KR880006240A - 헥사하이드로-8-하이드록시-2,6-메타노-2h-퀴놀리진-3(4h)-온의 에스테르 및 이의 관련 화합물 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

헥사하이드로-8-하이드록시-2,6-메타노-2H-퀴놀리진-3(4H)-온의 에스테르 및 이의 관련 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(I)의 화합물, 및 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염 및 4급 암모늄염.
    상기식에, A는 =H2, O=, =(H)(OH) 또는 =N-OH이며, B는 =H2, =(H)(CH3), (H)(CH2NR3R4) 또는 =CH2이고, R3및 R4는 각각 C2-4알킬이거나, R3및 R4가 함께는 테트라메틸렌, 펜타메틸렌 또는 -CH2CH2-O-CH2CH2-를 형성하며 R1은 일반식 의 그룹이고, Z는 NR9,산소 또는 황이며, R5, R6및 R8은 각각 수소, 할로겐, C1-3알킬 또는 C1-3알콕시이고; R7은 수소, 아미노(C1-4알킬)아미노, (C1-4알킬)2아미노 또는 니트로이며; R9은 수소, C1-4알킬 또는 페닐(C1-2알킬)이고; R10은 수소, 할로겐, C1-4알킬, C1-4알콕시, 하이드록시, 시아노 또는 -CONH2이며; R11은 수소, 할로겐, C1-4알킬 또는 페닐이고; 파선()은 환상의 산소 치환체의 배위가 엔도(endo) 또는 엑소(exo)배위일 수 있음을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ia)의 화합물, 및 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염 및 4급 암모늄염.
    상기식에, A는 =H2, O=, =(H)(OH) 또는 =N-OH이며; B는 =H2, =(H)(CH3), (H)(CH2NR3R4) 또는 =CH2이고, R3및 R4는 각각 C2-4알킬이거나, R3및 R4가 함께는 테트라메틸렌, 펜타메틸렌 또는 -CH2CH2-O-CH2CH2-를 형성하며 R1은 일반식 의 그룹이고, Z는 NR9,산소 또는 황이며, R5, R6및 R8은 각각 수소, 할로겐, C1-3알킬 또는 C1-3알콕시이고; R7은 수소, 아미노(C1-4알킬)아미노, (C1-4알킬)2아미노 또는 니트로이며; R9은 수소, C1-4알킬 또는 페닐(C1-2알킬)이고; R10은 수소, 할로겐, C1-4알킬, C1-4알콕시, 하이드록시, 시아노 또는 -CONH2이며; R11은 수소, 할로겐, C1-4알킬 또는 페닐이다.
  3. 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ib)의 화합물, 및 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염 및 4급 암모늄염.
    상기식에, A는 =H2, O=, =(H)(OH) 또는 =N-OH이며; B는 =H2, =(H)(CH3), (H)(CH2NR3R4) 또는 =CH2이고, R3및 R4는 각각 C2-4알킬이거나, R3및 R4가 함께는 테트라메틸렌, 펜타메틸렌 또는 -CH2CH2-O-CH2CH2-를 형성하며 R1은 일반식 의 그룹이고, Z는 NR9,산소 또는 황이며, R5, R6및 R8은 각각 수소, 할로겐, C1-3알킬 또는 C1-3알콕시이고; R7은 수소, 아미노(C1-4알킬)아미노, (C1-4알킬)2아미노 또는 니트로이며; R9은 수소, C1-4알킬 또는 페닐(C1-2알킬)이고; R10은 수소, 할로겐, C1-4알킬, C1-4알콕시, 하이드록시, 시아노 또는 -CONH2이며; R11은 수소, 할로겐, C1-4알킬 또는 페닐이다.
  4. 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ic)의 화합물, 및 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염 및 4급 암모늄염.
    상기식에, A는 =H2, O=, =(H)(OH) 또는 =N-OH이며; B는 =H2, =(H)(CH3), (H)(CH2NR3R4) 또는 =CH2이고, R3및 R4는 각각 C2-4알킬이거나, R3및 R4가 함께는 테트라메틸렌, 펜타메틸렌 또는 -CH2CH2-O-CH2CH2-를 형성하며 R1은 일반식의 그룹이고, Z는 NR9,산소 또는 황이며, R5, R6및 R8은 각각 수소, 할로겐, C1-3알킬 또는 C1-3알콕시이고; R7은 수소, 아미노(C1-4알킬)아미노, (C1-4알킬)2아미노 또는 니트로이며; R9은 수소, C1-4알킬 또는 페닐(C1-2알킬)이고; R10은 수소, 할로겐, C1-4알킬, C1-4알콕시, 하이드록시, 시아노 또는 -CONH2이며; R11은 수소, 할로겐, C1-4알킬 또는 페닐이다.
