KR830006300A - 치환된 트리시클릭 티에노 화합물의 제조방법 - Google Patents

Abstract

내용 없음

Description

치환된 트리시클릭 티에노 화합물의 제조방법

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

1. 하기구조식 Ⅱ의 티에노벤조디아제핀돈을 아실화하며 만일 적당하다면, 아민화하고 밀/혹은 이 결과의 염기를 산부가염으로 전화하고 혹은 이 결과의 산부가염을 유리염기로 혹은 약리학적으로 알맞는 산부가염으로 전화하는 하기구조식 Ⅰ의 치환된 티에노벤조 디아제피논 및 이것의 산부가염의 하기구조식 Ⅱ의 화합물을 제조하는 방법.

   윗 식에서

   R¹은 수소원자 혹은 1에서 4탄소원자의 알킬라디칼이고,

   R²은 할로겐원자 혹은 R¹의 것중 하나이고,

   R³은 할로겐원자 혹은 -N(R⁴)R₅이고,

   R⁴는 1에서 4탄소원자의 알킬 라디칼, 혹은 3에서 5탄소원자의 알케닐라디칼이고,

   R⁵는 R⁴의 것중 하나 혹은 -(CH2)m-N(R₆)R₇기이고,

   혹은 R⁴와 R⁵는 다함께 이것이 결합한 질소원자의 포괄과 함께 모포린기, 피롤리디논기, 피페리디노기, 헥사히드로아제핀-1-일기, 4위치에 메틸, 에틸, 혹은 벤질기로 임의 치환된 피페라진-1-일기, 2,4-디메틸-피페라진-1-일기, 혹은 4위치에 메틸, 혹은 에틸기로 임의 치환된 헥사히드로-1H-1,4-디아제핀-1-일기이고,

   R⁶는 1에서 4탄소원자의 알킬기이고,

   R⁷은 1에서 4탄소원자의 알킬기이고,

   A는 1에서 5탄소원자의 직쇄 혹은 가지상 알킬렌기이며 m은 2 또는 3임.
2. R³가 -Hal인 구조식 Ⅰ티에노벤조디아제핀논 제조에 있어서 Hal과 Hal'가 할로겐원자이며 A는 1에서 5탄소원자의 알킬렌기인 Hal-A-CO-Hal(Ⅱ) 혹은 (Hal-A-CO)₂O(Ⅳ) 화합물로 아실화를 행하는 청구범위 1에 따른 방법.
3. R³가 할로겐 원자인 구조식 Ⅰ의 화합물과 R⁴와 R⁵가 청구범위 1에 주어진 대로인 구조식HN(R⁴)(R⁵)(Ⅴ)의 이차아민의 임의의 연속아민화에 사용되는데 특징이 잇는 청구범위 1에 따르는 방법.
4. 피페라진과 호모피페라진이 이차아민 Ⅴ로 사용되며 구조식 R의 생산물이 메틸 혹은 에틸화되는 데에 특징이 있는 청구범위 3에 따르는 방법.

   윗 식에서

   R¹, R², 및 A는 청구범위 1에 주어진 대로이며 n은 2 또는 3임.
5. 아실화가 Z는 분리기이고 A, R⁴및 R⁵는 청구범위 1에 주어진 대로인 구조식 Z-CO-AN(R⁴)R⁵화합물로 아실화를 행하는 데에 특지잉 있는 청구범위 1에 따르는 방법.
6. 하기 구조식 Ⅰ^＊의 치환된 티에노벤조디아제피논이 하기구조식 Ⅱ^＊의 티에노벤조디아제피논과 산유도체 CI-A-CO-CI(Ⅲ^＊) 혹은 (CI-A-CO)₂O(Ⅳ^＊)의 반응으로 제조하는데에 특징이 있는 청구범위 1과 2에 따르는 방법.

   윗 식에서

   R^1*은 수소원자, 메틸 혹은 에틸 라디칼이고,

   R^2*은 염소원자 혹은 R^1*의 것중 하나이고,

   R^3*은 염소원자이고,

   A^*는 1 또는 2 탄소원자의 직쇄 혹은 가지상 알킬렌기임.
7. 하기구조식 Ⅰ^**은 치환된 디에노벤조디아제피논과 이것의 산부가염이 Ⅰ^3**가 염소원자인 하기구조식 Ⅰ^**의 화합물과 이치아민-HN(R^4**)R^5**(Ⅴ^**)을 반응시켜서 제조되는 청구범위 1과 3에 따르는 방법.

