JP5455634B2

JP5455634B2 - 皮膚外用剤及び保湿剤

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Publication number: JP5455634B2
Application number: JP2009536902A
Authority: JP
Inventors: 耕一郎田村; 浩子吉田; 健太郎八木; 紀子中島; 香織戸部
Original assignee: Noevir Co Ltd
Current assignee: Noevir Co Ltd
Priority date: 2007-10-12
Filing date: 2007-10-12
Publication date: 2014-03-26
Anticipated expiration: 2027-10-12
Also published as: WO2009047862A1; JPWO2009047862A1

Description

本発明は、高い保湿効果を発揮する皮膚外用剤並びに保湿剤に関する。

皮膚角質層の水分量が、皮膚の健康維持や外観からの様々な刺激からの防御機能に密接に関係し、皮膚の潤い、滑らかさなどの感触に大きな役割を果たしていることが知られている。この角質層の水分保持は通常天然保湿因子（ＮＭＦ）と皮脂膜によってコントロールされているが、外界からの刺激などで容易にその機能が低下することから、皮膚外用剤に保湿剤を配合することが一般的に行われている。

保湿剤としては、多価アルコール、天然高分子、ＮＭＦ成分などが一般的に使用されるが、植物からの抽出成分も、角質層の保湿機能を補い、潤いのある肌づくりをし、肌の恒常性維持に有効なことから、広く配合されている。

保湿性を有する植物抽出成分としては、キク科ハマグルマ属植物（特許文献１参照）、フサザクラ科植物（特許文献２参照）、ナンヨウスギ属植物（特許文献３参照）の抽出成分などが知られている。
特開２００２−０２０２６２号公報特開２００７−０８４４４３号公報特開２００７−１０６７４１号公報

天然由来成分は、様々な薬理作用や美容効果を有することが知られ、これまでにも数多くの植物や菌類などが皮膚外用剤や飲食品などの分野に幅広く応用されている。しかし、天然由来成分の中には未だその効果が知られていないものも数多く存在し、優れた保湿作用を有する保湿剤の開発が期待されていた。本発明は、このような有効な保湿剤を見出すためになされたものであり、特に皮膚外用剤に応用が可能な、保湿剤を提供することを目的とする。

本発明者らは、皮膚外用剤に応用が可能な保湿剤を見出すために、天然に存在する種々の植物について検討を行った。その結果、キク科キオン属植物の抽出物に優れた保湿効果を見出し、さらに検討を重ね、本発明を完成するに至った。すなわち本発明は、キク科キオン属植物の抽出物を含有する皮膚外用剤並びにキク科キオン属植物の抽出物を有効成分として含有する保湿剤を提供するものである。

