KR20070121705A - 현기증을 저지시키는 알약 조제물 - Google Patents

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헨니그 아르쯔나이미텔 게엠베하 운트 코. 카게
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Abstract

본 발명은 어떤 근원에서 발생하는 현기증을 치료하기 위하여 지연 효과가 있는 알약 형태의 약제 조성물에 관한 것이다. 약재의 조성물은 작용 물질이 체내에서 지연시켜주는 신나리진과 디멘히드리네이트를 함유하고 있다.
약제 조성물 여기에는 또 결합제, 지연제와 충진물질이 함유되어 있다.
신나리진, 결합제

Description

현기증을 저지시키는 알약 조제물 {PELLET-TYPE CONTROLLED-RELEASE PREPARATIOn FOR COMBATING VERTIGO}
본 발명은 어떤 현기증 발생시 이를 저지시키는 알약 형태의 조제물의 구성성분에 관한 것이다.
두통과 병행하여 라틴어로 Vertigo라고 하는 현기증은 환자들이 자주 호소하고 있는 증상이다. 여기서는 자주 일반적으로 거론되고 있는 복합적 증상 증후군이며 여러 감각 기관의 지각 상태에 장해가 발생한 것으로 표현할 수 있으며, 그것으로 인하여 공간에서의 신체안정을 찾지 못하고 이로 인하여 평행에 장해를 유발시킨 것이다.
전형적인 양상은 외관상의 활동을 지각한 것으로부터 발생하는 현기증, 한쪽으로 기울어지는 느낌, 혐오감, 구토증으로 표현할 수 있다. 현기증은 일시적 에피소드 일 뿐만 아니라 지속적으로 발생될 수 있다.
현기증은 평행장해를 발생시키는 불쾌한 느낌으로 뒤틀림 현상과 운동지각으로 인한 공유의 병이 아니라 여러 가지 원인과 여러 가지 신체의 감각 기능이 포함된 여러 경로에 의한 복합적인 것이다.
특허 DE 103 01 98/A1에 의하면 현기증에 대하여 준비된 약은 신나리진과 디 멘히드리네이트의 복합물이 함유된 약이 잘 알려져 있다. 동시에 두 가지의 복합물이 상승효과를 가지고 있다는 사실이 잘 알려져 있다.
여기에서 문제점은 얼마 동안은 문제가 없으나 일 수에 따라서 적용량을 몇 배 증가시켜야 한다는 점이 필수적이라는 단점이 있다. 지금까지는 이 약제가 다음날은 5배 가량 더 증가 되었다. 이러한 점으로 발생하는 문제와 불편함은 분명한 사실이다.
본 발명의 과제는 현기증을 치료하는 방법에 관한 것을 적용하는 것이며, 기존의 약제보다 치료효과의 지속시간을 더 연장시켰다. 본 발명의 과제는 약재의 구성성분을 통하여 청구항에서 설명된다. 약재의 구성에서 발명의 유리한 점은 각 청구에서 표시된다. 발명 방법에 의하면 약재의 구성이 신나리신과 디멘히드리네이트로 설명되며, 작용물질의 작용시간이 지연되어진다.
동시에 발명방법에서 유리한 점은 발명방법에 따라서 약재의 구성성분이 결합물질, 지연제, 충진 물질로 구성되어져 있다. 발명 방법에서 유리한 점은 약재구성이 중량비이며 결합제: 지연제: 충진물질이 1: 10: 50 사이에 구성되어져 있다. 특히 우수한 점은 중량비가 결합제: 지연제: 충진물질이 1: 0.75: 8.94와 1: 8: 38.66 사이에 놓여져 있다는 점이다.
넓게는 우수하다고 할 수 있는 점은 결합제가 점도가 낮은 히드록시프로필메틸셀루로즈 HPMC≤1000CP(CP는 점도의 단위) Hydroxypropylcellulose(HPC) 히드록시프로필레루로즈 Polyvunylpyrrolidon(PVP)포리비닐피로리돈 PVA 폴리비닐아세테이트, 젤라틴 또는 폴리사카라이드, 아라비아검, 트라간스 또는 그들이 혼합물로서 선택되어져 있다는 점이다.
