KR20200042486A - 이산화탄소 외용제 - Google Patents

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Abstract

페이스트 기제, 탄산염, 산 및/또는 가수분해에 의해 산을 생성하는 물질, 및 알코올로 이루어지는 1제형 비수계 이산화탄소 외용제를 제공한다. 본 외용제는 피부에 도포하는 것만으로 이산화탄소 특유의 작용 효과가 얻어지기 때문에 유용하다.

Description

이산화탄소 외용제
본 발명은 피부에 도포하는 것만으로, 또는, 더욱이 물을 추가적으로 공급함으로써 사용할 수 있는 비수계 이산화탄소 외용제에 관한 것이다.
이산화탄소 외용제로서 산 혹은 탄산염을 포함하는 함수(含水) 점성 조성물, 및 산 혹은 탄산염을 포함하는 과립의 조합으로 이루어지고, 함수 점성 조성물끼리, 또는 함수 점성 조성물과 과립을 혼합함으로써 산과 탄산염이 반응하며, 이산화탄소가 발생하는 이산화탄소 외용제 조제용 조성물(특허문헌 1~5 참조); 신축성을 가지는 고분자 입체 그물코 구조체에 적어도 산과 물을 포함하는 점성물이 함침되고 사용 시에 피부에 접촉시키는 주제(主劑)와, 사용 시에 상기 주제에 접촉시킴으로써 이산화탄소가 발생하는 적어도 탄산염을 포함하는 반응제로 이루어지며, 주제와 반응제의 반응에 의해 이산화탄소를 발생시키는 이산화탄소 외용제 조제용 재료(특허문헌 6 참조); (A)탄산염 또는 탄산수소염을 함유하는 비수 액상 조성물과, (B)산성 비수 액상 조성물을 함유하고, 사용 시에 상기 조성물(A)와 조성물(B)를 혼합하고, 이것에 물을 추가로 공급하여 이산화탄소를 발생시키는 이산화탄소 공급 피부화장료(특허문헌 7 참조); (A)산성 비수 액상 조성물과, (B)염기성 조성물을 함유하는 함수 액상 조성물을 가지며, 상기 (A)산성 비수 액상 조성물과 상기 (B)함수 액상 조성물을 혼합하여 사용하는 발포성 외용제(특허문헌 8 참조); 20℃에서의 점도가 4000mPa·s 이상이면서 실질적으로 비수계인, 겔상물 또는 2제형 발포성 피부용 화장료(특허문헌 9 참조) 등이 개시되어 있다.
일본 공개특허공보 2000-319187호 국제공개공보 WO2002/80941 국제공개공보 WO2006/80398 국제공개공보 WO2003/57228 국제공개공보 WO2005/16290 국제공개공보 WO2004/4745 일본 공개특허공보 2005-89357호 일본 공개특허공보 2015-180610호 일본 공개특허공보 2005-194233호
함수 점성 조성물을 포함하는, 2제 이상으로 이루어지는 이산화탄소 외용제에서 함수 점성 조성물은 산, 또는 탄산염 중 어느 하나밖에 함유할 수 없고, 그 중량의 대부분을 물이 차지하기 때문에, 이산화탄소 외용제의 경량화 등은 곤란했다.
더욱이, 2제 이상으로 이루어지는 이산화탄소 외용제는 사용 시에 모든 필요한 제제를 혼합하여 이산화탄소를 발생시키고, 얻어진 이산화탄소 외용제를 원하는 부위에 도포해야만 하여, 손이 많이 갔다.
특허문헌 9에 개시되어 있는 발포성 피부용 화장료는 실질적으로 비수계이기 때문에 경량화되어 있지만, 실시예 1~10에 구체적으로 개시가 있는 것은 2제형 이산화탄소 외용제이다. 또한, 실시예 11 및 12에는 1제형 피부용 화장료가 개시되어 있긴 하지만, 모두 겔의 물성에 문제가 있고, 실제로 물성 평가할 수 있는 바와 같은 겔상 피부용 화장료를 얻을 수는 없었다(후기 시험예 2 참조).
따라서, 물 공급에 의해 이산화탄소의 충분한 작용이 지속적으로 얻어지고 사용이 간편한 1제식 이산화탄소 외용제가 요구되고 있었다.
본 발명자는 필수 성분으로서 페이스트 기제(基劑)(이하, 단순히 "기제"라고도 함), 알코올, 탄산염, 산 및/또는 가수분해에 의해 산을 생성하는 물질(이하, "산의 대체물"이라고도 함)로 이루어지는 페이스트상 이산화탄소 외용제가, 피부에 도포하는 것만으로, 혹은 추가로 물을 공급함으로써 혈관 확장 작용 등의 이산화탄소 특유의 작용 효과가 충분하면서 지속적으로 얻어지는 것을 발견하고, 본 발명을 완성시켰다.
본 발명의 이산화탄소 외용제는 점착성이 있기 때문에 피부나 천 등에 도포 가능하고, 피부에 도포하는 것만으로, 또는 더욱이 물을 추가적으로 공급함으로써 혈관 확장 작용이나 근력 증강 작용, 피로 회복 촉진 작용, 암세포 특이적 아포토시스 유도 작용에 의한 항종양 작용, 골절 치유 촉진 작용, 창상 치유 촉진 작용, 지방질대사 촉진 작용, 피부미용 작용, 색소침착 개선 작용 등의 이산화탄소 특유의 작용 효과가 얻어지고, 운반이 편리하며, 사용이 간편하다.
