KR102478769B1 - 에키네시아 추출물을 포함하는 피부 개선용 조성물 - Google Patents
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Abstract
본 발명의 실시예에 따라, 에키네시아 추출물을 유효 성분으로 포함하는 피부 개선용 조성물이 제공된다.
Description
본 발명은 에키네시아 추출물을 포함하는 피부 개선용 조성물에 관한 것으로서, 구체적으로 에키네시아 추출물을 유효 성분으로 포함함으로써, 공해 물질에 의한 피부 손상을 개선하여, 피부 노화를 억제할 수 있는 피부 개선용 조성물에 관한 것이다.
최근 현대 산업화에 따라 개발된 각종 화학물질들의 제조, 폐기 과정 또는 자동차, 공장과 같은 기계 설비로부터 생성되는 공해 물질의 농도가 증가하고 있다. 예를 들어, 공해 물질 중 벤조피렌은 자동차 배기가스의 불완전 연소에 의하여 생성되고, 또 다른 예로, 포름알데하이드는 합성수지 제조, 화학제품 제조, 석유 정제 등에 의해 다량 생성되는 것으로 알려져 있다.
또한, 태양 광선 중에 포함된 자외선은 파장의 영역에 따라 장파장 자외선(UVA), 중파장 자외선(UVB) 및 단파장 자외선(UVC)으로 나누어진다. 이와 같은 자외선은 그늘 또는 흐린 날에도 약 80％가 지표면에 도달하며, 자동차, 집 등의 유리를 통과할 수 있고, 특히, UVA 및 UVB는 지표까지 쉽게 도달하여 피부에 악영향을 끼치는 것으로 알려져 있다. 현대인들의 피부는 이러한 공해 물질과 자외선에 지속적으로 노출되면서 손상되고 오염되고 있다. 특히, 공해 물질은 피부에 끊임없이 접촉하며 피부에 지속적인 스트레스를 주거나 누적되면서 외인성 노화의 원인으로 작용할 수 있다. 또한, UVA는 피부의 진피층까지 침투해 피부의 엘라스틴을 파괴하며, UVB는 피부 세포의 각질화를 일으키면서 주름, 기미 등을 발생시키고 외인성 노화 현상을 촉진시킨다.
이에 따라, 공해 물질 또는 자외선으로부터 피부를 보호하거나 피부 노화의 진행을 억제하기 위하여 시중에 많은 제품들이 개발되고 있으나, 효과가 미미하거나 과도한 화학적 성분들로 의해 오히려 피부에 트러블을 야기하는 등 여전히 많은 문제가 있다.
본 발명은 상기 문제점을 해결하기 위한 것으로서, 에키네시아 추출물을 유효 성분으로 포함함으로써, 공해 물질에 의한 피부 손상을 개선하여, 피부 노화를 효과적으로 억제할 수 있는 피부 개선용 조성물을 제공하는 것을 그 목적으로 한다.
본 발명의 기술적 과제들은 이상에서 언급한 기술적 과제들로 제한되지 않으며, 언급되지 않은 또 다른 기술적 과제들은 아래의 기재들로부터 당업자에게 명확하게 이해될 수 있을 것이다.
본 발명의 실시예에 따라, 에키네시아 추출물을 유효 성분으로 포함하는 피부 개선용 조성물이 제공된다.
또한, 상기 에키네시아 추출물은, 공해 물질에 대한 항공해 활성을 가질 수 있다.
또한, 상기 공해 물질은, 다환 방향족 탄화수소(polycyclic aromatic hydrocarbon) 및 알데하이드류 중 적어도 하나를 포함할 수 있다.
또한, 상기 공해 물질은, 벤조피렌(Benzo[a]pyrene) 및 포름알데하이드(Formaldehyde) 중 적어도 하나를 포함할 수 있다.
또한, 상기 에키네시아 추출물은, 공해 물질에 의한 피부 손상, 피부 오염, 피부 세포 사멸, 피부 세포 증식 저해 및 피부 상태 저하 중 적어도 하나에 대하여 개선 효과를 가질 수 있다.
또한, 상기 에키네시아 추출물은, 알카마이드(Alkamide) 및 에키나코사이드(Echinacoside) 중 적어도 하나를 포함할 수 있다.
또한, 상기 에키네시아 추출물은, 알카마이드(Alkamide)의 함량이 4,000ppm 이상일 수 있다.
또한, 상기 에키네시아 추출물은, 에키나코사이드(Echinacoside)의 함량이 35,000ppm 이상일 수 있다.
또한, 상기 에키네시아 추출물은, 에키네시아의 뿌리, 꽃, 잎, 줄기, 가지 및 열매로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상을 추출할 수 있다.
또한, 상기 조성물은, 피부 노화 억제, 항산화, 항염 및 주름 개선 중 적어도 하나의 효과가 우수할 수 있다.
또한, 상기 피부 노화는, 외인성 노화일 수 있다.
또한, 상기 조성물은, 화장료 조성물일 수 있다.
본 발명의 실시예에 따라, 에키네시아 추출물을 유효 성분으로 포함하는 피부 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물이 제공된다. 상기 피부 질환은, 공해 물질에 의해 유발되는 질환일 수 있다.
본 발명에 따른 에키네시아 추출물은 공해 물질 또는 자외선에 의한 피부 세포 사멸을 최소화함으로써, 공해 물질과 자외선과 같은 외부 자극에 의한 피부 손상, 피부 오염에 대하여 개선의 효과를 제공할 수 있다.
또한, 본 발명에 따른 에키네시아 추출물은 공해 물질 또는 자외선으로 인한 피부 상태의 저하를 방지하여 외인성 노화 현상을 억제하고 주름 개선의 효과를 제공할 수 있다.
또한, 본 발명에 따른 에키네시아 추출물은 알카마이드, 에키나코사이드와 같은 유효 성분을 매우 높은 함량으로 함유하며 항산화, 항염 등의 효과가 우수한 특징이 있다.
