KR870006078A - 신규 안트라사이클린 유도체, 항종양제 및 이들의 제조법 - Google Patents

신규 안트라사이클린 유도체, 항종양제 및 이들의 제조법 Download PDF

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KR870006078A
KR870006078A KR860010911A KR860010911A KR870006078A KR 870006078 A KR870006078 A KR 870006078A KR 860010911 A KR860010911 A KR 860010911A KR 860010911 A KR860010911 A KR 860010911A KR 870006078 A KR870006078 A KR 870006078A
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하마오 우메자와
수미오 우메자와
주도무 즈찌야
도미오 다게우지
야수시 다가기
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이시가와 도구지
자이단 호진 비세이부즈 가가구 겐규가이
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Abstract

내용 없음

Description

신규 안트라사이클린 유도체, 항종양제 및 이들의 제조법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (5)

  1. 다음식(II)의 다우노마이시논을,
    다음 식(Ⅱ)의 2,6-디데옥시-2-플루오로-α-L-타로피라노실 X할라이드 화합물과 반응시켜서,
    [상기 식에서, X는 취소, 옥소 또는 염소원자를 나타내고, A는 히드록실 보호기 또는 수소원자르 나타낸다].
    다음 일반식(Ia)의 안트라시이클린 유도체를 생성시키고,
    [상기 식에서 A는 상기의 의미를 갖는다]
    다음 일반식(Ia)의 화합물중에 히드록실 보호기(A)가 잔유하는 경우에는, 이 히드록실보호기를 통상의 방법으로 제거시킴을 특징으로 하는, 다음 일반식(Ib)으로 표시되는 안트라사이클린 유도체의 제조법.
  2. 다음 식(Ⅱ)의 다우노마이시논을,
    다음 일반식(Ⅲ)의 2,6-디데옥시-2-플루오로-α-L-타로피라노실 X할라이드 화합물과 반응시켜서,
    [상기 식에서, X는 취소, 옥소 또는 염소원자를 나타내고, A는 히드록실 보호기 또는 수소원자를 나타낸다].
    다음 일반식(Ia)의 안트라사이클린 유도체를 생성시키고,
    [상기 식에서 A는 상기와 같은 의미를 갖는다]
    다음 일반식(Ia)의 화합물에 잔유하는 히드록실보호기(A)가 있는 경우에는, 일반식(Ia)의 화합물로부터 히드록실보호기를 통상의 방법으로 이탈시키거나, 이탈보호하여 얻은 화합물의 14위치의 메틸기를 히드록시메틸기로 전화시키거나, 또는 일반식(Ia)의 화합물의 14위치의 메틸기를 히드록시메틸기로 전화시켜서 다음 일반식(Ic)으로 표시되는 안트라사이클린 유도체를 생성시키거나,
    [상기 식에서, A는 상기와 동일한 의미를 나타낸다]
    또는 일반식(Ic)의 화합물에 히드록실 보호기(A)가 잔유하는 경우에는, 일반식(Ic)의 화합물에서 히드록실 보호기를 통상의 방법으로 이탈시킴을 특징으로 하는, 다음 식(Id)으로 표시되는 안트라사이클린 유도체의 제조법.
  3. 제1항에 있어서, 무수조건하에 하나 또는 그 이상의 탈할로겐화수소제의 존재하에서 -20℃ 내지 80℃의 온도로 비양성자성 유기용매에서 일반식(Ⅱ)의 다우노마이시논을 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하는 제조방법.
  4. 제2항에 있어서, 무수조건하에 하나 또는 그 이상의 탈할로겐화수소제의 유기용매에서 일반식(Ⅱ)의 다우노마이시논을 일반식(Ⅲ)을 화합물과 반응시킴을 특징으로 하는 제조방법.
  5. 제2항에 있어서, 일반식(Ia)의 화합물로부터 히드록실-보호기(A)를 유도하는 탈보호된 생성물의 14-위치의 메틸기 또는 일반식(I)의 화합물의 14-위치의 메틸기를 히드록시메틸로 전화시키는 단계가, 안트라사이클린 화합물, 주로 상기의 탈보호된 생성물 또는 일반식(Ⅰ)의 화합물의 13-카르보닐기를 보호하는 알킬오르토포르메이트의 존재하에 0-50℃의 온도에서 상기 14-메틸기를 브롬과 반응시켜서 14-메틸기를 14-브로모메틸기로 브롬화한 다음, 여기서 형성된 14-(브로모메틸)기를 포름산 나트륨과 반응시켜서 14-(히드록시메틸)기를 생성시킴을 특징으로 하는 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019860010911A 1985-12-18 1986-12-18 신규 안트라사이클린 유도체 및 항종양제 및 이들의 제조법 KR940004075B1 (ko)

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JP282798/85 1985-12-18

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