  5. 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ic)의 화합물, 및 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염 및 4급 암모늄염.
    상기식에, A는 =H2, O=, =(H)(OH) 또는 =N-OH이며; B는 =H2, =(H)(CH3), (H)(CH2NR3R4) 또는 =CH2이고, R3및 R4는 각각 C2-4알킬이거나, R3및 R4가 함께는 테트라메틸렌, 펜타메틸렌 또는 -CH2CH2-O-CH2CH2-를 형성하며 R1은 일반식의 그룹이고, Z는 NR9,산소 또는 황이며, R5, R6및 R8은 각각 수소, 할로겐, C1-3알킬 또는 C1-3알콕시이고; R7은 수소, 아미노(C1-4알킬)아미노, (C1-4알킬)2아미노 또는 니트로이며; R9은 수소, C1-4알킬 또는 페닐(C1-2알킬)이고; R10은 수소, 할로겐, C1-4알킬, C1-4알콕시, 하이드록시, 시아노 또는 -CONH2이다.
  6. 제1항에 있어서, 엔도-8-(3,5-디메틸벤조일옥시)헥사하이드로-2,6-메타노-2H-퀴놀리진-3(4H)-온인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, 엔도-8-(3-인돌릴카보닐옥시)헥사하이드로-2,6-메타노-2H-퀴놀리진-3(4H)-온인 화합물.
  8. 엔도-헥사하이드로-8-하이드록시-2,6-메타노-2H-퀴놀리진-3(4H)
  9. 하기 일반식(Ⅴ)의 알콜 또는 그의 반응성 유도체를 하기 일반식(Ⅵ)의 산의 반응성 등가물과 반응시킴을 특징으로 하여, 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물, 및 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염 및 4급 암모늄염을 제조하는 방법.
    상기식에서, A'는 =H2또는 =O이며; R1은 일반식
    의 그룹이고, Z는 NR9,산소 또는 황이며, R5, R6및 R8은 각각 수소, 할로겐, C1-3알킬 또는 C1-3알콕시이고; R7은 수소, 아미노(C1-4알킬)아미노, (C1-4알킬)2아미노 또는 니트로이며; R9은 수소, C1-4알킬 또는 페닐(C1-2알킬)이고; R10은 수소, 할로겐, C1-4알킬, C1-4알콕시, 하이드록시, 시아노 또는 -CONH2이며; R11은 수소, 할로겐, C1-4알킬 또는 페닐;파선()은 환상의 산소 치환체의 배위가 엔도 또는 엑소 배위일 수 있음을 나타낸다.
  10. 제9항에 있어서, 알콜의 슈퍼(super)산염 형태로, 동일한 슈퍼산의 중금속염의 등가물의 존재하에서 사용되는 일반식(Y)의 알콜과 상응하는 산클로라이드 또는 브로마이드, 또는 상응하는 글리옥실릴 클로라이드 또는 브로마이드의 형태로 사용되는 일반식(Ⅵ)의 산을, 니트로파라핀 용매중, -80℃내지 주위온도에서 최고 약24시간의 기간 동안 반응시켜 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물, 및 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염 및 4급 암모늄염을 제조하는 방법.
    상기식에서, A'는 =H2또는 =O이며; R1은 일반식 의 그룹이고, Z는 NR9,산소 또는 황이며, R5, R6및 R8은 각각 수소, 할로겐, C1-3알킬 또는 C1-3알콕시이고; R7은 수소, 아미노(C1-4알킬)아미노, (C1-4알킬)2아미노 또는 니트로이며; R9은 수소, C1-4알킬 또는 페닐(C1-2알킬)이고; R10은 수소, 할로겐, C1-4알킬, C1-4알콕시, 하이드록시, 시아노 또는 -CONH2이며; R11은 수소, 할로겐, C1-4알킬 또는 페닐이며; Z는 NR9, 산소 또는 황이고; 파선으로 나타낸 환상의 산소치환체의 배위는 엔도이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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