본 발명의 상세한 설명에서 인용되는 도면을 보다 충분히 이해하기 위하여 각 도면의 간단한 설명이 제공된다.
도 1 및 도 2는 본 발명의 실시예에 대한 항공해 효능 평가와 관련된 도면이다.
도 3 및 도 4는 본 발명의 실시예에 대한 알카마이드, 에키나코사이드 함량 확인 실험과 관련된 도면이다.
도 1 및 도 2는 본 발명의 실시예에 대한 항공해 효능 평가와 관련된 도면이다.
도 3 및 도 4는 본 발명의 실시예에 대한 알카마이드, 에키나코사이드 함량 확인 실험과 관련된 도면이다.
다른 식으로 정의되지 않는 한, 본 명세서에서 사용된 모든 기술적 및 과학적 용어들은 본 발명이 속하는 기술 분야에서 숙련된 전문가에 의해서 통상적으로 이해되는 것과 동일한 의미를 갖는다. 일반적으로, 본 명세서에서 사용된 명명법은 본 기술분야에서 잘 알려져 있고 통상적으로 사용되는 것이다. 또한, 본 발명의 실시예를 설명함에 있어, 관련된 공지 구성 또는 기능에 대한 구체적인 설명이 본 발명의 실시예에 대한 이해를 방해한다고 판단되는 경우에는 그 상세한 설명은 생략한다. 또한, 이하에서 본 발명의 실시예들을 설명할 것이나, 본 발명의 기술적 사상은 이에 한정되거나 제한되지 않고 당업자에 의해 변형되어 다양하게 실시될 수 있다.
본 발명의 피부 개선용 조성물은, 에키네시아 추출물을 유효 성분으로 포함할 수 있다.
에키네시아(Echinacea Angustifolia)는 쌍떡잎식물 초롱꽃목 국화과에 속하는 다년생 초본 식물로, 항산화, 항염, 항바이러스 등의 활성을 갖는 것으로 알려져 있다. 에키네시아는 주로 항염, 항산화 기능을 갖는 조성물의 원료로 이용되어 왔으나, 항공해 기능을 갖는 조성물의 원료로는 크게 주목받지 못하였다. 이는 아직까지는 공해 물질에 대한 피부 손상, 피부 오염 등을 개선하는 에키네시아의 효능에 관하여 보고된 바 없기 때문이다. 본 발명자는 에키네시아의 추출물의 항공해 활성을 확인하고, 이를 화장료 조성물, 약학적 조성물 등에 적용하여 본 발명을 완성하였다.
본 발명에서 '에키네시아 추출물'은 용매를 이용하여 에키네시아를 추출한 것을 의미한다. 예를 들어, 에키네시아는 분쇄 또는 마쇄 과정을 거치지 않은 원물이거나 분쇄 또는 마쇄 과정을 거친 절단물일 수도 있다. 또한, 예를 들어, 에키네시아의 뿌리, 잎, 가지, 줄기, 꽃, 열매 및 뿌리 껍질 등 모든 부위를 포함할 수 있으며, 구체적으로, 에키네시아의 뿌리를 추출할 수 있다. 다만, 이에 한정하는 것은 아니다.
실시예에 따라, 에키네시아 추출물은, 에탄올 및 물 중 적어도 하나를 용매로 이용하여 에키네시아를 추출한 것일 수 있다. 다만, 이에 한정하는 것은 아니고, 당해 기술 분야에서 적용 가능한 다양한 용매를 단독으로 또는 혼합하여 사용할 수 있다. 예를 들어, 추출 용매로 물(또는 증류수); 메탄올, 에탄올, 프로필알코올, 부틸알코올 등의 탄소수 1 내지 4의 저급 알코올; 글리세린, 부틸렌글라이콜, 프로필렌글라이콜, 메틸프로판다이올, 1,2-헥산다이올 등의 다가 알코올; 및 메틸아세테이트, 에틸아세테이트, 아세톤, 벤젠, 헥산, 디에틸에테르, 디클로로메탄 등의 탄화수소계 용매; 또는 이들의 혼합물을 사용할 수 있다.
실시예에 따라, 에키네시아 추출물의 추출 방법은, 침지 추출, 환류 추출, 초임계 추출, 아임계 추출, 고온 추출, 고압 추출 또는 초음파 추출 등의 당업계에서 통상적으로 사용되는 추출 방법을 이용하여 수행될 수 있다. 이때, 에키네시아 추출물은 추출, 분획 또는 정제 등 각각의 단계에서 얻어지는 모든 추출액, 분획물, 그들의 희석액, 농축액을 모두 포함할 수 있다.
실시예에 따라, 에키네시아 추출물은, 액상의 형태일 수도 있고, 액상의 추출물을 건조한 고형 형태이거나, 고형 형태의 추출물을 분쇄한 분말 형태일 수 있다. 이때, 건조 방식은 분무건조, 동결건조, 진공건조, 열풍건조 등 당해 기술 분야에서 통상적으로 사용하는 다양한 방식이 적용될 수 있다.
본 발명에 따른 에키네시아 추출물은, 공해 물질에 대한 항공해 활성을 가질 수 있다. 여기서 '항공해(Anti-pollution)'는, 피부에 독성이 있는 물질로 인한 피부 상태의 저하를 방지하거나 개선하는 것을 의미할 수 있다.
실시예에 따라, 공해 물질은, 다환 방향족 탄화수소(polycyclic aromatic hydrocarbon) 및 알데하이드류 중 적어도 하나를 포함할 수 있다.
다환 방향족 탄화수소는, 벤조피렌(Benzo[a]pyrene)을 포함할 수 있다. 벤조피렌은, 자동차 배기가스 또는 담배 연기 등 불완전 연소로 인해 생성되며, 에폭시드로의 대사전환과 DNA와의 반응을 통해 세포 손상을 일으키는 유독 물질이다. 또한, 벤조피렌은, 최근 아토피성 피부염을 유발한다는 것이 알려지면서 피부에 대한 악영향이 드러나고 있으며, 세포 변이, 세포 손상 등의 문제로 피부 악화를 일으킬 수 있는 위험한 물질 중 하나이다.
