KR20200131230A - 해수 (咳嗽) 의 치료를 위한 의약 - Google Patents

Abstract

본 발명은, P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물을 유효 성분으로서 포함하는, 해수의 예방 또는 치료를 위한 의약에 관한 것이다.

Description

해수 (咳嗽) 의 치료를 위한 의약

본 발명은, 해수의 예방 또는 치료제에 관한 것이다.

본원은, 2018년 3월 14일에, 일본에 출원된 일본 특허출원 2018-46152호, 및 2018년 9월 3일에, 일본에 출원된 일본 특허출원 2018-164852호에 기초하여 우선권을 주장하고, 그 내용을 여기에 원용한다.

기침 (해수) 은, 본래 기도에 침입하는 이물질이나 병원체 등에 대한 생체 방어 반응이지만, 과잉의 (병적인) 기침은 환자의 고통, 소모를 초래한다.

해수는 지속 기간에 따라, 3 주일 미만의 급성 해수, 3 주일 이상 8 주일 미만의 천연성 해수, 8 주일 이상의 만성 해수로 분류된다.

급성 해수의 원인의 상당수는 감기를 포함하는 기도의 감염증이고, 지속 기간이 길어짐에 따라 감염증의 빈도는 저하한다. 만성 해수에 있어서는 감염증 그 자체가 원인이 되는 경우는 드물다. 또한 만성 해수란, 「문진, 신체 소견, 흉부 단순 X 선 사진이나 스파이로그래피 등의 일반 검사로는 원인을 특정할 수 없는 8 주일 이상 지속되는 해수가 유일한 증상인 것」 이라고 정의된다.

또한, 병적인 기침은, 가래를 수반하지 않는 건성 해수와 가래를 수반하는 습성 해수로 분류된다. 전자는 다양한 기계적·화학적 자극 등에 의해 발생하는 기침 감수성 항진, 기도 연축으로 발생하는 데에 반해, 후자는 가래에 의한 기계적 자극 (가래를 내기 위한 기침) 이 주체이다.

임상적으로 진해약은, 기침의 말초 혹은 중추 내 경로의 어느 부위를 차단함으로써 기침을 억제할 수 있다.

코데인과 같은 중추 작동성의 약제는 기침의 메커니즘 중에서 공통 경로를 차단하는 것보다 효과가 커, 현재, 당해 중추 작동성의 약제가 처방되는 경우가 많다.

그 요인으로서, 기침의 메커니즘은 분명하지 않은 경우가 많고, 현재까지 밝혀져 있는 메커니즘도 복잡한 것을 생각할 수 있다. 예를 들어, 기관이나 폐포에 염증이 있거나, 이물질이 있거나, 가래가 쌓여 있으면, 그 부분의 수용체 (기침 수용체) 가 그것을 감지하여, 설인 신경, 상후두 신경 등의 구심성 신경을 통하여, 연수 뇌간부의 호흡 중추 내의 기침 반사를 통합하는 중추, 이른바 기침 중추에 전달된다. 기침 중추에 기침 수용체로부터의 정보가 전달되면, 호흡 운동의 중추성 제어 신경 기구의 활동이 변조되고, 그 신호가 미주 신경, 횡격 신경 등의 원심성 신경을 통하여 횡격막이나 흉곽의 근육 등에 전달되고, 급격한 흉강 내압의 상승에 수반하는 강력한 호기 노력이 발생하여, 기침 반사가 일어난다, 고 하는 메커니즘이다.

지금까지의 지견에서는 기침의 유발에 관여하는 수용체로는, Aδ 섬유의 종말 수용체인 rapid adapting receptor (RARs) 혹은 기관지 폐의 C 섬유 종말이 그 대표적인 것으로서 생각되고 있다. Aδ 섬유, C 섬유에 관련하는 것의 하나로 ATP (adenosine triphosphate) 가 알려져 있다. ATP 는 후근 신경절 (DRG) 뉴런, 후각 뉴런, 척수 마이크로글리아 및 상위 중추 신경계 등에 발현하는 다양한 ATP 수용체 서브타입을 통하여 통증 정보 전달에 다양하게 관여하고 있는 것이 밝혀져 있다. ATP 수용체는 이온 채널형 ATP 수용체 (P2X) 와 G 단백질 공액형 ATP 수용체 (P2Y) 로 크게 구별되고, 각각의 7 종류 (P2X1-7), 8 종류 (P2Y1, 2, 4, 6, 11-14) 의 서브타입의 존재가 밝혀져 있다.

이들 ATP 수용체 서브타입 중, P2X 수용체는 캡사이신 수용체 TRPV1 등과 공존하여, 후근 신경절 신경의 C 및 Aδ 섬유에 발현하고 있는 것이 밝혀져 있다 (비특허문헌 2).

또한, 비특허문헌 1 에 있어서 카메이 등은, 모르모트를 사용한 시트르산에 의해 자극하여 해수를 유발하는 (이하, 시트르산 유발 해수) 실험으로 농도 의존적 및 유의한 상승을 ATP 가 나타내고, 이 효과는 PPADS 에어로졸이 아니라 흡입 TNP-ATP 에 의한 전처치에 의해 완전하게 저지된 것을 보고하고 있다.

TNP-ATP 는 P2X1-4 의 수용체 길항약으로서 알려져 있고, PPADS 는 P2X1, 2, 3, 5, 7 의 수용체 길항약으로서 알려져 있다.

그래서, 기도에 있어서의 P2X 수용체, 특히 P2X4 수용체의 자극이 ATP 유발 기침 반사의 증강에 필요한 것을 시사하고 있는 것으로 보고하고 있다.

비특허문헌 2 에 있어서 카메이 등은, 해수 반사의 조절에 ATP 수용체가 관여하고 있을 가능성을 검토한 결과, Aδ 섬유의 흥분성을 직접적으로 조절하여 해수 반사의 발현에 관여하고 있는 것을 시사하는 데이터를 얻고 있는 것을 보고하고 있다. 또한, 시트르산 유발에 의해 ATP 의 농도에 의존하여 증가한 해수 수는, P2X 타입 수용체 길항약인 TNP-ATP 에 의해 감소한 것으로부터, ATP 는 기도 상의 ATP 수용체, 특히 P2X 타입 수용체를 통하여, RARs 혹은 cough receptor 의 감수성을 항진시켜 해수 반사를 증가시키고 있을 가능성을 생각할 수 있는 것으로 보고하고 있다.

특허문헌 1 에 있어서는, P2X 수용체 길항 화합물로 이루어지는 호흡기 질환 치료제가 기재되어 있고 청구항 7, 8 에는 「P2X 수용체가 P2X4 수용체인」 것이 추가로 특정되어 있다.

그러나, P2X 수용체 길항 화합물에 대해서는 구체적인 개시는 이루어져 있지 않고, P2X4 수용체 길항 화합물에 대해서는 화합물의 명칭이나 구조 등, 화합물을 제조 및 동정 필요한 정보가 전혀 개시되어 있지 않아, P2X 타입의 수용체 길항제이면 진해 효과가 얻어지는 것을 나타내는 것은 아니다.

또한, 본원 출원인은, P2X4 수용체 길항제에 관한 특허출원을 특허문헌 2 내지 8 과 같이 실시하고 있지만, 어느 출원도, 기침 (해수) 에 대한 예방 또는 치료에 관한 기재나 시사는 전혀 없다.

국제 공개 2005/107804 국제 공개 2008/023847 국제 공개 2010/093061 국제 공개 2012/008478 국제 공개 2012/014910 국제 공개 2012/017876 국제 공개 2013/105608 국제 공개 2015/005468 국제 공개 2015/005467

European Journal of Phaemacology 528, 158 - 161 (2005) 일 약리지 (Folia Pharmacol. Jpn.) 131, 429 ∼ 433 (2008)

본 발명의 과제는, 해수의 예방 또는 치료를 위한 의약을 제공하는 것에 있다. 보다 구체적으로는, 급성 해수, 천연성 해수 또는 만성 해수, 특히 만성 해수의 예방 또는 치료를 위한 의약을 제공하는 것에 있다.

상기 서술한 바와 같이, 코데인과 같은 중추 작동성의 약제는 해수의 메커니즘 중에서 공통 경로를 차단하는 것보다 효과가 큰 반면, 생체 방어로서 필요한 본래 멈추어서는 안 되는 기침도 멈추게 하는 문제가 있다. 또한, 중추 작동성의 약제이기 때문에 기침 이외의 중추 작용에서 기인하는 변비나 졸음 등의 부작용이 많다. 또한, 기침 천식이나 위 식도 역류증 등의 기침에 대하여 코데인의 최대량에서도 종종 저항성이다. 이것들을 고려하면, 중추성의 약제로 기침을 차단하는 것은 바람직하지 않아, 보다 선택적인 수단으로 진해를 초래해야 한다.

그래서 본 발명자는, 상기 과제를 해결하기 위하여, 예의 연구를 실시한 결과, P2X4 수용체 안타고니스트 작용을 갖는 일반식 (AI) 내지 (HII) 로 나타내는 화합물이, 해수의 예방 또는 치료에 유용한 것을 알아내고, 본 발명을 완성시켰다.

즉, 본 발명에 의해, 해수의 예방 또는 치료를 위한 의약으로서, P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물을 유효 성분으로서 포함하는 의약이 제공된다.

P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물로는, 예를 들어, 하기의 일반식 (AI) 내지 (HII) 로 나타내는 화합물을 사용할 수 있다.

보다 바람직하게는, P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물로서, 하기의 일반식 (AI), (EI), (FI) 또는 (GI) 로 나타내는 화합물을 사용할 수 있다.

P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물은, 말초에 존재하는 P2X4 수용체에 선택적으로 작용하여, 말초성에 해수를 억제한다. 따라서, P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물은, 기도 등의 조직 및 해수 반사 자극을 전달하는 1 차 구심성 섬유의 세포체 (DRG : 척수 후근 신경절) 등, 말초에 존재하는 ATP 수용체 (P2X4 수용체) 에 작용하고, 연수에 존재하는 기침 중추에 직접 작용하지 않는, 말초성 진해약으로서 유용할 수 있다.

본 발명의 의약은, 예를 들어, 해수, 바람직하게는 급성 해수, 천연성 해수 및 만성 해수, 보다 바람직하게는 만성 해수의 예방 또는 치료를 위해서 사용할 수 있다. 나아가서는, 예를 들어 만성 해수의 원인 질환으로서 들 수 있는 건성 해수인 기침 천식에 의한 해수, 아토피성 해수, 알레르기성 해수 등의 해수, 또는 습성 해수로서 들 수 있는 만성 폐색성 폐질환, 천식 등의 해수의 예방 또는 치료에 사용할 수 있다.

다른 관점에서는, 본 발명에 의해, 상기의 의약의 제조를 위한 P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물의 사용 ; 및 건성 해수인 기침 천식에 의한 해수, 아토피성 해수, 위 식도 역류에 의한 해수, 약제성의 해수 및 알레르기성 해수 등의 해수, 또는 습성 해수인 부비강 기관지 증후군에 의한 해수, 만성 기관지염에 의한 해수, 만성 폐색성 폐질환에 의한 해수 및 천식에 의한 해수 등의 기침 예방 또는 치료 방법으로서, P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물의 예방 또는 치료 유효량을 인간을 포함하는 포유류 동물에 투여하는 공정을 포함하는 방법이 제공된다.

본 발명의 의약은, 해수, 바람직하게는 급성 해수, 천연성 해수 또는 만성 해수, 보다 바람직하게는 만성 해수의 예방 또는 치료를 위한 의약으로서 유용하고, 나아가서는, 예를 들어 만성 해수의 원인 질환으로서 들 수 있는 건성 해수인 기침 천식에 의한 해수, 아토피성 해수, 위 식도 역류에 의한 해수, 약제성의 해수 혹은 알레르기성 해수 등의 해수, 또는 습성 해수인 부비강 기관지 증후군에 의한 해수, 만성 기관지염에 의한 해수, 만성 폐색성 폐질환에 의한 해수 혹은 천식에 의한 해수 등의 해수의 예방 또는 치료에 있어서 높은 유효성이 기대된다. 특히, 건성 해수에 유용하고, 그 중에서도 기침 천식에 의한 해수, 아토피성 해수 또는 알레르기성 해수에 유용하다.

도 1 은 처치 전 마우스에 화합물 A 를 경구 투여한 후, 시트르산 (0.25 M) 유발 해수에 대한 화합물 A 의 해수 억제 작용을 나타낸 도면이다.
도 2 는 도 1 의 시험 결과로부터 해수 횟수 0 을 100 ％ 로 했을 때의 억제율을 나타낸 도면이다.
도 3 은 처치 전 마우스에 디하이드로코데인 10 ㎎/㎏ 을 경구 투여한 후, 시트르산 (0.25 M) 유발 해수에 대한 디하이드로코데인의 해수 억제 작용을 나타낸 도면으로, 시험 결과로부터 해수 횟수 0 을 100 ％ 로 했을 때의 억제율을 나타낸 도면이다.
도 4 는 기도 염증시킨 기도 염증 모델 마우스에 화합물 A (0.3 ㎎/㎏) 를 경구 투여한 후, 시트르산 (0.1 M) 유발 해수에 대한 화합물 A 의 해수 억제 작용을 나타낸 도면이다. 시트르산 (0.1 M) 자극은, 화합물 A 를 투여 1 시간 후에 실시하였다.
도 5 는 기도 염증시킨 기도 염증 모델 마우스에 화합물 A (10 ∼ 100 ㎍/㎖) 를 네뷸라이저로 흡입 투여한 후, 시트르산 (0.25 M) 자극에 대한 화합물 A 의 해수 억제 작용을 나타낸 도면이다. 시트르산 (0.25 M) 자극은, 화합물 A 를 투여 4 분 후에 실시하였다.
도 6 은 도 5 의 시험 결과로부터 해수 횟수 0 을 100 ％ 로 했을 때의 억제율을 나타낸 도면이다.
도 7 은 처치 전 모르모트에 화합물 A 를 경구 투여한 후, 시트르산 (0.5 M) 유발 해수에 대한 화합물 A 의 해수 억제 작용을 나타낸 도면이다.
도 8 은 도 7 의 시험 결과로부터 해수 횟수 0 을 100 ％ 로 했을 때의 억제율을 나타낸 도면이다.
도 9 는 처치 전 모르모트에 화합물 B 를 경구 투여한 후, 시트르산 (0.5 M) 유발 해수에 대한 화합물 B 의 해수 억제 작용을 나타낸 도면이다.
도 10 은 도 9 의 시험 결과로부터 해수 횟수 0 을 100 ％ 로 했을 때의 억제율을 나타낸 도면이다.
도 11 은 오브알부민 (Ovalbumin, 이하 「OVA」 라고 칭한다) 으로 감작한 모르모트 (모르모트 OVA 감작 해수 모델) 에 화합물 A (1.0 ㎎/㎏) 를 경구 투여한 후, 시트르산 (0.25 M) 유발 해수에 대한 화합물 A 의 해수 억제 작용을 나타낸 도면이다. 시트르산 (0.25 M) 자극은, 화합물 A 를 투여 1 시간 후에 실시하였다.
도 12 는 모르모트 OVA 감작 해수 모델에 화합물 B (1.0 ㎎/㎏) 를 경구 투여한 후, 시트르산 (0.25 M) 유발 해수에 대한 화합물 B 의 해수 억제 작용을 나타낸 도면이다. 시트르산 (0.25 M) 자극은, 화합물 B 를 투여 1 시간 후에 실시하였다.
도 13 은 처치 전 모르모트에 화합물 C 및 화합물 D 를 경구 투여한 후, 시트르산 (0.5 M) 유발 해수에 대한 화합물 C 및 화합물 D 의 해수 억제 작용을 나타낸 도면이다.
도 14 는 도 13 의 시험 결과로부터, 해수 횟수가 증감하지 않은 경우를 0 ％, 해수 횟수가 0 이 되었을 경우를 100 ％, 로 했을 때의 억제율을 나타낸 도면이다.
도 15 는 모르모트 적출 기관·기관지 평활근 수축에 대한 화합물 A 의 작용을 나타낸 도면이다.
도 16 은 모르모트 적출 기관·기관지 평활근 수축에 대한 화합물 B 의 작용을 나타낸 도면이다.

본 발명의 의약은, 해수의 예방 또는 치료를 위한 의약으로서 사용할 수 있지만, 하기의 용도를 위한 의약으로서도 사용할 수 있다.

본 발명의 의약은, 상기 해수가 급성 해수, 천연성 해수 또는 만성 해수인 예방 또는 치료를 위한 의약으로서 사용할 수 있다.

본 발명의 의약은, 상기 해수가 만성 해수의 해수의 예방 또는 치료를 위한 의약으로서 사용할 수 있다.

본 발명의 의약은, 상기 해수가 건성 해수인 기침 천식에 의한 해수, 아토피성 해수, 위 식도 역류에 의한 해수, 약제성의 해수 또는 알레르기성 해수 등의 해수의 예방 또는 치료를 위한 의약으로서 사용할 수 있다.

본 발명의 의약은, 상기 해수가 습성 해수인 부비강 기관지 증후군에 의한 해수, 만성 기관지염에 의한 해수, 만성 폐색성 폐질환에 의한 해수 또는 천식에 의한 해수 등의 해수의 예방 또는 치료를 위한 의약으로서 사용할 수 있다.

본 발명의 의약의 유효 성분으로는, 하기에 나타내는 일반식 (AI) 내지 (HII) 로 나타내는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물을 사용할 수 있다.

하기에 나타내는 표 중 등에 사용되는 약호는 이하와 같다.

Me : 메틸기, Et : 에틸기, Pr : n-프로필기, iPr : 이소프로필기, tBu : tert-부틸기, Ac : 아세틸기, Ph : 페닐기.

하기에 나타내는 표 중 등에 있어서, 치환기를 그 치환 위치의 위치 번호와 함께 적는 경우가 있다. 또한, 화학식에 있어서, 외관상 동일한 위치 번호를 구별하기 위하여, 편의적으로 일방의 위치 번호에 프라임 「'」 를 부여하여 표시하는 경우가 있지만, 화합물명에 있어서, 일의적으로 구조를 특정할 수 있는 한, 상기 프라임을 사용하지 않고 위치 번호를 표기하는 경우가 있다.

(A-1) 하기의 일반식 (AI) :

[화학식 1]

(식 중, R^1A 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,

R^2A 및 R^3A 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8.), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 또는 술파모일기를 나타내고,

R^4A 및 R^5A 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,

W^A 는 치환기를 가지고 있어도 되는 고리 구성 원소로서 질소 원자를 1 ∼ 4 개 포함하는 5 또는 6 원 고리의 복소 고리를 나타내고,

그리고, X^A 가 N 일 때, Y^A 는 C=O 이고, 또한 실선과 파선으로 이루어지는 이중선은 단결합을 나타내고,

X^A 가 C 일 때, Y^A 는 N 이고, 또한 실선과 파선으로 이루어지는 이중선은 이중 결합을 나타낸다.) 로 나타내는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(A-2) 하기의 일반식 (AII) :

[화학식 2]

(식 중, R^11A 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,

R^12A 및 R^13A 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8.), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 또는 술파모일기를 나타내고,

R^14A 및 R^15A 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,

그리고, W^1A 는 치환기를 가지고 있어도 되는 고리 구성 원소로서 질소 원자를 1 ∼ 4 개 포함하는 5 또는 6 원 고리의 복소 고리를 나타낸다.) 로 나타내는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

일반식 (AI) 및 (AII) 에 있어서, R^1A, R^2A, R^3A, R^4A 및 R^5A 또는 R^11A, R^12A, R^13A, R^14A 및 R^15A 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로는, 메틸기, 에틸기, 프로필기, 이소프로필기, 부틸기, i-부틸기, t-부틸기, 펜틸기 또는 헥실기 등을 들 수 있다.

R^1A 또는 R^11A 의 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기로는, 알릴기 등을 들 수 있다.

R^1A, R^2A, R^3A, R^4A 및 R^5A 또는 R^11A, R^12A, R^13A, R^14A 및 R^15A 의 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로는, 1 ∼ 3 개의 불소 원자, 염소 원자 혹은 브롬 원자 등의 할로겐 원자에 의해 치환된 메틸기, 에틸기, 프로필기, 이소프로필기, 부틸기 또는 t-부틸기 등을 들 수 있고, 바람직하게는 트리플루오로메틸기, 클로로메틸기, 2-클로로에틸기, 2-브로모에틸기 또는 2-플루오로에틸기 등을 들 수 있다.

R^1A, R^4A 및 R^5A 또는 R^11A, R^14A 및 R^15A 의 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기로는, 벤질기 등을 들 수 있다.

R^2A 및 R^3A 또는 R^12A 및 R^13A 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기로는, 메톡시기, 에톡시기, 프로폭시기, 이소프로폭시기, 부톡시기, i-부톡시기, t-부톡시기, 펜틸옥시기 또는 헥실옥시기 등을 들 수 있다.

R^2A 및 R^3A 또는 R^12A 및 R^13A 의 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기로는, 1 ∼ 3 개의 불소 원자, 염소 원자 혹은 브롬 원자 등의 할로겐 원자에 의해 치환된 메틸기, 에틸기, 프로필기, 이소프로필기, 부틸기 또는 t-부틸기 등을 들 수 있고, 바람직하게는 트리플루오로메톡시기, 2-클로로에톡시기, 2-브로모에톡시기 또는 2-플루오로에톡시기 등을 들 수 있다.

R^2A 및 R^3A 또는 R^12A 및 R^13A 의 할로겐 원자로는, 불소 원자, 염소 원자, 또는 브롬 원자 등을 들 수 있다.

R^2A 및 R^3A 또는 R^12A 및 R^13A 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기로는, 메틸아미노기, 에틸아미노기 등을 들 수 있다.

R^2A 및 R^3A 또는 R^12A 및 R^13A 의 탄소수 1 ∼ 8 의 디알킬아미노기로는, 디메틸아미노기, 디에틸아미노기 등을 들 수 있다.

R^2A 및 R^3A 또는 R^12A 및 R^13A 의 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기로는, 아세틸아미노기를 들 수 있다.

R^2A 및 R^3A 또는 R^12A 및 R^13A 의 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기로는, 트리플루오로메틸카르보닐아미노기를 들 수 있다.

R^2A 및 R^3A 또는 R^12A 및 R^13A 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기로는, 메틸술포닐아미노기를 들 수 있다.

R^2A 및 R^3A 또는 R^12A 및 R^13A 의 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기로는, 아세틸기를 들 수 있다.

R^2A 및 R^3A 또는 R^12A 및 R^13A 의 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수 1 ∼ 8.) 로는, 메톡시카르보닐기, 에톡시카르보닐기 등을 들 수 있다.

R^2A 및 R^3A 또는 R^12A 및 R^13A 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기로는, 메틸티오기를 들 수 있다.

R^2A 및 R^3A 또는 R^12A 및 R^13A 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기로는, 메틸술피닐기를 들 수 있다.

R^2A 및 R^3A 또는 R^12A 및 R^13A 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기로는, 메틸술포닐기를 들 수 있다.

W^A 또는 W^1A 의 치환기를 가지고 있어도 되는 고리 구성 원소로서 질소 원자를 1 ∼ 4 개 포함하는 5 또는 6 원 고리의 복소 고리로는, 테트라졸, 1,2,4-트리아졸, 1,2,3-트리아졸, 1,2,4-옥사디아졸, 피라졸, 이미다졸, 옥사졸, 이소옥사졸, 피롤, 티아졸, 피리딘, 피롤리딘을 들 수 있다.

W^A 또는 W^1A 의 치환기를 가지고 있어도 되는 고리 구성 원소로서 질소 원자를 1 ∼ 4 개 포함하는 5 또는 6 원 고리의 복소 고리가 가지고 있어도 되는 치환기로는, 메틸기, 에틸기 등의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 트리플루오로메틸기 등의 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 불소 원자 등의 할로겐 원자, 시아노기, 옥소기, 티옥소기 등을 들 수 있다.

일반식 (AI) 중의 R^2A 및 R^3A 는, R^2A, R^3A 가 치환하고 있는 벤젠 고리에, 동일 또는 상이한 것이 1 ∼ 3 개 존재하고 있어도 된다. 또한 동일하게 일반식 (AII) 중의 R^12A 및 R^13A 는, R^12A, R^13A 가 치환하고 있는 벤젠 고리에, 동일 또는 상이한 것이 1 ∼ 3 개 존재하고 있어도 된다.

일반식 (AI) 의 화합물로는 이하에 나타내는 화합물이 바람직하다.

(A-1-1) W^A 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기, 옥소기, 티옥소기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸, 1,2,3-트리아졸, 1,2,4-옥사디아졸, 피라졸 또는 이미다졸인 (A-1) 에 기재된 화합물.

(A-1-2) W^A 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸 또는 1,2,3-트리아졸인 (A-1) 또는 (A-1-1) 에 기재된 화합물.

(A-1-3) W^A 가 5-옥소-1,2,4-옥사디아졸 또는 5-티옥소-1,2,4-옥사디아졸인 (A-1) 또는 (A-1-1) 내지 (A-1-2) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(A-1-4) W^A 가 테트라졸인 (A-1) 또는 (A-1-1) 내지 (A-1-3) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(A-1-5) R^1A 가 수소 원자 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기인 (A-1) 또는 (A-1-1) 내지 (A-1-4) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(A-1-6) R^1A 가 수소 원자인 (A-1) 또는 (A-1-1) 내지 (A-1-5) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(A-1-7) R^4A 가 수소 원자이고, R^5A 가 수소 원자 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기인 (A-1) 또는 (A-1-1) 내지 (A-1-6) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(A-1-8) R^4A 및 R^5A 가 모두 수소 원자인 (A-1) 또는 (A-1-1) 내지 (A-1-7) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(A-1-9) R^2A 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8.) 인 (A-1) 또는 (A-1-1) 내지 (A-1-8) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(A-1-10) R^2A 가 수소 원자인 (A-1) 또는 (A-1-1) 내지 (A-1-9) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(A-1-11) R^3A 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8.) 인 (A-1) 또는 (A-1-1) 내지 (A-1-10) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(A-1-12) R^3A 가 수소 원자인 (A-1) 또는 (A-1-1) 내지 (A-1-11) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(A-1-13) X^A 가 N 이고, Y^A 가 C=O 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이, 단결합인 (A-1) 또는 (A-1-1) 내지 (A-1-12) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(A-1-14) X^A 가 C 이고, Y^A 가 N 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이, 이중 결합인 (A-1) 또는 (A-1-1) 내지 (A-1-12) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

일반식 (AII) 의 화합물로는 이하에 나타내는 화합물이 바람직하다.

(A-2-1) W^A 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기, 옥소기, 티옥소기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸, 1,2,3-트리아졸, 1,2,4-옥사디아졸, 피라졸 또는 이미다졸인 (A-2) 에 기재된 화합물.

(A-2-2) W^A 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸 또는 1,2,3-트리아졸인 (A-2) 또는 (A-2-1) 에 기재된 화합물.

(A-2-3) W^A 가 5-옥소-1,2,4-옥사디아졸 또는 5-티옥소-1,2,4-옥사디아졸인 (A-2) 또는 (A-2-1) 내지 (A-2-2) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(A-2-4) W^A 가 테트라졸인 (A-1) 또는 (A-2-1) 내지 (A-2-3) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(A-2-5) R^1A 가 수소 원자 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기인 (A-1) 또는 (A-2-1) 내지 (A-2-4) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(A-2-6) R^1A 가 수소 원자인 (A-1) 또는 (A-2-1) 내지 (A-2-5) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(A-2-7) R^4A 가 수소 원자이고, R^5A 가 수소 원자 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기인 (A-1) 또는 (A-2-1) 내지 (A-2-6) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(A-2-8) R^4A 및 R^5A 가 모두 수소 원자인 (A-1) 또는 (A-2-1) 내지 (A-2-7) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(A-2-9) R^2A 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8.) 인 (A-1) 또는 (A-2-1) 내지 (A-2-8) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(A-2-10) R^2A 가 수소 원자인 (A-1) 또는 (A-2-1) 내지 (A-2-9) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(A-2-11) R^3A 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8.) 인 (A-1) 또는 (A-2-1) 내지 (A-2-10) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(A-2-12) R^3A 가 수소 원자인 (A-1) 또는 (A-2-1) 내지 (A-2-11) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

일반식 (AI) 에 포함되는 대표적 화합물을 이하에 나타낸다.

＜대표 화합물 A-100＞

[화학식 3]

(식 중, R^1A, R^4A, R^5A 및 W^A 그리고 W^A 의 치환 위치는 표 1 ∼ 3 에 기재된 바와 같다.)

표 1 ∼ 3 에 있어서, W^A 의 치환 위치는, 벤젠 고리 상의 치환 위치를 나타낸다. 즉, 표 중의 2 위치, 3 위치 및 4 위치는, 대표 화합물 A-100 의 식 중의 2' 위치, 3' 위치 및 4' 위치에 각각 대응한다.

＜대표 화합물 A-200＞

[화학식 4]

(식 중, R^1A, R^2A, R^4A, R^5A 및 W^A 그리고 W^A 의 치환 위치는 표 4 및 5 에 기재된 바와 같음)

표 4 및 5 에 있어서, W^A 의 치환 위치는, 벤젠 고리 상의 치환 위치를 나타낸다. 즉, 표 중의 2 위치, 3 위치 및 4 위치는, 대표 화합물 A-200 의 식 중의 2' 위치, 3' 위치 및 4' 위치에 각각 대응한다.

＜대표 화합물 A-300＞

[화학식 5]

(식 중, R^1A, R^2A, R^3A, R^4A, R^5A 및 W^A 그리고 W^A 의 치환 위치는 표 6 및 7 에 기재된 바와 같음)

표 6 및 7 에 있어서, W^A 의 치환 위치는, 벤젠 고리 상의 치환 위치를 나타낸다. 즉, 표 중의 3 위치 및 4 위치는, 대표 화합물 A-300 의 식 중의 3' 위치 및 4' 위치에 각각 대응한다.

＜대표 화합물 A-400＞

[화학식 6]

(식 중, W^A 그리고 W^A 의 치환 위치는 표 8 에 기재된 바와 같음)

표 8 에 있어서, W^A 의 치환 위치는, 벤젠 고리 상의 치환 위치를 나타낸다. 즉, 표 중의 3 위치 및 4 위치는, 대표 화합물 A-400 의 식 중의 3' 위치 및 4' 위치에 각각 대응한다.

(B-1) 하기의 일반식 (BI) :

[화학식 7]

(식 중, R^1B 및 R^2B 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8.), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 또는 술파모일기를 나타내고,

R^3B 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,

R^4B 및 R^5B 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,

R^6B 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8.), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 술파모일기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기를 나타내고,

[화학식 8]

은, N, S, O 에서 선택되는 1 ∼ 2 개의 헤테로 원자를 고리 구성 원소로서 포함하고 있어도 되고, 벤젠 고리의 1 과 2 의 위치에서 축합하고 있는 5 ∼ 8 원의 비방향족 고리를 나타내고,

[화학식 9]

는, 벤젠 고리, 나프탈렌 고리, 티오펜 고리, 피리딘 고리, 피리미딘 고리, 인돌 고리, 인다졸 고리, 벤조트리아졸 고리, 벤즈이소옥사졸 고리, 벤즈이미다졸 고리 및 퀴놀린 고리에서 선택되는 방향족 고리를 나타내고,

Z^B 는 O 또는 S 를 나타내고,

그리고, X^B 가 N 일 때, Y^B 는 C=O 또는 C=S 이고, 또한 실선과 파선으로 이루어지는 이중선은 단결합을 나타내고

X^B 가 C 일 때, Y^B 는 N 이고, 또한 실선과 파선으로 이루어지는 이중선은 이중 결합을 나타낸다.) 로 나타내는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(B-2) 하기의 일반식 (BII) :

[화학식 10]

(식 중, R^11B 및 R^12B 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8.), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 또는 술파모일기를 나타내고,

R^13B 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,

R^14B 및 R^15B 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,

R^16B 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8.), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 술파모일기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기를 나타내고,

[화학식 11]

은 N, S, 및 O 에서 선택되는 1 ∼ 2 개의 헤테로 원자를 고리 구성 원소로서 포함하고 있어도 되고, 벤젠 고리의 1 과 2 의 위치에서 축합하고 있는 5 ∼ 8 원의 비방향족 고리를 나타내고,

[화학식 12]

는 벤젠 고리, 나프탈렌 고리, 티오펜 고리, 피리딘 고리, 피리미딘 고리, 인돌 고리, 인다졸 고리, 벤조트리아졸 고리, 벤즈이소옥사졸 고리, 벤즈이미다졸 고리 및 퀴놀린 고리에서 선택되는 방향족 고리를 나타내고,

그리고, Z^1B 및 Z^2B 는 동일 또는 상이해도 되고 O 또는 S 를 나타낸다.) 로 나타내는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(B-3) 하기의 일반식 (BIII) :

[화학식 13]

(식 중, R^21B 및 R^22B 는 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8.), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 또는 술파모일기를 나타내고,

R^23B 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,

R^24B 및 R^25B 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,

R^26B 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8.), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 술파모일기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기를 나타내고,

그리고, p^B 는 0 또는 1 을 나타낸다.) 로 나타내는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

상기 일반식 (BI) 에 있어서, R^1B, R^2B, R^3B, R^4B, R^5B 및 R^6B 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로는, 메틸기, 에틸기, 프로필기, 이소프로필기, 부틸기, i-부틸기, t-부틸기, 펜틸기 또는 헥실기 등을 들 수 있다.

R^1B, R^2B, R^3B 및 R^6B 의 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기로는, 알릴기 등을 들 수 있다.

R^1B, R^2B, R^3B, R^4B, R^5B 및 R^6B 의 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로는, 1 ∼ 3 개의 불소 원자, 염소 원자 혹은 브롬 원자 등의 할로겐 원자에 의해 치환된 메틸기, 에틸기, 프로필기, 이소프로필기, 부틸기 또는 t-부틸기 등을 들 수 있고, 바람직하게는 트리플루오로메틸기, 클로로메틸기, 2-클로로에틸기, 2-브로모에틸기 또는 2-플루오로에틸기 등을 들 수 있다.

R^3B, R^4B 및 R^5B 의 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기로는, 벤질기 등을 들 수 있다.

R^1B, R^2B 및 R^6B 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기로는, 메톡시기, 에톡시기, 프로폭시기, 이소프로폭시기, 부톡시기, i-부톡시기, t-부톡시기, 펜틸옥시기 또는 헥실옥시기 등을 들 수 있다.

R^1B, R^2B 및 R^6B 의 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기로는, 1 ∼ 3 개의 불소 원자, 염소 원자 혹은 브롬 원자 등의 할로겐 원자에 의해 치환된 메톡시기, 에톡시기, 프로폭시기, 이소프로폭시기, 부톡시기 또는 t-부톡시기 등을 들 수 있고, 바람직하게는 트리플루오로메톡시기, 클로로메톡시기, 2-클로로에톡시기, 2-브로모에톡시기 또는 2-플루오로에톡시기 등을 들 수 있다.

R^1B, R^2B, R^4B, R^5B 및 R^6B 의 할로겐 원자로는, 불소 원자, 염소 원자, 또는 브롬 원자 등을 들 수 있다.

R^1B, R^2B 및 R^6B 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기로는, 메틸아미노기, 에틸아미노기 등을 들 수 있다.

또한, R^1B, R^2B 및 R^6B 의 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기로는, 디메틸아미노기, 디에틸아미노기 등을 들 수 있다.

R^1B, R^2B 및 R^6B 의 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기로는, 아세틸아미노기를 들 수 있다.

R^1B, R^2B 및 R^6B 의 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기로는, 트리플루오로메틸카르보닐아미노기를 들 수 있다.

R^1B, R^2B 및 R^6B 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기로는, 메틸술포닐아미노기를 들 수 있다.

R^1B, R^2B 및 R^6B 의 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기로는, 아세틸기를 들 수 있다.

R^1B, R^2B 및 R^6B 의 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수 1 ∼ 8.) 로는, 메톡시카르보닐기, 에톡시카르보닐기 등을 들 수 있다.

R^1B, R^2B 및 R^6B 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기로는, 메틸티오기를 들 수 있다.

R^1B, R^2B 및 R^6B 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기로는, 메틸술피닐기를 들 수 있다.

R^1B, R^2B 및 R^6B 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기로는, 메틸술포닐기를 들 수 있다.

R^6B 의 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기에 있어서, 바람직한 치환기로는, 메틸기, 에틸기 등의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 트리플루오로메틸기 등의 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 불소 원자 등의 할로겐 원자, 시아노기 등을 들 수 있다.

R^6B 의 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기에 있어서, 바람직한 복소 고리기로는, 테트라졸릴기, 트리아졸릴기, 피리딜기, 이미다졸릴기, 옥사졸릴기 또는 티아졸릴기 등을 들 수 있고, 또한 옥사디아졸기여도 된다.

R^6B 의 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리에 있어서, 바람직한 치환기로는, 메틸기, 에틸기 등의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 트리플루오로메틸기 등의 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 불소 원자 등의 할로겐 원자, 시아노기, 옥소 등을 들 수 있고, 또한 페닐기여도 된다.

[화학식 14]

로는, 테트라하이드로나프탈렌, 인단, 인돌린, 테트라하이드로퀴놀린 또는 테트라하이드로이소퀴놀린 등을 들 수 있다.

상기 일반식 (BI) 중의 R^1B, R^2B 및 R^6B 는, R^1B, R^2B, R^6B 가 치환하고 있는 고리에, 동일 또는 상이한 것이 복수 개 존재하고 있어도 된다.

상기에서 예시한 일반식 (BI) 의 R^1B ∼ R^6B 에 있어서의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수 1 ∼ 8.), 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기 및 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기 등의 예시는, 상기 일반식 (BII) 의 R^11B ∼ R^16B 및 상기 일반식 (BIII) 의 R^21B ∼ R^26B 에 대해서도 동일한 것을 들 수 있다.

동일하게 일반식 (BII) 의 R^16B 및 일반식 (BIII) 의 R^26B 의 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기에 대하여, 치환기로서 들 수 있는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기는, 상기의 일반식 (BI) 의 R^1B ∼ R^6B 에서 예시한 것을 들 수 있다.

[화학식 15]

로는, 테트라하이드로나프탈렌, 인단, 인돌린, 테트라하이드로퀴놀린 또는 테트라하이드로이소퀴놀린 등을 들 수 있다.

상기 일반식 (BII) 중의 R^11B, R^12B 및 R^16B 는, R^11B, R^12B, R^16B 가 치환하고 있는 고리에, 동일 또는 상이한 것이 복수 개 존재하고 있어도 된다.

상기 일반식 (BIII) 중의 R^21B, R^22B 및 R^26B 는, R^21B, R^22B, R^26B 가 치환하고 있는 고리에, 동일 또는 상이한 것이 복수 개 존재하고 있어도 된다.

상기 일반식 (BI) 에 포함되는 화합물로는, 이하의 화합물이 바람직하다.

(B-1-1) R^1B 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 또는 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기인 (B-1) 에 기재된 화합물.

(B-1-2) R^2B 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기 또는 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기인 (B-1) 또는 (B-1-1) 에 기재된 화합물.

(B-1-3) R^3B 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 또는 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기인 (B-1) 또는 (B-1-1) 혹은 (B-1-2) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-1-4) R^4B 및 R^5B 가 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기인 (B-1) 또는 (B-1-1) 내지 (B-1-3) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-1-5) R^6B 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기인 (B-1) 또는 (B-1-1) 내지 (B-1-4) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-1-6) R^6B 가 고리 구성 원소로서 질소 원자를 1 ∼ 4 개 포함하는 5 또는 6 원 고리의 복소 고리인 (B-1) 또는 (B-1-1) 내지 (B-1-5) 에 기재된 화합물.

(B-1-7) R^6B 가 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 치환기를 가지고 있어도 되는 테트라졸릴기, 트리아졸릴기, 피리딜기, 피라졸릴기, 옥사디아졸릴기, 이소옥사졸릴기, 피롤릴기, 피롤리디닐기, 이미다졸릴기, 옥사졸릴기 또는 티아졸릴기인 (B-1) 또는 (B-1-1) 내지 (B-1-6) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-1-8) R^6B 가 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 시아노기 및 아미노기에서 선택되는 치환기를 가지고 있어도 되는 테트라졸릴기, 트리아졸릴기, 피리딜기, 이미다졸릴기, 옥사졸릴기 또는 티아졸릴기인 (B-1) 또는 (B-1-1) 내지 (B-1-7) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-1-9) R^6B 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기, 옥소기, 티옥소기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸, 1,2,3-트리아졸, 1,2,4-옥사디아졸, 피라졸 또는 이미다졸인 (B-1) 또는 (B-1-1) 내지 (B-1-8) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-1-10) R^6B 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸 또는 1,2,3-트리아졸인 (B-1) 또는 (B-1-1) 내지 (B-1-9) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-1-11) R^6B 가 5-옥소-1,2,4-옥사디아졸 또는 5-티옥소-1,2,4-옥사디아졸인 (B-1) 또는 (B-1-1) 내지 (B-1-9) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-1-12) R^6B 가 테트라졸인 (B-1) 또는 (B-1-1) 내지 (B-1-11) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-1-13)

[화학식 16]

이 테트라하이드로나프탈렌, 인단, 인돌린, 테트라하이드로퀴놀린 또는 테트라하이드로이소퀴놀린인 (B-1) 또는 (B-1-1) 내지 (B-1-12) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-1-14)

[화학식 17]

가 벤젠 고리인 (B-1) 또는 (B-1-1) 내지 (B-1-13) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-1-15) X^B 가 N 이고, Y^B 가 C=O 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이, 단결합인 (B-1) 또는 (B-1-1) 내지 (B-1-14) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-1-16) X^B 가 C 이고, Y^B 가 N 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이, 이중 결합인 (B-1) 또는 (B-1-1) 내지 (B-1-14) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-1-17) Z^B 가 O 인 (B-1) 또는 (B-1-1) 내지 (B-1-16) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

상기 일반식 (BII) 에 포함되는 화합물로는, 이하의 화합물이 바람직하다.

(B-2-1) R^11B 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 또는 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기인 (B-2) 에 기재된 화합물.

(B-2-2) R^12B 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기 또는 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기인 (B-2) 또는 (B-2-1) 에 기재된 화합물.

(B-2-3) R^13B 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 또는 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기인 (B-2) 또는 (B-2-1) 혹은 (B-2-2) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-2-4) R^14B 및 R^15B 가 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기인 (B-2) 또는 (B-2-1) 내지 (B-2-3) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-2-5) R^16B 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기인 (B-2) 또는 (B-2-1) 내지 (B-2-4) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-2-6) R^16B 가 고리 구성 원소로서 질소 원자를 1 ∼ 4 개 포함하는 5 또는 6 원 고리의 복소 고리인 (B-2) 또는 (B-2-1) 내지 (B-2-5) 에 기재된 화합물.

