KR20030005216A - 미용 조성물 내의 자극방지 및 노화방지 증강제로서의에키나세아 추출물 - Google Patents

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Abstract

본 발명에는 히드록시산에 의해 야기되는 피부 자극을 감소시키고 히드록시산의 노화방지 효능을 증강시키기 위한, 자극방지제로서의, 미용 피부 관리 조성물 내의 에키나세아 추출물이 기재되어 있다.

Description

미용 조성물 내의 자극방지 및 노화방지 증강제로서의 에키나세아 추출물{ECHINACEA EXTRACT AS ANTI-IRRITANT AND ANTI-AGING BOOSTER IN COSMETIC COMPOSITIONS}
본 발명은 히드록시산을 함유하는 미용 조성물의 자극을 감소시키고 노화방지 효능을 증강시키기 위한 에키나세아의 사용에 관한 것이다.
국소용 제품에 사용된 일부 성분은 특히 "민감성 피부"를 가진 사람에게 잠재적으로 자극적이다.
예로서는, 히드록시산 (HAs)은 광손상되거나 또는 자연적으로 노화된 피부의 외관 개선, 피부 라이트닝, 검버섯의 치료 등과 같은 미용상의 이점을 전달하는 것으로 입증되었다. 불행히도, 그것의 고농도의 사용은 때로는 도포시에 피부 자극, 예를 들면 피부 발적 및 자통 (刺痛) 감각과 관련이 있을 수 있다. 자극은 조성물 내의 유효 성분의 양을 낮추거나 또는 피부를 통한 유효 성분의 침투를 감소시킴으로써 경감될 수 있다. 두가지 접근법의 심각한 결점은 그 효능이 감손된다는 것이다. HA 관련된 자극은 조성물의 pH를 상승시킴으로써 감소될 수 있지만 이 방법은 피부를 통한 HA 투과의 감소로 인해 효능 감소를 나타낸다. HA의 효능을 유지하면서 그의 자극 가능성을 감소시키거나 또는 제거하는 것이 요망된다.
그러므로, 히드록시산에 의해 야기될 수 있는 피부 자극을 방지하거나 또는감소시키는 조성물 및 방법이 존재할 필요가 있다.
미국 특허 제5,705,170호 (Kong 등)은 0.1 내지 20 중량%의 알파 히드록시산을 함유할 수 있는 허벌 셀룰라이트 치료 및 미용 조성물을 기재한다. 그 조성물은 3 내지 6의 pH를 가지며, 에키나세아 추출물은 실시예에서 2%의 수준으로 사용된다. 미국 특허 제5,667,791호 (Hersh 등)는 로션, 크림, 오일 또는 겔의 형태일 수 있는 국소 조성물을 기재한다. 예시된 조성물 중의 하나는 0.047%의 에키나세아 및 0.018%의 락트산을 함유한다. 그 조성물은 X-선 유도된 피부 손상을 감소시키고 회복시키는데 사용된다. 미국 특허 제5,804,168호 (Murad)는 크림, 페이스트, 겔 또는 연고 또는 에멀젼의 형태일 수 있고 일광 손상된 피부의 치료를 위해 국소적으로 도포될 수 있는 조성물을 기재한다. 그 조성물은 에키나세아 및 락트산을 함유할 수 있다. 후자는 실시예에서 5.6 중량%의 수준으로 이용된다.
본 발명은 에키나세아 추출물을 국소 도포하는 것을 포함하는, HAs를 함유하는 조성물의 국소 도포에 의해 야기되는 피부 자극을 감소시키는 방법을 제공한다. 에키나세아 추출물은 동일한 조성물 내에 HAs와 공존할 수 있거나 또는 개별 조성물로부터 도포될 수 있다.
본 발명에 따라서, 에키나세아 추출물의 국소 도포에 의해 HAs에 의해 야기되는 피부 자극이 감소되거나 또는 제거된다.
또한, 에키나세아가 HAs의 노화방지 효능을 상당히 증강시키는 추가적인 유용한 효과를 갖는 것이 본 발명에 따라서 밝혀졌다. 따라서, 에키나세아 추출물이 조성물에 존재할 때, HAs는 효능의 감소 없이 더 적은 양으로 사용될 수 있으므로피부 자극 가능성이 더욱 감소된다.
본 발명은 또한 HAs 및 에키나세아 푸르푸레아 (Echinacea Purpurea) 또는 에키나세아 팔리다 (Echinacea Pallida)를 함유하는 미용 피부 관리 조성물을 포함한다.
작업예 또는 비교예를 제외하고는, 또는 달리 명백히 나타내지 않으면 재료의 양 또는 반응의 조건, 재료의 물리적 성질 및(또는) 용도를 나타내는 이 설명의 모든 수치는 "약"이란 단어로 변형되는 것으로 이해되어야 한다. 모든 양은 달리 명시하지 않으면 조성물의 중량 기준으로 한 것이다.