우수한 점은 동시에 지연제가 점도가 높은 HPMC≥1000CP 또는 폴리사카라이드, 알긴산/Na-알기네이트, 젠탄검 또는 이들의 혼합물로서 선택된 점이다. 또한 우수하다고 할 수 있는 점은 충진물질이 유당, 포도당, 자당, 솔비톨, 만니트 또는 전분, 전분에서 유리된 Na-카르복실 전분 또는 그들의 혼합물로서 선택된 것이다.
우수한 점은 넓게는 발명의 대상은 신나리신과 디히드리네이트 혹은 이것과 생리적으로 친화성이 있는 염들이며 복합적으로 어떤 원인에서의 현기증 치료에 사용된다.
시나리진(CAS 293-57-7)은 국제적으로 등록된 독점상품이 아닌 1-벤즈히드릴-4-트랜스-신나밀피페라진이다. 여기서는 어지러움증을 예방하기위한 항-염류작용제이며, 이미 최신 지식에 의하면 칼슘 공급 차단제이며 전정기관의 모섬유 세포에 작용한다.
디멘히드리네이트(CAS-523-87-5)는 국제적으로 등록된 독점 상품이 아닌 디펜히드라민의 8-클로르테오필린 염이며 미주신경 장해에 쓰이는 항히스타민으로서 멀미와 구토작용에 효력이 있다. 작용 물질들의 물에서 용해도는 서로 크게 다르다. 자세히 설명한다면 시나리진 물질은 약 2 mg/100ml, 디멘히드리네이트는 약 3 mg/ml에 해당된다.
이렇게 서로 용해도가 다름으로 인하여, 작용 물질들이 작용물질의 복합작용에서 상승효과를 얻을 수 있고 실시간 체내에서 약리작용 적용되었으나 지연상황에는 도달하지 못하였다.
놀라웁게도 특정의 보조물질이 복합되어 어떤 특징의 양적관계로 상호놓여 있을때, 발명 방법에 의하면 지연효과를 가져다 준다는 점을 제시 할 수 있다. 결합제, 지연제, 충진물질이 어떤 특정의 비율로 놓여 있어야 실시간에 작용물질의 유리효과를 가져온다는 점을 알 수 있다. 결합제, 지연제, 충진물질이 정의된 양적관계를 유지하고 있는 지연 구성물질을 창작함으로서 본 과제는 해결될 수 있다. 이 과제는 중량비가 결합제: 지연제: 충진물질이 1: 0.5: 6 또는 1: 10: 50에 놓여 있으며, 특별히 우수한 점은 1: 0.75: 8.94와 1: 8: 38.66에 있으면 특별히 우수한 결과를 가져온다.
놀라웁게도 이러한 양적 관계가 작용물질 디멘히드네이트와 신나리진의 약리작용을 서로서로 최적관계로 만들어 주었다. 이 작용물질로 인하여 복합물의 상승료과가 성취될 수 있다.
발명에 의하면 약재의 구성성분은 최소한 하나의 결합제를 포함하고 있으며 점도가 낮은 히드록시프로필메틸셀루로즈(HPMC)≤1000CP, 히드록시프로필세루로즈(HPC), 폴리비닐피로리돈(PVP), 젤라틴 또는 아라비아검, 트라간스와 같은 폴리사카리드 혹은 그것으로부터 혼합물들이 결합제로 선택되었다. 명백히 발명에 의하면 전문가들에게 잘 알려진 다른 동일한 등급의 결합제도 사용되어질 수 있다. 발명 방법의 전반적인 조성에 도달하기 위하여 위에서 언급한 결합제와 다른 결합제가 결부되어 복합적으로 사용할 수 있다는 점도 가능하다.
발명 방법에 의하면 약제의 조성은 최소한 하나의 지연제가 포함되어져 있으며 점도가 높은 히드록시프로필메틸셀루로즈(HPMC)≥1000CP 또는 알긴산, Na-알기네이트, 젠탄검과 같은 폴리사카리드 혹은 이러한 제품의 혼합물들로부터 지연제는 선택되어 조성된다. 발명 방법에 의하면 전문기술자에게 알려진 동일한 등급의 또 다른 지연물질이 사용되어질 수 있다. 발명의 구성을 성취하기 위하여 위에서 언급한 지연제와 다른 지연재료를 복합적으로 사용하는 것이 또한 가능하다.