알데하이드류는, 포름알데하이드(Formaldehyde)를 포함할 수 있다. 포름알데하이드는, 메탄알(Methanal)이라고도 불리며, 포르말린 제조, 합판 제조, 합성수지 제조, 화학제품 제조, 석유 정제 등으로 인해 생성되고, 인체 독성이 강하여 호흡기 장애, 두통, 구토, 설사, 심하게는 독성 폐기종까지 유발할 수 있는 유독 물질이다.
본 발명에 따른 에키네시아 추출물은, 상기 공해 물질에 의한 피부 손상, 피부 오염, 피부 세포 사멸, 피부 세포 증식 저해 및 피부 상태 저하 중 적어도 하나에 대하여 개선 효과를 가질 수 있다. 구체적으로, 본 발명자는 공해 물질이 처리된 피부에 본 발명에 따른 에키네시아 추출물을 처리하면 피부 세포의 사멸이 최소화되는 것을 확인하였다.
이처럼, 본 발명에 따른 에키네시아 추출물은, 공해 물질에 의한 세포 손상을 회복시키고, 피부 세포의 사멸을 최소화함으로써, 공해 물질에 대한 항공해 활성을 가질 수 있다. 또한, 공기 중의 오염 물질, 미세 먼지, 중금속 입자 등에 의한 피부의 흡착을 방지하거나 피부 세포를 보호하여, 피부 질환, 피부 염증, 향균, 피부 세포 개선 등의 효과를 제공하고, 이에 따라 피부 보습을 유지하거나 피부 장벽을 강화시킴으로써 공해 물질로 인한 외인성 노화 현상을 개선할 수 있다.
피부 노화는, 공해 물질, 자외선, 바람, 온도 등에 의한 외인성 노화와 시간 의존성 자연 노화로서 내인성 노화를 포함할 수 있다. 공해 물질이 피부에 끊임없이 접촉하며 피부에 지속적인 스트레스를 주거나 공해 물질로부터 생성된 활성산소가 세포막을 공격하는 등 세포가 손상되면 외인성 노화가 발생할 수 있다.
본 발명에 따른 에키네시아 추출물은 공해 물질에 의한 피부 손상, 피부 오염에 대하여 개선의 효과가 있으며, 보다 구체적으로, 공해 물질에 의해 손상된 세포를 회복시키는 효능이 있고, 공해 물질로부터 피부를 보호하는 항공해의 활성을 갖고 있기 때문에, 공해 물질에 의한 외인성 노화를 억제할 수 있다.
또한, 본 발명에 따른 에키네시아 추출물은, 공해 물질 외에도 자외선에 의한 피부 손상에 대하여 개선 효과를 가질 수 있다. 자외선은 태양 광선 중에 포함되어, 맑은 날뿐만 아니라, 그늘이나 흐린 날에도 80％ 정도가 지표면에 도달하며, 자동차 또는 집 유리 등을 통과할 수 있다. 또한, 합성 섬유로 제조된 옷은 자외선 차단 효과가 거의 없고, 자연 섬유로 제조된 옷 또한 자외선을 70％ 정도밖에 차단하지 못하는 것으로 알려져 있다.
실시예에 따라, 자외선은 장파장 자외선(UVA), 중파장 자외선(UVB) 등을 포함할 수 있다. 여기서 UVA는, 320 내지 400nm의 파장을 갖는 자외선이고, UVB는, 280 내지 320nm의 파장을 갖는 자외선을 의미한다. 예를 들어, UVA는 피부 진피층까지 침투해 피부 내 엘라스틴을 파괴하여 주름, 기미, 잡티 등을 유발하며, UVB는 피부 단백질 변성, 피부 세포의 각질화를 촉진하여 외인성 노화를 유발한다는 문제가 있다.
본 발명에 따른 에키네시아 추출물은, 상기 자외선에 의한 피부 오염, 피부 상태 저하 등을 개선하여 외인성 노화의 현상 중 하나인 자외선에 의한 피부 주름을 개선하는 효과를 가질 수 있다. 외인성 노화의 현상 중 하나로서 피부 주름은, 자외선이 피부 진피층에 침투하거나 피부 단백질 변성, 피부 세포의 각질화를 발생시킴으로써 유발될 수 있다. 본 발명자는 자외선이 처리된 피부에 본 발명에 따른 에키네시아 추출물을 처리하면 피부 세포의 사멸이 최소화되는 것을 확인하였다. 즉, 본 발명에 따른 에키네시아 추출물은 자외선에 의해 손상된 세포를 회복시키는 효능이 있어, 자외선에 의해 발생하는 주름 개선을 억제함으로써 외인성 노화 현상을 개선할 수 있다.
본 발명에 따른 에키네시아 추출물은, 알카마이드(Alkamide) 및 에키나코사이드(Echinacoside) 중 적어도 하나를 포함할 수 있다.
알카마이드는, 다양한 형태의 직쇄형 지방산과 아민 그룹이 아미드 결합된 천연 물질로, 염증 유발 물질의 억제, 항산화 등의 효능이 있는 것으로 알려져 있다. 또한, 에키나코사이드는, 천연 페놀 물질로, 페닐프로파노이드(Phenylpropanoid) 계열의 카페인산 배당체이고 항염, 항균, 항곰팡이 등의 효능이 있는 것으로 알려져 있다.
실시예에 따라, 에키네시아 추출물이 건조된 분말 형태로 제조될 경우, 알카마이드를 4,000ppm 이상으로, 에키나코사이드를 35,000ppm 이상으로 포함할 수 있으며, 구체적으로, 알카마이드를 5,000ppm 이상으로 포함하거나 에키나코사이드를 41,000ppm 이상으로 포함할 수 있다. 본 발명자는, 본 발명에 따른 에키네시아 추출물의 알카마이드, 에키나코사이드의 함량이 다른 종의 천연 추출물, 다른 화학적 성분에 함유된 알카마이드, 에키나코사이드의 함량에 비하여 매우 높은 수치임을 확인하였다.
