KR880001658A - 결정형 카르바페넴 화합물, 그의 제법 및 용도 - Google Patents

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마꼬또 스나가와
유따까 이소베
유따까 다께우찌
하루끼 마쓰무라
데쓰오 노구찌
유끼오 오자끼
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구로다 요시히로
스미또모 세이야꾸 가부시끼가이샤
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

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Abstract

내용 없음

Description

결정형 카르바페넴 화합물, 그의 제법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 하기식을 갖는 결정형(4R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4,S)-3-[4-(2-디메틸아미노카르보닐) 피틀리디닐티오]-4-메틸-6-(1-히드록시에틸)-1-아자비시클로[3,2,0]헵트-2-엔-7-온-2-카르복실산.
  2. 제 1 항에 있어서, 3수화물 상태의 화합물.
  3. 하기식을 갖는 결정형(4R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4,S)-3-[4-(2-디메틸아미노카르보닐) 피틀리디닐티오]-4-메틸-6-(1-히드록시에틸)-1-아자비시클로[3,2,0]헵트-2-엔-7-온-2-카르복실산을 활성분으로 함유하는 주사용 약학 조성물.
  4. 제 3 항에 있어서, 무-독성 담체를 또한 함유하는 약학 조성물.
  5. 비-결정형 (4R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4,S)-3-[4-(2-디메틸아미노카르보닐) 피틀리디닐티오]-4-메틸-6-(1-히드록시에틸)-1-아자비시클로[3,2,0]헵트-2-엔-7-온-2-카르복실산을 물 또는 물과 유기 용매와의 혼합물 내에 응해시키고, 이어서 냉각 및/또는 유기 용매로 희석시켜 목적 생성물을 결정화시킴을 특징으로 하는 (4R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4,S)-3-[4-(2-디메틸아미노카르보닐) 피틀리디닐티오]-4-메틸-6-(1-히드록시에틸)-1-아자비시클로[3,2,0]헵트-2-엔-7-온-2-카르복실산의 제조방법.
  6. 제5항에 있어서, 냉각 및 유기 용매로 희석시키는 공정을 단계적으로 또는 동시에 수행함을 특징으로 하는 방법.
  7. 제6항에 있어서, 유기용매가 에탄올, 이소프로탄올, 아세톤, 테트라히드로푸란, 디옥산, 아세토니트릴 또는 이들의 혼합물로부터 선택된 것임을 특징으로 하는 제조방법.
  8. 하기식을 갖는 카르바페냄 화합물에 대하여 히드록시-보호기, 아미노-보호기 및 카르복시-보호기의 제거 반응을 단계적으로 또는 동시에 수행하여 조(4R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4,S)-3-[4-(2-디메틸아미노카르보닐) 피틀리디닐티오]-4-메틸-6-(1-히드록시에틸)-1-아자비시클로[3,2,0]헵트-2-엔-7-온-2-카르복실산을 수득하고, 이어서 상기 조 생성물을 물 또는 물과 유기 용매와의 혼합물에 용해시킨 후, 냉각 및/또는 유기 용매로 희석시켜 목적 생성물을 결정화시킴을 특징으로 하는 결정형(4R, 5S, 6S, 8R, 2'S, 4,S)-3-[4-(2-디메틸아미노카르보닐) 피틀리디닐티오]-4-메틸-6-(1-히드록시에틸)-1-아자비시클로[3,2,0]헵트-2-엔-7-온-2-카르복실산의 제조방법.
    (식중, X는 히드록시-보호기이고, R1은 아미노-보호기이며 및 R2는 카르복시-보호기이다).
  9. 제 8 항에 있어서, 출발 카르바페넴 화합물이 하기식(a)의 화합물을 염기로 처리하고, 생성된 혼합물내에서 알킬화 또는 아실화제를 사용하여 잔기 Y-(CO를 제외한 COY의 잔기이다)를 포착한후, 생성된 혼합물을 히드록시용 활성 에스테르화제로 처리하고, 이어서 생성물을 하기식(b)의 메르캅탄 화합물 또는 그의 염과, 필요하다면 염기 존재하에 반응시킴으로써 수득된 것임을 특징으로 하는 제조방법.
    (식중, COY는 활성 카르복실산 에스테르 또는 무수물의 잔기, 보호된 티오카르복시기, 치환된 아크릴옥시카르보닐기 또는 헤테로아릴옥시카르보닐기이고, X는 보호된 히드록시기이며, R1은 아미노-보호기이고 및 R2는 카르복시-보호기이다.)
  10. 제 8 항에 있어서, 유기 용매가 에탄올, 이소프로탄올, 아세톤, 테트라히드로푸란, 디옥산, 아세토니트릴 또는 이들의 혼합물로부터 선택된 것임을 특징으로 하는 제조방법.
  11. 제 8 항에 있어서, 아미노-보호기가 P-니트로벤질옥시카르보닐 또는 알릴옥시카르보닐이고 및 카르복시-보호기는 P-니트로벤질 또는 알틸임을 특징으로 하는 제조방법.
  12. 제 8 항에 있어서, 아미노-보호기가 P-니트로벤질옥시카르복실이고 및 카르복시-보호기는 P-니트로벤질임을 특징으로 하는 제조방법.
  13. 제 8 항에 있어서, 아미노-보호기가 알릴옥시카르보닐이고 및 카르복시-보호기는 알릴임을 특징으로 하는 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019870008283A 1986-07-30 1987-07-29 결정형 카르바페넴 화합물, 그의 제법 및 용도 KR950010594B1 (ko)

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