KR870010049A - 아릴-치환된 나프티리딘 및 피리도 피라진 유도체, 및 그들의 제조 방법 - Google Patents

아릴-치환된 나프티리딘 및 피리도 피라진 유도체, 및 그들의 제조 방법 Download PDF

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슈에 호-제인
아이라 시에겔 마빈
란달 스미스 시드니
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스테이나르 브이. 칸스타드
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Abstract

내용 없음

Description

아릴-치환된 나프티리딘 및 피리도피라진 유도체, 및 그들의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 그의 염.
    상기 식에서,
    X는 CH 또는 N를 나타내고;
    A는 산소 또는 황을 나타내고;
    m은 0 내지 2의 정수이고;
    n은 0 내지 2의 정수이고;
    R1및 R2는 동일하거나 상이하며 각각 독립적으로 H 및 알킬중에서 선택되고;
    W는 공유결합이거나 -O-, -S(O)p-, -N(R4)-,-NH-, -N(COR4)- 및 -N(SO2R4)- 중에서 선택된 그룹을 나타내고, 여기에서 P는 0내지 2의 정수이고 R4는 알킬이며;
    B는 하나 이상의 이중 결합을 갖는 비치환된 알킬렌을 나타낼 수 있거나, -OH, -F 탄소수 1 내지 4의 알킬, -CH2OH, -CHO, -CO2H, -COR3(여기에서, R3는 -NHR4, -N(R4)2및 -OR4중에서 선택되고 이때 R4는 기상 정의한 바와 같다) 및-CN 중에서 선택된 그룹에 의해 임의로 치환될 수 있는 탄소수 2내지 8의 알킬렌을 나타내고, 단, W가 -O-, -S(O)P,-NH-, -N(R4)-,-N(COR4)- 또는 N(COR4)- N(SO2R4)-인 경우에 OH 또는 F는 W에 인접한 탄소상에 존재하지 않으며;
    Q는 3개까지의 치환체 Y로 임의 치환될 수 있는 아릴 또는 방향족 헤테로사이클릭 그룹을 나타내며; 여기에서 각각의 치환체 Y는 독립적으로 -OH, 하이드록시메틸, 알킬, 할로, -NO2, 알콕시, -CF3, -CN 사이클로알킬, 알케닐옥시, 알키닐옥시, -S(O)p-R4(여기에서, R4및 p는 상기 정의한 바와 같다), -CO-R5(여기에서, R5는 -OH, -NH2, -NHR4, N(R4)2또는-OR4를 나타내고 이때 R4는 상기 정의한 바와 같다), -O-D-COR5(여기에서, D는 탄소수 1 내지 4의 알킬렌을 나타내고 R5는 상기 정의한 바와 같다), -NH2, -NHR4, -N(R4)2(여기에서, R4는 상기 정의한 바와 같다) 및 -NHCOH중에서 선택된다.
  2. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물.
    상기 식에서,
    A,B,W,Y 및 n은 제1항에서 정의한 바와 같고,
    q는 0내지 2이며,
    n+q 가 1 보다 큰 경우 Y 그룹은 동일 하거나 상이할 수 있다.
  3. 제1 또는 2항에 있어서, -B-W- 가 알킬렌 그룹 또는 알킬렌옥시 그룹을 나타내고 이들 그룹은 각각 치환될 수 있는 화합물.
  4. 제1 내지 3항중 어느 한 항에 있어서, B-W가 -(CH2)2-,-(CH2)5-,(CH2)4-O- 또는 (CH3)2-O를 나타내고, n이 0을 나타내는 화합물.
  5. 제1 내지 4항중 어느 한 항에 있어서, A가 산소이고, 페닐환상의 치환체 Y가 각각 독립적으로 클로로, 니트로 또는 트리플루오로메틸인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, 5-페닐-7,8,9,10-테트라하이드로-벤조[C] [1,8]-나프티딘-6(5H)-온; 5-(3-클로로페닐)-7,8,9,10-테트라하이드로-벤조 [C] [1,8]-나프티리딘-6(5H)-온; 7-페닐-1,2,3,4-테트라하이드로-옥세피노 [2,3-C] [1,8]-나프티리딘-6(7H)-온; -(3-클로페닐)-1,2,3,4-테트라하이드로-옥세피노 [2,3-C] [1,8]-나프티리딘-6-(7H)-온; 2,3-디하이드로-6-페닐-1H-피라노 [2,3-C][1,8]-나프티리딘-5(6H)-온; 1,2-디하이드로페닐푸로-5-나프티리딘[2,3-C][1,8]-나프티리딘-4[5H]-온; 1,2-디하이드로-2-(하이드록시메틸)-4-테닐사이클로부타[C][1,8]나프티리딘-3(4H)-온; 7-(3-클로로페닐)-1,2,3,4-테트라하이드로-옥세피노[2,3-C][1,8]-나프티리딘-6(7H)-온; 및 5-페닐-8,9-디하이드로-7H-사이클로펜타[C][1,8]-나프티리딘-6(5H)-온 ¼H2O중에서 선택된 화합물.
