KR20020042729A - 피로글루탐산과 임의로 금속염을 함유하는 항균 조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은 항균 조성물과 관련된 것으로서, 이러한 조성물은 즉각적일 뿐만 아니라 지속적인 항바이러스와 항박테리아 효능을 향상시킨다. 본 발명의 항균 조성물은 그람 음성 박테리아, 그람 양성 박테리아, 바이러스, 균에 대항하여 예전에는 볼 수 없었던 지속적인 효과를 발휘하며 또한 사용 즉시 개선된 즉각적인 병균감소를 나타낸다. 본 조성물은 하기를 함유한다: a) 안전하고 효과적인 양의 피로글루탐산, b) 안전하고 효과적인 양의 금속염, c) 산과 염에 대한 피부학적으로 허용되는 운반체, 상기 조성물은 pH 범위가 약 1에서 약 7인 합성물이다. 본 발명은 더 나아가 본 조성물의 사용 뿐만 아니라 본 조성물을 함유한 항균 제품과도 관련된다.

Description

피로글루탐산과 임의로 금속염을 함유하는 항균 조성물{ANTIMICROBIAL COMPOSITIONS COMPRISING PYROGLUTAMIC ACID AND OPTIONALLY METAL SALTS}

기술 분야

본 발명은 항바이러스와 항박테리아에 대한 효능을 지속시켜 줄 뿐만 아니라, 즉각적인 효과를 주는 항균 조성물과 관련된 것이다. 특히, 본 발명의 항균 조성물은 그램 음성 박테리아, 그램 양성 박테리아, 바이러스, 곰팡이에 대하여 이전에 볼 수 없었던 잔류 효과를 주며, 사용 즉시 세균을 감소시킨다.

발명의 배경

인간의 건강은 여러 종류의 미생물 유기체들에 의해 영향을 받고 있다. 이들 미생물 유기체를 사람이나 다른 포유 동물에 접종하면 종종 여러 가지 질병 및 질환을 초래한다. 이러한 오염에 대한 공중 인식은 최근 몇 년간 일어난 식중독과 연쇄상 구균 감염 등의 증가로 인하여 고조되고 있다. 따라서 의료 관계자들은 일반적으로, 신체의 일부분(예: 손씻기), 음식물(예: 조리되지 않은 고기, 야채, 과일 등), 조리 기구, 조리대(예: 주방 조리대, 싱크대 등)와 같은 감염된 면과 접촉하게 되는 모든 영역을 청결히 하도록 적극 권하고 있다. 위와 같은 방법들은 다른 접촉면뿐만 아니라 사람의 피부로부터 병을 발생시키는 미생물 유기체를 제거하려는 시도로서 중요하게 여겨지고 있다.

포유 동물 피부에서 발견될 수 있는 미생물 유기체의 종류는 바이러스, 박테리아, 곰팡이가 있다. 일반적으로 바이러스 학자들은 리노바이러스, 인플루엔자바이러스, 아데노바이러스가 호흡기 질환을 일으키는 가장 큰 원인이 되는 바이러스라는 데 의견을 같이한다. 특히 리노바이러스가 일반 감기의 주요 요인이라고 본다. 리노바이러스는 피코르나바이러스 과이다. 이 바이러스는 외피가 없기 때문에 "naked virus"라고 부른다. 이러한 피코르나바이러스는 4가의 암모늄 화합물과 같은 일반적으로 사용되는 방법으로는 비활성화되기 어려운 것으로 알려져 있다.

리노바이러스 감염은, 바이러스가 오염된 호흡기 분비물에 의해 사람에서 사람으로 전염된다. 증거에 따르면, 전염의 주요 형태가 공기 중 세균 입자의 흡입이 아니라, 직접 접촉에 의한 것이라는 것이다. 환자들은 그들의 손과 주위의 물체를 오염시키는 경향이 있다고 설명된다. 리노바이러스는 감기 환자의 손에서 40%~90%, 다른 물체에서 6%~15%가 발견된다. 리노바이러스는 오염 후 몇 시간 동안 주변 표면에서 활동하는 높은 생존율을 보인다. 리노바이러스의 감염은 새로 오염된 손가락으로 눈을 비비거나 코의 점막을 만졌을 때, 손가락과 손가락의 접촉, 오염된 주위 표면을 손가락으로 만짐으로써 즉시 전염된다.

리노바이러스 감기의 상당 부분은 바이러스로 오염된 손이나 물체를 직접 접촉함으로써 전염되기 때문에, 손이나 표면에 있는 바이러스를 비활성화시킴으로써 감염의 발생율을 낮출 수 있다. 일반적인 가정용 페놀/알코올 살균제는 오염된 주위 표면을 살균하는 데 효과가 있지만, 지속적 바이러스 박멸 효과가 부족하다. 손씻기는 오염된 손가락을 살균하는 데 효과적이지만 지속적인 효과가 유지되지 않는다. 이러한 결점은 리노바이러스에 대해 지속적인 바이러스 박멸 효과가 유지되도록 하는 기술을 증진시키는 강한 계기가 되었다.

요드가 효과적인 항바이러스제이고, 피부에서 지속적인 항리노바이러스 작용을 하는 것으로 알려져 있다. 실험적 또는 자연적 감기 전염 연구에 의하면, 요드 제품을 사용한 사람이 플라시보 사용자보다 감기 감염 확률이 상당히 낮은 것으로 나타났다. 즉, 요드는 리노바이러스 감염의 전염을 막는 기간을 연장시키는 데 효과적이다. 따라서 즉각적이며 지속적인 항바이러스 작용을 하는 핸드 캐어 제품, 로션, 세제(요드의 좋지 않은 색과 냄새가 없는)는 일반 감기의 발생을 줄이는 데 효과적이다. 마찬가지로, 항바이러스 활동성을 나타내는 국소용 제품은 아데노바이러스, 로타바이러스, 헤르페스 바이러스, 호흡기 신시티움 바이러스, 코로나바이러스, 파라 인플루엔자 바이러스, 장내 바이러스, 인플루엔자 바이러스 등과 같은 다른 바이러스에 의해 발생하는 질병을 예방 및/또는 치료하는데 효과적이다.

박테리아에는 두 가지 종류가 있다. 상주 박테리아는 그램 양성 박테리아인데, 포유 동물 피부의 표피층과 표면에 영구적인 작은 군체로서 자리잡고 있다. 이러한 박테리아는 보다 많은 다른 유해한 박테리아와 곰팡이가 군체를 형성하는 것을 막는 데 중요한 역할을 한다. 그러나, 트랜지언트 박테리아는 피부에 상주하는 일반 군체의 일부가 아니고, 공기 중 오염된 물질이 피부에 닿을 때 또는 오염된 물질이 그것과 신체 접촉을 일으킬 때 쌓일 수 있다. 트랜지언트 박테리아는 전형적으로 두 가지 하위 분류인 그램 양성과 그램 음성으로 나눌 수 있다. 그램 양성 박테리아에는포도상구균 아우레우스, 연쇄상구균 피오제니스및클로스트리듐 보튤리움세균과 같은 병원균이 포함된다. 그램 음성 박테리아에는살모렐라, 대장균, 클렙실라, 헤모필러스, 슈도모나스 아데루지노사, 프로테우스,시겔라 다이센테리아와 같은 병원균이 포함된다. 그램 음성 박테리아는 일반적으로 별도의 방어 세포막에 의해 그램 양성과 구별되는데, 이 방어 세포막은 그램 음성 박테리아가 국소적인 항박테리아 활성원의 영향을 덜 받도록 해 준다.

이러한 바이러스와 함께, 사람과 다른 포유 동물을 감염시킬 수 있는 박테리아는 셀 수 없이 많다. 결과적으로 즉각적인 항균 효능 즉, 항바이러스 또는 항박테리아 효능을 효과적으로 주기 위한 많은 제품들이 수년 동안 개발되어 왔다. 이러한 제품들은 손비누와 같은 개인적인 클린징 제품에서 살균 스프레이나 클린저와 같은 가정용 세정제품까지 여러 가지이다. 그러나 이러한 제품의 대부분은 이들을 사용하는 영역에 있어서 병원체 바이러스와 박테리아에 대한 작용이나 효능을 지속적으로 제공하지 못한다. 그러나 항바이러스 및/또는 항박테리아 효능뿐만 아니라, 즉시 그리고 지속적으로 나타날 수 있는 항진균성이 있는 제품에 대한 필요성이 여전히 남아 있다. 알코올이 아닌 물이 사용되는 환경에서도 증진된 즉각적인 항바이러스 (즉, 항리노바이러스) 활동성 및 항박테리아 활동성이 또한 필요하다. 부가적으로, 항진균성의 효능을 강화시킨 제품과 조성물이 필요하다.

본 출원자는 피로글루탐산과 금속염 및 운반체를 포함하며 pH가 약 1에서 약 7 정도인 본 발명의 조성물이, 즉각적인 항바이러스 및 항박테리아 효능을 증진시킬 뿐만 아니라 지속성도 강화시켜준다는 것을 발견하였다.

발명의 개요

본 발명은 다음을 포함하는 항균 조성물을 말한다.

a) 안전하고 효과적인 양의 피로글루탐산

b) 안전하고 효과적 양의 금속염

c) 산과 염에 대한, 피부학적으로 허용되는 운반체

(여기에서 조성물은 pH가 약 1에서 약 7 정도이다).

또 다른 구현에서, 본 발명은 다음을 포함하는 항균 조성물을 말한다.

a) 안전하고 효과적인 양의 금속-피로글루탐산 복합체

b) 언급한 복합체에 대한, 피부학적으로 허용되는 운반체

(여기에서 조성물은 pH가 약 1에서 약 7 정도이다).

보다 추가의 구현에서, 본 발명은 바이러스 및/또는 박테리아의 활동을 비활성화시키는 방법, 항바이러스 및/또는 항박테리아 효능의 지속성을 주는 방법, 그리고 포유류의 호흡기 질환 또는 일반 감기를 치료하거나 및/또는 예방하는 방법, 포유 동물의 박테리아 감염 표면을 접촉함으로써 얻어지는 박테리아와 연관된 질병을 치료하거나 방지하는 방법, 전반적인 건강을 증진시키는 방법, 장기 결근을 감소시키는 방법, 비듬을 치료하거나 방지하는 방법, 그리고 여드름을 치료하거나 및/또는 예방하는 방법 등과 연관이 있다. 더 나아가, 본 발명은 본 발명 조성물을 함유하는 항균제품 뿐만 아니라, 그와 같은 제품을 포함하는 키트와도 연관이 있다.

발명의 상세한 설명

본 발명의 항균 조성물은 가정용 세제(예: 마루, 주방용 조리대, 욕조, 접시와 같은 단단한 표면, 그리고 옷, 스폰지, 종이 수건과 같은 부드러운 천 소재), 개인용품(예: 로션, 샤워 젤, 비누, 샴푸, 와이프) 그리고 공업 및 병원용품(예: 기구, 병원 기기, 장갑의 살균)에 아주 효과적이다. 이 조성물은 그램 음성, 그램 양성, 바이러스 등(예: 리노바이러스, 헤르페스 바이러스, 아데노바이러스, 로타바이러스, 호흡기 신시티움 바이러스, 코로나바이러스, 파라인플루엔자바이러스, 장내 바이러스, 인플루엔자바이러스 등)로 오염되거나 감염된 표면을 빠르게 세척하는 데 효과적이며, 이러한 미생물 유기체에 대하여 항바이러스 및 항박테리아 효과를 지속적으로 제공할 수 있다.

여기에서 사용된 "항바이러스 효능의 지속성"이란, 사용한 후 얼마 동안 효능이 남아 있어 중요한 항바이러스 (특히, 리노바이러스에 대한) 작용을 하는 잔류물을 케라틴 조직 (예, 피부)이나 다른 표피에 남기거나 조건을 제공하는 것이다. 나아가 여기에서 설명되는 조성물은, 약 0.5시간 동안, 바람직하게는 약 1시간, 가장 바람직하게는 약 3시간 동안, 리노바이러스와 같은 병원성 바이러스가 log 1.0 감소, 바람직하게는 log 1.5 감소, 더욱 바람직하게는 log 2.0 만큼 감소하게하는 지속성 항바이러스 효능을 나타낸다. 항바이러스 효능의 지속성을 결정하는 데 사용되는 방법론은 다음 '분석 방법' 부분에서 설명된다.

여기에서 사용된 "항박테리아 효능의 지속성"이란, 사용한 후 얼마 동안 효능이 남아서 중요한 항박테리아 (특히, 트랜지언트 그램 양성과 음성 유기체에 대해서) 작용을 하는 잔류물을 케라틴 조직 (예, 피부)이나 다른 표피에 남기거나 조건을 제공하는 것이다. 여기에서 설명되는 조성물은 약 0.5시간 동안, 바람직하게는 약 1시간, 가장 바람직하게는 약 3시간 동안,E. coli와 같은 박테리아가 log 1.0 감소, 바람직하게는 log 1.5 감소, 더욱 바람직하게는 log 2.0 만큼 감소하게하는 지속성 항박테리아 효능을 나타낸다. 항박테리아 효능의 지속성을 결정하는 데 사용되는 방법론은 다음 '분석 방법' 부분에서 설명된다

이 조성물의 주요 성분과 특성은 아래에서 설명된다. 본 발명의 구현에 유용한 여러 가지 선택적이고 바람직한 성분은 아래에서 공개적으로 설명된다.

본 발명은 여기에서 설명된 필수적이거나 선택적인 성분 및/또는 제한을 포함하거나, 이들로 구성되거나, 이들로 본질적으로 구성될 수 있다.

다른 언급이 없는 한, 여기에서 사용된 모든 퍼센트와 비율은 중량을 단위로 하여 계산되었다. 모든 퍼센트는 다른 언급이 없는 한 전체 조성물에 기초로 하여 계산되었다.

모든 몰 중량은 중량 평균 분자량으로 측정되고 몰당 그램의 단위로 제시된다.

모든 성분 레벨은 그 성분의 활성 레벨과 관련되어 있고, 다른 언급이 없는 한, 용매, 부산물 또는 상업적 공급원에 존재하는 다른 불순물이 배제된 것이다.

특별한 언급이 없는 한, 약 73℉인 대기중 상온에서 모든 측정이 이루어진다.

여기에서 언급한 특허, 특허 출원, 그리고 인쇄물을 포함한 모든 문헌은 본 명세서 내에서 전체가 참고로 사용되었다.

여기에서 사용된 '안전하고 효과적인 양'이란, 양성 효과(예: 건성 피부 외관 향상, 탈피 완화 등)를 유도하는 화합물, 성분 또는 조성물(해당되는 경우)의 충분한 양을 의미하며, 심각한 부작용(예: 과도한 독성 또는 알레르기 반응)을 방지하도록 충분히 적은, 즉 의학적인 판단 범위 내에서 위험 비율에 대해 적당한 혜택을 줄 수 있는 만큼의 양을 의미한다.

발명의 설명에는 다양한 구현 및/또는 개별적인 특징이 있다. 이 분야의 전문가에게는 명백하듯이, 이러한 구현과 특징의 모든 결합이 가능하며, 이는 발명의 바람직한 실행을 도모할 수 있다.

피로글루탐산

본 발명의 항균 조성물은 안전하고 효과적인 양의 피로글루탐산을 포함한다. 여기에서 사용된 피로글루탐산은 총괄하여 입체 이성질체와 호변체를 말한다. 피로글루탐산은 피롤리돈 카르복실릭산이라고도 부르는데, 두 개의 입체 이성질체(D와 L)를 가지고 있으며, 여기에서는 각각이 바람직하게 사용된다.

피로글루탐산의 D 입체 이성질체는 또한 다음과 같은 이름으로 알려져 있다. D-프롤린, 5-옥소-(+)-2-피롤리돈-5-카르복실산, (+)-피로글루탐산, (R)-2-피롤리돈-5-카르복실릭산, 5-옥소-D-프롤린, D-2-피롤리돈-5-카르복실릭산, D-피로글루탐산, D-피롤리디논카르복실릭산, D-피롤리돈카르복실릭산.

피로글루탐산의 L 입체 이성질체는 또한 다음과 같은 이름으로 알려져 있다. L-프롤린, 5-옥소-(-)-2-피롤리돈-5-카르복실산, (-)-피로글루탐산, (5S)-2-옥소피롤리딘-5-카르복실산, (S)-(-)-2-피롤리돈-5-카르복실산, (S)-2-피롤리돈-5-카르복실산, (S)-5-옥소-2-피롤리딘카르복실산, (S)-피로글루탐산, 2-L-피롤리돈-5-카르복실산, 2-피롤리디논-5-카르복실산, 5-카르복시-2-피롤리디논, 5-옥소-L-프롤린, 5-옥소프롤린, 5-피롤리디논-2-카르복실산, 글루팀산, 글루티민산, L-2-피롤리돈-5-카르복실산, L-5-카르복시-2-피롤리디논, L-5-옥소-2-피롤리딘카르복실산, L-5-옥소프롤린, L-글루탐산, 감마-락탐, L-글루팀산, L-글루티민산, L-피로글루탐산, L-피롤리디논카르복실산, L-피롤리돈카르복실산, 옥소프롤린, PCA, 피돌산, 피로글루탐산, 피롤리디논카르복실산, 피롤리돈-5-카르복실산, 피롤리돈카르복실산.

피로글루탐산의 DL 형태(D와 L의 입체 이성질체의 혼합물)는 다음과 같은 이름으로 알려져 있다. DL-프롤린, 5-옥소-(±)-2-피롤리돈-5-카르복실산, (±)-피로글루탐산, 5-옥소-DL-프롤린, DL-2-피롤리디논-5-카르복실산, DL-2-피롤리돈-5-카르복실산, DL-피로글루타메이트, DL-피로글루탐산, DL-피롤리돈카르복실산, 옥소프롤린. 또한 DL 형태는 Ajidew A 100라는 상표명으로 이용할 수 있다.

위에서 열거된 입체 이성질체의 일부는 New Jersey의 Barnet Products Corp.를 통한 프랑스 UCIB로부터 상업적으로 이용할 수 있다. 이러한 화합물들은 Cuivridone(Cu-PCA), L-FER Pidolate(Fe-PCA), Pidolidone과 같은 상표명으로 판매된다.

본 발명의 조성물은 그 조성물 중량에 대해 약 0.01%에서 약20% 정도가 바람직하며, 더 바람직한 비율은 약 0.1%에서 약10% 정도, 좀 더 바람직한 것은 약 0.25%에서 약 8% 정도이고, 가장 바람직한 것은 약 1%에서 약 5% 정도까지로 피로글루탐산을 바람직하게 함유한다.

부가적으로, 알코올이 운반체로 사용되는 경우, 그에 상응하는 피로글루탐산 에스테르가 본 발명의 조성물에 더 필요하다. 일반적으로, 피로글루탐산 에스테르는 피로글루탐산, 피로글루탐산 에스테르 그리고 본 발명에서 운반체로 작용하는 알코올 사이에서 평형을 이루기 위한 안전하고 효과적인 양으로 존재한다. 예를 들면, 62% 에탄올 용액 안에서 피로글루탐산과 피로글루타믹 에틸 에스테르는 거의 같은 몰비로 존재한다.

더 나아가, 위에 설명된 산 성분은 본 발명의 조성물에 직접 첨가될 수 있거나, 본 조성물의 국소 적용에서 바로 그 자리에서 형성될 수 있다고 생각된다. 즉, 청구된 산의 전구체는 위에서 설명한 조성물에 첨가될 수 있으며, 이것은 결과적으로 상기한 산 성분, 즉 산의 에스테르로 전환된다.

금속염

본 발명의 항균 조성물은 안전하고 효과적인 양의 금속염으로 구성되었다. 적당한 금속염이 포함되지만, 이에 국한되지는 않는다. 금속염은 그룹 I(A, B), II(A, B), III A, IV(A, B), VIB, VIII과 희토류 화합물 및 이들의 조합으로 이루어진 그룹에서 선택된다. 더 바람직한 금속염은 Mn, Ag, Zn, Sn, Fe, Cu, Al, Ni, Co, Ti, Zr, Cr, La, Bi, K, Cd, Yb, Dy, Nd, Ce, Tl, Pr 및 이들의 조합으로 이루어진 그룹에서 선택됨 금속염을 포함한다. 좀 더 바람직한 금속염은 Mn, Ag, Zn, Sn, Fe, Cu, Al, Ni, Co, Ti, Zr, Cr, La, 및 이들의 조합으로 이루어진 그룹에서 선택된 금속염을 포함한다. 가장 바람직한 금속염은 Cu, Fe, Sn, 그리고 그것들의 조합으로 이루어진 그룹에서 선택된 금속염을 포함한다.

