KR830005115A - 혈압강하제를 제조하는 방법 - Google Patents

Abstract

내용 없음

Description

혈압강하제를 제조하는 방법

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (1)

1. 본문에 상술한 바와 같이, 다음구조식(Ⅰ)의 엔지오텐신 전환효소(ACE) 억제제의 염으로서, 생리학적으로 받아들일 수 있는 화합물을 제조하는 방법에 있어서, 구조식(Ⅱ)의 화합물을 R₂와 반응시켜 구조식(Ⅲ)의 화합물을 생성시키고, 구조식(Ⅲ)의 화합물에서 R₃를 제거하여 구조식(Ⅳ)의 화합물을 만들고, 구조식(Ⅳ)의 화합물을 R-A와 반응시켜 구조식(Ⅰ)의 화합물을 생성시킨 다음, 구조식(Ⅰ)의 화합물을 용매, 염이 용해할 수 없는 매질, 혹은 물에서 원하는 양이온을 생성하며 동결건조에 의해 물을 제거할 수 있는 적당한 염기(예:NaHCO₃, KHCO₃, L-리신 유리염기)와 반응시켜 무독성이고 생리학적으로 받아들일 수 있는 염기성 염을 형성하는 혈압강하제 제조방법.

   이들식중, L은 수소, 포르밀, 아세틸, 프로판오일, 부탄오일, 페닐아세틸, 페닐프로판오일, 벤조일, 사이클로펜탄카르보닐, 삼차-부틸옥시카르보닐, 사이클로펜탄카르보닐-L-리실 피로-L-글루타밀-L-리실, L-리실-L-알기닐 혹은 피로-L-글루타밀;

   A는 페닐알라닐, 글리실, 알라닐, 트립토필, 티로실, 이솔루실, 루우실, 히스티딜 혹은 발릴(이들의 α-아미노기는 R과 아미드 결합하고 있음);

   R₁은 수소나 메틸;

   R₂는 L-프롤린, L-3,4-탈수프롤린, D, L-3,4-탈수프롤린, L-3-히드록시프롤린, L-4-히드록시프롤린, L-티아졸리딘-4-카르복시산, 혹은 L-5-옥소-프롤린(이들의 이미노기는 인접한 (★스캔)와 이미드 결합하고 있음);

   R₃는 아세틸;

   n은 0이나 1이고 n=o 일 때 R₁은 메틸임.

   ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.