(B-2-7) R^16B 가 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 치환기를 가지고 있어도 되는 테트라졸릴기, 트리아졸릴기, 피리딜기, 피라졸릴기, 옥사디아졸릴기, 이소옥사졸릴기, 피롤릴기, 피롤리디닐기, 이미다졸릴기, 옥사졸릴기 또는 티아졸릴기인 (B-2) 또는 (B-2-1) 내지 (B-2-6) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-2-8) R^16B 가 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 시아노기 및 아미노기에서 선택되는 치환기를 가지고 있어도 되는 테트라졸릴기, 트리아졸릴기, 피리딜기, 이미다졸릴기, 옥사졸릴기 또는 티아졸릴기인 (B-2) 또는 (B-2-1) 내지 (B-2-7) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-2-9) R^16B 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기, 옥소기, 티옥소기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸, 1,2,3-트리아졸, 1,2,4-옥사디아졸, 피라졸 또는 이미다졸인 (B-2) 또는 (B-2-1) 내지 (B-2-8) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-2-10) R^16B 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸 또는 1,2,3-트리아졸인 (B-2) 또는 (B-2-1) 내지 (B-2-9) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-2-11) R^16B 가 5-옥소-1,2,4-옥사디아졸 또는 5-티옥소-1,2,4-옥사디아졸인 (B-2) 또는 (B-2-1) 내지 (B-2-9) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-2-12) R^16B 가 테트라졸인 (B-2) 또는 (B-2-1) 내지 (B-2-11) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-2-13)

[화학식 18]

이 테트라하이드로나프탈렌, 인단, 인돌린, 테트라하이드로퀴놀린 또는 테트라하이드로이소퀴놀린인 (B-2) 또는 (B-2-1) 내지 (B-2-12) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-2-14)

[화학식 19]

가 벤젠 고리인 (B-2) 또는 (B-2-1) 내지 (B-2-13) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-2-15) Z^1B 및 Z^2B 가 모두 O 인 (B-2) 또는 (B-2-1) 내지 (B-2-14) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

일반식 (BIII) 의 화합물로는, 다음에 나타내는 화합물이 바람직하다.

(B-3-1) R^21B 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 또는 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기인 (B-3) 에 기재된 화합물.

(B-3-2) R^22B 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기 또는 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기인 (B-3) 또는 (B-3-1) 에 기재된 화합물.

(B-3-3) R^23B 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 또는 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기인 (B-3) 또는 (B-3-1) 혹은 (B-3-2) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-3-4) R^24B 및 R^25B 가 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기인 (B-3) 또는 (B-3-1) 내지 (B-3-3) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-3-5) R^26B 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기인 (B-3) 또는 (B-3-1) 내지 (B-3-4) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-3-6) R^26B 가 고리 구성 원소로서 질소 원자를 1 ∼ 4 개 포함하는 5 또는 6 원 고리의 복소 고리인 (B-3) 또는 (B-3-1) 내지 (B-3-5) 에 기재된 화합물.

(B-3-7) R^26B 가 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 치환기를 가지고 있어도 되는 테트라졸릴기, 트리아졸릴기, 피리딜기, 피라졸릴기, 옥사디아졸릴기, 이소옥사졸릴기, 피롤릴기, 피롤리디닐기, 이미다졸릴기, 옥사졸릴기 또는 티아졸릴기인 (B-3) 또는 (B-3-1) 내지 (B-3-6) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-3-8) R^26B 가 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 시아노기 및 아미노기에서 선택되는 치환기를 가지고 있어도 되는 테트라졸릴기, 트리아졸릴기, 피리딜기, 이미다졸릴기, 옥사졸릴기 또는 티아졸릴기인 (B-3) 또는 (B-3-1) 내지 (B-3-7) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-3-9) R^26B 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기, 옥소기, 티옥소기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸, 1,2,3-트리아졸, 1,2,4-옥사디아졸, 피라졸 또는 이미다졸인 (B-3) 또는 (B-3-1) 내지 (B-3-8) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-3-10) R^26B 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸 또는 1,2,3-트리아졸인 (B-3) 또는 (B-3-1) 내지 (B-3-9) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-3-11) R^26B 가 5-옥소-1,2,4-옥사디아졸 또는 5-티옥소-1,2,4-옥사디아졸인 (B-3) 또는 (B-3-1) 내지 (B-3-10) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(B-3-12) R^26B 가 테트라졸인 (B-3) 또는 (B-3-1) 내지 (B-3-11) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

또한, 일반식 (BI) 의 R^3B, 일반식 (BII) 의 R^13B 및 일반식 (BIII) 의 R^23B 는, 아세틸 등의 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기여도 된다.

또한, 일반식 (BI) 의 R^6B, 일반식 (BII) 의 R^16B 및 일반식 (BIII) 의 R^26B 는, tert-부톡시카르보닐아미노기 등의 탄소수 3 ∼ 8 의 알콕시카르보닐아미노기여도 된다.

또한, 일반식 (BI) 의

[화학식 20]

및 일반식 (BII) 의

[화학식 21]

은, 2,3-디하이드로벤조[1,4]디옥신이어도 된다.

일반식 (BI) 에 포함되는 대표적 화합물을 이하에 나타낸다.

＜대표 화합물 B-100＞

[화학식 22]

(식 중, A^B-B^B-D^B-E^B, R^23B, R^24B, R^25B 및 R^26B 는 표 9 ∼ 11 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물 B-200＞

[화학식 23]

(식 중, A^B-B^B-D^B-E^B, R^24B, R^25B, R^26B 및 R^27B 는 표 12 ∼ 14 에 기재된 바와 같다. 표 중의 위치는 R^26B 의 치환 위치를 나타낸다)

＜대표 화합물 B-300＞

[화학식 24]

(식 중, A^B-B^B-D^B-E^B, R^24B, R^25B 및 T^0B 는 표 15 ∼ 17 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물 B-400＞

[화학식 25]

(식 중, A^B-B^B-D^B, R^23B, R^24B, R^25B 및 R^26B 는 표 18 ∼ 20 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물 B-500＞

[화학식 26]

(식 중, A^B-B^B-D^B, R^24B, R^25B, R^26B 및 R^27B 는 표 21 ∼ 23 에 기재된 바와 같다. 표 중의 위치는 R^26B 의 치환 위치를 나타낸다.)

＜대표 화합물 B-600＞

[화학식 27]

(식 중, A^B-B^B-D^B, R^24B, R^25B 및 T^0B 는 표 24 ∼ 26 에 기재된 바와 같음)

(C-1) 하기의 일반식 (CI) :

[화학식 28]

(식 중, R^1C 및 R^2C 는 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3), 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 또는 술파모일기를 나타내고,

R^3C 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3) 를 나타내고,

R^4C 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3), 하이드록실기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 1 ∼ 5 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 5 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 치환기를 가지고 있어도 되는 벤젠술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 술파모일기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기를 나타내고,

[화학식 29]

는 벤젠 고리의 1 과 2 의 위치에서 축환하고, N, S, 및 O 에서 선택되는 헤테로 원자를 고리 구성 원소로서 포함하고 있어도 되는 5 ∼ 8 원 고리를 나타내고, 그리고

[화학식 30]

은 벤젠 고리, 나프탈렌 고리, 피리딘 고리, 피리미딘 고리, 퀴놀린 고리, 인돌 고리, 인돌린 고리, 벤즈이미다졸 고리, 인다졸 고리, 벤즈이소옥사졸 고리 및 벤즈트리아졸 고리에서 선택되는 방향 고리를 나타낸다.) 로 나타내는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(C-2) 하기의 일반식 (CII) :

[화학식 31]

(식 중, R^11C 및 R^12C 는 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3), 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 또는 술파모일기를 나타내고,

R^13C 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3) 를 나타내고,

R^14C 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3), 하이드록실기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 1 ∼ 5 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 5 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 치환기를 가지고 있어도 되는 벤젠술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 술파모일기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기를 나타내고, 그리고

[화학식 32]

는 나프탈렌 고리, 테트라하이드로나프탈렌 고리 또는 인단 고리를 나타낸다.) 로 나타내는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

일반식 (CI) 에 있어서, R^1C, R^2C, R^3C 및 R^4C 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로는, 메틸기, 에틸기, 프로필기, 이소프로필기, 부틸기, i-부틸기, t-부틸기, 펜틸기 또는 헥실기 등을 들 수 있다.

R^1C, R^2C, R^3C 및 R^4C 의 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기로는, 알릴기 등을 들 수 있다.

R^1C, R^2C, R^3C, 및 R^4C 의 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로는, 1 ∼ 3 개의 불소 원자, 염소 원자 혹은 브롬 원자 등의 할로겐 원자에 의해 치환된 메틸기, 에틸기, 프로필기, 이소프로필기, 부틸기 또는 t-부틸기 등을 들 수 있고, 바람직하게는 트리플루오로메틸기, 클로로메틸기, 2-클로로에틸기, 2-브로모에틸기 또는 2-플루오로에틸기 등을 들 수 있다.

R^1C, R^2C, R^3C, 및 R^4C 의 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3) 로는, 벤질기 등을 들 수 있다.

R^1C, R^2C 및 R^4C 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기로는, 메톡시기, 에톡시기, 프로폭시기, 이소프로폭시기, 부톡시기, i-부톡시기, t-부톡시기, 펜틸옥시기 또는 헥실옥시기 등을 들 수 있다.

R^1C, R^2C 및 R^4C 의 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기로는, 1 ∼ 3 개의 불소 원자, 염소 원자 혹은 브롬 원자 등의 할로겐 원자에 의해 치환된 메톡시기, 에톡시기, 프로폭시기, 이소프로폭시기, 부톡시기 또는 t-부톡시기 등을 들 수 있고, 바람직하게는 트리플루오로메톡시기, 클로로메톡시기, 2-클로로에톡시기, 2-브로모에톡시기 또는 2-플루오로에톡시기 등을 들 수 있다.

R^1C, R^2C 및 R^4C 의 할로겐 원자로는, 불소 원자, 염소 원자, 또는 브롬 원자 등을 들 수 있다.

R^1C, R^2C 및 R^4C 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기로는, 메틸아미노기, 에틸아미노기 등을 들 수 있다.

R^4C 의 1 ∼ 5 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 5 의 알킬아미노기로는, 2,2,2-트리플루오로에틸아미노기 등을 들 수 있다.

R^1C, R^2C 및 R^4C 의 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기로는, 디메틸아미노기, 디에틸아미노기 등을 들 수 있다.

R^1C, R^2C 및 R^4C 의 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기로는, 아세틸아미노기를 들 수 있다. 또한 치환기 (탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 등) 를 가지고 있어도 되는 벤조일아미노기를 들 수 있다.

R^1C, R^2C 및 R^4C 의 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기로는, 트리플루오로메틸카르보닐아미노기를 들 수 있다.

R^1C, R^2C 및 R^4C 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기로는, 메틸술포닐아미노기를 들 수 있다.

R^1C, R^2C 및 R^4C 의 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기로는, 아세틸기를 들 수 있다.

R^1C, R^2C 및 R^4C 의 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수 1 ∼ 8) 로는, 메톡시카르보닐기, 에톡시카르보닐기 등을 들 수 있다.

R^1C, R^2C 및 R^4C 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기로는, 메틸티오기를 들 수 있다.

R^1C, R^2C 및 R^4C 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기로는, 메틸술피닐기를 들 수 있다.

R^1C, R^2C 및 R^4C 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기로는, 메틸술포닐기를 들 수 있다.

R^4C 의 하이드록실기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로는, 하이드록시메틸기 등을 들 수 있다.

R^4C 의 치환기를 가지고 있어도 되는 벤젠술포닐아미노기로는, 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 (예를 들어, 메틸기, 에틸기 등), 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기 (예를 들어, 메톡시기, 에톡시기 등), 할로겐 원자 (예를 들어, 불소 원자, 염소 원자 등) 및 니트로기 등에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 벤젠술포닐아미노기를 들 수 있고, 바람직하게는 o-니트로벤젠술포닐아미노기 등을 들 수 있다.

R^4C 의 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기에 있어서, 바람직한 치환기로는, 메틸기, 에틸기 등의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 트리플루오로메틸기 등의 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 불소 원자 등의 할로겐 원자, 시아노기 등을 들 수 있다.

R^4C 의 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기에 있어서, 바람직한 복소 고리기로는, 테트라졸릴기, 트리아졸릴기, 피리딜기, 이미다졸릴기, 옥사졸릴기 또는 티아졸릴기 등을 들 수 있다. 추가로 옥사디아졸기를 들 수 있다.

R^4C 의 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리에 있어서, 바람직한 치환기로는, 메틸기, 에틸기 등의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 트리플루오로메틸기 등의 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 불소 원자 등의 할로겐 원자, 시아노기, 옥소 등을 들 수 있다.

[화학식 33]

으로는, 나프탈렌 고리, 테트라하이드로나프탈렌 고리 또는 인단 고리 등을 들 수 있다.

상기 일반식 (CI) 중의 R^1C, R^2C 및 R^4C 는, R^1C, R^2C, R^4C 가 치환되어 있는 고리에, 동일 또는 상이한 것이 복수 개 존재하고 있어도 된다.

상기에서 예시한 일반식 (CI) 의 R^1C, R^2C, R^3C 및 R^4C 에 있어서의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3), 하이드록실기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 1 ∼ 5 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 5 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 치환기를 가지고 있어도 되는 벤젠술포닐아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기 등의 예시는, 상기 일반식 (CII) 의 R^11C, R^12C, R^13C 및 R^14C 에 대해서도 동일한 것을 들 수 있다.

일반식 (CII) 의 R^14C 의 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기에 대하여, 치환기로서 들 수 있는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기는, 상기의 일반식 (CI) 의 R^1C ∼ R^4C 에서 예시한 것을 들 수 있다.

[화학식 34]

로는, 나프탈렌 고리, 테트라하이드로나프탈렌 고리 또는 인단 고리 등을 들 수 있다.

또한 상기 일반식 (CII) 중의 R^11C, R^12C 및 R^14C 는, R^11C, R^12C, R^14C 가 치환되어 있는 고리에, 동일 또는 상이한 것이 복수 개 존재하고 있어도 된다.

일반식 (CI) 에 포함되는 화합물로는, 이하의 화합물이 바람직하다.

(C-1-1) R^1C 및 R^2C 가 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기 또는 아미노기인 (C-1) 에 기재된 화합물.

(C-1-2) R^3C 가 수소 원자 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기인 (C-1) 또는 (C-1-1) 에 기재된 화합물.

(C-1-3) R^4C 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 하이드록실기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 치환기를 가지고 있어도 되는 벤젠술포닐아미노기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기인 (C-1) 또는 (C-1-1) 혹은 (C-1-2) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(C-1-4) R^4C 가 고리 구성 원소로서 질소 원자를 1 ∼ 4 개 포함하는 5 또는 6 원 고리의 복소 고리인 (C-1) 또는 (C-1-1) 내지 (C-1-3) 에 기재된 화합물.

(C-1-5) R^4C 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸릴기, 트리아졸릴기, 피리딜기, 이미다졸릴기, 옥사졸릴기 또는 티아졸릴기인 (C-1) 또는 (C-1-1) 내지 (C-1-4) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(C-1-6) R^4C 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기, 옥소기, 티옥소기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸, 1,2,3-트리아졸, 1,2,4-옥사디아졸, 피라졸 또는 이미다졸인 (C-1) 또는 (C-1-1) 내지 (C-1-5) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(C-1-7) R^4C 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸 또는 1,2,3-트리아졸인 (C-1) 또는 (C-1-1) 내지 (C-1-6) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(C-1-8) R^4C 가 5-옥소-1,2,4-옥사디아졸 또는 5-티옥소-1,2,4-옥사디아졸인 (C-1) 또는 (C-1-1) 내지 (C-1-7) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(C-1-9) R^4C 가 테트라졸인 (C-1) 또는 (C-1-1) 내지 (C-1-8) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(C-1-10) R^4C 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 또는 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자 및 니트로기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 벤젠술포닐아미노기인 (C-1) 또는 (C-1-1) 내지 (C-1-9) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(C-1-11)

[화학식 35]

가, 나프탈렌 고리, 테트라하이드로나프탈렌 고리 또는 인단 고리인 (C-1) 또는 (C-1-1) 내지 (C-1-10) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(C-1-12)

[화학식 36]

이 벤젠 고리 또는 인돌 고리인 (C-1) 또는 (C-1-1) 내지 (C-1-11) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

일반식 (CII) 에 포함되는 화합물로는, 이하의 화합물이 바람직하다.

(C-2-1) R^11C 및 R^12C 가 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기 또는 아미노기인 (C-2) 에 기재된 화합물.

(C-2-2) R^13C 가 수소 원자 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기인 (C-2) 또는 (C-2-1) 에 기재된 화합물.

(C-2-3) R^14C 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 하이드록실기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 치환기를 가지고 있어도 되는 벤젠술포닐아미노기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기인 (C-2) 또는 (C-2-1) 혹은 (C-2-2) 에 기재된 화합물.

(C-2-4) R^14C 가 고리 구성 원소로서 질소 원자를 1 ∼ 4 개 포함하는 5 또는 6 원 고리의 복소 고리인 (C-2) 또는 (C-2-1) 내지 (C-2-3) 에 기재된 화합물.

(C-2-5) R^14C 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸릴기, 트리아졸릴기, 피리딜기, 이미다졸릴기, 옥사졸릴기 또는 티아졸릴기인 (C-2) 또는 (C-2-1) 내지 (C-2-4) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(C-2-6) R^14C 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기, 옥소기, 티옥소기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸, 1,2,3-트리아졸, 1,2,4-옥사디아졸, 피라졸 또는 이미다졸인 (C-2) 또는 (C-2-1) 내지 (C-2-5) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(C-2-7) R^14C 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸 또는 1,2,3-트리아졸인 (C-2) 또는 (C-2-1) 내지 (C-2-6) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(C-2-8) R^14C 가 5-옥소-1,2,4-옥사디아졸 또는 5-티옥소-1,2,4-옥사디아졸인 (C-2) 또는 (C-2-1) 내지 (C-2-7) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(C-2-9) R^14C 가 테트라졸인 (C-2) 또는 (C-2-1) 내지 (C-2-8) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(C-2-10) R^14C 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 또는 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자 및 니트로기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 벤젠술포닐아미노기인 (C-2) 또는 (C-2-1) 내지 (C-2-9) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(C-2-11)

[화학식 37]

이, 나프탈렌 고리인 (C-2) 또는 (C-2-1) 내지 (C-2-10) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

추가로 이하의 화합물을 들 수 있다.

(C-2-12) R^11C 및 R^12C 가 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기 또는 아미노기인 (C-2) 에 기재된 화합물.

(C-2-13) R^13C 가 수소 원자 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기인 (C-2) 또는 (C-2-12) 에 기재된 화합물.

(C-2-14)

[화학식 38]

이, 나프탈렌 고리인 (C-2) 또는 (C-2-12) 혹은 (C-2-13) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(C-2-15) R^14C 가 NHSO₂R^C (여기서, R^C 는 치환기를 가지고 있어도 되는 아릴기 또는 복소 고리기를 나타낸다.) 인 (C-2) 또는 (C-2-12) 내지 (C-2-14) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(C-2-16) R^C 가 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 하이드록실기, 아미노기, 니트로, 할로겐 에서 선택되는 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐, 나프틸, 퀴놀릴, 피리딜 또는 티에닐인 (C-2-15) 에 기재된 화합물.

일반식 (CI) 에 포함되는 대표적 화합물을 이하에 나타낸다.

＜대표 화합물 C-100＞

[화학식 39]

(식 중, R^1C, R^3C 및 R^4C 는 표 27 ∼ 29 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물 C-200＞

[화학식 40]

(식 중, R^1C, R^3C, R^4C 및 R^5C 는, 표 30 ∼ 32 에 기재된 바와 같다. 표 중의 R^4C 의 위치는 R^4C 의 치환 위치를 나타낸다.)

＜대표 화합물 C-300＞

[화학식 41]

(식 중, R^1C, R^3C 및 T^C 는 표 33 및 34 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물 C-400＞

[화학식 42]

(식 중, A^C-B^C-D^C-E^C, R^3C 및 R^4C 는 표 35 ∼ 37 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물 C-500＞

[화학식 43]

(식 중, A^C-B^C-D^C-E^C, R^3C, R^4C 및 R^5C 는 표 38 ∼ 40 에 기재된 바와 같다. 표 중의 R^4C 의 위치는 R^4C 의 치환 위치를 나타낸다.)

＜대표 화합물 C-600＞

[화학식 44]

(식 중, A^C-B^C-D^C-E^C, R^3C 및 T^C 는 표 41 및 42 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물 C-700＞

[화학식 45]

(식 중, A^C-B^C-D^C, R^3C 및 R^4C 는 표 43 ∼ 45 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물 C-800＞

[화학식 46]

(식 중, A^C-B^C-D^C, R^3C, R^4C 및 R^5C 는 표 46 ∼ 48 에 기재된 바와 같다. 표 중의 R^4C 의 위치는 R^4C 의 치환 위치를 나타낸다.)

＜대표 화합물 C-900＞

[화학식 47]

(식 중, A^C-B^C-D^C, R^3C 및 T^C 는 표 49 및 표 50 에 기재된 바와 같음)

(D-1) 하기의 일반식 (DI) :

[화학식 48]

(식 중, R^1D 및 R^2D 는 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3), 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 또는 술파모일기를 나타내고,

R^3D 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3) 를 나타내고,

R^4D 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3), 하이드록실기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 1 ∼ 5 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 5 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 치환기를 가지고 있어도 되는 벤젠술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 술파모일기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기를 나타내고,

[화학식 49]

는 벤젠 고리의 1 과 2 의 위치에서 축환하고, 1 또는 2 개의 질소 원자를 고리 구성 원소로서 포함하고 있어도 되는 5 ∼ 8 원 고리를 나타내고, 그리고

[화학식 50]

은 벤젠 고리, 나프탈렌 고리, 피리딘 고리, 피리미딘 고리, 퀴놀린 고리, 인돌 고리, 인돌린 고리, 벤즈이미다졸 고리, 피라졸 고리, 인다졸 고리, 벤즈이소옥사졸 고리 및 벤조트리아졸 고리에서 선택되는 방향 고리를 나타낸다.) 로 나타내는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(D-2) 하기의 일반식 (DII) :

[화학식 51]

(식 중, R^11D 및 R^12D 는 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3), 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 또는 술파모일기를 나타내고,

R^13D 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3) 를 나타내고,

R^14D 는 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3), 하이드록실기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 1 ∼ 5 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 5 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 치환기를 가지고 있어도 되는 벤젠술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 술파모일기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기를 나타내고, 그리고,

[화학식 52]

는 나프탈렌 고리, 테트라하이드로나프탈렌 고리 또는 인단 고리를 나타낸다.) 로 나타내는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

일반식 (DI) 에 있어서, R^1D, R^2D, R^3D 및 R^4D 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로는, 메틸기, 에틸기, 프로필기, 이소프로필기, 부틸기, i-부틸기, t-부틸기, 펜틸기 또는 헥실기 등을 들 수 있다.

R^1D, R^2D, R^3D 및 R^4D 의 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기로는, 알릴기 등을 들 수 있다.

R^1D, R^2D, R^3D, 및 R^4D 의 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로는, 1 ∼ 3 개의 불소 원자, 염소 원자 혹은 브롬 원자 등의 할로겐 원자에 의해 치환된 메틸기, 에틸기, 프로필기, 이소프로필기, 부틸기 또는 t-부틸기 등을 들 수 있고, 바람직하게는 트리플루오로메틸기, 클로로메틸기, 2-클로로에틸기, 2-브로모에틸기 또는 2-플루오로에틸기 등을 들 수 있다.

R^1D, R^2D, R^3D, 및 R^4D 의 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3) 로는, 벤질기 등을 들 수 있다.

R^1D, R^2D 및 R^4D 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기로는, 메톡시기, 에톡시기, 프로폭시기, 이소프로폭시기, 부톡시기, i-부톡시기, t-부톡시기, 펜틸옥시기 또는 헥실옥시기 등을 들 수 있다.

R^1D, R^2D 및 R^4D 의 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기로는, 1 ∼ 3 개의 불소 원자, 염소 원자 혹은 브롬 원자 등의 할로겐 원자에 의해 치환된 메톡시기, 에톡시기, 프로폭시기, 이소프로폭시기, 부톡시기 또는 t-부톡시기 등을 들 수 있고, 바람직하게는 트리플루오로메톡시기, 클로로메톡시기, 2-클로로에톡시기, 2-브로모에톡시기 또는 2-플루오로에톡시기 등을 들 수 있다.

R^1D, R^2D 및 R^4D 의 할로겐 원자로는, 불소 원자, 염소 원자, 또는 브롬 원자 등을 들 수 있다.

R^1D, R^2D 및 R^4D 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기로는, 메틸아미노기, 에틸아미노기 등을 들 수 있다.

R^4D 의 1 ∼ 5 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 5 의 알킬아미노기로는, 2,2,2-트리플루오로에틸아미노기 등을 들 수 있다.

R^1D, R^2D 및 R^4D 의 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기로는, 디메틸아미노기, 디에틸아미노기 등을 들 수 있다.

R^1D, R^2D 및 R^4D 의 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기로는, 아세틸아미노기를 들 수 있다.

R^1D, R^2D 및 R^4D 의 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기로는, 트리플루오로메틸카르보닐아미노기를 들 수 있다.

R^1D, R^2D 및 R^4D 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기로는, 메틸술포닐아미노기를 들 수 있다.

R^1D, R^2D 및 R^4D 의 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기로는, 아세틸기를 들 수 있다.

R^1D, R^2D 및 R^4D 의 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수 1 ∼ 8) 로는, 메톡시카르보닐기, 에톡시카르보닐기 등을 들 수 있다.

R^1D, R^2D 및 R^4D 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기로는, 메틸티오기를 들 수 있다.

R^1D, R^2D 및 R^4D 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기로는, 메틸술피닐기를 들 수 있다.

R^1D, R^2D 및 R^4D 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기로는, 메틸술포닐기를 들 수 있다.

R^4D 의 하이드록실기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로는, 하이드록시메틸기 등을 들 수 있다.

R^4D 의 치환기를 가지고 있어도 되는 벤젠술포닐아미노기로는, 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 (예를 들어, 메틸기, 에틸기 등), 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기 (예를 들어, 메톡시기, 에톡시기 등), 할로겐 원자 (예를 들어, 불소 원자, 염소 원자 등) 및 니트로기 등에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 벤젠술포닐아미노기를 들 수 있고, 바람직하게는 o-니트로벤젠술포닐아미노기 등을 들 수 있다.

R^4D 의 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기에 있어서, 바람직한 치환기로는, 메틸기, 에틸기 등의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 트리플루오로메틸기 등의 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 불소 원자 등의 할로겐 원자, 시아노기 등을 들 수 있다.

R^4D 의 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기에 있어서, 바람직한 복소 고리기로는, 테트라졸릴기, 트리아졸릴기, 피리딜기, 이미다졸릴기, 옥사졸릴기 또는 티아졸릴기 등을 들 수 있다.

R^4D 의 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리에 있어서, 바람직한 치환기로는, 메틸기, 에틸기 등의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 트리플루오로메틸기 등의 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 불소 원자 등의 할로겐 원자, 시아노기, 옥소 등을 들 수 있다.

[화학식 53]

으로는, 나프탈렌 고리, 테트라하이드로나프탈렌 고리 또는 인단 고리 등을 들 수 있다.

일반식 (DI) 중의 R^1D, R^2D 및 R^4D 는, R^1D, R^2D, R^4D 가 치환되어 있는 고리에, 동일 또는 상이한 것이 복수 개 존재하고 있어도 된다.

상기에서 예시한 일반식 (DI) 의 R^1D, R^2D, R^3D 및 R^4D 에 있어서의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3), 하이드록실기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 1 ∼ 5 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 5 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 치환기를 가지고 있어도 되는 벤젠술포닐아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기 등의 예시는, 상기 일반식 (DII) 의 R^11D, R^12D, R^13D 및 R^14D 에 대해서도 동일한 것을 들 수 있다.

일반식 (DII) 의 R^14D 의 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기에 대하여, 치환기로서 들 수 있는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기는, 상기의 일반식 (DI) 의 R^1D ∼ R^4D 에서 예시한 것을 들 수 있다.

[화학식 54]

로는, 나프탈렌 고리, 테트라하이드로나프탈렌 고리 또는 인단 고리 등을 들 수 있다.

상기 일반식 (DII) 중의 R^11D, R^12D 및 R^14D 는, R^11D, R^12D, R^14D 가 치환되어 있는 고리에, 동일 또는 상이한 것이 복수 개 존재하고 있어도 된다.

일반식 (DI) 로 나타내는 화합물로는, 이하의 화합물이 바람직하다.

(D-1-1) R^1D 및 R^2D 가 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기 또는 아미노기인 (D-1) 에 기재된 화합물.

(D-1-2) R^3D 가 수소 원자 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기인 (D-1) 또는 (D-1-1) 에 기재된 화합물.

(D-1-3) R^4D 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 하이드록실기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 치환기를 가지고 있어도 되는 벤젠술포닐아미노기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기인 (D-1) 또는 (D-1-1) 혹은 (D-1-2) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(D-1-4) R^4D 가 고리 구성 원소로서 질소 원자를 1 ∼ 4 개 포함하는 5 또는 6 원 고리의 복소 고리인 (D-1) 또는 (D-1-1) 내지 (D-1-3) 에 기재된 화합물.

(D-1-5) R^4D 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸릴기, 트리아졸릴기, 피리딜기, 이미다졸릴기, 옥사졸릴기 또는 티아졸릴기인 (D-1) 또는 (D-1-1) 내지 (D-1-4) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(D-1-6) R^4D 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기, 옥소기, 티옥소기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸, 1,2,3-트리아졸, 1,2,4-옥사디아졸, 피라졸 또는 이미다졸인 (D-1) 또는 (D-1-1) 내지 (D-1-7) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(D-1-7) R^4D 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸 또는 1,2,3-트리아졸인 (D-1) 또는 (D-1-1) 내지 (D-1-6) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(D-1-8) R^4D 가 5-옥소-1,2,4-옥사디아졸 또는 5-티옥소-1,2,4-옥사디아졸인 (D-1) 또는 (D-1-1) 내지 (D-1-7) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(D-1-9) R^4D 가 테트라졸인 (D-1) 또는 (D-1-1) 내지 (D-1-8) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(D-1-10) R^4D 가 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 하이드록실기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 또는 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자 및 니트로기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 벤젠술포닐아미노기인 (D-1) 또는 (D-1-1) 내지 (D-1-9) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(D-1-11)

[화학식 55]

가, 나프탈렌 고리, 테트라하이드로나프탈렌 고리 또는 인단 고리인 (D-1) 또는 (D-1-1) 내지 (D-1-10) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(D-1-12)

[화학식 56]

이 벤젠 고리 또는 인돌 고리인 (D-1) 또는 (D-1-1) 내지 (D-1-11) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

일반식 (DII) 로 나타내는 화합물로는, 이하의 화합물이 바람직하다.

(D-2-1) R^11D 및 R^12D 가 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기 또는 아미노기인 (D-2) 에 기재된 화합물.

(D-2-2) R^13D 가 수소 원자인 (D-2) 또는 (D-2-1) 에 기재된 화합물.

(D-2-3) R^14D 가 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 하이드록실기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 하이드록실기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 치환기를 가지고 있어도 되는 벤젠술포닐아미노기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기인 (D-2) 또는 (D-2-1) 혹은 (D-2-2) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(D-2-4) R^14D 가 고리 구성 원소로서 질소 원자를 1 ∼ 4 개 포함하는 5 또는 6 원 고리의 복소 고리인 (D-2) 또는 (D-2-1) 내지 (D-2-3) 에 기재된 화합물.

(D-2-5) R^14D 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸릴기, 트리아졸릴기, 피리딜기, 이미다졸릴기, 옥사졸릴기 또는 티아졸릴기인 (D-2) 또는 (D-2-1) 내지 (D-2-4) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(D-2-6) R^14D 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기, 옥소기, 티옥소기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸, 1,2,3-트리아졸, 1,2,4-옥사디아졸, 피라졸 또는 이미다졸인 (D-2) 또는 (D-2-1) 내지 (D-2-5) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(D-2-7) R^14D 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸 또는 1,2,3-트리아졸인 (D-2) 또는 (D-2-1) 내지 (D-2-6) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(D-2-8) R^14D 가 5-옥소-1,2,4-옥사디아졸 또는 5-티옥소-1,2,4-옥사디아졸인 (D-2) 또는 (D-2-1) 내지 (D-2-7) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(D-2-9) R^14D 가 테트라졸인 (D-2) 또는 (D-2-1) 내지 (D-2-8) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(D-2-10) R^14D 가 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 하이드록실기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 또는 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자 및 니트로기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 벤젠술포닐아미노기인 (D-2) 또는 (D-2-1) 내지 (D-2-9) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(D-2-11)

[화학식 57]

이, 나프탈렌 고리인 (D-2) 또는 (D-2-1) 내지 (D-2-10) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

일반식 (DI) 에 포함되는 대표적 화합물을 이하에 나타낸다.

＜대표 화합물 D-100＞

[화학식 58]

(식 중, R^1D, R^3D 및 R^4D 는 표 51 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물 D-200＞

[화학식 59]

(식 중, R^1D, R^3D 및 T^D 는 표 52 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물 D-300＞

[화학식 60]

(식 중, A^D-B^D-D^D-E^D, R^3D 및 R^4D 는 표 53 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물 D-400＞

[화학식 61]

(식 중, A^D-B^D-D^D-E^D, R^3D 및 T^D 는 표 54 에 기재된 바와 같음)

(E-1) 하기의 일반식 (EI) :

[화학식 62]

(식 중, R^1E 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,

R^2E 및 R^3E 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 또는 술파모일기를 나타내고,

R^4E 및 R^5E 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,

[화학식 63]

은 나프탈렌 또는 테트라하이드로나프탈렌을 나타내고,

W^2E 는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리를 나타내고,

X^E 가 N 일 때, Y^E 는 C=O 이고, 또한 실선과 파선으로 이루어지는 이중선은 단결합을 나타내고,

X^E 가 C 일 때, Y^E 는 N 이고, 또한 실선과 파선으로 이루어지는 이중선은 이중 결합을 나타내고,

그리고, P^E 는, 0 또는 1 을 나타낸다.) 로 나타내는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

일반식 (EI) 에 있어서, R^1E, R^2E, R^3E, R^4E 및 R^5E 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로는, 메틸기, 에틸기, 프로필기, 이소프로필기, 부틸기, i-부틸기, t-부틸기, 펜틸기 또는 헥실기 등을 들 수 있다.

R^1E 의 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기로는, 알릴기 등을 들 수 있다.

R^1E, R^2E, R^3E, R^4E 및 R^5E 의 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로는, 1 ∼ 3 개의 불소 원자, 염소 원자 혹은 브롬 원자 등의 할로겐 원자에 의해 치환된 메틸기, 에틸기, 프로필기, 이소프로필기, 부틸기 또는 t-부틸기 등을 들 수 있고, 바람직하게는 트리플루오로메틸기, 클로로메틸기, 2-클로로에틸기, 2-브로모에틸기 또는 2-플루오로에틸기 등을 들 수 있다.

R^1E, R^4E 및 R^5E 의 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기로는, 벤질기 등을 들 수 있다.

R^2E 및 R^3E 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기로는, 메톡시기, 에톡시기, 프로폭시기, 이소프로폭시기, 부톡시기, i-부톡시기, t-부톡시기, 펜틸옥시기 또는 헥실옥시기 등을 들 수 있다.

R^2E 및 R^3E 의 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기로는, 1 ∼ 3 개의 불소 원자, 염소 원자 혹은 브롬 원자 등의 할로겐 원자에 의해 치환된 메틸기, 에틸기, 프로필기, 이소프로필기, 부틸기 또는 t-부틸기 등을 들 수 있고, 바람직하게는 트리플루오로메톡시기, 2-클로로에톡시기, 2-브로모에톡시기 또는 2-플루오로에톡시기 등을 들 수 있다.

R^2E 및 R^3E 의 할로겐 원자로는, 불소 원자, 염소 원자, 또는 브롬 원자 등을 들 수 있다.

R^2E 및 R^3E 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기로는, 메틸아미노기, 에틸아미노기 등을 들 수 있다.

R^2E 및 R^3E 의 탄소수 1 ∼ 8 의 디알킬아미노기로는, 디메틸아미노기, 디에틸아미노기 등을 들 수 있다.

R^2E 및 R^3E 의 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기로는, 아세틸아미노기를 들 수 있다.

R^2E 및 R^3E 의 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기로는, 트리플루오로메틸카르보닐아미노기를 들 수 있다.

R^2E 및 R^3E 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기로는, 메틸술포닐아미노기를 들 수 있다.

R^2E 및 R^3E 의 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기로는, 아세틸기를 들 수 있다.

R^2E 및 R^3E 의 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수 1 ∼ 8) 로는, 메톡시카르보닐기, 에톡시카르보닐기 등을 들 수 있다.

R^2E 및 R^3E 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기로는, 메틸티오기를 들 수 있다.

R^2E 및 R^3E 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기로는, 메틸술피닐기를 들 수 있다.

R^2E 및 R^3E 의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기로는, 메틸술포닐기를 들 수 있다.

[화학식 64]

로는, 나프탈렌 또는 테트라하이드로나프탈렌을 들 수 있다.

W^2E 의 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리로는, 고리 구성 원소로서 질소 원자를 1 ∼ 4 개 포함하는 5 또는 6 원 고리의 복소 고리를 나타낸다.

W^2E 의 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리로는, 테트라졸, 1,2,4-트리아졸, 1,2,3-트리아졸, 1,2,4-옥사디아졸, 피라졸, 이미다졸, 옥사졸, 이소옥사졸, 피롤, 티아졸, 피리딘, 피롤리딘을 들 수 있다.

W^2E 의 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리가 가지고 있어도 되는 치환기로는, 메틸기, 에틸기 등의 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 트리플루오로메틸기 등의 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 불소 원자 등의 할로겐 원자, 시아노기, 옥소기, 티옥소기 등을 들 수 있다.

일반식 (EI) 중의 R^2E 및 R^3E 는, R^2E, R^3E 가 치환되어 있는 고리에, 동일 또는 상이한 것이 1 ∼ 3 개 존재하고 있어도 된다.

일반식 (EI) 의 화합물로는 이하에 나타내는 화합물이 바람직하다.

(E-1-1) W^2E 가 고리 구성 원소로서 질소 원자를 1 ∼ 4 개 포함하는 5 또는 6 원 고리의 복소 고리인 (E-1) 에 기재된 화합물.

(E-1-2) W^2E 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기, 옥소기, 티옥소기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸, 1,2,3-트리아졸, 1,2,4-옥사디아졸, 피라졸 또는 이미다졸인 (E-1) 또는 (E-1-1) 에 기재된 화합물.

(E-1-3) W^2E 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸 또는 1,2,3-트리아졸인 (E-1) 또는 (E-1-1) 내지 (E-1-2) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(E-1-4) W^2E 가 5-옥소-1,2,4-옥사디아졸 또는 5-티옥소-1,2,4-옥사디아졸인 (E-1) 또는 (E-1-1) 내지 (E-1-3) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(E-1-5) W^2E 가 테트라졸인 (E-1) 또는 (E-1-1) 내지 (E-1-4) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(E-1-6)

[화학식 65]

가 나프탈렌 또는 테트라하이드로나프탈렌인 (E-1) 또는 (E-1-1) 내지 (E-1-5) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(E-1-7)

[화학식 66]

이 나프탈렌인 (E-1) 또는 (E-1-1) 내지 (E-1-6) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(E-1-8) R^1E 가 수소 원자 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기인 (E-1) 또는 (E-1-1) 내지 (E-1-7) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(E-1-9) R^1E 가 수소 원자인 (E-1) 또는 (E-1-1) 내지 (E-1-8) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(E-1-10) R^4E 가 수소 원자이고, R^5E 가 수소 원자 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기인 (E-1) 또는 (E-1-1) 내지 (E-1-9) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(E-1-11) R^4E 및 R^5E 가 모두 수소 원자인 (E-1) 또는 (E-1-1) 내지 (E-1-10) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(E-1-12) R^2E 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 인 (E-1) 또는 (E-1-1) 내지 (E-1-11) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(E-1-13) R^2E 가 수소 원자인 (E-1) 또는 (E-1-1) 내지 (E-1-12) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(E-1-14) R^3E 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 인 (E-1) 또는 (E-1-1) 내지 (E-1-13) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(E-1-15) R^3E 가 수소 원자인 (E-1) 또는 (E-1-1) 내지 (E-1-14) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(E-1-16) X^E 가 N 이고, Y^E 가 C=O 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이, 단결합인 (E-1) 또는 (E-1-1) 내지 (E-1-15) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(E-1-17) X^E 가 C 이고, Y^E 가 N 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이, 이중 결합인 (E-1) 또는 (E-1-1) 내지 (E-1-15) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(E-1-18) P^E 가 0 또는 1 인 (E-1) 또는 (E-1-1) 내지 (E-1-17) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

(E-1-19) P^E 가 1 인 (E-1) 또는 (E-1-1) 내지 (E-1-18) 중 어느 하나에 기재된 화합물.

＜대표 화합물 E-100＞

일반식 (EI) 에 포함되는 대표적 화합물을 이하에 나타낸다.

[화학식 67]

(식 중, R^1E, R^4E, R^5E 및 W^2E 그리고 W^2E 의 치환 위치는 표 55 ∼ 57 에 기재된 바와 같음)

표 55 ∼ 57 에 있어서, W^2E 의 치환 위치는, 벤젠 고리 상의 치환 위치를 나타낸다. 즉, 표 중의 2 위치, 3 위치 및 4 위치는, 대표 화합물 E-100 의 식 중의 2' 위치, 3' 위치 및 4' 위치에 각각 대응한다.

＜대표 화합물 E-200＞

[화학식 68]

(식 중, R^1E, R^2E, R^4E, R^5E 및 W^2E 그리고 W^2E 의 치환 위치는 표 58 및 59 에 기재된 바와 같음)

표 58 및 59 에 있어서, W^2E 의 치환 위치는, 벤젠 고리 상의 치환 위치를 나타낸다. 즉, 표 중의 2 위치, 3 위치 및 4 위치는, 대표 화합물 E-200 의 식 중의 2' 위치, 3' 위치 및 4' 위치에 각각 대응한다.