이처럼, 본 발명에 따른 에키네시아 추출물은 알카마이드 및 에키나코사이드를 보다 높은 함량으로 포함하고 있기 때문에, 항공해 또는 주름 개선의 활성 외에도, 매우 뛰어난 항산화 또는 항염 활성을 가질 수 있다.
본 발명에서, '피부'는, 동물의 체표를 덮는 조직을 의미하는 것으로서, 얼굴 또는 바디 등의 체표를 덮는 조직뿐만 아니라, 두피를 포함하는 광범위한 개념이다.
실시예에 따라, 본 발명의 조성물은, 화장료 조성물, 약학적 조성물 등으로 활용될 수 있다.
실시예에 따라, 본 발명의 조성물이 화장료 조성물로 활용될 경우, 공해 물질에 의한 피부 손상 억제 또는 자외선에 의한 피부 주름 개선에 효과가 있는 다양한 제품으로 제조될 수 있다. 이 외에도, 본 발명의 화장료 조성물은, 항염증 또는 항산화에 효과가 있는 제품으로 제조될 수 있다.
실시예에 따라, 본 발명의 조성물은, 영양 크림, 에센스, 앰플과 같은 기능성 화장품이나, 화장수, 로션 등의 기초 화장품으로 제조될 수 있다. 이 외에도, 비누, 세정제, 클렌징 크림, 클렌징 워터 등으로 제조되거나, 립스틱, 립밤, 마스카라, 블러셔, 쉐이딩, 하이라이터, 메이크업 베이스, 파운데이션, 팩트, 컨실러, 스킨커버 등과 같은 색조 화장품으로 제조될 수 있다. 또한, 샴푸, 린스, 헤어 컨디셔너, 헤어 젤 등과 같은 모발 세정 제품으로 제조될 수도 있다. 또한, 예를 들어, 팩, 하이드로젤 슬리밍패치 등과 같이 피부에 부착되는 제품으로 제조되거나, 미스트, 에어로졸 등과 같이 피부에 분사되는 제품으로 제조될 수도 있다.
실시예에 따라, 본 발명의 화장료 조성물은, 본 발명의 효과를 해치지 않는 범위 내에서, 당업계에서 통상적으로 사용되는 다른 성분, 예를 들면, 점증제, pH 조절제, 등장화제, 계면활성제, 안정화제, 보존제, 방부제, 자외선 흡수제, 살균제, 보습제, 차단제, 산화 방지제, 유기 안료, 무기 안료, 향료, 비타민 등을 더 포함할 수 있다. 상기 성분의 배합량은 본 발명의 목적 및 효과를 손상시키지 않는 범위 내에서 당업자가 용이하게 선정 가능하다.
실시예에 따라, 본 발명은 에키네시아 추출물을 유효 성분으로 포함하는 피부 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물을 제공할 수 있다. 실시예에 따라, 피부 질환은, 공해 물질에 의해 유발되는 질환일 수 있다. 예를 들어, 공해 물질에 의해 유발되는 질환으로는, 노화, 홍반, 두드러기, 발진, 과색소 침착 등을 포함할 수 있다. 즉, 본 발명의 약학적 조성물은, 공해 물질로부터 피부를 보호하는 항공해의 활성을 갖는 에키네시아 추출물을 유효 성분으로 포함하기 때문에, 상기 피부 질환을 개선 또는 치료하는 등의 다양한 용도로 제조될 수 있다.
실시예에 따라, 피부 질환은, 공해 물질에 의해 유발되는 질환 외에도, 피부 상처, 피부 주름, 피부 흉터, 피부염, 아토피 피부염, 잡티, 검버섯, 탄력 감소, 소양증, 습진성 피부질환, 건성 습진, 무좀, 건선, 약발진, 여드름 또는 탈모 등을 포함할 수 있다. 이는, 본 발명의 약학적 조성물은, 항산화 또는 항염 효과를 갖는 알카마이드 및 에키나코사이드의 함량이 다른 종의 천연 추출물, 다른 화학적 성분에 비하여 매우 높은 에키네시아 추출물을 유효 성분으로 포함하기 때문이다.
실시예에 따라, 본 발명의 약학적 조성물은, 본 발명의 효과를 해치지 않는 범위 내에서, 약학적으로 허용 가능한 염을 더 포함할 수 있다. 여기서 '약학적으로 허용 가능한 염'은, 화합물이 투여되는 유기체에 심각한 자극을 유발하지 않고 화합물의 생물학적 활성과 물성들을 손상시키지 않는 염일 수 있다.
예를 들어, 약학적으로 허용 가능한 염은, 무기산, 예컨대 염산, 브롬화수소산, 황산, 질산, 인산 또는 아세트산, 프로피온산, 글리콜산, 피루브산, 옥살산, 말레산, 말론산, 숙신산, 푸마르산, 타르타르산, 시트르산, 벤조산, 신남산, 만델산, 메탄설폰산, 에탄설폰산, p-톨루엔설폰산, 살리실산, N-아세틸시스테인 등을 포함하는 유기산으로부터 형성될 수 있다.
또한, 예를 들어, 약학적으로 허용 가능한 염은, 무기 염기 또는 유기 염기를 자유 산에 첨가하여 제조될 수 있다. 무기 염기로부터 유도된 염은, 비제한적으로 나트륨, 칼륨, 리튬, 암모늄, 칼슘, 마그네슘 염 등을 포함할 수 있다. 유기 염기로부터 유도된 염은, 비제한적으로 1차, 2차 및 3차 아민, 자연적으로 발생하는 치환된 아민을 포함하는 치환된 아민, 사이클릭 아민 및 염기성 이온 교환 수지, 예를 들어, 이소프로필아민, 트라이메틸아민, 다이에틸아민, 트라이에틸아민, 트라이프로필아민, 에탄올아민, 리신, 아르기닌, N-에틸피페리딘, 피페리딘, 폴리이민 수지 등의 염을 포함한다.