약제의 조성에서 발명의 방법에 의하면 넓게는 최소한 하나의 충진물질을 함유하고 있고 유당, 포도당, 자당, 솔리톨, 만니트 또는 전분 내지는 전분에서 유래된 Na-카르복실 전분 혹은 그들의 복합물들로부터 선택되어 충진물질로 조성된다. 뿐만 아니라 전문가들에게 알려진 동일한 가치가 있는 충진 물질이 발명에 의하면 적용될 수 있다. 발명에 따라서 약제의 조성에 도달하기 위하여 상기한 충진 물질과 다른 충진물질과 복합하여 사용하는 것도 역시 가능하다.
발명에 의하면 약제의 구성성분은 다른 보조물질을 함유할 수 있다.
이러한 보조물질은 희망하는 약제의 형태로 제조하기 위하여 전문가들에게는 잘 알려져 있으며, 첨가할 수 있다. 이러한 형태의 보조물질은 예를 들면 마그네슘스테아레이트, 활석, 에어로실, 이형제, 윤활제들이며 이러한 재료는 기계적 가공처리에 도움을 준다. 발명에 의하면 적합한 약제의 준비 형태에서 전문가들에게는 잘 알려져 있는 알약형태, 피막코팅 형태 등 다른 형태를 만들 수 있다.
우수하다고 할 수 있는 점은 코팅이 되어 있으므로 삼키기에 유리하다고 볼 수 있고, 이러한 형태의 코팅은 전문가들에게 있어서 잘 알려져 있다. 이러한 코팅은 에드라기트 E, 에드라기트 RL, 에드라기트 RS 혹은 HPMC로 구성되어 있으며 넓게는 PEG, 트리아신 혹은 폴리소르베이트와 같은 가소제(일명:연화제), 산화철과 같은 색소, 활석과 같은 이형제(일명:분리제)를 포함한다. 이러한 코팅제의 제조 및 완성된 알약의 코팅시행은 전문가들에게 잘 알려져 있다.
이러한 약제형태의 제조는 전문가들에게 잘 알려져 있다(예를 들면: 하거(Hager)의 약제 생산 핸드북, 실 제. 제 5권. 1990-1995 스프링 출판사. 베르린).
도 1은 신나리진이 체내에 적용된 상태를 표로 설명하고 있다.
도 2는 디멘히드리네이트가 체내에 적용된 상태를 표로 설명 하고 있다.
도 3은 신나리진의 체내 적용을 표를 설명하고 있다.
도 4는 디멘히드리네이트의 체내 적용을 표로 설명하여 주고 있다.
다음은 발명의 실시예를 설명하고 있다.
실시예 1)
발명에 의한 지연제의 제조에 대한 일반적인 방법.
발명에 의한 약제의 합성 생산은 잘 알려진 방법으로 수행하였다. 동시에 첫째번 처리물에는 디멘히드리네이트, 신나리진, 결합제, 지연제, 그리고 충진 물질을 미리 섞는다. 그리고 나서 그래뉼레이트 시키고, 여과하고, 건조시킨다.
두 번째 처리 물은 디멘히드리네이트, 신나리진, 그리고 결합제와 충진물질 을 혼합하고, 여과하고 균질한다. 그리고 나서 첫 번째 처리물과 두 번째 처리물을 혼합하여 균질화한 후 마그네슘스테아레이트를 첨가한다. 마그네슘 스테아레이트를 첨가한 후 다시 재차 혼합한다. 이러한 방법으로 확보된 알약 혼합물은 적합한 알약으로 형태를 마무리시킨다.
여러 가지 조제방법에 따라서 발명방법에 따른 구성은 위의 방법에 의하여 제조되었고 유럽 약전법에 따라서 유리물들은 패들(Paddle) 방법에 의하여 측정되었다.
실시 예 2에서 11까지
다음은 발명에 의한 구성이 조제법 1에서 11까지 제조되었다.
표 1.