＜대표 화합물 E-300＞

[화학식 69]

(식 중, R^1E, R^2E, R^3E, R^4E, R^5E 및 W^2E 그리고 W^2E 의 치환 위치는 표 60 및 61 에 기재된 바와 같음)

표 60 및 61 에 있어서, W^2E 의 치환 위치는, 벤젠 고리 상의 치환 위치를 나타낸다. 즉, 표 중의 3 위치 및 4 위치는, 대표 화합물 E-300 의 식 중의 3' 위치 및 4' 위치에 각각 대응한다.

＜대표 화합물 E-400＞

[화학식 70]

(식 중, W^2E 그리고 W^2E 의 치환 위치는 표 62 에 기재된 바와 같음)

표 62 에 있어서, W^2E 의 치환 위치는, 벤젠 고리 상의 치환 위치를 나타낸다. 즉, 표 중의 3 위치 및 4 위치는, 대표 화합물 E-400 의 식 중의 3' 위치 및 4' 위치에 각각 대응한다.

＜대표 화합물 E-500＞

[화학식 71]

(식 중, A^E-B^E-D^E-E^E, R^4E/R^5E, W^2E 및 R^2E 는 표 63 ∼ 65 에 기재된 바와 같다. 표 중의 위치는 W^2E 의 치환 위치를 나타낸다)

＜대표 화합물 E-600＞

[화학식 72]

(식 중, R^3E, R^1E, W^2E 및 R^2E 는, 표 66 ∼ 68 에 기재된 바와 같다. 표 중의 W^2E 의 위치는 벤젠 고리 상의 W^2E 의 치환 위치를 나타낸다.)

＜대표 화합물 E-700＞

[화학식 73]

(식 중, A^E-B^E-D^E-E^E, R^1E, W^2E 및 R^2E 는 표 69 ∼ 71 에 기재된 바와 같다. 표 중의 W^2E 의 위치는 벤젠 고리 상의 W^2E 의 치환 위치를 나타낸다.)

＜대표 화합물 E-800＞

[화학식 74]

(식 중, R^3E, R^1E 및 W^2E 는 표 72 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물 E-900＞

[화학식 75]

(식 중, A^E-B^E-D^E-E^E, R^1E 및 W^2E 는 표 73 에 기재된 바와 같음)

(F-1) 다음의 일반식 (FI) :

[화학식 76]

(식 중, R^1F 및 R^2F 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 3 ∼ 8 의 시클로알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 치환기를 가지고 있어도 되는 피리딜기, 혹은 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내거나, 또는

R^1F 와 R^2F 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리, 퀴놀린 고리, 이소퀴놀린 고리, 테트라하이드로나프탈렌 고리, 인단 고리, 테트라하이드로퀴놀린 고리 또는 테트라하이드로이소퀴놀린 고리에서 선택되는 축합 고리를 형성해도 되고, 그리고 R^1F 와 R^2F 가 하나가 되어, R^1F 와 R^2F 가 각각 결합하고 있는 탄소 원자로 이루어지는 고리에는, 1 ∼ 4 개의 동일 또는 상이해도 되는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 3 ∼ 8 의 시클로알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 에서 선택되는 치환기로 치환되어 있어도 되고,

R^3F 및 R^4F 는 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내고,

R^5F 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 수산기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내고,

R^6F 및 R^7F 는 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기 또는 아미노기를 나타내고,

X^F 는 C, CH 또는 N 을 나타내고,

Y^F 는 N, NH 또는 C(=O) 를 나타내고,

단, X^F 가 N 일 때, Y^F 는 N, NH 가 아니고,

또한, X^F 가 C, CH 일 때, Y^F 는 C(=O) 가 아니고,

실선과 파선으로 이루어지는 이중선은, 단결합 또는 이중 결합을 나타내고,

Z^F 는 산소 원자 또는 황 원자를 나타내고,

A^F 는, 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 페닐기 또는 피리딜기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 피리딘 고리, 티오펜 고리, 피리미딘 고리, 나프탈렌 고리, 퀴놀린 고리, 혹은 인돌 고리를 나타내거나, 또는 결합손을 나타내고,

B^F 는 N(R^8F)C(=O), NHCONH, CON(R^9F), NHC(=S)NH, N(R^10F)SO₂, SO₂N(R^11F) 또는 OSO₂ 를 나타내고,

여기서, R^8F, R^9F, R^10F 및 R^11F 는, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 수산기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내고,

D^F 는, 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 수산기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되고, 또한 이중 결합을 가지고 있어도 되는 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬렌 사슬, 또는 결합손을 나타내고,

E^F 는, O, S, NR^12F, 또는 결합손을 나타내고,

여기서, R^12F 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 수산기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내고,

G^F 는, 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 메틸렌디옥시기, 카르복실기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술포닐기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 치환기를 가지고 있어도 되는 피리딜기, 치환기를 가지고 있어도 되는 이미다졸릴기, 치환기를 가지고 있어도 되는 옥사졸릴기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 티아졸릴기에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 피페라진, 피페리딘, 모르폴린, 시클로헥산, 벤젠, 나프탈렌, 퀴놀린, 퀴녹살린, 벤즈이미다졸, 티오펜, 이미다졸, 티아졸, 옥사졸, 인돌, 벤조푸란, 피롤, 피리딘 또는 피리미딘을 나타내고,

그리고, m^F 는 0 ∼ 5 의 정수를 나타낸다.

단, R^1F 와 R^2F 가 하나가 되어 고리를 형성하지 않는 경우이고, X^F 가 C, Y^F 가 N 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이 이중 결합이고, Z^F 가 산소 원자이고, A^F 가 벤젠 고리이고, m^F 가 0 이고, B^F 가 C(=O)NH 이고, E^F 가 결합손이고 G^F 가 페닐기인 경우를 제외한다.) 로 나타내는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-2) 하기의 일반식 (FII) :

[화학식 77]

(식 중,

[화학식 78]

은, 나프탈렌 고리, 퀴놀린 고리, 이소퀴놀린 고리, 테트라하이드로나프탈렌 고리, 인단 고리, 테트라하이드로퀴놀린 고리 또는 테트라하이드로이소퀴놀린 고리를 나타내고,

그리고 이들 고리는 1 ∼ 4 개의 동일 또는 상이해도 되는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 에서 선택되는 치환기로 치환되어 있어도 되고,

R^3Fa 및 R^4Fa 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내고,

R^5Fa 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 수산기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내고,

R^6Fa 및 R^7Fa 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 또는 아미노기를 나타내고,

[화학식 79]

는, 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 페닐기, 또는 피리딜기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 피리딘 고리, 티오펜 고리, 피리미딘 고리, 나프탈렌 고리, 퀴놀린 고리, 또는 인돌 고리를 나타내고,

B^Fa 는 N(R^8Fa)C(=O), NHCONH, CON(R^9Fa), NHC(=S)NH, N(R^10Fa)SO₂, SO₂N(R^11Fa), 또는 OSO₂ 를 나타내고,

여기서, R^8Fa, R^9Fa, R^10Fa 및 R^11Fa 는, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 수산기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내고,

E^Fa 는, O, S, NR^12Fa 또는 결합손을 나타내고,

여기서, R^12Fa 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 수산기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내고,

G^Fa 는, 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 메틸렌디옥시기, 카르복실기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술포닐기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 치환기를 가지고 있어도 되는 피리딜기, 치환기를 가지고 있어도 되는 이미다졸릴기, 치환기를 가지고 있어도 되는 옥사졸릴기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 티아졸릴기에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 피페라진, 피페리딘, 모르폴린, 시클로헥산, 벤젠, 나프탈렌, 퀴놀린, 퀴녹살린, 벤즈이미다졸, 티오펜, 이미다졸, 티아졸, 옥사졸, 인돌, 벤조푸란, 피롤, 피리딘 또는 피리미딘을 나타내고,

그리고, n^F 는 0 ∼ 5 의 정수를 나타낸다.) 로 나타내는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

다음으로 본 발명을 상세하게 설명한다.

본 명세서에 있어서,

탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로는, 메틸기, 에틸기, 프로필기, 이소프로필기, 부틸기, i-부틸기, t-부틸기, 펜틸기 또는 헥실기 등을 들 수 있다.

탄소수 3 ∼ 8 의 시클로알킬기로는, 시클로프로필기, 시클로헥실기 등을 들 수 있다.

탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기로는, 알릴기 등을 들 수 있다.

탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기로는, 메톡시기, 에톡시기, 프로폭시기, 이소프로폭시기, 부톡시기, i-부톡시기, t-부톡시기, 펜틸옥시기 또는 헥실옥시기 등을 들 수 있다.

1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로는, 1 ∼ 3 개의 불소 원자, 염소 원자 혹은 브롬 원자 등의 할로겐 원자에 의해 치환된 메틸기, 에틸기, 프로필기, 이소프로필기, 부틸기 또는 t-부틸기 등을 들 수 있고, 바람직하게는 트리플루오로메틸기, 클로로메틸기, 2-클로로에틸기, 2-브로모에틸기 또는 2-플루오로에틸기 등을 들 수 있다.

1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기로는, 1 ∼ 3 개의 불소 원자, 염소 원자 혹은 브롬 원자 등의 할로겐 원자에 의해 치환된 메톡시기, 에톡시기, 프로폭시기, 이소프로폭시기, 부톡시기 또는 t-부톡시기 등을 들 수 있고, 바람직하게는 트리플루오로메톡시기, 클로로메톡시기, 2-클로로에톡시기, 2-브로모에톡시기 또는 2-플루오로에톡시기 등을 들 수 있다.

할로겐 원자로는, 불소 원자, 염소 원자, 또는 브롬 원자 등을 들 수 있다.

탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기로는, 메틸아미노기, 에틸아미노기 등을 들 수 있다.

탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기로는, 디메틸아미노기, 디에틸아미노기 등을 들 수 있다.

탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기로는, 아세틸아미노기를 들 수 있다.

탄소수 2 ∼ 8 의 아실기로는, 아세틸기 등을 들 수 있다.

알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 로는, 메톡시카르보닐기 등을 들 수 있다.

아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 로는, 벤질기 등을 들 수 있다.

수산기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로는, 2-하이드록시에틸기 등을 들 수 있다.

탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술피닐기로는, 메탄술피닐기 등을 들 수 있다.

탄소수 1 ∼ 6 의 알킬티오기로는, 메틸티오기 등을 들 수 있다.

탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술포닐기로는, 메탄술포닐기 등을 들 수 있다.

치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 치환기를 가지고 있어도 되는 피리딜기, 치환기를 가지고 있어도 되는 이미다졸릴기, 치환기를 가지고 있어도 되는 옥사졸릴기 및 치환기를 가지고 있어도 되는 티아졸릴기가 가지고 있어도 되는 치환기로는, 할로겐 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기 등을 들 수 있다.

상기 일반식 (FI) 의 화합물로는, 다음에 나타내는 화합물이 바람직하다.

(F-1-1)

R^1F 및 R^2F 가 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 치환기를 가지고 있어도 되는 피리딜기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 인 상기 (F-1) 로 나타내는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-2)

R^1F 와 R^2F 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리, 또는 테트라하이드로나프탈렌 고리를 형성하고, 그리고 R^1F 와 R^2F 가 하나가 되어, R^1F 와 R^2F 가 각각 결합하고 있는 탄소 원자로부터 형성되는 벤젠 고리 또는 시클로헥센 고리는, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 에서 선택되는 1 ∼ 4 개의 동일 또는 상이해도 되는 치환기로 치환되어 있어도 되는 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-3)

R^1F 와 R^2F 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리를 형성하고, 그리고 R^1F 와 R^2F 가 하나가 되어, R^1F 와 R^2F 가 각각 결합하고 있는 탄소 원자로부터 형성되는 벤젠 고리는, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 아미노기에서 선택되는 1 ∼ 4 개의 동일 또는 상이해도 되는 치환기로 치환되어 있어도 되는 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-4)

R^1F 와 R^2F 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리, 또는 테트라하이드로나프탈렌 고리를 형성하는 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-5)

R^3F 및 R^4F 가 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 인, 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-4) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-6)

R^5F 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 인, (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-5) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-7)

R^5F 가 수소 원자인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-6) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-8)

R^6F 및 R^7F 가 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 또는 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-7) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-9)

R^6F 및 R^7F 가 모두 수소 원자인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-8) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-10)

R^3F, R^4F, R^5F, R^6F 및 R^7F 가 수소 원자인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-9) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-11)

X^F 가 N 이고, Y^F 가 C(=O) 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이, 단결합인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-10) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-12)

X^F 가 C 이고, Y^F 가 N 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이, 이중 결합인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-11) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-13)

Z^F 가 산소 원자인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-12) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-14)

A^F 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 페닐기 또는 피리딜기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 피리딜기인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-13) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-15)

A^F 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 또는 아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 페닐기인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-14) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-16)

A^F 가 페닐기, 또는 피리딜기인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-15) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-17)

A^F 가 결합손인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-16) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-18)

B^F 가 NHC(=O), NHCONH, CONH, NHC(=S)NH, NHSO₂, SO₂NH 또는 OSO₂ 인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-17) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-19)

B^F 가 NHC(=O), NHCONH 또는 NHSO₂ 인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-18) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-20)

B^F 가 NHC(=O) 또는 NHSO₂ 인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-19) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-21)

B^F 가 NHC(=O) 인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-20) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-22)

D^F 가, 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 또는 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되고, 또한 이중 결합을 가지고 있어도 되는 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬렌 사슬인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-21) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-23)

D^F 가 결합손인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-22) 중 어느 하나에 기재된 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-24)

D^F 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있는 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-23) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-25)

D^F 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 3 의 알케닐기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있는 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-24) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-26)

E^F 가 결합손인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-25) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-27)

G^F 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 메틸렌디옥시기, 카르복실기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬티오기, 또는 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술포닐기에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 피페라진, 피페리딘, 모르폴린, 시클로헥산, 벤젠, 나프탈렌, 퀴놀린, 퀴녹살린, 벤즈이미다졸, 티오펜, 이미다졸, 티아졸, 옥사졸, 인돌, 벤조푸란, 피롤, 피리딘 또는 피리미딘인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-26) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-28)

G^F 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 메틸렌디옥시기, 카르복실기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬티오기, 또는 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술포닐기에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-27) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-29)

G^F 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 카르복실기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술포닐기에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠 또는 피리딘인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-28) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-30)

G^F 가 치환기로서 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-29) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-31)

m^F 가 0 인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-30) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-32)

A^F 가 벤젠 고리이고, m^F 가 0 이고, B^F 가 NHC(=O) 또는 NHSO₂ 이고, D^F 가 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기 또는 결합손이고, E^F 가 결합손이고, G^F 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-31) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-33)

A^F 가 벤젠 고리이고, m^F 가 0 이고, B^F 가 NHC(=O) 이고, D^F 가 결합손이고, E^F 가 결합손이고, G^F 가 치환기로서 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-32) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-34)

R^1F 와 R^2F 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리를 형성하고, R^3F, R^4F, R^5F, R^6F 및 R^7F 는 수소 원자를 나타내고, X^F 가 N 이고, Y^F 가 C(=O) 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이 단결합을 나타내고, Z^F 가 산소 원자를 나타내고, A^F 는 벤젠 고리를 나타내고, m^F 는 0 을 나타내고, B^F 는 NHC(=O) 또는 NHSO₂ 를 나타내고, D^F 는 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기 또는 결합손을 나타내고, E^F 는 결합손을 나타내고, G^F 는 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠인 상기 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-33) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-1-35)

상기의 일반식 (FI) 에 있어서, R^1F 와 R^2F 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리를 형성하고, R^3F, R^4F, R^5F, R^6F 및 R^7F 는 수소 원자를 나타내고, X^F 가 N 이고, Y^F 가 C(=O) 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이 단결합을 나타내고, Z^F 가 산소 원자를 나타내고, A^F 는 벤젠 고리를 나타내고, m^F 는 0 을 나타내고, B^F 는 NHC(=O) 를 나타내고, D^F 는 결합손을 나타내고, E^F 는 결합손을 나타내고, G^F 는 치환기로서 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠인 (F-1) 또는 (F-1-1) 내지 (F-1-34) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

상기 일반식 (FII) 의 본 발명 화합물로는, 다음에 나타내는 화합물이 바람직하다.

(F-2-1)

[화학식 80]

이, 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 에서 선택되는 1 ∼ 4 개의 동일 또는 상이해도 되는 치환기로 치환되어 있어도 되는 나프탈렌 고리 또는 테트라하이드로나프탈렌 고리인 상기 (F-2) 로 나타내는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-2-2)

[화학식 81]

이, 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 아미노기에서 선택되는 1 ∼ 4 개의 동일 또는 상이해도 되는 치환기로 치환되어 있어도 되는 나프탈렌 고리인 상기 (F-2) 또는 (F-2-1) 에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-2-3)

R^3Fa 및 R^4Fa 가 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 인 상기 (F-2) 또는 (F-2-1) 내지 (F-2-2) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-2-4)

R^5Fa 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 인 상기 (F-2) 또는 (F-2-1) 내지 (F-2-3) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-2-5)

R^5Fa 가 수소 원자인 상기 (F-2) 또는 (F-2-1) 내지 (F-2-4) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-2-6)

R^6Fa 및 R^7Fa 가 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 또는 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기인 상기 (F-2) 또는 (F-2-1) 내지 (F-2-5) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-2-7)

R^6Fa 및 R^7Fa 가 모두 수소 원자인 상기 (F-2) 또는 (F-2-1) 내지 (F-2-6) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-2-8)

[화학식 82]

가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 페닐기 또는 피리딜기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 피리딜기인 상기 (F-2) 또는 (F-2-1) ∼ (F-2-7) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-2-9)

[화학식 83]

이 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 또는 아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 페닐기인 상기 (F-2) 또는 (F-2-1) ∼ (F-2-8) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-2-10)

[화학식 84]

가 결합손인 상기 (F-2) 또는 (F-2-1) ∼ (F-2-9) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-2-11)

B^Fa 가 NHC(=O), NHCONH, CONH, NHC(=S)NH, NHSO₂, SO₂NH 또는 OSO₂ 인 상기 (F-2) 또는 (F-2-1) ∼ (F-2-10) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-2-12)

B^Fa 가 NHC(=O), NHCONH 또는 NHSO₂ 인 상기 (F-2) 또는 (F-2-1) ∼ (F-2-11) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-2-13)

E^Fa 가 결합손인 상기 (F-2) 또는 (F-2-1) ∼ (F-2-12) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-2-14)

G^Fa 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 메틸렌디옥시기, 카르복실기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬티오기, 또는 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술포닐기에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 피페라진, 피페리딘, 모르폴린, 시클로헥산, 벤젠, 나프탈렌, 퀴놀린, 퀴녹살린, 벤즈이미다졸, 티오펜, 이미다졸, 티아졸, 옥사졸, 인돌, 벤조푸란, 피롤, 피리딘 또는 피리미딘인 상기 (F-2) 또는 (F-2-1) ∼ (F-2-13) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-2-15)

G^Fa 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 메틸렌디옥시기, 카르복실기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬티오기, 또는 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술포닐기에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠인 상기 (F-2) 또는 (F-2-1) ∼ (F-2-14) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(F-2-16)

n^F 가 0 인 상기 (F-2) 또는 (F-2-1) ∼ (F-2-15) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

상기의 일반식 (FI) 에 있어서, R^F1 과 R^F2 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리 또는 테트라하이드로나프탈렌 고리에서 선택되는 축합 고리를 형성하고 있는 것이 바람직하고, 나프탈렌 고리를 형성하고 있는 것이 특히 바람직하다.

상기의 일반식 (FI) 에 있어서, R^F3, R^F4, R^F5, R^F6 및 R^F7 은 수소 원자를 나타내고 있는 것이 바람직하다.

상기의 일반식 (FI) 에 있어서, X^F 가 N 이고, Y^F 가 C(=O) 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이 단결합인 것이 바람직하다.

상기의 일반식 (FI) 에 있어서, Z^F 가 산소 원자인 것이 바람직하다.

상기의 일반식 (FI) 에 있어서, A^F 는 벤젠 고리 또는 피리딘 고리를 나타내고 있는 것이 바람직하고, 벤젠 고리를 나타내고 있는 것이 특히 바람직하다.

상기의 일반식 (FI) 에 있어서, m^F 는 0 내지 4 를 나타내고 있는 것이 바람직하고, 0 을 나타내고 있는 것이 특히 바람직하다.

상기의 일반식 (FI) 에 있어서, B^F 는 N(R^8F)C(=O) 또는 N(R^10F)SO₂ 를 나타내고 있는 것이 바람직하고, 이 때, R^8F 와 R^10F 는 수소 원자를 나타내고 있는 것이 보다 바람직하다. 또한, 상기의 일반식 (FI) 에 있어서, B^F 는 NHC(=O) 를 나타내고 있는 것이 특히 바람직하다.

상기의 일반식 (FI) 에 있어서, D^F 는 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있거나 또는 결합손인 것을 나타내고 있는 것이 바람직하고, 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 3 의 알케닐기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있거나 또는 결합손인 것을 나타내고 있는 것이 보다 바람직하고, 결합손을 나타내고 있는 것이 특히 바람직하다.

상기의 일반식 (FI) 에 있어서, E^F 는, O, 또는 결합손을 나타내고 있는 것이 바람직하고, 결합손을 나타내고 있는 것이 특히 바람직하다.

상기의 일반식 (FI) 에 있어서, G^F 는, 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 카르복실기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술포닐기에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는, 벤젠 또는 피리딘을 나타내고 있는 것이 바람직하고, G^F 는, 치환기로서 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는, 벤젠을 나타내고 있는 것이 특히 바람직하다.

상기의 일반식 (FI) 에 있어서, A^F 는 벤젠 고리를 나타내고, m^F 는 0 을 나타내고, B^F 는 NHC(=O) 또는 NHSO₂ 를 나타내고, D^F 는 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기 또는 결합손을 나타내고, E^F 는 결합손을 나타내고, G^F 는 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠을 나타내고 있는 것이 특히 바람직하다.

상기의 일반식 (FI) 에 있어서, A^F 는 벤젠 고리를 나타내고, m^F 는 0 을 나타내고, B^F 는 NHC(=O) 를 나타내고, D^F 는 결합손을 나타내고, E^F 는 결합손을 나타내고, G^F 는 치환기로서 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠을 나타내고 있는 것이 특히 바람직하다.

상기의 일반식 (FI) 에 있어서, R^F1 과 R^F2 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리를 형성하고, R^F3, R^F4, R^F5, R^F6 및 R^F7 은 수소 원자를 나타내고, X^F 가 N 이고, Y^F 가 C(=O) 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이 단결합을 나타내고, Z^F 가 산소 원자를 나타내고, A^F 는 벤젠 고리를 나타내고, m^F 는 0 을 나타내고, B^F 는 NHC(=O) 또는 NHSO₂ 를 나타내고, D^F 는 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기 또는 결합손을 나타내고, E^F 는 결합손을 나타내고, G^F 는 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠을 나타내고 있는 것이 더욱 바람직하다.

상기의 일반식 (FI) 에 있어서, R^F1 과 R^F2 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리를 형성하고, R^F3, R^F4, R^F5, R^F6 및 R^F7 은 수소 원자를 나타내고, X^F 가 N 이고, Y^F 가 C(=O) 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이 단결합을 나타내고, Z^F 가 산소 원자를 나타내고, A^F 는 벤젠 고리를 나타내고, m^F 는 0 을 나타내고, B^F 는 NHC(=O) 를 나타내고, D^F 는 결합손을 나타내고, E^F 는 결합손을 나타내고, G^F 는 치환기로서 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠을 나타내고 있는 것이 특히 바람직하다.

일반식 (FI) 및/또는 (FII) 에 포함되는 대표적 화합물을 이하에 나타낸다.

＜대표 화합물예 F-100＞

[화학식 85]

(식 중, B^Fa (치환 위치), n^F, E^Fa 및 G^Fa 는 표 74 ∼ 83 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 F-200＞

[화학식 86]

(식 중, B^Fa (치환 위치), n^F, E^Fa 및 G^Fa 는 표 84 및 85 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 F-300＞

[화학식 87]

(식 중, R^1F, B^Fa (치환 위치), n^F, E^Fa 및 G^Fa 는 표 86 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 F-400＞

[화학식 88]

(식 중, B^Fa (치환 위치), n^F, E^Fa 및 G^Fa 는 표 87 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 F-500＞

[화학식 89]

(식 중, B^Fa (치환 위치), n^F, E^Fa 및 G^Fa 는 표 88 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 F-600＞

[화학식 90]

(식 중, B^F (치환 위치), D^F, E^F 및 G^F 는 표 89 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 F-700＞

[화학식 91]

(식 중, m^F (치환 위치), B^F, D^F, E^F 및 G^F 는 표 90 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 F-800＞

[화학식 92]

(식 중, X^Fa, Y^Fa, B^Fa (치환 위치), n^F, E^Fa 및 G^Fa 는 표 91 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 F-900＞

[화학식 93]

(식 중, I=II-III=IV, B^Fa (치환 위치), n^F, E^Fa 및 G^Fa 는 표 92 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 F-1000＞

[화학식 94]

(식 중, I-II-III-IV, B^Fa (치환 위치), n^F, E^Fa 및 G^Fa 는 표 93 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 F-1100＞

[화학식 95]

(식 중, R^5Fa, B^Fa (치환 위치), n^F, E^Fa 및 G^Fa 는 표 94 에 기재된 바와 같음)

(G-1) 하기 일반식 (GI) :

[화학식 96]

(식 중, R^1G, R^2G 및 R^3G 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 3 ∼ 8 의 시클로알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 또는 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기를 나타내고,

X^G 는 C 또는 N 을 나타내고,

Y^G 는 N 또는 C(=O) 를 나타내고,

단, X^G 가 C 일 때, Y^G 는 N 을 나타내고,

또한, X^G 가 N 일 때, Y^G 는 C(=O) 를 나타내고,

실선과 파선으로 이루어지는 이중선은, 단결합 또는 이중 결합을 나타내고,

n^G 는 0 ∼ 6 의 정수를 나타내고,

Z^G 는 O, S 또는 결합손을 나타내고,

그리고 A^G 는 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 3 ∼ 8 의 시클로알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 또는 N(R^4G)(R^5G) 에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 5 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 피리딘 고리, 피페라진 고리, 피페리딘 고리, 모르폴린 고리를 나타낸다. 여기서, R^4G 및 R^5G 는 동일 또는 상이해도 되는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기를 나타내거나, 또는 R^4G 와 R^5G 와 R^4G 및 R^5G 가 결합하는 질소 원자가 하나가 되어, 고리 형성 원자로서 헤테로 원자로서 추가로 산소 원자 또는 황 원자를 포함해도 되는, 5 ∼ 7 원 고리를 나타낸다.) 로 나타내는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

일반식 (GI) 에 있어서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로는, 메틸기, 에틸기, 프로필기, 이소프로필기, 부틸기, i-부틸기, t-부틸기, 펜틸기 또는 헥실기 등을 들 수 있다.

탄소수 3 ∼ 8 의 시클로알킬기로는, 시클로프로필기, 시클로헥실기 등을 들 수 있다.

탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기로는, 알릴기 등을 들 수 있다.

탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기로는, 메톡시기, 에톡시기, 프로폭시기, 이소프로폭시기, 부톡시기, i-부톡시기, t-부톡시기, 펜틸옥시기 또는 헥실옥시기 등을 들 수 있다.

1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로는, 1 ∼ 3 개의 불소 원자, 염소 원자 혹은 브롬 원자 등의 할로겐 원자에 의해 치환된 메틸기, 에틸기, 프로필기, 이소프로필기, 부틸기 또는 t-부틸기 등을 들 수 있고, 바람직하게는 트리플루오로메틸기, 클로로메틸기, 2-클로로에틸기, 2-브로모에틸기 또는 2-플루오로에틸기 등을 들 수 있다.

1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기로는, 1 ∼ 3 개의 불소 원자, 염소 원자 혹은 브롬 원자 등의 할로겐 원자에 의해 치환된 메톡시기, 에톡시기, 프로폭시기, 이소프로폭시기, 부톡시기 또는 t-부톡시기 등을 들 수 있고, 바람직하게는 트리플루오로메톡시기, 클로로메톡시기, 2-클로로에톡시기, 2-브로모에톡시기 또는 2-플루오로에톡시기 등을 들 수 있다.

할로겐 원자로는, 요오드 원자, 불소 원자, 염소 원자, 또는 브롬 원자 등을 들 수 있다.

탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기로는, 메틸아미노기, 에틸아미노기 등을 들 수 있다.

탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기로는, 디메틸아미노기, 디에틸아미노기 등을 들 수 있다.

R^4G 와 R^5G 와 R^4G 및 R^5G 가 결합하는 질소 원자가 하나가 되어, 고리 형성 원자로서 헤테로 원자로서 추가로 산소 원자 또는 황 원자를 포함해도 되는, 5 ∼ 7 원 고리로는, 모르폴린-4-일, 1H-피롤-1-일, 또는 피롤리딘-1-일 등을 들 수 있다.

상기의 R^1G 는, 동일 또는 상이한 치환기가 1 ∼ 4 개 존재하고 있어도 된다.

상기의 R^2G 는, 동일 또는 상이한 치환기가 1 ∼ 2 개 존재하고 있어도 된다.

상기의 R^3G 는, 동일 또는 상이한 치환기가 1 ∼ 4 개 존재하고 있어도 된다.

일반식 (GI) 로 나타내는 화합물로는, 이하의 화합물이 바람직하다.

(G-1-1)

A^G 가 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 3 ∼ 8 의 시클로알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 또는 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 5 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 피리딘 고리, 피페라진 고리, 피페리딘 고리, 모르폴린 고리인 상기 (G-1) 에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(G-1-2)

A^G 가 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 또는 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 5 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리 또는 피리딘 고리인 상기 (G-1) 에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(G-1-3)

A^G 가 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 또는 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 5 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리인 상기 (G-1) 에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(G-1-4)

A^G 가 치환기로서, N(R^4G)(R^5G) (식 중, R^4G 및 R^5G 는, R^4G 와 R^5G 와 R^4G 및 R^5G 가 결합하는 질소 원자가 하나가 되어, 고리 형성 원자로서 헤테로 원자로서 추가로 산소 원자 또는 황 원자를 포함해도 되는, 5 ∼ 7 원 고리를 나타낸다.) 를 갖는 피리딘 고리인 상기 (G-1) 에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(G-1-5)

A^G 가 치환기로서, 모르폴린-4-일, 1H-피롤-1-일, 또는 피롤리딘-1-일에서 선택된 치환기를 갖는 피리딘 고리인 상기 (G-1) 에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(G-1-6)

R^1G, R^2G 및 R^3G 가 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 또는 할로겐 원자인 상기 (G-1) 에 기재된 화합물 또는 (G-1-1) 내지 (G-1-5) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(G-1-7)

R^1G, R^2G 및 R^3G 가 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자 또는 할로겐 원자인 상기 (G-1) 에 기재된 화합물 또는 (G-1-1) 내지 (G-1-5) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(G-1-8)

n^G 가 0 인 상기 (G-1) 에 기재된 화합물 또는 (G-1-1) 내지 (G-1-7) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(G-1-9)

n^G 가 1 또는 2 인 상기 (G-1) 에 기재된 화합물 또는 (G-1-1) 내지 (G-1-7) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(G-1-10)

Z^G 가 결합손인 상기 (G-1) 에 기재된 화합물 또는 (G-1-1) 내지 (G-1-9) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(G-1-11)

R^1G, R^2G 및 R^3G 가 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 또는 하이드록실기이고,

X^G 가 N 이고,

Y^G 가 C(=O) 이고,

실선과 파선으로 이루어지는 이중선이 단결합이고,

n^G 가 0 이고,

Z^G 가 결합손이고,

그리고 A^G 가 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 또는 N(R^4G)(R^5G) 에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 3 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리 혹은 피리딘 고리이고, 여기서, R^4G 및 R^5G 가 동일 또는 상이해도 되는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기를 나타내거나, 또는 R^4G 와 R^5G 와 R^4G 및 R^5G 가 결합하는 질소 원자가 하나가 되어, 모르폴린 고리, 피롤 고리, 혹은 피롤리딘 고리를 나타내는, 상기 (G-1) 에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(G-1-12)

R^1G, R^2G 및 R^3G 가 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자 또는 하이드록실기이고,

X^G 가 C 이고,

Y^G 가 N 이고,

실선과 파선으로 이루어지는 이중선이, 이중 결합이고,

n^G 가 0 ∼ 3 의 정수이고,

Z^G 가 결합손이고,

그리고, A^G 가 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 또는 N(R^4G)(R^5G) 에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 3 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 혹은 피리딘 고리를 나타내고, 여기서, R^4G 및 R^5G 가 동일 또는 상이해도 되는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기를 나타내거나, 또는 R^4G 와 R^5G 와 R^4G 및 R^5G 가 결합하는 질소 원자가 하나가 되어, 모르폴린, 피롤 고리, 혹은 피롤리딘 고리를 나타내는, 상기 (G-1) 에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(G-1-13)

X^G 와 NHC(=O) 가 페닐기의 파라 위치에 있는 상기 (G-1) 에 기재된 화합물 또는 (G-1-1) 내지 (G-1-12) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

상기 일반식 (GI) 에서, R^1G, R^2G 및 R^3G 가 수소 원자인 것이 바람직하다.

상기 일반식 (GI) 에서, X^G 가 C 이고, Y^G 가 N 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이 이중 결합인 것이 바람직하다.

상기 일반식 (GI) 에서, n^G 가 0 인 것이 바람직하다.

상기 일반식 (GI) 에서, Z^G 가 결합손인 것이 바람직하다.

상기 일반식 (GI) 에서, A^G 가 치환기로서, N(R^4G)(R^5G) 에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 3 개 가지고 있어도 되는 피리딘 고리를 나타내고, 여기서, R^4G 및 R^5G 가 동일 또는 상이해도 되는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기를 나타내는 것이 바람직하고, A^G 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 디알킬아미노기를 갖는 피리딘 고리인 것이 보다 바람직하고, A^G 가 치환기로서 디메틸아미노기를 갖는 피리딘 고리인 것이 바람직하다.

상기 일반식 (GI) 에서, R^1G, R^2G 및 R^3G 가 수소 원자이고, X^G 가 C 이고, Y^G 가 N 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이 이중 결합이고, n^G 가 0 이고, Z^G 가 결합손이고, A^G 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 디알킬아미노기를 갖는 피리딘 고리인 것이 바람직하고, A^G 가 치환기로서 디메틸아미노기를 갖는 피리딘 고리인 것이 바람직하다.

상기 일반식 (GI) 에서, R^1G, R^2G 및 R^3G 가 수소 원자이고, X^G 가 N 이고, Y^G 가 C(=O) 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이 단결합이고, n^G 가 0 이고, Z^G 가 결합손이고, A^G 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 디알킬아미노기를 갖는 피리딘 고리인 것이 바람직하고, A^G 가 치환기로서 디메틸아미노기를 갖는 피리딘 고리인 것이 바람직하다.

일반식 (GI) 에 포함되는 대표적 화합물을 이하에 나타낸다.

＜대표 화합물예 G-100＞

[화학식 97]

(식 중, R^3G, A^G, Z^G 및 n^G 는 표 95 및 96 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 G-200＞

[화학식 98]

(식 중, R^3G, A^G, Z^G 및 n^G 는 표 97 및 98 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 G-300＞

[화학식 99]

(식 중, R^1G, R^2G 및 염은 표 99 및 100 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 G-400＞

[화학식 100]

(식 중, R^1G, R^2G 및 염은 표 101 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 G-500＞

[화학식 101]

(식 중, R^1G, R^2G 및 염은 표 102 에 기재된 바와 같음)

(H-1) 다음의 일반식 (HI) :

[화학식 102]

(식 중, R^1H 및 R^2H 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 3 ∼ 8 의 시클로알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 치환기를 가지고 있어도 되는 피리딜기, 혹은 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내거나, 또는

R^1H 와 R^2H 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리, 퀴놀린 고리, 이소퀴놀린 고리, 테트라하이드로나프탈렌 고리, 인단 고리, 테트라하이드로퀴놀린 고리 및 테트라하이드로이소퀴놀린 고리에서 선택되는 축합 고리를 형성해도 되고, 그리고 R^1H 와 R^2H 가 하나가 되어, R^1H 와 R^2H 가 각각 결합하고 있는 탄소 원자로 이루어지는 고리에는, 1 ∼ 4 개의 동일 또는 상이해도 되는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 3 ∼ 8 의 시클로알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 및 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 에서 선택되는 치환기로 치환되어 있어도 되고,

R^3H 및 R^4H 는 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내고,

R^5H 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 수산기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내고,

R^6H 및 R^7H 는 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기 또는 아미노기를 나타내고,

X^H 는 C 또는 N 을 나타내고,

Y^H 는 N 또는 C(=O) 를 나타내고,

단, X^H 가 C 일 때, Y^H 는 N 을 나타내고,

또한, X^H 가 N 일 때, Y^H 는 C(=O) 를 나타내고,

실선과 파선으로 이루어지는 이중선은, 단결합 또는 이중 결합을 나타내고,

Z^H 는 O, S 또는 NH 를 나타내고,

A^H 는, 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 피리딘 고리, 피리미딘 고리, 피리다진 고리, 티오펜 고리, 푸란 고리, 피라졸 고리, 이미다졸 고리, 퀴놀린 고리, 벤즈이미다졸 고리, 또는 인단 고리를 나타내고,

B^H 는 O, S, NR^8H 또는 결합손을 나타내고,

여기서, R^8H 는 수소 원자 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기를 나타내고,

D^H 는, 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 피리딘 고리, 피리미딘 고리, 피리다진 고리, 티오펜 고리, 푸란 고리, 테트라졸 고리, 이미다졸 고리, 이미다졸린 고리, 트리아졸 고리, 티아졸 고리, 옥사졸 고리, 이소옥사졸 고리, 피라졸 고리, 피롤 고리, 피롤리딘 고리, 피페라진 고리, 피페리딘 고리 또는 5 ∼ 8 원의 시클로알킬 고리를 나타내고,

E^H 는 -(CR^9HR^10H)_n ^H-T- 를 나타내고,

여기서, R^9H 및 R^10H 는, 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 하이드록실기 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기를 나타내거나, 또는 R^9H 와 R^10H 가 하나가 되어 에틸렌 사슬을 형성해도 되고,

n^H 는 0 ∼ 8 의 정수를 나타내고,

T^H 는 O, S, NR^11H 또는 결합손을 나타내고,

여기서, R^11H 는 수소 원자 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기를 나타내고,

G^H 는 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 카르바모일기 및 메탄술포닐기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 5 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 피리딘 고리, 이미다졸 고리, 피롤 고리, 피라졸 고리, 티오펜 고리, 푸란 고리, 티아졸 고리, 옥사졸 고리, 피리미딘 고리, 피리다진 고리, 피라진 고리, 나프탈렌 고리, 퀴놀린 고리, 퀴나졸린 고리, 인돌 고리, 인돌린 고리, 피페라진 고리, 피페리딘 고리, 모르폴린 고리 또는 5 ∼ 8 원의 시클로알킬 고리를 나타내고,

그리고, m^H 는 0 ∼ 2 의 정수를 나타낸다.) 로 나타내는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-2) 하기의 일반식 (HII) :

[화학식 103]

(식 중, R^1Ha, R^2Ha, R^3Ha, R^4Ha, R^5Ha 및 R^6Ha 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 3 ∼ 8 의 시클로알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 치환기를 가지고 있어도 되는 피리딜기, 혹은 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내고,

X^Ha 는 C 또는 N 을 나타내고,

Y^Ha 는 N 또는 C(=O) 를 나타내고,

단, X^Ha 가 C 일 때, Y^Ha 는 N 을 나타내고,

또한, X^Ha 가 N 일 때, Y^Ha 는 C(=O) 를 나타내고,

실선과 파선으로 이루어지는 이중선은, 단결합 또는 이중 결합을 나타내고,

A^Ha 는, 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 피리딘 고리, 피리미딘 고리, 피리다진 고리, 티오펜 고리, 푸란 고리, 피라졸 고리, 이미다졸 고리, 퀴놀린 고리, 벤즈이미다졸 고리, 또는 인단 고리를 나타내고,

D^Ha 는, 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 피리딘 고리, 피리미딘 고리, 피리다진 고리, 티오펜 고리, 푸란 고리, 테트라졸 고리, 이미다졸 고리, 이미다졸린 고리, 트리아졸 고리, 티아졸 고리, 옥사졸 고리, 이소옥사졸 고리, 피라졸 고리, 피롤 고리, 피롤리딘 고리, 피페라진 고리, 피페리딘 고리, 또는 5 ∼ 8 원의 시클로알킬 고리를 나타내고,

E^Ha 는 -(CR^9HaR^10Ha)_p-T^Ha- 를 나타내고,

여기서, R^9Ha 및 R^10Ha 는, 동일 또는 상이하고 수소 원자, 하이드록실기 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기를 나타내거나, 또는 R^9Ha 와 R^10Ha 가 하나가 되어 에틸렌 사슬을 형성해도 되고,

p 는 0 ∼ 8 의 정수를 나타내고,

T^Ha 는 O, S, NR^11Ha 또는 결합손을 나타내고,

여기서, R^11Ha 는 수소 원자 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기를 나타내고,

G^Ha 는, 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 카르바모일기, 및 메탄술포닐기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 5 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 피리딘 고리, 이미다졸 고리, 피롤 고리, 피라졸 고리, 티오펜 고리, 푸란 고리, 티아졸 고리, 옥사졸 고리, 피리미딘 고리, 피리다진 고리, 피라진 고리, 나프탈렌 고리, 퀴놀린 고리, 퀴나졸린 고리, 인돌 고리, 인돌린 고리, 피페라진 고리, 피페리딘 고리, 모르폴린 고리, 또는 5 ∼ 8 원의 시클로알킬 고리를 나타낸다.) 로 나타내는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

다음으로 본 발명을 상세하게 설명한다.

본 명세서에 있어서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로는, 메틸기, 에틸기, 프로필기, 이소프로필기, 부틸기, i-부틸기, t-부틸기, 펜틸기 또는 헥실기 등을 들 수 있다.

5 ∼ 8 원의 시클로알킬 고리로는, 시클로펜틸 고리, 시클로헥실 고리 등을 들 수 있다.

탄소수 3 ∼ 8 의 시클로알킬기로는, 시클로프로필기, 시클로헥실기 등을 들 수 있다.

탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기로는, 알릴기 등을 들 수 있다.

탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기로는, 메톡시기, 에톡시기, 프로폭시기, 이소프로폭시기, 부톡시기, i-부톡시기, t-부톡시기, 펜틸옥시기 또는 헥실옥시기 등을 들 수 있다.

