KR870005012A - 펩타이드 유도체의 제조방법 - Google Patents

펩타이드 유도체의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

펩타이드 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. 일반식(2)의 화합물 일반식(3)의 화합물과 탈수결합시킨 다음, 임의로 차단그룹을 선택적으로 제거하고, 경우에 따라 수득된 생성물의 약제학적으로 허용되는 염기염을 형성시킴을 특징으로 하여, 일반식(1)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염기염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 탄소수 2 내지 10의 알킬, 탄소수 4 내지 7의 사이클로알킬, 또는 탄소수 6 내지 8의 사이클로-알킬메틸이며 : R2는 수소, 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고 : R3은 하이드록시 또는 일반식의 아미노산잔기이며, 여기에서 X는 수소, 탄소수 1 내지 2의 알킬, 또는 하이드록시 메틸이고, n은 0 내지 4의 정수이며, R5는 이하에서 정의하는 바와 같고 : R4및 R5는 각기 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 6 내지 8의 사이클로알킬메틸, 또는 벤질이며 : 일반식(3)에서 반응에 참여하지 않는 작용성 그룹은 차단시킬 수 있다.
  2. 제1항에 있어서, 결합반응을 N-하이드록시숙신이미드-또는 1-하이드록시벤조트리아졸과 카보디이미드를 사용하여 수행하는 방법.
  3. 제2항에 있어서, O-벤질그룹을 촉매적 가수소분해에 의해 제거하는 방법.
  4. 일반식(4)의 화합물을 일반식(5)의 화합물로 아실화시킨 다음, 임의로 차단그룹을 선택적으로 제거하고, 경우에 따라 수득된 생성물의 약제학적으로 허용되는 염기염을 형성시킴을 특징으로 하여, 일반식(1)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염기염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 탄소수 2 내지 10의 알킬, 탄소수 4 내지 7의 사이클로-알킬, 또는 탄소수 6 내지 8의 사이클로알킬메틸이고 : R2는 수소, 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이며 : R3은 하이드록시 또는 일반식의 아미노산잔기이고, 여기에서 X는 수소, 탄소수 1 내지 2의 알킬 또는 하이드록시 메틸이며, n은 0 내지 4의 정수이고, R5는 이하에서 정의하는 바와 같으며 : R4및 R5는 각기 독립적으로 수소, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 6 내지 8의 사이클로알킬메틸 또는 벤질이고, Hal은 할로겐이며 : 일반식(5)에서 반응에 포함되지 않는 작용성 그룹은 차단시킬 수 있다.
  5. 제4항에 있어서, 아실화 반응을 3급 아민의 존재하에서 산 클로라이드를 사용하여 수행하는 방법.
  6. 제5항에 있어서, O-벤질 그룹을 촉매적 가수소 분해에 의해 제거하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019860009903A 1985-11-25 1986-11-24 펩타이드 유도체의 제조방법 KR900004648B1 (ko)

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