에키나세아 추출물은 HAs에 의해 야기되는 피부 자극을 감소 또는 제거시키고 및(또는) HAs의 노화방지 효과를 증강시키기 위해 본 발명의 조성물에 이용된다. 콘플라워 추출물로서도 알려진 에키나세아 추출물은 바이오보타니카와 같은 시판 제품 제조업자로부터 구입될 수 있다. 에키나세아 추출물은 본 발명의 조성물 및 방법에 0.1 내지 20%, 바람직하게는 0.5 내지 10%, 가장 바람직하게는 0.5 내지 5%의 농도로 사용된다.
에키나세아 추출물은 다음 에키나세아 종: 에키나세아 안구스티폴리아, 에키나세아 푸르푸레아, 에키나세아 팔리다로부터 얻어질 수 있다. 에키나세아 푸르푸레아는 그것이 자극방지 활성을 갖는 것으로 알려져 있는 치코르산을 본 발명의 일부로서 함유하므로 본 발명에 따라서 바람직하다. 에키나세아 푸르푸레아는 또한 시판된다. 에키나세아 팔리다도 또한 치코르산을 함유하지만, 시판되지는 않는다.
히드록시산은 알파-히드록시산, 베타-히드록시산 (예를 들면, 살리실산), 다른 히드록시카르복실산 (예를 들면, 디히드록시카르복실산, 히드록시-디카르복실산, 히드록시트리카르복실산) 및 그의 혼합물 또는 그의 입체이성질체 (DL, D 또는 L)의 혼합물로부터 선택될 수 있다.
바람직하게는, 히드록시산은 하기 화학식 1을 갖는 알파-히드록시산으로부터 선택된다.
상기 식에서, M은 H 또는 1 내지 27개의 탄소 원자를 포함하는 포화 또는 불포화된, 직쇄 또는 분지쇄 탄화수소 사슬이다.
더욱 바람직하게는, 히드록시산은 락트산, 2-히드록시옥탄산, 히드록시라우르산, 글리콜산 및 그의 혼합물로부터 선택된다. 입체 이성질체가 존재할 때에는, L-이성질체가 가장 바람직하다.
조성물의 pH에 따라서, 히드록시산은 염, 예를 들면 암모늄 또는 칼륨 또는 나트륨염으로서 존재할 수 있다는 것을 이해하여야 한다.
에키나세아 추출물이 일반적으로 2.5 내지 10의 pH를 갖는 조성물에 포함될 수 있긴 하지만, 본 발명의 방법은 조성물이 특히 자극적인 산성 pH (특히 조성물이 히드록시산을 함유한다면), 바람직하게는 3-5의 pH, 가장 바람직하게는 3-4의 pH를 가질 때 특히 유용하다.
본 발명의 방법의 특별한 이점은 더 많은 양의 히드록시산이 피부 자극을 일으키지 않고 이용될 수 있다는 것이다. 바람직하게는, 조성물에 존재하는 히드록시산 성분의 양은 0.01 내지 20 중량%, 더욱 바람직하게는 2 내지 12 중량%, 가장 바람직하게는 4 내지 12 중량%이다.
글리콜산 및(또는) 락트산이 가장 바람직한데, 그 이유는 이들 성분이 자극을 일으키는 것으로 밝혀지긴 하였지만, 그들이 미용상의 이점을 전달하는데 특히 효능이 있는 것으로 밝혀졌기 때문이다.
본 발명에 따른 조성물 및 방법은 또한 조성물이 피부에 도포될 때 그의 분포를 용이하게 하기 위하여, 조성물에서 활성 성분을 위한 희석제, 분산제 또는 담체로서 작용하는 미용용으로 허용되는 비히클을 포함한다.
물 이외의 비히클은 액체 또는 고체 연화제, 용제, 습윤제, 증점제 및 분말을 포함할 수 있다. 특히 바람직한 비수성 담체는 폴리디메틸 실록산 및(또는) 폴리디메틸 페닐 실록산이다. 본 발명의 실리콘은 25 ℃에서 약 10 내지 10,000,000 센티스톡의 점도를 갖는 것일 수 있다. 특히 바람직한 것은 저점도 및 고점도 실리콘의 혼합물이다. 이들 실리콘은 제네랄 일렉트릭 캄파니로부터 비카실, SE 및 SF로 또한 다우 코팅 캄파니로부터 200 및 550 시리즈로 판매된다. 본 발명의 조성물에 이용될 수 있는 실리콘의 양은 조성물의 5 내지 95%, 바람직하게는 25 내지 90 중량%이다. 비히클의 양은 총 조성물의 약 2 내지 약 99 중량%, 바람직하게는 약 50 내지 약 99 중량%, 가장 바람직하게는 약 80 내지 99 중량%일 수 있다.
