KR840006966A - 치환 아자비사이클로 알칸의 제조방법 - Google Patents

치환 아자비사이클로 알칸의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

치환 아자비사이클로 알칸의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (17)

  1. a) 다음 일반식(II)의 화합물 또는 그의 염중의 X를그룹으로 전환시키거나, 또는 b) 다음 일반식(III)의 화합물 또는 그의 염을그룹을 공여하는 화합물과 반응시켜 폐환하거나, 또는 c) 다음 일반식(IV)의 화합물 또는 그의 염중의 말레이미드의 2중 결합에 ―CH2―(메틸렌)를 첨가하고, 필요시, 일반식(I)의 화합물을 일반식(I)의 다른 화합물로 전환시키고/시키거나 염을 유리화합물 또는 다른 염으로 전환시키고/시키거나 또는 유리화합물을 염으로 전환시키고/시키거나 또는 이성체의 혼합물을 각 이성체로 분리시킴을 특징으로 하여 일반식(I)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
  4. 상기 일반식에서, R1은 수소이고, R2는 수소, 설포 또는 아실이고, R3는 수소이거나 또는 R1은 포화 또는 불포화화된 탄소수 18까지, 바람직하게는 12까지의 지방족, 지환족 또는 지환족―지방족 탄소기이며, R2는 수소, 저급알킬, 설포 또는 아실이고, R3는 수소 또는 저급알킬이며, X는그룹으로 전환될 수 있는 그룹이고 Y1및 Y2는 이탈그룹이다.
  5. 제1항에 있어서, R1이 수소이고, R2는 수소, 설포, 저급알카노일 또는 저급 알칸설포닐이며, R3는 수소이거나, 또는 R1은 알킬, 알케닐, 저급알키닐, 사이클로알킬, 사이클로알케닐, 사이클로알킬―저급알킬, 사이클로 알킬―저급 알케닐 또는 사이클로 알케닐―저급알케닐이며, R2는 수소, 저급알킬, 설포, 저급 알카노일 또는 저급 알칸설포닐이고, R3는 수소 또는 저급 알킬인 일반식(I) 화합물 및 그의 염, 특히 약학적으로 무독한 염을 제조함의 특징으로 하는 방법.
  6. 제1항에 있어서 R1, R2및 R3가 수소이거나 R1이 저급알킬(예:메틸, 에틸, n―프로필, 이소프로필, n―부틸, 이소부틸, 3급―부틸, n―펜틸, 네오펜틸, n―헥실 또는 n―헵틸), n―옥틸, n―노닐 또는 n―데실, 저급알케닐(예. 비닐 또는 알릴), 저급 알키닐(예. 에티닐, 1―프로피닐 또는 2―프로피닐), 사이클로알킬(예. 사이클로프로필, 또는 사이클로헥실), 또는 사이클로알킬―저급알킬(예. 사이클로펜틸메틸 또는 사이클로헥실메틸)같은 알킬이며, R2는 수소 또는 메틸 등의 저급알킬이고, R3는 수소 또는 메틸 등의 저급알킬인 일반식(I) 화합물 및 그의 염, 특히 약학적으로 무독한 염을 제조함을 특징으로 하는 방법.
  7. 제1항에 있어서, R1이 수소, 저급알킬(예. 메틸, 에틸, n―프로필, 이소프로필, n―부틸, 이소부틸, 3급―부틸, n―펜틸, 네오펜틸, n―헥실 또는 n―헵틸), 저급 알케닐(예. 비닐 또는 알릴―저급 알키닐(예. 에티닐 또는 1―또는 2―프로피닐), 사이클로알킬(예. 사이클로헥실), 사이클로알킬―저급 알킬(예. 사이클로헥실메틸)이며, R2및 R3는 수소인 일반식(I)화합물 및 그의 약학적으로 무독한 염을 제조함을 특징으로 하는 방법.
  8. 제1항에 있어서, R1이 수소, 저급알킬(예. 메틸, 에틸. n―프로필, 이소프로필, n―부틸, 이소부틸 또는 3급―부틸), 저급알케닐(예. 비닐 또는 알릴), 저급 알키닐(예. 에티닐 또는 1―또는 2―프로피닐), 사이클로알킬―저급알킬(예. 사이클로헥실메틸)이며 ―N(R2)(R3)그룹은 페닐기의 4―위치에 존재하고 R2및 R3는 소수인 일반식(I) 화합물 및 그의 약학적으로 무독한 부가염을 제조함을 특징으로 하는 방법.
  9. 제1항에 있어서, 1―(4―아미노페닐)―3―메틸―3―아자비사이클로[3, 1, 0] 헥산―2, 4―디온을 제조함을 특징으로 하는 방법
  10. 제1항에 있어서, 1―(4―아미노페닐)―3―n―프로필―아자비사이클로 [3, 1, 0]헥산―2, 4―디온을 제조함을 특징으로 하는 방법.
  11. 제1항에 있어서, 1―(4―아미노페닐)―3―이소부틸―3―아자비사이클로 [3, 1, 0]헥산―2, 4―디온을 제조함을 특징으로 하는 방법.
  12. 제1항에 있어서, 1―(4―아미노페닐)―3―n―부틸―3―아자비사이클로 [3, 1, 0]헥산―2, 4―디온을 제조함을 특징으로 하는 방법
  13. 제1항에 있어서, 1―(4―아미노페닐)―3―n―펜틸―3―아자비사이클로 [3, 1, 0]헥산―2, 4―디온을 제조함을 특징으로 하는 방법.
  14. 제1항에 있어서, 1―(4―아미노페닐)―3―네오펜틸―3―아자비사이클로 [3, 1, 0]헥산―2, 4―디온을 제조함을 특징으로 하는 방법.
  15. 제1항에 있어서, 1―(4―아미노페닐)―3―n―펜틸―3―아자비사이클로 [3, 1, 0]헥산―2, 4―디온을 제조함을 특징으로 하는 방법.
  16. 제1항에 있어서, 1―(4―아미노페닐)―3―사이클로헥실메틸―3―아자비사이클로 [3, 1, 0]헥산―2, 4―디온을 제조함을 특징으로 하는 방법.
  17. ※참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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