本発明によれば、優れた保湿効果を有する保湿剤並びに皮膚外用剤を提供することができる。

本発明の原料として用いられる植物であるキク科（Compositae）キオン属（Senecio）植物としては、ハンゴンソウ（Senecio cannabifoliusLess.）、エゾオグルマ（Senecio pseudoarnica Less.）、キオン（Senecio nemorensis L.）、オカオグルマ（Senecio integrifolius(L.) Clairv. subsp.）、サワギク（Senecio nikoensis Miq.）、サワオグルマ（Senecio pierotii Miq.）、ノボロギク（Senecio vulgaris L）、キバナコウリンカ（Senecio furuseiKitam.）、ギンゲツ（Senecio haworthiiSch.-Bip.）、コウリンカ（Senecio flammeusTurcz. ex DC. subsp. ）、コウリンギク（Senecio argunensis Turcz.）、シキンショウ（Senecio crassissimum Humb.）、シネラリア（Senecio cruentus DC.）、シロタエギク（Senecio cineraria DC.）、セネキオ・アンタンドロイ（Senecio antandroi Scott-Elliot）、セネキオ・エレガンス（Senecio elegans L.）、セネキオ・オルビクラリス（Senecio orbicularisSond. ex Harv.）、セネキオ・プラエコクス（Senecio praecox(Cav.) DC）、セネキオ・マクログロッスス・ウァリエガータ（Senecio macroglossus DC. var. variegataHort）、セネキオ・ラディカンス（Senecio radicansSch.-Bip.）、セネキオ・ロンギフロルス（Senecio longiflorusSch.-Bip.）、タイキンギク（Senecio scandensBuch.-Hamil. ex D. Don）、タカネコウリンカ（Senecio takedanus Kitam.）、タカネコウリンギク（Senecio flammeus Turcz. ex DC. subsp. Flammeus）、テツシャクジョウ（Senecio stapeliaeformis Phillips）、マンポウ（Senecio repens Jacobs）、ミドリノスズ（Senecio rowleyanusJacobs）、ミヤマオグルマ（Senecio kawakamii Makino）、ヤコブボロギク（Senecio jacobaea L.）などが例示される。キク科キオン属植物は、多年草、もしくは二年草・一年草で、ときには草状の半低木・低木となり、中には小高木となるものもある。このなかでも、ハンゴンソウ（Senecio cannabifolius Less.）、エゾオグルマ（Senecio pseudoarnica Less.）が保湿効果の点から好ましい。

本発明におけるキク科キオン属植物の抽出物として、原体や乾燥物を用いてもよいが、各種溶媒を用いて抽出した抽出物を用いるのが好ましい。抽出には、茎、葉、花、種子、根、地下茎、果実、芽などのいずれの部位を用いても構わないが、有効性の点からは全草を用いるとよい。抽出の際は、生のまま用いてもよいが、抽出効率を考えると、細切、乾燥、粉砕等の処理を行った後に抽出を行うことが好ましい。抽出は、抽出溶媒に浸漬するか、超臨界流体や亜臨界流体を用いた抽出方法でも行うことができる。抽出効率を上げるため、撹拌や抽出溶媒中でホモジナイズしてもよい。抽出温度としては、５℃程度から抽出溶媒の沸点以下の温度とするのが適切である。抽出時間は抽出溶媒の種類や抽出温度によっても異なるが、１時間〜１４日間程度とするのが適切である。

抽出溶媒としては、水の他、メタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール等の低級アルコール、１、３−ブチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、グリセリン等の多価アルコール、エチルエーテル、プロピルエーテル等のエーテル類、酢酸ブチル、酢酸エチル等のエステル類、アセトン、エチルメチルケトン等のケトン類などの溶媒を用いることができ、これらより１種又は２種以上を選択して用いる。また、生理食塩水、リン酸緩衝液、リン酸緩衝生理食塩水等を用いてもよい。さらに、水や二酸化炭素、エチレン、プロピレン、エタノール、メタノール、アンモニアなどの１種又は２種以上の超臨界流体や亜臨界流体を用いてもよい。

キク科キオン属植物の上記溶媒による抽出物は、そのままでも使用することができるが、濃縮、乾固した物を水や極性溶媒に再度溶解して使用することもでき、これらの生理作用を損なわない範囲で脱色、脱臭、脱塩等の精製処理やカラムクロマトグラフィー等による分画処理を行った後に用いてもよい。キク科キオン属植物の前記抽出物やその処理物及び分画物は、各処理及び分画後に凍結乾燥し、用時に溶媒に溶解して用いることもできる。

キク科キオン属植物の抽出物は、優れた保湿作用を有し、キク科キオン属植物の抽出物を有効成分として含有する保湿剤として利用することができる。

また、キク科キオン属植物の抽出物を皮膚外用剤に配合することにより、乾燥、肌荒れ等の皮膚症状の防止・改善に優れた効果を発揮する皮膚外用剤を得ることができ、保湿用皮膚外用剤として用いることができる。さらに、キク科キオン属植物の抽出物は、食品（一般の食品、機能性食品を含む）にも用いることもできる。なお、本発明の食品には飲料も含まれる。ここで言う機能性食品とは、健康食品、栄養補助食品、サプリメント、栄養食品等、健康の維持あるいは食事に代わり栄養補給の目的で摂取する食品を意味している。

