KR830001276A

KR830001276A - 의약성 복소환 화합물의 제조방법

Info

Publication number: KR830001276A
Application number: KR1019790003818A
Authority: KR
Inventors: 하페니스트 몰톤; 토마스 죠이너 챠알스
Original assignee: 마이클 피터 젝슨; 디 웰컴 화운데이션 리미티드
Priority date: 1978-11-01
Filing date: 1979-11-01
Publication date: 1983-04-30
Also published as: AT377760B; HU184705B; CS225817B2; ZA787352B; SU1153826A3; CS225849B2; SU1060111A3; SU1014469A3; ATA704179A; JPS5564585A; PL138490B1; PL219299A1; PL128831B1

Abstract

내용 없음

Description

의약성 복소환 화합물의 제조방법

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims

a) 하기 구조식(Ⅱ), (ⅡA)나 (ⅡB)의 화합물을

(상기식에서 Z는 유리원자나 기이다)

각각 카르바졸이나 그의 반응 유도체, 3,5-시스-디메틸피페라진이나 양카르바족이나 그의 반응 유도체 및 3,5-시스-디메틸피페라진과 반응시키거나;

b) 하기 구조식의 화합물(ⅡC) 와 (ⅡD)를

각각 카르바졸이나 3,5-시스-디메틸피페라진과 반응시키거나;

(c) 하기구조식(ⅡE)나 (ⅡF)의 알데히드를

각각 카르바졸이나 3,5-시스-디메틸피페라진과 연속 선택환원하며 반응시키거나;

(d) 구조식(Ⅲ)의 화합물을 사이클화함에 있어

(상기식에서 Y¹은 하이드록시이고 Y²는 수소 또는 Y¹과 Y²는 함께 옥소, 티옥소, 및 이미노로부터 선택한 그룹에서 선택하며 Y³와 Y⁴는 각 Y¹및 Y²와 같다.)

반응을 암모니아나 암모늄염 존재하에 실시하며(Y¹/Y²와 Y³/Y⁴가 모두 아미노외일 때) 또는 환원제의 존재하에 (Y¹과 Y²가 모두 수소인 경우 제외)반응을 진행시키고 선별 환원시키거나;

(e) 구조식(Ⅶ)의 화합물을 선별환원하거나

(상기식에서 1-5번 탄소에서 2개의 수소가 옥소기로 치환된다);

(f) 10-[3-(3,5-시스-디메틸피페라지노)프로필]페노티아진을 구리와 가열하거나;

(g) 구조식(ⅩⅠ)의 디페닐아민을 사이클화 하거나;

(h) 1, 2, 3, 4-테트라하이드로-9[3-(3,5-시스-디메틸피페라지노)프로필] 카르바졸이나 1, 2, 3,, 4, 5, 6, 7, 8-옥타하이드로-9[3-(3, 5-시스-디메틸피페라지노)프로필) 카르바졸을 선택 산화하거나;

(i) 구조식(XII)의 화합물을 구조식(XIII)의 화합물과 반응시켜

(상기에서 각 x는 유리원자나 기이다)

생성물을 카르바졸 염기, 그의 염이나 용매환합물로 전화하는 것을 특징으로하는 9-[3-(3,5-시스디메틸피페라지노)프로필] 카르바졸의 제조방법.
구조식(II)의 화합물이 카르바졸이나 그 반응 유도체와 반응하는 것이 특징인 청구범위 1(a)에 따른 방법.
구조식 (IIA)의 화합물이 3,5-시스-디메틸피페라진과 반응시킨것이 특징인 청구범위 1(a)에 따른 방법.
Z가 할로, 아릴 설포닐옥시와 알킬설포닐옥시로부터 선택된 청구범위1(a), 2,3에 따른 방법.
Z가 염소인 청소범위 1(a) 2,3에 따른 방법.
구조식(II)의 화합물이 알칼리메탈카르바졸이나 알칼리토금속 카르바졸과 반응되는 것이 특징인 청구범위 1(a), 4,5에 따른 방법.
구조식(II)의 화합물이나 나트륨카르 바졸과 반응하는 것이 특징인 청구범위 1(a) 4,5에 따른 방법
3-(3,5-시스-디메틸피페라지노) 프로필크로라이드가 나트륨 카르바졸과 반응되는 것이 특징인 청구범위 1(a)에 따른 방법.
9-(3-크로로프로필)카르바졸이 3,5-시스-디메틸피페라진과 반응되는 것이 특징인 청구범위 1(a)항에 따른 방법
반응이 알칼리존재하에 실시되는 청구범위 1(b)에 따른 방법.
선택환원반응이 초기반응에 동일매체로 실시되는 것이 특징인 청구범위 1(c)에 따른 방법.
구조식(VII)의 화합물이 옥소기에 의해 치환된 1-4번 탄소원자에 2개의 수소를 갖는 청구범위1(e) 에 따른 방법.
구조식(VII)의 화합물이 2번 탄소위치에 옥소시로 치환된 2개의 수소가 있는 것이 특징인 청구범위 1(e)에 따른 방법.
구조식(VII)의 화합물이 5번 탄소상에서 옥소시로 치환된 2개의 수소가 있는 것이 특징인 청구범위 1(e)에 따른 방법.
사이클화가 극성용매중에서 팔라듐(II)염의 반응에 의하여 실시되는 멋이 특징인 청구범위 1(g)에 따른 방법.
사이클화가 자외선의 작용에 의하여 실시되는 것이 특징인 청구범위 1(g)에 따른 방법.
각 x가 할로, 하이드록시, 설페이트와 설페이트 에스테르로부터 선택한 것이 특징인 청구범위 1(i)에 따른 방법.
x가 요오드나 브롬이 특징인 청구범위 1(i)에 따른 방법.
생성물 카르바졸이 약학적 수용성염 그의 약학적으로 수용성인 용매 화합물로 단리되는 것이 특징인 청구범위 1-18에 따른 방법.
생성물 카르바졸이 염화수소산과 그의 염이나 염의 용매화합물로 단리되는 것이 특징인 청구범위 1-18에 따른 방법.
청구범위 1-20에 따라 제조된 9-[3-(3,5-시스-디메틸피페라지)는 프로필) 카르바졸.

※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.