본 발명에 따라서, 비히클은 바람직하게는 비히클의 중량 기준으로 60 중량%이상의 물을 포함한다. 본 발명의 조성물은 히드록시산의 경피 전달을 개선시키기 위하여 유-수 에멀젼이 바람직하다 (Sah A., "An in-vitro study of the effect of formulation variables and product structure on the delivery of alpha-hydroxy acid (Lactic acid) to skin", MS Thesis, Department of Pharmaceutical Sciences of the College of Pharmacy, University of Cincinnati, OH, July 1996 참조). 그러한 개선된 전달은 종종 증가된 자극/자상을 수반하므로 그러한 에멀젼 내의 에키나세아 추출물의 사용이 특히 중요하다. 본 발명에 따른 바람직한 수중유 에멀젼에서, 물은 조성물의 중량 기준으로 본 발명의 에멀젼의 50 중량% 이상, 가장 바람직하게는 50 내지 70 중량%을 구성한다.
선택적 피부 유익 재료 및 미용 보조제
각종 유형의 활성 성분은 본 발명의 미용 조성물에 존재할 수 있다. 활성 성분은 연화제 이외의 또한 단지 조성물의 물리적 특성을 개선시키는 성분 이외의 피부 유익제로서 정의된다. 이 범주에 제한되지는 않지만, 일반적인 예는 주름 방지 화합물 및 자외선차단제 및 태닝제를 포함한다.
자외선차단제는 자외선을 차단시키는데 통상적으로 이용되는 재료를 포함한다. 예시적 화합물은 이산화 티타늄, PABA의 유도체, 신나메이트 및 실리실레이트이다. 예를 들면, 옥틸 메톡시신나메이트 및 2-히드록시-4-메톡시 벤조페논 (옥시벤존으로도 알려짐)이 사용될 수 있다. 옥틸 메톡시신나메이트 및 2-히드록시-4-메톡시 벤조페논은 각각 파르솔 MCX 및 벤조페논-3으로 시판된다. 에멀젼에 사용된 자외선차단제의 정확한 양은 태양의 UV 선으로부터의 필요한 보호도에 따라서다양할 수 있다.
본 발명의 미용 조성물 내의 기능적 성분의 다른 범주는 증점제이다. 증점제는 일반적으로 조성물의 0.1 내지 20 중량%, 바람직하게는 약 0.5 내지 10 중량%의 양으로 존재할 것이다. 예시적인 증점제는 비.에프. 굳리치 캄파니 (B.F. Goodrich Company)로부터 카르보폴 (Carbopol)이라는 상품명으로 시판되는 가교된 폴리아크릴레이트 재료이다. 잔탄, 카라기난, 젤라틴, 카라야, 펙틴 및 로커스트 빈 검과 같은 검이 이용될 수 있다. 특정 상황에서, 증점 기능은 실리콘 또는 연화제로서 작용하는 재료에 의해 이루어질 수 있다. 예를 들면, 10 센티스톡 과량의 실리콘 검 및 글리세롤 스테아레이트와 같은 에스테르는 이중 기능성을 갖는다.
분말은 본 발명의 미용 조성물에 함유될 수 있다. 이 분말은 백악, 활석, 표포토 (漂布土), 카올린, 전분, 스멕타이트 점토, 화학적으로 개질된 규산 마그네슘 알루미늄, 유기적으로 개질된 몬모릴로나이트 점토, 규산 수화 알루미늄, 훈연 실리카, 알루미늄 전분 옥테닐 숙시네이트 및 그의 혼합물을 포함한다.
다른 미량 보조 성분도 미용 조성물에 함유될 수 있다. 이들 성분은 착색제, 유백제 및 향료를 포함할 수 있다. 이들 다른 성분 재료의 양은 조성물의 0.001 내지 20 중량% 범위일 수 있다.
본 발명에 따른 조성물은 주로 사람 피부에 대한 국소 도포용 제품으로서, 특히 피부를 콘디셔닝하고 매끈하게 하고, 또한 주름지고, 노화되고 및(또는) 광손상된 피부의 외관을 방지하거나 또는 감소시키거나, 또는 피부 색 및 톤을 밝게하거나 또는 균일하게 하기 위한 제제로서 의도된다.
사용시에, 소량, 예를 들면 1 내지 100 ㎖의 조성물은 적합한 용기 또는 도포기로부터 피부의 노출된 면에 도포되고, 필요시에 그것은 그후에 손 또는 손가락 또는 적합한 장치를 사용하여 피부에 펴발라지고 및(또는) 문질러진다.