한편, 본 발명의 이산화탄소 외용제는 용기 내에서 물을 적당량 첨가하여 용해시킴으로써 종전 알려져 있는 탄산가스 팩제를 제공할 수 있으므로, 이를 상기 목적에 사용하는 것도 가능하다.
본 발명의 이산화탄소 외용제는 페이스트 기제, 알코올, 탄산염, 산 및/또는 가수분해에 의해 산을 생성하는 물질이 페이스트를 형성하며, 물을 공급할 때까지 이산화탄소 발생 반응이 일어나지 않고 안정적으로 공존하고 있다.
본 발명의 이산화탄소 외용제는 기본적으로 비수계이지만, 약간의 수분 함유는 지장이 없다. 알코올의 수분함량의 허용 상한은 배합 원료에 따라 다른데, 대략 2%이다. 이산화탄소 외용제 전량에 대하여는, 수분함량의 허용 상한은 대략 1.8%이다.
본 발명에서 말하는 페이스트란, 얇게 늘릴 수 있고, 피부나 천 등에 도포했을 때에 흘러내리지 않을 정도의 점도와 점착력이 있는 유동물을 말한다.
본 발명에서 말하는 페이스트 기제란, 알코올에 점성을 부여하는 물질을 말하고, 페이스트 기제로는 카르복시비닐폴리머가 적합하다. 본 발명에서 알킬변성 카르복시비닐폴리머는 카르복시비닐폴리머와 등가물로 간주되고, 카르복시비닐폴리머 대신에, 혹은 카르복시비닐폴리머와 함께 사용할 수 있다.
본 발명에서 탄산수소염은 탄산염과 등가물로 간주되고, 탄산염 대신에, 혹은 탄산염과 함께 사용할 수 있다.
본 발명의 이산화탄소 외용제에 물을 공급하면, 탄산염과, 산 및/또는 가수분해에 의해 산을 생성하는 물질이 용해되고, 반응하여 이산화탄소를 발생시킨다.
본 발명의 이산화탄소 외용제는 피부에 적당한 수분이 포함되어 있는 경우, 피부에 도포하는 것만으로 상기 외용제의, 주로 알코올이 피부의 수분을 흡수하고, 그 수분에 의해 상기 외용제의 탄산염과, 산 및/또는 가수분해에 의해 산을 생성하는 물질이 용해되어 반응하며, 이산화탄소가 발생한다. 이 때, 발생하는 이산화탄소는 거의 기포를 형성하지 않고, 즉시 피부로부터 흡수되어 작용을 발휘한다. 피부의 수분이 적은 경우나, 이산화탄소의 발생량을 많게 하고 싶은 경우는 사전에 목적 부위인 피부를 촉촉하게 해두면 된다. 촉촉하게 하는 방법으로는 특별히 한정되지 않고, 목적 부위를 물에 담그거나, 목적 부위에 젖은 타올 등을 씌우거나, 수증기를 쐬게 하거나, 폴리머 필름 등으로 덮으면 된다. 혹은, 본 발명의 이산화탄소 외용제를 목적 부위에 도포 후, 상기 외용제의 표면에 물을 뿌리거나, 수증기를 쐬게 하거나, 젖은 타올 등을 씌워 물을 공급하면 된다. 혹은, 폴리머 필름 등으로 덮어서 피부를 땀 차게 해도 된다. 물론, 이들 방법을 적절히 조합해도 된다.
본 발명에서 사용하는 페이스트 기제로는 카르복시비닐폴리머가 적절하고, 카르복시비닐폴리머로는 알코올 및 물에 가용(可溶)이면 특별히 제한 없이 사용할 수 있다. 이하에 페이스트 기제의 설명에는 구체예로서 카르복시비닐폴리머를 사용하는데, 본 발명의 이산화탄소 외용제의 페이스트 기제는 알코올에 점도를 부여하는 것이라면 특별히 제한 없이 사용할 수 있다.
본 발명의 이산화탄소 외용제에서 카르복시비닐폴리머의 배합량은 피부나 천 등에 도포 가능한 점도와 점착력을 가지는 페이스트상이 되는 배합량이면 된다. 카르복시비닐폴리머의 알맞은 배합량은 본 발명의 이산화탄소 외용제의 고형 원료 전량에 대하여, 대체로 0.1~40질량%이다.
본 발명의 이산화탄소 외용제는 증점제를 추가로 첨가해도 된다. 여기서 증점제란, 카르복시비닐폴리머와는 다른 증점제(이하, "추가적 증점제"라고도 함)로서, 이에 의해 카르복시비닐폴리머의 상대적 배합량을 낮추고, 카르복시비닐폴리머 특유의 코브웨빙 현상이 억제된다. 더욱이, 물에 대한 용해 혹은 팽윤 속도가 카르복시비닐폴리머보다도 느린 추가적 증점제를 사용하면, 이산화탄소 외용제의 흡수 속도가 느려지고, 탄산염과, 산 및/또는 가수분해에 의해 산을 생성하는 물질의 용해 속도도 느려지기 때문에, 이산화탄소의 발생 속도가 억제되며, 이산화탄소의 발생이 지속적이 되기 때문에 바람직하다.
추가적 증점제로는 천연 고분자, 반합성 고분자, 합성 고분자, 무기물로 이루어지는 군 중에서 선택되는 1종 또는 2종 이상을 사용할 수 있다.
