KR840004748A - 2-페닐이미다조[4,5-c]피리딘의 제조방법 - Google Patents

2-페닐이미다조[4,5-c]피리딘의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

2―페닐이미다조〔4,5―c〕피리딘의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. a) 일반식(Ⅲ)의 디아미노피리딘을 일밧닉(Ⅳ)의 화합물과 비반응식 용매중에서 반응시키거나; b) R2및 R3중 적어도 하나가 탄소수 1 내지 4의 알킬티오, 또는 Z―Q―그룹(여기서 Z가 황이거나 Q가 탄소수 1 내지 4의 알킬티오로 치환된 페닐이다)으로 치환된 탄소수 1내지 4의 알콕시인 일반식(Ⅰ) 또는 (Ⅰa) 화합물을 산환시켜 R2및 R3중 적어도 하나가 탄소수 1내지 4의 알킬설피닐, 또는 그룹 Z―Q―(여기서 Q가 설피닐 또는 설포닐이거나 Z가 탄소수 1내지 4의 알킬 설피닐 또는 탄소수 1내지 4의 알킬설포닐로 치환된 페닐이다)으로 치환된 탄소수 1내지 4의 알콕시인 일반식(Ⅰ) 또는 (Ⅰa) 화합물을 생성하거나; c) R2및 R3중 적어도 하나가 탄소수 1내지 4의 알킬설피닐, 또는 그룹 Z―Q―(여기서 Q가 설피닐이거나 Z가 탄소수 1내지 4의 알킬설피닐로 치환된 페닐이다)으로 치환된 탄소수 1내지 4의 알콕시인 일반식(Ⅰ) 또는 (Ⅰa) 화합물을 산화시켜, R2및 R3중 적어도 하나가 탄소수 1내지 4의 알킬설포닐, 또는 그룹 Z―Q―(여기서 Q가 설포닐이거나 Z가 탄소수 1내지 4의 알킬 설포닐로 치환된 페닐이다)으로 전환된 탄소수 1내지 4의 알콕시인 일반식(Ⅰ) 또는 (Ⅰa)화합물을 생성하거나; d) (a) 단계에서 정의된 일반식 (Ⅲ)의 디아미노피리딘을 일반식(Ⅳa)의 3―메틸―치환된 티오벤조산 모르폴라이드 요다이드 유도체와 반응시킴을 특징으로 하여 일반식 (Ⅰ) 또는 (Ⅰa) 화합물 또는 그의 약학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
    상기 식에서 R1은 수소, 탄소수 1내지 4의 알킬 또는 클로로이며, R2및 R3는 독립적으로 수소, 탄소수 1내지 4의 알킬, 탄소수 1내지 4의 알콕시, 알릴옥시, 탄소수 1내지 4의 알킬티오, 탄소수 1내지 4의 알킬설피닐, 탄소수 1내지 4의 알킬설포닐, 탄소수 1내지 4의 알킬설포닐 하이드록시, 할로, 시아노, 니트로, 아미메, 모노-또는 디-(탄소수 1내지 4의 알킬) 아미노, 트리풀루오로메틸, 또는 Z―Q―그룹(여기서 Q는 산소, 황, 설피닐, 설포닐, 또는 하나의 결지이며, Z는 탄소수 1 내지 4의 알킬, 페닐, 또는 할로, 탄소수 1내지 4의 알킬, 탄소수 1내지 4의 알킬시, 하이드록시, 니트로, 아미노, 탄소수 1내지 4의 알킬티오, 탄소수 1내지 4의 알킬설피닐, 또는 탄소수 1내지 4의 알킬설포닐로 치환된 페닐이다)으로 치환된 탄소수 1내지 4의 알콕시이며; R4는 수소, 탄소수 1내지 4의 알킬 또는 탄소수 1내지 4의 알콕시인데, 단:a) R1과, R2,R3및 R4중 하나가 수소이고, R2및 R3및 R4중 나머지 다른 하나는 수소, 할로, 하이드록시, 니트로, 아미노, 디―(탄소수 1내지 2의 알킬) 아미노, 또는 탄소수 1내지 2의 알콕시가 아니며, b) R1과, R2,R3및 R4중 하나가 수소이고, R2및 R3및 R4중의 다른 하나가 탄소수 1 내지 2의 알콕시인 경우, R2및 R3및 R4중의 나머지 하나는 하이드록시 또는 탄소수 1 내지 2의 알콕시가 아니고, c) R1이 클로로이고, R2,R3및 R4중 두 개가 모두 수소인 경우, R2, R3및 R4중의 다른 하나는 수소, 할로, 탄소수 1 내지 2의 알킬, 또는 니트로가 아니며, d) R1이 클로로이고, R4가 수소인 경우, R2및 R3는 동시에 니트로일 수 없고, B는 카복시, 카복실 유도체, 시아노 또는 티오아미드이다.
  2. 제1항에 있어서 R1이 수소인 방법.
  3. 제1항 또는 2항에 있어서, R2및 R3중 적어도 하나가 탄소수 1 내지 4의 알콕시, 탄소수 1내지 4의 알킬 설피닐, 탄소수 1 내지 4의 알킬 설포닐, 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬인 방법.
  4. 제1항에 있어서, 실시예 번호와 함께 그룹 R1,R2,R3및 R4의 종류 및 위치가 다음과 같이 정의 된 화합물 중 선택된 일반식(Ⅰ) 또는 (Ⅰa) 화합물 또는 그의 염화수소산 부가염을 제조하는 방법.
  5. 제1항에 있어서, 2―(2―메톡시―4―메틸설피닐페닐)―이미다조〔4,5―c〕피리딘, 또는 그의 약학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
  6. 제1항에 있어서, 2―(2―메톡시―4―메틸멀캅토페닐)―이미다조〔4,5―c〕피리딘, 또는 그의 약학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
  7. 제1항에 있어서, 2―(2―메톡시―4―메틸설포닐페닐)―이미다조〔4,5―c〕피리딘, 또는 그의 약학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
  8. 제1항에 있어서, 2―(2,4―디메톡시페닐)―이미다조〔4,5―c〕피리딘, 또는 그의 약학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
    ※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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