더 특별한 금속염은 다음과 같은 것들의 피부에 이상을 유발하지 않는 금속 킬레이트와 염을 포함하며, 이에 국한되지는 않는다; 바이시스티딘 복합체, 브로마이드, 콘드로틴 설페이트, 크로마이트, 시아나이드, 디피오콜리네이트, 에틸헥사노에이트, 글리세롤레이트 복합체, 메톡사이드, 폴리포스포네이트, 파라페놀설포네이트, 퍼클로레이트, 페놀설포네이트, 셀레나이드, 스테아레이트, 티오시아네이트, 트리폴리포스페이트, 텅스테이트, 포스페이트, 카보네이트, 파라-아미노벤조에이트, 파라디메틸아미노벤조에이트, 히드록사이드, 파라-메톡시신나메이트, 나프트네이트, 스테아레이트, 카프레이트, 라우레이트, 미리스테이트, 팔미테이트, 올레이트, 피콜리네이트, 피리티온, 플로라이드, 아스파테이트, 글루코네이트, 요드, 옥사이드, 나이트리트, 나이트레이트, 포스페이트, 피로포스페이트, 설파이드, 머캡토피리딘-옥사이드(예: 징크 피리디온), 니코티네이트, 그리고 니코틴아미드, 히노키티올, 아세테이트, 아스코르베이트, 클로라이드, 벤조에이트, 시트레이트, 푸마레이트, 글루코네이트, 글로타레이트, 락테이트, 말레이트, 말로네이트, 살리실레이트, 석시네이트, 설페이트, 언디실레이트, 및 이들의 조합물.

더 바람직한 금속염은 다음으로 구성되는 그룹에서 선택된다;

포스페이트, 카르보네이트, 파라-아미노벤조에이트, 파라디메틸아미노벤조에이트, 하이드록사이드, 파라-메톡시나메이트, 나프테네이트, 스테아레이트, 캐프레이트, 라우레이트, 미리스테이트, 팔미테이트, 올레이트, 피콜리네이트, 피리티온, 플로라이드, 아스파테이트, 글루코네이트, 요드, 옥사이드, 나이트리트, 나이트레이트, 포스페이트, 피로포스페이트, 설파이드, 머캡토피리딘-옥사이드(예: 징크 피리티온), 니코티네이트, 그리고 니코틴아미드, 히노키티올, 아세테이트, 아스코르베이트, 클로라이드, 벤조에이트, 시트레이트, 푸마레이트, 글루코네이트, 글루타레이트, 락테이트, 말레이트, 말로네이트, 살리실레이트, 석시네이트, 설페이트, 언데실레이트, 및 이들의 조합물.

좀 더 바람직한 금속염은 아래의 것들로 구성되는 그룹에서 선택된다; 플로라이드, 아스파테이트, 글루코네이트, 요드, 옥사이드, 나이트리트, 나이트레이트, 포스페이트, 피로포스페이트, 설파이드, 머캡토피리딘-옥사이드(예: 징크 피리티온), 니코티네이트, 그리고 니코틴아미드, 히노키티올, 아세테이트, 아스코르베이트, 클로라이드, 벤조에이트, 시트레이트, 푸마레이트, 글루코네이트, 글루타레이트, 락테이트, 말레이트, 말로네이트, 살리실레이트, 석시네이트, 설페이트, 언디실레이트, 및 이들의 조합물.

좀 더 바람직한 금속염과 복합체는 다음과 같다; 아세테이트, 아스코베이트, 클로라이드, 벤조에이트. 시트레이트, 푸마레이트, 글루코네이트, 글루타레이트, 락테이트, 말레이트, 말로네이트, 살리실레이트, 석시네이트, 설페이트, 언데실레이트, 및 이들의 조합물

가장 바람직하게 금속염은 코퍼 피돌레이트, L-FER 피돌레이트, 큐프러스 설페이트, 페릭 클로라이드, 큐프러스 클로라이드, 페릭 설페이트, 및 이들의 조합물로 이루어진 군에서 선택된다.

이론에 국한되지 않고, 본 발명의 조성물 내에서 피로글루탐산과 금속염이 금속-산 복합체를 형성하여 조성물이 표면에 적용될 때, 시너지화된 항바이러스 효과와 항박테리아 효과가 즉각적이며 지속적으로 나타난다고 믿어진다.

본 발명의 조성물에서, 금속염은 마지막 금속 이온이 조성물의 중량으로 약 0.001%에서 약20% 정도의 양을 함유하는 것이 바람직하며, 더 바람직한 비율은 약 0.01%에서 약10% 정도이고, 좀 더 바람직한 비율은 약0.05%에서 약5% 정도이다. 그리고 가장 바람직한 비율은 약 0.05%에서 약2% 정도로 함유하는 것이다.

선택적으로, 피로글루탐산과 금속염은 본 발명 조성물의 제조에 앞서 복합체화 됨으로써 피로글루탐산-금속 복합체를 형성할 수 있다. 이 사례에서 복합체는 조성물의 중량비로 바람직하게 약 0.001%에서 약20% 정도의 양으로 존재하며, 더 바람직한 비율은 약 0.01%에서 약10% 정도이며 가장 바람직한 비율은 약0.1%에서 약 5% 정도이다.

피부학적으로 허용되는 운반체

본 발명의 언급된 국소 조성물은 또한 피부학적으로 허용되는 피로글루탐산과 금속염에 대한 운반체를 포함한다. 여기서 사용하는, "피부학적으로 허용되는 운반체" 상태는, 좋은 미적 특성을 갖고 있으며, 포유류의 케라틴 조직(예: 사람의 손)에 접촉하는 것 또는 국소 적용하는 것에서 그 운반체가 적합하며, 본 발명의 활동원과 다른 성분들과도 양립할 수 있으며, 바람직하지 않은 안전성이나 독성 문제를 야기하지 않음을 의미한다. 운반체의 안전하고도 효과적인 양은 조성물의 약 50%에서 약99.99% 정도이며, 바람직한 경우는 약 80%에서 약99.9% 정도이고, 더욱 바람직한 경우는 약 90%에서 약 98% 정도이며, 가장 바람직한 경우는 약 90%에서 약95% 정도이다.

그 운반체는 폭 넓게 다양한 형태를 가질 수 있다. 예를 들면, 운반체에는 수성 용액이나 세제, 알코올성 용액, 젤 또는 에멀전 운반체가 있고, 이 에멀전 운반체는 다음의 것들을 포함하나, 이에 국한되지 않는다; 수중유, 유중수, 수중 유중수 및 실리콘중 수중유 에멀전. 피로글루탐산과 금속염을 포함하는 운반체 용액은 처리할 표면에 직접 적용하거나 적당한 기질을 통해 전달될 수 있다.

피부학적으로 허용되는 운반체는, 알코올이나 수성기재의 손 세정제, 욕실, 비누 바, 액상비누, 샴푸, 바스 젤, 헤어 컨디셔너, 헤어토닉, 페이스트 또는 무스로 만들어질 수 있다. 리브온 시스템 또는 제품이 가장 바람직하다. 액상 비누와 같이 헹구어 닦아내는 세정 조성물을 또한 포함하며, 피부와 두피 위에 피로글루탐산과 금속염을 충분한 정도로 침적하기 위해 알맞은 전달 시스템을 필요로 한다. 바람직한 전달 시스템은 불용성 복합체의 사용을 수반한다. 전달 시스템의 더 완전한 설명을 위해 1989년 5월 30일 Barford 등에 의한 미국 특허 4,835,148을 참고한다.

세정에 유용한 본 발명의 조성물 ("클렌저")은 적당한 운반체와 함께 제형화된다. 예를 들어 위에서 언급한 양의, 피로글루탐산과 금속염에 부가하여 바람직하게 약 1%에서 90%, 더 바람직하게는 약 5%에서 약 10%가 피부학적으로 허용되는 계면 활성제를 함유한다. 계면 활성제는 음이온, 비이온, 양성이온, 양쪽성, 쌍성 이온성 계면 활성제와 이들의 혼합물에서 적당히 선택된다. 이러한 계면 활성제는 세정제 분야의 당업자에게 공지이다. 가능한 계면 활성제들을 살펴보면 이소세테스-20, 메틸 코코일 타우레이트 나트륨, 메틸 올레일 타우레이트 나트륨, 라우릴 설페이트 나트륨이 포함되며, 이에 국한되지 않는다. 여기에서 유용한 전형적인 계면 활성제에 대해서는, 1989년 1월 24일 Kowcz 등에게 허가된 미국 특허 4,800,197 전체를 참고한다. 여기서 유용한 부가적인 계면 활성제의 다양한 예는 알루드 출판사에서 발행한McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, North American Edition(1986)에 설명되어 있다. 세제 조성물은, 기술적으로 확립된 범위에서, 세제 조성물 분야에서 관례적으로 사용되는 다른 물질들을 선택적으로 포함할 수 있다.

본 발명의 조성물에서 적당한 추가의 운반체는 다양한 기질로 이루어진 제품을 포함할 수 있다. 이러한 경우에, 본 조성물은 기질 제품 안이나 위로 함침되고, 축축한 상태를 유지하거나 건조 과정을 거치게 된다. 예를 들면, 적합한 운반체는 개인용품과 가정용품에 사용되는 적당한 건조하거나 습기 있는 수건(예: 아기용 부직포 와이프, 가정용 세제 와이프, 외과 표본용 와이프 등); 기저귀; 소아용 패드; 치과용 견사; 개인용 또는 가정용으로 사용되는 스폰지나 직포(예: 행주, 타올, 등), 화장지류 제품(예: 화장용 티슈, 종이 화장지 등), 그리고 일회용 의류품(예: 장갑, 작업복, 수술용 마스크, 소아용 턱받이, 양말, 신발 안창 등)을 포함하며 이에 국한되지는 않는다.

나아가, 본 발명의 조성물은 씹는 껌, 약용 드롭, 감기용 드롭, 치약, 구강 세정제, 비강용 스프레이, 인후 스프레이 등을 포함하여 무제한으로 다양한 개인용 제품으로 활용할 수 있다. 이와 비슷하게, 본 발명의 조성물은 딱딱한 표면용 세제(예: 살균성 스프레이, 액체, 또는 파우더); 접시나 세탁용 세제(액체나고체); 바닥용 왁스, 유리 세제 등을 포함하여 다양한 가정용품으로 상품화할 수 있다.

바람직하게, 본 발명의 운반체는 수성 용액을 함유할 수 있다. 이러한 수용액은 조성물의 중량비로, 약 0%에서 약98.8% 정도까지의 물을 함유할 수 있다.

부가적으로, 바람직한 구현에서 본 발명의 운반체는 알코올 용액을 포함한다. 알코올 용액 안의 알코올 양은 조성물이 들어 있는 제품의 형태에 따라 변할 것이다. 즉, 와이프의 경우 여기에 적절한 알코올의 양은 약 0%에서 약 25% 정도인 반면, 손 살균제는 바람직하게 약 60%에서 약 95% 정도의 알코올을 함유한다. 그러므로 피부학적으로 허용되는 적당한 알코올 용액 또는 젤은 조성물의 중량비로 알코올을 약 0%에서 약 95% 정도를 함유할 수 있다.

본 발명의 운반체의 알코올 용액 안에 포함되는 적당한 알코올은 1가 알코올, 2가 알코올과 이들의 조합물을 포함하나, 이에 제한되지 않는다. 더 바람직한 알코올은 C2-C18개의 선형 또는 분지가 있는 1가 알코올 중에서 선택된다. 가장 바람직한 알코올은 에탄올, 이소프로판올, n-프로판올, 부탄올 그리고 이들의 조합물로 이루어진 군에서 선택된다. 알코올 용액을 가지고 있는 운반체를 함유하는 본 발명의 조성물은 무수물이거나 물을 함유한다.

젤을 만들기 위해 본 발명의 수성 또는 알코올성 용액에 농축제가 첨가될 수 있다. 적절한 농축제의 예는 다음과 같으며, 이에 제한되지 않는다; 알기네이트 나트륨, 잔탄 검, 모과씨 추출물, 트래거캔스 검, 스타치 등가 같은 자연상에서 얻어지는 폴리머 물질, 셀룰로오스 에테르(예: 하이드록시에틸 셀룰로오스, 메틸 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스, 하이드록시 프로필메틸 셀룰로오스), 폴리비닐피롤리돈, 폴리비닐알코올, 구아르 검, 하이드록시프로필 구아르 검, 용해성 스타치, 양이온성 셀룰로오스, 양이온성 구아르와 같은 반 합성 폴리머 물질; 카르복시비닐 폴리머, 폴리비닐피롤리돈, 폴리비닐알코올, 폴리아크릴산 폴리머, 폴리케타크릴산 폴리머, 폴리비닐아세테이트 폴리머, 폴리비닐클로라이드 폴리머, 폴리비닐리덴 클로라이드 폴리머와 같은 합성 폴리머 물질. 무기질의 농축제 또한 사용될 수 있다. 즉, 벤토나이트와 같은 알루미늄 실리케이트나 폴리에틸렌 글리콜과 폴리에틸렌 글리콜 스테아레이트나 디스테아레이트와의 혼합물이 그것이다.

또한 여기에서 아크릴산/에틸 아크릴레이트 공중합체와 B.F.Goodrich Company에 의해 판매되는 Carbopol Registered TM 수지의 카르복시비닐 폴리머와 같은 친수성 젤화 시약이 유용하다. 이 수지는 본질적으로 폴리알릴 슈크로오스 또는 폴리알릴 펜타에리트리톨과 같은 가교제 약 0.75%에서 약 2.00%에 의해 가교된 아크릴산의 콜로이드 수용성 폴리알케닐 폴리 에테르 가교 폴리머로 이루어져 있다. 예를 들면, Carbopol 934, Carbopol 940, Carbopol 950, Carbopol 980, Carbopol 951과 Carbopol 981이있다. Carbopol 934는 각 수크로오스 분자당 평균 약 5.8개 알릴 그룹을 갖는 폴리알릴 에테르 약 1%와 가교 결합된 수용성 아크릴산 폴리머이다. 또한 여기에서 상표명 Carbopol Ultrez 10, Carbopol ETD2020, Carbopol 1382, Carbopol 1342, Salcare SC96(폴리쿼터늄-37과 프로필렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트와 PPG-1 트리데케스-6), Stabileze QM(폴리비닐메타크릴레이트/ 메타크릴산 데카디엔 가교 폴리머), STABYLEN 30(아크릴레이트/비닐이소데카노에이트 가교 폴리머)와 PEMULEN TR-1(CTFA 지정: 아크릴레이트/10-30 알킬 아크릴레이트 가교 폴리머)로 판매되는 카보머(carbomer)의 사용이 적당하다. 위 폴리머들의 조합이 또한 여기에서 유용하다. 여기에서 사용하기에 적당한 다른 젤화 시약은 트리하이드록시스테아린과 알루미늄 마그네슘 하이드록시 스테아레이트와 같은 올레오젤이다. 본 발명의 또 다른 유용한 농축제는 CTFA지정된 Seppic사의 Sepigel로서 이용할 수 있는 폴리아크릴아마이드와 이소파라핀과 라우레스-7의, 비이온성 폴리머이다.

또한 소수성으로 개질된 셀룰로오스는 물이나 알코올 용액 그리고 젤에 사용하기에 적당하다. 이러한 셀룰로오스는 미국 특허 4,228,277과 5,104,646에 자세히 나타나 있으며, 이 두 가지는 여기에서 참고 자료로 사용되었다.

여기에서 농축제의 농도는 약 0.01%에서 약 10%가 바람직하며, 약 0.1%에서 약5% 정도가 좀 더 바람직하고, 가장 바람직한 것은 약 0.1%에서 약 3%이다. 위 농축제의 혼합물 또한 사용될 수 있다.

친지성 피부 보습제/피부연화제 또한 수성 또는 알코올성 용액, 그리고 젤에 혼합할 수 있다. 적당한 친지성피부 보습제는 다음과 같으나, 이에만 국한되지는 않는다; 바셀린, 미네랄 오일, 마이크로-크리스탈 왁스, 폴리알켄, 파라핀, 세라신, 오조케라이트, 폴리에틸렌, 퍼하이드로스쿠알렌, 디메티콘, 사이클로메티콘, 알킬 실록산, 폴리메틸실록산, 메틸페닐폴리실록산, 하이드록시화 밀크 글리세라이드, 캐스터오일, 대두유, 말레화 대두유, 홍화유, 면실유, 옥수수유, 호두기름, 땅콩기름, 올리브유, 대구간유, 아몬드유, 아보카도유, 팜유, 참기름, 액체 수크로오스 옥타에스테르, 액체 수크로오스 옥타에스테르와 고체 폴리올 폴리에스테르의 혼합물, 라놀린유, 라놀린왁스, 라놀린 알코올, 라놀린 지방산, 이소프로필 라놀레이트, 아세틸화 라놀린, 아세틸화 라놀린 알코올, 라놀린 알코올 리노리에이트, 라놀린 알코올 리코노리에이트, 밀랍, 밀랍 유도체, 경랍, 미리스틸 미리스테이트, 스테아릴 스테아레이트, 카나우바와 캔델리라 왁스, 콜레스테롤, 콜레스테롤 지방산 에스테르와 그것의 동족체, 레시틴과 그 유도체, 스핀고리피드, 세라마이드, 글리코스핀고 리피드와 그것의 동족체, 그리고 그것의 혼합물이다. 유용한 친지성 피부 보습제에 관한 자세한 사항은 1998년 2월 10일 Glenn, Jr 등에게 허가된 미국 특허 5,716,920에서 설명되며, 여기에서 그 전체가 참고로 사용되었다.

또한 유용한 친지성 피부 보습제는 소화되기 어려운 액체 기름인데, 다음과 같은 특허에 나타나 있다. 1971년 8월 17일 Mattson에게 허가된 미국 특허 3,600,186과 1977년 1월 25일 Jandacek 등에게 허가된 미국 특허 4,005,195와 4,005,196이며, 여기에서 참고로 사용되었다. 또한 유용한 친지성 피부 보습제로 고체 폴리올 폴리에스테르와 소화되기 쉽거나, 소화되기 어려운 액체 기름과의 혼합물이 있는데, 다음과 같은 특허에 나타나 있다. 1989년 1월 10일 Jandacek에게 허가된 미국 특허 4,797,300과 1994년 4월 26일 Letton에게 허가된 미국 특허 5,306,514, 5,306,516, 5,306,515이며, 여기에서는 참고로 사용되었다.

용액이나 젤에 혼합될 때, 친지성 피부 보습제의 농도는 중량비로 약 0.1%에서 약 20% 정도이며, 약 1%에서 약15%가 좀더 바람직하고, 약 2%에서 약 10%가 더욱 바람직하다.

선택적으로 친지성 피부 보습제는 농축제를 사용하여 점도를 높일 수 있다. 친지성 피부 습윤제에 대한 적당한 농축제에는 다음과 같은 것들이 있다. 폴리아크릴레이트, 천연 퓸드, 실리카와 합성 왁스, 베헤닐 실리콘 왁스와 같은 알킬 실리콘 왁스, 알루미늄 실리케이트, 라네스테롤과 같은 라놀린 유도체, 고가 지방 알코올, 폴리에틸렌공중합체, 나로겔, 폴리암모늄 스테아레이트, 수크로오스 에스테르, 소수성 점토, 바셀린, 하이드로탈시트 및 이들의 혼합물.

하이드로탈시트의 일반식은 다음과 같다.

[M_mN_n(OH)_2(m+n)]ⁿ⁺X.^m- _n/myH₂O

(여기서, M은 예를 들면, Mg²⁺와 같은 2가 금속 이온이다. N은 예를 들면, Al³⁺와 같은 3가 금속 이온이다. X는 예를 들면, CO₃, NO₃ ^-, 스테아레이트, 시나메이트와 같은 교환성 음이온이다. m은 2가 금속 이온의 수이며, n은 3가 금속 이온의 수이다.)

유효제제를 위한 특히 바람직한 농축제는 실리카, 알킬 실리콘 왁스, 파라핀 왁스 고가 지방 알코올, 석유젤리, 폴리에틸렌 공중합체이다. 농축제는 친지성 피부 보습제의 중량비로 약 4%에서 약25%가 바람직하다.

또한 수성 또는 알코올성 용액, 그리고 젤에서의 사용을 위해 에멀전화 계면 활성제가 하기로 구성된 군에서 선택된다; 스테아레스-2, PEG-5 소야 스테롤 오일, PEG-10 소야스테롤 오일, 디에탄올아민 세틸 포스페이트, 소르비탄 모노스테아레이트(Span60), 디에틸렌글리콜 모노스테아레이트, 글리세릴 모노스테아레이트 및 이들의 혼합물과 같은, 바람직하게는 HLB값이 약 3에서 약 12 정도이고, 가장 바람직한 것은 약 3에서 약 11 정도인, 12 미만이나 약 12의 HLB값을 갖는 에멀전화된 계면 활성제: 스테아레스-21, 폴리옥시에틸렌 소르비탄 트리스테아레이트(Tween 65), 폴리에틸렌 글리콜 20 소르비탄 모노스테아레이트, 폴리에틸렌 글리콜 60 소르비탄 모노스테아레이트, 폴리에틸렌 글리콜 80 소르비탄 모노스테아레이트, 스테아레스-20, 세테스-20, PEG-100 스테아레이트, 나트륨 스테아로일 사코시네이트, 수소화 레시틴, 코코일글리세릴 황산 나트륨, 스테아릴 황산 나트륨, 스테아로일 락틸레이트 나트륨, PEG-20 메틸 글루코사이드 세스퀴스테아레이트, PEG-20 글리세릴 모노스테아레이트, 수크로오스 모노스테아레이트, 수크로오스 폴리스테아레이트(수크로오스 모노스테아레이트 함량이 높은 것), 폴리글리세릴 10 스테아레이트, 폴리글리세릴 10 미리스테이트, 스테아레스-10, DEA 올레스 3 포스페이트, DEA 올레스 10 포스페이트, PPG-5 세테스10 포스페이트 나트륨염, PPG-5 세테스 10 포스페이트 칼륨염 및 이들의 혼합물과 같은, HLB값이 12 또는 그 이상인 에멀전화 계면 활성제: 및 이들의 혼합물. 바람직하게, 본 발명의 조성물은 HLB값이 12 미만(또는 약 12 미만)의 에멀전화된 계면 활성제와 HLB값이 12 이상(또는 약 12 이상)인 에멀전화 계면 활성제를 하나 이상 함유한다. HLB는 당분야 당업자에게 잘 알려진 일반적인 기술이며 소수성 친유성 균형을 의미한다. 참고: "The HLB System" A Time-Saving Guide to Emulsifier Selection," ICI Americas Inc., August(1984);McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, North American Edition(1987). 이 두 가지에는 여러 가지 유용한 유화제가 나열되어 있다. 이 두 가지 참고 자료 모두 전체가 참고되었다.