천연 고분자로는 예를 들면 아라비아 고무, 카라기난, 갈락탄, 한천, 퀸스씨드, 구아검, 타마린드검, 트라간트검, 펙틴, 만난, 로커스트빈검, 쌀전분, 밀가루전분, 옥수수전분, 감자전분 등의 식물계 고분자, 커들란, 크산탄검, 석시노글루칸, 덱스트란, 히알루론산, 풀루란 등의 미생물계 고분자, 알부민, 카제인, 콜라겐, 젤라틴, 피브로인 등의 단백계 고분자를 들 수 있다.
반합성 고분자로는 에틸셀룰로오스, 카르복시메틸셀룰로오스 및 그 염류, 카르복시메틸에틸셀룰로오스 및 그 염류, 카르복시메틸스타치 및 그 염류, 크로스카르멜로오스 및 그 염류, 결정셀룰로오스, 아세트산셀룰로오스, 아세트산프탈산셀룰로오스, 하이드록시에틸셀룰로오스, 하이드록시프로필스타치, 하이드록시프로필셀룰로오스, 하이드록시프로필메틸셀룰로오스, 하이드록시프로필메틸셀룰로오스프탈레이트, 분말셀룰로오스, 메틸셀룰로오스, 메틸하이드록시프로필셀룰로오스 등의 셀룰로오스계 고분자, 알파화 전분, 부분 알파화 전분, 카르복시메틸전분, 덱스트린, 메틸전분 등의 전분계 고분자, 알긴산, 알긴산나트륨, 알긴산프로필렌글리콜에스테르 등의 알긴산계 고분자, 콘드로이틴황산나트륨, 히알루론산나트륨 등의 기타 다당류계 고분자 등을 들 수 있다.
합성 고분자로는 예를 들면 폴리아크릴산나트륨, 폴리비닐아세탈디에틸아미노아세테이트, 폴리비닐알코올, 폴리비닐피롤리돈, 메타아크릴산-아크릴산에틸 코폴리머, 메타아크릴산-메타아크릴산에틸 코폴리머, 메타아크릴산에틸·메타아크릴산염화트리메틸암모늄에틸코폴리머, 메타아크릴산디메틸아미노에틸·메타아크릴산메틸 코폴리머 등을 들 수 있다.
무기물로는 예를 들면 함수 이산화규소, 경질 무수규산, 콜로이달알루미나, 벤토나이트, 라포나이트, 헥토라이트 등을 들 수 있다.
카르복시비닐폴리머와는 다른 증점제로는 하이드록시프로필셀룰로오스, 하이드록시프로필메틸셀룰로오스, 카르복시메틸셀룰로오스나트륨, 폴리아크릴산나트륨, 카라기난, 하이드록시에틸셀룰로오스, 크산탄검, 젤란검이 바람직하다.
추가적 증점제의 배합량은 카르복시비닐폴리머의 질량에 대하여, 대략 0.1배~50배이고, 바람직하게는 대략 5~20배이다.
본 발명의 이산화탄소 외용제에 사용하는 알코올로는 상온에서 액체이며, 외용제에 사용 가능한 것이라면 특별히 한정되지 않고, 메탄올, 에탄올, n-프로판올, 이소프로판올 등의 1가 알코올; 이소펜틸디올, 에틸렌글리콜, 디에틸렌글리콜, 글리세린, 디글리세린, 1,3-부틸렌글리콜, 1,2-펜탄디올, 프로판디올, 프로필렌글리콜, 디프로필렌글리콜, 헥실렌글리콜, 폴리에틸렌글리콜 등의 다가 알코올 등을 들 수 있으며, 이들의 1종 혹은 2종 이상을 사용할 수 있다. 이들 중에서도 다가 알코올이 바람직하다.
알코올의 배합량은 본 발명의 이산화탄소 외용제가 피부나 천 등에 도포 가능한 점도와 점착력을 가지면서 알코올 불용성인 고형 원료가 침전되지 않을 정도의 점도를 가지는, 페이스트상이 되는 배합량이면 된다. 알코올의 적합한 배합량은 본 발명의 이산화탄소 외용제의 고형 원료 전량에 대하여, 대체로 80~400질량%이다.
한편, 본 발명의 이산화탄소 외용제에서 알코올 불용성 고형 원료가 약간 침전되어도, 사용 시에 상기 외용제를 교반하여 침전물을 전체적으로 분산시켜 사용할 수도 있다.
한편, 알코올 불용성 고형 원료는 본 발명의 이산화탄소 외용제 중에서 침전되기 어렵도록 가능한 한 입경이 작고, 또한 비중이 동일하거나 가까운 것이 바람직하다.
알코올은 흡습성이 있고 함수량이 일정 이상이면, 본 발명의 이산화탄소 외용제의 제조 중에 이산화탄소가 발생할 우려가 있다. 그를 방지하기 위해, 미리 알코올을 건조시켜 사용하는 것이 바람직하다. 건조 방법으로는 몰레큘러시브나, 산화칼슘, 산화마그네슘, 무수탄산칼륨, 무수황산나트륨, 무수황산마그네슘, 실리카, 제올라이트 등의 건조제를 사용하는 등, 알코올의 종류에 따라 적합한 공지의 건조법을 이용할 수 있다.