다음 특정 실시예는 본 발명을 더 예시하지만, 본 발명이 이에 제한되지는 않는다.
실시예 1
PGE2와 같은 프로스타글란딘은 염증에서 중심적인 역할을 하므로 자극의 병인 및 치료에 관련된다. IL-1과 같은 사이토킨은 PGE2의 증가를 야기시킬 수 있는 것으로 알려져 있다 (Kupper T, in Immunology: The Role of Cells and Cytokines in Immunity and Inflammation" Oppenheim JJ and Shevach EJ, eds. Oxford University press, New York, 1990, pp. 285-305).
다음 실시예는 에키나세아 추출물이 AHAS에 의해 증가되는 IL-1에 의해 야기되는 PGE2의 유도를 효과적으로 억제할 수 있다는 것을 입증한다. 그러므로, 에키나세아 추출물은 HAs에 의해 야기되는 자극을 감소시키는데 효과적일 것이다.
신생아 피부 섬유아세포 (통과 5-9)는 96-웰 조직 배양 처리된 평판에 웰 당 7500 세포의 밀도로 접종하였다 (Corning-Costar, Corning, NY). 사용된 배지는 2 mM L-글루타민, 10% 태아 소 혈청 및 항생물질 및 항진균 용액 (모두 Life Technologies 제품)으로 보충된 고 글루코오스 둘베코 변형된 이글스 배지 (DMEM) (Gibco/Life Technologies, Gaithersburg, MD)였다. 48시간 후에, 각 웰을 200 ㎕ 무혈청 DMEM으로 2회 헹구고 그 세포를 1 ng/㎖ +/- 활성으로 IL-1α를 함유하는DMEM + L-글루타민에 200 ㎕로 투여하였다. 6시간 후에, 세포의 정성적 생육성을 현미경으로 검사하고, 배지를 수확하고 분석할 때 까지 냉동시켰다. 각 처리를 4회 실시하였다.
효소 면역정량법을 시판되는 PGE2 키트 (Amersham, Buckinghamshire, England)를 사용하여 수행하였다. PGE2-특정 항체를 마이크로타이터 웰 세트 상에 예비코팅하였다. 검정은 제한량의 웰 부착된 PGE2-특정 항체에 대한 고정량의 페록시다아제 표지된 PGE2와 비표지된 PGE2 (표준 또는 시료) 사이의 경쟁을 기초로 한 것이다. 0, 1, 2, 4, 8, 16 및 32 pg/웰 또는 50 ㎕ 배지/웰의 표준을 4 ℃에서 3시간 동안 50 ㎕/웰의 0.1M 인산염 완충액 (pH 7.5)으로 도포하였다. 이 배양 말기에, 50 ㎕/웰의 고추냉이 페록시다아제-접합된 PGE2를 모든 웰에 첨가하고 4 ℃에서 1시간 동안 평판 배양하였다. 평판을 0.5% 트윈 20을 함유하는 300 ㎕/웰의 0.01M 인산염 완충액 (pH 7.5)으로 4회 세척하였다. 20% 디메틸포름아미드 중의 150 ㎕/웰의 3,3',5,5'-테트라메틸벤지딘/과산화 수소 기질을 첨가하고 실온에서 정확히 30분 동안 평판 배양하였다. 100 ㎕/웰의 1M 황산을 첨가하여 반응을 중지시켰다. 다이나테크 MR7000 미세평판 분광계 (Dynatech, Chantilly, VA)를 사용하여 450 ㎚에서 흡광도를 읽어서 웰 중의 색을 정량화하였다. 표준 곡선을 플롯팅하고 시료 중의 PGE2의 양을 곡선으로부터 외삽하였다.
시험 화합물의 항염증 능력은 IL-1a-유도된 PGE2를 억제하는 화합물의 능력에 의해 평가되며 그것은 IL-1a 만으로 처리된 세포에 의해 생성된 PGE2에 대한 시험 화합물 + IL-1a로 처리된 세포에 의해 생성된 PGE2의 비로서 표시된다. 이 비가 낮을수록, 항염증 활성은 크다. 통계적 유의성은 t-검정 (student's t-test)을 이용하여 확인하였다.
처리 농도 에키나세아 + IL-1a/IL-1a에의해 생성된 PGE2의 비 p 값 대 IL-1a
실험 1
에키나세아 푸르푸레아 추출물 0.1% 0.2 0.05a
에키나세아 푸르푸레아 추출물 0.01% 0.6 0.05a
실험 2
에키나세아 푸르푸레아 추출물 0.1% 0.2a 0.05a
에키나세아 푸르푸레아 추출물 0.01% 0.6 > 0.1
a: 상당한 PGE2 생성의 감소
표 1의 결과로부터 에키나세아 추출물이 시험관내의 IL-1a-유도된 PGE2 생성을 상당히 감소시켰음을 알 수 있다.
