KR890017251A - 마크롤리드 화합물 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

마크롤리드 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물
    상기식 중 R1은 메틸, 에틸 또는 이소프로필기이며, Y1은 -CH2-, Y2는 -CH- 및 X는이고[여기서, R2는 수소 원자 또는 OR6기 (여기서 0R6을 수산기 또는 최대 탄소수 25를 갖는 치환 수산기임)이고 R3은 수소원자이거나, 또는 R2및 R3은 〉C=O, 〉C=CH2또는 〉C=NOR7(R7은 수소원자, C1-8알킬기 또는 C3-8알케닐기이고, 〉C=NORw기는 E배열을 가짐)으로 나타낸 탄소에 같이 결합되어 있음], -Y1-X-Y2는 -CH=CH-CH 또는 -CH2-CH=C-이며, R4는 상기 정의한 OR6기이고 R5는 수소 원자이거나, 또는 R4및 R5는 〉C=0또는 〉C=NOR7a(R7a는 상기 정의한 R7과 같음)로 나타내는 탄소에 함께 결합되어 있으며, R8및 R9중 어느 하나는 임의로 산소 원자 또는 알콕시기로 차단된 알콕시알콕시기이고 다른 것은 수소 원자이거나, 또는 R8및 R9는 〉C=NOR|7b(여기서 R7b는 상기 정의한 R7과 같음) 및 이들 염의 탄소 원자에 함께 결합되어 있다.
  2. 제 1 항에 있어서, Rl이 이소프로필기인 화합물.
  3. 제 1 항에 있어서, R8및 R9가 메톡시기 또는 -OCH20CH2CH2OCH3인 화합물.
  4. 제 1 항에 있어서, R1이 이소프로필기, Y1은 -CH2-, Y2는 -CH-, X는 -C(R2)(R3)-[여기서, R2는 히드록시, 에톡시 또는 아세틸옥시기이고 R3는 수소원자이거나, 또는 R2및 R3는 〉C=0, 〉C=CH2또는 〉C=NOCH3(여기서, 〉C=NOCH3는 E배열을 가짐)의 탄소 원자에 함께 결합되어 있거나, 또는 R2및 R3각각이 수소 원자임], R4는 히드록시 또는 아세톡시기, R5는 수소 원자, R8및 R9중 어느 하나는 메톡시기 또는 -OCH20CH2CH2OCH3이고 다른 하나는 수소 원자이거나, 또는 R|8및 R9가 〉C=NOCH3의 탄소 원자와 함께 결합되어 있는 화합물.
  5. 제 1 항에 있어서, R1이 이소프로필기, Y1이 -CH2-, Y2가 -CH-, X가 -CH2-, R4가 히드록시기, R5가 수소원자, R8이 메톡시기 및 R9가 수소원자이고, R1이 이소프로필기, Yl이 -CH2-, Y2가 -CH-, X가 〉C=NOCH3, R4가 아세톡시기, R5가 수소원자, R8이 수소원자, 및 R9가 메톡시기, Rl이 이소프로필기, Yl이 -CH2-, Y2가 -CH-, X가 〉C=NOCH3, R4가 아세톡시기, R5가 수소원자, R8이 메톡시기, 및 R9가 수소원자, 및 R1이 이소프로필기, Y1이 -CH2-, Y2가 -CH-, X가 〉C=NOCH3, R4가 아세톡시기, R5가 수소원자, R8이 -OCH20CH2CH2OCH기 및 R9가 수소원자인 화합물.
  6. 제약학적으로 허용되는 담체와 함께 제 1 항 중의 적어도 1종의 화합물을 유효 살충 효과량으로 함유하는 의약품 조성물.
  7. 수의학적 허용가능한 담체와 제 1 항 중의 적어도 1종의 화합물을 유효 살충 효과량으로 함유하는 수의 약품 조성물.
  8. 살충적으로 허용가능한 담체와 제 1 항중 적어도 1종의 화합물을 유효 살충 효과량으로 함유하는 살충용 조성물.
  9. 제 1 항의 화합물을 해충 또는 이 해충의 서식지에 해충을 방제하기 위한 유효량으로 사용하여 해충, 진드기 및 선충성 해충을 방제하는 방법.
  10. 제 1 항에 있어서, (A) R8및 R9가 〉C=NOR7b(여기서, R7b는 상기 정의한 바와같음)의 탄소 원자에 함께 결합되어 있는 화합물의 제조 방법에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물.
    [상기 식중, R4는 0R6기 (여기서 0R6는 제 1 항의 정의한 바와 같거나 또는 보호된 히드록실기임)임]을 H2NOR7b반응물 또는 그의 염과 반응시키고, 이어서 필요할 경우 존재하는 모든 보호기를 제거시키며, (B) R8또는 R9가 임의로 산소 원자 또는 알콕시기로 차단된 화합물의 제조방법에서, 다음 일반식(Ⅲ)을 에스테르화 시키고, 이어서 필요할 경우 존재하는 보호기를 제거시키며,
    [상기식중, R8및 R9중 어느 하나는 히드록실기이고 다른 하나는 수소 원자이며, R4는 0R6기(여기서, OR6기는 제 1 항의 정의한 바와 같거나 보호된, 히드록실기임)], (C) R4가 히드록실기인 화합물의 제조 방법에서, R4가 치환된 히드록실기인 상응하는 화합물로부터 히드록시 치환체를 제거하며, (D) 0R6가 히드록시기 치환체인 화합물의 제조방법에 있어서, 5 및(또는) 23-히드록시 화합물을 히드록실기 치환체 형성 작용을 하는 반응물과 반응을 시키고 이어서 필요할 경우 존재하는 보호기를 제거시키며, (E) X가 -C(R2)(R3)- 및 R2및 R3이 〉C=0기의 탄소 원자에 함께 결합되어 있는 화할물은 제조 방법에 있어서, R2가 히드록실기이고 R3이 수소 원자인 일반식(Ⅰ)의 상응하는 화합물을 산화시키고, 이어서 필요할 경우 존재하는 보호기를 제지하며, (F) X가 〉C=NOR7인 화합물의 제조 방법에 있어서, X가 〉C=O인 상응하는 23-케토 화합물을 H2NOR7반응물과 반응시키거나, 또는 (G) X가 〉C=CH2인 화합물의 제조방법에 있어서, X가 〉C=0인 상응하는 화합물을 일반식 (R16)3P=CH2(여기서, R16은 C1-6알킬 또는 페닐임)의 포스포란과 반응시키는 것으로 되는 화합물의 제조방법.
  11. 일반식(Ⅴ)의 화합물.
    (상기 식 중, R1, R4, R5, Y1, Y2및 X는 제 1 항의 정의한 바와 같음)
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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