キク科キオン属植物の抽出物を皮膚外用剤に配合する際の配合量は、皮膚外用剤の種類や使用目的等によって調整することができるが、効果や安定性などの点から、全量に対して０．０００１〜５０．０質量％が好ましく、より好ましくは、０．００１〜２５．０質量％である。

キク科キオン属植物の抽出物を配合する皮膚外用剤の剤型は任意であり、例えば、ローションなどの可溶化系、クリームや乳液などの乳化系、カラミンローションなどの分散系として提供することができる。さらに、噴射剤と共に充填したエアゾール、軟膏剤、粉末、顆粒などの種々の剤型で提供することもできる。

なお、キク科キオン属植物の抽出物を配合する皮膚外用剤には、キク科キオン属植物の抽出物の他に、必要に応じて、通常医薬品、医薬部外品、皮膚化粧料、毛髪用化粧料及び洗浄料に配合される、油性成分、保湿剤、粉体、色素、乳化剤、可溶化剤、洗浄剤、紫外線吸収剤、増粘剤、薬剤、香料、樹脂、防菌防黴剤、アルコール類等を適宜配合することができる。また、本発明の効果を損なわない範囲において、他の保湿剤、細胞賦活剤、あるいは抗酸化剤との併用も可能である。

以下にキク科キオン属植物の抽出物の製造例、各作用を評価するための試験、皮膚外用剤の処方例、使用試験についてさらに詳細に説明するが、本発明の技術的範囲はこれによってなんら限定されるものではない。
［抽出物１］
キク科キオン属ハンゴンソウの全草の乾燥粉砕物１００ｇを、２．０ｋｇの５０容量％エタノール水溶液に、分散させ、撹拌しながら室温にて２時間抽出した。抽出上清を濾別したのち、減圧濃縮後、凍結乾燥を行い、抽出物１を得た。
［抽出物２］
キク科キオン属ハンゴンソウの全草の乾燥粉砕物１００ｇを、２．０ｋｇの熱水で２０分間加熱抽出した。抽出上清を濾別したのち、凍結乾燥を行い、抽出物２を得た。
［抽出物３］
キク科キオン属エゾオグルマの全草の乾燥粉砕物１００ｇを、２．０ｋｇの５０容量％エタノール水溶液に、分散させ、撹拌しながら室温にて２時間抽出した。抽出上清を濾別したのち、減圧濃縮後、凍結乾燥を行い、抽出物３を得た。
［抽出物４］
キク科キオン属エゾオグルマの全草の乾燥粉砕物１００ｇを、２．０ｋｇの熱水で２０分間加熱抽出した。抽出上清を濾別したのち、凍結乾燥を行い、抽出物４を得た。
［保湿効果の測定］
抽出物１〜抽出物４の１質量％水溶液を実施例１〜実施例４と、さらに精製水を比較例とし、保湿効果の測定を行った。保湿効果は、実施例１〜実施例４若しくは比較例を前腕部、３×４ｃｍ²の範囲に２４μＬずつ塗布し、塗布前、塗布後３０、６０、１２０分の角質水分量を測定した。角質水分量は、ＳＫＩＣＯＮ−２００（アイ・ビイ・エス株式会社製）を用い、各塗布部位から５ポイントずつの角質水分量を、測定した。５ポイントの測定値の平均値を角質水分量とし、塗布前の角質水分量を１とした相対値で表１に示した。１５分後、３０分後、６０分後、１２０分後の角質水分量について、比較例と実施例の間で有意差検定を行い、５％の確率で有意差が認められたものは「＊」、１％の確率で有意差が認められたものは「＊＊」、「−」は有意差なしとして結果を表１と表２にあわせて示した。