다른 에키나세아 종으로부터의 추출물, 즉 E-안구스토폴리아를 또한 시험하였고 그것은 E-푸르푸레아 보다 상당히 덜 활성적이었다 (표 1a).
처리 농도 에키나세아 + IL-1a/IL-1a에의해 생성된 PGE2의 비 p 값 대 IL-1a
에키나세아 푸르푸레아 0.1% 0.18 0.006a
에키나세아 안구스토폴리아 0.5% 0.52 0.05b
a: 에키나세아 안구스토폴리아에 비해 상당한 PGE2 생성의 감소
b: 대조군에 비해 상당한 PGE2생성의 감소
에키나세아는 다당류, 예를 들면 에키나코시드 및 치코르산과 같은 카페인산 에스테르를 포함하는 각종 화합물을 함유하는 것으로 보고되었다. 에키나세아 추출물 내의 화합물이 활성에 기여할 수 있는가를 현재의 검정법으로 밝혀내기 위하여, 치코르산을 PGE2 검정법으로 검정하여 치코르산이 0.001%에서 효과적인 것으로 밝혀졌다 (표 1b).
처리 농도 에키나세아 + IL-1a/IL-1a에의한 PGE2의 비 p 값 대 IL-1a
치코르산 0.001% 0.02 0.002a
a: 상당한 PGE2 생성의 감소
에키나세아 푸르푸레아의 치코르산 함량은 0.6 내지 2.1%의 범위이다 (Botanicals, A Phytocosmetic Desk reference; F.S. D Amelio, Sr., CRC Press, 1999). 상기 표 1로부터, 0.1%의 에키나세아의 유효 농도에서 치코르산 함량은 0.0006 내지 0.002%의 범위일 것이며 이 범위 내의 치코르산은 자극을 감소시키는데 효과적임이 관찰되었다.
또한, 치코르산은 에키나세아 푸르푸레아에 풍부하긴 하지만, 그것은 에키나세아 아우구스토폴리아에는 실제로 존재하지 않는 것으로 보고되었다 (Botanicals, A Phytocosmetic Desk reference; F.S. D. Amelio, Sr., CRC Press, 1999). 에키나세아 팔리다가 치코르산을 함유하는 것으로 언급되어 있지만, 그의 농도는 알려져 있지 않다. 또한, 에키나세아 팔리다는 시판되지 않는다. 그러므로, 이. 푸르푸레아가 바람직한 종일 것이다.
실시예 2
자극 시험 방법
4회의 노출 패치 검정: 반복된 패치 도포 후에 각종 시험 재료에 의해 발생된 자극 정도를 비교하기 위한 것이었다. 시험 재료를 폐색 조건 하에 피부와 접촉하도록 고정시켰다. 패널리스트의 바깥쪽 상완 (上腕)을 도포 면으로서 정하였다. 붕대 타입 드레싱 (Scanpor tape)을 사용하여 패치 (Webril padding의 18 ㎜ 직경의 디스크가 장치된 25 ㎜ Hill Top Chamber)에 고정시켰다. 패널리스트의 양쪽 상완을 이용하였다. 패치를 균형있는 무작위 순서로 도포하였다.
패치를 월요일 오전 9:00에 도포하였고 화요일 오전 9:00에 제거하였다 (24시간 노출). 새로운 패치 세트를 화요일 오후 3:00에 도포하고 수요일 오전 9:00에 제거하였다 (18시간 노출). 세번째 패치 세트를 수요일 오후 3:00에 도포하고 목요일 오전 9:00에 제거하였다 (18시간 노출). 마지막 패치 세트를 목요일 오후 3:00에 도포하고 금요일 오전 9:00에 제거하였다 (18시간 노출).
패치를 제거한 각 시간에, 그 자리를 온수로 헹구고 가볍게 두드려 건조시켰다. 시험 부위를 외과용 피부 표시 펜으로 표시하여 등급을 매기고 이후에 패치를 도포하기 위한 위치를 확인하였다. 패치를 다시 붙이기 전에 시험 부위를 화요일, 수요일, 목요일 및 금요일 오후 3:00에 평가하였다.
시험 부위의 보통 정도의 발적, 건조감 및(또는) 가려움과 같은 피부 자극이 예상되었다. 시험 부위의 팽윤이 일어날 가능성이 있었다. 어떠한 시험 부위가 어떠한 평가에서 보통 정도의 발적 또는 임의의 팽윤을 나타내었다면, 그 특정 시험 부위에는 패치가 다시 붙여지지 않았다.