실시예에 따라, 본 발명의 약학적 조성물은, 본 발명의 효과를 해치지 않는 범위 내에서, 약학적으로 허용 가능한 담체(carrier) 또는 첨가제를 더 포함할 수 있다. 여기서 '약학적으로 허용 가능한 담체'는, 제제 시에 통상적으로 이용되는 것으로서, 유효 성분의 활성을 억제하지 않으면서 적용 또는 처방 대상이 적응 가능한 이상의 독성을 지니지 않으며, 세포 또는 조직 내로의 화합물의 부가를 용이하게 하는 화합물일 수 있다.
실시예에 따라, 본 발명의 약학적 조성물은, 고형 제제 또는 액상 제제로 제형화될 수 있다. 예를 들어, 고형 제제로 제형화될 경우, 담체, 착향제, 결합제, 방부제, 붕해제, 활택제, 충진제 등을 더 포함할 수 있고, 액상 제제로 제형화될 경우, 물, 프로필렌글라이콜 용액 같은 용액제, 현탁액제, 유제 등을 더 포함할 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니며, 착색제, 착향제, 안정화제, 점성화제 등을 더 포함할 수 있다.
실시예에 따라, 고형 제제는, 산제, 과립제, 정제, 캅셀제, 좌제 등을 포함할 수 있다. 예를 들어, 산제는, 본 발명의 유효 성분인 에키네시아 추출물과 유당, 전분, 미결정 셀룰로오스 등의 담체를 단순 혼합함으로써 제조될 수 있다. 과립제는, 본 발명의 에키네시아 추출물과 담체, 폴리비닐피롤리돈, 하이드록시프로필셀룰로오스 등의 결합제를 혼합한 후, 물, 에탄올, 이소프로판올 등의 용매를 이용한 습식과립법 또는 압축력을 이용한 건식과립법을 이용하여 제조될 수 있다. 또한, 정제는, 상기 과립제를 마그네슘스테아레이트 등의 활택제와 혼합한 후, 타정기를 이용하여 타정함으로써 제조될 수 있다.
실시예에 따라, 본 발명의 약학적 조성물은, 치료해야 할 질환 또는 개체의 상태에 따라 경구제, 주사제(예를 들어, 근육주사, 복강주사, 정맥주사, 주입(infusion), 피하주사, 임플란트), 흡입제, 비강투여제, 질제, 직장투여제, 설하제, 트랜스더말제, 토피칼제 등으로 투여될 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다. 또한, 본 발명의 약학적 조성물은, 투여 경로에 따라 통상적으로 사용되고 비독성인, 약학적으로 허용 가능한 운반체, 첨가제, 비히클을 포함하는 적당한 투여 유닛 제형으로 제제화될 수 있다.
실시예에 따라, 본 발명의 약학적 조성물의 투여량은, 환자의 상태 및 체중, 질병의 정도, 약물 형태, 투여 경로 및 기간에 따라 다르지만, 당업자에 의해 적절하게 선택될 수 있으며, 약학적 조성물의 투여 형태, 투여 경로 및 투여 방식은 각각 독립적일 수 있으며, 그 방식에 있어 특별히 제한되지 아니하며, 목적하는 해당 부위에 약학적 조성물이 도달할 수 있는 한 임의의 투여 경로 및 투여 방식에 따를 수 있다. 예를 들어, 본 발명에 따른 약학적 조성물의 투여 형태는 이들의 약학적으로 허용가능한 염의 형태로도 사용될 수 있고, 단독으로 또는 기타 약학적 활성 화합물과 결합뿐만 아니라 적당한 집합으로 사용될 수 있다. 또한, 예를 들어, 본 발명에 따른 약학적 조성물의 투여 방식은, 정맥 내 투여, 복강 내 투여, 근육 내 투여, 경피 투여 또는 피하 투여뿐만 아니라, 질환 부위에 조성물을 도포하거나 분무, 흡입하는 방법 또한 이용할 수 있으나, 이에 한정되지 않는다.
[실험예]
이하에서, 본 발명을 더욱 구체적으로 설명하기 위한 실시예를 다음과 같이 나타내었으나, 본 발명이 이에 한정되는 것은 아니다.
실험예: 항공해 효능 및 자외선에 의한 주름 개선 평가
(1) 실시예의 제조
에키네시아의 뿌리를 정제수 및 에탄올의 혼합물의 용매에 첨가하여 추출한 후, 추출물을 여과하고 용매를 증류하였다. 이후, 추출물을 말토덱스트린과 혼합하여 분무 건조한 뒤 분쇄하여 실시예의 에키네시아 추출물을 제조하였다.
(2) 항공해 효능 평가
1) 세포 독성 평가
상기 실시예에 대하여 세포 독성 시험을 HaCaT MTT assay에 따라 실시하여 그 결과를 표 1에 나타내었다.
구체적인 실험방법은 다음과 같다.
HaCaT 세포주를 96well plate에 well 당 적정 농도로 200㎕ 분주하고 37℃, 5％ CO2 인큐베이터 조건 하에 24시간 배양하였다. 배양된 세포에 샘플을 농도 별로 처리 후 37℃, 5％ CO2 인큐베이터 조건 하에 24시간 배양하였다. 배양 완료 3시간 전 5mg/mL MTT 20㎕ 처리 후 3시간 동일조건으로 배양하였다. 배양 완료 후 배양액을 버리고 DMSO 200㎕ 분주 후 상온에서 10분 교반하였다. ELISA(Bio-Rad, USA)를 이용하여 570nm에서 흡광도 측정하였다. 세포 생존율은 (실험군 흡광도/대조군 흡광도) × 100 식으로 도출하였다.