에멀전화 계면 활성제는 약 0%에서 약 20% 함유되며, 약 0.1%에서 약 10%가 바람직하며, 약 0.25%에서 약5%이면 더 바람직하고, 약 0.25%에서 약 2.5%이면 가장 바람직하다.

또한 적당한 운반체는 함수 (즉, 비 알코올성) 에멀전을 함유할 수 있는데, 그것은 수중유 에멀전, 유중수 에멀전, 실리콘중수 에멀전 등이다. 이 분야의 전문가가 잘 알고 있는 대로, 주어진 성분은 조성물 안에서 성분의 물에 대한 용해성/분산성에 따라 물 또는 오일/실리콘 상에 대부분 분산된다.

본 발명에 따른 에멀전은 일반적으로 위에서 말한 용액과 지질 또는 오일을 가진다. 지질과 오일은 동물, 식물 또는 석유에서 얻어질 수 있으며 자연에서 얻거나, 혹은 합성(즉, 인간 제조된 것)할 수 있다. 바람직한 에멀전에는 또한 글리세린과 같은 보습제가 들어 있다. 에멀전은 운반체의 중량비로 유화제가 약 1%에서 약10% 있는 것이 바람직하고, 약 2%에서 약 5%가 보다 바람직하다. 유화제는 비이온성, 음이온성, 또는 양이온성이 될 수 있다. 적당한 유화제가 다음과 같은 특허와 문헌에 발표되어 있다. 1973년 8월 28일 Dickert 등에게 허가된 미국 특허 3,755,560, 1983년 12월 20일 Dixon 등에게 허가된 미국 특허 4,421,769 및 서적McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, North American Edition, 317-324 페이지 (1986).

에멀전은 또한 사용할 때 표면에서 거품 발생을 최소화시키기 위해 거품 억제제를 함유할 수 있다. 거품 억제제에는 폴리머량의 실리콘 및, 이러한 용도로 이부문에서 널리 알려진 다른 물질을 함유한다.

적당한 에멀전은 원하는 제품 형태에 따라 넓은 범위의 점도를 가진다. 바람직한 저점도 에멀전의 예는 약 50 센티스토크 또는 그 미만이고, 보다 바람직하게는 약 10 센티스토크 미만, 가장 바람직하게는 약 5 센티스토크 미만의 점도를 가지는 것이 가장 바람직하다.

적당한 실리콘중수와 수중유 에멀전은 아래에 자세하게 설명되어 있다.

a) 실리콘중수 에멀전

실리콘중수 에멀전은 연속적 실리콘 상 및 분산된 수상을 함유한다.

(i) 연속적인 실리콘 상

본 발명의 적당한 실리콘중수 에멀전은 연속적인 실리콘 상을 중량비로 약 1%에서 약 60% 함유하고 있으며, 약 5%에서 약 40%가 바람직하고, 약 10%에서 약 20%가 좀더 바람직하다. 연속적인 실리콘 상은 하기에 기재한 비연속 물상을 둘러싸거나 가지고 있는 외부상으로 존재한다.

연속적인 실리콘 상은 폴리오르가노실록산 오일을 갖는다. 이러한 에멀전의 연속적인 실리콘 상은 오르가노폴리실록산 오일을 중량으로 약 50%에서 약 99.9%를 함유하며, 비실리콘 오일의 중량비로 약 50%미만을 함유한다. 또 다른 구현에서, 연속적인 실리콘 상은 중량으로 폴리오르가노실록산 오일을 최소한 약 50% 함유하며, 바람직한 것은 약 60%에서 약99.9% 정도, 보다 바람직한 것은 약 70%에서 약99.9% 정도 함유하며, 가장 바람직한 것은 약 80%에서 약99.9% 정도 함유하는 것이다. 또한 연속적인 실리콘 상의 중량비로 비실리콘 오일이 약 50% 이하 함유되며, 약 40% 이하이면 바람직하고, 약 30% 미만이면 더 바람직하고, 약 10% 미만이면 더욱 바람직하며, 약 2% 미만이면 가장 바람직하다. 이러한 형태의 실리콘중수 에멀젼은 1995년 12월 11일 Joseph Michael Zukowski, Brent William Mason, Larry Richard Robinson, Greg George Hillebrand가 출원한 미국 특허 출원 일련 번호 08/570,275에 설명되어 있다.

이 조성물에서 사용하는 오르가노폴리실록산 오일은 휘발성, 비휘발성, 또는 휘발성과 비휘발성 실리콘의 혼합물이다. 여기에서 사용된 ‘비휘발성’이란 실리콘이 실온 조건에서 액체이며, 약 100℃이상의 큰 인화점(1기압 하에서)을 갖는 것을 말한다. 여기에서 사용된 ‘휘발성’이란 다른 모든 실리콘 오일이다. 적당한 오르가노폴리실록산은 광범위한 범위의 휘발성과 점도를 갖는 다양한 실리콘으로부터 선택될 수 있다. 예를 들면, 적당한 오르가노폴리실록산 오일이란 폴리알킬실록산, 사이클릭 폴리알킬실록산, 폴리알킬아릴실록산이다.

이 조성물에서 사용한 폴리알킬실록산은 25℃에서 점도가 약 0.5에서 1,000,000 센티스토크인 폴리알킬실록산을 포함한다. 이러한 폴리알킬실록산은 일반적으로 R₃SiO[R₂SiO]_xSiR₃과 같은 화학식으로 나타내어지며, 여기서 R은 한 개에서 약 30개의 탄소를 갖는 알킬기이며 (바람직하게 R은 메틸이나 에틸이나, 메틸이 더 바람직하다; 또한 같은 분자 내에서 알킬기가 혼합되어 사용될 수 있다), X는 0에서 약 10,000의 정수로, 분자량 약 10,000,000 초과까지의 범위를 만족시키도록 선택된다. 상업적으로 이용할 수 있는 폴리알킬실록산은 폴리디메틸실록산을 포함하며, 이것은 디메티콘으로 알려져 있다. 이들의 예로써는, 상업적으로 General Electric Company 판매의 Vicasil시리즈와 Dow Corning 판매의 Dow Corning200시리즈를 포함한다. 적당한 폴리디메틸실록산의 특별한 예는 0.65 센티스토크의 점도와 100℃의 비등점을 갖고 있는 Dow Corning200 유체, 점도 10 센티스토크와 비등점이 200℃ 초과인 Dow Corning225 유체, 각각 점도 50, 350, 12,500 센티스토크와 비등점이 200℃ 초과인 Dow Corning200 유체가 있다. 적당한 디메티콘은 다음과 같은 화학식 (CH₃)₃SiO[(CH₃)₂SiO]_x[CH₃RSiO]_ySi(CH₃)₃으로 표시되는 것을 포함하며, 여기서 R은 2에서 약 30개의 탄소 원자를 갖는 직쇄 혹은 분지쇄가 있는 알킬이며, x와 y는 각각 분자량 10,000,000 초과까지 갖도록 하는 정수 1 또는 그 이상의 값이다. 이러한 알킬이 치환된 디메티콘의 예는 세틸 디메티콘과 라우릴 디메티콘을 포함한다.

본 발명에서 하기에 사용한 적당한 사이클릭 폴리알킬실록산은 화학식 [SiR₂-O]_n으로 표현되며 여기서 R 은 알킬기이며(R은 바람직하게 메틸 또는 에틸이나, 메틸이 더 바람직하다), n은 약 3에서 약 8의 정수이며, 보다 바람직한 n은 약 3에서 약7 정도이며, 가장 바람직한 것은 약 4에서 약 6인 정수이다. R이 메틸일 때, 이 물질은 전형적으로 사이클로메티콘으로 칭하여진다. 상업적으로 이용할 수 있는 사이클로메티콘은, 점도가 2.5 센티스토크, 비등점이 172℃이며 주로 사이클로메티콘 테트라머(즉, n=4)를 갖고 있는 Dow Corning 244 유체. 점도가 2.5 센티스토크이고 비등점이 178℃이며 주로 사이클로메티콘 펜타머(즉, n=5)를 갖고 있는 Dow Corning 344 유체, 점도가 4.2 센티스토크이고 비등점이 205℃이며 주로 사이클로메티콘 테트라머와 펜타머(즉, n=4 와 n=5)의 혼합물을 갖고 있는 Dow Corning 245 유체, 점도가 4.5 센티스토크, 비등점이 217℃이며, 주로 사이클로메티콘 테트라머, 펜타머, 헥사머(즉, n=4, n=5, n=6)의 혼합물을 갖고 있는 다. Dow Corning345 유체를 포함한다.

또한 트리메틸실록시실리케이트와 같은 물질이 유용한데, 이 폴리머 물질의 화학식은 [(CH₂)₃SiO_1/2]_x[SiO₂]y로서, 여기서 x와 y는 각기 약 1에서 약 500까지의 정수이다. 상업적으로 이용할 수 있는 트리메틸실록시실리케이트는 디메티콘과의 혼합물로서 Dow Corning593 유체로 판매되고 있다.

디메티코놀 또한 본 조성물에서 사용하기에 적당하다. 이 화합물의 화학식은 R₃SiO[R₂SiO]_xSiR₂OH 과 HOR₂SiO[R₂SiO]_xSiR₂OH이며, 여기서 R은 알킬기(바람직하게 R은 메틸 또는 에틸이지만, 메틸이 좀 더 바람직하다)이고, x는 목적 분자량에 따라 0에서 약500까지의 정수이다. 상업적으로 이용할 수 있는 디메티코놀은 디메티콘 또는 사이클로메티콘(즉, Dow Corning1401, 1402, 1403 유체)과의 혼합물로 판매된다.

폴리알킬아릴 실록산 역시 본 조성물에서 사용하기에 적당하다. 25℃에서 점도가 약 15에서 약65 센티스토크인 폴리메틸페닐 실록산이 특히 유용하다.

여기에서는 폴리알킬실록산, 알킬이 치환된 디메티콘, 사이클로메티콘, 트리메틸실록시실리케이트, 디메티코놀, 폴리알킬아릴 실록산과 그것의 혼합물로 구성된 그룹에서 선택된 오르가노폴리실록산이 바람직하다. 여기에서 좀 더 바람직한 것은 폴리알칼실록산과 사이클로메티콘이다. 폴리알킬실록산 중에서는 디메티콘이 바람직하다.

위에서 언급한 것처럼 연속적인 실리콘 상은 하나 혹은 그 이상의 비실리콘 오일을 포함할 수 있다. 적당한 비실리콘 오일은 1기압에서 약 25℃ 혹은 그 이하의 녹는 점을 갖는다. 연속적인 실리콘 상에 사용하기에 적당한 비실리콘 오일의 예는 화학 분야에서 유중수 에멀전(예: 미네랄오일, 식물성 기름, 합성 기름, 반합성 기름 등) 형태의 국소용 개인용품으로 잘 알려져 있다.

(ii) 분산된 수상

본 발명의 항균 조성물은 물의 분산상을 함유하는데, 약 30%에서 약 90%이며, 더 바람직한 것은 약 50%에서 약 85%이고 가장 바람직한 것은 약 70%에서 약 80%이다. 에멀전 기술 분야에서 '분산상’은 당업자에게 공지된 용어로서, 작은 입자나 방울들이 연속상에 부유되어 있거나, 둘러싸여 존재하는 상을 의미한다. 분산상은 또한 내부상 또는 불연속상으로 알려져 있다. 분산된 물상은 작은 물입자 또는 방울들이 연속적인 실리콘 상에 의해 둘러싸여 있거나 현탁되어 있는 것이다.

수상은 그냥 물이거나, 물과 하나 이상의 수용성 성분 또는 물에 분산될 수 있는 성분의 배합물이다. 수상에 들어 있을 수 있는 이러한 임의의 비제한적 성분은 농축제, 산, 염기, 염, 킬런트, 검, 수용성 또는 수분산성 알코올과 폴리올, 완충액, 방부제, 자외선 차단제, 착색제 등이다.

본 발명의 항균 조성물은 조성물의 중량비로 분산된 수상에 물을 약 25%에서 약 90% 함유할 수 있으며, 바람직한 것은 약 40%에서 약 80%, 더 바람직한 것은 약 60%에서 약 80%를 함유하는 것이다.

(iii) 분산된 수상의 에멀전화제

본 발명의 실리콘중수 에멀전은 에멀전화제를 함유할 수 있다. 본 발명을 보다 잘 구현하기 위해, 조성물은 조성물에 대한 중량비로 약 0.1%에서 약 10%의 에멀전화제를 포함하는 것이 바람직하며, 약 0.5%에서 약 7.5%가 더 바람직하고, 약 1%에서 약 5%가 가장 바람직하다. 에멀전화제는 연속적인 실리콘 상 안에 수상을 분산, 현탁시키는 것을 도와준다.

다양한 종류의 에멀전화제가 여기에서 사용될 수 있다. 화학적, 물리적으로 본 조성물의 성분과 상용성이 있는 한, 공지 또는 통상의 에멀전화제가 본 조성물에 사용될 수 있는데, 이는, 필요로 하는 분산성을 준다. 적당한 에멀전화제는 가정용 세제와 개인용 국소 케어 제품에 사용되는 것으로 당업자에게 알려진, 실리콘 에멀전화제, 실리콘을 포함하지 않는 에멀전화제, 그리고 그것들의 혼합물이다. 이러한 바람직한 에멀전화제는 HLB값이 약 14이하이며, 약 2에서 약 14가 바람직하고, 약 4에서 약 14의 HLB값을 갖는 에멀전화제가 가장 바람직하다. 이 범위 이외의 HLB값을 갖는 에멀전화제는 이 범위 내의 효과적인 중량평균 HLB값을 가지도록 다른 에멀전화제와 배합하여 사용할 수 있다.

여기에서는 다양한 실리콘 에멀전화제가 유용하다. 이러한 실리콘 에멀전화제는 일반적으로 이 부문의 전문가에게 실리콘 계면 활성제로 알려져 있는 유기적으로 개질된 오르가노폴리실록산이다. 유용한 실리콘 에멀전화제는 디메티콘 코폴리올이다. 이 물질은 폴리디메틸 실록산이며, 이는 폴리에틸렌 옥사이드 사슬, 폴리프로필렌 옥사이드 사슬, 이러한 사슬의 혼합물, 에틸렌사이드 옥사이드와 프로필렌 옥사이드에서 유도된 잔기를 소지한 폴리에테르 사슬과 같은 폴리에테르 사이드 사슬을 포함하도록 개질된 것이다. 다른 예는 알킬이 개질된 디메티콘 코폴리올, 즉, C2-C30 팬던트 사이드 사슬을 갖는 화합물이다. 다른 유용한 디메티콘 코폴리올은 여러 가지 양이온, 음이온, 양쪽성, 쌍성 이온성 팬던트 부분을 갖는 물질을 포함한다.

디메티콘 코폴리올 에멀전화제는 다음과 같은 일반 구조를 갖는다.

[상기 식 중, R은 C1-C30의 직선, 분지 또는 사이클릭 알킬기이고, R²는 다음으로 구성된 그룹에서 선택된다;

--(CH₂)_n--O--(CH₂CHR³O)_m--H 와

--(CH₂)_n--O--(CH₂CHR³O)_m--(CH₂CHR⁴O)_o-H,

(여기에서, n은 3에서 약 10의 정수이고, R³및 R⁴는 수소와 C1-C6의 직선 또는 분지 알킬 사슬로 구성된 그룹에서 선택되며, R³및 R⁴는 서로 상이하고, m, o, x, y는 분자의 전반적 분자량이 약 200에서 약 10,000,000을 갖도록 선택되며, m, o, x, y는 m과 o가 동시에 0이 되지 않도록 0이나 그 이상의 정수에서 독립적으로 선택하고, z는 독립적으로 1 또는 그 이상의 정수에서 선택된다)].

이들 코폴리올의 위치 이성질체를 얻을 수 있는 것으로 알려져 있다. R³및 R⁴를 가지고 있는 R²부분에 대해 위에서 설명한 화학적인 표현들은 제한을 의미하지는 않고 그저 편의를 위해 기술된 것이다.

디메티콘 코폴리올로 엄격하게 분류되지 않을지라도, R²가 --(CH₂)_n--O--R⁵이고, R⁵가 양이온성, 음이온성, 양쪽성, 일부분 쌍성 이온성인, 상기 단락에서 구조가 설명된 실리콘 계면활성제도 또한 유용하다.

에멀전화제로서 유용한 디메티콘 코폴리올과 다른 실리콘 계면 활성제의 비제한적 예는 다음과 같다; 펜던트 폴리에틸렌 옥사이드의 측쇄를 가지는 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 폴리프로필렌 옥사이드의 측쇄를 가지는 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 폴리에틸렌 옥사이드와 폴리프로필렌 옥사이드가 혼합된 측쇄를 가지는 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 폴리(에틸렌) (프로필렌) 옥사이드가 혼합된 측쇄를 가지는 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 올가노베타인의 측쇄를 가지는 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 카르복실레이트의 측쇄를 가지는 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 4가 암모늄의 측쇄를 가지는 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체와, 펜던트 C2-C30의 직선형, 분지형 또는 사이클릭 알킬 부분으로 좀 더 많이 변형된 상기의 공중합체가 있으며, 이 외에도 여러 가지가 있다. Dow Corning Corp.에서 판매하는 상업적으로 이용할 수 있는 유용한 디메티콘 공중합체의 예는 Dow Corning190, 193, Q2-5220, 2501 Wax, 2-5324 유체, 3225C이다(이 뒤에 나오는 물질은 사이클로메티콘과의 혼합물로 판매된다. 세틸 디메티콘 코폴리올은 상업적으로 폴리글리세릴-4 이소스테아레이트 및 헥실 라우레이트의 혼합물로서 이용할 수 있으며, ABILWE-09(Goldschmidt)의 상표로 판매된다. 세틸 디메티콘 코폴리올은 또한 상업적으로 헥실 라우레이트 (및) 폴리글리세릴-3 올레이트 및 세틸 디메티콘의 혼합물로서 이용할 수 있으며, ABILWS-08(Goldschmidt)의 상표로 판매된다. 디메티콘 코폴리올의 다른 비제한적 예는 다음과 같다; 라우릴 디메티콘 코폴리올, 디메티콘 코폴리올 아세테이트, 디메티콘 코폴리올 아디페이트, 디메티콘 코폴리올아민, 디메티콘 코폴리올 비헤네이트, 디메티콘 코폴리올 부틸 에테르, 디메티콘 코폴리올 하이드록시 스테아레이트, 디메티콘 코폴리올 이소스테아레이트, 디메티콘 코폴리올 라우레이트, 디메티콘 코폴리올 메틸 에테르, 디메티콘 코폴리올 포스페이트, 디메티콘코폴리올 스테아레이트이다. 참고:International Cosmetic Ingredient Dictionary, Fifth Edition, 1993.

디메티콘 코폴리올 에멀전화제는 일례로 다음에 설명되어 있다; 1990년 10월 2일 Figueroa Jr. 등에게 허가된 미국 특허 번호 4,960,764, 1989년 8월 30일 공고, SanoGueira에게 허가된 유럽 특허 번호 EP 330,369, G.H. Dahms 등에 의한 “New Formulation Possibilities Offered by Silicone Copolyols,"Cosmetics & Toiletries, vol 110, pp. 91-100, (1995년 3월), M.E. Carlotti 등에 의한 "Optimization of W/O-S Emulsions And Study Of The Quantitative Relationships Between Ester Structure And Emulsion Properties,"J. Dispersion Science And Technology, 13(3), 315-336 (1992년), P. Hameyer의 "Comparative Technological Investigations of Organic and Organosilicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil Emulsion Preparations," HAPPI 28(4), pp. 88-128 (1991년), J. Smid-Korbar 등에 의한 "Efficiency and usability of silicone surfactants in emulsions,"Provisional Communication, International Journal of Cosmetic Science,12, 135-139 (1990), D.G. Krzysik 등의 "A New Silicone Emulsifier For Water-in-Oil Systems,"Drug and Cosmetic Industry, vol. 146(4) pp. 28-81 (1990년 4월).

여기에서 유용한 실리콘을 포함하지 않는 에멀전화제 중에 여러 가지 비이온성과 음이온성 에멀전화제가 있으며, 그 예는 다음과 같다; 슈가에스테르와 폴리에스테르, 알콕시화된 슈가에스테르와 폴리에스테르, C1-C30의 지방 알콜의 C1-C30 지방산 에스테르, C1-C30의 지방 알콜의 C1-C30 지방산에스테르의 알콕시화된 유도체, C1-C30 지방 알콜의 알콕시화된 에테르, C1-C30 지방산의 폴리글리세릴 에스테르, 폴리올의 C1-C30 에스테르, 폴리올의 C1-C30 에테르, 알킬 포스페이트, 폴리옥시알킬렌 지방 에테르 포스페이트, 지방산 아마이드, 아실락틸레이트, 비누 및 이들의 혼합물. 다른 적당한 에멀전화제가 일례로 다음에 설명되어 있다; McCutcheon'sDetergents and Emulsifiers, North American Edition(1986), Allured Publishing Corporation 출판, 1991년 4월 30일 Ciotti 등에게 허가된 미국 특허 번호 5,011,681, 1983년 12월 20일 Dixon 등에게 허가된 미국 특허 번호 4,421,769, 1973년 8월 28일 Dickert 등에게 허가된 미국 특허 번호 3,755,560.