각 팔 위의 시험 부위는 일정한 조명 아래 2명의 훈련된 시험관에 의해 육안으로 등급이 매겨졌다. 시험 부위에 심각도의 등급을 매겼다. 첫번째 평가 기간에서 반응의 등급을 매기는 시험관이 연구 내내 매일의 부위의 등급 매기기를 계속하였다.
반응의 등급을 매기는데, 가장 심각한 반응을 나타낸 부위는 최저 점수를 받았다. 두번째 가장 심각한 반응을 나타낸 부위는 두번째 최저 점수를 받았다. 강요된 등급 매기기는 없었다. 2개 이상의 부위가 반응을 나타내지 않았거나 또는 동일한 반응을 나타내었다면 (부위 사이에는 차이가 없었음), 등급의 평균이 정해졌다. 부위가 불연속되었다면, 자극 정도로 인해, 투여 시간에 부위가 받은 등급을 유지한 부위는 불연속되었다.
통계적 분석
패치 처리로부터의 등급 결과는 비모수 통계적 방법에 의해 통계적으로 비교되었다. 자극방지제를 함유하는 시험 재료는 블록으로서 작용하는 패널리스트에 의한 각 평가 지점에서 프리드만 랭크 합 (Friedman's Rank Sum)을 이용하여, 히드록시산 만을 함유하는 상응하는 대조군과 비교되었다 (즉, 각 패널리스트는 각 시험 처리로 시험되었다). < 0.10의 p-값은 통계적으로 유의적인 것으로 간주되었다.
표 3에 나타낸 바와 같은 성분을 함유하는 조성물은 자극 시험 방법을 이용하여 시험되었다. 17명의 대상이 시험되었다. 얻어진 결과는 표 3에 요약되었다. 등급의 합이 클수록, 자극이 적다. 에키나세아 푸르푸레아는 하기 실시예에 이용되었다.
에멀젼 베이스 배합물
전체 화학명 또는 CFTA 명 상품명 및 활성 % 중량%
물, DI 46.54
이나트륨 EDTA 세퀘스테렌 Na2 0.05
규산 마그네슘 알루미늄 비검 울트라 0.6
메틸 파라벤 메틸 파라벤 0.15
시메티콘 DC 소포제 에멀젼 0.01
부틸렌 글리콜 1,3 부틸렌 글리콜 1,3 3.0
히드록시에틸 셀룰로오스 나트로솔 250HHR 0.5
글리세린, USP 글리세린 USP 2.0
잔탄 검 켈트롤 1000 0.2
트리에탄올아민 트리에탄올아민 99 (%) 1.2
스테아르산 프리스테렌 4911 3.0
프로필 파라벤 NF 프로필파라벤 NF 0.1
글리세릴 히드로스테아레이트 나투레켐 GMHS 1.5
스테아릴 알코올 라네트 18DEO 1.5
이소스테아릴 팔미테이트 프로타켐 ISP 6.0
C12-15 알코올 옥타노에이트 헤테스터 FAO 3.0
디메티콘 실리콘 유체 200 (50cts) 1.0
콜레스테롤 NF 콜레스테롤 NF 0.5
소르비탄 스테아레이트 소르비탄 스테아레이트 1.0
부틸화 히드록시톨루엔 엠바녹스 BHT 0.05
토코페릴 아세테이트 비타민 E 아세테이트 0.1
PEG-100 스테아레이트 MYRJ 59 2.0
소듐 스테아로일 락틸레이트 파티온 SSL 0.5
레티닐 팔미테이트 비타민 A 팔미테이트 84% 0.06
히드록시 카프릴산 히드록시 카프릴산 0.1
물, DI 99.80까지 충분량
알파-비사볼올 알파-비사볼올 0.2
pH 7-8
하기 실시예에서 추가의 성분이 물 대신에 첨가되었다. pH는 수산화 암모늄 또는 염산으로 조정되었다. 글리콜산은 70% 활성이었다.
조성물 성분 자극 점수 (4일)
1 베이스 배합물 60.5
2 베이스 배합물 + 8% 글리콜산 51.0
3 조성물 #2 + 1% 에키나세아 추출물 76.0a
a: 조성물 2 보다 상당히 덜 자극적임, p < 0.05
조성물 성분 자극 점수 (4일)
1 베이스 배합물 85.5
2 베이스 배합물 + 8% 글리콜산 57.5
3 조성물 #2 +1% 에키나세아 푸르푸레아 추출물 84.0a
a: 조성물 2 보다 상당히 덜 자극적임, p < 0.05
조성물 성분 자극 점수 (1일)
1 베이스 배합물 68.0
2 베이스 배합물 + 8% 글리콜산 42.5
3 조성물 #2 +0.5% 에키나세아 푸르푸레아 추출물 62.0a
a: 조성물 2 보다 상당히 덜 자극적임, p < 0.1
표 2a, b, c의 결과로부터 에키나세아 추출물 (조성물 3)이 조성물 #2 (8% 글리콜산을 함유함)에 의해 유도된 자극을 상당히 감소시켰음을 알 수 있다.