1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로는, 1 ∼ 3 개의 불소 원자, 염소 원자 혹은 브롬 원자 등의 할로겐 원자에 의해 치환된 메틸기, 에틸기, 프로필기, 이소프로필기, 부틸기 또는 t-부틸기 등을 들 수 있고, 바람직하게는 트리플루오로메틸기, 클로로메틸기, 2-클로로에틸기, 2-브로모에틸기 또는 2-플루오로에틸기 등을 들 수 있다.

1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기로는, 1 ∼ 3 개의 불소 원자, 염소 원자 혹은 브롬 원자 등의 할로겐 원자에 의해 치환된 메톡시기, 에톡시기, 프로폭시기, 이소프로폭시기, 부톡시기 또는 t-부톡시기 등을 들 수 있고, 바람직하게는 트리플루오로메톡시기, 클로로메톡시기, 2-클로로에톡시기, 2-브로모에톡시기 또는 2-플루오로에톡시기 등을 들 수 있다.

할로겐 원자로는, 불소 원자, 염소 원자, 또는 브롬 원자 등을 들 수 있다.

탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기로는, 메틸아미노기, 에틸아미노기 등을 들 수 있다.

탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기로는, 디메틸아미노기, 디에틸아미노기 등을 들 수 있다.

탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기로는, 아세틸아미노기를 들 수 있다.

탄소수 2 ∼ 8 의 아실기로는, 아세틸기 등을 들 수 있다.

알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 로는, 메톡시카르보닐기 등을 들 수 있다.

아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 로는, 벤질기 등을 들 수 있다.

수산기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로는, 2-하이드록시에틸기 등을 들 수 있다.

치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기 및 치환기를 가지고 있어도 되는 피리딜기가 가지고 있어도 되는 치환기로는, 할로겐 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기 등을 들 수 있다.

상기 일반식 (HI), (HII) 의 E^H, E^Ha 중, 「R^9Ha 와 R^10Ha 가 하나가 되어 에틸렌 사슬을 형성해도 되고」 라고 있는데, 이것은 E^H, E^Ha 중에 이중 결합을 가져도 되는 것을 의미한다.

상기 일반식 (HI) 로 나타내는 본 발명 화합물로는, 다음에 나타내는 화합물이 바람직하다.

(H-1-1)

m^H 가 1 인 상기 (H-1) 로 나타내는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-1-2)

R^1H 와 R^2H 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리를 형성하고, 상기 나프탈렌 고리는, 1 ∼ 4 개의 동일 또는 상이해도 되는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 3 ∼ 8 의 시클로알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 치환기로 치환되어 있어도 되는 상기 (H-1) 또는 (H-1-1) 에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-1-3)

R^3H 및 R^4H 가 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 또는 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기인 상기 (H-1) 또는 (H-1-1) 내지 (H-1-2) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-1-4)

R^5H 가 수소 원자인 상기 (H-1) 또는 (H-1-1) 내지 (H-1-3) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-1-5)

R^6H 및 R^7H 가 수소 원자인 상기 (H-1) 또는 (H-1-1) 내지 (H-1-4) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-1-6)

X^H 가 N 이고, Y^H 가 C(=O) 인 상기 (H-1) 또는 (H-1-1) 내지 (H-1-5) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-1-7)

Z^H 가 O 인 상기 (H-1) 또는 (H-1-1) 내지 (H-1-6) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-1-8)

A^H 가 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 또는 피리딘 고리인 상기 (H-1) 또는 (H-1-1) 내지 (H-1-7) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-1-9)

D^H 가 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 테트라졸 고리, 이미다졸 고리, 이미다졸린 고리, 트리아졸 고리, 피롤 고리, 피롤리딘 고리, 피페라진 고리, 또는 피페리딘 고리인 상기 (H-1) 또는 (H-1-1) 내지 (H-1-8) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-1-10)

B^H 가 결합손인 상기 (H-1) 또는 (H-1-1) 내지 (H-1-9) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-1-11)

D^H 가 질소 원자를 개재하여 A 와 결합하고 있는 상기 (H-1-10) 에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-1-12)

E^H 가 1 ∼ 5 의 탄소 원자를 갖는 알킬렌 사슬인 상기 (H-1) 또는 (H-1-1) 내지 (H-1-11) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-1-13)

G^H 가 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 카르바모일기, 및 메탄술포닐기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 5 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 피리딘 고리, 이미다졸 고리, 피롤 고리, 피라졸 고리, 피리미딘 고리, 피리다진 고리, 피라진 고리, 또는 5 ∼ 7 원의 시클로알킬 고리인 상기 (H-1) 또는 (H-1-1) 내지 (H-1-12) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-1-14)

R^1H 와 R^2H 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리 또는 인단 고리를 형성하고,

그리고 상기 나프탈렌 고리 또는 인단 고리에는, 1 ∼ 4 개의 동일 또는 상이해도 되는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 3 ∼ 8 의 시클로알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 및 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 에서 선택되는 치환기로 치환되어 있어도 되고,

R^3H 및 R^4H 가 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 이고,

R^5H 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 수산기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 이고,

R^6H 및 R^7H 가 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기 또는 아미노기이고,

X^H 가 N 이고,

Y^H 가 C(=O) 이고,

실선과 파선으로 이루어지는 이중선이, 단결합이고,

Z^H 가 O 이고,

A^H 가, 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리 또는 피리딘 고리이고, B 가 결합손이고,

D^H 가 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 2 개 가지고 있어도 되는 테트라졸 고리 또는 이미다졸 고리이고,

D^H 는 D^H 의 질소 원자를 개재하여 A^H 와 결합하고, D^H 의 탄소 원자를 개재하여 E^H 와 결합하고 있고,

E^H 가 -(CR^9HR^10H)_n- 이고,

여기서, R^9H 및 R^10H 는, 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 하이드록실기 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기이고,

n 이 1 ∼ 8 의 정수이고,

G^H 가 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 카르바모일기, 및 메탄술포닐기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 5 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리이고,

그리고, m 이 1 인 상기 (H-1) 에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-1-15)

R^1H 와 R^2H 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리 또는 인단 고리를 형성하고,

R^3H 및 R^4H 가 수소 원자이고

R^5H 가 수소 원자이고,

R^6H 및 R^7H 가 수소 원자이고,

X^H 가 N 이고,

Y^H 가 C(=O) 이고,

실선과 파선으로 이루어지는 이중선이 단결합이고,

Z^H 가 O 이고,

A^H 가 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리이고,

B^H 가 결합손이고,

D^H 가 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기를 1 ∼ 2 개 가지고 있어도 되는 테트라졸 고리 또는 이미다졸 고리이고,

D^H 가 D^H 의 질소 원자를 개재하여 A^H 와 결합하고, D^H 의 탄소 원자를 개재하여 E^H 와 결합하고,

E^H 가 -(CR^9HR^10H)_n- 이고,

여기서, R^9H 및 R^10H 는, 동일 또는 상이하고 수소 원자, 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기이고,

n 이 1 ∼ 4 의 정수이고,

G^H 가 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기 및 카르바모일기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 5 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리이고,

그리고, m^H 가 1 인 상기 (H-1) 에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-1-16)

R^1H 와 R^2H 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리 또는 인단 고리를 형성하고,

R^3H 및 R^4H 가 수소 원자이고

R^5H 가 수소 원자이고,

R^6H 및 R^7H 가 수소 원자이고,

X^H 가 N 이고,

Y^H 가 C(=O) 이고,

실선과 파선으로 이루어지는 이중선이 단결합이고,

Z^H 가 O 이고,

A^H 가 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리이고,

B^H 가 결합손이고,

D^H 가 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기를 1 ∼ 2 개 가지고 있어도 되는 이미다졸 고리이고,

D^H 가 이미다졸 고리의 2 위치에서 A^H 와 결합하고, 이미다졸의 질소 원자를 개재하여 E^H 와 결합하고,

E^H 가 -(CR^9HR^10H)_n- 이고,

여기서, R^9H 및 R^10H 는, 동일 또는 상이하고 수소 원자, 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기이고,

n 이 1 ∼ 4 의 정수이고,

G^H 가 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기 및 카르바모일기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 5 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리이고,

그리고, m^H 가 1 인 상기 (H-1) 에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-2-1)

R^1Ha, R^2Ha, R^3Ha, R^4Ha, R^5Ha, R^6Ha 가, 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 또는 하이드록실기인 상기 (H-2) 로 나타내는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-2-2)

X^Ha 가 N 이고, Y^Ha 가 C(=O) 인 상기 (H-2) 또는 (H-2-1) 에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-2-3)

A^Ha 가, 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 또는 피리딘 고리인 상기 (H-2) 또는 (H-2-1) 내지 (H-2-2) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-2-4)

A^Ha 가, 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 및 아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리인 상기 (H-2) 또는 (H-2-1) 내지 (H-2-3) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-2-4)

D^Ha 가 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 테트라졸 고리, 이미다졸 고리, 이미다졸린 고리, 트리아졸 고리, 피롤 고리, 피롤리딘 고리, 피페라진 고리, 또는 피페리딘 고리인 상기 (H-2) 또는 (H-2-1) 내지 (H-2-3) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-2-5)

D^Ha 가 테트라졸 고리인 상기 (H-2) 또는 (H-2-1) 내지 (H-2-4) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-2-6)

D^Ha 가 질소 원자를 개재하여 A^Ha 와 결합하고 있는 상기 (H-2) 또는 (H-2-1) 내지 (H-2-5) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-2-7)

E^Ha 가 1 ∼ 5 의 탄소 원자를 갖는 알킬렌 사슬인 상기 (H-2) 또는 (H-2-1) 내지 (H-2-6) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

(H-2-8)

G^Ha 가 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 카르바모일기, 및 메탄술포닐기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 5 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 피리딘 고리, 이미다졸 고리, 피롤 고리, 피라졸 고리, 피리미딘 고리, 피리다진 고리, 피라진 고리, 또는 5 ∼ 7 원의 시클로알킬 고리인 상기 (H-2) 또는 (H-2-1) 내지 (H-2-7) 중 어느 하나에 기재된 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물.

상기 일반식 (HI) 에서, A^H 가 치환기를 가지고 있어도 되는 벤젠 고리이고, B^H 가 결합손인 경우, X^H 와 D^H 는 벤젠 고리의 파라 위치에 있는 것이 바람직하다.

또한, 상기 일반식 (HI) 에서, A^H 가 치환기를 가지고 있어도 되는 피리딘 고리이고, B^H 가 결합손인 경우, 피리딘 고리의 3 위치에서 X^H 와 결합하고, 피리딘 고리의 6 위치에서 D^H 와 결합하는 것이 바람직하다.

또한 상기 일반식 (HII) 에서, A^Ha 가 치환기를 가지고 있어도 되는 벤젠 고리인 경우, X^Ha 와 D^Ha 는 벤젠 고리의 파라 위치에 있는 것이 바람직하다.

또한, 상기 일반식 (HII) 에서, A^Ha 가 치환기를 가지고 있어도 되는 피리딘 고리인 경우, 피리딘 고리의 3 위치에서 X^Ha 와 결합하고, 피리딘 고리의 6 위치에서 D^Ha 와 결합하는 것이 바람직하다.

상기의 일반식 (HI) 에 있어서, R^H1 과 R^H2 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리, 테트라하이드로나프탈렌 고리 또는 인단 고리에서 선택되는 축합 고리를 형성하고 있는 것이 바람직하고, 나프탈렌 고리를 형성하고 있는 것이 특히 바람직하다.

상기의 일반식 (HI) 에 있어서, R^H3, R^H4, R^H5, R^H6 및 R^H7 은 수소 원자를 나타내고 있는 것이 바람직하다.

상기의 일반식 (HI) 에 있어서, X^H 는 N 을 나타내고, Y^H 는 C(=O) 를 나타내고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선은, 단결합을 나타내고, Z^H 는 O 를 나타내고 있는 것이 바람직하다.

상기의 일반식 (HI) 에 있어서, A^H 는 벤젠 고리 또는 피리딘 고리를 나타내고 있는 것이 바람직하고, 벤젠 고리를 나타내고 있는 것이 특히 바람직하다.

상기의 일반식 (HI) 에 있어서, B^H 는 결합손을 나타내고 있는 것이 바람직하다.

상기의 일반식 (HI) 에 있어서, D^H 는 테트라졸 고리 또는 이미다졸 고리를 나타내고 있는 것이 바람직하다.

상기의 일반식 (HI) 에 있어서, E^H 는 -(CR^9HR^10H)_n ^H-T- 를 나타내고,

여기서, R^9H 및 R^10H 는, 수소 원자를 나타내고, n^H 는 0 ∼ 4 의 정수를 나타내고,

T^H 는 결합손을 나타내고 있는 것이 바람직하고, 이 중, n^H 가 1 또는 2 의 정수를 나타내고 있는 것이 더욱 바람직하다.

상기의 일반식 (HI) 에 있어서, G^H 는 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 5 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리 또는 티오펜 고리를 나타내고 있는 것이 바람직하고,

G^H 는 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 4 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 4 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기 및 탄소수 2 ∼ 4 의 디알킬아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 5 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리 또는 티오펜 고리를 나타내고 있는 것이 더욱 바람직하고,

G^H 는 치환기로서, 메틸기, 메톡시기, 할로겐 원자, 하이드록실기 및 디메틸아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 5 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리를 나타내고 있는 것이 특히 바람직하다.

상기의 일반식 (HI) 에 있어서, R^H1 과 R^H2 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리 또는 인단 고리에서 선택되는 축합 고리를 형성하고, R^H3, R^H4, R^H5, R^H6 및 R^H7 은 수소 원자를 나타내고, X^H 는 N 을 나타내고, Y^H 는 C(=O) 를 나타내고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선은, 단결합을 나타내고, Z^H 는 O 를 나타내고, A^H 는 벤젠 고리 또는 피리딘 고리를 나타내고, B^H 는 결합손을 나타내고, D^H 는 테트라졸 고리 또는 이미다졸 고리를 나타내고, E^H 는 -(CR^9HR^10H)_n-T- 를 나타내고, R^9H 및 R^10H 는, 수소 원자, n^H 는 0 ∼ 4 의 정수를 및 T^H 는 결합손을 나타내고, G^H 는 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 5 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리 또는 티오펜 고리를 나타내고 있는 것이 바람직하다.

상기의 일반식 (HI) 에 있어서, R^H1 과 R^H2 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리를 형성하고, R^H3, R^H4, R^H5, R^H6 및 R^H7 은 수소 원자를 나타내고, X^H 는 N 을 나타내고, Y^H 는 C(=O) 를 나타내고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선은, 단결합을 나타내고, Z^H 는 O 를 나타내고, A^H 는 벤젠 고리를 나타내고, B^H 는 결합손을 나타내고, D^H 는 테트라졸 고리 또는 이미다졸 고리를 나타내고, E^H 는 -(CR^9HR^10H)_n-T- 를 나타내고, R^9H 및 R^10H 는, 수소 원자, n^H 는 1 또는 2 의 정수, T^H 는 결합손을 나타내고, G^H 는 치환기로서, 메틸기, 메톡시기, 할로겐 원자, 하이드록실기 및 디메틸아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 5 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리를 나타내고 있는 것이 특히 바람직하다.

＜대표 화합물예 H-100＞

[화학식 104]

(식 중, R^Hc, E^H 및 G^H 는 표 103 ∼ 105 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 H-200＞

[화학식 105]

(식 중, R^Hc, E^H 및 G^H 는 표 106 ∼ 108 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 H-300＞

[화학식 106]

(식 중, R^Ha, R^Hc, E^H 및 G^H 는 표 109 ∼ 111 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 H-400＞

[화학식 107]

(식 중, R^Hc, E^H 및 G^H 는 표 112 ∼ 114 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 H-500＞

[화학식 108]

(식 중, R^Hc, E^H 및 G^H 는 표 115 ∼ 117 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 H-600＞

[화학식 109]

(식 중, R^Hc, E^H 및 G^H 는 표 118 ∼ 120 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 H-700＞

[화학식 110]

(식 중, R^Hc, E^H 및 G^H 는 표 121 ∼ 123 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 H-800＞

[화학식 111]

(식 중, 테트라졸 고리의 치환 위치, E^H-G^H, n^H 및 염은 표 124 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 H-900＞

나프탈렌형

[화학식 112]

인단형

[화학식 113]

(식 중, E^H-G^H, R^H 및 염은 표 125 및 126 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 H-1000＞

[화학식 114]

(식 중, E^H-G^H, R^H 및 염은 표 127 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 H-1100＞

[화학식 115]

(식 중, E^H-G^H, R^H 및 염은 표 128 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 H-1200＞

[화학식 116]

(식 중, E^H - G^H, R^H 및 염은 표 129 에 기재된 바와 같음)

＜대표 화합물예 H-1300＞

[화학식 117]

(식 중, E^H-G^H, R^H 및 염은 표 130 에 기재된 바와 같음)

상기의 일반식 (AI) 및 (AII) 로 나타내는 화합물은 국제 공개 2010/093061 에 개시되어 있고, 일반식 (BI) 내지 (BIII) 으로 나타내는 화합물은 국제 공개 2012/008478 에 개시되어 있고, 일반식 (CI) 및 (CII) 로 나타내는 화합물은 국제 공개 2012/014910 에 개시되어 있고, 일반식 (DI) 및 (DII) 로 나타내는 화합물은 국제 공개 2012/017876 에 개시되어 있기 때문에, 이들 국제 공개를 참조함으로써, 이들 화합물을 모두 용이하게 입수할 수 있다. 이들 국제 공개의 개시 모두를 참조에 의해 본 명세서의 개시로서 포함한다.

또한, 일반식 (AI) 의 일부 (예를 들어 실시예 화합물 A20 및 A21) 는, 국제 공개 2010/093061 에 개시되어 있지 않지만, 국제 공개 2008/023847 및 국제 공개 2010/093061 에 기재된 합성 스킴의 (방법 3) 혹은 국제 공개 2012/017876 의 (합성 방법 2) 단락 [0054] 내지 [0060] 을 참조함으로써, 이들 화합물을 모두 용이하게 입수할 수 있다. 이들 국제 공개의 개시 모두를 참조에 의해 본 명세서의 개시로서 포함한다.

또한, 상기 일반식 (EI) 로 나타내는 화합물은, 상기 일반식 (AI) 내지 (DII) 로 나타내는 화합물의 일부에 해당하기 때문에, 국제 공개 2008/023847, 국제 공개 2010/093061, 국제 공개 2012/008478, 국제 공개 2012/014910 및 국제 공개 2012/017876 의 국제 공개를 참조함으로써, 이들 화합물을 모두 용이하게 입수할 수 있다.

또한, 상기 일반식 (FI) 및 (FII) 로 나타내는 화합물은 국제 공개 2013/105608 에 개시되어 있고, 일반식 (GI) 로 나타내는 화합물은 국제 공개 2015/005467 에 개시되어 있기 때문에, 이들 국제 공개를 참조함으로써, 이들 화합물을 모두 용이하게 입수할 수 있다. 이들 국제 공개의 개시 모두를 참조에 의해 본 명세서의 개시로서 포함한다.

또한, 상기 일반식 (HI) 및 (HII) 로 나타내는 화합물은 국제 공개 2015/005468 에 개시되어 있기 때문에, 이들 국제 공개를 참조함으로써, 이들 화합물을 모두 용이하게 입수할 수 있다. 이들 국제 공개의 개시 모두를 참조에 의해 본 명세서의 개시로서 포함한다.

또한, 상기 국제 공개 2010/093061, 국제 공개 2012/008478, 국제 공개 2012/014910, 국제 공개 2012/017876, 국제 공개 2013/105608, 국제 공개 2015/005467 및 국제 공개 2015/005468 에는, 상기 일반식 (AI) 내지 (HII) 로 나타내는 화합물이, P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 취지의 기재가 있다.

또한, 상기 일반식 (AI) 내지 (HII) 로 나타내는 화합물에 포함되는 바람직한 화합물 또는 그 약학적으로 허용되는 염의 구체예를 이하에 나타내지만, 본 발명의 의약의 유효 성분으로 이용 가능한 화합물 또는 그 약학적으로 허용되는 염은 이들에 한정되는 것은 아니다.

(화합물 A1) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 A2) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ;

(화합물 A3) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 칼륨염 ;

(화합물 A4) 5-[4-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 A5) 5-[4-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ;

(화합물 A6) 1-메틸-5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 A7) 1,3-디메틸-5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 A8) 5-[2-클로로-5-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 A9) 5-[2-클로로-5-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ;

(화합물 A10) 5-[2-메틸-5-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 A11) 5-[2-메틸-5-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ;

(화합물 A12) 5-[2-브로모-5-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 A13) 5-[3-(2-메틸-2H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 A14) 5-[3-(1-메틸-1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 A15) 5-[3-(5-옥소-4H-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 A16) 5-[3-(5-티옥소-4H-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 A17) 5-[3-(5-티옥소-4H-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ;

(화합물 A18) 5-[3-(옥사졸-2-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ; 및

(화합물 A19) 5-[3-(1H-피라졸-4-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 A20) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1,3-디하이드로-2H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2-온 ;

(화합물 A21) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1,3-디하이드로-2H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2-온 나트륨염 ;

(화합물 A22) 5-[4-플루오로-3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ; 및

(화합물 A23) 5-[4-플루오로-3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염.

(화합물 B1) 5-(3-시아노페닐)-8,9,10,11-테트라하이드로나프토[2,1-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 B2) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-8,9,10,11-테트라하이드로나프토[2,1-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ;

(화합물 B3) 5-(3-하이드록시페닐)-8,9,10,11-테트라하이드로나프토[2,1-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 B4) 5-(3-시아노페닐)-5,8,9,10-테트라하이드로인데노[5,4-b][1,4]디아제핀-2,4(1H,3H)-디온 ;

(화합물 B5) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐)-5,8,9,10-테트라하이드로인데노[5,4-b][1,4]디아제핀-2,4(1H,3H)-디온 나트륨염 ;

(화합물 B6) 5-[3-(2-메틸-2H-테트라졸-5-일)페닐)-5,8,9,10-테트라하이드로인데노[5,4-b][1,4]디아제핀-2,4(1H,3H)-디온 ;

(화합물 B7) 5-[3-(1-메틸-1H-테트라졸-5-일)페닐)-5,8,9,10-테트라하이드로인데노[5,4-b][1,4]디아제핀-2,4(1H,3H)-디온 ;

(화합물 B8) 5-(3-tert-부톡시카르보닐아미노페닐)-1,5,8,9,10,11-헥사하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ;

(화합물 B9) 5-(3-아미노페닐)-1,5,8,9,10,11-헥사하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 염산염 ;

(화합물 B10) 5-[3-(2-메틸-2H-테트라졸-5-일)페닐)-1,5,8,9,10,11-헥사하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ;

(화합물 B11) 5-[3-(1-메틸-1H-테트라졸-5-일)페닐)-1,5,8,9,10,11-헥사하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ;

(화합물 B12) 5-(4-아미노페닐)-1,5,8,9,10,11-헥사하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ;

(화합물 B13) 5-(4-메틸아미노페닐)-1,5,8,9,10,11-헥사하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 염산염 ;

(화합물 B14) 5-(2,3-디하이드로벤조[1,4]디옥신-6-일)-1,5,8,9,10,11-헥사하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ;

(화합물 B15) 5-(4-메톡시페닐)-1,5,8,9,10,11-헥사하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ;

(화합물 B16) 5-(4-하이드록시페닐)-1,5,8,9,10,11-헥사하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ;

(화합물 B17) 5-[4-(이소프로필카르보닐아미노)페닐]-1,5,8,9,10,11-헥사하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ;

(화합물 B18) 5-(3-카르바모일페닐)-1,5,8,10-테트라하이드로-1H-인데노[6,7-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ;

(화합물 B19) 1-아세틸-5-[3-(5-메틸-[1,3,4]옥사디아졸-2-일)페닐]-1,5,8,10-테트라하이드로-1H-인데노[6,7-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ;

(화합물 B20) 5-[3-(5-메틸-[1,3,4]옥사디아졸-2-일)페닐]-1,5,8,10-테트라하이드로-1H-인데노[6,7-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ; 및

(화합물 B21) 5-[3-(5-페닐-[1,3,4]옥사디아졸-2-일)페닐]-1,5,8,10-테트라하이드로-1H-인데노[6,7-b][1,4]디아제핀-2,4-디온.

(화합물 C1) 4-(3-시아노페닐)-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;

(화합물 C2) 4-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 나트륨염 ;

(화합물 C3) 4-(3-메톡시페닐)-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;

(화합물 C4) 4-(3-하이드록시페닐)-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 나트륨염 ;

(화합물 C5) 5-(3-메톡시페닐)-1,4,7,8,9,10-헥사하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;

(화합물 C6) 5-(3-하이드록시페닐)-1,4,7,8,9,10-헥사하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;

(화합물 C7) 4-(3-아미노페닐)-1,4,7,8,9,10-헥사하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 염산염 ;

(화합물 C8) 4-(1H-인돌-4-일)-1,4,7,8,9,10-헥사하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;

(화합물 C9) N-[3-(2,3-디옥소-2,3,7,8,9,10-헥사하이드로벤조[f]퀴녹살린-4(1H)-일)페닐]-2-니트로벤젠술폰아미드 ;

(화합물 C10) 4-(3-메틸아미노페닐)-1,4,7,8,9,10-헥사하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 염산염 ;

(화합물 C11) 1-메틸-4-(3-메틸아미노페닐)-1,4,7,8,9,10-헥사하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 염산염 ;

(화합물 C12) 4-(3-플루오로페닐)-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;

(화합물 C13) 4-(3-아미노페닐)-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 염산염 ;

(화합물 C14) 4-[3-[(2-요오드페닐아세틸)아미노]페닐)-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;

(화합물 C15) 4-[3-(5-메틸-[1,3,4]옥사디아졸-2-일)페닐]-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;

(화합물 C16) 4-[3-(3-메틸-[1,2,4]옥사디아졸-5-일)페닐]-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;

(화합물 C17) 4-(4-하이드록시페닐)-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 나트륨염 ;

(화합물 C18) 4-(4-아미노페닐)-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 염산염 ;

(화합물 C19) N-[4-(2,3-디옥소-2,3-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-4(1H)-일)페닐]-2-니트로벤젠술폰아미드 ;

(화합물 C20) 4-[4-(5-메틸-[1,3,4]옥사디아졸-2-일)페닐]-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;

(화합물 C21) 4-[3-[2-(트리플루오로메틸)벤조일]아미노페닐]-2,3,7,8,9,10-헥사하이드로-1H-벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;

(화합물 C22) N-[3-(2,3-디옥소-2,3,7,8,9,10-헥사하이드로-1H-벤조[f]퀴녹살린-4-일)페닐]벤젠술폰아미드 ;

(화합물 C23) 3-브로모-N-[3-(2,3-디옥소-2,3,7,8,9,10-헥사하이드로-1H-벤조[f]퀴녹살린-4-일)페닐]벤젠술폰아미드 ;

(화합물 C24) N-[3-(2,3-디옥소-2,3,7,8,9,10-헥사하이드로-1H-벤조[f]퀴녹살린-4-일)페닐]-1-나프탈렌술폰아미드 ;

(화합물 C25) N-[3-(2,3-디옥소-2,3,7,8,9,10-헥사하이드로-1H-벤조[f]퀴녹살린-4-일)페닐]-2-나프탈렌술폰아미드 ;

(화합물 C26) N-[3-(2,3-디옥소-2,3,7,8,9,10-헥사하이드로-1H-벤조[f]퀴녹살린-4-일)페닐]-2-티오펜술폰아미드 ;

(화합물 C27) N-[3-(2,3-디옥소-2,3,7,8,9,10-헥사하이드로-1H-벤조[f]퀴녹살린-4-일)페닐]-3-피리딘술폰아미드 염산염 ;

(화합물 C28) N-[3-(2,3-디옥소-2,3,7,8,9,10-헥사하이드로-1H-벤조[f]퀴녹살린-4-일)페닐]-8-퀴놀린술폰아미드 염산염 ; 및

(화합물 C29) 4-[3-(1H-테트라졸-1-일)페닐]-2,3,7,8,9,10-테트라하이드로-1H-벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온.

(화합물 D1) 4-(3-시아노페닐)-1H-벤조[h]퀴나졸린-2-온 ;

(화합물 D2) 4-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-벤조[h]퀴나졸린-2-온 나트륨염 ;

(화합물 D3) 4-(3-메톡시페닐)-1H-벤조[h]퀴나졸린-2-온 ;

(화합물 D4) 4-(3-하이드록시페닐)-1H-벤조[h]퀴나졸린-2-온 나트륨염 ;

(화합물 D5) 4-(4-메톡시페닐)-1H-벤조[h]퀴나졸린-2-온 ;

(화합물 D6) 4-(4-하이드록시페닐)-1H-벤조[h]퀴나졸린-2-온 나트륨염 ;

(화합물 D7) 4-(3-아미노페닐)-1H-벤조[h]퀴나졸린-2-온 염산염 ; 및

(화합물 D8) N-[3-(2-옥소-1,2-디하이드로벤조[h]퀴나졸린-4-일)페닐]벤젠술폰아미드.

(화합물 E1) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 E2) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ;

(화합물 E3) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 칼륨염 ;

(화합물 E4) 5-[3-(5-티옥소-4H-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 E5) 5-[3-(5-티옥소-4H-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ;

(화합물 E6) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1,3-디하이드로-2H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2-온 ;

(화합물 E7) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1,3-디하이드로-2H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2-온 나트륨염 ;

(화합물 E8) 5-[4-플루오로-3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 E9) 5-[4-플루오로-3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ;

(화합물 E10) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-8,9,10,11-테트라하이드로나프토[2,1-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 E11) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-8,9,10,11-테트라하이드로나프토[2,1-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ;

(화합물 E12) 4-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;

(화합물 E13) 4-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 나트륨염 ;

(화합물 E14) 4-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-벤조[h]퀴나졸린-2-온 ; 및

(화합물 E15) 4-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-벤조[h]퀴나졸린-2-온 나트륨염.

(화합물 F1) 5-(4-벤조일아미노페닐)-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F2) 5-[4-[2-(트리플루오로메틸)벤조일]아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F3) 5-[4-(3-브로모벤조일)아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F4) 5-[4-[4-(트리플루오로메틸)벤조일]아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F5) 5-[4-(2-메틸벤조일)아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F6) 5-[4-(2,6-디메틸벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F7) 5-[4-(2,6-디클로로벤조일)아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F8) 5-[4-(3-클로로벤조일)아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F9) 5[4-(2-페닐아세틸아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F10) 1-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-3-페닐티오우레아 ;

(화합물 F11) 5-[4-(2,3-디메톡시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F12) 5-[4-(2-메톡시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F13) 5-[4-[(2-클로로페닐아세틸)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F14) 5-[4-(2,3-디메틸벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F15) 5-[4-(2,5-디메틸벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F16) 5-[4-(5-브로모-2-클로로벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F17) 5-[4-(2,4-디클로로벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F18) 5-[4-(2-하이드록시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F19) 5-[4-(2,3-디하이드록시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F20) 1-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-3-페닐우레아 ;

(화합물 F21) 5-[4-[(2,6-디클로로페닐아세틸)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F22) 5-[4-[(2-메톡시페닐아세틸)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F23) 5-[4-[(2-하이드록시페닐아세틸)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F24) 1-(2-클로로페닐)-3-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]티오우레아 ;

(화합물 F25) 5-[4-[3-(트리플루오로메틸)벤조일아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F26) 5-[4-[2-[2-(트리플루오로메틸)페닐]아세틸아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F27) 1-(2-클로로페닐)-3-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]우레아 ;

(화합물 F28) 5-[4-[(2-페닐프로피오닐)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F29) 5-[4-(2-클로로-3-메톡시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F30) 5-[4-(3-페닐프로피오닐아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F31) 5-[4-[(1H-인돌-3-카르보닐)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F32) 5-[4-(2-클로로-3-하이드록시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F33) 5-[4-[(2-메틸-2-페닐프로피오닐)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F34) 5-[4-(2-페녹시아세틸아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F35) 5-[4-[2-(2-클로로-4-메톡시페닐)아세틸아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F36) 5-[4-[(1-메틸-1H-이미다졸-2-카르보닐)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F37) 5-[4-[2-(2,4-디클로로페닐)아세틸아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F38) 5-[4-[2-(2-클로로-4-하이드록시페닐)아세틸아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F39) 5-[4-(3-페닐프로페닐아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F40) 5-[4-[(3-피리딜아세틸)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 F41) 5-[4-(1H-벤즈이미다졸-2-카르보닐아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F42) 1-[4-(2,3-디메틸벤조일아미노)페닐]-7-메톡시-1H-1,5-벤조디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F43) 5-[4-[(벤조일아미노)메틸]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F44) 5-[4-[(2-클로로벤조일아미노)메틸]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F45) 1-[4-(2,3-디메틸벤조일아미노)페닐]-7-하이드록시-1H-1,5-벤조디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F46) 5-[4-(2-클로로벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F47) 5-[4-(2-브로모벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F48) 5-[4-(2-요오드벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F49) 5-[4-(2,3-디메틸벤조일아미노)-3-플루오로페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F50) 5-[4-[2-(2-메틸페닐)아세틸아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F51) 5-[4-[(퀴녹살린-2-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F52) 5-[4-[(5-메틸티오펜-2-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F53) 5-[3-[(2-클로로페닐아세틸)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F54) 5-[4-[(2,4,6-트리메틸벤조일)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F55) 5-[4-(시클로헥실카르보닐아미노)페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F56) 1-[4-(2,3-디메틸벤조일)아미노페닐]-6-메틸-1H-1,5-벤조디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F57) 5-[4-[(2-에틸벤조일)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F58) 5-[4-[(6-메틸피리딘-2-일)카르보닐아미노]페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F59) 5-[4-[(2-메틸피리딘-3-일)카르보닐아미노]페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F60) 1-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-3-(2-메틸페닐)티오우레아 ;

(화합물 F61) 5-[4-(2-메톡시-3-메틸벤조일)아미노페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F62) 5-[4-(2,3-디클로로벤조일)아미노페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F63) 5-[4-(2,3-디메틸벤조일아미노)-3-하이드록시페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F64) 5-[4-(2-클로로-3-메톡시벤조일아미노)페닐]-1,3-디하이드로나프토[1,2-e]-1,4-디아제핀-2-온 ;

(화합물 F65) 5-[4-[(4-디메틸아미노벤조일)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F66) 5-[4-[2-(2,4-디클로로페녹시)아세틸아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F67) 5-[4-[2-(2-메틸페녹시)아세틸아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F68) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)부틸]-2-클로로-3-메톡시벤즈아미드 ;

(화합물 F69) 5-[4-(2-클로로-3-하이드록시벤조일아미노)페닐]-1,3-디하이드로나프토[1,2-e]-1,4-디아제핀-2-온 ;

(화합물 F70) 5-[4-(2-아세틸벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F71) 5-[4-(2-tert-부틸벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F72) 5-[2-(2-요오드벤조일)아미노에틸]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F73) 5-[3-[(2-요오드벤조일)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F74) 6,7-디메틸-1-[4-(2-요오드벤조일)아미노페닐]-1H-1,5-벤조디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F75) 5-[4-[(1-메틸피페리딘-4-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 F76) 5[4-[(벤조푸란-2-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F77) 5-[4-[(1-메틸-1H-인돌-3-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F78) 5-[4-(2-프로페닐벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F79) 5-[4-(2-프로필벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F80) 5-[3-플루오로-4-(2-요오드벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F81) 5-[4-(2-하이드록시-3-메틸벤조일)아미노페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F82) 5-[4-[(2-이소프로폭시벤조일)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F83) 5-[4-[(3-메틸티오펜-2-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F84) 5-[4-(2-페녹시프로피오닐아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F85) 5-[4-[2-(4-클로로-2-메틸페녹시)아세틸아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F86) 5-[4-[(4-플루오로-2-트리플루오로메틸)벤조일]아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F87) 5-[4-(4-플루오로-2-메톡시벤조일)아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F88) 5-[4-(4-플루오로-2-하이드로옥시벤조일)아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F89) 5-[3-[(2-요오드페닐아세틸)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F90) 5-[4-(2-메틸-2-페녹시프로피오닐아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F91) 5-[4-(2-tert-부틸벤조일아미노)페닐]-1,3-디하이드로나프토[1,2-e]-1,4-디아제핀-2-온 ;

(화합물 F92) 5-[4-[(3-디메틸아미노벤조일)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F93) 5-[4-(4-요오드-2-메톡시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F94) 5-[4-(6-플루오로-2-메톡시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F95) 5-[4-(2-하이드록시-4-요오드벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F96) 5-[4-(6-플루오로-2-하이드록시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F97) 5-[4-(2-플루오로벤조일)아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F98) 5-[4-[(2-디메틸아미노벤조일)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F99) 5-[4-(2-메톡시-6-메틸벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F100) 5-[4-(2-하이드록시-6-메틸벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F101) 5-[4-[3-(2-메틸페닐)프로피오닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F102) 5-(4-페닐카르바모일페닐)-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F103) 5-(4-벤질카르바모일페닐)-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F104) 5-[4-[3-(2-메틸페닐)프로페노일아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F105) 5-[4-[3-(2-클로로페닐)프로피오닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F106) 5-[4-(2-요오드벤조일)아미노페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F107) 5-[4-[(1-메틸-1H-피롤-2-일아세틸)아미노]페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F108) 5-[4-(2-클로로벤질)카르바모일페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F109) 5-[4-[3-(2-클로로페닐)프로페노일아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F110) 5-[4-(2-클로로페닐)카르바모일페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F111) 5-[4-(6-브로모-2,3-메틸렌디옥시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F112) 5-[4-(6-브로모-2-메톡시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F113) 5-[4-[(2-tert-부틸벤조일)아미노]페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F114) 5-[2-(2-요오드벤조일)아미노피리딘-5-일]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F115) 5-[4-(6-브로모-2-하이드록시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F116) 5-[4-(6-클로로-2-메톡시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F117) 5-[4-(2-요오드벤조일아미노)페닐]-1H-[1,4]디아제피노[2,3-h]퀴놀린-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F118) 5-[4-(6-클로로-2-하이드록시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F119) 5-[4-(2-하이드록시-6-메톡시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F120) 5-[4-[2-메톡시-6-(트리플루오로메틸)벤조일아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F121) 5-[4-[2-하이드록시-6-(트리플루오로메틸)벤조일아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F122) 5-[4-[(2-이소프로페닐벤조일)아미노]페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F123) 5-[4-[(2-이소프로필벤조일)아미노]페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F124) 5-[4-[2-클로로-5-(메틸티오)벤조일아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F125) 5-[4-[2-(메틸티오)벤조일아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F126) 5-[4-[3-(메틸티오)벤조일아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F127) 5-[4-[2-에틸-6-메톡시벤조일아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F128) 5-[4-(3-메탄술포닐벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F129) 6-에틸-1-[4-(2-요오드벤조일)아미노페닐]-1H-1,5-벤조디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F130) 5-[4-[2-에틸-6-하이드록시벤조일아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F131) 5-[4-(3-메탄술피닐벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F132) 5-[4-(2-클로로-5-메탄술피닐벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F133) 5-[4-(2-메탄술피닐벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F134) 5-[4-[[2-(4-모르폴리닐)아세틸]아미노]페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 F135) 5-[4-(2-클로로-6-메톡시벤조일아미노)페닐]-1,3-디하이드로나프토[1,2-e]-1,4-디아제핀-2-온 ;

(화합물 F136) 5-[4-[[(3-클로로피리딘-2-일)카르보닐]아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F137) 5-[4-(2-클로로-6-하이드록시벤조일아미노)페닐]-1,3-디하이드로나프토[1,2-e]-1,4-디아제핀-2-온 ;

(화합물 F138) 5-[4-(3-클로로-2-메톡시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F139) 5-[4-[(3-메틸피리딘-2-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F140) 5-[4-[[(3-클로로피리딘-2-일)카르보닐]아미노]페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F141) 5-[4-(3-클로로-2-하이드록시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F142) 5-[4-[[(3-하이드록시피리딘-2-일)카르보닐]아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F143) 5-[4-[(3-비닐피리딘-2-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F144) 5-[4-[(3-에틸피리딘-2-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F145) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토-[1,2-b][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-2-니트로벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F146) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F147) 3-브로모-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F148) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-3-메톡시벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F149) N-[3-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F150) N-[3-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토-[1,2-b][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-2-니트로벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F151) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로-나프토[1,2-b][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-2-니트로-벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F152) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로-나프토[1,2-b][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-N-메틸-2-니트로벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F153) N-[3-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토-[1,2-b][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-N-메틸-2-니트로벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F154) 4-(2,4-디옥소-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)-N-페닐벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F155) N-[3-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b]-[1,4]디아제핀-5-일)페닐]-2-나프탈렌술폰아미드 ;

(화합물 F156) N-[3-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b]-[1,4]디아제핀-5-일)페닐]-1-나프탈렌술폰아미드 ;

(화합물 F157) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]시클로헥산술폰아미드 ;

(화합물 F158) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-3-피리딘술폰아미드 염산염 ;

(화합물 F159) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-4-이소프로필벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F160) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]페닐메탄술폰아미드 ;

(화합물 F161) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-3-피리딘술폰아미드 ;

(화합물 F162) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-2-나프탈렌술폰아미드 ;

(화합물 F163) 4-(2,4-디옥소-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토-[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐-3-브로모벤젠-술포네이트 ;

(화합물 F164) N-벤질-N-[4-(1-벤질-2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-2-니트로벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F165) N-벤질-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-2-니트로벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F166) 3-브로모-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-N-메틸벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F167) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토-[1,2-b][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-N-메틸-2-니트로벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F168) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토-[1,2-b][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-N-(2-하이드록시에틸)-2-니트로벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F169) N-[4-(7-클로로-2,4-디옥소-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-벤조[b][1,4]디아제핀-1-일)페닐]벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F170) N-[4-(7-브로모-2,4-디옥소-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-벤조[b][1,4]디아제핀-1-일)페닐]벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F171) N-[4-[(2,4-디옥소-7-(트리플루오로메틸)-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-벤조[b][1,4]디아제핀-1-일)]페닐]벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F172) N-[4-(2,4-디옥소-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-벤조[b][1,4]디아제핀-1-일)페닐]벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F173) 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]메탄술폰아미드 ;

(화합물 F174) 1-(3-브로모페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]메탄술폰아미드 ;

(화합물 F175) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토-[1,2-b][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-2-트리플루오로메틸벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F176) N-[4-(7-브로모-6-메틸-2,4-디옥소-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-벤조[b][1,4]디아제핀-1-일)페닐]벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F177) 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]메탄술폰아미드 ;

(화합물 F178) 3-브로모-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F179) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-3-메톡시벤젠술폰아미드 ;

(화합물 F180) 1-(2-브로모페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]메탄술폰아미드 ;

(화합물 F181) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-1-(2-메틸페닐)메탄술폰아미드 ;

(화합물 F182) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-1-(2-니트로페닐)메탄술폰아미드 ;

(화합물 F183) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-2-페닐에탄술폰아미드 ;

(화합물 F184) 1-(2,3-디클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]메탄술폰아미드 ;

(화합물 F185) 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-7-메톡시-1H-벤조[1,2-b][1,4]디아제핀-1-일)페닐]메탄술폰아미드 ;

(화합물 F186) 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-7-하이드록시-1H-벤조[1,2-b][1,4]디아제핀-1-일)페닐]메탄술폰아미드 ;

(화합물 F187) 1-(4-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]메탄술폰아미드 ;

(화합물 F188) 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)벤질]메탄술폰아미드 ;

(화합물 F189) 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)-2-메톡시페닐]메탄술폰아미드 ;

(화합물 F190) 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)-2-하이드록시페닐]메탄술폰아미드 ;

(화합물 F191) 1-(2,6-디클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]메탄술폰아미드 ;

(화합물 F192) 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-6-메틸-1H-벤조[1,2-b][1,4]디아제핀-1-일)페닐]메탄술폰아미드 ;

(화합물 F193) 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥시-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)프로필]메탄술폰아미드 ;

(화합물 F194) 1-(2-클로로페닐)-N-[2-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)에틸]메탄술폰아미드 ;

(화합물 F195) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-1-(2-요오드페닐)메탄술폰아미드 ;

(화합물 F196) 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-N-메틸메탄술폰아미드 ;

(화합물 F197) 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]메탄술폰아미드 ;

(화합물 F198) 1-[2-(트리플루오로메틸)페닐]-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]페닐-N-메틸메탄술폰아미드 ;

(화합물 F199) 1-(2-에틸페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]페닐-N-메틸메탄술폰아미드 ;

(화합물 F200) 1-(2,3-디메틸페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]페닐-N-메틸메탄술폰아미드 ;

(화합물 F201) 2-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]페닐-N-메틸에탄술폰아미드 ;

(화합물 F202) 1-(2-니트로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]페닐-N-메틸메탄술폰아미드 ;

(화합물 F203) 1-(2-아미노페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]페닐-N-메틸메탄술폰아미드 ;

(화합물 F204) 1-(2-디메틸아미노페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]페닐-N-메틸메탄술폰아미드 ;

(화합물 F205) 5-[4-[(피리딘-4-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 F206) 5-[4-[2-[(피리딘-3-일)옥시]아세틸아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 F207) 5-[4-[(피리딘-3-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 F208) 5-[4-[(2-메틸피리딘-3-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 F209) 5-[4-[(2-클로로피리딘-3-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F210) 5-[4-[2-[(피리딘-2-일)옥시]아세틸아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F211) 5-[4-[[4-(트리플루오로메틸)피리딘-3-일]카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F212) 5-[4-[(2-클로로피리딘-3-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-[1,4]디아제피노[2,3-f]이소퀴놀린-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 F213) 5-[4-[(2-클로로피리딘-3-일)카르보닐아미노]페닐]-8,9,10,11-테트라하이드로-1H-[1,4]디아제피노[2,3-f]이소퀴놀린-2,4(3H,5H)-디온 ; 및

(화합물 F214) 5-[4-[(2-이소프로필벤조일)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온.

