KR880001662A - 생산성 가축 및 식물에 존재하는 기생충 방제용 S541-항생물질의 13β-알킬 유도체 - Google Patents

생산성 가축 및 식물에 존재하는 기생충 방제용 S541-항생물질의 13β-알킬 유도체 Download PDF

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KR880001662A
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Abstract

내용 없음

Description

생산성 가축 및 식물에 존재하는 기생충 방제용 S541-항생물질의 13β-알킬 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (22)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물.
    상기 식에서, R은 C1-C10알킬,
    R1은 수소이거나 메틸, 아실 또는 실릴기;
    R2는 메틸, 에틸 또는 이소프로필; 또한
    R3은 수소이거나 OH기이고; 여기서, R3이 수소인 경우, 22, 23-이중결합 또는 -단일결합이 존재하고, R3이 OH기인 경우에는 22, 23-단일결합이 존재한다.
  2. 제1항에 있어서, R이 C1-C10알킬 : R1이 수소이거나 메틸 또는 실릴기 ; R2가 메틸, 에틸 또는 이소프로필; 또한 R3이 수소이거나 OH기이고; 여기서, R3이 수소인 경우 22, 23-이중결합 또는-단일결합이 존재하고,R3이 OH기인 경우 에는 22,23-단일결합이 존재하는 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R이 C1-C10알킬 : R1이 H, CH3, 또는 각각의 R4, R5및 R6이 상호 독립적으로 C1-C4알킬, 벤질 또는 페닐을 나타내는 -Si(R4)(R5)(R6)기; R2가 메틸, 에틸 또는 이소프로필이고; 또한 R3이 수소이거나 OH기이며; 여기서 R3이 수소인 경우 22, 23-이중결합 또는 단일결합이 존재하고, 또 R3이 OH기인 경우에는 22, 23-단일결합이 존재하는 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R이 C1-C4알킬; R1이 수소, CH3, 트리메틸실릴, 트리스(3급부틸)실릴, 디메틸-(2,3-디메틸-2-부틸)실릴, 디페닐-3급부틸실릴, 비스(이소프로필)메틸실릴, 트리페닐실릴 또는 3급부틸-디메틸실릴; R2가 메틸, 에틸 또는 이소프로필이고; 또한 R3이 OH기인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  5. 제2항에 있어서, R이 C1-C10알킬; R1이 수소; R2가 메틸, 에틸 또는 이소프로필이고, 또한 R3이 OH기인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  6. 제2항에 있어서, R이 C1-C10알킬; R1이 수소; R2가 메틸, 에틸 또는 이소프로필이고, 또한 R3이 수소이며, 22, 23-이중결합 또는-단일결합이 존재하는 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  7. 제2항에 있어서, R이 C1-C6알킬; R1이 수소; R2가 메틸, 에틸 또는 이소프로필이고, 또한 R3이 수소이며, 22, 23-이중결합 또는-단일결합이 존재해는 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  8. 제7항에 있어서, R이 C1-C6알킬; R1이 수소; R2가 메틸, 에틸 또는 이소프로필이고; 또한 R3이 수소이며, 22, 23-이중결합 또는-단일결합이 존재해는 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  9. 제8항에 있어서, R이 메틸, 에틸 또는 n-프로필; R1이 수소 또는 메틸; R2가 메틸, 에틸 또는 이소필로필이고; 또한 R3이 수소이며, 22, 23-이중일결합 존재하는 일반식(Ⅰ)의 화합물;
  10. 제5항에 있어서, R이 메틸, 에틸 또는 n-프로필; R1이 수소 또는 메틸; R2가 메틸, 에틸 또는 이소필로필이고; 또한 R3이 수소이며, 22, 23-단일결합 존재하는 일반식(Ⅰ)의 화합물;
  11. 제2항에 있어서, 다음 계열로부터 선정한 일반식(Ⅰ)의 화합물;
    13β-메틸-항생물질 S541A
    13β-메틸-항생물질 S541B
    13β-n-프로필-항생물질 S541A
    13β-에틸-항생물질 S541A
    13β-에틸-항생물질 S541B
    13β-프로필-항생물질 S541B
    13β-에틸-항생물질 S541C
    13β-메틸-항생물질 S541C
    13β-에틸-항생물질 S541D
    13β-메틸-항생물질 S541D
    13β-에틸-항생물질 S541E
    13β-메틸-항생물질 S541E
    13β-에틸-항생물질 S541F
    13β-메틸-항생물질 S541F
    13β-메틸-23-데옥시-항생물질 S541A
    13β-에틸-23-데옥시-항생물질 S541A