실험 결과, 실시예의 에키네시아 추출물은 1000㎍/mL 농도 이하에서 세포 생존율이 80％ 이상으로 측정되어 세포 독성을 나타내지 않음을 알 수 있었다.
2) 항공해 평가
상기 실시예에 대하여 벤조피렌 및 포름알데하이드에 대한 항공해 효능을 평가하여 그 결과를 표 2, 도 1 및 도 2에 나타내었다. 구체적으로, 도 1은 벤조피렌에 대한 항공해 효능 실험과 관련된 도면이고, 도 2는 포름알데하이드에 대한 항공해 효능 실험과 관련된 도면이다.
구체적인 실험방법은 다음과 같다.
HaCaT 세포주를 96well plate에 well 당 적정 농도로 200㎕ 분주하고 37℃, 5％ CO2 인큐베이터 조건 하에 24시간 배양 후 벤조피렌 2.5ppm 또는 포름알데하이드 1.5ppm과 함께 실시예의 에키네시아 추출물을 농도 별로 처리하고, 24시간 동안 추가로 배양하였다. 배양 완료 3시간 전 5mg/mL MTT 20㎕ 처리 후 3시간 동일조건으로 배양하였다. 배양 완료 후 배양액을 버리고 DMSO 200㎕ 분주 후 상온에서 10분 교반하였다. ELISA(Bio-Rad, USA)를 이용하여 570nm에서 흡광도 측정하고, 벤조피렌 및 포름알데하이드 각각의 공해 물질에 대한 세포 생존율을 도출하고 항공해 효능을 평가하였다. 세포 생존율은 (실험군 흡광도/대조군 흡광도) × 100 식으로 도출하였으며, 항공해 효능은 실시예 처리군과 실시예 미처리군(Negative)의 세포 생존율의 차이값으로 도출하였다.
실험 결과, 각 시료의 농도에서 실시예의 에키네시아 추출물은 공해 물질에 의한 세포 손상 개선 효과가 우수하고, 공해 물질에 대한 항공해 효능이 매우 우수함을 확인하였다. 특히, 1000㎍/mL 농도 기준에서 실시예의 에키네시아 추출물은 실시예를 처리하지 않은 경우에 비하여 항공해 효능이 벤조피렌에 대하여 52％ 이상, 포름알데하이드에 대하여 30％ 이상 우수함을 확인하였다.
즉, 본 발명의 에키네시아 추출물은 공해 물질에 의한 피부 손상, 피부 오염, 피부 세포 사멸, 피부 세포 증식 저해, 피부 상태 저하 등의 개선 효과가 매우 우수함을 알 수 있었다. 따라서, 에키네시아 추출물은, 공해 물질에 의한 세포 손상의 회복의 효능이 우수하여 공해 물질에 의한 외인성 노화를 개선할 수 있다는 특징이 있다.
(2) 주름 개선 효능 평가
1) 세포 독성 평가
상기 실시예에 대하여 세포 독성 시험을 CCD-986sk MTT assay에 따라 실시하여 그 결과를 표 3에 나타내었다.
구체적인 실험방법은 다음과 같다.
CCD-986sk 세포주를 96well plate에 well 당 적정 농도로 200㎕ 분주하고 37℃, 5％ CO2 인큐베이터 조건 하에 24시간 배양하였다. 배양된 세포에 샘플을 농도 별로 처리 후 37℃, 5％ CO2 인큐베이터 조건 하에 24시간 배양하였다. 배양 완료 3시간 전 2.5mg/mL MTT 50㎕ 처리 후 3시간 동일조건으로 배양하였다. 배양 완료 후 배양액을 버리고 DMSO 200㎕ 분주 후 상온에서 20분 교반하였다. ELISA(Bio-Rad, USA)를 이용하여 570nm에서 흡광도 측정하였다. 세포 생존율은 (실험군 흡광도/대조군 흡광도) × 100 식으로 도출하였다.
실험 결과, 실시예의 에키네시아 추출물은 1000㎍/mL 농도 이하에서 세포 생존율이 80％ 이상으로 측정되어 세포 독성을 나타내지 않음을 알 수 있었다.
2) 주름 개선 평가
상기 실시예에 대하여 UVA assay, UVB assay에 따라 주름 개선 효능을 평가하여 그 결과를 표 4에 나타내었다.
구체적인 실험방법은 다음과 같다.
UVA assay의 경우, CCD-986sk 세포주를 96well plate에 well 당 적정 농도로 200㎕ 분주하고 37℃, 5％ CO2 인큐베이터 조건 하에 24시간 배양 후 UVA를 30mJ/cm2으로 조사하고, 실시예의 에키네시아 추출물을 농도 별로 처리한 뒤 24시간 동안 추가로 배양하였다. 배양 완료 3시간 전 2.5mg/mL MTT 50㎕ 처리 후 3시간 동일조건으로 배양하였다. 배양 완료 후 배양액을 버리고 DMSO 200㎕ 분주 후 상온에서 20분 교반하였다. ELISA(Bio-Rad, USA)를 이용하여 570nm에서 흡광도 측정하고, UVA에 대한 주름 개선 효능을 평가하였다. 세포 생존율은 (실험군 흡광도/대조군 흡광도) × 100 식으로 도출하였으며, 주름 개선 효능은 실시예 처리군과 실시예 미처리군(Negative)의 세포 생존율의 차이값으로 도출하였다.
UVB assay의 경우, HaCaT 세포주를 96well plate에 well 당 적정 농도로 200㎕ 분주하고 37℃, 5％ CO2 인큐베이터 조건 하에 24시간 배양 후 UVB를 0.1mJ/cm2으로 조사하고, 실시예의 에키네시아 추출물을 농도 별로 처리한 뒤 24시간 동안 추가로 배양하였다. 배양 완료 3시간 전 5mg/mL MTT 20㎕ 처리 후 3시간 동일조건으로 배양하였다. 배양 완료 후 배양액을 버리고 DMSO 200㎕ 분주 후 상온에서 10분 교반하였다. ELISA(Bio-Rad, USA)를 이용하여 570nm에서 흡광도 측정하고, UVB에 대한 주름 개선 효능을 평가하였다. 세포 생존율은 (실험군 흡광도/대조군 흡광도) × 100 식으로 도출하였으며, 주름 개선 효능은 실시예 처리군과 실시예 미처리군(Negative)의 세포 생존율의 차이값으로 도출하였다.