실리콘을 포함하지 않는 에멀전화제의 비제한적인 예는 다음과 같다; 폴리에틸렌 글리콜 20 소르비탄 모노라우레이트(폴리솔베이트 20), 폴리에틸렌 글리콜 5 소야 스테롤, 스테아레스-20, 세테아레스-20, PPG-2 메틸 글루코스 에테르 디스테아레이트, 세테스-10, 폴리솔베이트 80, 세틸 포스페이트, 포타시움 세틸 포스페이트, 디에탄올아민 세틸 포스페이트, 폴리솔베이트 60, 글리세릴 스테아레이트, PEG-100 스테아레이트, 폴리옥시에틸렌 20 솔비탄 트리올레이트(폴리솔베이트85), 솔비탄 모노라우레이트, 폴리옥시에틸렌 4 라우릴 에테르 나트륨 스테아레이트, 폴리글리세릴-4 이소스테아레이트, 헥실 라우레이트, 스테아레스-20, 세티아레스-20, PPG-2 메틸글루코스 에테르 디스테아레이트, 세테스-10, 디에탄올아민 세틸 포스페이트, 글리세릴 스테아레이트, PEG-100 스테아레이트 및 이들의 혼합물.

b) 수중유 에멀전

피부학적으로 허용되는 다른 바람직한 운반체는 수중유 에멀전인데, 그것은 연속적인 수상과 소수성 즉, 물에 불용성인 상(기름 상)이 그 수상에 분산된 것이다. 수중유 에멀전을 포함하는 적당한 운반체는 다음에 나타나 있다; 1991년 12월 7일 Turner D.J. 등에게 허여된 미국 특허 번호 5,073,371, 1991년 12월 17일 Turner, D.J.등에게 허여된 미국 특허 번호 5,073,372. 구조제, 친수성 계면 활성제와 물을 포함하는 바람직한 수중유 에멀전이 아래에서 자세히 설명된다.

(i) 구조제

바람직한 수중유 에멀전은 액정 젤 망상구조를 형성하는 것을 돕는 구조제를 함유한다. 이론에 국한하지 않고, 구조제는 조성물에 안정성을 주는 유동학적 특성을 조성물에 공급해 주는 보조역할을 한다고 믿어진다. 구조제는 에멀전화제나 계면 활성제로서 또한 작용한다. 본 발명의 조성물에 대한 중량비로 구조제를 약 0.5%에서 약 20% 함유하는 것이 바람직하며, 더 바람직한 것은 약 1%에서 약 10%, 가장 바람직한 것은 약 1%에서 약 5% 함유하는 것이다.

본 발명에서 바람직하게 사용되는 구조제는, 스테아르산, 팔미트산, 스테아릴 알코올, 세틸알코올, 베헤닐알콜, 스테아르산, 팔미트산, 평균 약 1에서 약21개의 에틸렌 옥사이드 단위를 갖고 있는 스테아릴 알코올의 폴리에틸렌 글리콜 에테르, 평균 약 1에서 5개의 에틸렌 옥사이드 단위를 갖고 있는 세틸 알코올의 폴리에틸렌 글리콜 에테르 및 이들의 혼합물로 이루어지는 군에선 선택되는 것이다. 본 발명에서 좀더 바람직하게 사용되는 구조제는, 스테아릴 알코올, 세틸 알코올, 베헤닐 알코올, 평균 약 2개의 에틸렌 옥사이드 단위를 갖고있는 스테아릴 알코올의 폴리에틸렌 글리콜 에테르(스테아레스-2), 평균 약 21개의 에틸렌 옥사이드(단위를 갖고 있는 스테아릴 알코올의 폴리에틸렌 글리콜 에테르스테아레스-21), 평균 약 2개의 에틸렌 옥사이드 단위를 갖는 세틸 알코올의 폴리에틸렌 글리콜 에테르와 및, 이들의 혼합물로 이루어지는 군에서 선택된다. 더욱 바람직하게, 구조제는, 스테아르산, 팔미트산, 스테아릴 알코올, 세틸 알코올, 베헤닐 알코올, 스테아레스-2, 스테아레스-21 및 이들의 혼합물로 이루어지는 군에서 선택된다.

(ii) 친수성 계면 활성제

본 발명의 수중유 에멀전의 조성물은, 물 상에 소수성 물질을 분산할 수 있는 최소한 하나의 친수성 계면 활성제를 약 0.05%에서 약 10% 함유할 수 있으며, 바람직한 것은 약 1%에서 약 6%이고, 더 바람직한 것은 약 1%에서 약 3% 함유하는 것이다(국소적 운반체의 중량에 대한 퍼센트). 최소한, 계면 활성제는 물 안에서 분산될 수 있을 정도로 친수성이어야 한다.

적당한 계면 활성제는 임의의 매우 다양한 공지의, 일부 음이온, 양이온성, 쌍성 이온성, 양쪽성 계면 활성제를 들 수 있다. 참고:McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers, North American Edition (1986), Allured Publishing Corporation 출판, 미국 특허 5,011,681, 미국 특허 4,421,769, 미국 특허 3,755,560. 전술한 참고 자료가 전체적으로 모두 여기에서 사용되었다. 이러한 계면 활성제가 본 조성물의 에멀전 형태의 성분으로 사용될 수 있거나, 예를 들면 수용액 또는 알코올 용액 운반체 형태와 같은 대용 제품 형태로 사용될 수 있다.

음이온 계면 활성제는 본 조성물에서 운반체 시스템의 일부로 바람직하게 사용된다. 이러한 음이온 계면 활성제는 요구되는 최종 제품의 형태에 따라 거품 형성성 또는 비거품형성성일 수 있다. 본 발명의 조성물에서 유용한 음이온성 거품형성 계면 활성제는 다음에서 발표되었다. McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers, North American Edition (1990), The Manufacturing Confectioner Publishing Co. 출판, McCutcheon's, Functional Materials, North American Edition (1992), 1975년 12월 30일 Laughlin 등에게 허가된 미국 특허 번호 3,929,678. 이 참고 문헌은 여기에서 전부 참고로 사용되었다.

(iii) 물

본 조성물의 수중유 에멀전 형태는 운반체의 중량비로 물을 약 25%에서 약 98% 함유할 수 있는데, 약 65%에서 약 95% 함유하는 것이 바람직하고, 약 70%에서 약 90% 정도 함유하는 것이 좀 더 바람직하다.

소수성 상은 연속적인 수상에 분산된다. 소수성 상은, 이 분야에서 공지인 것처럼, 물에 불용성이거나, 부분적으로 녹는 물질을 가질 수 있는데, 그것은 이에, 국한되지는 않으나, 수중 실리콘 에멀전에 관해서 여기에서 설명한 실리콘과, 에멀전에 관해서 위에서 설명한 것과 같은 다른 오일이나 지방질이다.

본 발명의 항균 조성물과 제품은 로션, 클린저, 크림, 수성 용액, 알코올 젤, 휴지, 와이프 등을 포함하나, 이에 국한되지 않으며, 피부학적으로 허용되는 연화제를 또한 함유할 수 있다. 나아가, 이러한 조성물은 바람직하게 약 2%에서 약 50%의 연화제를 함유한다. 여기에서 사용된 ‘연화제’는 피부를 보호할 뿐만 아니라, 건조를 방지하거나 덜 일어나게 하는데 유용한 물질을 말한다. 많은 종류의 적당한 연화제가 알려져 있고 여기에서 사용될 수 있다. Sagarin의Cosmetics, Science and Technology, 2nd Edition, Vol. 1, pp. 32-43 (1972)가 여기에서 참고로 사용되었으며, 이에 연화제의 적당한 많은 예가 나타나 있다. 바람직한 연화제는 글리세린이다. 바람직하게 사용되는 글리세린의 양은 0.001%에서 약 20%이며, 더 바람직한 양은 약 0.01%에서 약 10%이고, 0.1%에서 약 5% 정도, 예를 들면 3%가 가장 바람직하다.

일반적으로 본 발명에 따른 로션과 크림은, 용액 운반체 시스템과 하나 혹은 그 이상의 연화제를 함유한다. 로션은, 연화제를 전형적으로 약 1%에서 약 20%, 바람직하게는 약 5%에서 약 10% 함유하고, 물은 약 50%에서 약 90%, 바람직하게는 약 60%에서 약 80% 함유하며, 피로글루탐산, 금속염은 상기한 양으로 함유한다. 크림은 전형적으로 연화제를 약 5%에서 약 50%, 바람직하게는 약 10%에서 약 20% 함유하는 것이 바람직하고, 물은 약 45%에서 약 85%, 바람직하게는 약 50%에서 약 75% 함유하며, 피로글루탐산, 금속염은 상기의 양으로 함유한다.

본 발명의 연고는 동물이나, 식물 기름, 반 고체 탄화수소(지방성)를 단순한 운반체 기재로 함유할 수 있으며, 에멀전을 형성하기 위해 물을 흡수하는 흡수 연고제 기재 또는 수용성 용액 운반체와 같은 수용성 운반체 기재를 함유할 수 있다. 더 나아가 연고는 여기에 참고로 편입된 Sagarin의Cosmetics, Science and Technology, 2nd Edition, Vol. 1, pp. 72-73 (1972)에서 설명한 것과 같은 농축제, 및/또는 연화제를 함유할 수 있다. 예를 들면, 연고는 약 2%에서 약 10%의 연화제와 약 0.1%에서 약 2%의 농축제, 상기한 양의 피로글루탐산과 금속염을 함유할 수 있다.

여기에서 사용된 '화운데이션’이란 비제한적으로 로션, 크림, 젤, 페이스트, 케이크 등을 포함하는 액체, 반액체, 반고체 또는 고체 피부용 화장품을 말한다. 일반적으로 화운데이션은 얼굴과 같은 넓은 부위의 피부에 특별한 외양을 나타내기 위해 사용된다. 보통 화운데이션은 루즈, 블러셔, 파우더와 같은 색조 화장품의 접착력을 주기 위해 사용되며, 피부의 결점을 감추고, 피부를 유연하게 하고 보다 더 고르게 보이게 한다. 본 발명의 화운데이션은 피로글루탐산과 금속염의 피부학적으로 허용되는 운반체를 함유하고 있으며, 보통 오일, 염료, 안료, 연화제, 방향제, 왁스, 안정제 등과 같은 통상 성분을 포함할 수 있다. 대표적인 운반체와 여기에서 사용된 적당한 다른 성분들은 일례로 다음 특허에 설명되어 있다: 1995년 4월 28일 Marcia L. Canter, Brain D. Barford와 Brian D. Hofrichter의 동시 출원된 허가된 08/430,961, 1993년 1월 23일 공고된 영국 특허 출원 GB 2274585-A.

pH

본 발명의 항균 조성물은 pH 약 1에서 약 7 정도를 갖는다. 더 바람직한 것은 본 조성물의 pH 범위가 약 1.5에서 약 5 정도이다. 가장 바람직하게 본 발명을 구현하면 조성물의 pH가 약 2에서 약 4 정도이다.

이론에 국한되지 않고, 산성 환경은 바이러스의 캡시드 껍질을 수소화 시키는 것으로 믿어지고 있는데, 이것은 비가역적으로 바이러스를 비활성화시키는 형태 변화를 일으켜, 바이러스가 감염 개시를 못하도록 한다. 이 효과는 본 조성물의 핵심인, 목적하는 항바이러스, 항박테리아의 효능을 즉각적이고 지속적으로 나타내기 위해서 금속염과 산성 구조와 더불어 상승된다.

임의 성분

본 발명의 조성물은 다른 다양한 성분을 함유할 수 있는데, 이 성분들은 예컨데 본 발명이 주는 혜택에 본 허용적 차이를 가져오지 않으면, 주어진 제품 유형에 일반적으로 사용되는 것들이다.

바람직한 구현예에서, 조성물이 사람의 각질 조직에 사용될 경우, 임의 성분은 각질 조직에 적당한 성분이 첨가되어야 한다. 즉, 임의 성분이 이 조성물에 혼입될 때, 적절한 의학적 관점에서 독성, 비상용성, 불안정성, 알레르기 반응 등이 인간의 각질 조직과 접촉되어 사용되기에 적당해야한다.CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Second Edition(1992)에 퍼스널 케어 용품 산업에서 일반적으로 폭 넓게 사용되는 화장품과 약제 성분이 설명되어 있으며, 이들은 본 발명의 조성물에 사용하기에 적당하다. 이러한 성분의 분류는 다음과 같다; 연마제, 흡수제, 방향제와 안료, 착색제와 같은 미학적 성분, 정제오일, 피부 감화제, 수렴제(예: 정향오일, 멘솔, 캠퍼(장뇌), 유칼립투스 오일, 유진놀, 멘틸 락테이트, 개암나무 증류액), 항여드름제, 케이즈 형성 방지제, 소포제, 항균제(예: Triclosan), 항산화제, 결합제, 생물학적 첨가제, 완충제, 팽창제, 킬레이트화제, 화학 첨가제, 착색제, 화장품 수렴제, 화장품살생제, 변성제, 의약용 수렴제, 외용 진통제, 막 형성제 또는 원료, 예컨대 조성물의 막을 형성하는 특성 및 실체성을 보조하는 중합체(예: 에이코젠과 비닐 피롤리돈의 공중합체), 불투명화제, pH 조절제, 방사제, 환원제, 격리제, 피부 표백제와 라이트닝제(예: 하이드로퀴논, 코지산, 아스코르브산, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트, 아스코르빌 글루코오스아민), 피부 컨디셔닝제(예: 습윤제, 각종 물질 및 폐색제 포함), 피부 진정제 및/또는 치유제와 같은 피부 컨디셔닝제(예: 판테놀과 그 유도체(예: 에틸 판테놀), 알로에베라, 판토텐산과 그것의 유도체, 알라토인, 비사볼올과 디포타시움 글리실히지테이트), 피부치료제, 농축제, 비타민과 이들의 유도체.

그러나, 본 발명의 모든 구현에 있어 유용한 활성원은 그것이 제공하는 유익함 또는 요구되는 작용에 의해 분류될 수 있다. 그러나 여기서 유용한 활성원은 어떤 예에서는 하나 이상의 유익함을 제공하거나 하나 이상의 작용 모드에 의해 작용하는 것으로 이해하도록 한다. 그러므로 여기에서의 분류는 편의를 위한 것이며, 특정한 응용 또는 열거된 응용의 활성원에 한정하는 것은 아니다.

항균 및 항곰팡이제 활성원

본 발명의 조성물은 항균 및 항곰팡이제 활성원을 함유할 수 있다. 이러한 활성원은 미생물을 파괴하고 미생물의 성장을 막거나 미생물의 병원성을 제지시킬 수 있다. 안전하고 효과적인 양의 항균 및 항곰팡이제 활성원은 바람직하게, 약 0.001%에서 약 10%이며, 약 0.01%에서 약 5%가 더 바람직하고, 약 0.05%에서 약 2%가 가장 바람직한 비율로 본 조성물에 부가될 수 있다.

항균제와 항곰팡이제의 활성을 예로 들면 다음의 것들을 포함한다;-베타-락탐 약물, 퀴놀론 약물, 시프로플록사신, 노르플록사신, 테트라시클린, 에리트로마이신, 아미카신, 2,4,4'-트리클로로-2'-하이드록시 디페닐 에테르(Triclosan, 페녹시에탄올, 페녹시 프로판올, 페녹시이소프로판올, 독시시클린, 카프레오마이신, 클로르헥시딘, 클로르테라시클린, 옥시테라시클린, 클린다마이신, 에탐부톨, 헥사미딘, 이세티오네이트, 메트로니다졸, 펜타미딘, 젠타마이신, 카나마이신, 리네오마이신, 메타시클린, 메텐아민, 미노시클린, 네오마이신, 네틸미신, 파로모마이신, 스크렙토마이신, 토브라마이신, 미코나졸, 염산 테트라시클린 하이드로클로라이드, 에리트로마이신, 징크 에리트로마이신, 에리트로마이신 에스톨레이트, 에리트로마이신 스테아레이트, 아미카신 설페이트, 독시시클린 하이드로클로라이드, 카프레오마이신 설페이트, 클로르헥시딘 글루코네이트, 클로르헥시딘 하이드로클로라이드, 클로로테트라사이클린 하이드로클로라이드, 옥시테트라시클린 하이드로클로라이드, 클린다마이신 하이드로클로라이드 에탐부톨 하이드로클로라이드, 매트로니다졸 하이드로클로라이드, 펜타미딘 하이드로클로라이드, 젠타미신 설페이트, 카나마이신 설페이트, 리네오마이신 하이드로클로라이드, 메티시클린 하이드로클로라이드, 메텐아민 히퓨레이트, 메텐아민 만델레이트, 미노시클린 하이드로클로라이드, 네오마이신 설페이트, 네틸미신 설페이트, 파로모마이신 설페이트, 스트렙토마이신 설페이트, 토브라마이신 설페이트, 미코나졸 하이드로클로라이드, 케타코나졸, 아만파딘 하이드로클로라이드, 아만파딘 설페이트, 옥토피록스, 파라클로로메타 자일레놀, 니스타틴, 톨나프테이트, 피리티온스(특별히, ZPT로도 잘 알려진 징크 피리티온), 디메틸디메틸올 히단토인(Glydant, 메틸클로로이소티아졸리논/메틸이소티아졸리논(Kathon CG, 소듐 설파이트, 나트륨 바이설파이트, 이미다졸리디닐 우레아(Germall 115, 디아졸리디닐 우레아(Germaill ll, 벤질 알코올, 2-브로모-2-니트로프로판-1,3-디올(Bronopol, 포르말린(포름알데하이드), 요도프로페닐 부틸카바메이트(Polyphase P100, 클로로아세타미드, 메탄아민, 메틸디브로모니트릴 글루타로니트릴(1,2-디브로모-2,4-디시아노부탄 또는 Tektamer, 글루타르알데하이드, 5-브로모-5-니트로-1,3-디옥산(Bronidox, 페네틸 알코올, o-페닐페놀/나트륨 o-페닐페놀, 나트륨 하이드록시메틸글리시네이트(Suttocide A, 폴리메톡시 바이시클릭 옥사졸리딘(Nuosept C, 디메톡산, 티머살 디클로로벤질 알코올, 캡탄, 클로르페네네신, 디클로로펜, 클로르부탄올, 글리세릴 로레이트, 2,4,4'-트리클로로-2'-하이드록시-디페닐 에테르(Triclosan또는 TCS), 2,2'-디하이드록시-5,5'-디브로모 디페닐 에테르와 같은 할로겐네이티드 디페닐 에스테르, 페놀, 2-메틸 페놀, 3-메틸 페놀, 4-메틸 페놀, 4-에틸 페놀, 2,4-디메틸 페놀, 2,5-디메틸 페놀, 3,4,-디메틸페놀, 2,6-디메틸 페놀, 4-n-프로필 페놀, 4-n-부틸 페놀, 4-n-아밀 페놀, 4-tert-아밀 페놀, 4-n-헥실 페놀, 4-n-헵틸 페놀, 모노- 및 폴리-알킬 및 아로매틱 할로페놀이 있다. p-클로로페놀, 메틸 p-클로로페놀, 에틸 p-클로로페놀, n-프로필 p-클로로페놀, n-부틸 p-클로로페놀, n-아밀 p-클로로페놀, sec-아밀 p-클로로페놀, n-헥실 p-클로로페놀, 사이클로헥실 p-클로로페놀, n-헵틸 p-클로로페놀, n-옥틸 p-클로로페놀, o-클로로페놀, 메틸 o-클로로페놀, 에틸 o-클로로페놀, n-프로필 o-클로로페놀, n-부틸 o-클로로페놀, n-아밀 o-클로로페놀, tert-아밀 o-클로로페놀, n-헥실 o-클로로페놀, n-헵틸 o-클로로페놀, o-벤질 p-클로로페놀, o-벤질-m-메틸-p-클로로페놀, o-벤질-m, m-디메틸 p-클로로페놀, o-페닐에틸 p-클로로페놀, o-페닐에틸-m-메틸 p-클로로페놀, 3-메틸 p-클로로페놀, 3,5-디메틸 p-클로로페놀, 6-에틸-3-메틸 p-클로로페놀, 6-n-프로필-3-메틸 p-클로로페놀, 6-이소-프로필-3-메틸 p-클로로페놀, 2-에틸-3,5-디메틸 p-클로로페놀, 6-sec-부틸-3-메틸 p-클로로페놀, 2-이소-프로필-3,5-디메틸 p-클로로페놀, 6-디에틸메틸-3-메틸 p-클로로페놀, 6-이소-프로필-2-에틸-3-메틸 p-클로로페놀, 2-sec-아밀-3,5-디메틸 p-클로로페놀, 2-디에틸메틸-3,5-디메틸 p-클로로페놀, 6-sec-옥틸-3-메틸 p-클로로페놀, p-클로로-m-크레졸, p-브로모페놀, 메틸 p-브로모페놀, 에틸 p-브로모페놀, n-프로필 p-브로모페놀, n-부틸 p-브로모페놀, n-아밀 p-브로모페놀, sec-아밀 p-브로모페놀, n-헥실 p-브로모페놀, 사이클로헥실 p-브로모페놀, o-브로모페놀, tert-아밀 o-브로모페놀, n-헥실 o-브로모페놀, n-프로필-m, m-디메틸 o-브로모페놀, 2-페닐 페놀, 4-클로로-2-메틸 페놀, 4-클로로-3-메틸 페놀, 4-클로로-3,5-디메틸 페놀, 2,4-디클로로-3,5-디메틸페놀, 3,4,5,6-테라브로모-2-메틸페놀, 5-메틸-2-펜틸페놀, 4-이소프로필-3-메틸페놀, 파라-클로로-메타-크실레놀(PCMX), 클로로티몰, 5-클로로-2-하이드록시디페닐메탄, 리소시놀, 메틸 리소시놀, 에틸 리소시놀, n-프로필 리소시놀, n-부틸 리소시놀, n-아밀 리소시놀, n-헥실리소시놀, n-헵틸 리소시놀, n-옥틸리소시놀, n-노닐 리소시놀, 페닐 리소시놀, 벤질리소시놀, 페닐에틸리소시놀, 페닐프로필리소시놀, p-클로로벤질리소시놀, 5-클로로 2,4-디하이드록시디페닐 메탄, 4'-클로로 2,4-디하이드록시디페닐 메탄, 5-브로모 2,4-하이드록시디페닐 메탄, 그리고 4'-브로모 2,4-디하이드록시디페닐 메탄과 같은 그의 유도체이 페놀 화합물, 2,2'-메틸렌 비스(4-클로르페놀), 2,2'-메틸렌 비스(3,4,6-트리클로로페놀), 2,2'-메틸렌 비스(4-클로로-6-브로모페놀), 비스(2-하이드록시-3,5-디클로로페닐) 설파이드, 그리고 비스(2-하이드록시-5 클로로벤질)설파이와 같은 비스페놀릭 화합물, 메틸파라벤, 프로필파라벤, 부틸파라벤, 에틸파라벤, 이소프로필파라벤, 이소부틸파라벤, 벤질파라벤, 나트륨 메틸파라벤, 그리고 나트륨프로필파라벤과 같은 벤조익 에스테르(파라벤스), 3,4,4'-트리클로로카바닐라이드(TriclocarbanTCC), 3-트리플루오로메틸-4,4'-디클로로카바닐라이드, 3,3',4-트리클로로카바닐라이드와 같은 할로게네이티드 카바닐라이드, 벤잘코니움클로라이드와 같은 양이온성 활성원, 클로트리마졸.

