KR840006221A - 트리아졸항 진균제의 제조방법 - Google Patents
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Claims (18)
- 일반식(Ⅱ)의 화합물을 시아나이드 이온과 반응 시킴을 특징으로 하여, 일반식(Id)의 화합물을 제조하는 방법.상기 일반식에서 R은 F.Cl.Br.I.CF3.C1-C4알킬 및 C1-4알콕시로부터 각기 독립적으로 선택된 1개 내지3개외 치환체로 임의 치환된 페닐 : 또는 5-클로로피리드-2-일이다.
- 제1항에 있어서, 언급된 시아나이드 이온의 나트륨 및 칼륨 시아나이드에 의해 제공됨을 특징으로 하는 방법.
- 일반식(III)의 화합물을 먼저, 일반식의 음이온과 반응시키고 다음에 산과 반응시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ie)의 화합물을 제조하는 방법.상기 일반식에서 R은 제 1 항에서 정의한 바와 같고 R5및 R6은 각기 H 또는 CH3이다.
- 제 3 항에 있어서, 음이온을, 일반식[R5및 R6는 제 3항에 정의한 바와 같다]의 니트릴을 n-부틸리튬과 반응시켜 생성시킴을 특징으로 하는 방법.
- 일반식 (IV)의 화합물을 산과 반응시킴을 특징으로 하여, 일반식(If)의 화합물을 제조하는 방법.상기 일반식에서 R은 제 1 항에서 정의한 바와 같다.
- 제 5 항에 있어서, 산을, 산 부가염 형태의 일반식 (IV)화합물을 사용함으로써 공급하고, 반응물을 유기용매 중에서 180℃까지로 가열시킴으로써 반응을 수행 함을 특징으로 하는 방법.
- 일반식 (V)의 화합물 또는 그들의 아실화 유도체를 일반식 R2R3NH의 화합물과 반응시킴을 특징으로하여, 일반식 (Ig)의 화합물을 제조하는 방법.상기 일반식에서 R은 제 1 항에서 정의한 바와 같고, R5및 R6는 각기 H 또는 CH3이며, (a) R2는 H 또는 C1-C6알킬이고 R3는 H.C1-C6알킬, 벤질, 펜에틸, 페닐, -CH2-CF3, 아다만틸, 피리딜메틸, C3-C7사이클로알킬, 카바모일메틸, (C2-C4알케닐)메틸, 2-하이드록시에틸, 2-(디메틸아미노)에틸, 2-(메틸티오)에틸, 2-(메틸설피닐)에틸, 2-(메틸설포닐)에틸 또는 2-페녹시에틸(여기서 언급된 벤질, 펜에틸, 페닐 및 페녹시 그룹은 Cl-C4알킬, C1-C4알콕시, F,Cl, Br,I 및 CF3로부터 각기 독립적으로 선택된 1개 내지 2개의치환체에 의해 임의로 환-치환된다)이거나, (b)R2및 R3는 그들이 부착되어 있는 질소 원자와 함께[여기서 R4는 H,C1-C4알킬, C2-C4알카노일 또는 (C1-C4알콕시)카보닐이다]을 나타낸다.
- 제 7 항에 있어서, 언급된 아실화 유도체가 산(V)의 산 클로라이드 또는 브로마이드, 혼합 무수물, 또는 C1-C4알킬, 석신아미도, 프탈이미도 또는 벤조트리아졸-1-일 에스테르임을 특징으로 하는 방법.
- Rl이-CONH2인 상응하는 화합물을 알킬화 시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ih)의 화합물을 제조하는방법.상기 일반식에서 R1은-CONH(C1-C4알킬) 또는 -CON(C1-C4알킬)2이고 R,R5및 R6는 제 3 항에서 정의한 바와 같다.
- 제 9 항에 있어서, 알킬화를, 염기 존재하에서 적당량의 C1-C4알킬 요오다이드 또는 브로마이드를 사용하여 수행항을 특징으로 하는 방법.
- 일반식 (Ie)의 화합물을 조절된 가수분해 시킴을 특징으로 하여, 일반식(Xl)의 화합물을 제조하는 방법.상기 일반식에서 R, R5및 R6는 제 3 항에서 정의한 바와 같다.
- 제11항에 있어서, 가수 분해를 100℃까지에서 수성 황산을 사용하여 진행 시킴을 특징으로 하는 방법.
- 일반식 (A)의 화합물을 일반식 R2R3NH의 아민과 반응시킴을 특징으로 하여, 일반식 (Ig)의 화합물을제조하는 방법.상기 일반식에서 R,R2,R3,R5및 R6는 제 7 항에서 정의한 바와 같다.
- 제13항에 있어서, 반응을 에탄올중 실온 정도에서 진행 시킴을 특징으로 하는 방법.
- 일반식(X)의 화합물을 일반식 R3,X또는 (R3)2U의 산 할라이드 또는 무수물과 반응시킴을 특징으로하여, 일반식(Ii)의 화합물을 제조하는 방법.상기 일반식에서 R은 제 1 항에서 정의한 바와 같고, R5및 R6는 각기 H 또는 CH3이며, R2는 H 또는 Cl-C4알킬이고, R3는, C2-C4알카노일 또는 벤조일[언급된 벤조일 그룹은 F,Cl,Br,I,CF3,Cl-C4알킬 및 C1-C4알콕시로부터 각기 독립적으로 선택된 1개 내지 2개의 치환체에 의해 임의로 치환된다]이며, X는 Cl 또는 Br이다.
- 일반식(III)의 화합물을 먼저 n-부틸리튬과 비스(트리메틸실릴)아세트아마이드와의 반응 생성물과 반응시키고 다음에 산과 반응시킴을 특징으로 하여, 일반식 (II)의 화합물을 제조하는 방법.상기 일반식에서 R은 제 1 항에서 정의한 바와 같다.
- 일반식(XII)의 화합물을 폐환 반응시킴을 특징으로 하여, 일반식 (A)의 락톤을 제조하는 방법.상기 일반식에서 R,R5및 R6는 제 3 항에서 정의한 바와 같고, Q는 C1-C4알킬, 프탈이미도, 석신이미도 또는 1-벤조트리아졸릴이다.
- 제 17 항에 있어서, 폐환반응을 3급 아민 염기, 알킬리금속 하이드라이드 또는 아연을 사용하여 진행시킴을 특징으로 하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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