실시예 3
이 실시예는 글리콜산의 피부 노화방지 효능에 대한 에키나세아의 효과를 연구하였다.
절차: 연구는 두 배합물의 12주 양측 비교 용도 시험이었다.
양쪽 전완 위에 보통 정도의 광손상된 피부를 가진 대상이 연구에 등록되었다. 짝 비교 당 최소 15명의 적당한 대상이 연구를 이행하였다. 제품 지정은 무작위로 하였으며 대상 푸울에 대한 좌측/우측 사용에 대해 균형을 맞추었다. 대상은 집에서 좌측/우측 팔에 적절한 제품을 사용하도록 지시받고 약 1 g을 12주 동안 1일에 2회 도포하였다. 0주 (처리가 시작되기 전), 4주, 8주 및 12주에서, 광손상된 피부 상태에 대한 육안 평가를 수행하였다. 임상적 (육안) 평가는 광손상된 피부에 대해 다음의 10 포인트 척도를 사용하여 수행되었다.
0 = 없음
1-3 = 약함
4-6 = 보통임
7-9 = 심각함
다음 짝 비교를 실시하였다:
짝 비교 I: 베이스 배합물 A 대 베이스 배합물 A + 8% 글리콜산. 실시예 2에서와 동일한 베이스 배합물 A를 사용하였다. 에키나세아 푸르푸레아를 사용하였다.
짝 비교 II: 베이스 배합물 A + 8% 글리콜산 대 베이스 배합물 A + 8% 글리콜산 + 5% 에키나세아.
윌콕슨 부호 순위 검정 (Pratt-Lehmann version)을 이용하여 이 분석에서 블록으로서 작용하는 대상에 의한, 원인이 되는 기저선에서 처리까지의 평균적인 변화의 크기를 통계적으로 평가하였다. 또한, 짝 비교 내의 기저선에서 두 처리 사이의 변화 정도를 비교하기 위하여, 비모수 윌콕슨 부호 순위 검정 (Pratt-Lehmann version)을 또한 이용하였다.
얻어진 결과를 표 3a 및 3b에 요약하였다.
광 손상된 피부에서의 평균 개선 (짝 비교 I)
베이스 배합물 베이스 배합물 + 8% 글리콜산
0 0 0
4 -0.14 -0.17
8 -0.41 -0.44
12 -0.64 -0.72
광 손상된 피부에서의 평균 개선 (짝 비교 II)
베이스 배합물 A + 8% 글리콜산 베이스 배합물 A + 8% 글리콜산 +5% 에키나세아
0 0 0
4 -0.19 -0.13
8 -0.47 -0.66**
12 -0.82 -0.91
** 베이스 배합물 A + 8% 글리콜산 + 5% 에키나세아는 베이스 배합물 A + 8% 글리콜산 보다상당히 더 큰 개선을 제공하였다 (p < 0.05)
실시예 4-8은 본 발명에 따른 국소용 조성물을 예시한다. 조성물은 통상적인 방법으로 가공될 수 있다. 그들은 미용 용도에 적합하다. 특히, 그 조성물은 주름진, 거친, 건조한, 벗겨지기 쉬운, 노화된 및(또는) UV-손상된 피부의 외관 및 촉감을 개선시키기 위한 도포 뿐만 아니라 건강한 피부의 상태 저하를 방지 또는 지연시키기 위한 도포에 적합하다.