본 발명에서 유용한 항균 활성원(특히 항박테리아제)의 또 다른 부류는 천연적인 에센스 오일로 칭해지는, “천연적인” 항박테리아 활성원이라고 부른다. 이 활성원들의 이름은 식물에서 자연적으로 발생되어 유래되었다. 전형적인 항박테리아 활성원 중 천연 에센스 오일로는 다음과 같은 것이 있다; 아니스, 레몬, 오렌지, 로즈마리, 바위앵도류의 관목, 사향초, 라벤더, 정향나무, 홉, 차나무, 시트로넬라, 소맥, 보리, 레몬그라스, 히말라야 삼목 잎, 시더 재목, 계피, 플리그라스, 제라니움, 백단, 바이올렛, 크랜베리, 유칼립투스, 버베인, 서양박하, 검 벤조인, 바질, 회향, 전나무, 발삼나무, 멘톨, 오리가넘,히다스티스 캐라덴시스,버버리대새 대새 라탄이애, 커큐마 롱가. 또한 천연적인 에센스 오일에 포함되는 것은 항균적인 효과를 준다고 알려진 식물성 오일의 화학적 성분이다. 이 화학 제품에는 다음에 열거된 항목이 포함된다. 아네톨, 카테콜, 캠펜, 티몰, 유게놀, 유칼립톨, 페루릭 산, 파네졸, 히노키티올, 트로폴론, 리모넨, 멘톨, 메틸 살리실레이트, 카바콜, 테핀올, 버베논, 바베린, 라타니애 추출물, 카리오펠렌 옥사이드, 시트로넬릭산, 커큐민, 네로리돌, 게라니올.

계면 활성제

그 조성물이 가정용 또는 개인용품 즉, 세제, 손 살균제, 등으로 사용되었을 때, 이러한 구현예는 계면 활성제를 바람직하게 포함한다. 계면 활성제는 다음으로 구성되는 그룹에서 선택된다; 음이온 계면 활성제, 양이온 계면 활성제, 양쪽성이나 양성 계면 활성제, 그리고 그것들의 배합. 개인적인 사용에 있어서, 음이온, 양쪽성/양성 계면 활성제, 그리고 언급된 것의 배합이 선택된다.

다양한 종류의 음이온 계면 활성제가 여기에서 잠재적으로 유용하다. 음이온 거품 형성 계면 활성제의 비제한적인 예는 다음으로 구성되는 그룹에서 선택된다; 알킬, 알킬 에테르 설페이트, 설페이티드 모노글리세라이드, 설포네이티드 올레핀, 알킬 아릴 설포네이트, 1차 또는 2차 알칸 설포네이트, 알킬 설포석시네이트. 아실토레이트, 아실 이세티오네이트, 알킬 글리세릴에테르 설포네이트, 설포네이티드 메틸 에스테르, 설포네이티드 지방산, 알킬 포스페이트, 아실 글루타메이트, 알킬 설포아세테이트, 아실레이티드 펩타이드, 알킬 에테르 카르복실레이트, 아실 락틸레이트, 음이온 플루오로 계면활성제, 그리고 그것들의 혼합물. 음이온 계면 활성제의 혼합물을 본 발명에서 효과적으로 사용될 수 있다.

항균 조성물의 사용에 적절한 음이온 계면 활성제는 알킬과 알킬에테르 설페이트가 포함된다. 이 물질은 R¹O-SO₃M 및 R¹(CH₂H₄O)_x-O-SO₃M 의 별개의 식을 가지며, 여기에서 R¹은 포화되거나 불포화되고, 분지가 있거나 분지가 없는 알킬 그룹으로, 이 알킬 그룹은 약 8에서 약 24개의 탄소 원자를 가지며, x는 1-10, M은 암모늄,나트륨, 칼륨, 마그네슘, 트리에탄올아민, 디에탄올아민, 모노에탄올아민과 같은 수용성 양이온이다. 알킬 설페이트는 전형적으로 설파 트리옥사이드를 사용하는 모노하이드릭 알코올(약 8에서 약 24개의 탄소 원자를 가지는)의 설페이션 또는 알려진 설페이션 방법을 사용하여 만들어진다. 알킬 에테르 설페이트는 에틸렌 옥사이드와 모노하이드릭 알코올(약 8에서 24개의 탄소 원자를 갖고 있는)의 축합 생성물로 만들어진 후, 설페이트화된다. 이 알코올은, 예를 들어 코코넛 오일이나 우지 와 같은 지방에서 유도되거나, 합성될 수 있다. 조성물에서 사용되는 알킬 설페이트의 특정 예로는 나트륨, 암모늄, 칼륨, 마그네슘 또는 로릴의 TEA 염 또는 미리스틸 설페이트가 있다. 사용되는 알킬 에테르 설페이트의 예로는 암모늄, 나트륨, 마그네슘 또는 TEA 로레트-3 설페이트가 있다.

음이온 계면 활성제의 다른 적당한 종류에는 R¹CO-O-CH₂-C(OH)H-CH₂-O-SO₃M 형태의 설페이트 모노글리세라이드가 있으며, 여기에서 R¹은 포화 또는 불포화, 분지가 있거나 없는 알킬 그룹으로 탄소원자 약 8-24를 갖고 있다. M은 암모늄, 나트륨, 포타시움, 마그네슘, 트리에탄올아민, 디에탄올아민, 모노에탄올아민과 같은 수용성 양이온이다. 이들은 모노글리세라이드 형성을 위해 지방산(약8에서 약24개의 탄소 원자를 갖고 있는)과 글리세린의 반응으로 만들어지며, 제조된 모노글리세라이드는 설파 트리옥사이드와 함께 설페이션된다. 설페이티드모노글리세라이드는 나트륨 코코모노글리세라이드 설페이트이다.

다른 적당한 음이온 계면 활성제는 R¹SO₃M, 형태의 올레핀 설페이트를 포함하며, 여기서 R¹은 약 12개에서 약24개의 탄소 원자를 갖고 있는 모노-올레핀이며, M은 암모늄, 나트륨, 칼륨, 마그네슘, 트리에탄올아민, 디에탄올아민과 모노에탄올아민 같은 물에 잘 녹는 양이온이다. 이 화합물은 착물화되지 않은 설퍼 트리옥사이드를 이용하여 알파 올레핀을 설포네이션시키고, 산반응 혼합액으로 중성화 됨으로써, 반응에 의해 형성된 설톤이 해당하는 하이드록시알칸설포네이트가 되도록 가수분해되는 반응에 의해서 생성된다. 설포네이트 올레핀의 한 예는 나트륨 C₁₄-C₁₆알파 올레핀 설포네이트이다.

다른 적당한 음이온 계면 활성제는 R^1-C₆H₄-SO₃M 형태의 선형 알킬벤젠 설포네이트로서, 여기에서 R¹은 포화되거나 불포화되고 분지가 있거나 분지가 없는, 약 8개에서 약 24개의 탄소 원자로 형성된 알킬 그룹이고 M은 암모늄, 나트륨, 칼륨, 마그네슘, 트리에탄올아민, 디에탄올아민과 모노에탄올아민 같은 물에 잘 녹는 양이온이다. 이것들은 설파 트리옥사이드를 이용한 선형 알킬 벤젠의 설포네이션에 의해 만들어졌다. 이 음이온 계면 활성제의 한 예는 나트륨 도데실벤젠 설포네이트이다.

이 세제 조성에 추가의 적당한 다른 음이온 계면 활성제는 R¹SO₃M 형태의 1차또는 2차 알칸 설포네이트를 포함하며, R¹은 포화되거나 불포화된, 분지가 있거나 분지가 없는, 약 8개에서 약24개 탄소 원자가 있는 알킬 사슬이며, M은 암모늄, 나트륨, 칼륨, 마그네슘, 트리에탄올아민, 디에탄올아민과 모노에탄올아민 같은 물에 잘 녹는 양이온이다. 이것들은 대개 클로린 그리고 자외선의 존재 하에 설파 디옥사이드를 사용하여 파라핀의 설포네이션으로 만들어지거나 다른 알려진 설포네이션 방법으로도 만들어진다. 설포네이션은 알킬 사슬의 2차 또는 1차 위치에서 일어난다. 여기에서 유용한 알칸 설포네이트의 한 예를 들면 알칼리 금속이나 암모늄 C₁₃-C₁₇파라핀 설포네이트가 있다.

또 다른 적당한 음이온 계면 활성제는 알킬 설포석시네이트이며 이는 디나트륨 N- 옥타데실설포석시나메이트, 디암모늄 라우릴 설포석시네이트, 테트라소디움 N-(1,2-디카르복시에틸)-N-옥타데실설포석시네이트, 나트륨 설포석시닉산의 디아밀 에스테르, 나트륨 설포석신산의 디헥실 에스테르, 나트륨 설포석신산의 디옥틸 에스테르를 포함한다.

또 유용한 것으로 타우린에 기초한 타우레이트가 있는데, 이것은 2-아미노에탄설포닉산으로 알려져 있다. 타우레이트의 예는 여기서 전체적으로 참고하여 구체화된 미국 특허 2,658,072에 따라 나트륨 이세티오네이트와 함께 도데실아민이 반응하여 얻어진 N-알킬타우린을 들 수 있다. 타우린에 기초한 다른 예는 지방산(약 8개에서 약24개 정도의 탄소 원자를 갖는)과 함께 n-메틸 타우린을 반응시켜 형성된 아실 타우린을 포함한다.

세제 조성물에 사용하는 또 다른 적당한 음이온 계면 활성제의 종류는 아실 이세티오네이트이다. 아실 이세티오네이트는 전형적인 R¹CO-O-CH₂CH₂SO₃M 형태를 가지며, 여기서 R¹은 포화되거나 불포화된, 가지가 있거나 가지가 없는, 약 10개에서 약30개 탄소 원자가 있는 알킬 그룹이며, M은 양이온이다. 이것들은 전형적으로 알칼리 금속 이세티오네이트와 지방산(약 8개에서 3약 0개 탄소 원자가 있는)의 반응에 의해 형성된다. 이 아실 이세티오네이트의 예는 제한없이 암모늄 코코일 이세티오네이트, 나트륨 코코일 이세티오네이트, 나트륨 라우로일 이세티오네이트, 그리고 그것들의 혼합물을 포함한다.

다른 적당한 음이온 계면 활성제는 R¹-OCH₂-C(OH)H-CH₂-SO₃M, 형태의 알킬글리세릴 에테르 설포네이트이며, 여기서 R¹은 포화 되거나 불포화 된, 가지가 있거나 가지가 없는, 약 8개에서 약 24개 탄소 원자가 있는 알킬 그룹이며, M은 암모늄, 나트륨, 칼륨, 마그네슘, 트리에탄올아민, 디에탄올아민과 모노에탄올아민 같은 물에 잘 녹는 양이온이다. 이들은 지방산(약 8개에서 약 24개 탄소 원자가 있는)과 에피클로로하이드린과 나트륨 바이설파이트의 반응에서 생성되거나 다른 알려진 방법으로 생성된다. 한 예는 나트륨 코코글리세릴 에테르 설포네이트이다.

다른 적당한 음이온 계면 활성제는 R¹-CH(SO₄₎-COOH 형태의 설포네이트 지방산과 R¹-CH(SO₄)-CO-O-CH₃형태의 설포네이트 메틸 에스테르를 포함하며, 여기서 R¹은 포화되거나 불포화된, 가지가 있거나 가지가 없는, 약 8개에서 24개 정도의 탄소 원자가 있는 알킬 그룹이다. 이들은 설파 트리옥사이드와 함께 지방산이나 알킬 메틸 에스테르(약 8개에서 24개 탄소 원자가 있는)의 설포네이션에 의해 만들어지거나 다른 알려진 설포네이션 기술로 생성된다. 예를 들면 알파 설포네이드 코코넛 지방산과 라우릴 메틸 에스테르가 있다.

다른 음이온 물질들은 모노알킬, 디알킬, 트리알킬포스페이트 염과 같은 포스페이트를 포함하며, 포스페이트는 단수소성의 가지가 있거나 가지가 없는 알코올 (약 8개에서 24개 정도의 탄소 원자로 이루어진)과 오산화인의 반응에 의해 형성된다. 이것들은 알려진 다른 포스페이션 방법으로도 만들 수 있다. 계면 활성제의 이 종류의 한 예는 나트륨 모노 또는 디라우릴포스페이트이다.

다른 음이온 물질들은 R¹CO-N(COOH)-CH₂CH₂-CO₂M 형태에 상응하는 아실 글루타메이트를 포함하며, 여기서 R¹은 포화 되거나 불포화 된, 가지가 있거나 가지가 없는, 약 8개에서 약24개 탄소 원자가 있는 알킬 또는 알케닐 그룹이며, M은 물에 잘 녹는 양이온이다. 그 예로는 나트륨 라우로일 글루타메이트와 나트륨 코코일 글루타메이트가 있다.

다른 음이온 물질들은 R^1-(OCH₂CH₂)_x-OCH₂-CO₂M 형태에 상응하는 알킬 에테르카르복실레이트를 포함하며, 여기서 R¹은 포화 되거나 불포화된, 분지가 있거나 분지가 없는, 약 8개에서 약24개 탄소 원자가 있는 알킬 또는 알케닐 그룹이며, x는 1에서10, M은 물에 잘 녹는 양이온이다. 비제한적인 예들은 나트륨 라우레트 카르복실레이트를 포함한다.

다른 음이온 물질들은 R¹CO-[O-CH(CH₃)-CO]_x-CO₂M 형태에 상응하는 아실 락틸레이트를 포함하며, R¹은 포화 되거나 불포화 된, 가지가 있거나 가지가 없는, 약 8개에서 약24개 탄소 원자가 있는 알킬 또는 알케닐 그룹이며, x는 3이고, M은 물에 잘 녹는 양이온이다. 비제한적인 예들은 나트륨 코코일 락틸레이트를 포함한다.

다른 음이온 물질들은 카르복실레이트를 포함한다. 비제한적인 예들은 나트륨 라우로일 카르복실레이트, 나트륨 코코일 카르복실레이트, 암모늄 라우로일 카르복실레이트를 포함한다. 음이온 플로로 계면 활성제가 또한 사용될 수 있다.

임의의 짝 양이온, M은 음이온 계면 활성제에 사용된다. 바람직한 짝 양이온은 암모늄, 나트륨, 칼륨, 암모늄, 디에탄올아민과 모노에탄올아민, 트리에탄올아민으로 이루어진 그룹에서 선택된다.

또한 하기의 형태를 갖고 있는 양이온 계면 활성제가 유용하며,

여기서 R₁은 탄소 원자가 약 8개에서 30개인 알킬 그룹이거나, 탄소 원자가 약 8개에서 30개인 방향족 아릴 그룹이거나 알카릴 그룹이고, R₂, R₃, R₄는 수소, 탄소 원자가 약 1에서 약22개인 알킬 그룹, 또는 탄소 원자가 약 8개에서 약22개인 방향족 아릴 또는 알카릴 그룹에서 독립적으로 선택되며, 그리고 X는 양립하는 음이온으로, 클로라이드, 브로마이드, 요오드, 아세테이트, 포스페이트, 니트레이트, 설페이트, 메틸 설페이트, 에틸설페이트, 토실레이트, 락테이트, 시트레이트, 글리코콜레이트, 그리고 이들의 혼합물을 구성하는 그룹에서 바람직하게 선택된다. 나아가, R₁, R₂, R₃, R₄의 알킬 그룹은 또한 에스테르 및/또는 에테르 결합, 또는 하이드록시나 아미노 그룹 치환기를 포함한다. (예: 알킬 그룹은 폴리에틸렌 글리콜과 폴리프로필렌 글리콜 잔기를 포함할 수 있다.)

더 바람직한 것은 R₁이 탄소 원자 약 8에서 약 22개를 갖는 알킬 그룹이다. R₂는 H 또는 탄소원자가 약 1에서 약 22개인 알킬 그룹에서 독립적으로 선택된다. R₃, R₄는 H 또는 탄소 원자가 약 1에서 약 3개인 알킬 그룹에서 독립적으로 선택된다. 그리고 X는 앞에서와 같다.

가장 바람직한 것으로, R₁은 탄소원자가 약 8에서 약22개인 알킬 그룹이다. R₂, R₃,과 R₄는 H 또는 탄소원자가 약 1에서 약3개인 알킬 그룹에서 선택된다. 그리고 X는 앞에서와 같다.

선택적으로, 다른 유용한 양이온 유화제는 아미노-아마이드를 포함하며, 여기서 R₁의 구조는 선택적으로 R₅CONH-(CH₂)_n이며, 여기서 R₅은 탄소원자가 약 8에서 약 22개인 알킬 그룹이고, n은 탄소 원자가 약 2에서 약 6을 갖는 정수이고, 더 바람직한 것은 약 2에서 약 4의 정수이고, 가장 바람직한 것은 약 2에서 약 3의 정수이다. 비제한적인 예로써의 양이온 유화제는 다음을 포함한다; 스테아르아미도프로필 PG-디모니움 클로라이드 포스페이트, 베헨아미도프로필 PG-디모니움 클로라이드, 스테아르아미도프로필 에틸디모니움 에토설페이트, 스테아르아미도프로필 디메틸(미리스틸 아세테이트) 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 디메틸 세트아릴 암모늄 토실레이트, 스테아르아미도프로필 디메틸 암모늄 클로라이드, 스테어아미도프로필 디메틸 암모늄 락테이트, 및 그것들의 혼합물. 특히 바람직한 것은 베헨아미도프로필 PG-디모니움 클로라이드이다.