본 발명의 이산화탄소 외용제에서 건조제를 추가로 첨가할 수 있다. 알코올은 흡습성이 있기 때문에, 본 발명의 이산화탄소 외용제에 포함되는 탄산염과, 산 및/또는 가수분해에 의해 산을 생성하는 물질이, 상기 외용제의 알코올이 흡수하는 수분에 의해 용해되고, 사용 전에 이산화탄소가 발생할 우려가 있다. 따라서, 건조제를 첨가함으로써, 이산화탄소 외용제에 물을 공급할 때까지 이산화탄소 발생 반응이 일어나지 않도록 할 수 있다.
건조제로는 알코올의 종류에 따라 건조에 사용할 수 있는 알려진 건조제를 사용할 수 있고, 예를 들면 산화칼슘, 산화마그네슘, 무수탄산칼륨, 무수황산나트륨, 무수황산마그네슘, 실리카, 제올라이트 등을 들 수 있으며, 이들의 1종 혹은 2종 이상을 사용할 수 있다.
더욱이, 탄산염의 무수물이나, 산 및/또는 가수분해에 의해 산을 생성하는 물질의 무수물을 건조제로 사용할 수도 있다. 물론, 상기 건조제와 적절히 조합하여 사용할 수도 있다.
본 발명의 이산화탄소 외용제에 사용하는 탄산염은 산과 반응하여 이산화탄소를 발생시키는 것이라면 특별히 한정되지 않고, 예를 들면 탄산암모늄, 탄산수소암모늄, 탄산칼륨, 탄산수소칼륨, 세스퀴탄산칼륨, 탄산나트륨, 탄산수소나트륨, 세스퀴탄산나트륨, 탄산마그네슘, 탄산수소마그네슘, 탄산수소칼슘, 탄산칼슘 등을 들 수 있으며, 이들의 1종 또는 2종 이상이 사용된다.
탄산염의 알맞은 배합량은 본 발명의 이산화탄소 외용제의 고형 원료의 전량에 대하여, 대체로 1~60질량%이다.
산과의 반응 속도를 억제하기 위해, 탄산염은 통상의 제제학적 수단을 이용한 서방성(徐放性) 입상물(粒狀物) 등이어도 된다.
본 발명의 이산화탄소 외용제에 사용하는 산으로는 탄산염과 반응하여 이산화탄소를 발생시키는 것이라면 특별히 한정되지 않고, 유기산 또는 무기산으로 이루어지는 군 중에서 선택되는 1종 혹은 2종 이상을 사용할 수 있다.
유기산으로는 예를 들면 옥살산, 말론산, 석신산, 글루타르산, 아디핀산, 피메린산, 푸마르산, 말레산, 프탈산, 이소프탈산, 테레프탈산 등의 디카르복실산, 글루타민산, 아스파라긴산 등의 산성아미노산, 글리콜산, 말산, 주석산, 이타주석산, 구연산, 이소구연산, 하이드록시아크릴산, α-옥시부티르산, 글리세린산, 타르트론산, 살리실산, 몰식자산, 락트산, 트로프산, 아스코르빈산, 글루콘산 등의 하이드록시산 등을 들 수 있고, 이들의 1종 또는 2종 이상이 사용된다.
무기산으로는 예를 들면 인산, 인산2수소칼륨, 인산2수소나트륨, 아황산나트륨, 아황산칼륨, 피로아황산나트륨, 피로아황산칼륨, 산성헥사메타인산나트륨, 산성헥사메타인산칼륨, 산성피로인산나트륨, 산성피로인산칼륨, 설파민산 등을 들 수 있고, 이들의 1종 또는 2종 이상이 사용된다.
산의 배합량은 본 발명의 이산화탄소 외용제의 탄산염의 일부를, 바람직하게는 전부를 중화시킬 수 있는 양이다.
탄산염과의 반응 속도를 억제하기 위해, 고형의 산의 경우는 통상의 제제학적 수단을 이용한 서방성 입상물 등이어도 된다.
본 발명의 이산화탄소 외용제에 사용하는, 가수분해에 의해 산을 생성하는 물질로는 글루코노델타락톤, 판토락톤 등의 락톤, D,L- 또는 L-락티드(3,6-디메틸-1,4-디옥산-2,5디온), D,L- 또는 L-글리콜리드 등의 유기산 환상(環狀)이중체 및, 무수프탈산, 무수말레산 및, 무수석신산 등의 산무수물 등을 들 수 있고, 이들의 1종 또는 2종 이상이 사용된다.
가수분해에 의해 산을 생성하는 물질은 물에 용해되는 초기에서의 산의 생성량이 적기 때문에, 본 발명의 이산화탄소 외용제에 물이 공급되는 초기의 이산화탄소 발생량이, 산을 사용하는 경우와 비교하여 적은 경우가 있다. 이것과 산을 조합하여 사용함으로써, 본 발명의 이산화탄소 외용제에 물을 공급하는 초기부터 이산화탄소의 발생량을 일정 이상으로 하면서 이산화탄소의 발생을 지속시킬 수 있다.
가수분해에 의해 산을 생성하는 물질의 배합량은 본 발명의 이산화탄소 외용제에 사용하는 탄산염의 일부를, 바람직하게는 전부를 중화시킬 수 있는 양이다.
탄산염과의 반응 속도를 억제하기 위해, 가수분해에 의해 산을 생성하는 물질은 통상의 제제학적 수단을 이용한 서방성 입상물 등이어도 된다.
