KR870001223A - 포스페이트 에스테르 유도체의 제조방법 - Google Patents

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KR870001223A
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Abstract

내용 없음.

Description

포스페이트 에스테르 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (18)

  1. 하기 일반식(III)의 화합물을 하기 일반식(VI)의 아민 화합물을 반응시키고, 임의로 생성물을 염화함을 특징으로 하는 하기 일반식(I)의 화합물 및 그의 약학적으로 허용되는 염의 제조방법.
    [상기 식중 : m은 2-4의 정수이고 : A와 B는 같거나 다르며, 각각 산소원자 또는 황원자를 나타내고 : R1과 R2중의 하나는 일반식-CONH-R3(R3은 C10-C22알킬기를 나타낸다)의 기를 나타내며, 다른 하나는 하기 일반식(II)의 기를 나타내고 :
    (상기 식중 n은 2-10의 정수를 나타내고 : R4, R5및 R6은 같거나 다르며, 각각 수소원자 또는 C1-C6알킬기를 나타내거나 또는 R4및 R5또는 R4, R5및 R6이 그들에 결합된 질소원자와 함께 헤테로사이클 고리를 형성한다). R1′과 R2′중의 하나는 상술한 일반식-CONHR3의 기를 나타내며, 다른 하나는 하기 일반식(VI)의 기 또는 하기 일반식(V)의 기를 나타낸다 :
    (상기 식중 n은 상기 정의와 같고 Y는 할로겐원자를 나타낸다.)]
  2. 제1항에 있어서, 일반식(IV) 또는 (V)의 기의 n이 2 또는 3임을 특징으로 하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, 일반식(III)의 기의 m이 2 또는 3임을 특징으로 하는 방법.
  4. 제1항에 있어서, 일반식(IV) 또는 (V)기의 n이 2-6의 정수임을 특징으로 하는 방법.
  5. 제1항에 있어서, 일반식(VI)의 화합물의 R4, R5및 R6이 같거나 다르며, 각각 수소원자 또는 C1-C6알킬기를 나타냄을 특징으로 하는 방법.
  6. 제1항에 있어서, 일반식(VI)의 화합물의 R4및 R5가 그에 결합된 질소원자와 함께 5-7고리원자를 갖는 비방향족 헤테로사이클기를 나타내고, R6가 수소원자 또는 C1-C6알킬기를 나타냄을 특징으로 하는 방법.
  7. 제1항에 있어서, 일반식(VI)의 화합물의 R4, R5및 R6가 그들에 결합된 질소원자와 함께, 5-10고리원자로 이루어지고 비치환되거나 또는 최소한 하나의 C1-C5알킬, C1-C5알콕시, C1-C5히드록시알킬, 카르바모일 또는 할로겐치환체를 갖는 방향족 헤테로사이클기를 나타냄을 특징으로 하는 방법.
  8. 제1항에 있어서, R1′이 일반식 -CONHR3의 기를 나타내고, R2′가 일반식(IV) 또는 (V)의 기를 나타냄을 특징으로 하는 방법.
  9. 제1항에 있어서, 일반식(III)의 화합물의 R3이 16-18 탄소원자를 갖는 알킬기를 나타냄을 특징으로 하는 방법.
  10. 제1항에 있어서, R1′이 일반식 -CONH3의 기를 나타내고 : R2′가 일반식(IV) 또는 (V)의 기를 나타내고 : 일반식(VI)의 화합물의 R4, R5및 R6이 같거나 다르며 각각 수소원자 또는 C1-C6알킬기를 나타내고 : 상기 일반식(IV) 또는 (V)의 기의 n이 2-6의 정수이고 : 일반식(III)의 화합물의 m이 2 또는 3임을 특징으로 하는 방법.
  11. 제1항에 있어서, R1′이 일반식 -CONHR3의 기를 나타내고 : R2′이 일반식(IV) 또는 (V)의 기를 나타내고 : 일반식(VI)의 화합물의 R4, R5가 그에 결합된 질소원자와 함께 5-7 고리원자를 갖는 비방향족 헤테로사이클기를 나타내고, R6이 수소원자 또는 C1-C6알킬기를 나타내고 : 상기 일반식(IV) 또는 (V)의 기의 n이 2-6의 정수이고 : 일반식(III)의 화합물의 m이 2 또는 3임을 특징으로 하는 방법.