비제한적인 예로써의 4가의 암모늄 염의 양이온 계면 활성제는 다음으로 구성된 그룹에서 선택된 것을 포함한다; 세틸 암모늄 클로라이드, 세틸 암모늄 브로마이드, 라우릴 암모늄 클로라이드, 라우릴 암모늄 브로마이드, 스테아릴 암모늄 클로라이드, 스테어릴 암모늄 브로마이드, 세틸 디메틸 암모늄 클로라이드, 세틸 디메틸 암모늄 브로마이드, 라우릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 라우릴 디메틸 암모늄 브로마이드, 스테어릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 스테어릴 디메틸 암모늄 브로마이드, 세틸 트리메틸 암모늄 클로라이드, 세틸 트리메틸 암모늄 브로마이드, 라우릴 트리메틸 암모늄 클로라이드, 라우릴 트리메틸 암모늄 브로마이드, 스테어릴 트리메틸 암모늄 클로라이드, 스테어릴 트리메틸 암모늄 브로마이드, 라우릴 디메틸암모늄 클로라이드, 스테어릴 디메틸 세틸 디탈로우 디메틸 암모늄 클로라이드, 디세틸 암모늄 클로라이드, 디세틸 암모늄 브로마이드, 디라우릴 암모늄 클로라이드, 디라우릴 암모늄 브로마이드, 디스테어릴 암모늄 클로라이드, 디스테어릴 암모늄 브로마이드, 디세틸 메틸 암모늄 클로라이드, 디세틸 메틸 암모늄 브로마이드, 디아우릴 메틸 암모늄 클로라이드, 디아우릴 메틸 암모늄 브로마이드, 디스테어릴 메틸 암모늄 클로라이드, 디스테어릴 메틸 암모늄 브로마이드 그리고 그것들의 혼합물. 추가의 4가의 암모늄 염은, C₈내지C₃₀알킬 카본 사슬이 우지 지방산 또는 코코넛 지방산으로부터 나온 것이다. “우지”는 일반적으로 C₁₆내지 C₁₈의 알킬 사슬의 혼합물을 갖고 있는 우지 지방산(대개 수소화된 우지 지방산)에서 유도된 알킬 그룹을 칭한다. “코코넛”은 일반적으로 C₁₂범위에서 C₁₄안에 있는 알킬 사슬의 혼합물을 갖고 있는 코코넛 지방산에서 유도된 알킬 그룹에 기인한다. 우지와 코코넛에서 유래된 4가 암모늄 염의 예는 다음을 포함한다; 디탈로우 디메틸 암모늄 클로라이드, 디탈로우 디메틸 암모늄 메틸 설페이트, 디(수소화된 탈로우) 디메틸 암모늄 클로라이드, 디(수소화된 탈로우) 디메틸 암모늄 아세테이트, 디탈로우디프로필 암모늄 포스페이트, 디탈로우 디메틸암모늄니트레이트, 디(코코넛탈킬)디메틸 암모늄 클로라이드, 디(코코넛탈킬)디메틸 암모늄 브로마이드, 탈로우 암모늄 클로라이드, 코코넛 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 PG-디모니움 클로라이드 포스페이트, 스테아르아미도프로필 에틸디모니움 에토설페이트, 스테아르아미도프로필 디메틸(미리스틸 아세테이트) 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 디메틸 세테어릴 암모늄 토실레이트, 스테아르아미도프로필 디메틸 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 디메틸 암모늄 락테이트, 그리고 그것들의 혼합물. 에스테르 결합과 함께 알킬 그룹을 갖고 있는 4가 암모늄 화합물의 예는 디탈로우일 옥시에틸 디메틸 암모늄 클로라이드이다.

양쪽성과 양성의 계면 활성제가 또한 여기에서 유용하다. 본 발명의 조성물에서 유용하게 사용될 수 있는 양쪽성과 양성의 계면 활성제의 예는, 지방족 래디칼이 곧게 또는 가지가 있는 사슬이 될 수 있는 사슬모양의 2차, 3차 지방족 아민의 유도체로 폭 넓게 언급되는 것들로서, 지방족 치환기 중 하나가 약 8개에서 약 22개의 탄소 원자(바람직한 것은 C₈- C₁₈)이며, 물에 잘 녹는 음이온 그룹, 예를 들면 카르복시, 설포네이트, 설페이트, 포스페이트, 또는 포스포네이트를 포함한다. 그 예로는 알킬 이미노 아세테이트, RN[CH₂)_mCO₂M]₂및 RNH(CH₂)_mCO₂M 식의 이미노디알카노에이트 및 아미노아카노에이트가 있는데, m은 1에서 4, R은 C₈-C₂₂알킬 또는 알케닐, 그리고 M은 H, 알칼리금속, 알칼라인 토금속 암모늄 또는 알카놀암모늄이다. 또 포함되는 것은 이미다졸리니움 및 암모늄 유도체이다. 적당한 양쪽성 계면 활성제의 특별한 예는 나트륨 3-도데실-아미노프로피오네이트, 나트륨 3-도데실아미노프로판 설포네이트와 나트륨 이세티오네이트와 함께 도데실아민이 반응하여 만들어지는 N-알킬타우린을 포함하며, 이는 여기에서 전체적인 참고로 구성된 미국 특허 2,658,072을 따른 것이며, 참고로 미국 특허 2,438,091에 기재된 N-고급 알킬 아스파틱 산은, 전체적인 참고로 미국 특허 2,528,378에 설명된 "Miranol"이라는상표의 제품이 있다. 양쪽성 계면 활성제의 유용한 다른 예는 코아미도프로필 PG-디모니움 클로라이드 포스페이트(상업적으로 Mona사의 Monaquat PTC로 구입할 수 있음) 같은 포스페이트를 포함한다.

또한 여기에서 유용한 양쪽성이나 양성의 계면 활성제는 베타인이다. 베타인의 예는, 코코디메틸 카르복시메틸 베타인, 라우릴 디메틸 카르복시메틸 베타인, 라우릴 디메틸 알파카르복시에틸 베타인, 세틸 디메틸 카르복시메틸 베타인, 세틸 디메틸 베타인(상용의 Lonza사에서 생산한 Lonzaine 16SP), 라우릴 비스-(2-하이드록시에틸) 카르복시메틸베타인, 스테어릴 비스-(2-하이드록시프로필)카르복시메틸 베타인, 올레일 디메틸 감마-카르복시프로필 베타인, 라우릴 비스-(2-하이드록시프로필) 알파-카르복시에틸 베타인, 코코 디메틸 설포프로필 베타인, 스테어릴 디메틸 설포프로필 베타인, 라우릴 디메틸 설포에틸 베타인, 라우릴 비스-(2-하이드록시에틸) 설포프로필 베타인, 아미도베타인과 아미도설포베타인(RCONH(CH₂)₃디칼은 베타인의 니트로젠 원자에 붙는다), 올레일 베타인(상용의 Henkel사의 양쪽성 Velvetex OLB-50)과 콕크아미도프로필 베타인(상용으로 Henkel사의 Velvetex BK-35 및 BA-35)과 같은 고급 알킬 베타인을 포함한다.

다른 유용한 양쪽성 및 양성의 계면 활성제는, 콕아미도프로필 하이드록시설탄(상용으로 Rhone-Poulenc의 Mirataine CBS)과 같은 하이드록시 설탄 및 설탄, 그리고 RCON(CH₃)CH₂CH₂CO₂M 식의 알카노일 사코시네이트 (여기서 R은 탄소 원자 약 10개에서 20개의 알킬이나 알케닐이고, M은 암모늄 나트륨, 칼륨, 트리알카놀라민과같은 수용성 양이온(예: 트리에탄올아민))이고, 바람직한 예는 나트륨 라우로일 사코시네이트가 있다.

여기에서 유용한, 바람직한 양쪽성 계면 활성제는 아민 옥사이드를 포함한다. 아민 옥사이드의 일반적인 형태는 다음과 같다. 여기에서, 친수성 부분은 반극성 결합으로 산소 원자에 결합된 질소 원자를 포함한다.

상기 식중, R₁, R_2,그리고 R₃은 포화되거나 불포화되고, 분지가 있거나 분지가 없는, 탄소 원자가 약 1개에서 약 24개인 알킬 또는 알케닐 그룹이다. 더 바람직한 아민 옥사이드는 8개에서 22 개의 알킬 사슬이 있는 R 그룹을 적어도 하나 이상 포함한다. 아민 옥사이드의 예는 데실아민 옥사이드(Lonza사의 Barlox 10S), 콕아민 옥사이드(Lonza 사의 Barlox 12 또는 Macintyre 그룹사의 Mackamine Co.), 미리스트아민 옥사이드(Lonza사의 Barlox 14) 그리고 팔미트아민옥사이드(Lonza사의 Barlox 16S)와 같은 알킬 디메틸 아민 옥사이드를 포함한다. 또한 더 바람직한 것은 알킬아미도프로필아민옥사이드, 예를 들어 (Lonza사의) Barlox C로 알려진 코아미도프로필아민 옥사이드가 있다.

부가적인 음이온, 비이온, 양이온, 그리고 양쪽성 또는 양성 계면 활성제로 이루어진, 공동-계면 활성제 또한 포함될 수 있으나, 전형적으로 조성의 중량비의 10%보다 작게 구성된다. .

비제한적인 예로서의 바람직한 계면 활성제는 다음으로 구성되는 그룹에서 선택된다; 알킬 설페이트, 알킬 에테르 설페이트, 알킬 벤젠 설포네이트, 알파 올레핀 설포네이트, 1차 또는 2차 알킬 설포네이트, 알킬 포스페이트, 알킬 설포카르복실레이트, 아실 모노글리세릴 설페이트, 알킬 글리세릴에테르 설포네이트, 아실 이세티오네이트, 아실 타우레이트, 알킬 설포석시네이트, 알킬 설포아세테이트, 설포네이트 지방산, 알킬 트리메틸 암모늄 클로라이드 그리고 브로마이드, 디알킬 디메틸 암모늄 클로라이드 및 브로마이드, 알킬 디메틸 아민 옥사이드, 알킬아미도프로필 아민 옥사이드, 알킬 베타인, 알킬 아미도프로필 베타인 그리고 그것들의 혼합물. 더 바람직한 계면 활성제는 다음으로 구성되는 그룹에서 선택된다; 알킬 설페이트, 알킬 에테르 설페이트, 알킬 벤젠 설포네이트, 알파 올레핀 설포네이트, 1차 또는 2차 알킬 설포네이트, 알킬 포스페이트, 알킬 설포카르복실레이트, 알킬 트리메틸 암모늄 클로라이드 및 브로마이드, 디알킬 디메틸 암모늄 클로라이드 및 브로마이드, 알킬 디메틸 아민 옥사이드, 알킬 베타인, 그리고 그것들의 혼합물. 가장 바람직한 계면 활성제는 다음으로 구성되는 그룹에서 선택된다; 알킬 설페이트, 알킬 에테르 설페이트, 알킬 벤젠 설포네이트, 알파 올레핀 설포네이트, 1차 또는 2차 알킬 설포네이트, 알킬 디메틸 아민 옥사이드, 알킬 베타인 그리고 그것들의 혼합물.

박리 활성원

박리 활성원의 안전하고 효과적인 양이 본 발명의 조성물에 부가될 수 있다. 더 바람직한 것은 조성의 중량비로 약 0.1%에서 약 10% 정도, 훨씬 바람직한 것은약 0.2%에서 약 5% 정도이고, 또한 바람직한 것은 약 0.5%에서 약 4% 정도이다. 박리 활성원은 본 발명의 피부 외관의 이점을 향상시킨다. 예로써, 박리 활성원은 피부의 질감을 개선시키는 경향이 있다(예: 부드러움). 여기에서 사용하는 적당한 박리 시스템 한 가지는 설피하이드릴 화합물과 양성 계면 활성제를 포함하며, 1995년 6월 29일 출원된 PCT 출원 번호 미국 95/08136에 상응하며, 1995년 6월 7일 Donald L. Bissett에게 출원된 특허 출원 일련 번호 08/480,632에 상응하여 기술되었다. 여기에서 사용하는 적당한 다른 박리 시스템은 살리실산과 양성 계면 활성제를 포함하며, 1995년 5월 8일 발행된 1994년 11월 4일 출원된 PCT 출원 번호 94/12745에 상응하며, 1994면 3월 9일 Bissett에게 허가된 특허 일련 번호 08/209,401의 연속으로 1995년 11원 13일에 특허받은 특허 응용 시리얼 번호 08/554,944에 상응하여 기술되었다. 이들 응용에서 기술된 양성 계면 활성제는 박리제로도 유용하며, 특히 세틸 베타인이 유용하다.

항-여드름 활성원

본 발명의 조성물은 한 가지 또는 더 많은 항여드름 활성원의 안전하고 효과적인 양을 포함할 수 있다. 유용한 항여드름 활성원의 예는 레소시놀, 황, 살리실산, 에리트로마이신, 아연, 등을 포함한다. 나아가 적당한 항여드름 활성원의 예는 1997년 3월 4일 McAtee 등에게 허가된 미국 특허 번호 5,607,980에 자세히 기술되어 있다.

항주름 활성원/ 항소모증 활성원

본 발명의 조성물은 한 가지 또는 더 많은 항주름 활성원 또는 항소모증 활성원의 안전하고 효과적인 양으로 구성된다. 본 발명의 조성물에서 사용에 적당한 전형적인 항주름/ 항소모증 활성원은 황함유의 D와 L 아미노산과 이들의 유도체와 염, 특히 N-아세틸 유도체(바람직한 예로 N-아세틸-L-시스테인), 티올 (예를 들어 에탄 티올), 하이드록시 산, 피트산, 리포산, 리소포스페이티딕산, 피부 박리제(예: 페놀 및 유사체), 비타민 B₃화합물 그리고 특히 예를 들면 피부 상태와 같은 각질 피부 조직 상태를 조절함으로써 본 발명의 각질 피부 외관을 항진시키는 레티노이드를 포함한다.

a)비타민 B ₃ 화합물

본 발명의 조성물은 비타민 B₃화합물의 안전하고 효과적인 양을 포함할 수 있다. 비타민 B₃화합물은 특히 1997년 4월 11일에 출원되고 동시 출원 중인 미국 출원 번호 08/834,010에 상응하여 기술된 피부 조건을 조절하는 데 유용하다(1997년 10월 30일 발행된, 국제 간행물 WO 97/39733 A1에 상응). 비타민 B₃화합물이 본 발명의 조성물 안에 존재할 때, 조성물의 중량비로, 조성물은 바람직하게는 약 0.01%에서 약 50% 정도까지, 더 바람직한 것은 약 0.1%에서 약 10% 정도이고, 훨씬 더 바람직한 것은 약 0.5%에서 약10% 정도이고, 그보다 더 바람직한 것은 약 1%에서 5% 정도, 가장 바람직한 것은 약 2%에서 약 5% 정도로 비타민 B₃화합물을 함유한다.

여기서 사용하는 것으로, "비타민 B₃화합물"은 다음의 형태를 갖는 화합물을의미한다.

상기 식중, R은 CONH₂즉, 니아신아미드), - COOH(즉, 니코티닉산) 또는 -CH₂OH(즉, 니코티닐 알코올), 그것들의 유도체 및 앞서 말한 것들의 염이다.

앞에서 말한 비타민 B₃화합물의 전형적인 유도체는, 니코티닉산의 비-바소딜레이팅 에스테르(예: 토코페릴 니코티네이트), 니코티닐 아미노산, 카르복실릭산의 니코티닐 알코올 에스테르, 니코티닉산 N-옥사이드, 니아신아미드 N-옥사이드를 포함하는 니코티닉산 에스테르를 포함한다.

적당한 비타민 B₃화합물의 예는 당업계 기술적인 면에서 잘 알려져 있다. 또한 많은 공급업체로부터 상업적으로 유용이 가능하다. 공급업체의 예를 들면, Sigma Chemical Company (St. Louis, MO), ICN Biomedicals, Inc.(Irvin, CA) 및 Aldrich Chemical Company (Milwaukee, WI) 등이 있다.

비타민 화합물은 본질적으로 순물질로 또는 천연물 공급원(예: 식물)에서 적당한 물리적 (또는) 화학적인 분리로 얻어진 추출물로서 포함될 수 있다.

b)레티노이드

본 발명의 조성물은 또한 레티노이드를 함유할 수 있다. 레티노이드는 모든 천연상 및/또는 합성 비타민A 유사체 또는 이러한 화합물의 기하이성질체와 구조이성질체뿐만 아니라 피부에서 비타민A의 생물학적 작용이 있는 레티놀과 유사한 화합물을 포함한다. 바람직한 레티노이드는 레티놀, 레티놀에스테르(예: 레티놀의 C₂- C₂₂알킬 에스테르로서 레티닐 필미테이트, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트임), 레티날 및/또는 레티노산(모든 트랜스 레티노산 및/또는 13-시스-레티노산)이며, 더 바람직한 것은 레티노산 대신, 레티노이드이다. 이들 화합물은 잘 알려진 것처럼 상용으로 구할 수 있다. 예를 들면, Sigma Chemical Company(St. Louis, MO), Boerhinger Mannheim(Indianapolis, IN)에서 구입할 수 있다. 다음에서 설명되는 다른 레티노이드도 유용하다. 1987년 1월 30일 Parish 등에 의해 정식 출원된 미국 특허 번호 4,677,120, 1989년 12월 5일 Parish 등에게 허가된 미국 특허 번호 4,885,311, 1991년 9월 17일, Durcell 등, 5,049,584, 1992년 6월 23일 Parish 등에 의해 정식 출원된 미국 특허 번호 5,124,356, 1992년 9월 22일 Purcell 등에 의한 재발급 34,075. 다른 적당한 레티노이드는 토코페릴-레티노에이트[레티노산(트랜스-또는 시스)의 토코페롤 에스테르, 아다팔렌{6-[3-(1-아다만틸)-4-메톡시페닐]-2-나프토산}, 타자로텐(에틸 6-[2-(4, 4-디메틸티오크로만-6-일-에티닐)코티네이트]이다. 바람직한 레티노이드는 레티놀, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트, 레티날, 그리고 그것들의 배합물이다.

레티노이드는 대체로 순수한 물질이거나 또는 자연(예: 식물)으로부터 적당한 물리적, 화학적 분리에 의해 얻어진 추출물이다. 레티노이드는 바람직하게는 실질적으로 순수하며, 본질적으로 순수한 것이 좀 더 바람직하다.

이 발명의 조성물은 안전하고 효과적인 양의 레티노이드를 포함하고 있는데 그런 합성 조성물은 각질 조직 상태를 조절하는 데 안전하고 효과적이며 피부의 시각적, 촉각적인 불연속성을 조절하는 데 바람직하고 피부가 노화되는 표시를 조절하는 데 더욱 바람직하며 피부가 노화됨에 따라 피부 조직의 시각적, 촉각적 조절에 있어서 바람직하다. 이 조성물은 0.005%에서 약 2% 정도의 레티노이드를 포함하고 있고 더욱 바람직한 것은 0.01%에서 약 2% 정도의 레티노이드를 포함한다. 레티노이드가 최적의 상황으로 사용될 수 있는 양은 약 0.01%에서 약 0.15% 정도이다. 레티놀에스테르가 가장 바람직하게 사용될 수 있는 양은 약 0.01%에서 약 2% 정도이다(예: 1%). 레티놀산이 가장 바람직하게 사용되는 양은 약 0.01%에서 약 0.25% 정도이다. 토코페릴-레티노에이트, 아다팔렌과 타자로텐이 가장 바람직하게 사용되는 양은 약 0.01%에서 약 2% 정도이다.

본 발명의 조성물이 레티노이드와 비타민 B₃화합물을 동시에 포함하는 경우, 레티노이드는 위에서 설명한 양이 바람직하게 사용되고, 비타민 B₃화합물은 적절하게 사용되는 양이 0.1%에서 약 10% 정도, 더욱 적절하게는 약 2%에서 약 5% 정도이다.

항산화제/래디칼 제거제

본 발명의 조성물은 안전하고 효과적인 량의 항산화제/래디칼 제거제를 함유할 수 있다. 항산화제/래디칼 제거제는 특히 벗겨짐이나 질감 변화를 초래할 수 있는 UV를 차단하고, 피부 손상을 초래할 수 있는 다른 환경 물질에 대하여 유용하다.

본 발명의 조성물에 첨가될 수 있는 항산화제/래디칼 제거제의 안전하고 효과적인 양은 조성물의 약 0.1%에서 약 10%이며, 약 1%에서 약 5%이면 더 바람직하다.

항산화제/래디칼 제거제는 다음과 같은 것이 있다; 아스코르브산(비타민C)과 그것의 염, 지방산의 아스코르빌 에스테르, 아스코르브산 유도체(예: 마그네슘 아스코르빌 포스페이트), 토코페롤(비타민E), 토코페롤 솔베이트, 토코페롤 아세테이트, 토코페롤의 다른 에스테르, 부틸레이티드 하이드록시 벤조산과 그것의 염, 6-하이드록시-2,5,7,8-테트라메틸클로만-2-카르복실산(상업적 상표명 Trolox, 갈산과 및 알킬 에스테르, 특히 프로필 갈레이트, 요산과 그것의 염 그리고 알킬 에스테르, 소르브산과 그것의 염, 리포산, 아민(예: N,N-디에틸하이드록시아민, 아미노-구아니딘), 설프하이드릴 화합물(예: 글루타티온), 디하이드록시 퓨마르산과 그것의 염, 라이신 피돌레이트, 알기닌 필로레이트, 노르디하이드로구아레틱산, 바이오플라보노이드, 라이신, 메티오닌, 프로린, 수퍼옥사이드 디스뮤타제, 실리마린, 티 추출물, 포도껍질/씨 추출물, 멜라닌, 로즈마리 추출물. 바람직한 항산화제/래디칼 제거제는 토코페롤 솔베이트와 토코페롤의 다른 에스테르로부터 선택되며, 토코페롤 솔베이트가 좀더 바람직하다. 예를 들면, 본 조성물과 본 발명에서 응용할 수 있는 토코페롤 솔베이트의 사용은 1989년 7월 11일 Donald L. Bissett, Rodney D. Bush 및 Ranjit Chatterjee에게 허가된 미국 특허 번호 4,847,071에서 설명된다.

킬레이터

본 발명의 조성물은 또한 피로글루탐산 및 금속염 작용을 방해하지 않도록 안전하고 효과적인 량의 킬레이터나 킬레이트화제를 함유할 수 있다. '킬레이트'나 '킬레이트화제'는 금속 이온이 빠르게 화학 반응을 일으키지 않도록 또는 촉매가 되지 않도록 하기 위해, 복합체를 형성하게 하여 금속 이온을 제거할 수 있는 활성 시약을 의미한다. 특히 킬레이트화제를 사용하는 것은, 피부의 벗겨짐이나 질감 변화를 초래할 수 있는 UV를 차단하고, 피부 손상을 초래할 수 있는 다른 환경 물질에 대하여 유용하게 한다.