조 제 방 법
구성 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
작용물질
디멘히드리네이트, 120 120 120 120 120 120 120 120 120 120
신나리진 60 60 60 60 60 60 60 60 60 60
결합제
저점도 HPMC 5 10 14 13.3
HPC 5
PVP 5
PVA 20
젤라틴 10
아라비아 검 10
트라간스 20
지연제
고점도 HPMC 20 15 14 13.3
알긴산 20
Na-알기네이트 30 40
젠탄검 15 25 35
충진물질
유당 103.6 144.1 153.4 130 138.7
포도당 80 100 173.3 161.8
자당 70
솔비톨 40 30
만니트 50
전분 98.8 79.3 128.9 60 53.4
Na-카복시메틸 전분 20 32
기 타
마그네슘스테아레이트 0.7 0.7 0.9 0.9 1.1 1.1 1.2 1.2 1.3 1.3
에어로실 0.5 0.5 0.5 0.5 0.7
알약의 중량 400 mg
다음은 본 발명이 표와 도의 도움으로 더욱 자세히 설명하여 주고 있다.
개별적으로 설명한다면 표 2는 표 1에서 제조방식 10에 따라서 발명에 의한 약제 조성 성분이 체내에 적용된 것을 설명한다.
표 2는 발명에 따라서 표 1의 조제법 10에 의하여 약제의 조성을 사용할 경우 신나리진과 디멘히드리네이트의 체내 적용을 표로 설명하고 있다. 3 가지의 서로 다른 조(03/675, 03/676, 03/677)로 나누어 시험하였다.
발명의 방법에 의한 약제의 조성물질들 중에서 신나리진(W1)의 체내 적용에 관하여 도 1에서 설명하였다.
도 2는 디멘히드리네이트(W2)의 체내 적용(F)이 시간(F)의 경과에 따라서 변화되는 상황을 설명하고 있다.
표 2와 비교하여 보면 표 3은 신나리진과 디멘히드리네이트의 체내 적용에 관한 표이며 발명에 의한 신나리진/디멘히드리네이트 제조물이 아닌 기존의 제조물을 설명하고 있다.
도 3은 신나리진(W1)의 체내 적용이 시간경과(Z)에 따른 적용 결과(F)를 표로 표시한 것을 설명하고 있다.
도 4는 디멘드리네이트(W2)의 체내 적용이 시간경과(Z)에 따른 적용 결과(F)를 표로 표시하였다.
표 2.
시간 (Z) (분) 적 용 율 - 평 균 치 (%) (F)
신 나 리 진 (W1) 디 멘 히 드 리 네 이 트 (W2)
기대치( 분) 기대치(최대) 03/675 03/676 03/677 기대치(분) 기대치(최대) 03/675 03/676 03/677
0 0.0 0.0 0.0 0.0 0.0 0.0
30 14.9 15.3 15.1 9.9 10.2 10.3
60 24.6 25.1 24.5 17.5 17.9 17.8
90 20.0 40.0 33.2 33.6 32.9 24.9 25.2 24.9
120 41.0 41.3 40.4 20.0 40.0 32.0 32.2 31.7
150 48.1 48.4 47.3 38.8 38.8 38.1
180 45.0 65.0 54.6 54.9 53.7 45.2 45.0 44.1
210 60.6 60.9 59.6 40.0 60.0 51.2 50.9 49.9
240 66.8 66.9 66.3 57.5 57.0 56.8
270 72.9 72.7 71.5 64.1 63.2 62.7
300 78.0 78.0 76.6 69.7 68.8 67.6
330 83.1 83.0 82.5 75.4 74.7 74.4
360 87.4 88.4 87.9 80.3 81.2 81.3
390 91.2 92.8 91.7 85.5 87.9 87.0
420 85.0 94.0 96.0 94.7 80.0 89.5 92.0 91.1
450 96.0 98.4 96.7 92.6 94.9 93.8
480 97.4 99.6 98.1 95.1 96.6 95.5
510 98.5 100.4 99.2 96.8 97.9 96.8
540 99.3 101.1 99.9 97.7 99.1 97.9
570 99.9 101.6 100.5 98.4 99.9 98.7
600 100.3 102.0 101.3 99.3 100.5 99.4
표 3.