表１および表２に示した通り、本発明の実施例は、塗布後１５分〜１２０分後まで全て高い保湿効果を示しており、キク科キオン属のハンゴンソウ抽出物およびエゾオグルマ抽出物は、明らかに高い保湿効果を発揮している。

キク科キオン属植物抽出物を配合した皮膚外用剤の処方例を示す。

［処方例１］乳液
（１）スクワラン１０．０（質量％）
（２）メチルフェニルポリシロキサン４．０
（３）水素添加パーム核油０．５
（４）水素添加大豆リン脂質０．１
（５）モノステアリン酸ポリオキシエチレン
ソルビタン（２０Ｅ．Ｏ．）１．３
（６）モノステアリン酸ソルビタン１．０
（７）グリセリン４．０
（８）パラオキシ安息香酸メチル０．１
（９）カルボキシビニルポリマー０．１５
（10）精製水５３．８５
（11）アルギニン（１質量％水溶液）２０．０
（12）抽出物１５．０
製法：（１）〜（６）の油相成分を８０℃にて加熱溶解する。一方（７）〜（10）の水相成分を８０℃にて加熱溶解する。これに前記油相成分を攪拌しながら加え、ホモジナイザーにより均一に乳化する。乳化終了後、冷却を開始し、（11）と（12）を順次加え、均一に混合する。

［処方例２］化粧水
（１）エタノール１５．０（質量％）
（２）ポリオキシエチレン（４０Ｅ．Ｏ．）硬化ヒマシ油０．３
（３）香料０．１
（４）精製水７８．３８
（５）クエン酸０．０２
（６）クエン酸ナトリウム０．１
（７）グリセリン１．０
（８）ヒドロキシエチルセルロース０．１
（９）抽出物２５．０
製法：（１）に（２）及び（３）を溶解する。溶解後、（４）〜（８）を順次添加した後、十分に攪拌し、（９）を加え、均一に混合する。

［処方例３］クリーム
（１）スクワラン１０．０（質量％）
（２）ステアリン酸２．０
（３）水素添加パーム核油０．５
（４）水素添加大豆リン脂質０．１
（５）セタノール３．６
（６）親油型モノステアリン酸グリセリン２．０
（７）グリセリン１０．０
（８）パラオキシ安息香酸メチル０．１
（９）アルギニン（２０質量％水溶液）１５．０
（10）精製水４０．７
（11）カルボキシビニルポリマー（１質量％水溶液）１５．０
（12）抽出物３１．０
製法：（１）〜（６）の油相成分を８０℃にて加熱溶解する。一方（７）〜（10）の水相成分を８０℃にて加熱溶解する。これに前記油相成分を攪拌しながら加え、ホモジナイザーにより均一に乳化する。乳化終了後、（11）を加え、冷却を開始し、４０℃にて（12）を加え、均一に混合する。

［処方例４］美容液
（１）精製水２７．４５(質量％)
（２）グリセリン１０．０
（３）ショ糖脂肪酸エステル１．３
（４）カルボキシビニルポリマー（１質量％水溶液）１７．５
（５）アルギン酸ナトリウム(１質量％水溶液) １５．０
（６）モノラウリン酸ポリグリセリル１．０
（７）マカデミアナッツ油脂肪酸フィトステリル３．０
（８）N-ラウロイル-L-グルタミン酸
ジ（フィトステリル−２−オクチルドデシル）２．０
（９）硬化パーム油２．０
（10）スクワラン（オリーブ由来）１．０
（11）ベヘニルアルコール０．７５
（12）ミツロウ１．０
（13）ホホバ油１．０
（14）１、３−ブチレングリコール１０．０
（15）Ｌ−アルギニン（１０質量％水溶液）２．０
（16）抽出物４５．０
製法：（１）〜（６）の水相成分を混合し、７５℃にて加熱溶解する。一方、（７）〜（14）の油相成分を混合し、７５℃にて加熱溶解する。次いで、上記水相成分に油相成分を添加して予備乳化を行った後、ホモミキサーにて均一に乳化する。乳化終了後に冷却を開始し、５０℃にて（15）を加える。さらに４０℃まで冷却し、（16）を加え、均一に混合する。