본 발명의 조성물에 첨가될 수 있는 킬레이트화제의 안전하고 효과적인 양은 조성물의 약 0.1%에서 약 10% 정도이며, 약 1%에서 약 5% 정도가 더 바람직하다. 대표적인 킬레이터는 다음에 설명되어 있다. 1996년 1월 30일 Bissett 등에게 허가된 미국 특허 번호 5,487,884, 1995년 10월 31일 출판된 Bush 등의 International Publication No.91/16035, 1995년 10월 31일 출판된 Bush 등의 International Publication No. 91/16034. 본 발명의 조성물에서 사용한 유용한 킬레이터는 퓨릴디옥심과 이들의 유도체이다.

플라보노이드

본 발명의 조성물은 선택적으로 플라보노이드 화합물을 함유할 수 있다. 플라보노이드는 다음 특허에 폭넓게 기술되었으며 (미국 특허 5,686,082와 5,686,367), 이는 여기에서 참고로 편입된다. 본 발명에서 사용하기 적당한 플라보노이드는, 치환되지 않은 플라바논 단일-치환된 플라바논과 이들의 혼합물 그룹중에서 선택된 플라바논, 치환되지 않은 찰콘, 단일-치환된 찰콘, 이-치환된 찰콘 삼-치환된 찰콘과 그것들의 혼합물 중에서 선택된 찰콘, 치환되지 않은 플라본, 단일-치환된 플라본, 이-치환된 플라본, 이들의 혼합물 중에서 선택된 플라본, 하나 또는 그 이상의 이소플라본, 치환되지 않은 쿠마린, 단일-치환된 쿠마린, 이- 치환된 쿠마린과 그것들의 혼합물 중에서 선택된 쿠마린, 치환되지 않은 크로몬, 단일-치환된 크로몬, 이-치환된 크로몬과 이들의 혼합물 중에서 선택된 크로몬, 하나 또는 그 이상의 디쿠마롤, 하나 또는 그 이상의 크로마논, 하나 또는 그 이상의 크로마놀, 이들의 이성질체(예 시스/트란스 이성질체), 그리고 그것들의 혼합체로 이루어진 군에서 선택된다. 여기에서 사용된 것으로 '치환된'의 용어는, 플라보노이드의 하나 또는 그 이상의 수소원자가 독립적으로 하이드록실, C1-C8 알킬, C1-C4 알콕실, O-클루코사이드 등, 또는 이들 치환체의 혼합물로 치환된 플라보노보이드를 의미한다

비제한적인 적절한 플라보노이드의 예들은, 치환되지 않은 플라바논, 모노-하이드록시 플라바논(예: 2'-하이드록시 플라바논, 6-하이드록시 플라바논, 7-하이드록시 플라바논 등), 모노-알콕시 플라바논(예: 5-메톡시 플라바논, 6-메톡시 플라바논, 7-메톡시 플라바논, 4'-메톡시 플라바논 등) 치환되지 않은 찰콘(특히 치환되지 않은 트란스 찰콘), 모노-하이드록시 찰콘(예: 2-하이드록시 찰콘, 4'-하이드록시 찰콘, 등), 디-하이드록시 찰콘(예: 2',4- 디하이드록시 찰콘, 2',4'-디하이드록시 찰콘, 2,2'-디하이드록시 찰콘, 2',3-디하이드록시 찰콘, 2',5'-디하이드록시 찰콘 등), 그리고 트리-하이드록시 찰콘(예: 2',3',4'-트리하이드록시 찰콘,4',2',4'-트리하이드록시 찰콘, 2,2',4'-트리하이드록시 찰콘 등) 치환되지 않은 플라본, 7,2'-디하이드록시 플라본, 3',4'-디하이드록시 나프토플라본, 4'-하이드록시 플라본, 5,6-벤조플라본, 7,8-벤조플라본, 치환되지 않은 아이소플라본, 다이드제인(7,4’-디하이드록시 아이소플라본), 5,7-디하이드록시-4’-메톡시 아이소플라본, 소이 아이소플라본(콩으로부터 추출된 혼합물), 치환되지 않은 쿠마린, 4-하이드록시 쿠마린, 4-하이드록시 쿠마린, 7-하이드록시 쿠마린, 6-하이드록시-4-메틸 쿠마린, 치환되지 않은 크로몬, 3-포밀 크로몬, 3-포밀-6-이소프로필 크로몬, 치환되지 않은 디쿠마롤, 치환되지 않은 크로마논, 치환되지 않은 크로마놀, 그리고 그것들의 혼합물들을 포함한다.

여기에서 사용하기에 바람직한 것은 치환되지 않은 플라바논, 메톡시 플라바논, 치환되지 않은 찰콘, 2',4-디하이드록시 찰콘, 그리고 이들의 혼합물이다. 가장 바람직한 것들은 치환되지 않은 플라바논, 치환되지 않은 찰콘(특히 트란스 이성질체) 그리고 그것들의 혼합물들이다.

그것들은 합성 물질이 될 수 있거나 또는 천연자원에서 추출물로 얻어질 수 있다(예: 식물). 천연적으로 얻어진 물질은 또한 더 나아가 유도체화될 수 있다(예: 천연물로부터 추출 이후 만들어진 에스테르 또는 에테르 유도체). 여기에서 유용한 플라보노이드 화합물은 몇몇의 공급업체로부터 상용으로 구할 수 있다. 공급업체의 예는 Indofine Chemical Company, Inc.(Somerville, New Jersey), Steraloids, Inc.(Wilton, New Hampshire), 및 Aldrich Chemical Company, Inc.(Milwaukee, Wisconsin)가 있다.

위의 플라보노이드 화합물의 혼합물도 사용될 수 있다. 여기에서 언급된 플라보노이드 화합물은 약 0.01%에서 약 20% 정도의 농도에서 바람직하며, 약 0.1%에서 약 10% 정도에서 더 바람직하고, 약 0.5%에서 약 5% 정도에서 가장 바람직하다.

항염증제

안전하고 효과적인 항염증제의 양을 본 발명의 조성에 가할 수 있다. 약 0.1%에서 약 10% 정도가 바람직하고, 약 0.5%에서 약 5% 정도면 더 바람직하다. 항염증제는 본 발명의 피부 외관 효능을 향상시킨다. 예를 들면, 이러한 성분은 더 균일하게 그리고 만족스러운 피부 색도 또는 색깔에 기여한다. 조성에서 사용되는 정확한 항염증제의 양은 사용된 특별한 항염증제에 따라 달라진다. 왜냐하면 이러한 작용제는 효능에 있어서 매우 가변적이기 때문이다.

스테로이달 항염증제는, 이에 제한되지 않지만 하이드로 코티손과 같은 코티코스테로이드, 하이드록실트리암씨노론, 알파메틸 데사메타손, 데사메타손-포스페이트, 베클로메타손 디프로피오네이트, 클로베타솔 발레이트, 데소나이드, 덱소씨메타손, 덱소씨코티코스테론 아세테이트, 덱사메타손, 디클로리손, 디플로라손 디아세테이트, 디플루코톨론 발레라이트, 플루아드레노론, 플루클로로론 아세토나이드, 플루드로코티손, 플루메타손 피발레이트, 플루시노론 아세토나이드, 플루시노나이드, 플루코틴 부틸에스테르, 플루코토론, 플루프레드니덴(플루프레드닐이덴) 아세테이트, 플루란드렌노론, 할씨노나이드, 하이드로코티손 아세테이트, 하이드로코티손 부티레이트, 메틸프레디니솔론, 트리암씨노론 아세토나이드, 코티손, 코토독손, 플루세토나이드, 프루드로코티손, 디플루오로손 디아세테이트, 플루라드레노론, 플루드로코티손, 디플루로손 디아세테이트, 플루라드레노론 아세토나이드, 메드리손, 암씨나펠, 암씨나피드, 베타메타손 그리고 그것의 에스테르물, 클로로프레드니손, 클로로프레드니손 아세테이트, 클로코테론, 클레시노론, 디클로리손, 디플류프레드네이트, 플루크로나이드, 플루니소라이드, 플루로메타론, 플루퍼로론, 플루프레드니손론, 하이드로코티손 발레라이트, 하이드로코티손 씨이클로펜틸프로피오네이트, 하이드로코타메이트, 메프레드니손, 파라메타손, 프레드니솔론, 프레드니손, 베클로메타손 디프로피오네이트, 트리암씨노론, 그리고 이들의 혼합체가 사용될 수 있다. 사용에 바람직한 스테로이달 항염증제는 하이드로코티손이다.

조성물 중에서 유용한 두 번째 부류의 항염증제는 비스테로이달 항염증 제제를 포함한다. 이 같은 그룹에 속한 다양한 화합물은 이분야의 당업자에게 잘 알려져 있다. 자세한 비스테로이달 항염증제의 화학 구조, 합성, 부작용 등의 발표 내용을 보려면 다음의 일반적인 교재를 참고할 수 있다.Anti-inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs, K. D. Rainsford, Vol. I-III, CRC Press, Boca Raton (1985) 및Anti-inflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology, 1, R. A. Scherrer, et al., Academic Press, New York (1974).

조성물 발명에서 유용한 특별한 비-스테로이달 항염증제는 다음을 포함한다. 그러나 이에 국한되지는 않는다.

1) 피록시캄, 아이속씨캄, 테녹씨캄, 슈독씨캄 그리고 CP-14, 304와 같은 옥시캄

2)아스피린, 디살리씨드, 베노리레이트, 트릴리세이트, 싸파피린, 솔프린, 디플루니살, 그리고 펜도살과 같은 살리실레이트

3) 디클로페낙, 펜클로페낙, 인도메타신, 슈린닥, 톨메틴, 아이소세팍, 퓨로페낙, 티오피낙, 지도메탁씬, 아세마타씬, 펜티아작, 조메피릭, 크린다낙, 옥세피낙, 펠비낙 그리고 케토로락과 같은 아세트산

4) 메페나믹, 메클로페나믹, 플루페나믹, 니플루믹, 그리고 톨페나믹 산들과 같은 페나메이트

5) 이부프로펜, 나프록센, 베녹사프로펜, 플루비프로펜, 케토프로펜, 페노프로펜, 펜뷰펜, 인도프로펜, 피로프로펜, 카프로펜, 옥사프로진, 프라노프로펜, 미로프로펜, 티옥사프로펜, 슈프로펜, 알미노프로펜 그리고 티아프로페닉과 같은 프로피온산

6) 페닐부타존, 옥씨펜부타존, 페프라존, 아자프로파존, 그리고 트리메타존과 같은 피라졸.

이러한 비-스테로이달 항염증제의 혼합물이 또한 사용될 수 있다. 물론 피부학적으로 허용되는 염과 이러한 약품의 에스테르도 사용될 수 있다. 예를 들면, 플루페나믹산 유도체인 에토페나메이트는 국소 적용을 위해서 특히 유용하다. 비스테로이달 항염증제 중에서, 이부프로펜, 나프록센, 플루페나믹산, 에토페나메이트, 아스피린, 메페나믹산, 메클로페남산, 피록시캄, 그리고 펠비낙이 바람직하다. 이부프로펜, 나프록센, 케토프로펜, 에토페나메이트, 아스피린, 플루페나믹산이 가장 바람직하다.

끝으로 소위 "천연" 염증제는 본 발명의 방법에서 유용하다. 이러한 약품들은 천연물에서 적절한 물리적인 그리고/또는 화학적인 분리에 의한 추출로부터 얻을 수 있다(예: 식물, 진균류, 미생물의 부산물). 예를 들면, 캔더릴라 왁스, 알파 비사보롤, 알로에 베라, 마니지스타(루비아특히루비아 코디폴리아종에서 식물로부터 추출된), 그리고 구갈(콤미포라, 특히콤미포라 뮤쿨속에서 식물로부터 추출된), 코라 추출, 카모밀, 씨윕 추출물이 사용된다.

여기에서 유용한 부수적인 항염증제는 글리시르헤틱산, 글리시르히직산, 그리고 이들의 유도체(예를 들면 염 그리고 에스테르)를 포함하는 리코라이스의 화합물을 포함한다(식물 속/종글리시리히자 그라브라). 앞서 말한 화합물의 적절한 염은 금속과 암모늄 염을 포함한다. 적절한 에스테르는 산의 C₂- C₂₄포화 또는 불포화 에스테르, 바람직하게는 C₁₀- C₂₄, 가장 바람직하게는 C₁₆- C₂₄를 포함한다. 앞서 말한 것들의 특별한 예는 기름에 용해되는 리코라이스 추출물, 글리시르히직 그리고 글리시르헤틱산 자체, 모노암모늄 글리시르히지네이트, 모노칼륨 글리시르히지네이트, 디칼륨 글리시르히지네이트, 1-베타-글리시르헤틱산, 스테아릴 글리시르헤티네이트, 3-스테아릴 옥시-글리시르헤티닉산, 디소디움-3-석시닐옥시-베타-글리시르헤티네이트를 포함한다. 스테아릴 글리시르헤티네이트가 바람직하다.

항셀룰라이트 작용제

본 발명의 조성물은 항셀룰라이트 작용제의 안전하고 효과적인 양을 또한 포함할 수 있다. 비제한적으로, 적당한 작용제는 잔틴 화합물을 포함한다.(예: 카페인, 테오필린, 테오브로민, 아미노필린).

국부 마취제

본 발명의 조성은 국부 마취제의 안전한 그리고 효과적인 양을 포함할 수 있다. 국부 마취제의 예는 벤조카인, 리도카인, 부피바카인, 클로로프로카인, 디부카인, 에티도카인, 메피바카인, 테트라카인, 디클로닌, 헥실카인, 프로카인, 코카인, 케타민, 프라목신, 페놀, 및 의약적으로 허용되는 이들의 염이다.

탄닌 활성원

본 발명의 조성은 탄닌 활성원을 포함할 수 있다. 존재할 때, 인공적인 탄닌 활성원으로서의 디하드록시아세톤의 중량 조성비가 약 0.1%에서 약 20% 정도 포함할 때 바람직하며, 더 바람직한 경우는 약 2%에서 약 7% 정도일 때이고, 가장 바람직한 경우는 약 3%에서 약 6% 정도일 때이다.

DHA 또는 1,3-디하이드록시-2-프로판온으로 알려진 디하이드록시아세톤은 흰색에서 회색이 도는 흰색의 결정 분말이다. 이 물질은 화학식 C₃H₆O₃에 의해 다음과 같이 표현되며, 화학 구조는 다음과 같다.

화합물은 단일체와 이합체의 혼합물로 존재하며, 고체의 결정 상태에서는 이합체가 월등하게 존재한다. 가열 또는 용해를 통해서 이합체는 단일체로 나누어질 수 있다. 이합체 형태에서 단일체 형태로의 전환은 또한 수용액 상태에서도 일어날 수있다. 디하이드록시아세톤은 또한 산성 pH 값에서 더 안정적인 것으로 알려져 있다. 참고: The Merck Index, Tenth Edition, entry 3167, p. 463 (1983) 및 "Dihydroxyacetone for Cosmetics," E. Merck Technical Bulletin, 03-304 110, 319 897, 180 588.

피부 미백제

본 발명의 조성들은 피부 미백제를 포함할 수 있다. 사용 시, 피부 미백제의 중량비가 조성물의 약 0.1%에서 약 10% 정도일 때 바람직하며, 더 바람직한 조성은 약 0.2%에서 약 5% 정도이고 가장 좋은 조성은 약 0.5%에서 약 2% 정도일 때이다. 적절한 피부 미백제는 코지산, 아르뷰틴, 예를 들면 마그네슘 아스코빌 포스페이트 또는 나트륨 아스코빌 포스페이트와 같은 아스코르브산과 그의 유도체를 함유하는, 당업계에 잘 알려진 것들을 포함한다. 여기에서 사용된 적절한 피부 미백제는 계류 중인 다음의 특허 출원 일련 번호에서 언급된 작용제를 포함한다. 1995년 6월 12일 정식 출원된 PCT 출원 번호 미국 95/07432에 상응하는, Hillebrand의 이름으로 1995년 6월 7일 정식 출원된 특허 출원 일련 번호 08/479,935 및 이와 함께 계류 중인 1995년 1월 3일 정식 출원되고, 1995년 9월 8일에 발간된 PCT 출원 번호 미국 95/02809에 상응하는, Kalla L Kvalnes, Mitchell A. DeLong, Barton J. Bradbury, Curtis B. Motley, 및 John D. Carter의 이름으로 1995년 2월 24일 정식 출원된 특허 출원 일련 번호 08/390,152이다.

자외선 차단 활성원

자외선의 노출은 각피가 벗겨지거나, 질감의 변화를 초래할 수 있다. 그러므로 본 발명의 조성물은 자외선 차단 활성원을 임의로 포함할 수 있다. 여기에서 사용된 것으로 자외선 차단 활성원은 자외선 차단 작용제와 물리적인 자외선 차단제를 모두 포함한다. 적절한 자외선 차단 활성제는 유기물이거나 무기물일 수 있다.

광범위한 전통적인 자외선 차단 작용제가 여기에서 사용하기에 적절하다. Sagarin 등은Cosmetics science and Technology(1972)의 8장 189 페이지에서 다양한 적절한 활성제를 발표했다. 특별한 적절한 자외선 차단 활성제는, 예를 들면 파라-아미노벤조산, 그것의 염 및 이들의 유도체(에틸, 아이소부틸, 글리세릴 에스테르와 파라-디메틸아미노벤조산), 안트라니레이트(즉, 오르소-아미노-벤조에이트와 메틸, 멘틸, 페닐, 벤질, 페닐에틸, 라이나릴, 테르피닐 사이클로헥실 에스테르), 살리실레이트(아밀, 페닐, 옥틸, 벤질, 멘틸, 글리세릴, 디-프로모-피렌글리콜 에스테르), 신나믹산 유도체(멘틸, 벤질 에스테르, 에이-페닐 신나모나이트릴, 부틸 신나모일 피루베이트), 디하이드록시신나믹산 유도체(움벨리페론, 메틸움베리페론, 메틸아세토-움벨리페론), 트리하이드록시-신나믹산 유도체(에스큘틴, 메틸에스큘틴, 다프네틴, 글루코사이드, 에스큘린 다프닌), 하이드로카본(다이페닐부타디엔, 스틸벤), 디벤잘아세톤 및 벤잘아세토페논, 나프토설포네이트(2-나프톨-3, 6-디설포닉 나트륨 염, 2-나프톨-6,8-디 설포닉산), 디-하이드록시나프토산 그리고 그것의 염, 오르소- 및 파라 하이드록시바이페닐 디설포네이트, 쿠마린 유도체(7-하이드록시, 7-메틸, 3-페닐), 디아졸(2-아세틸-3 브로모인다졸, 페닐벤조옥사졸, 메틸나프토옥사졸, 다양한 아릴 벤조티아졸), 퀴닌염(바이설페이트, 설페이트 클로라이드, 올레이트 그리고 탄네이트), 퀴놀린 유도체(8-하이드록시퀴놀린 염, 2-페닐퀴놀린), 하이드록시- 또는 메톡시-치환된 벤조페논, 유릭 그리고 비오루릭산, 탄닉산 그리고 그 유도체(예: 헥사에틸에테르), (부틸 카보톨) (6-프로필 피페로닐) 에테르, 하이드로퀴논, 벤조페논(옥시 벤젠, 설리소벤존, 디옥시벤존, 벤조레조르씨놀, 2,2',4,4'-테트라하이드록시벤조페논, 2, 2'-디하이드록시-4, 4'-디메톡시벤조페논, 옥타벤존, 4-아이소프로필디벤조일메탄, 부틸메톡시디벤조일메탄, 에토크릴렌 옥토크릴렌 [3-(4’-메틸벤질리덴 보르난-2-온) 그리고 4-아이소프로필-디-벤조일 메탄 등이 있다.

이들 중에서 2-에틸헥실-파라-메톡시씬나메이트(상용의 PARSOL MCX로서), 4,4'-t-부틸 메톡시디벤조일-메탄(상용의 PARSOL 1789로서), 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논, 옥틸다이메틸-파라-아미노벤조산, 디갈로일트리올레이트, 2,2-디하이드록시-4-메톡시벤조페논, 에틸-4-(비스(하이드록시-프로필)) 아미노벤조에이트, 2-에틸헥실-2-시아노-3, 3-다이페닐아크릴레이트, 2-에틸헥실살리실레이트, 글리세릴-파라-아미노벤조에이트, 3, 3, 5-트리-메틸사이클로헥실살리실레이트, 메틸안트라닐레이트, 파라-다이메틸-아미노산 또는 아미노벤조에이트, 2-에틸헥실-파라-다이메틸-아미노-벤조에이트, 2-페닐벤즈이미다졸-5-설포닉 산, 2-(파라-다이메틸아미노페닐)-5-설포닉벤즈옥사조익산, 옥토크릴렌 그리고 이러한 화합물의 혼합물이 바람직하다.

본 발명에서 유용한 유기 자외선 차단 활성원으로서 더 바람직한 것은 2-에틸헥실-파라-메톡시신나메이트, 부틸메톡시디벤조일-메탄, 2-하이드록시-4-메톡시벤조-페논, 2-페닐벤즈이미다졸-5-설포닉산, 옥토크릴렌 그리고 그것들의 혼합물이다.