실시예 4
본 발명의 영역 내의 전형적인 수중유 에멀젼은 다음과 같다:
화학명 중량%
프로필렌 글리콜 1
글리세린 1
히드록시에틸 셀룰로오스 0.5
규산 마그네슘 알루미늄 0.5
이미다졸리디닐 우레아 0.5
테트라소듐 EDTA 0.05
바셀린 2
이소프로필 팔미테이트 5
디메티콘 0.5
콜레스테롤 0.5
세틸 알코올 0.5
이소스테아르산 3
peg-40 스테아레이트 1
peg-100 스테아레이트 1
소르비탄 스테아레이트 1
에키나세아 1
글리콜산 7
수산화 암모늄 pH 4.0까지
물 DI 100% 까지 충분량
실시예 5
본 발명의 영역 내의 또다른 전형적인 수중유 에멀젼은 다음과 같다:
화학명 중량%
프로필렌 글리콜 1
히드록시에틸 셀룰로오스 0.5
규산 마그네슘 알루미늄 0.5
이미다졸리디닐 우레아 0.2
바셀린 2
이소프로필 팔미테이트 5
디메티콘 0.5
콜레스테롤 0.5
스테아르산 3
이소스테아르산 1.5
글리세롤 스테아레이트 1.5
peg-40 스테아레이트 1
peg-100 스테아레이트 1
소르비탄 스테아레이트 1
세틸 알코올 0.5
에키나세아 2
글리콜산 10
수산화 암모늄 pH 3.8까지
물 DI 100% 까지 충분량
실시예 6
본 발명의 영역 내의 전형적인 유중수 분산액은 다음과 같다:
화학명 중량%
이소스테아릴 네오펜타노에이트 20
peg-8 카프릴릭/카프릭 글리세리드 6
세틸 옥타노에이트 17
폴리글리세릴-6 디올레에이트 15
시클로메티콘 20
글리세릴 이소스테아레이트 0.5
이소스테아르산 0.5
세라미드 III 0.1
ppg-5-세테쓰-20 3
L-락트산/락트산 칼륨 6
히드록시카프릴산 0.1
에키나세아 0.5
물 DI 100% 까지 충분량
실시예 7
본 발명의 영역 내의 다음의 수중유 에멀젼이 제조되었다:
화학명 중량%
글리세린 1
테트라소듐 EDTA 0.1
세틸 알코올 1
스테아릴 알코올 1
미네랄유 5
디메티콘 1
시클로메티콘 0.5
디메티코놀 0.2
폴리쿼터늄-37 2
스테아레쓰-21 1
스테아레쓰-2 0.5
살리실산 2
에키나세아 1.5
트리에탄올아민 pH 3.0 까지
물 DI 100% 까지 충분량
실시예 8
본 발명의 영역 내의 다음의 수중유 에멀젼이 제조되었다:
화학명 중량%
잔탄 검 0.2
이나트륨 EDTA 0.1
나트륨 PCA 0.5
디아조디닐 우레아 0.3
이산화 티타늄 1
스테아르산 3
시클로메티콘 0.3
세틸 알코올 0.5
글리세릴 스테아레이트 0.5
peg-100 스테아레이트 0.5
스테아레쓰-2 0.2
레시틴 0.5
토코페롤 0.2
옥틸 메톡시신나메이트 6
에키나세아 2
글리콜산 3
말산 2
락트산 2
녹차 추출물 1
트리에탄올아민 pH 3.8 까지
물 DI 100% 까지 충분량
본원에 예시되고 기재된 본 발명의 특정 형태는 단지 대표적인 것으로 의도됨을 이해하여야 한다. 이 명세서에 제시된 것에 제한되지는 않지만 그것을 포함하는 변화는 명확한 교시로부터 벗어나지 않고 예시된 실시태양에서 이루어질 수 있다. 따라서, 본 발명의 완전한 영역을 결정하는데 있어서 다음의 첨부된 청구의 범위를 참고로 하여야 한다.

Claims (12)

  1. 미용용으로 허용되는 비히클 중의 에키나세아 (echinacea) 추출물을 국소 도포하는 것을 포함하는, 히드록시산에 의해 야기되는 피부 자극 또는 자상 (刺傷)을 감소시키는 방법.
  2. 제1항에 있어서, 에키나세아 추출물이 약 0.01% 내지 약 10%의 양으로 사용되는 방법.
  3. (i) 히드록시산;
    (ii) 에키나세아 푸르푸레아 추출물 또는 에키나세아 팔리다 추출물; 및
    (iii) 미용용으로 허용되는 비히클
    을 포함하는 미용 피부 관리 조성물.
  4. 제3항에 있어서, 히드록시산이 약 0.01% 내지 약 20%의 양으로 존재하는 조성물.
  5. 제4항에 있어서, 히드록시산의 양이 약 2% 내지 약 12%인 조성물.
  6. 제3항에 있어서, 조성물이 수중유 에멀젼인 조성물.
  7. 제3항에 있어서, 조성물의 pH가 3 내지 5의 범위인 조성물.
  8. 히드록시산을 포함하는 미용 조성물에 에키나세아 추출물을 함유시키는 것을 포함하는, 히드록시산을 포함하는 미용 조성물의 노화방지 효능을 개선시키는 방법.
  9. 히드록시산에 의해 야기되는 피부 자극 또는 자상을 감소시키기 위한 의약의 제조에 있어서의 에키나세아 추출물의 용도.
  10. 제9항에 있어서, 에키나세아 추출물이 조성물의 약 0.01% 내지 약 10%의 양으로 존재하는 용도.
  11. 미용용으로 허용되는 비히클 중의 에키나세아 추출물 및 히드록시산을 국소 도포하는 것을 포함하는, 피부 미용 상의 외관을 개선시키는 방법.
  12. 제11항에 있어서, 에키나세아 추출물 및 히드록시산 둘다가 동일한 비히클 내에 함유되고 피부에 동시에 도포되는 방법.
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