본 발명의 이산화탄소 외용제에서 수용성 부형제를 추가로 첨가할 수 있다. 본 발명에서 이산화탄소는 산과 탄산염의 반응에 의해 발생하는데, 이 반응에는 물이 필요하며, 본 발명의 이산화탄소 외용제에 수용성 부형제가 포함되어 있으면 상기 외용제에 흡수되는 물의 양이 많아지고, 이산화탄소의 발생 반응이 일어나기 쉬우며, 또한 이산화탄소의 발생량이 많아진다.
수용성 부형제로는 제15개정 일본약국방에 기재된 "녹기 쉬운" 또는 "극히 녹기 쉬운"에 규정된 용해성을 가지는 것이 바람직하다. 구체적으로는 아라비노오스, 갈락토오스, 글루코오스, 크실로오스, 소르보오스, 프룩토오스, 만노오스, 리보오스, 람노오스 등의 단당류, 수크로오스, 셀로비오스, 트레할로오스, 말토오스, 락툴로오스, 락토오스 등의 2당류, 아라비톨, 에리트리톨, 크실리톨, 소르비톨, 말티톨, 만니톨 등의 당알코올류 등을 들 수 있고, 이들의 1종 또는 2종 이상이 사용된다.
본 발명의 이산화탄소 외용제에서 발열제를 추가로 첨가할 수 있다. 본 발명에서 이산화탄소는 물의 존재하에 탄산염과 산의 반응에 의해 발생하는데, 이 반응은 흡열 반응이고, 물의 양이 많으면 이산화탄소 외용제의 온도가 낮아지며, 피부로의 도포 시에 피부 온도를 낮춰서 이산화탄소의 경피 흡수에 의한 혈류 증가 작용을 방해할 우려가 있다. 발열제는 이 문제점을 개선할 수 있다.
발열제로는 예를 들면, 염화칼슘과 같은, 물에 녹을 때에 수화열을 발생시키는 것을 사용할 수 있다. 발열제의 배합량은 본 발명의 이산화탄소 외용제 사용 시의 물의 양과, 발열제의 질량당 발열량, 높이고 싶은 수온으로부터 용이하게 결정할 수 있다. 즉, 본 발명의 이산화탄소 외용제에 대한 급수량이 5g이고, 그 수온을 5도 높이고 싶은 것이라면, 발열제가 염화칼슘인 경우, 이론적으로는 123㎎의 염화칼슘을 이산화탄소 외용제에 배합하면 된다. 발열제의 배합량은 임의로 선택할 수 있는데, 이산화탄소 외용제의 고형물 전량에 대하여 5~30질량%가 바람직하다.
본 발명의 이산화탄소 외용제는 적량의 물로 용해 혹은 팽윤시키면, 이산화탄소를 발생시켜 점조(粘稠)한 이산화탄소 외용제가 된다. 물의 양이 많으면, 점도가 낮은 점성 수용액이 되고, 이산화탄소의 산일(dissipation)이 증가하기 때문에 바람직하지 못하다. 본 발명의 이산화탄소 외용제와 물의 혼합비는 이산화탄소 외용제 1질량부에 대하여, 대체로 0.1~40질량부이고, 바람직하게는 0.5~10질량부이다.
본 발명의 이산화탄소 외용제를 촉촉해진 창상면에 직접 도포하면, 창상면의 침출액 등으로부터 상기 외용제에 물이 공급되기 때문에, 별도로 물을 공급할 필요가 없다. 구강이나 대장 등의 수분이 많은 장기나 기관도 마찬가지로, 본 발명의 이산화탄소 외용제를 직접 적용하는 것만으로 별도로 물을 공급할 필요가 없다. 물론, 이와 같은 사용법에서도 별도로 물을 공급함으로써 이산화탄소의 발생량을 증가시킬 수 있다.
본 발명의 이산화탄소 외용제에서 바람직한 양태는 페이스트 기제의 카르복시비닐폴리머에 산으로서 말산, 및/또는 주석산, 및 인산2수소나트륨, 알코올로서 1,3-부틸렌글리콜, 프로필렌글리콜, 글리세린에서 선택되는 1종 혹은 2종 이상의 2가 혹은 3가 알코올, 추가적 증점제로서 하이드록시프로필셀룰로오스, 하이드록시프로필메틸셀룰로오스, 카라기난, 알긴산나트륨, 및 카르복시메틸셀룰로오스나트륨에서 선택되는 1종 혹은 2종 이상, 임의로 건조제로서 황산나트륨을 첨가한 것이다.
본 발명의 이산화탄소 외용제는 담지체에 도포하여 시트제로 사용할 수 있다. 담지체에 보수(保水)성이 있는 경우는 상기 담지체에 물을 포함시킴으로써, 단순히 시트제를 목적 부위에 첩부하는 것보다도 이산화탄소의 발생량이 증가하기 때문에 바람직하다.
보수성이 있는 담지체로는 직포, 부직포, 스폰지 등을 들 수 있고, 이들의 1종 또는 2종 이상을 사용할 수 있다.
본 발명의 이산화탄소 외용제는 대장 내에 주입함으로써 대장 내의 수분을 흡수하여 이산화탄소를 발생시키기 때문에 치질 치료나 예방이 가능하고, 또한 배변반사 기능 저하에 의한 변비 치료가 가능하다.