［処方例５］水性ジェル
（１）カルボキシビニルポリマー０．５（質量％）
（２）精製水８６．７
（３）水酸化ナトリウム（１０質量％水溶液）０．５
（４）エタノール１０．０
（５）パラオキシ安息香酸メチル０．１
（６）香料０．１
（７）キオン抽出物（抽出物１と同様の抽出方法）２．０
（８）ポリオキシエチレン（６０Ｅ．Ｏ．）硬化ヒマシ油０．１
製法：（１）を（２）に加え、均一に攪拌した後、（３）を加える。均一に攪拌した後、（４）に予め溶解した（５）を加える。均一に攪拌した後、予め混合しておいた（６）〜（８）を加え、均一に攪拌混合する。

［処方例６］クレンジング料
（１）スクワラン８１．０（質量％）
（２）イソステアリン酸ポリオキシエチレングリセリル１５．０
（３）精製水３．０
（４）サワギク抽出物（抽出物２と同様の抽出方法）１．０
製法：（１）と（２）を均一に溶解する。これに、（３）と（４）を順次加え、均一に混合する。

［処方例７］洗顔フォーム
（１）ステアリン酸１６．０（質量％）
（２）ミリスチン酸１６．０
（３）親油型モノステアリン酸グリセリン２．０
（４）グリセリン２０．０
（５）水酸化ナトリウム７．５
（６）ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン１．０
（７）精製水３６．５
（８）オカオグルマ抽出物（抽出物１と同様の抽出方法）１．０
製法：（１）〜（４）の油相成分を８０℃にて加熱溶解する。一方（５）〜（７）の水相成分を８０℃にて加熱溶解し、油相成分と均一に混合撹拌する。冷却を開始し、４０℃にて（８）を加え、均一に混合する。

［処方例８］メイクアップベースクリーム
（１）スクワラン１０．０(質量％)
（２）セタノール２．０
（３）グリセリントリ−２−エチルヘキサン酸エステル２．５
（４）親油型モノステアリン酸グリセリル１．０
（５）プロピレングリコール１１．０
（６）ショ糖脂肪酸エステル１．３
（７）精製水６９．４
（８）酸化チタン１．０
（９）ベンガラ０．１
（10）黄酸化鉄０．４
（11）香料０．１
（12）抽出物１１．２
製法：（１）〜（４）の油相成分を混合し、７５℃にて加熱溶解する。一方、（５）〜（７）の水相成分を混合し、７５℃にて加熱溶解し、これに（８）〜（10）の顔料を加え、ホモミキサーにて均一に分散させる。この水相成分に前記油相成分を加え、ホモミキサーにて乳化する。乳化終了後に冷却を開始し、４０℃にて（11）と（12）の成分を加え、均一に混合する。

［処方例９］乳液状ファンデーション
（１）メチルポリシロキサン２．０(質量％)
（２）スクワラン５．０
（３）ミリスチン酸オクチルドデシル５．０
（４）セタノール１．０
（５）ポリオキシエチレン(２０Ｅ．Ｏ．)
ソルビタンモノステアリン酸エステル１．３
（６）モノステアリン酸ソルビタン０．７
（７）１、３−ブチレングリコール８．０
（８）キサンタンガム０．１
（９）パラオキシ安息香酸メチル０．１
（10）精製水５７．４
（11）酸化チタン９．０
（12）タルク７．４
（13）ベンガラ０．５
（14）黄酸化鉄１．１
（15）黒酸化鉄０．１
（16）香料０．１
（17）抽出物２１．０
製法：（１）〜（６）の油相成分を混合し、７５℃にて加熱溶解する。一方、（７）〜（10）の水相成分を混合し、７５℃にて加熱溶解し、これに（11）〜（15）の顔料を加え、ホモミキサーにて均一に分散する。油相成分を加え、乳化を行う。乳化終了後に冷却を開始し、４０℃にて（16）と（17）の成分を順次加え、均一に混合する。