실험 결과, 각 시료의 농도에서 실시예의 에키네시아 추출물은 UVA 및 UVB에 대한 주름 개선 효능이 매우 우수함을 확인하였다. 특히, 1000㎍/mL 농도 기준에서 실시예의 에키네시아 추출물은 실시예를 처리하지 않은 경우에 비하여 주름 개선 효능이 UVA에 대하여 76％ 이상, UVB에 대하여 83％ 이상 우수함을 확인하였다.
즉, 에키네시아 추출물은, 자외선에 의한 피부 오염, 피부 손상 등의 개선 효과가 우수하고, 자외선에 의한 세포 손상의 회복 효능이 우수한 것을 확인할 수 있었다.
실험예: 항산화 및 항염 평가
(1) 비교예 1 및 2의 준비
에키나코사이드를 주성분으로 포함하는 시중 제품을 구매하여 비교예 1 및 2를 준비하였다. 구체적으로, 비교예 1은 Indena S.p.A.사의 POLINACEA 제품으로, 약 2 중량％의 에키나코사이드, 약 5 중량％의 폴리사카라이드를 주성분으로 포함하고, 비교예 2는 Indena S.p.A.사의 IMMUNOSELECT 제품으로, 약 4 중량％의 에키나코사이드를 주성분으로 포함한다.
(2) 알카마이드 및 에키나코사이드의 함량 확인
상기 실시예 및 비교예 1, 2에 대하여 알카마이드, 에키나코사이드의 함량을 알아보기 위하여, HPLC(High Performance Liquid Chromatography)로 분석하였으며, 그 결과를 표 5, 도 3 및 도 4에 나타내었다. HPLC 분석 조건은 이동상 A: Water, B: Acetonitrile을 사용하여 30℃의 온도, 1mL/min의 유속으로 분리하였으며, Luna 5u C18(2) 100A (250 × 4.6mm) 칼럼을 사용하였고, 알카마이드, 에키나코사이드를 검출하기 위하여 사용한 파장은 각각 254nm, 330nm이다.
실험 결과, 실시예의 에키네시아 추출물은 다른 종의 천연 추출물 또는 화학 제품이 포함된 비교예 1 및 2에 비하여 알카마이드, 에키나코사이드의 함량이 높은 것으로 확인되었다. 특히, 실시예의 에키네시아 추출물은 알카마이드를 5,000ppm 이상, 에키나코사이드를 41,000ppm 이상으로, 매우 높은 함량으로 함유하고 있는 것을 확인하였다.
또한, 알카마이드, 에키나코사이드는 항산화, 항염 등의 기능이 알려진 성분으로, 높은 함량으로 측정될수록 항산화, 항염 효능이 높게 평가될 수 있는 바, 실시예의 에키네시아 추출물은 비교예 1 및 2에 비하여 항산화, 항염 효능이 우수하다는 것을 알 수 있었다.
(3) 항산화 효능 평가
상기 실시예에 대하여 DPPH free radical, SOD(Superoxide dismutase) 유사 활성을 통해 항산화의 효능을 평가하여 그 결과를 표 6에 나타내었다.
구체적인 실험방법은 다음과 같다.
DPPH free radical 소거능의 경우, 0.5mM DPPH 용액과 샘플을 1 : 1로 섞은 후 상온에서 30분 동안 차광 및 혼합 반응시킨 후 ELISA(Bio-Rad, USA)를 이용하여 540nm 흡광도를 측정하였다. 항산화 효과는 100 - [{시료별 (ODDPPH-OD에탄올)}/{dH2O (ODDPPH-OD에탄올)} × 100] 식으로 도출하였고, 활성산소를 포함하는 DPPH는 항산화 물질에 의하여 소거되기 때문에 소거능이 높게 측정될수록 항산화 효능이 높게 평가될 수 있다.
SOD 유사 활성의 경우, SOD assay kit-WST(Dojindo, Japan)를 사용하여 측정하였다. 샘플을 20㎕씩 96well plate에 첨가한 후, WST solution 200㎕를 처리하고 Enzyme solution 20㎕를 처리 후 37℃에서 20분 반응시키고 microplate reader를 사용하여 450nm에서 흡광도를 측정하였다. SOD 유사 활성은 (1 - 샘플 첨가구의 흠광도/샘플 무첨가구의 흡광도) × 100 식으로 도출하였다. SOD는 superoxide anioin radical과 반응하여 H2O2를 생성하는 효소로, 활성산소 장애에 대한 방어 작용을 하기 때문에, SOD 유사 활성이 높게 측정될수록 항산화 효능이 높게 평가될 수 있다.
실험 결과, 각 시료의 농도에서 실시예의 에키네시아 추출물이 DPPH free radical 소거능 및 SOD 유사 활성이 높게 측정됨에 따라 항산화의 효과가 우수함을 확인하였다. 특히, 1000㎍/mL 농도 기준에서 DPPH free radical 소거능이 83％, SOD 유사 활성이 100％로 측정되어, 항산화 효능이 매우 우수함을 알 수 있었다.
(4) 항염 효능 평가
1) 세포 독성 평가
상기 실시예에 대하여 세포 독성 시험을 Raw264.7 MTT assay에 따라 실시하여 그 결과를 표 7에 나타내었다.
구체적인 실험방법은 다음과 같다.