실시예
다음에 실시예를 들어 본 발명에 대해 구체적으로 설명하는데, 본 발명은 이들 실시예에 한정되는 것은 아니다.
실시예 1~74
표 1~6에 나타낸 바와 같이, 탄산염, 산 및/또는 가수분해에 의해 산을 생성하는 물질(산 또는 그 대체물), 알코올, 카르복시비닐폴리머(기제), 및 적절히 카르복시비닐폴리머와는 다른 증점제(추가적 증점제), 수용성 부형제, 건조제를 사용하여 통상의 방법에 의해 이산화탄소 외용제를 조제했다. 표 중의 숫자는 각각의 원료의 질량부를 나타낸다.
알코올은 특별히 지정하지 않는 한, 시약 등을 그대로 사용했다. 건조 후에 사용한 알코올은 배합량을 이탤릭체 문자로 나타냈다.
1,3-부틸렌글리콜, 및 프로필렌글리콜의 건조는 투명 혹은 반투명 플라스틱 보틀 등의 뚜껑 부착 용기에 든 1,3-부틸렌글리콜, 혹은 프로필렌글리콜에 무수황산나트륨을 첨가하여 교반하여 실시했다. 무수황산나트륨은 다가 알코올의 수분을 흡수하여 용기의 바닥에서 고화되는데, 첨가한 무수황산나트륨이 고화되지 않고 입상물인 채로 침전될 때까지 첨가했다. 그 후, 용기의 뚜껑을 닫아서 하룻밤 방치하고, 다음날 용기 바닥의 황산나트륨이 미세한 입상물인 채인 것을 확인하여 사용했다.
글리세린의 건조는 무수황산나트륨 대신에 이산화규소를 사용하여, 투명 혹은 반투명 플라스틱 보틀 등의 뚜껑 부착 용기에 든 글리세린에 글리세린의 질량 약 5%의 이산화규소를 첨가하고, 용기를 흔드는 것 등을 하여 실시했다. 그 후, 용기의 뚜껑을 닫아서 하룻밤 방치하고, 다음날 이후에 사용했다.
에탄올은 무수에탄올을 사용했다.
Figure pct00001
Figure pct00002
Figure pct00003
Figure pct00004
Figure pct00005
Figure pct00006
시험예 1 물성 평가
1)점성
유리 비커 중에서 본 발명의 이산화탄소 외용제 조제 30분 후에 유리 비커를 기울였을 때에 즉시 이산화탄소 외용제가 흘러 나오는 것을 ×, 벌꿀처럼 천천히 흘러내리는 것을 △, 유리 비커를 기울여도 30초 이내에서는 흘러내리지 않는 것을 ○로 하여 평가했다.
2)보존 안정성
실시예의 일부에 대해서는 약 1g의 본 발명의 이산화탄소 외용제를 115㎜×90㎜ 크기의 알루미늄 파우치에 넣고, 가능한 한 안의 공기를 빼서 가열 밀봉(heat seal)에 의해 밀폐하고, 40℃에서 보존했다. 4주일 후, 육안에 의해 알루미늄 파우치가 부풀어 오른 것을 ×, 부풀어 오르지 않은 것을 ○로 하여 보존 안정성을 평가했다.
평가 결과는 표 8~9에 나타냈다. 본 발명의 이산화탄소 외용제는 모두 바람직한 점성을 나타내고, 보존 안정성도 양호했다.
시험예 2 선행 기술과의 대비
특허문헌 9의 실시예 11에 따라 탄산수소나트륨 1.5g, 페녹시에탄올 50㎎, 무수구연산 1.5g, 하이드록시프로필메틸셀룰로오스 100㎎, 1,3-부틸렌글리콜 6.85g을 사용하여 50㎖의 유리 비커 중에서 발포성 피부용 화장료를 조제했다. 한편, 제조 로트가 각각 다른 하이드록시프로필메틸셀룰로오스를 사용하여 합계 3회 조제했는데, 얻어진 발포성 피부용 화장료의 점도는 모두 불충분하고, 비커의 바닥에 고형 원료가 침전됐다. 얻어진 발포성 피부용 화장료 1.5g을 62세 남성이 왼쪽 손등에 도포하고, 샤워용 화장료로서의 평가를 시도했지만, 어느 발포성 피부용 화장료도 바로 흘러내려, 평가는 곤란했다.
시험예 3 혈관 확장 작용
1)발적의 강도와 발적의 지속성
이산화탄소 외용제의 유효성의 주된 근거는 이산화탄소의 경피 흡수에 의한 혈관 확장 작용에 있다(타나카 마사야, 이산화탄소 경피 흡수제 "에코 투 젤", 월간 바이오 인더스트리, 2006년 10월호 74페이지~83페이지, 씨엠씨출판). 따라서, 혈관 확장 작용의 강도는 동일 피험자에서 피부의 발적의 강도와 비례하기 때문에, 실시예와 탄산가스 팩제 에코 투 젤 비씨(코스메프로사 제품)의 발적의 정도를 육안으로 비교하여 평가했다.
Figure pct00007
구체적으로는 본 발명의 이산화탄소 외용제 0.2g을 왼쪽 손등에 4㎝ 사방의 면적에 도포하고, 그 위로부터 정제수 약 2g을 포함시킨 4㎝ 사방의 커팅 솜을 즉시 올리고, 상기 외용제 아래 피부의 발적의 정도와 지속성을 하기의 평가 기준에 따라 한명의 시험자(62세의 남성)의 육안에 의해 평가했다. 비교 대조로서, 탄산가스 팩제 에코 투 젤 비씨(코스메프로사 제품)를 사용하여 이산화탄소 외용제를 조제하고, 그 1g을 오른쪽 손등에 4㎝ 사방의 면적에 도포했다.
