KR880007459A - 인돌 카르복시아미드 유도체, 이들의 염, 이들의 제조 방법 및 중간체, 의약품으로서 이러한 유도체의 용도 및 이들을 함유하는 조성물 - Google Patents

Abstract

내용 없음.

Description

인돌 카르복시아미드 유도체, 이들의 염, 이들의 제조방법 및 중간체, 의약품으로서 이러한 유도체의 용도 및 이들을 함유하는 조성물

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

1. 다음 일반식(I)의 화합물 및 이들의 무기 또는 유기산 부가염:

   상기식에서, R₂및 R₃은 각각 수소원자를 나타내고, B는 NH가 인돌부위에 있는 -CONH- 사슬을 나타내고, b는 수소원자를 나타내고, a 및 c는 함께 이들의 인접한 탄소들 사이에 두 번째 결합을 형성하고, A는사슬을 나타내고, R₁은 수소원자를 나타내고, R은 1,1-디메틸프로필기로부터 선택된 기를 나타내거나, 또는 R 및 R₁은 이들이 인접한 질소원자와 함께 모르폴린고리를 형성하거나; 또는 R₂및 R₃은 각각 수소원자를 나타내고, B는 NH가 인돌부위에 있는 -CO-NH- 사슬을 나타내고, b는 수소원자를 나타내고, a 및 c는 함께 이들이 인접한 탄소 사이에 두 번째 결합을 형성하고, A는 -(CH₂)₃- 사슬을 나타내고, R₁은 수소원자를 나타내고, R기는 1,1-디메틸프로필, 시클로헥실, 시클로헥실메틸, 프로필, 이소프로필 또는기들로부터 선택되거나; 또는 R₂및 R₃는 각각 수소원자를 나타내고, B는가 인돌부위에 있는 -NH-CO-를 나타내고, b는 수소원자를 나타내고, a 및 c는 함께 이들이 인접한 탄소원자 사이에 두번째 결합을 형성하고, A는 -(CH₂)₃-사슬을 나타내고, R₁은 수소원자를 나타내고, R은 시클로펜틸, 시클로헥실, 1,1-디메틸프로필 또는기들을 나타내거나; 또는 R₂및 R₃은 수소원자를 나타내고, B는 -NH가 인돌부위에 있는 -NH-CO-를 나타내고, b는 수소원자를 나타내고, a 및 c는 함께 이들의 인접한 탄소들 사이에 두 번째 결합을 형성하고, A는 -(CH₂)₄- 사슬을 나타내고, R₁은 수소원자를 나타내고, R은 1,1-디메틸에틸기를 나타내거나; 또는 R₂는 메틸기를 나타내고, R₃은 수소원자를 나타내고, B는 -NH가 인돌부위위에 있는 -NH-CO-를 나타내고, b는 수소원자를 나타내고, a 및 c는 함께 이들의 인접한 탄소들 사이에 두 번째 결합을 형성하고, A는사슬을 나타내고, R은 1,1-디메틸에틸그룹을 나타내거나; 또는 치환체 R₁및 R은 인접한 질소원자와 함께 그룹

   또는 다음 그룹을 형성하고;

