하에서), R6및 R7은 1-4 탄소원자 함유 알킬기 또는 2-5탄소원자 함유 알킬렌기를 나타내며 제1항의 화합물을 형성하기 위하여 탈수 및 가수분해 시키며, 이어서 원한다면 17α 또는 17β 위치의 OH기를 포함하는 화합물을 탈수화, 에스테르화 또는 에테르화시키고, 원한다면 하나이상의 히드록실기가 제공된 탄화수소기를 에스테르화, 에테르화 또는 산화시킨다.
  8. 활성성분으로서 제1항의 화합물을 포함하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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