(화합물 G1) N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-3-(피리딘-2-일)프로피온산아미드 ;

(화합물 G2) 2-에틸-3-하이드록시-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]벤즈아미드 ;

(화합물 G3) 2-에틸-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]니코틴아미드 2 염산염 ;

(화합물 G4) 2-에틸-6-하이드록시-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]벤즈아미드 ;

(화합물 G5) 3-에틸-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]피콜린아미드 염산염 ;

(화합물 G6) N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-2-(피리딘-2-일옥시)아세트아미드 염산염 ;

(화합물 G7) 2-(2-메톡시페닐)-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]아세트아미드 ;

(화합물 G8) N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)-페닐]-3-(피리딘-3-일)프로피온아미드 2 염산염 ;

(화합물 G9) N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-3-페닐프로판아미드 ;

(화합물 G10) N-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)-페닐]-3-(피리딘-3-일)프로피온아미드 염산염 ;

(화합물 G11) N-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)-페닐]-3-(피리딘-4-일)프로피온아미드 염산염 ;

(화합물 G12) 2-tert-부틸-N-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)2-플루오로페닐]벤즈아미드 ;

(화합물 G13) N-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)-페닐]-3-(피리딘-2-일)프로피온아미드 염산염 ;

(화합물 G14) 2-(디메틸아미노)-N-[4-(2,4-디옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)페닐]니코틴아미드 염산염 ;

(화합물 G15) 2-(디메틸아미노)-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]니코틴아미드 ;

(화합물 G16) 2-(디메틸아미노)-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]니코틴아미드 2 염산염 ;

(화합물 G17) 2-(디메틸아미노)-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]니코틴아미드 2 메탄술폰산염 ;

(화합물 G18) N-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]-디아제핀-5(2H)-일)페닐]-2-(모르폴린-4-일)-니코틴아미드 염산염 ;

(화합물 G19) N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-2-(1H-피롤-1-일)니코틴아미드 2 염산염 ;

(화합물 G20) 2-(모르폴린-4-일)-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]니코틴아미드 2 염산염 ;

(화합물 G21) N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-2-(피롤리딘-1-일)니코틴아미드 2 염산염 ;

(화합물 G22) 4-(디메틸아미노)-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]니코틴아미드 2 염산염 ;

(화합물 G23) 2-이소프로필-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]니코틴아미드 2 염산염 ; 및

(화합물 G24) 2-(이소프로필아미노)-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]니코틴아미드 2 염산염.

(화합물 H1) 5-[4-[5-(2-메톡시벤질)-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H2) 5-[4-[5-(2-하이드록시벤질)-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H3) 5-[4-[5-[2-(피리딘-3-일)에틸]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H4) 5-[4-(5-페네틸-1H-테트라졸-1-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H5) 5-[4-[5-(피리딘-4-일메틸)-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H6) 5-[4-(5-벤질-1H-테트라졸-1-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H7) 5-[4-[5-(피리딘-3-일메틸)-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H8) 7-메톡시-1-[4-[5-(2-메톡시벤질)-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-벤조[b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H9) 5-[6-[5-(2-메톡시벤질)-1H-테트라졸-1-일]피리딘-3-일]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H10) 5-[4-[5-(2-시클로헥실에틸)-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H11) 5-[6-[5-(2-하이드록시벤질)]-1H-테트라졸-1-일]피리딘-3-일]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H12) 5-[4-[5-[2-(피리딘-4-일)에틸]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H13) 5-[4-[5-(피리딘-2-일메틸)-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H14) 5-[4-[5-[2-(피리딘-2-일)에틸]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H15) 5-[4-[5-[(1H-이미다졸-1-일)메틸]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H16) 5-[4-[5-[2-(1H-이미다졸-1-일)에틸]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H17) 5-[4-[5-[2-(피리딘-2-일)에틸]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2(3H)-온 2 염산염 ;

(화합물 H18) 5-[4-[5-(2-메톡시페네틸)-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H19) 5-[4-[5-(2-메톡시벤질)-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2(3H)-온 ;

(화합물 H20) 5-[4-[5-(3-페닐프로필)-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H21) 5-[4-(2-페네틸-1H-이미다졸-1-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H22) 5-[4-(1-페네틸-1H-이미다졸-2-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H23) 5-[4-[1-(4-클로로벤질)-1H-이미다졸-2-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H24) 5-[4-[1-(2-메톡시벤질)-1H-이미다졸-2-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H25) 5-[4-[1-(3-메톡시페네틸)-1H-이미다졸-2-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H26) 5-[4-[1-(3-메톡시페네틸)-1H-이미다졸-2-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H27) 5-[4-[1-(3-하이드록시페네틸)-1H-이미다졸-2-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H28) 5-[4-[1-(2,4,6-트리메틸벤질)-1H-이미다졸-2-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H29) 4-[3-[5-[2-(피리딘-2-일)에틸]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-벤조[f]퀴녹살린-2,3(1H,4H)-디온 염산염 ;

(화합물 H30) 5-[4-[5-[2-(6-메틸피리딘-2-일에틸)-1H-테트라졸-1-일]-페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H31) 5-[4-[(2-(3-플루오로페닐)에틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H32) 5-[4-[(2-(2-메톡시페닐)에틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H33) 5-[4-[(2-(4-플루오로페닐)에틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H34) 5-[4-[(2-(2-플루오로페닐)에틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H35) 5-[4-[1-[2-(트리플루오로메틸)벤질]-1H-이미다졸-2-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H36) 5-[4-[2-[4-(트리플루오로메틸)페닐에틸]-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H37) 5-[4-[2-(2,6-디메틸페닐에틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H38) 5-[4-[2-[3-(트리플루오로메틸)페닐에틸]-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H39) 5-[4-[5-[2-(피리딘-2-일)에틸]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2(3H)-온 2 염산염 ;

(화합물 H40) 5-[4-(5-페네틸-1H-테트라졸-1-일)페닐]-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2(3H)-온 ;

(화합물 H41) 5-[4-(2-페네틸-1H-이미다졸-1-일)페닐]-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2(3H)-온 2 염산염 ;

(화합물 H42) 5-[4-[2-(3-메톡시페네틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H43) 5-[4-[2-(3-하이드록시페네틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H44) 3-[2-[1-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)페닐]-1H-테트라졸-5-일]에틸]벤조니트릴 ;

(화합물 H45) 3-[2-[1-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)페닐]-1H-테트라졸-5-일]에틸]벤즈아미드 ;

(화합물 H46) 5-[4-[5-[2-(2-메톡시피리딘-3-일)에틸]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H47) 5-[4-[5-[2-(디메틸아미노)벤질]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 메실산염 ;

(화합물 H48) 4-[2-[1-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일]페닐]-1H-이미다졸-2-일]에틸]벤조니트릴 ;

(화합물 H49) 4-[2-[1-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일]페닐]-1H-이미다졸-2-일]에틸]벤즈아미드 ;

(화합물 H50) 5-[4-(2-페닐-1H-이미다졸-1-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H51) 5-[4-[2-(2-메톡시페닐)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H52) 2-[[2-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)페닐]-1H-이미다졸-1-일]메틸]벤조니트릴 ;

(화합물 H53) 2-[[2-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)페닐]-1H-이미다졸-1-일]메틸]벤즈아미드 ;

(화합물 H54) 2-[2-[1-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)페닐]-1H-이미다졸-2-일]에틸]벤조니트릴 ;

(화합물 H55) 2-[2-[1-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)페닐]-1H-이미다졸-2-일]에틸]벤즈아미드 ;

(화합물 H56) 3-[2-[1-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)페닐]-1H-이미다졸-2-일]에틸]벤조니트릴 ;

(화합물 H57) 3-[2-[1-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)페닐]-1H-이미다졸-2-일]에틸]벤즈아미드 ;

(화합물 H58) 3-[2-[1-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)페닐]-1H-이미다졸-2-일]에틸]벤즈아미드 염산염 ;

(화합물 H59) 5-[4-[2-[4-(메틸술포닐)페네틸]-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H60) 5-[4-[2-(2-플루오로-3-메톡시페네틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H61) 5-[4-[2-(3-메톡시페네틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-5,8,9,10-테트라하이드로인데노[4,5-b][1,4]디아제핀-2,4(1H,3H)-디온 염산염 ;

(화합물 H62) 5-[4-[2-[2-(티오펜-3-일)에틸]-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H63) 5-[4-[1-(2-아미노벤질)-1H-이미다졸-2-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H64) 5-[3-메톡시-4-(1-페네틸-1H-이미다졸-2-일)-페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H65) 5-[3-하이드록시-4-(1-페네틸-1H-이미다졸-2-일)-페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H66) 5-[4-[2-[2-(푸란-2-일)에틸]-1H-이미다졸-1-일]-페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H67) 5-[4-[2-(2-플루오로페네틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-5,8,9,10-테트라하이드로인데노[4,5-b][1,4]디아제핀-2,4(1H,3H)-디온 ;

(화합물 H68) 5-[4-[2-(페녹시메틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H69) 5-[4-[5-[2-메틸-2-(피리딘-2-일)프로필]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H70) 5-[4-[5-[2-(3-메톡시피리딘-2-일)에틸]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H71) 5-[4-[[2-(피리딘-2-일)에틸]-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 2 염산염 ;

(화합물 H72) 5-[4-(5-페닐-1H-이미다졸-4-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H73) 5-[4-[(5-페닐에틸)-1H-이미다졸-4-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H74) 5-[4-(4,4-디메틸-2-페네틸-4,5-디하이드로-1H-이미다졸-1-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H75) 5-[4-[2-[(2-메톡시페닐)아미노]-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H76) 5-[4-[2-(페닐아미노)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H77) 5-[4-[1-[(6-메톡시피리딘-2-일)메틸]-1H-이미다졸-2-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H78) 5-[4-[1-[(6-하이드록시피리딘-2-일)메틸]-1H-이미다졸-2-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;

(화합물 H79) 5-[4-[2-(3-플루오로페네틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-5,8,9,10-테트라하이드로인데노[4,5-b][1,4]디아제핀-2,4(1H,3H)-디온 염산염 ;

(화합물 H80) 5-[4-[2-[(페닐아미노)메틸]-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;

(화합물 H81) 3-[[2-[4-[2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[2,1-b][1,4]디아제핀-5-(2H)-일]페닐]-1H-이미다졸-1-일]메틸]벤조니트릴 ;

(화합물 H82) 3-[[2-[4-[2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[2,1-b][1,4]디아제핀-5-(2H)-일]페닐]-1H-이미다졸-1-일]메틸]벤즈아미드 ; 및

(화합물 H83) 5-[4-[(2-(3-플루오로-2-메톡시페닐)에틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염.

본 발명의 의약의 유효 성분으로서 보다 바람직한 화합물 또는 그 약학적으로 허용되는 염은, 일반식 (AI) 내지 (HII) 로 나타내는 화합물 또는 약학적으로 허용되는 염에 포함된다. 보다 구체적으로는, 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ; 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ; 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 칼륨염 ; 5-[3-(5-티옥소-4H-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ; 5-[3-(5-티옥소-4H-[1,2,4]옥사디아졸 3-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ; 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1,3-디하이드로-2H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2-온 ; 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1,3-디하이드로-2H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2-온 나트륨염 ; 5-[4-플루오로-3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ; 5-[4-플루오로-3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ; 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-8,9,10,11-테트라하이드로나프토[2,1-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ; 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-8,9,10,11-테트라하이드로나프토[2,1-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ; 4-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ; 4-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 나트륨염 ; 4-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-벤조[h]퀴나졸린-2-온 ; 4-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-벤조[h]퀴나졸린-2-온 나트륨염 ; 5-[4-[2-(트리플루오로메틸)벤조일]아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ; 5-[4-(2-요오드벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ; 5-[4-[(2-에틸벤조일)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ; 5-[4-(2-tert-부틸벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ; 5-[4-(6-클로로-2-하이드록시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ; 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]메탄술폰아미드 ; 5-[4-[(2-이소프로필벤조일)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ; 5-[4-[5-(2-메톡시벤질)-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ; 5-[4-[5-(2-하이드록시벤질)-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ; 5-[4-(5-페네틸-1H-테트라졸-1-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ; 5-[6-[5-(2-하이드록시벤질)]-1H-테트라졸-1-일]피리딘-3-일]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ; 5-[4-(2-페네틸-1H-이미다졸-1-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ; 5-[4-(1-페네틸-1H-이미다졸-2-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ; 5-[4-[1-(3-메톡시페네틸)-1H-이미다졸-2-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ; 5-[4-[1-(3-하이드록시페네틸)-1H-이미다졸-2-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ; 5-[4-[(2-(3-플루오로페닐)에틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ; 5-[4-[2-(2,6-디메틸페닐에틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ; 5-[4-[2-(3-메톡시페네틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ; 5-[4-[2-(3-하이드록시페네틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ; 5-[4-[5-[2-(디메틸아미노)벤질]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 메실산염 ; 5-[4-[2-(3-메톡시페네틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-5,8,9,10-테트라하이드로인데노[4,5-b][1,4]디아제핀-2,4(1H,3H)-디온 염산염 ; 5-[4-[2-[2-(티오펜-3-일)에틸]-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ; 5-[4-[2-(2-플루오로페네틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-5,8,9,10-테트라하이드로인데노[4,5-b][1,4]디아제핀-2,4(1H,3H)-디온 ; 5-[4-[2-(3-플루오로페네틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-5,8,9,10-테트라하이드로인데노[4,5-b][1,4]디아제핀-2,4(1H,3H)-디온 염산염 ; 5-[4-[(2-(3-플루오로-2-메톡시페닐)에틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ; 2-(디메틸아미노)-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]니코틴아미드 ; 2-(디메틸아미노)-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]니코틴아미드 2 염산염 ; 및 2-(디메틸아미노)-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]니코틴아미드 2 메탄술폰산염이 예시된다. 무엇보다, 본 발명의 의약의 유효 성분은 상기의 특정한 화합물 또는 그 약학적으로 허용되는 염에 한정되는 것은 아니다.

본 발명의 의약의 유효 성분으로서 더욱 바람직한 화합물 또는 그 약학적으로 허용되는 염은, 일반식 (AI) 내지 (HII) 로 나타내는 화합물 또는 약학적으로 허용되는 염에 포함된다. 보다 구체적으로는, 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ; 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ; 5-[4-(2-요오드벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ; 5-[4-[2-(트리플루오로메틸)벤조일]아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ; 2-(디메틸아미노)-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]니코틴아미드 ; 및 2-(디메틸아미노)-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]니코틴아미드 2 염산염이 예시된다. 무엇보다, 본 발명의 의약의 유효 성분은 상기의 특정한 화합물 또는 그 약학적으로 허용되는 염에 한정되는 것은 아니다.

상기의 일반식 (AI) 내지 (HII) 로 나타내는 화합물은, 시스·트랜스 이성체나 광학 활성체, 라세미체 등의 입체 이성체가 존재하는 경우도 있는데, 모두 본 발명에 포함된다.

또한, 상기의 일반식 (AI) 내지 (HII) 로 나타내는 화합물은, 치환기의 종류에 따라 1 개 또는 2 개 이상의 부제 탄소를 갖는 경우가 있는데, 이들 부제 탄소에 기초하는 임의의 광학 이성체, 광학 이성체의 임의의 혼합물, 라세미체, 2 개 이상의 부제 탄소에 기초하는 디아스테레오 이성체, 디아스테레오 이성체의 임의의 혼합물 등을 본 발명의 의약의 유효 성분으로서 사용해도 된다. 상기의 일반식 (AI) 내지 (HII) 로 나타내는 화합물이 이중 결합이나 고리형 구조를 포함하는 경우에는 기하 이성체가 존재하는 경우가 있는데, 순수한 형태의 기하 이성체 외에, 그들의 임의의 비율의 혼합물을 본 발명의 의약의 유효 성분으로서 사용해도 된다.

본 발명의 의약의 유효 성분으로는, 상기의 일반식 (AI) 내지 (HII) 로 나타내는 화합물 외에, 이들 화합물의 산 부가 염 또는 염기 부가 염을 사용해도 된다. 산 부가 염으로는, 예를 들어, 염산염, 황산염, 질산염 등의 광산염, 메탄술폰산염, p-톨루엔술폰산염, 옥살산염, 말산염 등의 유기산염 등을 사용할 수 있지만, 이들에 한정되는 것은 아니다. 염기 부가 염으로는, 예를 들어, 리튬염, 나트륨염, 칼륨염, 마그네슘염, 혹은 칼슘염 등의 금속염, 암모늄염, 또는 트리에틸아민염 혹은 에탄올아민염 등의 유기 아민염 등을 들 수 있지만, 이들에 한정되는 것은 아니다. 이들 염 중, 약학적으로 허용되는 염을 본 발명의 의약의 유효 성분으로서 사용하는 것이 바람직하다. 또한, 유리 형태의 화합물 또는 염의 형태의 화합물의 임의의 수화물 또는 용매화물을 본 발명의 의약의 유효 성분으로서 사용해도 된다.

본 발명의 의약은, 해수의 예방 또는 치료에 사용할 수 있다. 바람직하게는 급성 해수, 천연성 해수 및 만성 해수의 예방 또는 치료에 사용할 수 있다. 보다 바람직하게는, 만성 해수의 예방 또는 치료에 사용할 수 있다. 또한 본 발명의 의약은, 만성 해수의 원인 질환으로서 들 수 있는 건성 해수인 기침 천식에 의한 해수, 아토피성 해수, 위 식도 역류에 의한 해수, 약제성의 해수 및 알레르기성 해수 등의 해수, 또는 습성 해수인 부비강 기관지 증후군에 의한 해수, 만성 기관지염에 의한 해수, 만성 폐색성 폐질환에 의한 해수 및 천식에 의한 해수 등의 해수에 대하여 높은 유효성을 발휘할 수 있다. 이들 해수는 모두 본 발명의 의약의 적용 대상이 된다. 무엇보다, 본 발명의 의약의 적용 대상은 이들에 한정되는 것은 아니다.

종래, 건성 해수의 치료, 예를 들어 기침 천식의 치료에서는, 좁아진 기관을 확대시키는 것과, 기관의 과민성을 억제하는 것을 목적으로 실시된다. 사용되는 치료약으로는, 흡입 스테로이드약 및 기관지 확장약 (β2 자극약 등) 을 들 수 있다.

그러나, 기관지 확장약인 β2 자극약은, 빈맥, 진전 또는 저칼륨 혈증 등의 부작용을 갖는 경우가 있기 때문에, 고혈압의 환자나 심장 질환이 있는 환자 등에게는 신중하게 투여할 필요가 있다.

한편, 본 발명의 의약은, α1 수용체, β2 수용체 및 M3 수용체에 작용하지 않는 것이 추찰되는 것으로부터, 기존의 기관지 확장약 (예를 들어 β2 자극약) 에 있는 상기 부작용에 대한 영향이 없어, 본 발명의 의약을 상기 환자의 건성 해수에도 적극적으로 사용할 수 있는 것이 기대된다.

종래, 습성 해수의 치료, 예를 들어 기관지 천식의 치료에서는, 기도 염증 및 기도 협착을 주된 타깃으로 할 수 있다. 사용되는 치료약으로는, 항염증 작용을 갖는 흡입 스테로이드약을 들 수 있고, 그 외에, 기관지 확장약 (β2 자극약 또는 테오필린 서방약 등), 또는 알레르기 반응을 억제하는 항알레르기약 등을 환자의 상태에 따라, 상기 흡입 스테로이드약과 병용하는 경우가 있다.

상기 치료에서는, 기관지 확장약 (β2 자극약) 에 항염증 작용이 없기 때문에, 흡입 스테로이드약과 병용하고 있다. 한편, 기관지 확장약 (β2 자극약) 과 본 발명의 의약의 병용에 의해, 습성 해수를 치료할 수 있는 것이 기대된다.

흡입 스테로이드약은, 목이 쉬는 등의 발성 장애의 부작용을 갖는 경우가 있다. 본 발명의 의약에는 이것을 회피하여 기침 천식 등의 건성 해수를 치료할 수 있는 것이 기대되기 때문이다.

즉, 본 발명의 의약은, α1 수용체, β2 수용체 및 M3 수용체에 작용하지 않는 것이 추찰되는 것으로부터, 기존의 기관지 확장약 (예를 들어 β2 자극약) 에 있는 빈맥, 진전 또는 저칼륨 혈증 등의 부작용을 증강시키지 않아, 고혈압의 환자나 심장 질환이 있는 환자 등의 습성 해수에도 적극적으로 사용할 수 있는 것이 기대된다.

본 발명의 의약의 유효 성분으로서 바람직한 화합물은, 용량 의존적 그리고 강력한 진해 작용을 나타낸다.

예를 들어, 본 발명의 의약의 유효 성분으로서 바람직한 화합물은, 중추성 진해약인 디하이드로코데인과 동등한 진해 작용을 나타낸다. 또한, 상기 화합물은, 만성 해수의 모델 동물인 기도 염증 모델 동물 (예를 들어, 기도 염증 모델 마우스) 에서는, 저용량 (0.3 ㎎/㎏) 을 투여한 경우, 시트르산 자극에 의한 해수 반사에 있어서, LPS 자극에 의해 증가한 해수 반사만을 억제하고, 시트르산 자극만에 의한 해수 반사 (통상적인 마우스에 있어서의 시트르산 자극에 의한 해수 반사의 상당량) 에는 영향을 미치지 않는다. 또한, 상기 화합물은, 경구 투여에 있어서도 네뷸라이저에 의한 국소 투여에 있어서도 약효를 나타냈다.

또한, 상기 화합물은, 만성 해수의 모델 동물인 기도 염증 모델 동물 (예를 들어, 항원으로서 OVA 로 감작한 모르모트 (알레르기성 해수 및 아토피성 해수 모델)) 에 있어서, 저용량 (1.0 ㎎/㎏) 을 투여한 경우, 시트르산 자극에 의한 해수 반사에 있어서, OVA 감작에 의해 유도된 호산구 침윤을 수반하는 기도 염증에 의해 증가한 해수 반사만을 억제하고, 시트르산 자극만에 의한 해수 반사 (통상적인 모르모트에 있어서의 시트르산 자극에 의한 해수 반사의 상당량) 에는 영향을 미치지 않는다.

따라서, 하나의 실시양태로서, 본 발명의 의약의 유효 성분으로서 바람직한 화합물은, 수용성, 투여 용액의 삼투압, pH, 그 밖의 자극성 등에 문제가 없고, 중추 작동성의 약제에 일어날 수 있는 생체 방어로서 필요한 본래 멈추어서는 안 되는 기침도 멈추게 하는 위험성도 없기 때문에, 정상인과 비교하여 만성 해수로 이환되어 있는 사람에서, 보다 우수한 말초성 진해 작용을 나타낸다.

본 발명의 의약은 경구 투여 또는 비경구 투여로 투여할 수 있다. 본 발명의 의약은, 제제의 기술 분야에 있어서의 통상적인 방법에 따라, 정제, 과립제, 산제, 캡슐제, 현탁제, 흡입제, 흡입 분말제, 흡입 액제, 흡입 에어졸제, 연고제, 크림제, 겔제, 습포제, 첩부제, 리니먼트제, 테이프제, 파프제, 주사제, 좌약 등의 적절한 제형의 의약으로서 제조할 수 있다.

이들 제제는, 일반적인 기술을 사용하여 제조할 수 있지만, 예를 들어, 정제의 경우에는, 통상적인 부형제, 붕괴제, 결합제, 활택제, 색소 등을 사용할 수 있다. 부형제로는, 젖당, D-만니톨, 결정 셀룰로오스, 포도당 등을, 붕괴제로는, 전분, 카르복시메틸셀룰로오스칼슘 (CMC-Ca) 등을, 활택제로는, 스테아르산마그네슘, 탤크 등을, 결합제로는, 하이드록시프로필셀룰로오스 (HPC), 젤라틴, 폴리비닐피롤리돈 (PVP) 등을 들 수 있다.

주사제의 조정에는, 용제, 안정화제, 용해 보조제, 현탁제, 유화제, 무통화제, 완충제, 보존제 등이 사용된다. 이들 제제용 첨가물이나 제제의 조제 방법은 당업자가 적절히 선택할 수 있다.

비경구 투여를 위한 흡입제로는, 에어졸제, 흡입용 분말제, 흡입용 액제 (예를 들어, 흡입용 용액, 흡입용 현탁제 등), 또는 캡슐상 흡입제가 포함되고, 상기 흡입용 액제는 사용시에 물 또는 다른 적당한 매체에 용해 또는 현탁시켜 사용하는 형태여도 된다. 이들 흡입제는 적당한 흡입 용기를 사용하여 적용할 수 있고, 예를 들어, 흡입용 액제를 투여할 때에는, 분무기 (아토마이저, 네뷸라이저) 등을, 흡입용 분말제를 투여할 때에는 분말 약제용 흡입 투여기 등을 사용할 수 있다.

이들 흡입제는 공지된 방법에 준하여 제조된다. 예를 들어, 일반식 (AI) 내지 (HII) 로 나타내는 화합물을 분말 또는 액상으로 하여, 흡입 분사제 또는 담체 중에 배합하고, 적당한 흡입 용기에 충전함으로써 제조된다. 일반식 (AI) 내지 (HII) 로 나타내는 화합물을 분말화하는 경우, 통상적인 방법에 따라 분말화된다. 예를 들어, 젖당, 전분, 스테아르산마그네슘 등과 함께 미세 분말로 하여, 균일한 혼합물로 하거나, 조립 (造粒) 하여 분말제를 조제한다. 또한, 일반식 (AI) 내지 (HII) 로 나타내는 화합물을 액상화하는 경우, 예를 들어 상기 화합물을 물, 생리 식염액 또는 유기 용제 등의 액상 담체에 용해시키면 된다. 분사제로는, 종래 공지된 분사제, 예를 들어, 대체 플론, 액화 가스 분사제 (예를 들어, 불화탄화수소, 액화 석유, 디에틸에테르, 디메틸에테르 등), 압축 가스 (예를 들어, 가용성 가스 (예를 들어, 탄산 가스, 아산화질소 가스 등), 불용성 가스 (예를 들어, 질소 가스 등) 등이 사용된다.

흡입제에는, 추가로, 필요에 따라 첨가제를 적절히 배합해도 된다. 첨가제로는, 일반적으로 사용되고 있는 첨가제이면 어느 것이어도 되고, 예를 들어, 고형 부형제 (예를 들어, 백당, 젖당, 포도당, 만니트, 소르비트, 말토오스, 셀룰로오스 등), 액상 부형제 (예를 들어, 프로필렌글리콜 등), 결합제 (전분, 덱스트린, 메틸셀룰로오스, 하이드록시프로필셀룰로오스, 폴리비닐피롤리돈, 폴리에틸렌글리콜, 백당 등), 활택제 (예를 들어, 스테아르산마그네슘, 경질 무수 규산, 탤크, 라우릴황산나트륨 등), 교미제 (예를 들어, 시트르산, 멘톨, 글리시리진암모늄염, 글리신, 오렌지 분말 등), 보존제 (예를 들어, 벤조산나트륨, 아황산수소나트륨, 메틸파라벤, 프로필파라벤 등), 안정화제 (예를 들어, 시트르산, 시트르산나트륨 등), 현탁화제 또는 유화제 (예를 들어, 메틸셀룰로오스, 폴리비닐피롤리돈, 폴리비닐알코올, 레시틴, 트리올레산소르비탄 등), 분산제 (예를 들어, 계면 활성제 등), 용제 (예를 들어, 물 등), 등장화제 (예를 들어, 염화나트륨, 진한 글리세린 등), pH 조절제 (예를 들어, 염산, 황산 등), 가용화제 (예를 들어, 에탄올 등), 방부제 (염화벤잘코늄, 파라벤 등), 착색제, 완충화제 (인산나트륨, 아세트산나트륨 등), 증점제 (카르복시비닐 폴리머 등), 흡수 촉진제 등이 사용된다. 예를 들어, 흡입용 액제의 경우에는, 방부제, 착색제, 완충화제, 등장화제, 증점제, 흡수 촉진제 등을 필요에 따라 적절히 선택하여 조제된다. 또한, 예를 들어 흡입용 분말제의 경우에는, 활택제, 결합제, 부형제, 착색제, 방부제, 흡수 촉진제 (담즙산염, 키토산 등) 등을 필요에 따라 적절히 선택하여 조제된다.

또한, 일반식 (AI) 내지 (HII) 로 나타내는 화합물을 서방성으로 하기 위하여, 흡입제에 있어서는 생체 내 분해성 중합물을 함유하고 있어도 된다. 생체 내 분해성 중합물이란, 지방산에스테르 중합체 또는 그 공중합체, 폴리아크릴산에스테르류, 폴리하이드록시부티르산류, 폴리알킬렌옥살레이트류, 폴리오르토에스테르, 폴리카보네이트 및 폴리아미노산류를 들 수 있고, 이들은 1 종류 또는 그 이상 혼합하여 사용할 수 있다. 또한, 난황 레시틴 등의 인지질, 키토산 등을 사용해도 된다. 지방산에스테르 중합체 또는 그 공중합체란, 폴리락트산, 폴리글리콜산, 폴리시트르산, 폴리말산 및 락트산-글리콜산 공중합체를 들 수 있고, 이들은 1 종류 또는 그 이상 혼합하여 사용할 수 있다. 그 외에, 폴리α-시아노아크릴산에스테르, 폴리β-하이드록시부티르산, 폴리트리메틸렌옥사이트, 폴리오르토에스테르, 폴리오르토카보네이트, 폴리에틸렌카보네이트, 폴리γ-벤질-L-글루타민산 및 폴리L-알라닌의 1 종류 또는 그 이상 혼합도 사용할 수 있다. 바람직하게는, 폴리락트산, 폴리글루콜산 또는 락트산-글리콜산 공중합체이고, 보다 바람직하게는, 락트산-글리콜산 공중합체이다. 또한, 락트산-글리콜산 공중합체 등의 생체 내 분해성 중합물을 사용하여 약물을 봉입한 마이크로스페어나 나노스페어를 조제해도 된다.

연고제는 공지 또는 통상적으로 사용되고 있는 처방에 의해 제조된다. 예를 들어, 1 개 또는 그 이상의 활성 물질을 기제에 연화, 또는 용융시켜 제조, 조제된다. 연고 기제는 공지 혹은 통상적으로 사용되고 있는 것에서 선택된다. 예를 들어, 고급 지방산 또는 고급 지방산에스테르 (아디프산, 미리스트산, 팔미트산, 스테아르산, 올레산, 아디프산에스테르, 미리스트산에스테르, 팔미트산에스테르, 스테아르산에스테르, 올레산에스테르 등), 납류 (밀랍, 경랍, 세레신 등), 계면 활성제 (폴리옥시에틸렌알킬에테르인산에스테르 등), 고급 알코올 (세타놀, 스테아릴알코올, 세토스테아릴알코올 등), 실리콘유 (디메틸폴리실록산 등), 탄화수소류 (친수 바셀린, 백색 바셀린, 정제 라놀린, 유동 파라핀 등), 글리콜류 (에틸렌글리콜, 디에틸렌글리콜, 프로필렌글리콜, 폴리에틸렌글리콜, 매크로골 등), 식물유 (피마자유, 올리브유, 참기름, 테레핀유 등), 동물유 (밍크유, 난황유, 스쿠알란, 스쿠알렌 등), 물, 흡수 촉진제, 발진 방지제에서 선택되는 것 단독 또는 2 종 이상을 혼합하여 사용된다. 또한, 보습제, 보존제, 안정화제, 항산화제, 착향제 등을 포함하고 있어도 된다.

겔제는 공지 또는 통상적으로 사용되고 있는 처방에 의해 제조된다. 예를 들어, 1 개 또는 그 이상의 활성 물질을 기제에 용융시켜 제조, 조제된다. 겔 기제는 공지 혹은 통상적으로 사용되고 있는 것에서 선택된다. 예를 들어, 저급 알코올 (에탄올, 이소프로필알코올 등), 겔화제 (카르복시메틸셀룰로오스, 하이드록시에틸셀룰로오스, 하이드록시프로필셀룰로오스, 에틸셀룰로오스 등), 중화제 (트리에탄올아민, 디이소프로판올아민 등), 계면 활성제 (모노스테아르산폴리에틸렌글리콜 등), 검류, 물, 흡수 촉진제, 발진 방지제에서 선택되는 것 단독 또는 2 종 이상을 혼합하여 사용된다. 또한, 보존제, 항산화제, 착향제 등을 포함하고 있어도 된다.

크림제는 공지 또는 통상적으로 사용되고 있는 처방에 의해 제조된다. 예를 들어, 1 개 또는 그 이상의 활성 물질을 기제에 용융 또는 유화시켜 제조, 조제된다. 크림 기제는 공지 혹은 통상적으로 사용되고 있는 것에서 선택된다. 예를 들어, 고급 지방산에스테르, 저급 알코올, 탄화수소류, 다가 알코올 (프로필렌글리콜, 1,3-부틸렌글리콜 등), 고급 알코올 (2-헥실데칸올, 세타놀 등), 유화제 (폴리옥시에틸렌알킬에테르류, 지방산에스테르류 등), 물, 흡수 촉진제, 발진 방지제에서 선택되는 것 단독 또는 2 종 이상을 혼합하여 사용된다. 또한, 보존제, 항산화제, 착향제 등을 포함하고 있어도 된다.

습포제는 공지 또는 통상적으로 사용되고 있는 처방에 의해 제조된다. 예를 들어, 1 개 또는 그 이상의 활성 물질을 기제에 용융시켜, 연합물로 하고 지지체 상에 전연 도포하여 제조된다. 습포 기제는 공지 혹은 통상적으로 사용되고 있는 것에서 선택된다. 예를 들어, 증점제 (폴리아크릴산, 폴리비닐피롤리돈, 아라비아 고무, 전분, 젤라틴, 메틸셀룰로오스 등), 습윤제 (우레아, 글리세린, 프로필렌글리콜 등), 충전제 (카올린, 산화아연, 탤크, 칼슘, 마그네슘 등), 물, 용해 보조제, 점착 부여제, 발진 방지제에서 선택되는 것 단독 또는 2 종 이상을 혼합하여 사용된다. 또한, 보존제, 항산화제, 착향제 등을 포함하고 있어도 된다.

첩부제는 공지 또는 통상적으로 사용되고 있는 처방에 의해 제조된다. 예를 들어, 1 개 또는 그 이상의 활성 물질을 기제에 용융시켜, 지지체 상에 전연 도포하여 제조된다. 첩부제용 기제는 공지 혹은 통상적으로 사용되고 있는 것에서 선택된다. 예를 들어, 고분자 기제, 유지, 고급 지방산, 점착 부여제, 발진 방지제에서 선택되는 것 단독 또는 2 종 이상을 혼합하여 사용된다. 또한, 보존제, 항산화제, 착향제 등을 포함하고 있어도 된다.

리니먼트제는 공지 또는 통상적으로 사용되고 있는 처방에 의해 제조된다. 예를 들어, 1 개 또는 그 이상의 활성물을 물, 알코올 (에탄올, 폴리에틸렌글리콜 등), 고급 지방산, 글리세린, 비누, 유화제, 현탁화제 등에서 선택되는 것 단독 또는 2 종 이상에 용해, 현탁 또는 유화시켜 제조, 조제된다. 또한, 보존제, 항산화제, 착향제 등을 포함하고 있어도 된다.

본 발명의 의약의 투여량은 특별히 한정되지 않지만, 일반적으로는, 성인에 대하여, 흡입제, 흡입 분말제, 흡입 액제, 흡입 에어졸제에 의해 유효 성분량으로서 1 일 당 약 0.01 ㎍ ∼ 100 ㎎, 바람직하게는 0.3 ㎍ ∼ 10 ㎎, 연고제, 크림제, 겔제, 습포제, 첩부제, 리니먼트제, 테이프제, 파프제에 의해 유효 성분량으로서 1 일 당 약 0.01 ㎎ ∼ 1000 ㎎, 주사제에 의해 유효 성분량으로서 1 일 당 약 0.01 ㎎ ∼ 100 ㎎, 경구 투여에 의해 1 일 당 0.01 ㎎ ∼ 2000 ㎎ 정도를 투여할 수 있다. 무엇보다, 상기의 투여량에 한정되는 것은 아니고, 연령이나 증상 등에 따라 증감시킬 수 있다.

본 발명의 의약은, 각종 해수의 치료 또는 예방에 유용한 타제와 조합하여 사용할 수 있다. 그러한 조합의 개개의 성분은, 치료 또는 예방의 기간 중, 별도의 상이한 때에 또는 동시에, 분할된 또는 단일의 제제로 투여할 수 있다. 따라서, 본 발명은 동시의 또는 시간이 상이한 투여 모두를 포함하는 것으로 해석해야 하고, 본 발명에 있어서의 투여는 그와 같이 해석해야 한다. 본 발명의 의약과 상기의 각종 해수의 치료 또는 예방에 유용한 타제의 조합의 범위에는, 원칙적으로 상기의 각종 해수의 치료 또는 예방에 유용한 어떠한 의약 제제와의 조합도 포함된다.

본 발명에 관련된 조합 제제 중의 각 제제는, 각종 형태를 선택할 수 있고, 각각 상기 제제와 동일하게 제조할 수 있다. 또한, 본 발명의 의약과 다른 각종 해수의 치료약 또는 예방약을 포함하는 합제의 경우에도, 통상적인 방법 또는 관용 기술에 따라, 당업자가 용이하게 제조할 수 있다.

상기 조합은, 본 발명의 의약에 1 개의 다른 활성 물질뿐만 아니라, 2 또는 그 이상의 다른 활성 물질을 조합한 것을 포함한다. 본 발명의 의약과, 상기의 각종 해수의 치료약 또는 예방약에서 선택된 1, 2 또는 그 이상의 활성화 물질의 조합에는 많은 예가 존재한다.

본 발명의 의약과 조합하는 약제로는, 예를 들어, 스테로이드, β2 아고니스트, 무스카린 수용체 길항제, 항히스타민제, 항알레르기제, 기관지 확장약, 류코트리엔 합성 저해제, 프로스타글란딘류, 류코트리엔 수용체 길항제, 그 밖의 진해약, 및 거담약 등을 들 수 있고, 그 중에서도, 항히스타민제, 항알레르기제와의 조합, 및 습성 해수에 유용한, 스테로이드, β2 아고니스트, 또는 무스카린 수용체 길항제 등과의 조합이 바람직하다. 또한, 본 발명의 의약은 한방약과 조합할 수 있다.

상기 스테로이드로는, 예를 들어 프로피온산클로베타솔, 아세트산디플로라손, 플루오시노니드, 푸란카르복실산모메타손, 디프로피온산베타메타손, 부티르산프로피온산베타메타손, 발레르산베타메타손, 디플루프레드네이트, 부데소니드, 발레르산디플루코르톨론, 암시노니드, 할시노니드, 덱사메타손, 프로피온산덱사메타손, 발레르산덱사메타손, 아세트산덱사메타손, 아세트산하이드로코르티손, 부티르산하이드로코르티손, 부티르산프로피온산하이드로코르티손, 프로피온산데프로돈, 발레르산아세트산프레드니솔론, 플루오시놀론아세토니드, 프로피온산베클로메타손, 트리암시놀론아세토니드, 피발산플루메타손, 프로피온산알클로메타손, 부티르산클로베타손, 프레드니솔론, 프로피온산베클로메타손, 및 플루드록시코르티드 등의 외용약 ; 아세트산코르티손, 하이드로코르티손, 인산하이드로코르티손나트륨, 숙신산하이드로코르티손나트륨, 아세트산플루드로코르티손, 프레드니솔론, 아세트산프레드니솔론, 숙신산프레드니솔론나트륨, 부틸아세트산프레드니솔론, 인산프레드니솔론나트륨, 아세트산할로프레돈, 메틸프레드니솔론, 아세트산메틸프레드니솔론, 숙신산메틸프레드니솔론나트륨, 트리암시놀론, 아세트산트리암시놀론, 트리암시놀론아세토니드, 덱사메타손, 아세트산덱사메타손, 인산덱사메타손나트륨, 팔미트산덱사메타손, 아세트산파라메타손, 및 베타메타손 등의 내복약 또는 주사제 ; 그리고 프로피온산베클로메타손, 프로피온산플루티카손, 부데소니드, 플루니솔리드, 트리암시놀론, ST-126P, 시클레소니드, 덱사메타손팔미티오네이트, 모메타손푸란카르보네이트, 프라스테론술포네이트, 데플라자코르트, 메틸프레드니솔론술렙타네이트, 및 메틸프레드니솔론나트륨숙시네이트 등의 흡입제 등을 들 수 있다.