RAW 264.7 세포주를 96well plate에 well 당 적정 농도로 100㎕ 분주하고 37℃, 5％ CO2 인큐베이터 조건 하에 24시간 배양하였다. 배양된 세포에 샘플을 농도 별로 처리 후 37℃, 5％ CO2 인큐베이터 조건 하에 24시간 배양하였다. 배양 완료 3시간 전 5mg/mL MTT 10㎕ 처리 후 3시간 동일조건으로 배양하였다. 배양 완료 후 배양액을 버리고 DMSO 100㎕ 분주 후 상온에서 10분 교반하였다. ELISA(Bio-Rad, USA)를 이용하여 570nm에서 흡광도 측정하였다. 세포 생존율은 (실험군 흡광도/대조군 흡광도) × 100 식으로 도출하였다.
실험 결과, 실시예의 에키네시아 추출물은 7.81㎍/mL 농도 이하에서 세포 생존율이 80％ 이상으로 측정되어 세포 독성을 나타내지 않음을 알 수 있었다.
2) 항염 평가
상기 실시예에 대하여 항염의 효능을 평가하여 그 결과를 표 8에 나타내었다.
구체적인 실험방법은 다음과 같다.
NO assay의 경우, RAW264.7 세포주를 96well plate에 well 당 적정 농도로 100㎕ 분주하고 37℃, 5％ CO2 인큐베이터 조건 하에 24시간 배양하였다. 배양된 세포에 NO의 생성을 유도하기 위하여 리포 다당류(Lipopolysaccharide, LPS) 1㎍/mL이 포함된 배지로 교환한 후 세포 배지를 사용하여 샘플을 농도 별로 희석하고 세포에 처리 후 24시간 재 배양하였다. 생성된 NO의 양은 세포배양 상등액 100㎕와 Griess 시약 100㎕를 혼합하여 96well plate에서 10분 동안 반응시켰다. ELISA(Bio-Rad, USA)를 이용하여 540nm에서 흡광도 측정하였다. NO의 양은 질산나트륨(NaNO2)의 농도별 표준곡선과 비교하여 산출하였고, 항염 효과는 100 - [{NO conc.(μM)비교군2 or 실험군}/{NO conc.(μM)비교군1} × 100] 식으로 도출하였다. 산화질소는 염증 유발인자이기 때문에 산화질소의 억제 활성이 높게 측정될수록 항염 효능이 높게 평가될 수 있다.
실험 결과, 각 시료의 농도에서 실시예의 에키네시아 추출물이 NO 억제 활성이 높게 측정됨에 따라 항염의 효과가 우수함을 확인하였다. 특히, 5㎍/mL 농도 기준에서 NO 억제 활성이 30.3％로 측정되어, 항염 효능이 매우 우수함을 알 수 있었다.
이상으로 본 발명의 내용의 특정한 부분을 상세히 기술하였는 바, 당업계의 통상의 지식을 가진 자에게 있어서, 이러한 구체적 기술은 단지 바람직한 실시양태일 뿐이며, 이에 의해 본 발명의 범위가 제한되는 것이 아닌 점은 명백할 것이다. 따라서 본 발명의 실질적인 범위는 첨부된 청구항들과 그것들의 등가물에 의하여 정의된다고 할 것이다.
Claims (13)
- 에키네시아 뿌리 추출물을 유효 성분으로 포함하고,
상기 에키네시아 뿌리 추출물은, 공해 물질에 대한 항공해 활성을 가지며,
상기 공해 물질은, 다환 방향족 탄화수소(polycyclic aromatic hydrocarbon) 및 알데하이드류 중 적어도 하나를 포함하는 것을 특징으로 하는, 피부 개선용 조성물. - 삭제
- 삭제
- 제 1 항에 있어서,
상기 다환 방향족 탄화수소는, 벤조피렌(Benzo[a]pyrene)을 포함하고, 상기 알데하이드류는, 포름알데하이드(Formaldehyde)를 포함하는 것을 특징으로 하는, 피부 개선용 조성물. - 제 1 항에 있어서,
상기 에키네시아 뿌리 추출물은, 공해 물질에 의한 피부 손상, 피부 오염, 피부 세포 사멸, 피부 세포 증식 저해 및 피부 상태 저하 중 적어도 하나에 대하여 개선 효과를 갖는 것을 특징으로 하는, 피부 개선용 조성물. - 제 1 항에 있어서,
상기 에키네시아 뿌리 추출물은, 알카마이드(Alkamide) 및 에키나코사이드(Echinacoside) 중 적어도 하나를 포함하는 것을 특징으로 하는, 피부 개선용 조성물. - 제 1 항에 있어서,
상기 에키네시아 뿌리 추출물은, 알카마이드(Alkamide)의 함량이 4,000ppm 이상인 것을 특징으로 하는, 피부 개선용 조성물. - 제 1 항에 있어서,
상기 에키네시아 뿌리 추출물은, 에키나코사이드(Echinacoside)의 함량이 35,000ppm 이상인 것을 특징으로 하는, 피부 개선용 조성물. - 삭제
- 제 1 항에 있어서,
상기 조성물은, 피부 노화 억제, 항산화 및 항염 중 적어도 하나의 효과를 갖는 것을 특징으로 하는, 피부 개선용 조성물. - 제 10 항에 있어서,
상기 피부 노화는, 외인성 노화인 것을 특징으로 하는, 피부 개선용 조성물. - 제 1 항에 있어서,
상기 조성물은, 화장료 조성물인 것을 특징으로 하는, 피부 개선용 조성물. - 에키네시아 뿌리 추출물을 유효 성분으로 포함하는, 피부 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로서,
상기 피부 질환은, 공해 물질에 의해 유발되는 외인성 노화이고,
상기 공해 물질은, 다환 방향족 탄화수소(polycyclic aromatic hydrocarbon) 및 알데하이드류 중 적어도 하나를 포함하는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물.
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| KR20050025998A (ko) * | 2002-07-30 | 2005-03-14 | 인데나 에스피아 | 에치나세아 앙구스티홀리아의 추출물 |
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