  12. 제1항에 있어서, R1′이 일반식 -CONHR3의 기를 나타내고 : R2′이 일반식(IV) 또는 (V)의 기를 나타내고 : 일반식(VI)의 화합물의 R4, R5및 R6가 그에 결합된 질소원자와 함께 5-10 고리원자로 구성되며, 비치환되거나 또는 최소한 하나의 C1-C5알킬, C1-C5알콕시, C1-C5히드록시알킬, 카르바모일 또는 할로겐 치환체를 갖는 방향족 헤테로사이클기를 나타내고 : 상기 일반식(IV) 또는 (V)의 기의 n이 2-6의 정수를 나타내고 : 일반식(III)의 화합물의 m이 2 또는 3임을 특징으로 하는 방법.
  13. 제1항에 있어서, R1′이 식중 R3이 C16-C18알킬기를 나타내는 일반식 -CONHR3의 기를 나타내고 : R2′이 일반식(IV) 또는 (V)의 기를 나타내고 : 일반식(VI)의 화합물의 R4, R5및 R6가 같거나 다르며, 각각 C1-C6알킬기를 나타내고 : 상기 일반식(IV) 또는 (V)의 기의 n이 2-6의 정수이고 : 일반식(III)의 화합물의 m이 2 또는 3임을 특징으로 하는 방법.
  14. 제1항에 있어서, R1′이 식중 R3이 C16-C18알킬기를 나타내는 일반식 CONHR3의 기를 나타내고 : R2′이 일반식(IV) 또는 (V)의 기를 나타내고 : 일반식(VI)의 화합물의 R4및 R5가 그에 결합된 질소원자와 함께 5-7 고리 원자를 갖는 방향족 헤테로 사이클기를 나타내고, R6이 수소원자 또는 C1-C6알킬기를 나타내고 : 상기 일반식(IV) 또는 (V)의 기의 n이 2-6의 정수이고 : 일반식(III)의 화합물의 m이 2 또는 3임을 특징으로 하는 방법.
  15. 제1항에 있어서, R2′이 식중 R3이 C16-C18알킬기를 나타내는 일반식 -CONHR3의 기를 나타내고 : R2′이 일반식(IV) 또는 (V)의 기를 나타내고 : 일반식(VI)의 화합물의 R4, R5및 R6이 그들에 결합된 질소원자와 함께 5-7 고리로 구성되며, 비치환되거나 최소한 하나의 C1-C5알킬 또는 C1-C5히드록시알킬 치환체를 갖는 방향족 헤테로사이클기를 나타내고 : 상기 일반식(IV) 또는 (V)의 기의 n이 2-6의 정수이고 : 일반식(III)의 화합물의 m이 2 또는 3임을 특징으로 하는 방법.
  16. 제1항에 있어서, R1′이 식중 R3이 C16-C18알킬기를 나타내는 일반식 -CONHR3의 기를 나타내고 : R2′이 일반식(IV) 또는 (V)의 기를 나타내고 : 일반식(VI)의 화합물의 R4및 R5가 그에 결합된 질소원자와 함께 피페리디노 또는 1-피롤리디닐기를 나타내고, R6이 수소원자 또는 C1-C6알킬기를 나타내고 : 상기 일반식(IV) 또는 (V)의 기의 n이 2-6의 정수이고 : 일반식(III)의 화합물의 m이 2 또는 3임을 특징으로 하는 방법.
  17. 제1항에 있어서, R1′이 식중 R3이 C16-C18알킬기를 나타내는 일반식 -CONHR3의 기를 나타내고 : R2′이 일반식(IV) 또는 (V)의 기를 나타내고 : 일반식(VI)의 화합물의 R4, R5및 R6이 그들에 결합된 질소원자와 함께 비치환되거나 최소한 하나의 C1-C5알킬 또는 C1-C5히드록시알킬 치환체를 갖는 1-피리딜 또는 1-티아졸릴기를 나타내고 : 상기 일반식(IV) 또는 (V)의 기의 n이 2-6의 정수이고 : 일반식(III)의 화합물의 m이 2 또는 3임을 특징으로 하는 방법.
  18. 제1항에 있어서, 하기 일반식(b)-(y)의 화합물 또는 그의 거울상 화합물 또는 그의 약학적으로 허용되는 염 또는 그의 거울상 화합물을 생산할 수 있도록 시약 및 반응 조건을 선택함을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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