β2 아고니스트로는, 예를 들어 포르모테롤, 살메테롤, 카르모테롤, 인다카테롤, 빌란테롤, 아르포르모테롤, 밤부테롤, 이소프로테레놀, 밀베테롤, 클렌부테롤, 올로다테롤, 페노테롤, 살부타몰, 레발부테롤, 프로카테롤, 테르부탈린, 피르부테롤, 프로카테롤, 메타프로테레놀, 비톨테롤, 리토드린, 및 알부테롤 등을 들 수 있다.

무스카린 수용체 길항제로는, 예를 들어 티오트로피움, 이프라트로피움, 플루트로피움, 옥시트로피움, 아클리디니움, 다로트로피움, 글리코피롤레이트, 및 유메클리디니움 등을 들 수 있다.

항히스타민제로는, 예를 들어 디펜히드라민, 염산디페닐피랄린, 테오클산디페닐피랄린, 푸마르산클레마스틴, 디멘하이드리네이트, dl-말레산클로르페니라민, d-말레산클로르페니라민, 염산트리프롤리딘, 염산프로메타진, 타르타르산알리메마진, 염산이소티펜딜, 염산호모클로르사이클리진, 하이드록시진, 염산사이프로헵타딘, 염산레보카바스틴, 아스테미졸, 베포타스틴, 데슬로라타딘, TAK-427, ZCR-2060, NIP-530, 모메타손푸로에이트, 미졸라스틴, BP-294, 안돌라스트, 오라노핀, 아크리바스틴 등을 들 수 있다.

항알레르기제로는, 예를 들어, 크로모글릭산나트륨, 트라닐라스트, 암렉사녹스, 레피리나스트, 이부디라스트, 페미로라스트칼륨, 타자노라스트, 네도크로밀, 크로모글리케이트, 및 이스라파판트 등의 화학 전달 물질 유리 억제약 ; 푸마르산케토티펜, 염산아젤라스틴, 옥사토미드, 메퀴타진, 테르페나딘, 푸마르산에메다스틴, 염산에피나스틴, 에바스틴, 염산세티리진, 염산올로파타딘, 로라타딘, 및 펙소페나딘 등의 히스타민 길항약 ; 염산오자그렐, 및 이미트로다스트나트륨 등의 트롬복산 합성 효소 저해제 ; 세라트로다스트, 라마트로반, 도미트로반칼슘 수화물, 및 KT-2-962 등의 트롬복산 길항약 ; 그리고 토실산수플라타스트 등의 Th2 사이토카인 저해약을 들 수 있다.

기관지 확장약으로는, 예를 들어, 아미노필린, 테오필린, 독소필린, 시팜필린, 디프로필린, 프록시필린, 및 콜린테오필린 등의 크산틴 유도체 ; 에피네프린, 염산에페드린, dl-염산메틸에페드린, 염산메톡시페나민, 황산이소프로테레놀, 염산이소프로테레놀, 황산오르시프레날린, 염산클로르프레날린, 염산트리메토퀴놀, 황산살부타몰, 황산테르부탈린, 황산헥소프레날린, 염산툴로부테롤, 염산프로카테롤, 브롬화수소산페노테롤, 푸마르산포르모테롤, 염산클렌부테롤, 염산마부테롤, 크시나포산살메테롤, R,R-포르모테롤, 툴로부테롤, 염산피르부테롤, 염산리토드린, 밤부테롤, 염산도펙사민, 타르타르산멜루아드린, AR-C68397, 레보살부타몰, KUR-1246, KUL-7211, AR-C89855, 및 S-1319 등의 교감 신경 자극제 ; 그리고 브롬화이프라트로피움, 브롬화플루트로피움, 브롬화옥시트로피움, 브롬화시메트로피움, 테미베린, 브롬화티오트로피움, 및 레바트로페이트 등의 부교감 신경 차단약 등을 들 수 있다.

류코트리엔 합성 저해제로는, 예를 들어 오라노핀, 말레산프로글루메타신, L-674636, A-81834, UPA-780, A-93178, MK-886, REV-5901A, SCH-40120, MK-591, Bay-x-1005, Bay-y-1015, DTI-0026, 암렉사녹스, 및 E-6700 등을 들 수 있다.

프로스타글란딘류로는, 예를 들어, PGE2EP1 수용체, PGE2EP2 수용체, PGE2EP3 수용체, 혹은 PGE2EP4 수용체의 아고니스트 또는 안타고니스트 ; PGD2 수용체, 혹은 CRTH2 수용체의 아고니스트 또는 안타고니스트 ; PGFFP 수용체의 아고니스트 또는 안타고니스트 ; PGIIP 수용체의 아고니스트 또는 안타고니스트 ; 그리고 TX 수용체의 아고니스트 또는 안타고니스트 등을 들 수 있다.

류코트리엔 수용체 길항제로는, 예를 들어 프란루카스트 수화물, 몬텔루카스트, 자필루카스트, 세라트로다스트, MCC-847, KCA-757, CS-615, YM-158, L-740515, CP-195494, LM-1484, RS-635, A-93178, S-36496, BIIL-284, 및 ONO-4057 등을 들 수 있다.

그 밖의 진해약으로는, 예를 들어 인산코데인, 인산디하이드로코데인, 옥시메테바놀, 브롬화수소산덱스트로메토르판, 시트르산펜톡시베린, 인산디메모르판, 시트르산옥셀라딘, 클로페라스틴, 인산벤프로페린, 염산클로페다놀, 염산포미노벤, 노스카핀, 히벤즈산티페피딘, 염산에프라지논, 및 자전초 엑기스 등을 들 수 있다.

거담약으로는, 예를 들어 암모니아 회향정, 탄산수소나트륨, 요오드화칼륨, 염산브롬헥신, 앵피 엑기스, 카르보시스테인, 푸도스테인, 염산암브록솔, 염산암브록솔 서방제, 메틸시스테인염산염, 아세틸시스테인, 염산 L-에틸시스테인, 및 틸록사폴 등을 들 수 있다.

본 발명은 이하의 측면을 갖는다.

＜1a＞ 해수의 예방 또는 치료의 방법으로서, 그것이 필요한 대상 (예를 들어 인간을 포함하는 포유류) 에, P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물의 치료 유효량을 투여하는 것을 포함하는 상기 방법 ;

＜2a＞ 상기 해수가, 급성 해수, 천연성 해수 또는 만성 해수인, ＜1a＞ 에 기재된 방법 ;

＜3a＞ 상기 해수가, 만성 해수인, ＜2a＞ 에 기재된 방법 ;

＜4a＞ 상기 해수가, 건성 해수인, 기침 천식에 의한 해수, 아토피성 해수, 위 식도 역류에 의한 해수, 약제성의 해수 또는 알레르기성 해수인, ＜1a＞ 에 기재된 방법 ;

＜5a＞ 상기 해수가, 건성 해수인, 기침 천식에 의한 해수, 아토피성 해수 또는 알레르기성 해수인, ＜4a＞ 에 기재된 방법 ;

＜6a＞ 상기 해수가, 습성 해수인, 부비강 기관지 증후군에 의한 해수, 만성 기관지염에 의한 해수, 만성 폐색성 폐질환에 의한 해수 또는 천식에 의한 해수인, ＜1a＞ 에 기재된 방법 ;

＜7a＞ 건성 해수의 말초성 진해의 방법으로서, 그것이 필요한 대상 (예를 들어 인간을 포함하는 포유류) 에, P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물의 치료 유효량을 투여하는 것을 포함하는 상기 방법 ;

＜8a＞ 건성 해수의 말초성 진해에 대하여 선택적인, ＜7a＞ 에 기재된 방법 ;

＜9a＞ 상기 건성 해수가, 기침 천식에 의한 해수, 아토피성 해수 또는 알레르기성 해수인, ＜7a＞ 또는 ＜8a＞ 에 기재된 방법 ;

＜10a＞ 상기 P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물이, 상기 일반식 (AI) 내지 (HII) 중 어느 1 개로 나타내는 화합물 (여기서, 상기 일반식 (AI) 내지 (HII) 중 어느 1 개로 나타내는 화합물의 구체예 및 바람직한 예는, 본 명세서에 기재된 바와 같다) 인, ＜1a＞ 내지 ＜9a＞ 중 어느 하나에 기재된 방법 ;

＜1b＞ 해수의 예방 또는 치료에 있어서 사용되기 위한, P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물 ;

＜2b＞ 상기 해수가, 급성 해수, 천연성 해수 또는 만성 해수인, ＜1b＞ 의 기재에 따라 사용되기 위한, P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물 ;

＜3b＞ 상기 해수가, 만성 해수인, ＜2b＞ 의 기재에 따라 사용되기 위한, P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물 ;

＜4b＞ 상기 해수가, 건성 해수인, 기침 천식에 의한 해수, 아토피성 해수, 위 식도 역류에 의한 해수, 약제성의 해수 또는 알레르기성 해수인, ＜1b＞ 의 기재에 따라 사용되기 위한, P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물 ;

＜5b＞ 상기 해수가, 건성 해수인, 기침 천식에 의한 해수, 아토피성 해수 또는 알레르기성 해수인, ＜4b＞ 의 기재에 따라 사용되기 위한, P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물 ;

＜6b＞ 상기 해수가, 습성 해수인, 부비강 기관지 증후군에 의한 해수, 만성 기관지염에 의한 해수, 만성 폐색성 폐질환에 의한 해수 또는 천식에 의한 해수인, ＜1b＞ 의 기재에 따라 사용되기 위한, P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물 ;

＜7b＞ 상기 해수의 예방 또는 치료가, 건성 해수의 말초성 진해인, ＜1b＞ 의 기재에 따라 사용되기 위한, P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물 ;

＜8b＞ 건성 해수의 말초성 진해에 대하여 선택적인, ＜7b＞ 의 기재에 따라 사용되기 위한, P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물 ;

＜9b＞ 상기 건성 해수가, 기침 천식에 의한 해수, 아토피성 해수 또는 알레르기성 해수인, ＜7b＞ 또는 ＜8b＞ 의 기재에 따라 사용되기 위한, P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물 ;

＜10b＞ 상기 P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물이, 상기 일반식 (AI) 내지 (HII) 중 어느 1 개로 나타내는 화합물 (여기서, 상기 일반식 (AI) 내지 (HII) 중 어느 1 개로 나타내는 화합물의 구체예 및 바람직한 예는, 본 명세서에 기재된 바와 같다) 인, ＜1b＞ 내지 ＜9b＞ 중 어느 하나의 기재에 따라 사용되기 위한, P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물 ;

＜1c＞ 해수의 예방 또는 치료를 위한 의약을 제조하기 위한, P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물의 사용 ;

＜2c＞ 상기 해수가, 급성 해수, 천연성 해수 또는 만성 해수인, ＜1c＞ 에 기재된 사용 ;

＜3c＞ 상기 해수가, 만성 해수인, ＜2c＞ 에 기재된 사용 ;

＜4c＞ 상기 해수가, 건성 해수인, 기침 천식에 의한 해수, 아토피성 해수, 위 식도 역류에 의한 해수, 약제성의 해수 또는 알레르기성 해수인, ＜1c＞ 에 기재된 사용 ;

＜5c＞ 상기 해수가, 건성 해수인, 기침 천식에 의한 해수, 아토피성 해수 또는 알레르기성 해수인, ＜4c＞ 에 기재된 사용 ;

＜6c＞ 상기 해수가, 습성 해수인, 부비강 기관지 증후군에 의한 해수, 만성 기관지염에 의한 해수, 만성 폐색성 폐질환에 의한 해수 또는 천식에 의한 해수인, ＜1c＞ 에 기재된 사용 ;

＜7c＞ 건성 해수의 말초성 진해약을 제조하기 위한, P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물의 사용 ;

＜8c＞ 상기 건성 해수의 말초성 진해약이, 건성 해수의 말초성 진해에 대하여 선택적인 의약인, ＜7c＞ 에 기재된 사용 ;

＜9c＞ 상기 건성 해수가, 기침 천식에 의한 해수, 아토피성 해수 또는 알레르기성 해수인, ＜7c＞ 또는 ＜8c＞ 에 기재된 사용 ; 또는

＜10c＞ 상기 P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물이, 상기 일반식 (AI) 내지 (HII) 중 어느 1 개로 나타내는 화합물 (여기서, 상기 일반식 (AI) 내지 (HII) 중 어느 1 개로 나타내는 화합물의 구체예 및 바람직한 예는, 본 명세서에 기재된 바와 같다) 인, ＜1c＞ 내지 ＜9c＞ 중 어느 하나에 기재된 사용.

하나의 측면으로서, 「건성 해수」 는, 「습성 해수」 에 대립하는 개념이다. 다른 측면으로서, 「말초성 진해」 는, 「중추성 진해」 에 대립하는 개념이다. 본 명세서에 있어서, A 에 대하여 「선택적」 이라는 표현은, A 에 대한 작용 효과가 그 외에 대한 작용 효과보다 상대적으로 우수한 것을 포함하고, 또한, A 에 대한 작용 효과만을 갖고, 그 외에 대한 작용 효과를 가지지 않는 것을 포함할 수 있는 개념을 나타낸다. 따라서, 본 명세서에 있어서, 「건성 해수의 말초성 진해에 대하여 선택적」 이라는 표현은, 「건성 해수」 에 대한 유효성이 「습성 해수」 에 대한 유효성보다 상대적으로 우수한 것을 포함하고, 또한, 「건성 해수」 에 대한 유효성만을 갖고, 「습성 해수」 에 대한 유효성을 가지지 않는 것을 포함하고, 또한 「말초성 진해」 의 효과가 「중추성 진해」 의 효과보다 상대적으로 우수한 것을 포함하고, 또한, 「말초성 진해」 의 효과만을 갖고, 「중추성 진해」 의 효과를 가지지 않는 것을 포함할 수 있는 개념을 나타낸다.

실시예

이하, 실시예에 의해 본 발명을 더욱 구체적으로 설명하지만, 본 발명의 범위는 하기의 실시예에 한정되는 것은 아니다.

이하의 실시예에서는, P2X4 안타고니스트로서, 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 (WO2010/093061, 실시예 1 의 화합물의 나트륨염 : 이하 「화합물 A」 라고 칭한다), 5-[4-(2-요오드벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 (WO2013/105608, 실시예 48 의 화합물 : 이하 「화합물 B」 라고 칭한다), 5-[4-[2-(트리플루오로메틸)벤조일]아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 (WO2013/105608, 실시예 2 의 화합물 : 이하 「화합물 C」 라고 칭한다) 및 2-(디메틸아미노)-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]니코틴아미드 2 염산염 (WO2015/005467, 실시예 15 의 화합물 : 이하 「화합물 D」 라고 칭한다), 그리고 이하에 나타내는 그 밖의 화합물을 사용하였다.

실시예 1

본 발명의 유효 성분인 화합물의 P2X4 수용체 길항 작용의 측정

(시험 방법)

본 발명의 유효 성분인 화합물의 P2X4 수용체 길항 작용을 측정하였다. ATP 수용체 (인간 P2X4) 를 1321N1 세포에 도입하고, P2X4 수용체 안정 발현계로서 사용하였다. P2X4 수용체 발현 세포를 96 웰 플레이트에 파종하고, 37 ℃, 5 ％ CO₂ 조건하에서 24 시간 배양하여 칼슘 측정에 사용하였다. 칼슘 형광 지시약인 Fura-2AM 을 칼슘 이미징용 세포 외액에 용해시켜, 파종한 세포에 처치하고, 실온에서 45 분간 정치 (靜置) 함으로써 세포 내에 Fura-2AM 을 삽입하였다. 측정에는 마이크로 플레이트 리더인 EnVision (PerkinElmer) 을 사용하였다. 크세논 램프로부터 조사되는 광을 340 ㎚ 및 380 ㎚ 의 필터에 각각 투과시켜, 세포에 조사했을 때에 발생하는 510 ㎚ 의 형광 F340 및 F380 을 관측하고, 레시오 값 F340/F380 의 변화를 세포 내 칼슘 변화의 지표로 하였다. 측정은, ATP 최종 농도 1 μM 이 되도록 각 웰에 첨가하고, ATP 유발 세포 내 칼슘 응답을 경시적으로 관찰함으로써 실시하였다. 피험 물질의 저해 활성은 피험 물질을 ATP 첨가 15 분간 전처치함으로써 측정하고, 피험 물질 비존재하의 경우와의 비교에 의해 산출하였다. 결과를 이하의 표 131 에 나타낸다.

(시험 결과)

실시예 2

기도 염증에 의한 만성 해수 모델 마우스의 제작

기도 염증에 의한 만성 해수 모델 마우스 (「기도 염증 모델 마우스」 라고 칭한다) 를 제작하였다.

기도 염증 모델 마우스는, 마우스에 디에틸에테르 흡입 마취하에서 lipopolysaccharide (LPS : 1 ㎍/100 ㎕) 를 1 일 1 회 3 일간 연속으로 점비 투여함으로써 제작하였다.

또한, 기도 염증 모델 마우스에 대한 약효 평가 실험은 LPS 최종 투여 24 시간 후에 실시한다.

실시예 3

화합물 A 의 진해 작용의 확인

화합물 A 의 진해 작용의 유무를 확인하기 위해서, 정제수와 화합물 A : 0.3, 1, 3, 10 ㎎/㎏ 을 각각 경구 투여한 마우스에 투여 1 시간 후 네뷸라이저로 시트르산 자극을 부여하여 해수 반사를 유발하여 영향을 조사하였다.

또한, 본원 명세서에 있어서 아무런 처치도 투여도 실시하고 있지 않은 마우스를 「처치 전 마우스」 라고, 처치 전 마우스에 정제수를 투여한 마우스를 「대조군 마우스」 라고, 처치 전 마우스에 실험 대상 화합물을 투여한 마우스를 「실험군 마우스」 라고 칭한다.

시트르산 자극에 의한 해수 반사의 측정은, 이하의 방법에 의해 실시하였다.

이 때, 마우스는 ICR 계 마우스를 이용하고, 시트르산은 0.25 M 의 시트르산을 사용하였다.

(해수 반사의 측정 방법)

해수 반사는, 무마취하의 마우스 또는 모르모트에 시트르산 (마우스의 경우에는 0.1 M 혹은 0.25 M, 모르모트의 경우에는 0.25 M 혹은 0.5 M) 을 흡입시킴으로써 유발한다. 시트르산은 초음파 네뷸라이저 (NE-U17 : 오므론) 로 연무질로 하고, 인공 호흡기 (SN-480-7 : 시나노 제작소) 로 송기함으로써 흡입시킨다. 연무질로 한 시트르산의 평균 입자경은 1 - 8 ㎛ 이고, 인공 호흡기에 의한 송기는, 1 회 환기량 6 ㎖, 1 분간에 30 회의 속도로 실시하고, 흡입 시간은 3 분간으로 한다.

호흡 및 해수 반사는, 바디-플레디스모그래프 (body-plethysmograph) 법에 따라 측정한다. 사용하는 플레디스모그래프는, 플라스틱제의 원통형으로, 마우스 또는 모르모트의 동체를 넣는 실린더의 부분과 헤드부로부터 씌우는 캡 부분으로 구성되어 있다 (플라스틱제의 원통은, 실험 동물을 수납할 수 있으면 되고, 예를 들어 마우스이면 직경 4 ㎝, 길이 7 ㎝ 의 것을 사용하였다). 실린더 상부에는, 실리콘 튜브에 의해 호흡 유량 (TP-602T : 니혼 광전) 과 접속할 수 있도록 배기구를 뚫는다. 실린더 내부를 밀폐하기 위해서, 동물의 경부에 고무제 및 셀룰로이드제의 목걸이를 장착하고, 헤드부 전체를 덮는 캡에 의해 고정시킨다. 헤드부에 장착한 캡 부분에는, 해수 유발 물질 흡입을 위한 흡입구 및 배기구를 뚫는다. 또한, 실린더의 끝부분에는 실험 동물의 출입이 용이해지도록 스크루식의 덮개를 장착한다. 마우스를 실린더 내에 넣고, 적어도 30 분 이상 방치하여, 실험 환경에 적응시킨 후에 실험을 실시한다. 호흡의 측정은, 실린더 내의 실험 동물의 호흡에 의한 흉부의 움직임을 실린더 내의 용적 변화로 하고, 호흡 유량계를 통하여 PowerLab (ML826 PowerLab 2/26 : ADInstruments) 에 의해 측정용 PC (ideapad300 : Lenovo) 에 기록함으로써 실시한다. 해수가 유발되면, 실험 동물의 흉부가 격렬하게 움직이기 때문에, 실린더 내에 순간적으로 큰 용적 변화가 일어나고, 이것이 호흡 유량계를 통하여 기록된다. 이 횟수를 기록함으로써 해수 수의 측정을 실시한다. 데이터 해석은, LabChart version 8 (ADInstruments) 을 사용하여 실시한다. 또한, 시트르산을 흡입하기 직전에, 15 초간 당의 호흡 횟수를 측정한다.

(시험 결과)

얻어진 결과를 도 1 및 도 2 에 나타낸다.

도 1 의 pre 군은 처치 전 마우스에 0.25 M 의 시트르산 자극을 부여한 후의 해수 횟수이고, 도 1 의 post 군은, 상기 처치 전 마우스에 미리 (시트르산 투여 1 시간 전에) 정제수를 경구 투여한 대조군 마우스와 화합물 A : 0.3, 1, 3, 10 ㎎/㎏ 을 경구 투여한 실험군 마우스 각각에 0.5 M 의 시트르산 자극을 부여한 후의 해수 횟수를 나타낸 것이다.

여기서 도 2 는, 본 실시예의 결과 (도 1) 에 있어서, 해수 횟수가 증감하지 않은 경우를 0 ％, 해수 횟수가 0 이 된 경우를 100 ％, 로 했을 때의 억제율을 나타낸 것이다.

화합물 A 는, 용량 의존적으로 시트르산 유발 해수를 억제하고, 1 ㎎/㎏ 으로부터 유의한 억제 작용을 나타냈다.

실시예 4

디하이드로코데인의 진해 작용의 측정

또한 화합물 A 와 디하이드로코데인을 비교 검토하기 위하여, 대조군 마우스와, 처치 전 마우스에 디하이드로코데인 10 ㎎/㎏ 을 경구 투여한 실험군 마우스를, 실시예 3 과 동일한 방법으로 검토를 실시하였다. 이 때, 마우스는 ICR 계 마우스를 사용하였다. 결과를 도 3 에 나타낸다.

(시험 결과)

정제수와 디하이드로코데인을 투여한 1 시간 후에, 0.25 M 의 시트르산을 네뷸라이저에 의해 해수를 야기시킨 경우, 그 해수 억제율은, 화합물 A 와 동용량의 디하이드로코데인에 있어서, 동등하였다.

실시예 5

기도 염증 모델 마우스를 사용한 만성 해수에 대한 화합물 A 의 효과

기도 염증 모델 마우스를 사용하여 만성 해수에 대한 화합물 A 의 약효를 조사한 결과를 도 4 에 나타낸다.

(시험 결과)

기도 염증 모델 마우스를 사용하여, 실시예 3 과 동일한 방법으로 해수 반사를 유발시켰다.

이 때, 기도 염증 모델 마우스는 ICR 계 마우스를 사용하여 제작하고, 시트르산은 0.1 M 시트르산을 사용하였다.

처치 전 마우스 (도 4 중의 (a), (b), (c) 및 (d) 의 pre1) 에 0.1 M 시트르산 자극을 부여하여 해수 반사를 유발시킨 경우와 비교하여, 상기 처치 전 마우스에 실시예 2 에 있어서 LPS 대신에 생리 식염수를 점비한 마우스 (이후, 본원 명세서에 있어서 「sham 군 마우스」 라고 칭한다, 도 4 중의 (a) 및 (b)) 에 0.1 M 시트르산 자극을 부여한 경우에서는 해수 수의 변화는 볼 수 없었다 (도 4 중의 (a) 및 (b) 의 pre2).

이에 반하여, 상기 처치 전 마우스에 실시예 2 의 방법으로 제작한 기도 염증 모델 마우스 (이후, 본원 명세서에 있어서 「기도 염증군 마우스」 라고 칭한다, 도 4 중의 (c) 및 (d)) 에 0.1 M 시트르산 자극을 부여하면 해수 반응의 증가가 관찰된다 (도 4 중의 (c) 및 (d) 의 pre2).

이 해수 자극에 대하여 과민한 상태의 기도 염증군 마우스에 미리 (시트르산 자극의 1 시간 전에) 화합물 A 0.3 ㎎/㎏ 을 경구 투여하면, 기도 염증에 의해 증가한 해수 반응을 완전하게 억제하였다 (도 4 중의 (d) 의 post). 한편으로, Sham 군 마우스에 미리 (시트르산 자극의 1 시간 전에) 화합물 A 0.3 ㎎/㎏ 을 경구 투여해도 해수 수에 변화는 볼 수 없었다 (도 4 중의 (b) 의 post).

따라서, 0.3 ㎎/㎏ 의 화합물 A 는, Sham 군 마우스의 검토 (도 4(b) 에 있어서의 pre2 와 post 의 비교) 에 있어서 유의한 약효를 나타내지 않았다 (0.3 ㎎/㎏ 의 화합물 A 는 실시예 3 의 검토에 있어서 유의한 약효를 나타내지 않았다). 이것으로부터, 생체 방어에 필요한 기침 (0.1 M 시트르산에 의한 유발 해수) 은 억제하지 않고, 기도 염증에 의해 해수 반사가 과민해진 만큼만을 억제하는 것이 분명해졌다. 이것은, 필요한 기침도 모두 억제해 버리는 디하이드로코데인 등의 중추성 진해약과는 상이한 특징인 것으로 생각된다.

또한, 도 4 중의 (a) 및 (c) 의 post 는 각각, 화합물 A 와의 비교로서, Sham 군 마우스와 기도 염증군 마우스에 미리 (시트르산 자극의 1 시간 전에) 정제수를 투여한 대조군의 결과를 나타내는 것이다.

실시예 6

화합물 A 의 네뷸라이저를 사용한 국소 투여에 의한 약효 평가

화합물 A 를 경구 투여가 아니라 네뷸라이저를 사용한 국소 투여에 의한 약효 평가 결과를 도 5 및 도 6 에 나타낸다. 이 때, 마우스는 ICR 계 마우스를 사용하였다. 여기서 도 6 은, 본 실시예의 결과 (도 5) 에 있어서, 해수 횟수가 증감하지 않은 경우를 0 ％, 해수 횟수가 0 이 된 경우를 100 ％, 로 했을 때의 억제율을 나타낸 것이다.

(시험 결과)

처치 전 마우스 (도 5 중의 pre 군) 에 대하여 네뷸라이저로 정제수를 흡입시킨 대조군 마우스 (도 5 중의 (a) 의 post) 와, 화합물 A 를 각각 10 ㎍/㎖ (도 5 중의 (b) 의 post), 30 ㎍/㎖ (도 5 중의 (c) 의 post) 및 100 ㎍/㎖ (도 5 중의 (d) 의 post) 의 농도로 흡입시킨 실험군 마우스에 대하여, 그 4 분 후에 0.25 M 시트르산 자극을 네뷸라이저로 첨가하여 해수를 야기하였다.

그 결과, 화합물 A 의 국소 투여에 의해, 경구 투여와 비교하여 보다 저용량으로 보다 강력 그리고 신속하게 용량 의존적인 진해 작용을 나타냈다.

실시예 7

(P2X4 수용체 길항 작용)

본 발명 화합물의 P2X4 수용체 길항 작용을 측정하였다.

(시험 방법)

실시예 1 과 동일한 방법으로 P2X4 수용체 길항 작용을 측정하고, 그 결과를 표 132 에 나타낸다.

(시험 결과)

실시예 8

(P2X4 수용체 길항 작용)

본 발명 화합물의 P2X4 수용체 길항 작용을 측정하였다.

(시험 방법)

실시예 1 과 동일한 방법으로 P2X4 수용체 길항 작용을 측정하고, 그 결과를 표 133 에 나타낸다.

(시험 결과)

실시예 9

(모르모트에 있어서의 화합물 A 의 진해 작용의 확인)

화합물 A 의 진해 작용의 유무를 확인하기 위해서, 실시예 3 에 기재된 (해수 반사의 측정 방법) 에 따라, 정제수 및 화합물 A : 1, 3 및 10 ㎎/㎏ 을 경구 투여한 모르모트에 투여 1 시간 후 네뷸라이저로 시트르산 자극을 부여하여 해수 반사를 유발하고 그 영향을 조사하였다.

이 때, 모르모트는 Hartley 계 모르모트를 이용하고, 시트르산은 0.5 M 의 시트르산을 사용하였다.

(시험 결과)

얻어진 결과를 도 7 및 도 8 에 나타낸다.

도 7 의 pre 군은 아무런 처치도 투여도 실시하고 있지 않은 Hartley 계 모르모트에 0.5 M 의 시트르산 자극을 부여한 후의 해수 횟수이고, 도 7 의 post 군은, 상기 처치 전 모르모트에 미리 (시트르산 투여 1 시간 전에) 정제수와 화합물 A : 1, 3, 10 ㎎/㎏ 을 각각 경구 투여한 모르모트에 0.5 M 의 시트르산 자극을 부여한 후의 해수 횟수이다.

또한, 본원 명세서에 있어서 아무런 처치도 투여도 실시하고 있지 않은 모르모트를 「처치 전 모르모트」 라고, 처치 전 모르모트에 정제수를 투여한 모르모트를 「대조군 모르모트」 라고, 처치 전 모르모트에 실험 대상 화합물을 투여한 모르모트를 「실험군 모르모트」 라고 칭한다.

또한, 도 8 은, 본 실시예의 결과 (도 7) 에 있어서, 해수 횟수가 증감하지 않은 경우를 0 ％, 해수 횟수가 0 이 된 경우를 100 ％, 로 했을 때의 억제율을 나타낸 것이다.

이들 결과로부터, 화합물 A 는, 용량 의존적으로 시트르산 유발 해수를 억제하고, 1 ㎎/㎏ 으로부터 유의한 억제 작용을 나타내는 것이 확인되었다.

실시예 10

(모르모트에 있어서의 화합물 B 의 진해 작용의 확인)

화합물 B 의 진해 작용의 유무를 확인하기 위해서, 실시예 3 에 기재된 (해수 반사의 측정 방법) 에 따라, 정제수 및 화합물 B : 1, 3, 10 및 30 ㎎/㎏ 을 경구 투여한 모르모트에 투여 1 시간 후 네뷸라이저로 시트르산 자극을 부여하여 해수 반사를 유발하고 그 영향을 조사하였다.

이 때, 모르모트는 Hartley 계 모르모트를 이용하고, 시트르산은 0.5 M 의 시트르산을 사용하였다.

(시험 결과)

얻어진 결과를 도 9 및 도 10 에 나타낸다.

도 9 의 pre 군은 처치 전 모르모트에 0.5 M 의 시트르산 자극을 부여하여 해수 반사를 유발한 결과이다. 또한, 도 9 의 post 군은, 상기 처치 전 모르모트에 미리 (시트르산 투여 1 시간 전에) 정제수 및 화합물 B : 1, 3, 10 및 30 ㎎/㎏ 을 경구 투여한 대조군 모르모트 및 실험군 모르모트에 0.5 M 의 시트르산 자극을 부여하여 해수 반사를 유발한 결과이다.

도 10 은, 본 실시예의 결과 (도 9) 에 있어서, 해수 횟수가 증감하지 않은 경우를 0 ％, 해수 횟수가 0 이 된 경우를 100 ％, 로 했을 때의 억제율을 나타낸 것이다.

이 결과, 화합물 B 는, 용량 의존적으로 시트르산 유발 해수를 억제하고, 1 ㎎/㎏ 으로부터 유의한 억제 작용을 나타냈다.

실시예 11

(모르모트 OVA 감작 해수 모델의 제작)

외래 항원인 OVA 를 흡입함으로써, 호산구 침윤을 수반하는 기도 염증이 유도되는 것으로부터, OVA 로 감작한 모르모트는, 알레르기성 해수 및 아토피성 해수의 증상을 나타낸다. 따라서, 인간에서의 임상을 반영한 병태 모델 (항원 유발성 기도 염증 모델 동물) 로서 널리 사용되고 있다. 그래서, 본원 실시예에 있어서, 본원 화합물이 상기 병태 모델에 대해서도 해수 억제 작용을 평가하였다.

모르모트 OVA 감작 해수 모델은, 구체적으로는 이하에 나타내는 방법으로 제작하였다.

또한, 이하의 방법에 있어서의 오브알부민 (Ovalbumin), 말레인산메피라민 (mepyramine maleate) 은 생리 식염수 (saline) 에 용해시켜 사용한다.

사전에 시트르산 유발 해수 수를 측정한 후, 모르모트 1 마리 당 0.05 ％ OVA (오브알부민 (Ovalbumin)) 200 ㎕ 와 Imject Alum (수산화알루미늄 및 수산화마그네슘을 각각 40 ㎎/㎖ 의 농도로 물에 현탁시킨 것에 비활화 안정제를 첨가한 것) 100 ㎕ 를 혼화한 것을 복강 내 투여 (i. p.) 한다.

상기 복강 내 투여 후, 7, 14, 21, 28 일째에 0.5 ％ OVA 를 5 분간 흡입시킨다. 또한, 흡입 30 분 전에 쇼크 증상 예방의 목적으로 말레인산메피라민 (mepyramine maleate) (10 ㎎/㎏) 을 i. p. 한다.

35 일째에 0.5 ％ 오브알부민을 60 분간 흡입시킨다. 또한, 흡입 30 분 전에 쇼크 증상 예방의 목적으로 말레인산메피라민 (10 ㎎/㎏) 을 i.p. 한다.

최종의 0.5 ％ 오브알부민 챌린지 (35 일째) 의 다음날에 실험을 실시한다.

실시예 12

(모르모트에 있어서의 OVA 감작 유발 해수에 대한 화합물 A 의 효과)

임상을 반영한 병태 모델인 모르모트 OVA 감작 해수 모델에 있어서의 OVA 감작 유발 해수에 대한 화합물 A 의 약효를 조사한 결과를 도 11 에 나타낸다.

(시험 결과)

모르모트 OVA 감작 해수 모델을 사용하여, 실시예 9 와 동일한 방법으로 0.25 M 시트르산 자극을 부여하여 해수 반사를 유발시켰다. 또한 본 실시예에 있어서 사용한 모르모트는, 후술하는 처치 전 모르모트, sham 군 모르모트 및 OVA 감작 해수군 모르모트 모두 Hartley 계 모르모트를 사용하였다.

처치 전 모르모트 (도 11 중 (a), (b), (c) 및 (d) 의 pre1) 에 0.25 M 시트르산 자극을 부여하여 해수 반사를 유발시킨 경우와 비교하여, 상기 처치 전 모르모트에 실시예 11 의 방법에 따라, OVA 대신에 생리 식염수를 점비한 모르모트 (이후, 본원 명세서에 있어서 「sham 군 모르모트」 라고 칭한다, 도 11 중의 (a) 및 (b)) 에 0.1 M 시트르산 자극을 부여한 경우에는 해수 수의 변화는 볼 수 없었다 (도 11 중의 (a) 및 (b) 의 pre2).

이에 반하여, 상기 처치 전 모르모트에 실시예 11 의 방법으로 제작한 모르모트 OVA 감작 해수 모델 (이후, 본원 명세서에 있어서 「OVA 감작 해수군 모르모트」 라고 칭한다, 도 11 중의 (c) 및 (d)) 에 0.1 M 시트르산 자극을 부여하면 해수 반응의 증가가 관찰된다 (도 11 중의 (c) 및 (d) 의 pre2).

이 해수 자극에 대하여 과민한 상태의 상기 OVA 감작 해수군 모르모트에 미리 (시트르산 자극의 1 시간 전에) 화합물 A 를 1 ㎎/㎏ 으로 경구 투여하면, 기도 염증에 의해 증가한 해수 반응을 완전하게 억제하였다 (도 11 중의 (d) 의 post). 한편으로, sham 군 모르모트에 미리 (시트르산 자극의 1 시간 전에) 화합물 A 를 1 ㎎/㎏ 으로 경구 투여해도 해수 수에 변화는 볼 수 없었다 (도 11 중의 (b) 의 post).

또한, 도 11 중의 (a) 및 (c) 의 post 는 각각, 화합물 A 와의 비교로서, Sham 군 모르모트와 OVA 감작 해수군 모르모트에 미리 (시트르산 자극의 1 시간 전에) 정제수를 투여한 대조군의 결과를 나타내는 것이다.

이상의 결과로부터, 임상을 반영한 병태 모델에 있어서도, 생체 방어에 필요한 기침 (0.25 M 시트르산에 의한 유발 해수) 은 억제하지 않고, 기도 염증에 의해 해수 반사가 과민해진 만큼만을 억제하는 것이 분명해졌다. 이것은, 필요한 기침도 모두 억제해 버리는 디하이드로코데인 등의 중추성 진해약과는 상이한 특징인 것으로 생각된다.

실시예 13

(모르모트에 있어서의 OVA 감작 유발 해수에 대한 화합물 B 의 효과)

임상을 반영한 병태 모델인 모르모트 OVA 감작 해수 모델에 있어서의 OVA 감작 유발 해수에 대한 화합물 B 의 약효를 조사한 결과를 도 12 에 나타낸다.

(시험 결과)

모르모트 OVA 감작 해수 모델을 사용하여, 실시예 10 과 동일한 방법으로 0.25 M 시트르산 자극을 부여하여 해수 반사를 유발시켰다. 또한 본 실시예에 있어서 사용한 모르모트는, 후술하는 처치 전 모르모트, sham 군 모르모트 및 OVA 감작 해수군 모르모트 모두 Hartley 계 모르모트를 사용하였다.

처치 전 모르모트 (도 12 중의 (a), (b), (c) 및 (d) 의 pre1) 에 0.25 M 시트르산 자극을 부여하여 해수 반사를 유발시킨 경우와 비교하여, sham 군 모르모트 (도 12 중의 (a) 및 (b)) 에 0.1 M 시트르산 자극을 부여한 경우에는 해수 수의 변화는 볼 수 없었다 (도 11 중의 (a) 및 (b) 의 pre2).

이에 반하여, OVA 감작 해수군 모르모트 (도 12 중의 (c) 및 (d)) 에 0.1 M 시트르산 자극을 부여하면 해수 반응의 증가가 관찰된다 (도 12 중의 (c) 및 (d) 의 pre2).

이 해수 자극에 대하여 과민한 상태의 상기 OVA 감작 해수군 모르모트에 미리 (시트르산 자극의 1 시간 전에) 화합물 B 를 1 ㎎/㎏ 으로 경구 투여하면, 기도 염증에 의해 증가한 해수 반응을 완전하게 억제하였다 (도 12 중의 (d) 의 post). 한편으로, sham 군 모르모트에 미리 (시트르산 자극의 1 시간 전에) 화합물 B 를 1 ㎎/㎏ 으로 경구 투여해도 해수 수에 변화는 볼 수 없었다 (도 12 중의 (b) 의 post).

또한, 1 ㎎/㎏ 의 화합물 B 는 실시예 10 (도 10) 의 검토에 있어서는 유의한 약효를 나타내고 있지 않다.

또한, 도 12 중의 (a) 및 (c) 의 post 는 각각, 화합물 B 와의 비교로서, Sham 군 모르모트와 OVA 감작 해수군 모르모트에 미리 (시트르산 자극의 1 시간 전에) 정제수를 투여한 대조군의 결과를 나타내는 것이다.

이상의 결과로부터, 임상을 반영한 병태 모델에 있어서도, 생체 방어에 필요한 기침 (0.25 M 시트르산에 의한 유발 해수) 은 억제하지 않고, 기도 염증에 의해 해수 반사가 과민해진 만큼만을 억제하는 것이 분명해졌다. 이것은, 필요한 기침도 모두 억제해 버리는 디하이드로코데인 등의 중추성 진해약과는 상이한 특징인 것으로 생각된다.

실시예 14

(P2X4 수용체 길항 작용)

본 발명 화합물의 P2X4 수용체 길항 작용을 측정하였다.

(시험 방법)

실시예 1 과 동일한 방법으로 P2X4 수용체 길항 작용을 측정하고, 그 결과를 표 134 ∼ 표 136 에 나타낸다.

(시험 결과)

실시예 15

(모르모트에 있어서의 시트르산 유발 해수에 대한 화합물 C 및 화합물 D 의 효과)

아무런 처치도 투여도 실시하고 있지 않은 Hartley 계 모르모트 (처치 전 모르모트) 에 시트르산 자극을 부여하여, 해수 반사를 유발하고, 그 영향을 조사하였다. 시트르산 자극에 의한 해수 반사에 대한 화합물 C 및 화합물 D 의 약효를 조사한 결과를 도 13 에 나타낸다.

(확인 방법)

화합물 C 및 화합물 D 의 진해 작용의 유무를 확인하기 위해서, 처치 전 모르모트를 사용하여, 실시예 3 에 기재된 (해수 반사의 측정 방법) 에 따라, 정제수, 화합물 C : 58.8 ㎎/㎏ 및 화합물 D : 30 ㎎/㎏ 을 경구 투여한 모르모트에 투여 1 시간 후 네뷸라이저로 시트르산 자극을 부여하여 해수 반사를 유발하고 그 영향을 조사하였다. 처치 전 시트르산은 0.5 M 의 시트르산을 사용하였다.

(시험 결과)

얻어진 결과를 도 13 에 나타낸다.

처치 전 모르모트 (도 13 중의 (a) 내지 (c)) 에 0.5 M 시트르산 자극을 부여했을 때의 해수 반응 (도 13 중의 (a) 의 pre) 과, 상기 처치 전 모르모트에 미리 (시트르산 자극의 1 시간 전에) 정제수를 경구 투여한 후에 0.5 M 시트르산 자극을 부여했을 때의 해수 반응 (도 13 중의 (a) 의 post) 에서는, 해수 수의 변화는 볼 수 없었다.

