KR830000694A - 헤테로싸이클 유도체의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

헤테로싸이클 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (3)

  1. (a) R4와 R5가 수소인 화합물을 제조하기 위하여 식중에서 Z가 2개의 수소원자를 나타내는 아래의 일반식(II)의 화합물을 환상화한다.
    (b) R4와 R5가=CR8R9그룹이 아닌 화합물을 제조하기 위하여 식중 V는 NH이고 Y는 유황, 산소나 NH이거나 또는 V가 유황이나 산소이고 Y가 NH이며 R4와 R5가 =CR8R9그룹 이외의 것인 일반식(VIII)의 화합물을 환상화.
    (c) R4와 R5가 수소나 =CR8R9그룹 이외의 것인 화합물을 제조하기 위하여 아래의 일반식(XZC)의 화합물을 식중 R4와 R5가 수소나 =CR8R9그룹 이외의 것이며 Hal이 할로겐 원자인 R4R5NCOHal(XIII)로 된 카르바모일 할라이드(XIII)과반응.
    (d)R4와 R5가 =CR8R9그룹 이외의 것인 화합물을 제조하기 위하여 식중 D, D' 및 D" 중 적어도 한개는 환원할 수 있는 그룹을 나타내고 다른 것은 일반식(I)에 해당하는 적당한 의미를 취하는데 즉 D는 R1R2NAlk- 또는 환원조건하에 이것으로 전환될 수 있는 그룹을 나타내고; D'는 -CH2NH-, -CONH-나 -CH=N-를 나타며; D"는 NR4R5또는 R11이 수소, 수산기나 환원조건하에 수산기로 전환될 수 있는 그룹에 의하여 치환된 알킬, 아릴, 아랄킬이나 알콕시를 나타내는 -NR4COR11그룹을 나타내는 아래의 일반식(XV)의 화합물을 환원.
    (e) 식중 E는 P와 P'가 유리기를 나타낼때 (CH2)nX(CH2)mP나 CH2P'를 나타내는 일반식 R1R2NAlkQE(XXIV)의 화합물을 U가 수소, HS(CH2)m나 HO(CH2)m을 나타내는 아래의 일반식(XXV)의 화합물과 반응.
    (f) Q가 벤젠이 이외의 것이고 Alk가 메티렌인 화합물을 제조하기 위하여 R1R2NCH2-그룹을 아래의 일반식(XXX)의 화합물에 도입.
    (g) R4와 R5가 함께 =CR8R9그룹을 나타내는 일반식(I)의 화합물을 제조하기 위하여 R4와 R5가 둘다 수소인 일반식(I)의 화합물을 알데하이드나 케톤 R8R9CO와 반응.
    (h) R4와 R5이 둘다 메틸인 일반식(I)의 화합물을 제조하기 위하여 R4와 R5가 둘다 수소인 일반식(I)의 화합물을 포름산이나 포름알데하이드와 반응.
    (i) 아래의 일반식(XXXIII)이나 L"가 유리기인 일반식(XXXII)의 화합물을 아민 R4R5NH나 R1R2NH와 반응.
    (j) R4와 R5가 둘다 수소이고 Alk가 CH2인 일반식(I)의 화합물을 제조하기 위하여 식중 Ra, Rb, Rc가 알킬이나 아랄킬이고 A가 음이온이고 Z가 보호기인 아래의 일반식(XXXV)의 화합물을 R1과 R2가 수소이외의 것인 일반식 R1, R2NH의 아민과 반응 또는
    (k) R1과 R2가 둘다 수소인 일반식(I)의 화합물을 제조하기 위하여 L"가
    그룹인 일반식(XXXII)의 화합물내에 있는 프탈이미드 그룹을 분리시킴을 특징으로 하는 아래의 일반식(I)의 화합물, 이들의 약학적 허용 염, 수화물 및 생리적 선구물의 제조방법.
    상기 식들에서
    R1과 R2는 동일하거나 상이하며 각각은 수소, C1-10알킬, 싸이클로알킬, 알케닐, 알키닐, 아랄킬, 트리플루오로알킬이나 수산기, 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노나 싸이클로알킬로 치환된 알킬을 나타내거나 또는 R1과 R2는 이들이 부착된 질소원자와 함께 포화되었거나 적어도 한개의 이중결합을 포함하며 치환되지 않았거나 하나나 그 이상의 C1-3알킬기, 수산기로 치환되었거나 또는 다른 헤테로원자를 포함하는 5-10 멤버로 된 알리싸이크리크 헤테로싸이클 고리를 형성하며;
    Alk는 1-6 탄소원자를 가진 직쇄나 분지쇄로 된 알키렌을 나타내고;
    Q는 나머지 분자내의 2- 및 5-위치에 결합이 이루어지고 푸란고리는 R1R2N-Alk-그룹에 인접한 다른 치환기 R7을 가질 수 있는 푸란고리나 티오펜 고리를 나타내거나 또는 나머지 분자의 1-과 3- 또는 1-과 4-위치에 결합이 이루어지는 벤젠을 나타내며;
    R7은 할로겐이나 수산기, C1-4알콕시로 치환될 수 있는 C1-4알킬을 나타내고;
    X는 R6가 수소나 메틸일때를 나타내며;
    n은 0, 1이나 2를 나타내고;
    m은 2, 3이나 4를 나타내며;
    R3는 수소, 알킬, 알케닐, 아랄킬, 적어도 2개의 탄소를 가진 하이드록시알킬이나 아릴을 나타내고;
    R4와 R5는 동일하거나 상이한데 각각은 수소, 알킬, 수산기나 C1-3알콕시로 치환된 알킬, 알케닐, 아랄킬, 헤테로아랄킬을 나타내고 또는 R4와 R5는 이들이 부착된 질소원자와 함께 다른 헤테로원자나그룹을 포함하는 5-7 멤버로 된 포화 헤테로싸이클 고리를 형성하든가 또는 R4와 R5는 함께 R8이 아릴이나 헤테로아릴을 나타내고 R9가 수소나 알킬을 나타내는 =CR8R9그룹을 나타냄.
  2. 일반식(I)의 화합물이 초기에 유리염기로 형성되고 다음에 염이 형성되는 청구범위 1에서 청구된 바와 같은 방법.
  3. 일반식(I)의 화합물이 염으로 형성된 청구범위 1에 청구된 바와 같은 방법.
    ※ 참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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