   상기 그룹에서, n₁은 1,2 또는 3의 정수일수 있고, X, X₁, X₂, X₃, X₄, X₅및 X₆은 서로 같거나 또는 다를수 있고, 수소원자, C₁내지 C₅를 함유하는 알킬기, C₁내지 C₃을 함유하는 알콕시기, 할로겐원자, 니트로, 아미노, 모노알킬아미노 또는 디알킬아미노기일 수 있고, (단 X, X₁및 X₂는 모두 수소원자일때는 제외) A는 사슬 -(CH₂)_n- (여기서 n은 2,3,4 또는 5를 나타냄) 또는 사슬(식중, m은 1,2 또는 3을 나타냄)을 나타내고, B는 -CO-NH 또는 -NH-CO 사슬을 나타내고, R₃은 수소원자, C₁내지 C₅를 함유하는 알킬기, C₁내지 C₃을 함유하는 알콕시기, 염소, 브롬 또는 요오드원자, 니트로기 또는 임의로 C₁내지 C₅를 갖는 지방족 아실기 또는 C₁내지 C₅를 갖는 알킬기로 임의로 치환된 아미노기를 나타내고, b와 함께 옥소그룹을 나타내거나 또는 c와 함께 이들이 인접한 탄소사이에 두 번째 결합을 나타내고, b는 수소원자 또는 a와 함께 옥소그룹을 나타내고, C는 수소원자 또는 a와 함께 이들이 인접한 탄소사이에 두 번째 결합을 나타내고, R₂는 수소원자, C₁내지 C₅직쇄 알킬기 또는 C₃내지 C₅측쇄 알킬기 또는 C₂내지 C₅알케닐 또는 알키닐기 또는 C₇내지 C₁₂아랄킬기를 나타내고, 임의로 할로겐원자, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 프리플루오로메틸, 메틸티오, 아미노 및 니트로기 또는 C₄내지 C₇시클로 알킬 알킬기로 구성되는 그룹으로부터 선택된 1,2 또는 3개의 기로 치환될수 있다.
2. 제1항에 있어서, 치환체가 R₁및 R이 이들의 인접한 질소원자와 함께 그룹(식중, Z는 상기에 정의한 바와같음)을 형성하고, A가또는 -(CH₂)₃또는 -(CH₂)₄- 사슬을 나타내고, R₃이 수소원자를 나타내고, R₂가 수소원자 또는 메틸기를 나타내고, b가 수소원자를 나타내고, a 및 c가 함께 이들이 인접한 탄소 사이에 두번째 결합을 형성함을 특징으로 하는 식(I)의 화합물 및 이들의 무기 또는 유기산 부가염.
3. 제1항에 있어서, 일반식(I)의 화합물이 2-{3-[(1,1-디메틸프로필) 아미노]-2-히드록시프로폭시}-N-(1H-인돌-4-일) 벤즈아미드 및 그의 벤조에이트 및 그의 중성 옥살레이트인 화합물.
4. 제1항에 있어서, 일반식(I)의 화합물이 2-{3-[(1,1-디메틸에틸) 아미노]-2-히드록시프로폭시}-N-(1-메틸-1H-인돌-4-일) 벤즈아미드 및 그의 염산염인 화합물.
5. 제1항에 있어서, 일반식(I)의 화합물이 2-{2-히드록시-3-[(1,1,3,3-테트라메틸부틸) 아미노]프로폭시}-N-(1H-인돌-4-일) 벤즈아미드 및 2-{2-히드록시-3-[4-(디페닐메틸)-1-피페라지닐]프로폭시]-N-(1H-인돌- 4-일) 벤즈아미드 및 그의 중성 옥살레이트인 화합물.
6. 다음식(Ⅱ)의 유도체를 다음식(Ⅲ)의 할로겐화물과 반응시켜 다음식(Ⅳ)의 유도체를 얻고, 이를 다음식(Ⅴ)의 아민과 반응시켜 다음식(I_A)의 생성물을 얻은 다음 단리시키고, 바람직하다면 염화시키거나, 또는 R 및 R₁이 이들이 인접한 질소원자와 함께 그룹(식중, Z는 상기에 정의한 바와 같음)을 형성하는 식(I_A)의 생성물인 경우에, 다음식(I_B)의 해당하는 생성물을 할로겐화제와 반응시켜 다음식(Ⅶ)의 화합물을 얻고, 이를 가수분해하여 다음식(I_C)의 화합물을 얻고 이를 단리하고, 필요하다면 염화시키거나, 또는 상기식(Ⅱ)의 화합물을 다음식(Ⅵ)의 유도체와 반응시켜, 단리하고, 필요하다면 염화시키거나, 또는 R 및 R₁이 이들이 인접한 질소원자와 함께 그룹(식중, Z는 상기에 정의한 바와 같음)을 형성하는 식(I_A)의 생성물인 경우에, 식(I_B)의 해당하는 생성물을 가수분해시약과 반응시켜 상기식(I_C)의 생성물을 얻고, 이를 단리하고, 필요하다면 염화시킴을 특징으로 하는 제1항의 일반식(I)로 정의한 유도체 및 이들의 염의 제조방법;

   상기식에서, B, B₂및 B₃은 상기에 정의한 바와 같다.

   상기식에서, Hal은 염소, 브롬 또는 요오드 원자를 나타내고 -G는 식-(CH₂)n-D (식중, D는 염소, 브롬 또는 요오드원자 또는 히드록시기 또는 이러한 히드록시기의 술포네이트를 나타내고, n은 상기제 정의한 바와 같음)을 나타내거나, 또는 -G는 그룹(식중, m은 상기에 정의한 바와 같음)을 나타낸다.

   상기식에서, B, R₂및 R₃은 상기에 정의한 바와같고, G′은 식 -(CH₂)n-Hal (여기서, n 및 Hal은 이미 정의한 바와 같음)또는 식의 그룹을 나타낸다.

   상기식에서, R 및 R₁은 상기에 정의한 바와 같다.

   상기식에서, A, B, R₂. R₃및 Z는 상기에 정의한 바와 같다.

   상기식에서, A, B, R₂. R₃및 Z는 상기에 정의한 바와 같고 Haa₁은 브롬 또는 염소원자이다.

   상기식에서, A, B, R₂, R₃및 Z는 상기에 정의한 바와 같다.

   상기식에서, Hal, n, R 및 R₁은 상기에 정의한 바와 같다.
7. 제1항에 정의한 벤즈 아미드유도체 및 이들의 부가염과 제약에 수용할 수 있는 산들로 구성되는 의약생성물.
8. 제2 내지 5항중의 어느 한항에 정의한 벤즈 아미드유도체 및 이들의 부가염과 제약에 수용할 수 있는 산들로 구성되는 의약생성물.
9. 유호성분으로 제7 또는 8항중의 어느 한항에 정의한 의약생성물 중의 어느 하나를 함유하는 제약조성물.
10. 공업적 생산물로서 제6항의 정의한 식(Ⅶ)의 화합물.

    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.