2)pH 측정
물 중의 이산화탄소는 pH가 낮을수록 분자상(비해리(非解離) 탄산)에서 존재하는 비율이 증가하고, 경피 흡수량이 증가하는 것이 알려져 있다(상기 월간 바이오 인더스트리 참조). 따라서 도포 2분 후에 본 발명의 이산화탄소 외용제가 부착된 커팅 솜에 pH 시험지를 얹어서 pH를 측정했다.
평가 결과는 물성 평가 결과와 함께 표 8~9에 나타냈다. 본 발명의 이산화탄소 외용제는 대체로 산성 영역의 pH값을 나타내고, 발적의 강도와 지속성도 바람직한 결과였다.
Figure pct00008
Figure pct00009
시험예 4(근피로 회복 시험)
이산화탄소의 경피 흡수에 의한 근육 트레이닝 효과나, 근피로 회복 촉진 효과가 알려져 있다(일본 정형외과학회 잡지, 88:34~39 2014). 시험예 4에서는 근피로에 의한 악력 저하가, 본 발명의 이산화탄소 외용제에 의해 회복되는지 여부를 검토했다. 시험은 정형외과 전문의에 의해 정형외과 클리닉에서 실시했다.
6명의 남성 피험자에 대하여, 최초로 양손의 악력을 디지털 악력계로 측정했다. 일반적으로 악력은 주로 사용하는 손(dominant hand) 쪽이 힘을 내기 쉽다. 따라서, 본 발명의 이산화탄소 외용제의 효과를 보다 확실하게 측정하기 위해, 이산화탄소 외용제는 주로 사용하지 않는 손(non-dominant hand)에 사용하는 것으로 했다.
주로 사용하지 않는 손의 전완 전체에 실시예 65의 이산화탄소 외용제 1g을 도포하고, 10분간 안정을 취한 후, 양손의 악력을 측정했다. 최초의 악력 측정에 의해 근피로가 일어나기 때문에 측정 10분 후에 재차 악력을 측정하면, 통상적으로는 악력이 저하된다. 본 발명의 이산화탄소 외용제에 의해 근피로가 회복되거나 근력이 증강하는 것이라면, 본 발명의 이산화탄소 외용제를 사용하지 않은 주로 사용하는 손의 악력보다도, 사용한 주로 사용하지 않는 손의 악력 저하가 적거나, 또는 증대될 것으로 예상된다.
예를 들면, 주로 사용하는 손의 악력이, 근피로로 1㎏ 저하된 경우, 그 증감은 -1㎏이다. 본 발명의 이산화탄소 외용제를 사용한, 주로 사용하지 않는 손의 악력 증감이 +1㎏이었던 경우, 각 피험자에서 좌우 손의 근력 회복 능력이 거의 동일하다고 가정하면, 본 발명의 이산화탄소 외용제는 동일 피험자에서 악력 증감 -1㎏를 +1㎏으로 바꾼 것이기 때문에, 근피로 회복도로서는 +2㎏인 것으로 추정할 수 있다. 따라서, 본 시험에서의 회복 악력을 이하와 같이 정의했다.
Figure pct00010
본 시험에서는 본 발명의 이산화탄소 외용제에 의한 회복 악력이 +0.5㎏ 이상인 것을 유효, +0.5㎏ 이하인 것을 무효로 평가했다. 결과를 표 10에 나타낸다.
표 10으로부터 분명한 바와 같이, 피험자 전원이, 주로 사용하는 손의 악력은 최초의 악력 측정에 의한 근피로 때문에 10분 후의 악력 측정에서 저하, 또는 거의 불변이었다. 한편, 5명의 피험자에서 본 발명의 이산화탄소 외용제를 도포한, 주로 사용하지 않는 손의 악력 저하는 작거나 또는 반대로 증가했기 때문에, 본 발명의 이산화탄소 외용제에 의한 근피로 회복 효과가 분명했다.
Figure pct00011
시험예 5(관절구축 개선 시험)
본 시험은 물리치료사에 의해 실시되었다. 피험자는 뇌졸중 편마비의 종아리에 경성(痙性) 근육이 인정되는 78세 여성이다. 통상의 리허빌리테이션에 의한 증상 개선이 인정되지 않고, 구축이 강해, 보행 장해가 있었다. 실시예 61의 이산화탄소 외용제 1g을 종아리에 도포한 바, 약 10분 후에 족관절의 배굴 각도가 5~10도 개선되고 보행이 용이해졌기 때문에, 본 발명의 이산화탄소 외용제에 의한 관절구축 개선 효과가 분명했다.
시험예 6(통증 경감 시험)
본 시험은 물리치료사에 의해 실시되었다. 피험자는 경구 항염증제인 록소프로펜나트륨이 통증에 무효했던 드퀘르벵 증후군의 58세 여성이다. 수관절 요측(撓側)의 단무지 신근과 장모지 외전근의 힘줄에 동통이 있었다. 실시예 64의 이산화탄소 외용제 0.5g을 대상 부위에 도포한 바, 대략 10분 후에 통증은 거의 소실되었기 때문에, 본 발명의 이산화탄소 외용제에 의한 통증 경감 효과가 분명했다.
