KR830006243A - 헤테로고리화합물 유도체의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (10)
- 제1항 식(Ⅱ)의 화합물을 환원시키거나여기서 Da는 R1R2NAlk- 또는 환원조건하에서 R1R2NAlk-로 변화될 수 잇는 기이고, Db는 -CH2NH-,-CONH-또는 -CH=N이고 DC는 R3또는 환원조건하에서 R3로 변환될 수 있는 기이며 Da, Db및 DC중 적어도 한가지는 환원 될 수 있는 기이다.(단, R1, R2, R3및 Alk는 하기식(Ⅰ)에서 정의된 바와 같다).또 식(ⅩI)의 화합물과 식(XII)의 뉴클레오필이 반응하여 이루어지거나여기서 R3'는 R3기 또는 R3기로 변환될 수 있는 기이고 L은 할로겐이나 4차 암모늄기들 중에서 선택된 이탈기이며 T는 -AlkQK(CH2)nY(CH2)mNH-및-(CH2)nY(CH2) mNH-이다.(단 Alk, Q, X, Y, n, m 및 R3는 하기식(Ⅰ)에서 정의된 바와 같다).R1R2NW (ⅩⅡ)여기서 W는 --AlkQK(CH2)nY(CH2)m NH2-또는 할로겐기 또는 -AlkQK(CH2)nYH 또는 - -AlkQH이다)단 Alk, W, X, Y, n, m은 하기식(Ⅰ)에서 정의된 바와 같다).또는 R3가 히드록시알킬기인 식(Ⅰ)의 화합물과 아실기나 활성화된 유도체에 부합되는 카르복실산과 반응하여 R3가 아실옥시알킬기인 식(Ⅰ)의 화합물을 제조하거나 또는 자유염기를 형성하고 있는 식(Ⅰ)의 화합물의 자유염기를 염으로 변화시킬 수 있는 것을 특징으로한 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물과 생리적으로 수락되는 염들과 수화물 또는 그것의 생물전구체를 제조하는 방법.여기서 R1은 C1-14알킬기, 시클로알킬기, 아랄킬기, 트리풀루오로알킬기, 헤테로아랄킬리, 알케닐기, 알키닐기, 또는 히드록시기나 알콕시기나 아미노기나 알킬아미노기나 디알킬아미노기 또는 시클로알킬기에 의하여 치환되는 알킬기이고 R2은 수소 또는 C1-4알킬이거나 또는 R1과 R2은 모두가 포화된 고리이거나 적어도 한개의 이중결합을 포함했거나 불포화되었거나 하나이상의 C1-3알킬기 또는 히드록시기에 의하여 치환되었거나 산소와 황중에서 선택된 헤테로원자를 함유한 5-10 각형의 고리형태에 부착된 질소원자를 나타내고, Alk는 직쇄상이나 가지로된 C1-6알킬렌 사슬이고 Q는 2-와 5-위치에 결합된 분자의 나머지부분과 결합된 푸란이나 티오펜 고리인데 푸란이나 티오펜고리는 R1R2은NAlk-기에 인접한 R4치환체를 함유하고 잇거나 Q가 분자의 나머지 부분에 결합된 티오펜고리의 2와 4-위치에 결합되는데 이때 티오펜고리는 R1R2은NAlk기가 4-위치에 있으면 R4기는 5-위치에 있는거와 같이 R1R2은NAlk기에 인접한 곳에 R4치환체를 함유하거나 또는 1-과 3-위치 또는 1-과 4-위치에 결합된 분자의 나머지 부분에 결합된 벤젠고리이고 R4는 할로겐 또는 히드록시기나 C1-C4알킬이고 R3는 수소, 알킬, 알케닐, 아랄킬 또는 히드록시나 알콕시 또는 C1-4알칸오일록시기에 의해 치환되는 C2-C6알킬이며 서로 같거나 다를 수도 있는 X와 Y는 산소나황 또는 메틸렌 또는 결합으로 나타나고 n은 0,1,2 또는 3이며 m은 2-5의 정수인데 X(CH2)nY(CH2)m 사슬에 있는 원자의 총수는 3-8 사이의 정수이며 X와 Y가 산소 또는 황일때 n은 2 또는 3인 정수이다.
- X(CH2)nY(CH2)m 사슬이 4-5개의 원자를 함유하고 잇는 화합물을 제조하는 것을 특징으로한 청구범위 제1항에 의한 제조방법.
- X(CH2)nY(CH2)m기가 -O(CH2)3-4이고 Q가 1-과 3-위치에 결합된 분자의 나머지 부분에 결합된 벤젠고리인 화합물을 제조하는 것을 특징으로한 청구범위 제2항에 의한 제조방법.
- Alk가 메틸렌기인 화합물을 제조하는 것을 특징으로한 청구범위 제1항에서 3항까지중 한가지항에 의한 제조방법.
- R3가 C1-4알킬기이거나 히드록시 C2-4알킬기인 화합물을 제조하는 것을 특징으로한 청구범위 제1항에서 4항까지중 한가지항에 의한 제조방법.
- R1이 C1-5알킬기 또는 헤테로알릴기가 하나의 헤테로 원자를 함유한 헤테로 아릴 C1-3알킬기이고 R2는 수소 또는 메틸기이거나 R1R2이 이중결합을 함유하거나 히드록시기에 의하여 치환된 포화된 5-7각 형 고리를 나타내는 화합물을 제조하는 것을 특징으로한 청구범위제1항에서 제5항까지중 한가지항에 의하여 제조하는 방법.
- R1R2N이 2개의 C1-2알킬아미노기 또는 포화된 5-7각형 고리의 화합물을 제조하는 것을 특징으로 한 청구범위 제6항에 의한 방법.
- 식(Ⅱ)에 부합되는 화합물과 생리학적으로 수락되는 염들과 그것의 수산화물을 제조하기 위한 것을 특징으로한 청구범위 제1항에 의한 방법.(여기서 R1R2N은 디메틸아미노기 또는 피페리디노기 또는 피롤디노기이고 R3는 메틸기 또는 히드록시에틸기이다).
- 1-메틸-N[3-[3-(1-피페리디닐메틸)페녹시]프로필]-1H-테트라졸-5-아민과 1-메틸-N-[[3-[3-)(디메틸아미노)메틸]페녹시]프로필]-1-H-테트라졸-5-아민과 1-메틸-N-[3-[3-(피롤리디닐메틸)페녹시]프로필-1-H-테트라졸-5-아민 및 5-[[3-[3-(1-피페리디닐메틸)페녹시]프로필]아미노]-1H-테트라졸-1-(2-에탄올)과 생리적으로 수락되는 염들과 그것의 수산화물을 제조하기 위한 것을 특징으로한 청구범위 제8항에 의한 방법.
- Q가 2-와 4-위치에 결합된 분자와 결합된 티오펜고리를 나타내지 않는 것을 제외하고는 청구범위 제1항 정의된 바와 같고 R3가 C1-4알카노일록시기에 의하여 치환된 C2-6알킬기로 나타내지 않는 것을 제외하고는 청구범위 제1항에서 정의된 바와 같은 화합물을 제조하기 위한 것을 특징으로한 청구범위 제1항에 의한 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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| E701 | Decision to grant or registration of patent right |