KR840009116A - 세펨화합물의 제조방법 - Google Patents

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KR840009116A
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    • C07D501/00Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
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    • C07D501/16Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
    • C07D501/207-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids
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Abstract

내용 없음

Description

세펨화합물의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (2)

  1. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 트리-C1내지 4-알킬-요도실란의 존재하에서 A에 상응하는 염기와 반응시켜, 일반식(Ⅲ)의 화합물을 생성시키고, 아미노-보호그룹이 존재하는 경우에는 보호그룹을 제거한후, R8이 수소인 일반식(Ⅲ)의 화합물을 그대로 또는 그의 반응성 유도체 형태로 일반식(Ⅳ)의 2-씬옥시이미노 아세트산 또는 카보닐그룹이 활성화된 일반식(Ⅳ)화합물의 유도체와 반응시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서
    R은 티아졸릴라디탈또는 1,2,4-티아디아졸라디칼(여기서, R3은 수소 /또는 할로겐이고, B는 임의로 치환된 아미노 그룹이다)이고;
    R1은 수소 또는 메톡시이며;
    R2은 수소, 임의로 치환된 C1내지 6-알킬, 임의로 치환된 C2내지 6-알케닐, C2내지 6-알키닐-C3내지 7-이클로알킬, C3내지 7-사이클로알킬-C1내지 6-알킬, C4내지 7-사이클로알케닐 또는 mR6그룹(여기서 m 및 n은 각각 0또는 1이고, R4및 R5는 동일 또는 상이하고, 수소, 아릴 또는 C1내지 4-알킬 그룹을 나타내거나 R4및 R5가 이들이 결합된 탄소와함께는 메텔렌 또는 C3내지 7-사이클로알킬리덴은 또한 일치환 또는 다치환될 수 있으며 R6는 COOH,CN 또는 CONH2그룹을 나타내고, 여기에서 CONH2-그룹은 질소상에서 일치환 또는 이치환될 수있다)이고;
    A는 퀴논리늄또는 이소퀴놀리늄라디칼(이들은 또한 각각, 임의로 치환된 C1내지 6-알킬, C1내지 6-알콕시, 할로겐, 트리플루오로메틸 및 하이드록시 그룹중에서 선택한 동일 또는 상이한 치환기에 의해 일 또는 다 치환될 수 있다)이거나, 펜안트리디늄라디칼이거나, 또는 임의로 치환된 C2내지 6-알킬(이 경우에는 오르토-위치에 있는 2개의 알킬그룹이 결합되어 임의로 치환된다-내지 데카-메틸렌환을 형성할 수 있으며, 여기서 환중의 하나의 탄소원자가 헤테로원자로 치환될 수 있고, 또한 하나 또는 두개의 이중결합을 함유할 수도 있다.) 임의로 치환된 C2내지 6-알케닐, C2내지 6-알키닐, C3내지 7-사이클로알킬 및 C3내지 7-사이클로알킬메틸,(여기서, 사이클로알킬 및 사이클로알킬메틸 치환기에서는 환이 또한 치환될 수 있다), C4내지 7-사이클로알케닐, 임의로 치환된 C1내지 6-알콕시, C2내지 6-알케닐옥시 및 C2내지 6-알키닐옥시, 할로겐, 트리플루오로메틸 및 하이드록시, 임의로 치환된 페닐, 벤질 및 헤테로아릴, 포로밀 및 케탈환된 포르밀, 임의로 치환된 C1내지 6-알킬카보닐(이것은 또한 케탈환된 형태일수 있다), 아릴카보닐 및 카바모일 그룹중 선택한 동일 또는 상이한 치환기로 일 또는 다 치환될 수 있는 피리디늄 라디칼이고;
    R2O그룹은 씬-위치에 있으며;
    R7은 일반식(Ⅰ)의 라디칼 A에 상응하는 염기로 치환될 수 있는 그룹을 나타내고;
    R8은 수소 또는 아미노-보호그룹을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 트리-C1내지 4-알킬요도실란이 트리메틸 -또는 트리에틸-요도실란임을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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