시험예 7(통증 경감 시험)
본 시험은 물리치료사에 의해 실시되었다. 피험자는 오른쪽 견갑골 하각의 광배근 주변에 투구 시에 통증이 생기는 디클로페낙나트륨 연고가 통증에 무효했던 16세 남성 야구 투수이다. 실시예 64의 이산화탄소 외용제 0.3g을 대상 부위에 도포한 바, 대략 10분 후에 통증은 거의 소실되고, 투구는 전력으로 실시할 수 있게 되었기 때문에, 본 발명의 이산화탄소 외용제에 의한 통증 경감 효과가 분명했다.
이상으로부터 분명한 바와 같이, 본 발명의 이산화탄소 외용제는 피부에 도포하는 것만으로, 또는 물을 추가로 공급함으로써, 이산화탄소의 경피 흡수량이 많고 이산화탄소의 발생이 지속되는, 뛰어난 이산화탄소 외용제가 얻어지는 것이 분명하다.
시험예 8(갱글리온 치료 시험)
본 시험은 애슬레틱 트레이너에 의해 실시되었다. 피험자는 오른쪽 발목 앞쪽에 직경 약 1㎝, 높이 약 4㎜의 갱글리온이 생긴 20대 남자 체조선수이다. 실시예 73의 이산화탄소 외용제 0.1g을 갱글리온과 그 주위 피부에 1일 1회, 1주일 도포한 바, 갱글리온은 완전히 소실되었기 때문에, 본 발명의 이산화탄소 외용제에 의한 갱글리온 치료 효과는 분명했다.
시험예 9(류마티스 통증과 무릎 경직 개선 시험)
피험자는 류마티스에 의한 무릎 경직과 통증이 경구 항염증제인 록소프로펜나트륨 등으로 개선되지 않았던 80대 여성이다. 실시예 73의 이산화탄소 외용제 0.1g을 무릎 피부에 1일 1회 도포한 바, 2~3일 후부터 무릎 통증으로 밤중에 깨는 일이 없어지고, 보행이 편해졌기 때문에, 본 발명의 이산화탄소 외용제에 의한 류마티스 통증과 무릎 경직 개선 효과는 분명했다.
시험예 10(색소침착 개선 시험)
피험자는 의료기관에서 음부 탈모를 실시하고, 탈모부에 갈색 색소침착이 보인 40대 여성이다. 실시예 72의 이산화탄소 외용제 0.1g을 색소침착부에 1일 1회 도포한 바, 피험자가 복용한 항염증제 등에서는 통상적으로는 효과가 인정되지 않은 1주일 후에 색소침착은 보이지 않게 되었기 때문에, 본 발명의 이산화탄소 외용제에 의한 색소침착 개선 효과는 분명했다.
본 발명의 이산화탄소 외용제는 페이스트 기제, 알코올, 탄산염, 산 및/또는 가수분해에 의해 산을 생성하는 물질로 이루어지고, 피부에 도포하는 것만으로, 또는 물을 추가로 공급함으로써, 이산화탄소 특유의 작용 효과가 얻어지기 때문에 유용하다.

Claims (9)

  1. 페이스트 기제(基劑), 알코올, 탄산염 및/또는 탄산수소염, 산 및/또는 가수분해에 의해 산을 생성하는 물질로 이루어지는 것을 특징으로 하는, 이산화탄소 외용제.
  2. 제1항에 있어서,
    페이스트 기제가 카르복시비닐폴리머 및/또는 알킬변성 카르복시비닐폴리머인, 이산화탄소 외용제.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서,
    카르복시비닐폴리머 및 알킬변성 카르복시비닐폴리머와는 다른 증점제를 추가로 포함하는, 이산화탄소 외용제.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서,
    알코올이 다가 알코올인, 이산화탄소 외용제.
  5. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서,
    건조제를 추가로 포함하는, 이산화탄소 외용제.
  6. 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서,
    수용성 부형제를 추가로 포함하는, 이산화탄소 외용제.
  7. 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서,
    발열제를 추가로 포함하는, 이산화탄소 외용제.
  8. 제1항 또는 제2항에 있어서,
    페이스트 기제로서 카르복시비닐폴리머 및/또는 알킬변성 카르복시비닐폴리머 0.1~10질량%; 1,3-부틸렌글리콜, 프로필렌글리콜, 글리세린 및 실온에서 액상의 폴리에틸렌글리콜로 이루어지는 군에서 선택되는 1종 혹은 2종 이상의 알코올 40~95질량%; 탄산염 1~20질량%; 및, 산 및/또는 가수분해에 의해 산을 생성하는 물질 0.1~20질량%;를 포함하는, 이산화탄소 외용제.
  9. 제8항에 있어서,
    페이스트 기제로서 카르복시비닐폴리머 및/또는 알킬변성 카르복시비닐폴리머 0.2~5질량%; 1,3-부틸렌글리콜, 프로필렌글리콜 및 글리세린으로 이루어지는 군에서 선택되는 1종 혹은 2종 이상의 알코올 70~90질량%; 탄산염으로서 탄산수소나트륨 1~10질량%; 및, 산 및/또는 가수분해에 의해 산을 생성하는 물질로서 말산 1~10질량% 및 인산2수소나트륨 1~10질량%;를 포함하는, 이산화탄소 외용제.
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