시 간(Z) (분) 적 용 율 - 평 균 치 ( % ) (F)
신 나 리 진 (W1) 디 멘 히 드 리 네 이 트 ( W2 )
기대치 최소 03/633 기대치 최소 03/633
0 0.0 0.0
5 89.9 82.8
10 100.9 98.5
15 100.8 50.0 99.5
20 85.0 100.9 99.8
25 101.0 100.0
30 100.9 85.0 99.7
35 100.9 99.8
40 101.0 100.0
45 100.9 99.7
50 101.1 99.9
55 101.3 100.3
60 101.2 100.1
본 발명은 어떤 근원에서 발생하는 현기증을 치료하기 위하여 지연 효과가 있는 알약 형태의 약제 조성물에 관한 것이다. 약재의 조성물은 작용 물질이 체내에서 지연시켜주는 신나리진과 디멘히드리네이트를 함유하고 있다.
약제 조성물 여기에는 또 결합제, 지연제와 충진물질이 함유되어 있다.
발명에 의한 약재의 조성은 신나리진의 체외 적용 시험에서 90분후 20-40%, 180분 후 45-65%, 420분후 85% 이상으로 내용물의 함량비가 결과로 나타났다. 디멘히드리네이트의 체외 유리 시험은 120분 후에는 20-40%, 210분 후에는 40-60%, 그리고 420분 이후에는 80%이상으로 내용물의 함량비가 결과로 나타났다.
도 1과 3 내지의 2와 4의 비교에서 보여주는 것은, 신나리진 내지는 디멘히드리네이트의 적용에서 지연하지 않는 신나리진과 디멘히드리네이트의 혼합물에서는 점차 급히 증가하다가 치수 약 100%에서 정지하였다. 반면에 발명에 의한 조성물은 적용물의 증가가 지연되면서 진행된다.

Claims (10)

  1. 신나리진과 디멘히드리네이트가 함유되고 체내에서 약리작용을 지연시킴을 특징으로 하는 약제 조성물.
  2. 제 1 항에 있어서, 결합제, 지연제, 충진물질을 아울러 함유하고 있음을 특징으로 하는 약제 조성물.
  3. 전술한 항 중 어느 한 항에 있어서, 결합제, 지연제, 충진물질의 중량비 1: 0.5: 6 그리고 1: 10: 50 사이에 구성되어 있는 것을 특징으로 하는 약제 조성물.
  4. 전술한 항 중 어느 한 항에 있어서, 결합제, 지연제, 충진물질의 중량비가 1: 0.75: 8.94 그리고 1: 8: 38.66 사이에 구성되어 있는 것을 특징으로 하는 약제 조성물.
  5. 전술한 항 중 어느 한 항에 있어서, 결합제는 낮은 점도를 가진 HPMC≤1000CP, HPC, PVP, PVA, 젤라틴 또는 폴리사카라이드 또는 아라비아검, 트라칸스 또는 그들의 혼합물에서 선택되어진 것을 특징으로 하는 약제 조성물.
  6. 전술한 항 중 어느 한 항에 있어서, 지연제는 고농도의 점도를 가진 HPMC≥ 1000CP, 폴리사카라이드, 알긴산, Na-알기네이트, 젠탄검 또는 그것들의 혼합물에서 선택된 것을 특징으로 하는 약제 조성물.
  7. 전술한 항 중 어느 한 항에 있어서, 충진물질은 유당, 포도당, 자당, 솔비톨, 만니트 또는 전분 또는 전분에서 유리된 Na-카르복실전분 또는 그들의 혼합물에서 선택된 것을 특징으로 하는 약제 조성물.
  8. 전술한 항 중 어느 한 항에 있어서, 약제 조성은 한걸음 나아가 다른 보조물질이 포함되어져 있는 것을 특짖ㅇ으로 하는 약제 조성물.
  9. 전술한 항 중 어느 한 항에 있어서, 알약은 표면 코팅되어 있는 것을 특징으로 하는 약제 조성물.
  10. 전술한 항 중 어느 한 항에 있어서, 약제의 조성물이 어떤 원인에서의 현기증을 치료하기 위하여 적용되는 것을 특징으로 하는 약제 조성물.
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