  7. 제1 내지 6항중 어느 한 항에서, 정의한 화합물을 약제학적으로 허용되는 담체와 함께 함유하는 약제학적 조성물.
  8. 제7항에서 정의한 약제학적 조성물의 항-알레르기 유효량을 알레르기 반응을 일으킨 포유 동물에게 투여하여 언급한 포유동물을 치료하는 방법.
  9. 제7항에서 정의한 약제학적 조성물의 소염 유효량을 염증이 있는 포유 동물에게 투여하여 언급한 포유 동물을 치료하는 방법.
  10. 제7항에서 정의한 약제학적 조성물의 세포보호 유효량을 소화성 궤양이 있는 포유 동물에게 투여하여 언급한 포유 동물을 치료하는 방법.
  11. 제7항에서 정의한 약제학적 조성물의 유효량을 과증식성 피부질환의 포유 동물에게 국소 투여하여 언급한 포유 동물을 치료하는 방법.
  12. 제7항에서 정의한 약제학적 조성물의 면역억제 유효량을 면역반응을 억제시킬 필요가 있는 포유 동물에게 투여하여 언급한 포유 동물의 면역 반응을 억제하는 방법.
  13. (a)일반식(Ⅳ)의 화합물을 -12 미만의 해머트 산도 함수(Hammett acidity function)를 갖는 과산(super acid)으로 처리하거나;
    (b)일반식(ⅩⅠ)의 화합물을 강 유기 또는 무기산과 접촉시키거나;
    (c)일반식(ⅩⅣ)의 화합물을 강 염기와 접촉시키거나;
    (d)일반식(ⅩⅥ)의 화합물을 환원제와 접촉시킴을 특징으로 하여 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    X는 CH 또는 N 이고,
    A는 산소 또는 황이며,
    m은 0내지 2의 정수이고,
    n은 0내지 2의 정수이며,
    R1및 R2는 동일하거나 상이하고, 각각 독립적으로 H 및 알탄중에서 선택되며,
    W는 공유결합이거나, -O-,-S(O)p-,-N(R4)-,-NH-,-N(COR4)- 및 -N(SO2R4)-중에서 선택된 그룹을 나타내고,
    B는 하나 이상의 2중 결합을 갖는 비치환된 알킬렌을 나타낼 수 있거나, -OH,-F, 탄소수 1 내지 4의 알킬, -CH2OH, -CHO, -CO2H, -COR3및 -CN 중에서 선택된 그룹에 의해 임의로 치환될 수 있는 탄소수 2 내지 8의 알킬렌을 나타내며, 단, R가 -O-, S(O)p-, -NH-, -N(R4)-, -N(COR4)- 또는 -N(SO2R4)-인 경우에 OH 또는 F는 W에 인접한 탄소상에 존재하지 않고,
    Q는 3개까지의 치환체 Y에 의해 임의로 치환될 수 있는 아릴 또는 방향족 헤테로 사이클릭 그룹을 나타내며, 여기에서 각각의 치환체 Y는 독립적으로 -OH, 하이드록시메틸, 알킬, 할로, -NO2, 알콕시, -CF3,-CN, 사이클로알킬, 알케닐옥시, 알키닐옥시, -S(O)p-R4,-CO-R5-O-D-COR5-NH2-NHR4,-N(R4)2및 -NHCOH중에서 선택되고,
    R4는 알킬이며,
    p는 0 내지 2의 정수이고,
    R3는 -NHR4,-N(R4)2또는 -OR4이며,
    R5는 -OH,-NH2,-NHR4,-N(R4)2또는 OR4이고,
    D는 탄소수 1 내지 4의 알킬렌이며,
    R6는 탄소수 2 내지 8의 알킬그룹이고,
    R10,R11,R12,R13및 R14는 각각 독립적으로 H 이거나 탄소수 1 내지 4 의 알킬이며,
    Y는 0또는 1이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR870003429A 1986-04-11 1987-04-10 아릴-치환된 나프티리딘 및 피리도 피라진 유도체, 및 그들의 제조 방법 KR870010049A (ko)

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