이에 반하여, 상기 처치 전 모르모트에 0.5 M 시트르산 자극을 부여했을 때의 해수 반응 (도 13 중의 (b) 의 pre) 과, 상기 처치 전 모르모트에 미리 (시트르산 자극의 1 시간 전에) 화합물 C 를 58.8 ㎎/㎏ 으로 경구 투여한 후에 0.5 M 시트르산 자극을 부여했을 때의 해수 반응 (도 13 중의 (b) 의 post) 에서는, 해수 수를 유의하게 감소시켰다. 실시예 12 및 13 과 동일하게, 기도 염증에 의해 증가한 해수 반응을 완전하게 억제하는 것이 나타났다.

또한 동일하게, 상기 처치 전군 모르모트에 0.5 M 시트르산 자극을 부여했을 때의 해수 반응 (도 13 중의 (c) 의 pre) 과, 상기 처치 전 모르모트에 미리 (시트르산 자극의 1 시간 전에) 화합물 D 를 30 ㎎/㎏ 으로 경구 투여한 후에 0.5 M 시트르산 자극을 부여했을 때의 해수 반응 (도 13 중의 (c) 의 post) 에 있어서도, 해수 수를 유의하게 감소시켰다. 화합물 D 에 있어서도, 실시예 12 및 13 과 동일하게, 기도 염증에 의해 증가한 해수 반응을 완전하게 억제하는 것이 나타났다.

또한, 도 14 는, 본 실시예의 결과 (도 13 의 (b) 및 (c)) 에 있어서, 해수 횟수가 증감하지 않은 경우를 0 ％, 해수 횟수가 0 이 된 경우를 100 ％, 로 했을 때의 억제율을 나타낸 것이다.

이상의 결과로부터, 임상을 반영한 병태 모델에 있어서도, 화합물 C 및 화합물 D 는, 생체 방어에 필요한 기침 (0.5 M 시트르산에 의한 유발 해수) 은 억제하지 않고, 기도 염증에 의해 해수 반사가 과민해진 만큼만을 억제하는 것이 분명해졌다. 이것은, 필요한 기침도 모두 억제해 버리는 디하이드로코데인 등의 중추성 진해약과는 상이한 특징인 것으로 생각된다.

실시예 16

5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염의 합성

국제 공개 2010/093061 실시예 1 에 기재된 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온을, 국제 공개 2012/008478 에 기재된 실시예 2 (2) 의 방법을 참고로 함으로써 표제 화합물을 얻었다.

실시예 17

5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1,3-디하이드로-2H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2-온 나트륨염의 합성

국제 공개 2008/023847 실시예 2 에 기재된 방법으로 얻어진 5-(3-하이드록시페닐)-1,3-디하이드로-2H-나프토[1,2-e]-1,4-디아제핀-2-온을, 국제 공개 2010/093061 에 기재된 합성 스킴의 (방법 3) 또는 국제 공개 2012/017876 의 (합성 방법 2) 단락 [0054] 내지 [0060] 에 기재된 방법을 참고로 하여, 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1,3-디하이드로-2H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2-온을 얻었다. 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1,3-디하이드로-2H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2-온을 국제 공개 2012/008478 에 기재된 실시예 2 (2) 의 방법을 참고로 함으로써 표제 화합물을 얻었다.

실시예 18

5-[4-플루오로-3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염의 합성

국제 공개 2013/105608 에 기재된 합성 스킴의 합성법 3 (단락 [0043]) 혹은 국제 공개 2010/093061 에 기재된 합성 스킴의 (방법 3)을 참고로 하여 5-[4-플루오로-3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온을 얻었다. 5-[4-플루오로-3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온을 국제 공개 2012/008478 에 기재된 실시예 2 (2) 의 방법을 참고로 함으로써 표제 화합물을 얻었다.

실시예 19

본 발명의 의약을, 캡슐제로서 이하와 같이 조제할 수 있다.

화합물 A, 젖당, 콘 스타치 및 저치환도 하이드록시프로필셀룰로오스를 V 형 혼합기에 투입하고 혼합하여 캡슐 처방물을 얻을 수 있다.

과립 270 ㎎ 중의 조성

화합물 A : 100 ㎎, 젖당 : 94 ㎎, 콘 스타치 : 40 ㎎, 저치환도 하이드록시프로필셀룰로오스 : 21 ㎎ 및 하이드록시프로필셀룰로오스 : 15 ㎎

얻어진 캡슐 처방물 270 ㎎ 을 3 호 캡슐에 손 충전하여, 캡슐제를 얻을 수 있다.

또한, 화합물 B 내지 D 에 대해서도 동일하게 캡슐제를 얻을 수 있다.

실시예 20

본 발명의 의약을, 네뷸라이저 처방물로서 이하와 같이 조제할 수 있다.

화합물 A 를 멸균 정제수에 용해시켜 10 ∼ 100 ㎍/㎖ 의 용액으로 하고, 여기에 NaCl 용액 : 9 ㎎/㎖ 를 첨가하여 네뷸라이저 처방물을 조제할 수 있다.

실시예 21

(모르모트 적출 기관·기관지 평활근 수축에 대한 화합물 A 의 작용)

(시험 방법)

동물을 우레탄 (urethane) (2 g/㎏, i. p.) 마취하, 복부 대동맥 절개로 사혈 치사시켜 개흉하고, 왼쪽 주기관지 조직을 적출하였다. 결합 조직, 혈관 등의 제거 후, 각각 폭 약 3 ㎜ 의 링 표본을 제작하여 오르간 배스 내에 현수하고, 정지 장력 (resting tension) 1.0 g 으로 등척성 장력을 측정하였다. 각 링 표본에 대하여 베이스 라인 장력 (baseline tension) 의 안정화 후, 아세틸콜린 (acetylcholine) (ACh : 10^-3 M) 에 의한 수축 반응을 확인한 후, 이하의 검토를 실시하였다.

ACh 유발 수축근을 사용하여 부교감 신경 흥분시의 기도 수축을 in vitro 로 모방하고, 그 수축 반응에 대한 화합물 A 의 작용을 관찰하였다. 화합물 A 의 용매로서, 물을 이용하고, 10^-5 M 을 최종 농도로서 사용하였다.

(시험 결과)

화합물 A (10^-5 M) 는, 베이스 라인 및 기관지 평활근의 10^-5 M Ach 수축 반응 (최대 수축의 약 50 ％ 의 수축) 에 대하여 영향을 미치지 않았다. 얻어진 결과를 도 15 에 나타낸다.

실시예 22

(모르모트 적출 기관·기관지 평활근 수축에 대한 화합물 B 의 작용)

(시험 방법)

동물을 우레탄 (2 g/㎏, i. p.) 마취하, 복부 대동맥 절개로 사혈 치사시켜 개흉하고, 기관 혹은 왼쪽 주기관지 조직을 적출하였다. 결합 조직, 혈관 등의 제거 후, 각각 폭 약 3 ㎜ 의 링 표본을 제작하여 오르간 배스 내에 현수하고, 정지 장력 1.0 g 으로 등척성 장력을 측정하였다. 각 링 표본에 대하여 베이스 라인 장력의 안정화 후, 아세틸콜린 (ACh : 10^-3 M) 에 의한 수축 반응을 확인한 후, 이하의 검토를 실시하였다.

ACh 유발 수축근을 사용하여 부교감 신경 흥분시의 기도 수축을 in vitro 로 모방하고, 그 수축 반응에 대한 화합물 B 의 작용을 관찰하였다. 화합물 B 의 용매로서, 0.1 ％ DMSO 를 최종 농도로서 사용하였다. 10^-5 M ACh 에 의한 수축 반응 (최대 수축의 약 50 ％ 의 수축) 이 안정화한 후에, 10^-6 M 화합물 B (DMSO final 0.1 ％) 로 처치하였다. 동일하게 0.1 ％ DMSO 만으로 처치하였다.

(시험 결과)

용매인 0.1 ％ DMSO 자체 및 화합물 B (10^-6 M) 는, 기관지 평활근의 ACh 수축에는 영향을 주지 않았다. 얻어진 결과를 도 16 에 나타낸다.

산업상 이용가능성

본 발명의 의약은, 해수, 바람직하게는 급성 해수, 천연성 해수 또는 만성 해수, 보다 바람직하게는 만성 해수의 예방 또는 치료를 위한 의약으로서 유용하고, 나아가서는, 예를 들어 만성 해수의 원인 질환으로서 들 수 있는 건성 해수인 기침 천식에 의한 해수, 아토피성 해수, 위 식도 역류에 의한 해수, 약제성의 해수 혹은 알레르기성 해수 등의 해수, 또는 습성 해수인 부비강 기관지 증후군에 의한 해수, 만성 기관지염에 의한 해수, 만성 폐색성 폐질환에 의한 해수 혹은 천식에 의한 해수 등의 해수의 예방 또는 치료에 있어서 높은 유효성이 기대된다. 특히, 건성 해수에 유용하고, 그 중에서도 기침 천식에 의한 해수, 아토피성 해수 또는 알레르기성 해수에 유용하다.

Claims (101)

1. P2X4 수용체 길항 작용을 갖는 화합물, 상기 화합물의 호변 이성체, 입체 이성체 혹은 그 약학적으로 허용되는 염, 또는 그 수화물 혹은 용매화물을 유효 성분으로서 포함하는, 해수의 예방 또는 치료를 위한 의약.
2. 제 1 항에 있어서,
   상기 화합물이 다음의 일반식 (AI) :
   

   

   
   (식 중, R^1A 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,
   R^2A 및 R^3A 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 또는 술파모일기를 나타내고,
   R^4A 및 R^5A 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,
   W^A 는 치환기를 가지고 있어도 되는 고리 구성 원소로서 질소 원자를 1 ∼ 4 개 포함하는 5 또는 6 원 고리의 복소 고리를 나타내고,
   그리고, X^A 가 N 일 때, Y^A 는 C=O 이고, 또한 실선과 파선으로 이루어지는 이중선은 단결합을 나타내고,
   X^A 가 C 일 때, Y^A 는 N 이고, 또한 실선과 파선으로 이루어지는 이중선은 이중 결합을 나타낸다.) 로 나타내는 화합물인 의약.
3. 제 2 항에 있어서,
   W^A 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기, 옥소기, 티옥소기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸, 1,2,3-트리아졸, 1,2,4-옥사디아졸, 피라졸 또는 이미다졸로 나타내는 화합물인 의약.
4. 제 2 항 또는 제 3 항에 있어서,
   W^A 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸 또는 1,2,3-트리아졸로 나타내는 화합물인 의약.
5. 제 2 항 내지 제 4 항 중 어느 한 항에 있어서,
   W^A 가 5-옥소-1,2,4-옥사디아졸 또는 5-티옥소-1,2,4-옥사디아졸로 나타내는 화합물인 의약.
6. 제 2 항 내지 제 5 항 중 어느 한 항에 있어서,
   W^A 가 테트라졸로 나타내는 화합물인 의약.
7. 제 2 항 내지 제 6 항 중 어느 한 항에 있어서,
   R^1A 가 수소 원자 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로 나타내는 화합물인 의약.
8. 제 2 항 내지 제 7 항 중 어느 한 항에 있어서,
   R^1A 가 수소 원자로 나타내는 화합물인 의약.
9. 제 2 항 내지 제 8 항 중 어느 한 항에 있어서,
   R^4A 가 수소 원자이고, R^5A 가 수소 원자 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로 나타내는 화합물인 의약.
10. 제 2 항 내지 제 9 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^4A 및 R^5A 가 모두 수소 원자로 나타내는 화합물인 의약.
11. 제 2 항 내지 제 10 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^2A 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 로 나타내는 화합물인 의약.
12. 제 2 항 내지 제 11 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^2A 가 수소 원자로 나타내는 화합물인 의약.
13. 제 2 항 내지 제 12 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^3A 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 로 나타내는 화합물인 의약.
14. 제 2 항 내지 제 13 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^3A 가 수소 원자로 나타내는 화합물인 의약.
15. 제 2 항 내지 제 14 항 중 어느 한 항에 있어서,
    X^A 가 N 이고, Y^A 가 C=O 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이, 단결합으로 나타내는 화합물인 의약.
16. 제 2 항 내지 제 15 항 중 어느 한 항에 있어서,
    X^A 가 C 이고, Y^A 가 N 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이, 이중 결합으로 나타내는 화합물인 의약.
17. 제 1 항에 있어서,
    상기 화합물이 다음의 일반식 (AII) :
    

    

    
    (식 중, R^11A 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,
    R^12A 및 R^13A 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 또는 술파모일기를 나타내고,
    R^14A 및 R^15A 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,
    그리고, W^1A 는 치환기를 가지고 있어도 되는 고리 구성 원소로서 질소 원자를 1 ∼ 4 개 포함하는 5 또는 6 원 고리의 복소 고리를 나타낸다.) 로 나타내는 화합물인 의약.
18. 제 17 항에 있어서,
    W^A 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기, 옥소기, 티옥소기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸, 1,2,3-트리아졸, 1,2,4-옥사디아졸, 피라졸 또는 이미다졸로 나타내는 화합물인 의약.
19. 제 17 항 또는 제 18 항에 있어서,
    W^A 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸 또는 1,2,3-트리아졸로 나타내는 화합물인 의약.
20. 제 17 항 내지 제 19 항 중 어느 한 항에 있어서,
    W^A 가 5-옥소-1,2,4-옥사디아졸 또는 5-티옥소-1,2,4-옥사디아졸로 나타내는 화합물인 의약.
21. 제 17 항 내지 제 20 항 중 어느 한 항에 있어서,
    W^A 가 테트라졸로 나타내는 화합물인 의약.
22. 제 17 항 내지 제 21 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^1A 가 수소 원자 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로 나타내는 화합물인 의약.
23. 제 17 항 내지 제 22 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^1A 가 수소 원자로 나타내는 화합물인 의약.
24. 제 17 항 내지 제 23 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^4A 가 수소 원자이고, R^5A 가 수소 원자 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로 나타내는 화합물인 의약.
25. 제 17 항 내지 제 24 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^4A 및 R^5A 가 모두 수소 원자로 나타내는 화합물인 의약.
26. 제 17 항 내지 제 25 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^2A 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 로 나타내는 화합물인 의약.
27. 제 17 항 내지 제 26 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^2A 가 수소 원자로 나타내는 화합물인 의약.
28. 제 17 항 내지 제 27 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^3A 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 로 나타내는 화합물인 의약.
29. 제 17 항 내지 제 28 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^3A 가 수소 원자로 나타내는 화합물인 의약.
30. 제 1 항에 있어서,
    상기 화합물이 다음의 일반식 (BI) :
    

    

    
    (식 중, R^1B 및 R^2B 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 또는 술파모일기를 나타내고,
    R^3B 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,
    R^4B 및 R^5B 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,
    R^6B 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 술파모일기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기를 나타내고,
    

    

    
    는, N, S, O 에서 선택되는 1 ∼ 2 개의 헤테로 원자를 고리 구성 원소로서 포함하고 있어도 되고, 벤젠 고리의 1 과 2 의 위치에서 축합하고 있는 5 ∼ 8 원의 비방향족 고리를 나타내고,
    

    

    
    는, 벤젠 고리, 나프탈렌 고리, 티오펜 고리, 피리딘 고리, 피리미딘 고리, 인돌 고리, 인다졸 고리, 벤조트리아졸 고리, 벤즈이소옥사졸 고리, 벤즈이미다졸 고리 및 퀴놀린 고리에서 선택되는 방향족 고리를 나타내고,
    Z^B 는 O 또는 S 를 나타내고,
    그리고, X^B 가 N 일 때, Y^B 는 C=O 또는 C=S 이고, 또한 실선과 파선으로 이루어지는 이중선은 단결합을 나타내고
    X^B 가 C 일 때, Y^B 는 N 이고, 또한 실선과 파선으로 이루어지는 이중선은 이중 결합을 나타낸다.) 로 나타내는 화합물인 의약.
31. 제 1 항에 있어서,
    상기 화합물이 다음의 일반식 (BII) :
    

    

    
    (식 중, R^11B 및 R^12B 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 또는 술파모일기를 나타내고,
    R^13B 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,
    R^14B 및 R^15B 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,
    R^16B 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 술파모일기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기를 나타내고,
    

    

    
    는 N, S, 및 O 에서 선택되는 1 ∼ 2 개의 헤테로 원자를 고리 구성 원소로서 포함하고 있어도 되고, 벤젠 고리의 1 과 2 의 위치에서 축합하고 있는 5 ∼ 8 원의 비방향족 고리를 나타내고,
    

    

    
    는 벤젠 고리, 나프탈렌 고리, 티오펜 고리, 피리딘 고리, 피리미딘 고리, 인돌 고리, 인다졸 고리, 벤조트리아졸 고리, 벤즈이소옥사졸 고리, 벤즈이미다졸 고리 및 퀴놀린 고리에서 선택되는 방향족 고리를 나타내고,
    그리고, Z^1B 및 Z^2B 는 동일 또는 상이해도 되고 O 또는 S 를 나타낸다.) 로 나타내는 화합물인 의약.
32. 제 1 항에 있어서,
    상기 화합물이 다음의 일반식 (BIII) :
    

    

    
    (식 중, R^21B 및 R^22B 는 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 또는 술파모일기를 나타내고,
    R^23B 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,
    R^24B 및 R^25B 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,
    R^26B 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 술파모일기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기를 나타내고,
    그리고, p^B 는 0 또는 1 을 나타낸다.) 로 나타내는 화합물인 의약.
33. 제 1 항에 있어서,
    상기 화합물이 다음의 일반식 (CI) :
    

    

    
    (식 중, R^1C 및 R^2C 는 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3), 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 또는 술파모일기를 나타내고,
    R^3C 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3) 를 나타내고,
    R^4C 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3), 하이드록실기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 1 ∼ 5 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 5 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 치환기를 가지고 있어도 되는 벤젠술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 술파모일기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기를 나타내고,
    

    

    
    는 벤젠 고리의 1 과 2 의 위치에서 축환하고, N, S, 및 O 에서 선택되는 헤테로 원자를 고리 구성 원소로서 포함하고 있어도 되는 5 ∼ 8 원 고리를 나타내고, 그리고
    

    

    
    는 벤젠 고리, 나프탈렌 고리, 피리딘 고리, 피리미딘 고리, 퀴놀린 고리, 인돌 고리, 인돌린 고리, 벤즈이미다졸 고리, 인다졸 고리, 벤즈이소옥사졸 고리 및 벤즈트리아졸 고리에서 선택되는 방향 고리를 나타낸다.) 로 나타내는 화합물인 의약.
34. 제 1 항에 있어서,
    상기 화합물이 다음의 일반식 (CII) :
    

    

    
    (식 중, R^11C 및 R^12C 는 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3), 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 또는 술파모일기를 나타내고,
    R^13C 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3) 를 나타내고,
    R^14C 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3), 하이드록실기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 1 ∼ 5 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 5 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 치환기를 가지고 있어도 되는 벤젠술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 술파모일기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기를 나타내고, 그리고
    

    

    
    는 나프탈렌 고리, 테트라하이드로나프탈렌 고리 또는 인단 고리를 나타낸다.) 로 나타내는 화합물인 의약.
35. 제 1 항에 있어서,
    상기 화합물이 다음의 일반식 (DI) :
    

    

    
    (식 중, R^1D 및 R^2D 는 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3), 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 또는 술파모일기를 나타내고,
    R^3D 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3) 를 나타내고,
    R^4D 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3), 하이드록실기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 1 ∼ 5 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 5 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 치환기를 가지고 있어도 되는 벤젠술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 술파모일기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기를 나타내고,
    

    

    
    는 벤젠 고리의 1 과 2 의 위치에서 축환하고, 1 또는 2 개의 질소 원자를 고리 구성 원소로서 포함하고 있어도 되는 5 ∼ 8 원 고리를 나타내고, 그리고
    

    

    
    는 벤젠 고리, 나프탈렌 고리, 피리딘 고리, 피리미딘 고리, 퀴놀린 고리, 인돌 고리, 인돌린 고리, 벤즈이미다졸 고리, 피라졸 고리, 인다졸 고리, 벤즈이소옥사졸 고리 및 벤조트리아졸 고리에서 선택되는 방향 고리를 나타낸다.) 로 나타내는 화합물인 의약.
36. 제 1 항에 있어서,
    상기 화합물이 다음의 일반식 (DII) :
    

    

    
    (식 중, R^11D 및 R^12D 는 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3), 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 또는 술파모일기를 나타내고,
    R^13D 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3) 를 나타내고,
    R^14D 는 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수가 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수가 1 ∼ 3), 하이드록실기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 1 ∼ 5 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 5 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 개의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 치환기를 가지고 있어도 되는 벤젠술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 술파모일기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리기를 나타내고, 그리고,
    

    

    
    는 나프탈렌 고리, 테트라하이드로나프탈렌 고리 또는 인단 고리를 나타낸다.) 로 나타내는 화합물인 의약.
37. 제 1 항에 있어서,
    상기 화합물이 다음의 일반식 (EI) :
    

    

    
    (식 중, R^1E 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,
    R^2E 및 R^3E 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 카르바모일기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬술포닐기, 또는 술파모일기를 나타내고,
    R^4E 및 R^5E 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 페닐기로 치환된 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기를 나타내고,
    

    

    
    는 나프탈렌 또는 테트라하이드로나프탈렌을 나타내고,
    W^2E 는 치환기를 가지고 있어도 되는 복소 고리를 나타내고,
    X^E 가 N 일 때, Y^E 는 C=O 이고, 또한 실선과 파선으로 이루어지는 이중선은 단결합을 나타내고,
    X^E 가 C 일 때, Y^E 는 N 이고, 또한 실선과 파선으로 이루어지는 이중선은 이중 결합을 나타내고,
    그리고, P^E 는, 0 또는 1 을 나타낸다.) 로 나타내는 화합물인 의약.
38. 제 37 항에 있어서,
    W^2E 가 고리 구성 원소로서 질소 원자를 1 ∼ 4 개 포함하는 5 또는 6 원 고리의 복소 고리로 나타내는 화합물인 의약.
39. 제 37 항 또는 제 38 항에 있어서,
    W^2E 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기, 옥소기, 티옥소기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸, 1,2,3-트리아졸, 1,2,4-옥사디아졸, 피라졸 또는 이미다졸로 나타내는 화합물인 의약.
40. 제 37 항 내지 제 39 항 중 어느 한 항에 있어서,
    W^2E 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 시아노기에서 선택되는 것을 가지고 있어도 되는 테트라졸, 1,2,4-트리아졸 또는 1,2,3-트리아졸로 나타내는 화합물인 의약.
41. 제 37 항 내지 제 40 항 중 어느 한 항에 있어서,
    W^2E 가 5-옥소-1,2,4-옥사디아졸 또는 5-티옥소-1,2,4-옥사디아졸로 나타내는 화합물인 의약.
42. 제 37 항 내지 제 41 항 중 어느 한 항에 있어서,
    W^2E 가 테트라졸로 나타내는 화합물인 의약.
43. 제 37 항 내지 제 42 항 중 어느 한 항에 있어서,
    

    

    
    가 나프탈렌 또는 테트라하이드로나프탈렌으로 나타내는 화합물인 의약.
44. 제 37 항 내지 제 43 항 중 어느 한 항에 있어서,
    

    

    
    가 나프탈렌으로 나타내는 화합물인 의약.
45. 제 37 항 내지 제 44 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^1E 가 수소 원자 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로 나타내는 화합물인 의약.
46. 제 37 항 내지 제 45 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^1E 가 수소 원자로 나타내는 화합물인 의약.
47. 제 37 항 내지 제 46 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^4E 가 수소 원자이고, R^5E 가 수소 원자 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기로 나타내는 화합물인 의약.
48. 제 37 항 내지 제 47 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^4E 및 R^5E 가 모두 수소 원자로 나타내는 화합물인 의약.
49. 제 37 항 내지 제 48 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^2E 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 로 나타내는 화합물인 의약.
50. 제 37 항 내지 제 49 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^2E 가 수소 원자로 나타내는 화합물인 의약.
51. 제 37 항 내지 제 50 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^3E 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 로 나타내는 화합물인 의약.
52. 제 37 항 내지 제 51 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^3E 가 수소 원자로 나타내는 화합물인 의약.
53. 제 37 항 내지 제 52 항 중 어느 한 항에 있어서,
    X^E 가 N 이고, Y^E 가 C=O 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이, 단결합으로 나타내는 화합물인 의약.
54. 제 37 항 내지 제 53 항 중 어느 한 항에 있어서,
    X^E 가 C 이고, Y^E 가 N 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이, 이중 결합으로 나타내는 화합물인 의약.
55. 제 37 항 내지 제 54 항 중 어느 한 항에 있어서,
    P^E 가 0 또는 1 로 나타내는 화합물인 의약.
56. 제 37 항 내지 제 55 항 중 어느 한 항에 있어서,
    P^E 가 1 로 나타내는 화합물인 의약.
57. 제 1 항에 있어서,
    상기 화합물이 다음의 일반식 (FI) :
    

    

    
    (식 중, R^1F 및 R^2F 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 3 ∼ 8 의 시클로알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 치환기를 가지고 있어도 되는 피리딜기, 혹은 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내거나, 또는
    R^1F 와 R^2F 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리, 퀴놀린 고리, 이소퀴놀린 고리, 테트라하이드로나프탈렌 고리, 인단 고리, 테트라하이드로퀴놀린 고리 또는 테트라하이드로이소퀴놀린 고리에서 선택되는 축합 고리를 형성해도 되고, 그리고 R^1F 와 R^2F 가 하나가 되어, R^1F 와 R^2F 가 각각 결합하고 있는 탄소 원자로 이루어지는 고리에는, 1 ∼ 4 개의 동일 또는 상이해도 되는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 3 ∼ 8 의 시클로알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 에서 선택되는 치환기로 치환되어 있어도 되고,
    R^3F 및 R^4F 는 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내고,
    R^5F 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 수산기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내고,
    R^6F 및 R^7F 는 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기 또는 아미노기를 나타내고,
    X^F 는 C, CH 또는 N 을 나타내고,
    Y^F 는 N, NH 또는 C(=O) 를 나타내고,
    단, X^F 가 N 일 때, Y^F 는 N, NH 가 아니고,
    또한, X^F 가 C, CH 일 때, Y^F 는 C(=O) 가 아니고,
    실선과 파선으로 이루어지는 이중선은, 단결합 또는 이중 결합을 나타내고,
    Z^F 는 산소 원자 또는 황 원자를 나타내고,
    A^F 는, 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 페닐기 또는 피리딜기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 피리딘 고리, 티오펜 고리, 피리미딘 고리, 나프탈렌 고리, 퀴놀린 고리, 혹은 인돌 고리를 나타내거나, 또는 결합손을 나타내고,
    B^F 는 N(R^8F)C(=O), NHCONH, CON(R^9F), NHC(=S)NH, N(R^10F)SO₂, SO₂N(R^11F) 또는 OSO₂ 를 나타내고,
    여기서, R^8F, R^9F, R^10F 및 R^11F 는, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 수산기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내고,
    D^F 는, 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 수산기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되고, 또한 이중 결합을 가지고 있어도 되는 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬렌 사슬, 또는 결합손을 나타내고,
    E^F 는, O, S, NR^12F, 또는 결합손을 나타내고,
    여기서, R^12F 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 수산기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내고,
    G^F 는, 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 메틸렌디옥시기, 카르복실기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술포닐기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 치환기를 가지고 있어도 되는 피리딜기, 치환기를 가지고 있어도 되는 이미다졸릴기, 치환기를 가지고 있어도 되는 옥사졸릴기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 티아졸릴기에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 피페라진, 피페리딘, 모르폴린, 시클로헥산, 벤젠, 나프탈렌, 퀴놀린, 퀴녹살린, 벤즈이미다졸, 티오펜, 이미다졸, 티아졸, 옥사졸, 인돌, 벤조푸란, 피롤, 피리딘 또는 피리미딘을 나타내고,
    그리고, m^F 는 0 ∼ 5 의 정수를 나타낸다.
    단, R^1F 와 R^2F 가 하나가 되어 고리를 형성하지 않는 경우이고, X^F 가 C, Y^F 가 N 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이 이중 결합이고, Z^F 가 산소 원자이고, A^F 가 벤젠 고리이고, m^F 가 0 이고, B^F 가 C(=O)NH 이고, E^F 가 결합손이고 G^F 가 페닐기인 경우를 제외한다.) 로 나타내는 화합물인 의약.
58. 제 57 항에 있어서,
    R^1F 및 R^2F 가 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 치환기를 가지고 있어도 되는 피리딜기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 로 나타내는 화합물인 의약.
59. 제 57 항에 있어서,
    R^1F 와 R^2F 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리, 또는 테트라하이드로나프탈렌 고리를 형성하고, 그리고 R^1F 와 R^2F 가 하나가 되어, R^1F 와 R^2F 가 각각 결합하고 있는 탄소 원자로부터 형성되는 벤젠 고리 또는 시클로헥센 고리는, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 에서 선택되는 1 ∼ 4 개의 동일 또는 상이해도 되는 치환기로 치환되어 있어도 되는 화합물인 의약.
60. 제 57 항에 있어서,
    R^1F 와 R^2F 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리를 형성하고, 그리고 R^1F 와 R^2F 가 하나가 되어, R^1F 와 R^2F 가 각각 결합하고 있는 탄소 원자로부터 형성되는 벤젠 고리는, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 아미노기에서 선택되는 1 ∼ 4 개의 동일 또는 상이해도 되는 치환기로 치환되어 있어도 되는 화합물인 의약.
61. 제 57 항에 있어서,
    R^1F 와 R^2F 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리, 또는 테트라하이드로나프탈렌 고리를 형성하는 화합물인 의약.
62. 제 57 항 내지 제 61 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^3F 및 R^4F 가 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 로 나타내는 화합물인 의약.
63. 제 57 항 내지 제 62 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^5F 가 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 로 나타내는 화합물인 의약.
64. 제 57 항 내지 제 63 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^5F 가 수소 원자로 나타내는 화합물인 의약.
65. 제 57 항 내지 제 64 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^6F 및 R^7F 가 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 또는 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기로 나타내는 화합물인 의약.
66. 제 57 항 내지 제 65 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^6F 및 R^7F 가 모두 수소 원자로 나타내는 화합물인 의약.
67. 제 57 항 내지 제 66 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^3F, R^4F, R^5F, R^6F 및 R^7F 가 수소 원자로 나타내는 화합물인 의약.
68. 제 57 항 내지 제 67 항 중 어느 한 항에 있어서,
    X^F 가 N 이고, Y^F 가 C(=O) 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이, 단결합으로 나타내는 화합물인 의약.
69. 제 57 항 내지 제 68 항 중 어느 한 항에 있어서,
    X^F 가 C 이고, Y^F 가 N 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이, 이중 결합으로 나타내는 화합물인 의약.
70. 제 57 항 내지 제 69 항 중 어느 한 항에 있어서,
    Z^F 가 산소 원자로 나타내는 화합물인 의약.
71. 제 57 항 내지 제 70 항 중 어느 한 항에 있어서,
    A^F 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 페닐기 또는 피리딜기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 페닐기, 또는 피리딜기로 나타내는 화합물인 의약.
72. 제 57 항 내지 제 71 항 중 어느 한 항에 있어서,
    A^F 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 또는 아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 페닐기로 나타내는 화합물인 의약.
73. 제 57 항 내지 제 72 항 중 어느 한 항에 있어서,
    A^F 가 페닐기, 또는 피리딜기로 나타내는 화합물인 의약.
74. 제 57 항 내지 제 73 항 중 어느 한 항에 있어서,
    A^F 가 결합손으로 나타내는 화합물인 의약.
75. 제 57 항 내지 제 74 항 중 어느 한 항에 있어서,
    B^F 가 NHC(=O), NHCONH, CONH, NHC(=S)NH, NHSO₂, SO₂NH 또는 OSO₂ 로 나타내는 화합물인 의약.
76. 제 57 항 내지 제 75 항 중 어느 한 항에 있어서,
    B^F 가 NHC(=O), NHCONH 또는 NHSO₂로 나타내는 화합물인 의약.
77. 제 57 항 내지 제 76 항 중 어느 한 항에 있어서,
    B^F 가 NHC(=O) 또는 NHSO₂ 로 나타내는 화합물인 의약.
78. 제 57 항 내지 제 77 항 중 어느 한 항에 있어서,
    B^F 가 NHC(=O) 로 나타내는 화합물인 의약.
79. 제 57 항 내지 제 78 항 중 어느 한 항에 있어서,
    D^F 가, 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 또는 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되고, 또한 이중 결합을 가지고 있어도 되는 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬렌 사슬로 나타내는 화합물인 의약.
80. 제 57 항 내지 제 79 항 중 어느 한 항에 있어서,
    D^F 가 결합손으로 나타내는 화합물인 의약.
81. 제 57 항 내지 제 80 항 중 어느 한 항에 있어서,
    D^F 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있는 화합물인 의약.
82. 제 57 항 내지 제 81 항 중 어느 한 항에 있어서,
    D^F 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 3 의 알케닐기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있는 화합물인 의약.
83. 제 57 항 내지 제 82 항 중 어느 한 항에 있어서,
    E^F 가 결합손으로 나타내는 화합물인 의약.
84. 제 57 항 내지 제 83 항 중 어느 한 항에 있어서,
    G^F 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 메틸렌디옥시기, 카르복실기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬티오기, 또는 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술포닐기에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 피페라진, 피페리딘, 모르폴린, 시클로헥산, 벤젠, 나프탈렌, 퀴놀린, 퀴녹살린, 벤즈이미다졸, 티오펜, 이미다졸, 티아졸, 옥사졸, 인돌, 벤조푸란, 피롤, 피리딘 또는 피리미딘으로 나타내는 화합물인 의약.
85. 제 57 항 내지 제 84 항 중 어느 한 항에 있어서,
    G^F 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 메틸렌디옥시기, 카르복실기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬티오기, 또는 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술포닐기에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠으로 나타내는 화합물인 의약.
86. 제 57 항 내지 제 85 항 중 어느 한 항에 있어서,
    G^F 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 카르복실기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술포닐기에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠 또는 피리딘으로 나타내는 화합물인 의약.
87. 제 57 항 내지 제 86 항 중 어느 한 항에 있어서,
    G^F 가 치환기로서 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠으로 나타내는 화합물인 의약.
88. 제 57 항 내지 제 87 항 중 어느 한 항에 있어서,
    m^F 가 0 으로 나타내는 화합물인 의약.
89. 제 57 항 내지 제 88 항 중 어느 한 항에 있어서,
    A^F 가 벤젠 고리이고, m^F 가 0 이고, B^F 가 NHC(=O) 또는 NHSO₂ 이고, D^F 가 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기 또는 결합손이고, E^F 가 결합손이고, G^F 가 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠으로 나타내는 화합물인 의약.
90. 제 57 항 내지 제 89 항 중 어느 한 항에 있어서,
    A^F 가 벤젠 고리이고, m^F 가 0 이고, B^F 가 NHC(=O) 이고, D^F 가 결합손이고, E^F 가 결합손이고, G^F 가 치환기로서 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠으로 나타내는 화합물인 의약.
91. 제 57 항 내지 제 90 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^1F 와 R^2F 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리를 형성하고, R^3F, R^4F, R^5F, R^6F 및 R^7F 는 수소 원자를 나타내고, X^F 가 N 이고, Y^F 가 C(=O) 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이 단결합을 나타내고, Z^F 가 산소 원자를 나타내고, A^F 는 벤젠 고리를 나타내고, m^F 는 0 을 나타내고, B^F 는 NHC(=O) 또는 NHSO₂ 를 나타내고, D^F 는 탄소수 1 ∼ 3 의 알킬기 또는 결합손을 나타내고, E^F 는 결합손을 나타내고, G^F 는 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠으로 나타내는 화합물인 의약.
92. 제 57 항 내지 제 91 항 중 어느 한 항에 있어서,
    R^1F 와 R^2F 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리를 형성하고, R^3F, R^4F, R^5F, R^6F 및 R^7F 는 수소 원자를 나타내고, X^F 가 N 이고, Y^F 가 C(=O) 이고, 실선과 파선으로 이루어지는 이중선이 단결합을 나타내고, Z^F 가 산소 원자를 나타내고, A^F 는 벤젠 고리를 나타내고, m^F 는 0 을 나타내고, B^F 는 NHC(=O) 를 나타내고, D^F 는 결합손을 나타내고, E^F 는 결합손을 나타내고, G^F 는 치환기로서 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠으로 나타내는 화합물인 의약.
93. 제 1 항에 있어서,
    상기 화합물이 하기의 일반식 (FII) :
    

    

    
    (식 중,
    

    

    
    는, 나프탈렌 고리, 퀴놀린 고리, 이소퀴놀린 고리, 테트라하이드로나프탈렌 고리, 인단 고리, 테트라하이드로퀴놀린 고리 또는 테트라하이드로이소퀴놀린 고리를 나타내고,
    그리고 이들 고리는 1 ∼ 4 개의 동일 또는 상이해도 되는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 에서 선택되는 치환기로 치환되어 있어도 되고,
    R^3Fa 및 R^4Fa 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내고,
    R^5Fa 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 수산기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내고,
    R^6Fa 및 R^7Fa 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 또는 아미노기를 나타내고,
    

    

    
    는, 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 페닐기, 또는 피리딜기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 피리딘 고리, 티오펜 고리, 피리미딘 고리, 나프탈렌 고리, 퀴놀린 고리, 또는 인돌 고리를 나타내고,
    B^Fa 는 N(R^8Fa)C(=O), NHCONH, CON(R^9Fa), NHC(=S)NH, N(R^10Fa)SO₂, SO₂N(R^11Fa), 또는 OSO₂ 를 나타내고,
    여기서, R^8Fa, R^9Fa, R^10Fa 및 R^11Fa 는, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 수산기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내고,
    E^Fa 는, O, S, NR^12Fa 또는 결합손을 나타내고,
    여기서, R^12Fa 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 수산기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내고,
    G^Fa 는, 치환기로서 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 메틸렌디옥시기, 카르복실기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술피닐기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬티오기, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬술포닐기, 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 치환기를 가지고 있어도 되는 피리딜기, 치환기를 가지고 있어도 되는 이미다졸릴기, 치환기를 가지고 있어도 되는 옥사졸릴기, 또는 치환기를 가지고 있어도 되는 티아졸릴기에서 선택되는 동일 또는 상이한 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 피페라진, 피페리딘, 모르폴린, 시클로헥산, 벤젠, 나프탈렌, 퀴놀린, 퀴녹살린, 벤즈이미다졸, 티오펜, 이미다졸, 티아졸, 옥사졸, 인돌, 벤조푸란, 피롤, 피리딘 또는 피리미딘을 나타내고,
    그리고, n^F 는 0 ∼ 5 의 정수를 나타낸다.) 로 나타내는 화합물인 의약.
94. 제 1 항에 있어서,
    상기 화합물이 다음의 일반식 (GI) :
    

    

    
    (식 중, R^1G, R^2G 및 R^3G 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 3 ∼ 8 의 시클로알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 또는 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기를 나타내고,
    X^G 는 C 또는 N 을 나타내고,
    Y^G 는 N 또는 C(=O) 를 나타내고,
    단, X^G 가 C 일 때, Y^G 는 N 을 나타내고,
    또한, X^G 가 N 일 때, Y^G 는 C(=O) 를 나타내고,
    실선과 파선으로 이루어지는 이중선은, 단결합 또는 이중 결합을 나타내고,
    n^G 는 0 ∼ 6 의 정수를 나타내고,
    Z^G 는 O, S 또는 결합손을 나타내고,
    그리고 A^G 는 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 3 ∼ 8 의 시클로알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 또는 N(R^4G)(R^5G) 에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 5 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 피리딘 고리, 피페라진 고리, 피페리딘 고리, 모르폴린 고리를 나타낸다. 여기서, R^4G 및 R^5G 는 동일 또는 상이해도 되는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기를 나타내거나, 또는 R^4G 와 R^5G 와 R^4G 및 R^5G 가 결합하는 질소 원자가 하나가 되어, 고리 형성 원자로서 헤테로 원자로서 추가로 산소 원자 또는 황 원자를 포함해도 되는, 5 ∼ 7 원 고리를 나타낸다.) 로 나타내는 화합물인 의약.
95. 제 1 항에 있어서,
    상기 화합물이 다음의 일반식 (HI) :
    

    

    
    (식 중, R^1H 및 R^2H 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 3 ∼ 8 의 시클로알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 치환기를 가지고 있어도 되는 피리딜기, 혹은 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내거나, 또는
    R^1H 와 R^2H 가 하나가 되어, 그것들이 결합하고 있는 벤젠 고리와 하나가 되어 나프탈렌 고리, 퀴놀린 고리, 이소퀴놀린 고리, 테트라하이드로나프탈렌 고리, 인단 고리, 테트라하이드로퀴놀린 고리 및 테트라하이드로이소퀴놀린 고리에서 선택되는 축합 고리를 형성해도 되고, 그리고 R^1H 와 R^2H 가 하나가 되어, R^1H 와 R^2H 가 각각 결합하고 있는 탄소 원자로 이루어지는 고리에는, 1 ∼ 4 개의 동일 또는 상이해도 되는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 3 ∼ 8 의 시클로알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 및 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 에서 선택되는 치환기로 치환되어 있어도 되고,
    R^3H 및 R^4H 는 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내고,
    R^5H 는 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 수산기로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기 또는 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내고,
    R^6H 및 R^7H 는 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기 또는 아미노기를 나타내고,
    X^H 는 C 또는 N 을 나타내고,
    Y^H 는 N 또는 C(=O) 를 나타내고,
    단, X^H 가 C 일 때, Y^H 는 N 을 나타내고,
    또한, X^H 가 N 일 때, Y^H 는 C(=O) 를 나타내고,
    실선과 파선으로 이루어지는 이중선은, 단결합 또는 이중 결합을 나타내고,
    Z^H 는 O, S 또는 NH 를 나타내고,
    A^H 는, 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 피리딘 고리, 피리미딘 고리, 피리다진 고리, 티오펜 고리, 푸란 고리, 피라졸 고리, 이미다졸 고리, 퀴놀린 고리, 벤즈이미다졸 고리, 또는 인단 고리를 나타내고,
    B^H 는 O, S, NR^8H 또는 결합손을 나타내고,
    여기서, R^8H 는 수소 원자 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기를 나타내고,
    D^H 는, 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 피리딘 고리, 피리미딘 고리, 피리다진 고리, 티오펜 고리, 푸란 고리, 테트라졸 고리, 이미다졸 고리, 이미다졸린 고리, 트리아졸 고리, 티아졸 고리, 옥사졸 고리, 이소옥사졸 고리, 피라졸 고리, 피롤 고리, 피롤리딘 고리, 피페라진 고리, 피페리딘 고리 또는 5 ∼ 8 원의 시클로알킬 고리를 나타내고,
    E^H 는 -(CR^9HR^10H)_n ^H-T- 를 나타내고,
    여기서, R^9H 및 R^10H 는, 동일 또는 상이해도 되고, 수소 원자, 하이드록실기 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기를 나타내거나, 또는 R^9H 와 R^10H 가 하나가 되어 에틸렌 사슬을 형성해도 되고,
    n^H 는 0 ∼ 8 의 정수를 나타내고,
    T^H 는 O, S, NR^11H 또는 결합손을 나타내고,
    여기서, R^11H 는 수소 원자 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기를 나타내고,
    G^H 는 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 카르바모일기 및 메탄술포닐기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 5 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 피리딘 고리, 이미다졸 고리, 피롤 고리, 피라졸 고리, 티오펜 고리, 푸란 고리, 티아졸 고리, 옥사졸 고리, 피리미딘 고리, 피리다진 고리, 피라진 고리, 나프탈렌 고리, 퀴놀린 고리, 퀴나졸린 고리, 인돌 고리, 인돌린 고리, 피페라진 고리, 피페리딘 고리, 모르폴린 고리 또는 5 ∼ 8 원의 시클로알킬 고리를 나타내고,
    그리고, m^H 는 0 ∼ 2 의 정수를 나타낸다.) 로 나타내는 화합물인 의약.
96. 제 1 항에 있어서,
    상기 화합물이 다음의 일반식 (HII) :
    