［処方例１０］油中水型エモリエントクリーム
（１）流動パラフィン３０．０(質量％)
（２）マイクロクリスタリンワックス２．０
（３）ワセリン５．０
（４）ジグリセリンオレイン酸エステル５．０
（５）塩化ナトリウム１．３
（６）塩化カリウム０．１
（７）プロピレングリコール３．０
（８）１、３−ブチレングリコール５．０
（９）パラオキシ安息香酸メチル０．１
（10）抽出物３１．０
（11）精製水４７．４
（12）香料０．１
製法：（５）と（６）を（11）の一部に溶解して５０℃とし、５０℃に加熱した（４）に撹拌しながら徐々に加える。これを混合した後、７０℃にて加熱溶解した（１）〜（３）に均一に分散する。これに（７）〜（10）を（11）の残部に７０℃にて加熱溶解したものを撹拌しながら加え、ホモミキサーにて乳化する。乳化終了後に冷却を開始し、４０℃にて（12）を加え、均一に混合する。

［処方例１１］パック
（１）精製水５８．９(質量％)
（２）ポリビニルアルコール１２．０
（３）エタノール１７．０
（４）グリセリン５．０
（５）ポリエチレングリコール（平均分子量１０００）２．０
（６）抽出物４５．０
（７）香料０．１
製法：（２）と（３）を混合し、８０℃に加温した後、８０℃に加温した（１）に溶解する。均一に溶解した後、（４）と（５）を加え、攪拌しながら冷却を開始する。４０℃まで冷却し、（６）と（７）を加え、均一に混合する。

［処方例１２］入浴剤
（１）香料０．３(質量％)
（２）抽出物１１．０
（３）炭酸水素ナトリウム５０．０
（４）硫酸ナトリウム４８．７
製法：（１）〜（４）を均一に混合する。

［処方例１３］顆粒剤
（１）抽出物１５．０(質量％)
（２）トコフェロールパウダー２．０
（３）デンプン２９．５
（４）還元麦芽糖水飴６０．０
（５）ショ糖脂肪酸エステル３．５
製法：（１）〜（５）を均一に混合する。

［処方例１４］飲料
（１）抽出物２１．０(質量％)
（２）エリスリトール１．０
（３）クエン酸０．１
（４）ステビア０．０１
（５）精製水９７．８９
製法：（１）〜（５）を均一に混合する。

［処方例１５］錠剤
（１）抽出物３５．０（質量％）
（２）白糖７．０
（３）卵殻カルシウム３９．０
（４）還元麦芽糖水飴４４．０
（５）ショ糖脂肪酸エステル５．０
製法：（１）〜（５）を均一に混合した後、打錠機にて打錠を行い、直径１０mm、質量３００mgの錠剤とする。

本発明の保湿剤は、皮膚外用剤、食品、医薬品、医薬部外品に配合して用いるのに有用である。なお、本発明に係るキク科キオン属植物の抽出物は、天然由来の成分であることもあり、皮膚外用剤及び食品の素材としての意義も大きく、したがって本発明は、新たな皮膚外用剤及び食品として有用である。

Claims

ハンゴンソウ（Senecio cannabifolius Less.）、及びエゾオグルマ（Senecio pseudoarnica Less.）から選択される１種又は２種のキク科キオン属植物の抽出物を含有する皮膚外用剤。
ハンゴンソウ（Senecio cannabifolius Less.）、及びエゾオグルマ（Senecio pseudoarnica Less.）から選択される１種又は２種のキク科キオン属植物の抽出物を含有する保湿剤。