    13β-메틸-23-데옥시-항생물질 S541F
    13β-에틸-23-데옥시-항생물질 S541F
    13β-메틸-22, 23-데히드로-23-데옥시-항생물질 S541A 및
    13β-에틸-22, 23-데히드로-23-데옥시-항생물질 S541F
  12. 제1항에 있어서, 다음 계열로 부터 선정한 일반식(Ⅰ)의 화합물;
    13β-메틸-5-아세톡시-항생물질 S541A
    13β-메틸-5-아세톡시-항생물질 S541B
    13β-메틸-5-아세톡시-항생물질 S541C
    13β-메틸-5-아세톡시-항생물질 S541D
    13β-메틸-5-아세톡시-항생물질 S541E 및
    13β-메틸-5-아세톡시-항생물질 S541F
  13. 하기 일반식(Ⅱ)의 알릴 에스테르를 하기 일반식(Ⅲ)의 트리알킬알루미늄 화합물로서 처리하고, 또 유리 5-히드록시 화합물이 필요한 경우에는, 이어 가수분해에 의해 실릴기 R1을 제거하고, 또 경우에 따라서는 23-히드록시기를 환원시키거나 제거시키는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ) 화합물의 제조방법.
    상기식에서, R은 C1-C10알킬;
    R1은 수소이거나 메틸, 아실 또는 실릴기;
    R2는 메틸, 에틸 또는 이소프로필; 또한
    R3은 수소이거나 OH기이고; 여기서 R3이 수소인 경우, 22, 23-이중결합 또는 단일결합이 존재하고,
    R3이 OH기인 경우에는 22, 23-단일결합이 존재하며, A는 R7이 아실기인 하기 구조식의 a 또는 b기중의 하나이다.
    [=13β-에스테르-△14,15] [=△13,14-15-에스테르]
  14. 제13항에 있어서, 일반식(Ⅱ) 화합물 및 일반식(Ⅲ) 화합물의 반응을 불활성 용매중에서 -100℃ 내지+100℃의 온도로 진행시키는 것을 특징으로 하는 방법.
  15. 통상적인 담체 및/또는 분산제와 함께 1개 이상의 일반식(Ⅰ) 화합물을 함유하는 것을 특징으로 하는, 동물 및 식물에 존재하는 외부 기생충 및 내부기생충 방제용, 및 해로운 해충 방제용 농약 조성물.
    상기식에서,
    R은 C1-10알킬,
    R1은 수소이거나 메틸, 아실 또는 실릴기;
    R2는 메틸, 에틸 또는 이소프로필; 또한
    R3은 수소이거나 OH기이고; 여기서,
    R3이 수소인 경우, 22, 23-이중결합 또는 단일결합이 존재하고, R3이 OH기인 경우에는 22, 23-단일결합이 존재한다.
  16. 제15항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물로서 제2항 내지 제12항에 따른 화합물 1개 이상을 함유하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  17. 식물 또는 생산성, 가축, 이들 모두의 주위 또는 그 기생충의 주위에 살기생충 또는 살충 유효량 만큼의 일반식(Ⅰ)의 화합물을 투여하는 것을 특징으로 하는, 생산성 가축 및 식물에 존재하는 해충 방제방법.
    상기식에서, R은 C1-C10알킬,
    R1은 수소이거나 메틸, 아실 또는 실릴기;
    R2는 메틸, 에틸 또는 이소프로필; 또한
    R3은 수소이거나 OH기이고; 여기서,
    R3이 수소인 경우, 22, 23-이중결합 또는 단일결합이 존재하고, R3이 OH기인 경우에는 22, 23-단일결합이 존재한다.
  18. 제17항에 있어서, 투여한 물질이 제2항 내지 제12항중 어느 하나에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물인 것을 특징으로 하는 방법.
  19. 제17항에 있어서, 해충이 식물 병원성 외부기생충 및 곤충인 것을 특징으로 하는 방법.
  20. 제17항에 있어서, 해충이 온형동물의 내부기생충인 것을 특징으로 하는 방법.
  21. 제20항에 있어서, 내부기생충이 선충인 것을 특징으로 하는 방법.
  22. 하기 일반식(Ⅹ)의 항생물질 S541A 유도체를 하기 일반식(ⅩⅠ)의 화합물과 반응시키고, 또 경우에 따라서는, 5-OH기를 아실화 또는 실릴화 반응시키는 것을 특징으로 하는, 하기 일반식(Ⅰ) 화합물의 제조방법.
    상기 식에서,
    R은 C1-C10알킬;
    R1은 메틸, 에실 또는 실릴기;
    R2는 메틸, 에틸 또는 이소프로필; 또한
    R3은 OH기이고;
    R20은 C1-C4알킬기이다.
    23. R20이 C1-C4알킬기인 하기 일반식(Ⅹ)의 화합물.
    24. 하기 일반식(ⅩⅣ)의 화합물.
    25. R20이 C1-C4알킬인 하기 일반식(ⅩⅣ)의 화합물.
    26. 하기 일반식(ⅩⅤ)의 화합물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019870007842A 1986-07-18 1987-07-18 생산성 가축 및 식물에 존재하는 기생충 방제용 S541-항생물질의 13β-알킬 유도체 KR880001662A (ko)

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