    

    
    (식 중, R^1Ha, R^2Ha, R^3Ha, R^4Ha, R^5Ha 및 R^6Ha 는 동일 또는 상이해도 되고 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 3 ∼ 8 의 시클로알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실아미노기, 카르복실기, 탄소수 2 ∼ 8 의 아실기, 알콕시카르보닐기 (알콕시 부분의 탄소수는 1 ∼ 8), 치환기를 가지고 있어도 되는 페닐기, 치환기를 가지고 있어도 되는 피리딜기, 혹은 아르알킬기 (아릴 부분의 탄소수는, 6 ∼ 10 이고, 알킬렌 부분의 탄소수는 1 ∼ 8) 를 나타내고,
    X^Ha 는 C 또는 N 을 나타내고,
    Y^Ha 는 N 또는 C(=O) 를 나타내고,
    단, X^Ha 가 C 일 때, Y^Ha 는 N 을 나타내고,
    또한, X^Ha 가 N 일 때, Y^Ha 는 C(=O) 를 나타내고,
    실선과 파선으로 이루어지는 이중선은, 단결합 또는 이중 결합을 나타내고,
    A^Ha 는, 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 피리딘 고리, 피리미딘 고리, 피리다진 고리, 티오펜 고리, 푸란 고리, 피라졸 고리, 이미다졸 고리, 퀴놀린 고리, 벤즈이미다졸 고리, 또는 인단 고리를 나타내고,
    D^Ha 는, 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 및 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 4 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 피리딘 고리, 피리미딘 고리, 피리다진 고리, 티오펜 고리, 푸란 고리, 테트라졸 고리, 이미다졸 고리, 이미다졸린 고리, 트리아졸 고리, 티아졸 고리, 옥사졸 고리, 이소옥사졸 고리, 피라졸 고리, 피롤 고리, 피롤리딘 고리, 피페라진 고리, 피페리딘 고리, 또는 5 ∼ 8 원의 시클로알킬 고리를 나타내고,
    E^Ha 는 -(CR^9HaR^10Ha)_p-T^Ha- 를 나타내고,
    여기서, R^9Ha 및 R^10Ha 는, 동일 또는 상이하고 수소 원자, 하이드록실기 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기를 나타내거나, 또는 R^9Ha 와 R^10Ha 가 하나가 되어 에틸렌 사슬을 형성해도 되고,
    p 는 0 ∼ 8 의 정수를 나타내고,
    T^Ha 는 O, S, NR^11Ha 또는 결합손을 나타내고,
    여기서, R^11Ha 는 수소 원자 또는 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기를 나타내고,
    G^Ha 는, 치환기로서, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 탄소수 2 ∼ 8 의 알케닐기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬기, 1 ∼ 3 의 할로겐 원자로 치환된 탄소수 1 ∼ 8 의 알콕시기, 할로겐 원자, 하이드록실기, 니트로기, 시아노기, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 8 의 알킬아미노기, 탄소수 2 ∼ 8 의 디알킬아미노기, 카르바모일기, 및 메탄술포닐기에서 선택되는 동일 또는 상이해도 되는 치환기를 1 ∼ 5 개 가지고 있어도 되는 벤젠 고리, 피리딘 고리, 이미다졸 고리, 피롤 고리, 피라졸 고리, 티오펜 고리, 푸란 고리, 티아졸 고리, 옥사졸 고리, 피리미딘 고리, 피리다진 고리, 피라진 고리, 나프탈렌 고리, 퀴놀린 고리, 퀴나졸린 고리, 인돌 고리, 인돌린 고리, 피페라진 고리, 피페리딘 고리, 모르폴린 고리, 또는 5 ∼ 8 원의 시클로알킬 고리를 나타낸다.) 로 나타내는 화합물인 의약.
97. 제 1 항에 있어서,
    상기 화합물 또는 그 약학적으로 허용되는 염이,
    (A1) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (A2) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ;
    (A3) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 칼륨염 ;
    (A4) 5-[4-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (A5) 5-[4-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ;
    (A6) 1-메틸-5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (A7) 1,3-디메틸-5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (A8) 5-[2-클로로-5-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (A9) 5-[2-클로로-5-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ;
    (A10) 5-[2-메틸-5-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (A11) 5-[2-메틸-5-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ;
    (A12) 5-[2-브로모-5-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (A13) 5-[3-(2-메틸-2H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (A14) 5-[3-(1-메틸-1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (A15) 5-[3-(5-옥소-4H-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (A16) 5-[3-(5-티옥소-4H-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (A17) 5-[3-(5-티옥소-4H-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ;
    (A18) 5-[3-(옥사졸-2-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ; 및
    (A19) 5-[3-(1H-피라졸-4-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (A20) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1,3-디하이드로-2H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2-온 ;
    (A21) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1,3-디하이드로-2H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2-온 나트륨염 ;
    (A22) 5-[4-플루오로-3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (A23) 5-[4-플루오로-3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ;
    (B1) 5-(3-시아노페닐)-8,9,10,11-테트라하이드로나프토[2,1-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (B2) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-8,9,10,11-테트라하이드로나프토[2,1-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ;
    (B3) 5-(3-하이드록시페닐)-8,9,10,11-테트라하이드로나프토[2,1-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (B4) 5-(3-시아노페닐)-5,8,9,10-테트라하이드로인데노[5,4-b][1,4]디아제핀-2,4(1H,3H)-디온 ;
    (B5) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐)-5,8,9,10-테트라하이드로인데노[5,4-b][1,4]디아제핀-2,4(1H,3H)-디온 나트륨염 ;
    (B6) 5-[3-(2-메틸-2H-테트라졸-5-일)페닐)-5,8,9,10-테트라하이드로인데노[5,4-b][1,4]디아제핀-2,4(1H,3H)-디온 ;
    (B7) 5-[3-(1-메틸-1H-테트라졸-5-일)페닐)-5,8,9,10-테트라하이드로인데노[5,4-b][1,4]디아제핀-2,4(1H,3H)-디온 ;
    (B8) 5-(3-tert-부톡시카르보닐아미노페닐)-1,5,8,9,10,11-헥사하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ;
    (B9) 5-(3-아미노페닐)-1,5,8,9,10,11-헥사하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 염산염 ;
    (B10) 5-[3-(2-메틸-2H-테트라졸-5-일)페닐)-1,5,8,9,10,11-헥사하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ;
    (B11) 5-[3-(1-메틸-1H-테트라졸-5-일)페닐)-1,5,8,9,10,11-헥사하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ;
    (B12) 5-(4-아미노페닐)-1,5,8,9,10,11-헥사하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ;
    (B13) 5-(4-메틸아미노페닐)-1,5,8,9,10,11-헥사하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 염산염 ;
    (B14) 5-(2,3-디하이드로벤조[1,4]디옥신-6-일)-1,5,8,9,10,11-헥사하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ;
    (B15) 5-(4-메톡시페닐)-1,5,8,9,10,11-헥사하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ;
    (B16) 5-(4-하이드록시페닐)-1,5,8,9,10,11-헥사하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ;
    (B17) 5-[4-(이소프로필카르보닐아미노)페닐]-1,5,8,9,10,11-헥사하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ;
    (B18) 5-(3-카르바모일페닐)-1,5,8,10-테트라하이드로-1H-인데노[6,7-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ;
    (B19) 1-아세틸-5-[3-(5-메틸-[1,3,4]옥사디아졸-2-일)페닐]-1,5,8,10-테트라하이드로-1H-인데노[6,7-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ;
    (B20) 5-[3-(5-메틸-[1,3,4]옥사디아졸-2-일)페닐]-1,5,8,10-테트라하이드로-1H-인데노[6,7-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ;
    (B21) 5-[3-(5-페닐-[1,3,4]옥사디아졸-2-일)페닐]-1,5,8,10-테트라하이드로-1H-인데노[6,7-b][1,4]디아제핀-2,4-디온 ;
    (C1) 4-(3-시아노페닐)-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;
    (C2) 4-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 나트륨염 ;
    (C3) 4-(3-메톡시페닐)-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;
    (C4) 4-(3-하이드록시페닐)-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 나트륨염 ;
    (C5) 5-(3-메톡시페닐)-1,4,7,8,9,10-헥사하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;
    (C6) 5-(3-하이드록시페닐)-1,4,7,8,9,10-헥사하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;
    (C7) 4-(3-아미노페닐)-1,4,7,8,9,10-헥사하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 염산염 ;
    (C8) 4-(1H-인돌-4-일)-1,4,7,8,9,10-헥사하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;
    (C9) N-[3-(2,3-디옥소-2,3,7,8,9,10-헥사하이드로벤조[f]퀴녹살린-4(1H)-일)페닐]-2-니트로벤젠술폰아미드 ;
    (C10) 4-(3-메틸아미노페닐)-1,4,7,8,9,10-헥사하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 염산염 ;
    (C11) 1-메틸-4-(3-메틸아미노페닐)-1,4,7,8,9,10-헥사하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 염산염 ;
    (C12) 4-(3-플루오로페닐)-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;
    (C13) 4-(3-아미노페닐)-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 염산염 ;
    (C14) 4-[3-[(2-요오드페닐아세틸)아미노]페닐)-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;
    (C15) 4-[3-(5-메틸-[1,3,4]옥사디아졸-2-일)페닐]-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;
    (C16) 4-[3-(3-메틸-[1,2,4]옥사디아졸-5-일)페닐]-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;
    (C17) 4-(4-하이드록시페닐)-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 나트륨염 ;
    (C18) 4-(4-아미노페닐)-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 염산염 ;
    (C19) N-[4-(2,3-디옥소-2,3-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-4(1H)-일)페닐]-2-니트로벤젠술폰아미드 ;
    (C20) 4-[4-(5-메틸-[1,3,4]옥사디아졸-2-일)페닐]-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;
    (C21) 4-[3-[2-(트리플루오로메틸)벤조일]아미노페닐]-2,3,7,8,9,10-헥사하이드로-1H-벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;
    (C22) N-[3-(2,3-디옥소-2,3,7,8,9,10-헥사하이드로-1H-벤조[f]퀴녹살린-4-일)페닐]벤젠술폰아미드 ;
    (C23) 3-브로모-N-[3-(2,3-디옥소-2,3,7,8,9,10-헥사하이드로-1H-벤조[f]퀴녹살린-4-일)페닐]벤젠술폰아미드 ;
    (C24) N-[3-(2,3-디옥소-2,3,7,8,9,10-헥사하이드로-1H-벤조[f]퀴녹살린-4-일)페닐]-1-나프탈렌술폰아미드 ;
    (C25) N-[3-(2,3-디옥소-2,3,7,8,9,10-헥사하이드로-1H-벤조[f]퀴녹살린-4-일)페닐]-2-나프탈렌술폰아미드 ;
    (C26) N-[3-(2,3-디옥소-2,3,7,8,9,10-헥사하이드로-1H-벤조[f]퀴녹살린-4-일)페닐]-2-티오펜술폰아미드 ;
    (C27) N-[3-(2,3-디옥소-2,3,7,8,9,10-헥사하이드로-1H-벤조[f]퀴녹살린-4-일)페닐]-3-피리딘술폰아미드 염산염 ;
    (C28) N-[3-(2,3-디옥소-2,3,7,8,9,10-헥사하이드로-1H-벤조[f]퀴녹살린-4-일)페닐]-8-퀴놀린술폰아미드 염산염 ;
    (C29) 4-[3-(1H-테트라졸-1-일)페닐]-2,3,7,8,9,10-테트라하이드로-1H-벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;
    (D1) 4-(3-시아노페닐)-1H-벤조[h]퀴나졸린-2-온 ;
    (D2) 4-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-벤조[h]퀴나졸린-2-온 나트륨염 ;
    (D3) 4-(3-메톡시페닐)-1H-벤조[h]퀴나졸린-2-온 ;
    (D4) 4-(3-하이드록시페닐)-1H-벤조[h]퀴나졸린-2-온 나트륨염 ;
    (D5) 4-(4-메톡시페닐)-1H-벤조[h]퀴나졸린-2-온 ;
    (D6) 4-(4-하이드록시페닐)-1H-벤조[h]퀴나졸린-2-온 나트륨염 ;
    (D7) 4-(3-아미노페닐)-1H-벤조[h]퀴나졸린-2-온 염산염 ;
    (D8) N-[3-(2-옥소-1,2-디하이드로벤조[h]퀴나졸린-4-일)페닐]벤젠술폰아미드.
    (E1) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (E2) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ;
    (E3) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 칼륨염 ;
    (E4) 5-[3-(5-티옥소-4H-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (E5) 5-[3-(5-티옥소-4H-[1,2,4]옥사디아졸-3-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ;
    (E6) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1,3-디하이드로-2H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2-온 ;
    (E7) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1,3-디하이드로-2H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2-온 나트륨염 ;
    (E8) 5-[4-플루오로-3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (E9) 5-[4-플루오로-3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ;
    (E10) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-8,9,10,11-테트라하이드로나프토[2,1-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (E11) 5-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-8,9,10,11-테트라하이드로나프토[2,1-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 나트륨염 ;
    (E12) 4-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 ;
    (E13) 4-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1,4-디하이드로벤조[f]퀴녹살린-2,3-디온 나트륨염 ;
    (E14) 4-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-벤조[h]퀴나졸린-2-온 ;
    (E15) 4-[3-(1H-테트라졸-5-일)페닐]-1H-벤조[h]퀴나졸린-2-온 나트륨염 ;
    (F1) 5-(4-벤조일아미노페닐)-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F2) 5-[4-[2-(트리플루오로메틸)벤조일]아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F3) 5-[4-(3-브로모벤조일)아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F4) 5-[4-[4-(트리플루오로메틸)벤조일]아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F5) 5-[4-(2-메틸벤조일)아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F6) 5-[4-(2,6-디메틸벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F7) 5-[4-(2,6-디클로로벤조일)아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F8) 5-[4-(3-클로로벤조일)아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F9) 5[4-(2-페닐아세틸아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F10) 1-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-3-페닐티오우레아 ;
    (F11) 5-[4-(2,3-디메톡시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F12) 5-[4-(2-메톡시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F13) 5-[4-[(2-클로로페닐아세틸)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F14) 5-[4-(2,3-디메틸벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F15) 5-[4-(2,5-디메틸벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F16) 5-[4-(5-브로모-2-클로로벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F17) 5-[4-(2,4-디클로로벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F18) 5-[4-(2-하이드록시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F19) 5-[4-(2,3-디하이드록시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F20) 1-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-3-페닐우레아 ;
    (F21) 5-[4-[(2,6-디클로로페닐아세틸)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F22) 5-[4-[(2-메톡시페닐아세틸)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F23) 5-[4-[(2-하이드록시페닐아세틸)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F24) 1-(2-클로로페닐)-3-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]티오우레아 ;
    (F25) 5-[4-[3-(트리플루오로메틸)벤조일아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F26) 5-[4-[2-[2-(트리플루오로메틸)페닐]아세틸아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F27) 1-(2-클로로페닐)-3-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]우레아 ;
    (F28) 5-[4-[(2-페닐프로피오닐)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F29) 5-[4-(2-클로로-3-메톡시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F30) 5-[4-(3-페닐프로피오닐아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F31) 5-[4-[(1H-인돌-3-카르보닐)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F32) 5-[4-(2-클로로-3-하이드록시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F33) 5-[4-[(2-메틸-2-페닐프로피오닐)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F34) 5-[4-(2-페녹시아세틸아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F35) 5-[4-[2-(2-클로로-4-메톡시페닐)아세틸아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F36) 5-[4-[(1-메틸-1H-이미다졸-2-카르보닐)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F37) 5-[4-[2-(2,4-디클로로페닐)아세틸아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F38) 5-[4-[2-(2-클로로-4-하이드록시페닐)아세틸아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F39) 5-[4-(3-페닐프로페닐아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F40) 5-[4-[(3-피리딜아세틸)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (F41) 5-[4-(1H-벤즈이미다졸-2-카르보닐아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F42) 1-[4-(2,3-디메틸벤조일아미노)페닐]-7-메톡시-1H-1,5-벤조디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F43) 5-[4-[(벤조일아미노)메틸]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F44) 5-[4-[(2-클로로벤조일아미노)메틸]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F45) 1-[4-(2,3-디메틸벤조일아미노)페닐]-7-하이드록시-1H-1,5-벤조디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F46) 5-[4-(2-클로로벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F47) 5-[4-(2-브로모벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F48) 5-[4-(2-요오드벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F49) 5-[4-(2,3-디메틸벤조일아미노)-3-플루오로페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F50) 5-[4-[2-(2-메틸페닐)아세틸아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F51) 5-[4-[(퀴녹살린-2-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F52) 5-[4-[(5-메틸티오펜-2-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F53) 5-[3-[(2-클로로페닐아세틸)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F54) 5-[4-[(2,4,6-트리메틸벤조일)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F55) 5-[4-(시클로헥실카르보닐아미노)페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F56) 1-[4-(2,3-디메틸벤조일)아미노페닐]-6-메틸-1H-1,5-벤조디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F57) 5-[4-[(2-에틸벤조일)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F58) 5-[4-[(6-메틸피리딘-2-일)카르보닐아미노]페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F59) 5-[4-[(2-메틸피리딘-3-일)카르보닐아미노]페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F60) 1-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-3-(2-메틸페닐)티오우레아 ;
    (F61) 5-[4-(2-메톡시-3-메틸벤조일)아미노페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F62) 5-[4-(2,3-디클로로벤조일)아미노페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F63) 5-[4-(2,3-디메틸벤조일아미노)-3-하이드록시페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F64) 5-[4-(2-클로로-3-메톡시벤조일아미노)페닐]-1,3-디하이드로나프토[1,2-e]-1,4-디아제핀-2-온 ;
    (F65) 5-[4-[(4-디메틸아미노벤조일)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F66) 5-[4-[2-(2,4-디클로로페녹시)아세틸아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F67) 5-[4-[2-(2-메틸페녹시)아세틸아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F68) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)부틸]-2-클로로-3-메톡시벤즈아미드 ;
    (F69) 5-[4-(2-클로로-3-하이드록시벤조일아미노)페닐]-1,3-디하이드로나프토[1,2-e]-1,4-디아제핀-2-온 ;
    (F70) 5-[4-(2-아세틸벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F71) 5-[4-(2-tert-부틸벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F72) 5-[2-(2-요오드벤조일)아미노에틸]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F73) 5-[3-[(2-요오드벤조일)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F74) 6,7-디메틸-1-[4-(2-요오드벤조일)아미노페닐]-1H-1,5-벤조디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F75) 5-[4-[(1-메틸피페리딘-4-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (F76) 5[4-[(벤조푸란-2-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F77) 5-[4-[(1-메틸-1H-인돌-3-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F78) 5-[4-(2-프로페닐벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F79) 5-[4-(2-프로필벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F80) 5-[3-플루오로-4-(2-요오드벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F81) 5-[4-(2-하이드록시-3-메틸벤조일)아미노페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F82) 5-[4-[(2-이소프로폭시벤조일)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F83) 5-[4-[(3-메틸티오펜-2-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F84) 5-[4-(2-페녹시프로피오닐아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F85) 5-[4-[2-(4-클로로-2-메틸페녹시)아세틸아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F86) 5-[4-[(4-플루오로-2-트리플루오로메틸)벤조일]아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F87) 5-[4-(4-플루오로-2-메톡시벤조일)아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F88) 5-[4-(4-플루오로-2-하이드로옥시벤조일)아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F89) 5-[3-[(2-요오드페닐아세틸)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F90) 5-[4-(2-메틸-2-페녹시프로피오닐아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F91) 5-[4-(2-tert-부틸벤조일아미노)페닐]-1,3-디하이드로나프토[1,2-e]-1,4-디아제핀-2-온 ;
    (F92) 5-[4-[(3-디메틸아미노벤조일)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F93) 5-[4-(4-요오드-2-메톡시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F94) 5-[4-(6-플루오로-2-메톡시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F95) 5-[4-(2-하이드록시-4-요오드벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F96) 5-[4-(6-플루오로-2-하이드록시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F97) 5-[4-(2-플루오로벤조일)아미노페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F98) 5-[4-[(2-디메틸아미노벤조일)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F99) 5-[4-(2-메톡시-6-메틸벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F100) 5-[4-(2-하이드록시-6-메틸벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F101) 5-[4-[3-(2-메틸페닐)프로피오닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F102) 5-(4-페닐카르바모일페닐)-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F103) 5-(4-벤질카르바모일페닐)-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F104) 5-[4-[3-(2-메틸페닐)프로페노일아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F105) 5-[4-[3-(2-클로로페닐)프로피오닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F106) 5-[4-(2-요오드벤조일)아미노페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F107) 5-[4-[(1-메틸-1H-피롤-2-일아세틸)아미노]페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F108) 5-[4-(2-클로로벤질)카르바모일페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F109) 5-[4-[3-(2-클로로페닐)프로페노일아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F110) 5-[4-(2-클로로페닐)카르바모일페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F111) 5-[4-(6-브로모-2,3-메틸렌디옥시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F112) 5-[4-(6-브로모-2-메톡시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F113) 5-[4-[(2-tert-부틸벤조일)아미노]페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F114) 5-[2-(2-요오드벤조일)아미노피리딘-5-일]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F115) 5-[4-(6-브로모-2-하이드록시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F116) 5-[4-(6-클로로-2-메톡시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F117) 5-[4-(2-요오드벤조일아미노)페닐]-1H-[1,4]디아제피노[2,3-h]퀴놀린-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F118) 5-[4-(6-클로로-2-하이드록시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F119) 5-[4-(2-하이드록시-6-메톡시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F120) 5-[4-[2-메톡시-6-(트리플루오로메틸)벤조일아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F121) 5-[4-[2-하이드록시-6-(트리플루오로메틸)벤조일아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F122) 5-[4-[(2-이소프로페닐벤조일)아미노]페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F123) 5-[4-[(2-이소프로필벤조일)아미노]페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F124) 5-[4-[2-클로로-5-(메틸티오)벤조일아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F125) 5-[4-[2-(메틸티오)벤조일아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F126) 5-[4-[3-(메틸티오)벤조일아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F127) 5-[4-[2-에틸-6-메톡시벤조일아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F128) 5-[4-(3-메탄술포닐벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F129) 6-에틸-1-[4-(2-요오드벤조일)아미노페닐]-1H-1,5-벤조디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F130) 5-[4-[2-에틸-6-하이드록시벤조일아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F131) 5-[4-(3-메탄술피닐벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F132) 5-[4-(2-클로로-5-메탄술피닐벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F133) 5-[4-(2-메탄술피닐벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F134) 5-[4-[[2-(4-모르폴리닐)아세틸]아미노]페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (F135) 5-[4-(2-클로로-6-메톡시벤조일아미노)페닐]-1,3-디하이드로나프토[1,2-e]-1,4-디아제핀-2-온 ;
    (F136) 5-[4-[[(3-클로로피리딘-2-일)카르보닐]아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F137) 5-[4-(2-클로로-6-하이드록시벤조일아미노)페닐]-1,3-디하이드로나프토[1,2-e]-1,4-디아제핀-2-온 ;
    (F138) 5-[4-(3-클로로-2-메톡시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F139) 5-[4-[(3-메틸피리딘-2-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F140) 5-[4-[[(3-클로로피리딘-2-일)카르보닐]아미노]페닐]-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F141) 5-[4-(3-클로로-2-하이드록시벤조일아미노)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F142) 5-[4-[[(3-하이드록시피리딘-2-일)카르보닐]아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F143) 5-[4-[(3-비닐피리딘-2-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F144) 5-[4-[(3-에틸피리딘-2-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F145) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토-[1,2-b][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-2-니트로벤젠술폰아미드 ;
    (F146) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]벤젠술폰아미드 ;
    (F147) 3-브로모-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]벤젠술폰아미드 ;
    (F148) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-3-메톡시벤젠술폰아미드 ;
    (F149) N-[3-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]벤젠술폰아미드 ;
    (F150) N-[3-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토-[1,2-b][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-2-니트로벤젠술폰아미드 ;
    (F151) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로-나프토[1,2-b][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-2-니트로-벤젠술폰아미드 ;
    (F152) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로-나프토[1,2-b][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-N-메틸-2-니트로벤젠술폰아미드 ;
    (F153) N-[3-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토-[1,2-b][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-N-메틸-2-니트로벤젠술폰아미드 ;
    (F154) 4-(2,4-디옥소-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)-N-페닐벤젠술폰아미드 ;
    (F155) N-[3-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b]-[1,4]디아제핀-5-일)페닐]-2-나프탈렌술폰아미드 ;
    (F156) N-[3-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b]-[1,4]디아제핀-5-일)페닐]-1-나프탈렌술폰아미드 ;
    (F157) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]시클로헥산술폰아미드 ;
    (F158) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-3-피리딘술폰아미드 염산염 ;
    (F159) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-4-이소프로필벤젠술폰아미드 ;
    (F160) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]페닐메탄술폰아미드 ;
    (F161) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-3-피리딘술폰아미드 ;
    (F162) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-2-나프탈렌술폰아미드 ;
    (F163) 4-(2,4-디옥소-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토-[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐-3-브로모벤젠-술포네이트 ;
    (F164) N-벤질-N-[4-(1-벤질-2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-2-니트로벤젠술폰아미드 ;
    (F165) N-벤질-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-2-니트로벤젠술폰아미드 ;
    (F166) 3-브로모-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-N-메틸벤젠술폰아미드 ;
    (F167) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토-[1,2-b][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-N-메틸-2-니트로벤젠술폰아미드 ;
    (F168) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토-[1,2-b][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-N-(2-하이드록시에틸)-2-니트로벤젠술폰아미드 ;
    (F169) N-[4-(7-클로로-2,4-디옥소-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-벤조[b][1,4]디아제핀-1-일)페닐]벤젠술폰아미드 ;
    (F170) N-[4-(7-브로모-2,4-디옥소-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-벤조[b][1,4]디아제핀-1-일)페닐]벤젠술폰아미드 ;
    (F171) N-[4-[(2,4-디옥소-7-(트리플루오로메틸)-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-벤조[b][1,4]디아제핀-1-일)]페닐]벤젠술폰아미드 ;
    (F172) N-[4-(2,4-디옥소-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-벤조[b][1,4]디아제핀-1-일)페닐]벤젠술폰아미드 ;
    (F173) 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]메탄술폰아미드 ;
    (F174) 1-(3-브로모페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]메탄술폰아미드 ;
    (F175) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토-[1,2-b][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-2-트리플루오로메틸벤젠술폰아미드 ;
    (F176) N-[4-(7-브로모-6-메틸-2,4-디옥소-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-벤조[b][1,4]디아제핀-1-일)페닐]벤젠술폰아미드 ;
    (F177) 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]메탄술폰아미드 ;
    (F178) 3-브로모-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]벤젠술폰아미드 ;
    (F179) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-3-메톡시벤젠술폰아미드 ;
    (F180) 1-(2-브로모페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]메탄술폰아미드 ;
    (F181) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-1-(2-메틸페닐)메탄술폰아미드 ;
    (F182) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-1-(2-니트로페닐)메탄술폰아미드 ;
    (F183) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-2-페닐에탄술폰아미드 ;
    (F184) 1-(2,3-디클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]메탄술폰아미드 ;
    (F185) 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-7-메톡시-1H-벤조[1,2-b][1,4]디아제핀-1-일)페닐]메탄술폰아미드 ;
    (F186) 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-7-하이드록시-1H-벤조[1,2-b][1,4]디아제핀-1-일)페닐]메탄술폰아미드 ;
    (F187) 1-(4-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]메탄술폰아미드 ;
    (F188) 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)벤질]메탄술폰아미드 ;
    (F189) 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)-2-메톡시페닐]메탄술폰아미드 ;
    (F190) 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)-2-하이드록시페닐]메탄술폰아미드 ;
    (F191) 1-(2,6-디클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]메탄술폰아미드 ;
    (F192) 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-6-메틸-1H-벤조[1,2-b][1,4]디아제핀-1-일)페닐]메탄술폰아미드 ;
    (F193) 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥시-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)프로필]메탄술폰아미드 ;
    (F194) 1-(2-클로로페닐)-N-[2-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)에틸]메탄술폰아미드 ;
    (F195) N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-1-(2-요오드페닐)메탄술폰아미드 ;
    (F196) 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4,8,9,10,11-옥타하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-N-메틸메탄술폰아미드 ;
    (F197) 1-(2-클로로페닐)-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]메탄술폰아미드 ;
    (F198) 1-[2-(트리플루오로메틸)페닐]-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]페닐-N-메틸메탄술폰아미드 ;
    (F199) 1-(2-에틸페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]페닐-N-메틸메탄술폰아미드 ;
    (F200) 1-(2,3-디메틸페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]페닐-N-메틸메탄술폰아미드 ;
    (F201) 2-(2-클로로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]페닐-N-메틸에탄술폰아미드 ;
    (F202) 1-(2-니트로페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]페닐-N-메틸메탄술폰아미드 ;
    (F203) 1-(2-아미노페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]페닐-N-메틸메탄술폰아미드 ;
    (F204) 1-(2-디메틸아미노페닐)-N-[4-(2,4-디옥소-1,2,3,4-테트라하이드로나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5-일)페닐]페닐-N-메틸메탄술폰아미드 ;
    (F205) 5-[4-[(피리딘-4-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (F206) 5-[4-[2-[(피리딘-3-일)옥시]아세틸아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (F207) 5-[4-[(피리딘-3-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (F208) 5-[4-[(2-메틸피리딘-3-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (F209) 5-[4-[(2-클로로피리딘-3-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F210) 5-[4-[2-[(피리딘-2-일)옥시]아세틸아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F211) 5-[4-[[4-(트리플루오로메틸)피리딘-3-일]카르보닐아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F212) 5-[4-[(2-클로로피리딘-3-일)카르보닐아미노]페닐]-1H-[1,4]디아제피노[2,3-f]이소퀴놀린-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F213) 5-[4-[(2-클로로피리딘-3-일)카르보닐아미노]페닐]-8,9,10,11-테트라하이드로-1H-[1,4]디아제피노[2,3-f]이소퀴놀린-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (F214) 5-[4-[(2-이소프로필벤조일)아미노]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (G1) N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-3-(피리딘-2-일)프로피온산아미드 ;
    (G2) 2-에틸-3-하이드록시-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]벤즈아미드 ;
    (G3) 2-에틸-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]니코틴아미드 2 염산염 ;
    (G4) 2-에틸-6-하이드록시-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]벤즈아미드 ;
    (G5) 3-에틸-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]피콜린아미드 염산염 ;
    (G6) N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-2-(피리딘-2-일옥시)아세트아미드 염산염 ;
    (G7) 2-(2-메톡시페닐)-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]아세트아미드 ;
    (G8) N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)-페닐]-3-(피리딘-3-일)프로피온아미드 2 염산염 ;
    (G9) N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]-3-페닐프로판아미드 ;
    (G10) N-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)-페닐]-3-(피리딘-3-일)프로피온아미드 염산염 ;
    (G11) N-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)-페닐]-3-(피리딘-4-일)프로피온아미드 염산염 ;
    (G12) 2-tert-부틸-N-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)2-플루오로페닐]벤즈아미드 ;
    (G13) N-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)-페닐]-3-(피리딘-2-일)프로피온아미드 염산염 ;
    (G14) 2-(디메틸아미노)-N-[4-(2,4-디옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)페닐]니코틴아미드 염산염 ;
    (G15) 2-(디메틸아미노)-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]니코틴아미드 ;
    (G16) 2-(디메틸아미노)-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]니코틴아미드 2 염산염 ;
    (G17) 2-(디메틸아미노)-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]니코틴아미드 2 메탄술폰산염 ;
    (G18) N-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]-디아제핀-5(2H)-일)페닐]-2-(모르폴린-4-일)-니코틴아미드 염산염 ;
    (G19) N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-2-(1H-피롤-1-일)니코틴아미드 2 염산염 ;
    (G20) 2-(모르폴린-4-일)-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]니코틴아미드 2 염산염 ;
    (G21) N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]-디아제핀-5-일)페닐]-2-(피롤리딘-1-일)니코틴아미드 2 염산염 ;
    (G22) 4-(디메틸아미노)-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]니코틴아미드 2 염산염 ;
    (G23) 2-이소프로필-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]니코틴아미드 2 염산염 ;
    (G24) 2-(이소프로필아미노)-N-[4-(2-옥소-2,3-디하이드로-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-5-일)페닐]니코틴아미드 2 염산염 ;
    (H1) 5-[4-[5-(2-메톡시벤질)-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H2) 5-[4-[5-(2-하이드록시벤질)-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H3) 5-[4-[5-[2-(피리딘-3-일)에틸]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H4) 5-[4-(5-페네틸-1H-테트라졸-1-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H5) 5-[4-[5-(피리딘-4-일메틸)-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H6) 5-[4-(5-벤질-1H-테트라졸-1-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H7) 5-[4-[5-(피리딘-3-일메틸)-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H8) 7-메톡시-1-[4-[5-(2-메톡시벤질)-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-벤조[b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H9) 5-[6-[5-(2-메톡시벤질)-1H-테트라졸-1-일]피리딘-3-일]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H10) 5-[4-[5-(2-시클로헥실에틸)-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H11) 5-[6-[5-(2-하이드록시벤질)]-1H-테트라졸-1-일]피리딘-3-일]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H12) 5-[4-[5-[2-(피리딘-4-일)에틸]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H13) 5-[4-[5-(피리딘-2-일메틸)-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H14) 5-[4-[5-[2-(피리딘-2-일)에틸]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H15) 5-[4-[5-[(1H-이미다졸-1-일)메틸]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H16) 5-[4-[5-[2-(1H-이미다졸-1-일)에틸]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H17) 5-[4-[5-[2-(피리딘-2-일)에틸]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2(3H)-온 2 염산염 ;
    (H18) 5-[4-[5-(2-메톡시페네틸)-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H19) 5-[4-[5-(2-메톡시벤질)-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2(3H)-온 ;
    (H20) 5-[4-[5-(3-페닐프로필)-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H21) 5-[4-(2-페네틸-1H-이미다졸-1-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H22) 5-[4-(1-페네틸-1H-이미다졸-2-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H23) 5-[4-[1-(4-클로로벤질)-1H-이미다졸-2-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H24) 5-[4-[1-(2-메톡시벤질)-1H-이미다졸-2-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H25) 5-[4-[1-(3-메톡시페네틸)-1H-이미다졸-2-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H26) 5-[4-[1-(3-메톡시페네틸)-1H-이미다졸-2-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H27) 5-[4-[1-(3-하이드록시페네틸)-1H-이미다졸-2-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H28) 5-[4-[1-(2,4,6-트리메틸벤질)-1H-이미다졸-2-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H29) 4-[3-[5-[2-(피리딘-2-일)에틸]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-벤조[f]퀴녹살린-2,3(1H,4H)-디온 염산염 ;
    (H30) 5-[4-[5-[2-(6-메틸피리딘-2-일에틸)-1H-테트라졸-1-일]-페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H31) 5-[4-[(2-(3-플루오로페닐)에틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H32) 5-[4-[(2-(2-메톡시페닐)에틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H33) 5-[4-[(2-(4-플루오로페닐)에틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H34) 5-[4-[(2-(2-플루오로페닐)에틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H35) 5-[4-[1-[2-(트리플루오로메틸)벤질]-1H-이미다졸-2-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H36) 5-[4-[2-[4-(트리플루오로메틸)페닐에틸]-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H37) 5-[4-[2-(2,6-디메틸페닐에틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H38) 5-[4-[2-[3-(트리플루오로메틸)페닐에틸]-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H39) 5-[4-[5-[2-(피리딘-2-일)에틸]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2(3H)-온 2 염산염 ;
    (H40) 5-[4-(5-페네틸-1H-테트라졸-1-일)페닐]-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2(3H)-온 ;
    (H41) 5-[4-(2-페네틸-1H-이미다졸-1-일)페닐]-1H-나프토[1,2-e][1,4]디아제핀-2(3H)-온 2 염산염 ;
    (H42) 5-[4-[2-(3-메톡시페네틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H43) 5-[4-[2-(3-하이드록시페네틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H44) 3-[2-[1-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)페닐]-1H-테트라졸-5-일]에틸]벤조니트릴 ;
    (H45) 3-[2-[1-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)페닐]-1H-테트라졸-5-일]에틸]벤즈아미드 ;
    (H46) 5-[4-[5-[2-(2-메톡시피리딘-3-일)에틸]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H47) 5-[4-[5-[2-(디메틸아미노)벤질]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 메실산염 ;
    (H48) 4-[2-[1-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일]페닐]-1H-이미다졸-2-일]에틸]벤조니트릴 ;
    (H49) 4-[2-[1-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일]페닐]-1H-이미다졸-2-일]에틸]벤즈아미드 ;
    (H50) 5-[4-(2-페닐-1H-이미다졸-1-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H51) 5-[4-[2-(2-메톡시페닐)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H52) 2-[[2-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)페닐]-1H-이미다졸-1-일]메틸]벤조니트릴 ;
    (H53) 2-[[2-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)페닐]-1H-이미다졸-1-일]메틸]벤즈아미드 ;
    (H54) 2-[2-[1-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)페닐]-1H-이미다졸-2-일]에틸]벤조니트릴 ;
    (H55) 2-[2-[1-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)페닐]-1H-이미다졸-2-일]에틸]벤즈아미드 ;
    (H56) 3-[2-[1-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)페닐]-1H-이미다졸-2-일]에틸]벤조니트릴 ;
    (H57) 3-[2-[1-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)페닐]-1H-이미다졸-2-일]에틸]벤즈아미드 ;
    (H58) 3-[2-[1-[4-(2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-5(2H)-일)페닐]-1H-이미다졸-2-일]에틸]벤즈아미드 염산염 ;
    (H59) 5-[4-[2-[4-(메틸술포닐)페네틸]-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H60) 5-[4-[2-(2-플루오로-3-메톡시페네틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H61) 5-[4-[2-(3-메톡시페네틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-5,8,9,10-테트라하이드로인데노[4,5-b][1,4]디아제핀-2,4(1H,3H)-디온 염산염 ;
    (H62) 5-[4-[2-[2-(티오펜-3-일)에틸]-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H63) 5-[4-[1-(2-아미노벤질)-1H-이미다졸-2-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H64) 5-[3-메톡시-4-(1-페네틸-1H-이미다졸-2-일)-페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H65) 5-[3-하이드록시-4-(1-페네틸-1H-이미다졸-2-일)-페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H66) 5-[4-[2-[2-(푸란-2-일)에틸]-1H-이미다졸-1-일]-페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H67) 5-[4-[2-(2-플루오로페네틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-5,8,9,10-테트라하이드로인데노[4,5-b][1,4]디아제핀-2,4(1H,3H)-디온 ;
    (H68) 5-[4-[2-(페녹시메틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H69) 5-[4-[5-[2-메틸-2-(피리딘-2-일)프로필]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H70) 5-[4-[5-[2-(3-메톡시피리딘-2-일)에틸]-1H-테트라졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H71) 5-[4-[[2-(피리딘-2-일)에틸]-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 2 염산염 ;
    (H72) 5-[4-(5-페닐-1H-이미다졸-4-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H73) 5-[4-[(5-페닐에틸)-1H-이미다졸-4-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H74) 5-[4-(4,4-디메틸-2-페네틸-4,5-디하이드로-1H-이미다졸-1-일)페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H75) 5-[4-[2-[(2-메톡시페닐)아미노]-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H76) 5-[4-[2-(페닐아미노)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H77) 5-[4-[1-[(6-메톡시피리딘-2-일)메틸]-1H-이미다졸-2-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H78) 5-[4-[1-[(6-하이드록시피리딘-2-일)메틸]-1H-이미다졸-2-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염 ;
    (H79) 5-[4-[2-(3-플루오로페네틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-5,8,9,10-테트라하이드로인데노[4,5-b][1,4]디아제핀-2,4(1H,3H)-디온 염산염 ;
    (H80) 5-[4-[2-[(페닐아미노)메틸]-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 ;
    (H81) 3-[[2-[4-[2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[2,1-b][1,4]디아제핀-5-(2H)-일]페닐]-1H-이미다졸-1-일]메틸]벤조니트릴 ;
    (H82) 3-[[2-[4-[2,4-디옥소-3,4-디하이드로-1H-나프토[2,1-b][1,4]디아제핀-5-(2H)-일]페닐]-1H-이미다졸-1-일]메틸]벤즈아미드 ; 및
    (H83) 5-[4-[(2-(3-플루오로-2-메톡시페닐)에틸)-1H-이미다졸-1-일]페닐]-1H-나프토[1,2-b][1,4]디아제핀-2,4(3H,5H)-디온 염산염으로 이루어지는 군에서 선택되는 화합물 또는 그 약학적으로 허용되는 염인, 의약.
98. 제 1 항 내지 제 97 항 중 어느 한 항에 있어서,
    해수가 급성 해수, 천연성 해수 또는 만성 해수인 의약.
99. 제 98 항에 있어서,
    해수가 만성 해수인 의약.
100. 제 1 항 내지 제 97 항 중 어느 한 항에 있어서,
     해수가 건성 해수인 기침 천식에 의한 해수, 아토피성 해수, 위 식도 역류에 의한 해수, 약제성의 해수 또는 알레르기성 해수인, 의약.
101. 제 1 항 내지 제 97 항 중 어느 한 항에 있어서,
     해수가 습성 해수인 부비강 기관지 증후군에 의한 해수, 만성 기관지염에 의한 해수, 만성 폐색성 폐질환에 의한 해수 또는 천식에 의한 해수인, 의약.

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