KR880001576A - 아미드 유도체 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

아미드 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 하기식(Ⅰ)의 아미드 유도체 또는 그것의 약학적 허용 산 - 부가염
    이 식에서 R1은 수소 또는 불소;
    R2는 할로겐을 임의로 함유한 페놀, (1-4C)알킬, (1-4C)알콕시, 트리플루오로메틸, 시아노 또는 니트로 치환분, (3-6C)사이클로알킬, 또는 NR2R3의 질소에 결합된 탄소원이 하나 또는 두개의 수소를 함유하는 (1-4C)알킬, 또는 (3-4C)알케닐로, 이 두개의 후자는 임의로 하이드록시, 카르바모일 (1-4C)알콕시, 페닐 또는 클로로페닐 치환분을 함유할 수 있다 ;
    R3는 수소, 메틸 또는 에틸:
    또는 R2와 R3가 함께 (4-7C) 폴리메틸렌을 이루며, 하나의 메틸렌 단위는 NR2R3의 질소 원자에서 적어도 2탄소 원자가 떨어진 위치에서 산소 또는 황에 의해 임의로 치환될 수 있으며, 두개의 인접한 메틸렌 단위는 임의로 상기 (4-7C)폴리메틸렌에 융합된 벤젠링의 그 탄소원자에 의해 치환될수 있으며, 상기 벤젠링 자체는 임의로 할로게노(1-4C)알콕시, 트리풀루오로메틸, 시아노 또는 니트로 치환분을 함유할 수 있다.
  2. 제 1항에 있어서, R2가 임의로 불소, 염소, 브롬, 메톡시, 에톡시, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 시아노 및 니트로 치환분으로 부터 선택된 치환분을 갖는 페닐:
    사이클로부틸, 사이클로펜틸 또는 사이클로헬실;
    또는 메틸,에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, 알릴 또는 2-메틸-2-프로페닐로, 하이드록시, 카르바모일, 메톡시, 에톡시, 페닐 및 P-클로로페닐로 부터 선택된 치환분을 임의로 함유할 수 있다.
    또는 R2와 R3가 함께 메틸렌옥시에틸렌 또는 메틸렌티오 에틸렌을 이루거나 또는 테트라메틸렌 또는 펜타메틸렌을 이루며, 그것의 두개의 인접한 메틸렌 단위가 상기 테트라메틸렌 또는 펜타메틸렌에 융합된 벤젠링의 2개 탄소 원자에의해 임의로 치환될수 있으며, 상기 벤젠링 자체는 불소, 염소, 브롬, 메톡시, 에톡시, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 시아노 또는 니트로 치환분을 임의로 갖을 수 있는 것을 특징응로 하는 화합물.
  3. 제 1항 또는 제 2항에 있어서, 기 NR2R3가 아닐리노, 벤질아미노, 알링아미노, 사이클로헥실아미노, 사이클로펜틸아미노, 모르포리노, 피페리디노, 피롤리디노, 디메틸아미노, 디에틸아미노, 메틸아미노, 에틸 아미노, 프로필아미노, 이소프로필아미노, 부틸아미노, 이소부틸아미노, (2-하이드록시에틸)아미노, (3-하이드록시프로필)아미노, (2-메톡시에틸)아미노, 인돌린-1-일,1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀-2-일 및 1,2,3,4-테트라하이드로퀴놀-1-일로부터 선택되는 화합물.
  4. 제 1내지 제 3항중 어느 한 항에 있어서, 기 -OCH2·CO·NR2R3와 -O.CH2CH2.NH-가 파라-관계로 결합되는 화합물.
  5. 제 1항에 있어서, R2가 임의로 하이드록시 또는 (1-4C)알콕시 치환분을 함유하며 NR2R3의 질소에 결합된 탄소 원자가 하나 또는 두개의 수소를 함유하는 (1-4C)알킬이거나; 또는 R2와 R3가 함께 하나의 메틸렌 단위가 NR2R3의 질소 원자로부터 적어도 2개 탄소 원자가 떨어져 위치한 산소 또는 황으로 임의로 치환될 수 있는 (4-6C) 폴리메틸렌을 이루는 화합물.
  6. 하기식(Ⅰ)의 화합물 또는 그것의 약학적 허용 산 부가염.
    이 식에서 NR2R3는 벤질아미노, 피페리디노, 피롤리디노, (3-4C)알케닐아미노, 모르포리노, 1,2,3,4-테트라하이드로퀴놀-2-일, 또는 질소에 결합된 탄소원자가 하나 또는 두개의 수소를 함유하는 (1-4C)알킬아미노이며; 기 -OCH2.CO.NR2R3와 -0.CH2CH2.NH- 는 파라관계로 결합된다.
  7. 하기식(Ⅰ)의 화합물 또는 그것의 약학적 허용 산 부가염.
    이 식에서 R1은 수소, 기 NR2R3는 메틸아미노, 에틸아미노, 프로필아미노, 이소프로필아미노, (2-하이드록시에틸)아미노, (3-하이드록시프로필)아미노, (2-메톡시에틸)아미노, (3-메톡시프로필)아미노 또는 1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀-2-일이며 ; 기 -OCH2·CO·NR2R3와 -0·CH2CH2·NH-는 파라- 관계로 결합된다.
  8. N-메틸, N-프로필-, N(2-하이드록시에틸)-과N-알릴-2-P-(2-[(2-하이드록시-3-페녹시프로필)아미노]에톡시) 페녹시아세타미드와 그것의 약학적 허용산 부가염으로 부터 선택된 화합물.
  9. 제 1항 내지 제 8항 중 어느 한 항에 있어서, 약학적 허용 음이온을 제공하는 무기 또는 유기산과 이루어진 염.
  10. 약학적 허용 희석제 또는 담체와 함께 전술한 항들의 식 (Ⅰ)화합물 또는 약학적 허용산 -부가염을 함유하는 약학적 조성물.
  11. 전술한 항들에서 정의된 것이며 R1, R2,와 R3가 제 1항 내지 제 7항에서와 같은 의미인 식 (Ⅰ)화합물 또는 그것의 약학적 허용산- 부가염을 하기(a)-(b)를 특징으로 하여 제조하며, 약학적 허용산 부가염이 필요할 때는 제조된 식(Ⅰ)화합물의 유리 염기 형태를 통상 방법으로 적합한 산과 반응 시키며 식(Ⅰ)화합물의 엔안티오머가 필요할 때는 그 해당 라셈체가 분리되거나 또는 하기과정 (a)-(b)중 하나가 광학적 활성 출발물질을 사용하여 실시됨을 특징으로 하는 방법.
    (a)R4가 (1-6C)알콕시, 페녹시 또는 벤질옥시인 하기식(Ⅱ) 화합물 식HNR2R3의 아민과 반응시킨다.
    (b)하기식(Ⅲ)의 페놀 유도체를 -X.CH2 .CO.NR2R3의 알킬화제(X는 이탈기임)와 반응시킨다.
    (c)하기식(Ⅶ)의 아민 유도체를 식(V)의 에폭시드와 반응시킨다.
    (d)Q가 보호기인 식(Ⅷ)의 보호된 유도체를 탈보호시킨다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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