KR860008180A - 비사이클릭 피라졸리디논의 제조 방법 - Google Patents
비사이클릭 피라졸리디논의 제조 방법 Download PDFInfo
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (6)
- 일반식(Ⅱ)의 화합물을 비친핵성 염기와 반응 시키거나; 일반식(A)의 일리드를 일반식(B)의 아세틸렌과 반응시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 비사이클릭 피라졸리디논 및 이의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.상기식에서, R1및 R2중의 하나는 수소, C1내지 C6알키킬, 치환된 C1내지 C6알킬, 퍼플루오로 C2내지 C4알킬, C7내지 C12알킬아릴, 치환된 C7내지 C12알킬아릴, 페닐, 치환된페닐, 니트로 또는 시아노; 일반식-CX3(여기서 X는 플루오로, 클로로, 브로모 또는 요오도이다)의 그룹; 일반식(여기서 Z는 0.1 또는 2이고, R5는 C1내지 C6알킬, 치환된 C1내지 C6알킬, 페닐, 치환된 페닐, C7내지 C12알킬아릴, 치환된 C7내지 C12알킬아릴 또는 헤테로사이클릭 환이다)의 그룹; 일반식 -COR6(여기서 R6는 수소, C1내지 C6알킬, 치환된 C1내지 C6알킬, 퍼플루오로 C2내지 C4알킬, 트리할로메틸, C7내지 C12알킬아릴, 치환된 C7내지 C12알킬아릴, 페닐 또는 치환된 페닐이다)의 그룹; 일반식 -COOR7(여기서 R7은 수소, 유기 또는 무기양이온, C1내지 C6알킬, 치환된 C1내지 C6알킬, C7내지 C12알킬아릴, 치환된 C7내지 C12알킬아릴, 페닐, 치환된 페닐 카복시 보호그룹, 또는 비독성의 대사적으로 불안정한 에스테르-형성그룹이다)의 그룹; 일반식 -PO3(R8)2(여기서 R8은 수소, C1내지 C6알킬, 치환된 C1내지 C6알킬, C7내지 C12알킬아릴, 치환된 C7내지 C12알킬아릴, 페닐, 치환된 페닐이다)의 그룹; 일반식(여기서Q는 4급 암모늄 그룹이다)의 그룹; 또는 일반식 -CH2-S-헤테로사이클릭환의 그룹이고; R1및 R2중의 다른 하나는 일반식 -COOR9(여기서 R9는 수소, 유기 또는 무기 양이온, 카복시 보호그룹, 또는 비독성의 대사적으로 불안정한 에스테르-형성 그룹이다)의 그룹이며; R3및 R4는 같거나 다르고, 수소, C1내지 C6알킬, 치환된 C1내지 C6알킬, C7내지 C12알킬아릴, 치환된 C7내지 C12알킬아릴, 페닐, 치환된 페닐, 또는 일반식 -COOR10(여기서 R10은 R7의 정의와 같다)의 그룹이고; 단, R1및 R2가 모드 구조식 -COOCH3의 그룹일 경우에 R3및 R4는 모두 메틸이 아니며; Y는 C1내지 C6알킬, 치환된 C1내지 C6알킬, 페닐, 치환된 페닐, C7내지 C12알킬아실, 또는 치환된 C7내지 C12알킬아실이다.
- 제1항에 있어서, R1및 R2중의 하나가 일반식 -CX3의 그룹; 일반식의 그룹; 일반식 -COR6의 그룹; 일반식 -COOR7의 그룹; 또는 일반식 -PO3(R8)2의 그룹이고, R1및 R2중의 다른 하나는 일반식 -COOR9의 그룹이며; R3및 R4는 같거나 다르고, 수소, C1내지 C6알킬, 페닐, 치환된 페닐 또는 일반식 -COOR10의 그룹인 방법.
- 제1항에 있어서, R1및 R2중의 하나가 수소, 페닐, 일반식 -CX3의 그룹 또는 일반식 -COOR7의 그룹이고, 다른 하나는 일반식 -COOR9의 그룹이며; R3및 R4는 동일하며 수소, C1내지 C6알킬, 페닐 또는 일반식 -COOR10의 그룹이거나, R3및 R4가 서로 상이하게 하나는 수소이고 다른 하나는 치환된 페닐인 방법.
- 제1 내지 3항중 어느한 항에 있어서, R1및 R2중 하나가 일반식 -COOR7의 그룹이고, R7및 R9는 둘다나트륨, 수소 또는 알릴인 방법.
- 제4항에 있어서, R3및 R4가 동일하며 일반식 -COOR10의 그룹이고 R10은 에틸인 방법.
- 제4항에 있어서, R3및 R4가 둘다 페닐인 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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