   R^1**은 수소원자, 메틸 혹은 에틸 라디칼이고,

   R^2**는 염소원자 혹은 R^1**의 것중 하나이고,

   R^3**은 -N(R^4**)R^5**기이고,

   R^4**은 1에서 4탄소원자의 알킬 라디칼 혹은 3에서 4탄소원자의 알케닐라디칼이고,

   R^5**은 R^4**와 같고 혹은 -(CH₃)_m ^**- N(R^5**)R^7**이고,

   혹은 R^4**와 R^5**은 이것이 결합한 질소원자의 포괄과 함께 모포리노기, 피롤리디노기, 피페리디노기, 헥사히드로아제핀-1-일기, 4위치에 메틸, 에틸 혹은 벤질기로 임의 치환된 피페라진-1-일기, 2,4-디메틸-피페라진-1-일기, 4위치에 메틸 혹은 에틸기로 치환된 헥사히로-1H-1,4-디아제핀-1-일기이고,

   R^6**는 메틸 혹은 에틸기이고,

   R^7**은 메틸 혹은 에틸기이고.

   A^**은 1 혹은 2 탄소원자의 직쇄 혹은 가지상 알킬렌이고 m^**은 2 또는 3임.
8. R^1**은 수소원자, 메틸 혹은 에틸 라디카르, R^2**는 염소원자 혹은 R^1**의 것중 하나이고, 혹은 R^3**와 N(R^4**)R^5**기이고, R^4**는 메틸 혹은 에틸라디칼이며 R^5**는 R^4**와 같고 혹은 -(CH₃)_m ^**- N(R^5**)R^7**이고, R^5**는 R^4**와 함께, 질소원자의 포함과 더불어, 피롤디니노, 피페리디노, 혹은 헥사히드로 아제핀-1-일 라디칼이고, R^6**와 R^7**은 메틸 혹은 에틸 라디칼이고 m^**은 2이며 A^**은 메틸렌기인 구조식 Ⅰ^**의 화합물 및 약리학적으로 알맞는 이것의 산부기염이 제조되는 청구범위 7에 따르는 방법.
9. R^1**이 수소원자, 메틸 혹은 에틸 라디칼이고, R^2**는 염소원자 혹은 R^1**의 것중 하나이고 ; R^3**는 - N(R^4**)R^5**기이고,

   R^4**와 R^5**는 질소원자의 포괄과 함께 4위치에 메틸, 에틸, 혹은 벤질기로 임의 치환된 피페라진-1-일, 2,4-디메틸피페라진-1-일기 혹은 4위치에 메틸 혹은 에틸기로 치환된 헥사히드록-1H-1,4-디아제핀-1-일기이며 A^**는 메틸렌기인 하기구조식 Ⅰ^**의 화합물 및 약리학적으로 알맞는 이것의 산부가 염이 제조되는 청구범위 7에 따르는 방법.
10. R^1**이 수소원자 혹은 메틸 라디칼이고, R^3**는 - N(R^4**)R^5**기이고 R^4**와 R^5**는 질소원자의 포괄과 함께 4위치에 메틸기로 치환된 피페라진-1-일기이며 A^**는 메틸렌기의 하기구조식 Ⅰ^**의 화합물 및 약리학적으로 알맞는 이것의 산-부가염이 제조되는 청구범위 7에 따르는 방법.
11. 하기 구조식 Ⅰ^**의 치환된 티에노벤조디아제피논과 이것의 부가염이 R^3**가 염소원자인 구조식 Ⅰ^**의 화합물과 피페라진 혹은 이차아민 - N(R^4**)R^5**(Ⅴ^**)로서 호르피페라진의 반응과 하기구조식 X^**의 피페라지노티에노벤조디아제피논의 연속 메틸 혹은 에틸화로 제조하는 청구범위 1과 4에 따르는 방법.

    윗 식에서

    R^1**은 수소원자, 메틸 혹은 에틸라디칼이고,

    R^2**는 염소원자 혹은 R^1**의 것중 하나이고,

    R^3**은 -N(R^4**)R^5**기이고,

    R^4**와 R^5**는 이것이 결합한 질소원자의 포괄과 함께 4위치에 메틸 혹은 에틸기로 치환된 피페라진-1-일기, 혹은 4위치에 메틸 혹은 에틸기로 치환된 헥사히드로-1H-1,4-디아제핀-1-일기임.
12. R^1**이 수소원자 혹은 메틸라디 칼이고, R^2**는 R^1**의 것중 하나이고, R^3**은 -N(R^4**)R^5**기이고, R^4**와 R^5**는 이것이 결합한 질소원자의 포괄과 함께 4위치에 메틸기로 치환된 피페라진-1-일기인 구조식 Ⅰ^**의 화합물 및 이것의 산부가염을 제조하는 청구범위 11에 따르는 방법.
13. 하기 구조식 Ⅰ^**의 치환된 티에노벤조디아제피논 이 하기구조식 Ⅱ^**의 티에노벤조디아제피논 Z^**가 분리기이며, A^**, R^4**및 R^5**는 청구범위 7에 서술된 구조식 Ⅸ^**Z^**-CO-A^**--N(R^4**)R^5**(Ⅸ^**)의 반응산 유도체와 반응시켜서 제조하는 청구범위 1과 5에 따르는 방법.

    윗 식에서

    R^1**, R^2**,R^3**및 A^**는 위와 동일함.

    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.