또한 조성물 중에서 특히 유용한 자외선 차단 활성원은 미국에서 아래와 같이 발표된 것이다. 미국 특허 번호 4,937,370으로 1990년 6월 26에 Sabatelli에게 허가된 것과 미국 특허 번호 4,999,186으로 1991년 3월 12일 Sabatelli 및 Spirnak에게 허가된 것이다. 여기에서 발표된 자외선 차단 작용제는 하나의 분자 내에 다른 자외선 복사 흡수 스펙트럼을 나타내는 두 개의 독특한 크로모포 부분을 가지고 있다. 크로모포 부분 중의 하나는 탁월하게 UVB 복사 범위를 잘 흡수하며 그리고 다른 부분은 UVA 복사 범위를 강하게 흡수한다.

자외선 차단 활성원 중에 이와 같은 부류의 바람직한 종류는 2, 4-디하이드록시벤조페논의 4-N, N-(2-에틸헥실)메틸-아미노벤조산 에스테르, 4-하이드록시디벤조일메탄을 가진 N,N-디-(2-에틸헥실)-4-아미노벤조산 에스테르, 4-하이드록시디벤조일메탄을 가진 4-N,N-(2-에틸헥실)메틸-이미노벤조산 에스테르, 2-하이드록시-4-(2-하이드록시에톡시)벤조페논의 4-N,N-(2-에틸헥실)메틸-아미노산 에스테르, 4-(2-하이드록시에톡시)디벤조일메탄의 4-N,N-(2-에틸헥실)-메틸아미노벤조산 에스테르, 2-하이드록시-4-(2-하이드록시에톡시)벤조페논의 N,N-디-(2-에틸헥실)-4-아미노벤조산 에스테르, 그리고 4-(2-하이드록시에톡시)디벤조일 메탄, N, N-디-(2-에틸헥실)-4-아미노벤조산 에스테르 및 이들의 혼합물이 있다.

특히 바람직한 자외선 차단 활성원은 4,4-t-부틸메톡시디벤조일메탄, 2-에틸헥실-파라메톡시씬나메이트, 페닐 벤즈이마다졸 설폰산, 옥토크릴렌이다.

안전하고 효과적인 자외선 차단 활성제의 양은 바람직하게 약 1%에서 약 20%정도 사용된다. 더 바람직한 양은 조성물에서의 중량비로 약 2%에서 약 10% 정도 사용된다. 정확한 양은 선택된 자외선 차단과 요구되는 자외선 차단 지수(SPF)에 따라 달라진다.

컨디셔닝 작용제

본 발명의 조성물은 습윤제, 모이스처라이저 또는 스킨 컨디셔너로 구성된 그룹에서 선택한 컨디셔닝 작용제를 포함한다. 다양한 종류의 이러한 물질이 사용되며 조성물의 중량비로 약 0.01%에서 약 20% 정도에서 존재하며, 더 바람직한 정도는 약 0.1%에서 약 10% 정도이며, 가장 바람직한 정도는 약 0.5%에서 약 7% 정도이다. 이러한 물질은, 이에 국한되지는 않지만, 구아니딘 유레아 글리콜릭산 그리고 클리콜레이트 염(예: 암모늄 그리고 4차의 알킬 암모늄), 살리실산, 라틱산 그리고 락테이트 염(예: 암모늄 그리고 4차의 암모늄 염, 다양한 형태의 알로에베라(예: 알로에베라 젤), 폴리하이드록시 알코올로 소르비톨, 글리세롤, 헥산트리올, 부탄트리올, 프로필렌글리콜, 부틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜 등, 폴리에틸렌 글리콜, 슈가(예: 멜리비오세) 그리고 녹말, 슈가와 녹말 유도체(예: 알콕시레이트화 글루코스, 퓨코스), 히아루로닉산, 락타미드 모노에탄올 아민, 아세트아미드 모노에탄올아민 그리고 그것들의 혼합물을 포함한다. 또한 여기에서 유용한 것으로 프로포시화 글리세롤은 1990년 12월 11일 Orr 등에게 허가된 미국 특허 번호 4,976,953에 기술되어 있다.

또한 다양한 슈가의 C1-C₃₀모노에스테르 그리고 폴리에스테르와 그리고 관련된 물질이 유용하다. 이러한 에스테르는 하나의 슈가 또는 폴리올 부분과 하나 이상의 카르복실산 부분으로부터 얻어진 것이다. 이러한 에스테르 물질은 미국 특허 번호 2,831,854, 1977년 1월 25일 Jandacek에게 허가된 미국 특허 번호 4,005,196, 1977년 1월 25일 Jandacek에게 허가된 미국 특허 번호 4,005,195, 1994 년 4월 26일 Letton 등에게 허가된 미국 특허 번호 5, 306,516, 1994 년 4월 26 Letton 등에게 허가된 미국 특허 번호 5,306,515, 1994 년 4월 26일 Letton 등에게 허가된 미국 특허 번호 5,305,514, 1989년 1월 10일 Jandadeck 등에게 허가된 미국 특허 번호 4,797,300, 1976년 6월 15일 Rizzi 등에게 허가된 미국 특허 번호 3,963,699, 1985년 Volpenhein에게 허가된 미국 특허 번호 4,518,772, 1985년 Volpenhein에게 허가된 미국 특허 번호 4,517,360에 기술되어 있다.

바람직하게는, 유레아, 구아니딘, 수크로오스 폴리에스테르, 그리고 그것들의 조합으로 이루어진 그룹으로부터 컨디션닝 작용제가 선택된다.

농축제 (점도를 높이는 작용제와 젤 타입으로 만드는 작용제 포함)

본 발명의 조성은 하나 이상의 농축제를 포함할 수 있다. 조성물의 무게로 약 0.1%에서 약 5% 정도까지가 적절하고, 더 바람직한 비율은 약 0.1%에서 약 4% 정도까지이며, 가장 바람직한 양은 약 0.25%에서 약 3% 정도까지이다.

농축제의 비제한적인 부류는 다음의 그룹에서 선택된 것들을 포함하는데 그 그룹은 다음을 포함한다.

a)폴리사카라이드

다양한 종류의 폴리사카라이드가 여기에서 유용하다. "폴리사카라이드"는 반복적인 슈가 단위 (예: 카보하이드레이트)를 가진 젤화제를 말한다. 비제한적인 폴리사카라이드 젤화제의 예는 셀룰로즈, 카복시메틸 하이드록시에틸셀룰로스, 셀룰로스 아세테이트 프로피오네이트 카르복실레이트, 하이드록시에틸 셀룰로스, 하이드록시프로필 셀룰로스(KLUCEL이름으로 상용), 하이드록시프로필 메틸셀룰로스, 메틸 하이드록시에틸셀룰로스, 마이크로크리스탈린 셀룰로스, 나트륨 셀룰로스 설페이트 그리고 그것들의 혼합물을 구성하는 그룹으로부터 선택된 것을 포함한다. 또한 알킬 치환된 셀룰로스도 여기에서 유용하다. 이 같은 폴리머 안에서, 셀룰로스 폴리머의 하이드록시 그룹은 에테르 연결고리를 통해 C₁₀-C₃₀직쇄 또는 분지가 된 알킬기를 가지도록 추가로 변형되는 하이드록시알킬레이트 셀루로스를 형성하기 위해 하이드록시알킬레이트(바람직하게 하이드록시에틸레이트 또는 하이드록시 프로필레이트)화 되어 있다. 일반적으로 이러한 폴리머는 C₁₀-C₃₀직쇄 또는 분지가 달린 알코올 사슬의 하이드록시알킬셀룰로스를 가진 에테르이다. 여기에서 유용한 알킬 그룹의 예는 스테아릴, 아이소스테아릴, 라우릴, 미리스틸, 쎄틸, 아이소세틸, 코코일(즉, 코코넛 오일의 알코올로부터 얻어진 알킬 그룹), 팔미틸, 올레일, 리놀에일, 리노레닐, 리씨노레일, 베헤닐 그리고 그것들의 혼합물을 구성하는 그룹들로부터 선택된 것들을 포함한다. 알킬 하이드록시알킬 셀룰로스 에테르 중에 바람직한 것은 CTFA 명명 세틸 하이드록시에틸 셀룰로스 물질로 이것은 세틸알코올 및 하이드록시에틸셀룰로스의 에테르이다. 이 물질은 Aqualon Corporation(Wilmington, DE)에서 NatrosolCS Plus라는 상표로 판매하고 있다.

다른 유용한 폴리사카라이드는 각 세 단위마다(1-6)연계된 글루코스와 (1-3) 연결된 글루코스 단위 직쇄를 포함하고 있는 스크레오글루칸을 포함한다. 상용의 예로 Michel Mercier products inc(Mountainside, NJ)의 Clearogel CS11가 있다.

b)폴리아크릴아마이드 폴리머

본 발명의 조성들은 임의로 폴리아크릴아미이드 폴리머, 특히 치환된 가지 달린 또는 분지가 없는 폴리머를 포함하는 비이온성 폴리아크릴아마이드 폴리머를 포함한다. 이러한 폴리아크릴아마이드 폴리머 가운데 가장 바람직한 것은 CTFA 명명 폴리아크릴아마이드로된 비이온인 폴리머, 아이소파라핀 그리고 Seppic Corp(Fairfield, NJ)로부터 상표명 Sepigel 305로 상업적으로 알려진 라우레스-7이다.

여기에서 유용한 다른 폴리아크릴아마이드 폴리머들은 아크릴아마이드와 아크릴릭산을 가진 치환된 아크릴아마이드와 치환된 아크릴릭산의 다중 블럭 코폴리머이다. 이러한 다중 블럭 코폴리머의 상용의 예로는 리포케미칼사.(Patterson, NJ)로 나오는 하이판, SR150H, SS500V, SS500W, SSSA100H가 있다.

c)가교된 폴리아크릴레이트 폴리머

본 발명의 조성들은 임의대로 농축제 및 젤화제로 유용한 가교된 폴리아크릴레이트 폴리머를 포함할 수 있다. 이들은 양이온과 비이온성 폴리머를 포함하는데 양이온이 일반적으로 바람직하다. 유용한 가교된 비이온성 폴리아크릴레이트 폴리머들과 가교된 양이온 폴리아크릴레이트는 다음에 기술되어 있다. 1992년 3월 31일 Hawe 등에게 허가된 미국 특허 번호 5,100,660, 1989년 7월 18일 Heard에게 허가된 미국 특허 번호 4,849,484, 1989년 5월 30일 Farrar 등에게 허가된 미국 특허 번호 4,835,206, 1986년 12월 9일에 Glover 등에게 허가된 미국 특허 번호 4,628,078, 1986년 7월 8일 Flesher등에게 허가된 미국 특허 번호 4,599,379, 그리고 1987년 7월 15일 Farrar 등에 의해 발간된 EP 228, 868.

d)카르복실릭산 폴리머

이러한 폴리머는 아크릴릭산, 치환된 아크릴릭산, 이들 아크릴릭산의 염 및 에스테르, 그리고 치환된 아크릴릭산으로부터 유래된 하나 또는 그 이상의 모노머를 포함하는 가교중합된 화합물로, 가교제는 두 개 이상의 탄소-탄소 이중결합을 포함하며 폴리하이드릭 알코올로부터 유래된다. 본 발명에서 유용한 폴리머는 다음에 더 자세히 기술되어 있다. 1992년 2월 11일 Haffey등에게 허가된 미국 특허 번호 5,087,445, 1985년 4월 5일 Huang 등에게 허가된 미국 특허 번호 4, 509, 949, 1957년 7월 2일 Brown에게 허가된 미국 특허 번호 2,798,053, 그리고CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, Fourth Edition, 1991, pp. 12 및 80

여기에서 유용한 상용의 카르복실릭산 폴리머의 예는 카보머를 포함하는데 이들은 수크로오스의 알릴 에스테르 또는 펜타에리트리톨과 가교된 아크릴릭산의 호모폴리머이다. 카보머는 B.F Goodrich의 Carbopol 900 시리즈로 사용 가능하다(예: Carbopol 954). 부수적으로, 다른 적절한 카르복실릭산 폴리머릭 작용제들은 아크릴릭산, 메타아크릴릭산 또는 그것들의 짧은 사슬 에스테르 (예: C_1-4알코올)의모노머 하나 이상과 C_10-30알킬 아크릴레이트의 코폴리머를 포함하며. 가교제는 수크로오스 또는 펜타에리트리톨의 알릴 에테르이다. 이러한 코폴리머는 아크릴레이트/C_10-30알킬 아크릴레이트 가교 폴리머로 알려져 있다. 그리고 BF Goodrich의 Carbopol 1342, Carbopol 1382, Premulen TR-1, 그리고 Pemulen TR-2라는 이름으로 상용으로 구할 수 있다. 즉, 여기에서 유용한 카르복실릭산 농축제의 예는 카보머, 아크릴레이트/C₁₀-C₃₀알킬 아크릴레이트 교차폴리머, 그리고 이러한 것들의 혼합물을 구성하는 그룹으로부터 선택된 것이다.

e) 다른 농축제

본 발명의 조성물의 농축에 유용한 다른 폴리머는, 코폴리머를 기초로 한 아크릴아미도메틸프로판 설포닉산 기재의 코폴리머 (예: Hoechst Cleanese의 Aristoflex AVC), 합성 진흙(예: Southern clay의 Laponite XLG), 하이드록시프로필 검(예를 들면 Rhone-Poulenc의 Jagular HP 60 그리고 HP 120), 크산탄 검, 그리고 그것들의 혼합물을 포함한다.

점도를 약하게 하는 작용제

또한 본 발명의 조성에 선택적인 것은 습윤제와 그리고 또는 젤화제와 관련된 점도 또는 점착력을 줄이기 위해서 효과적인 양으로 점도를 약하게 하는 작용제이다. 여기에서 사용된 것으로 '점도를 약하게 하는 작용제'의 의미는 습윤제와 전형적으로 관련된 끈끈한 또는 점도가 있는 느낌을 방지하거나, 줄여 주거나 및/또는 없애 주는 작용제를 의미한다. 본 발명에서 사용을 위해 적절한 점도를 줄여주는 작용제는, 적절한 알코올 운반체에서 가용인 약 20℃보다 더 높은 녹는 점을 가진 왁스 성분, 정선된 실리콘, 분말들, 플루오르화합물 그리고 이들의 혼합물로 구성된 군에서 선택된다.

a)왁스 물질

여기에서 사용된 왁스 물질은 적어도 약 20℃이거나 또는 이보다 더 높은 녹는 점을 가진 것이 바람직하다. 더 바람직한 것은 적어도 약 25℃이거나 이보다 더 높은 것이 바람직하고, 그리고 좀더 바람직한 것은 적어도 약 32℃이거나 또는 더 높은 것이 바람직하다. 그리고 가장 바람직한 것은 적어도 약 35℃이거나 이보다 높은 것이 바람직하다. 왁스 물질은 바람직한 알코올에서 더 잘 녹는다. 여기에서 사용된 것으로 '바람직한 알코올에서 녹는' 이라는 표현은 25℃에서 중량으로 0.1%의 농도에서 알코올에서 녹는 왁스 물질을 의미한다. 바람직한 농도는 0.2%이고 더 바람직한 것은 중량비 0.4%이고, 가장 바람직한 농도는 중량비 1%이다. 적절한 왁스 물질의 예는, 이에 국한되지 않지만 Biowax(Biosil에서 공급)와 같이 약 1000 초과의 중량 평균 분자량을 가진 디메티콘 코폴리올, 또한 Carbowax(Union Carbide에서 공급) 약 500 이상의 중량 평균 분자량을 갖고 있는 폴리옥시에틸렌 글리콜과 이들의 혼합물도 포함한다. 여기에서 사용을 위하여 바람직한 것은 Biowax754이다.

또한 여기에서 사용을 위해서 바람직한 것은 중량 평균분자량이 약 500보다 폴리옥시에틸렌 글리콜이다. 더 바람직한 것은 분자량이 약1,000에서 약 10,000이고 이보다 더 바람직한 것은 약 1,400에서 약 6,000이다. 가장 바람직한 것은 PEG-32(카보왁스 1450)이다.

위의 왁스 물질은, 존재할 경우, 조성의 중량비로 약 0.1%에서 10% 정도일 때 더 바람직하며, 더 바람직한 것은 약 0.1% 내지 약 5%, 가장 바람직한 것은 조성의 중량비로 약 0.4%에서 2% 정도일 때이다.

b)실리콘

본 발명에서 점도를 낮추는 작용제로 유용한 것은 휘발성 그리고 비휘발성의 실리콘 오일이다. 여기에서 사용되는 '비휘발성'의 의미는 실리콘이 적어도 약 260℃의 비등점을 가진 실리콘이다. 바람직한 것은 적어도 약 275℃이고 더 바람직한 것은 적어도 약 300℃이다. 이러한 물질들은 실온 조건에서 매우 적은 또는 거의 무시할 만한 증기 압력을 나타낸다. 여기에서 사용된 '휘발성'의 의미는 실리콘이 약 99℃에서 약 260℃의 비등점을 갖고 있는 것을 의미한다.

본 발명에서 사용된 적절한 휘발성 실리콘이 다음에 발표되었다. 1988년 11월 1일 Luebbe 등에게 허가된 미국 특허 4,781,917과, 1998년 6월 2일 LeGrow 등에게 허가된 미국 특허 5,759,529로서, 여기에서 참고로 통합되어져 있다. 부수적으로, 다양한 휘발성 실리콘들의 해설은 Todd 등의 “Volatile Silicone Fluids for Cosmetics,“ Cosmetics and Toiletries, 91:27-32 (1976)에 설명되어 있다. 바람직한 실리콘은 약 35dyne 보다 적은 표면장력을 가지고 있고, 더 바람직한 것은 약 30dyne보다 작고, 가장 바람직한 것은 약 25dyne보다 적은 표면장력을 가지고 있다. 특별히 바람직한 휘발성 실리콘 오일은 다음의 식에 해당하는 시클릭 휘발성실리콘을 구성하는 그룹으로부터 선택된다.

상기 식중, n은 약3부터 약7이다. 여기에서 선형 휘발성 실리콘은 다음의 식에 해당한다.

(CH₃)₃SiO[Si(CH₃)₂O]_mSi(CH₃)₃

여기에서 m은 약 1부터 약 7이다. 선형 휘발성 실리콘은 일반적으로 25℃에서 약 5 센티스토크보다 적은 점도를 가진다. 반면에 시클릭 실리콘은 약 25℃에서 약 10 센티스토크보다 적은 점도를 가진다. 아주 바람직한 휘발성 실리콘 오일의 예는 다양한 점도를 갖고 있는 씨클로메티콘을 포함한다. 그 예로는 Dow Corning 200, Dow Corning 244, 다우 코닝 245, Dow Corning 344, 및 Dow Corning 345(Dow Corning 사로부터 상용의) SF-1204 그리고 SF-1202 실리콘 유동체(G.E 실리콘으로부터 상용의), GE 7207 그리고 7158(제너럴 일렉트릭사로부터 상용의) 그리고 SWS-03314(SWS 실리콘사로부터 상용의) 본 발명의 조성물에서 존재할 때, 휘발성 실리콘은 본 발명의 무게로 적어도 약 3%에서 약 10% 정도이거나 이보다 높게 포함한다. 더 바람직한 것은 약 4%에서 약 8% 정도이며, 가장 바람직한 것은 약 6%에서 약 8% 정도이다.

또한 점도를 낮추는 작용제로서 유용한 것은 유체실리콘과 검 실리콘과 같은비휘발성 실리콘이다. 분자량과 특별히 선택된 실리콘의 점도는 그것이 검인지 유체인지를 결정한다. 여기에서 사용되는 '실리콘 유체'의 의미는 25℃에서 약 5에서 약 600,000 센티스토크의 점도 범위를 나타낸다. 가장 바람직한 것은 약 350에서 약 100,000 센티스토크를 갖고 있는 것이다. 여기에서 사용되는 실리콘 검은 약 200,000에서 약 1,000,000 정도의 전체 분자량을 가지며 약 600,000 센티스토크보다 큰 점도를 가진 실리콘을 나타낸다. 본 발명에서의 비휘발성 실리콘은 적어도 약 15,000 센티포아즈의 점도를 가진 것이 바람직하다.

적절한 비휘발성 실리콘은 폴리실록산 및 다른 개질된 실리콘을 포함한다. 폴리실록산과 다른 응용된 실리콘은 미국 특허 5,650,144 및 5,840,288에 언급되어 있고 두 개는 완전히 여기에서 참고로 통합되어져 있다. 적절한 폴리실록산과 개질된 실리콘의 예는, 이에 제한되지 않지만, 폴리알킬실록산, 폴리아릴실록산, 폴리알킬아릴실록산, 폴리에스테르실록산, 폴리에테르 실록산 코폴리머, 폴리플루오르실록산, 폴리아미노실록산, 그리고 이들의 혼합물이다. 바람직한 비휘발성 폴리실록산은 25℃에서 약 5에서 약 100,000 센티스토크의 점도를 가진 폴리디메틸실록산이다.

실리콘 유체 및 검 혼합물이 또한 사용될 수 있다. 실리콘 검과 유체 혼합물은 다음과 같은 미국 특허에 발표되었다. 1990년 3월 6일 Cobb 등에게 허가된 미국 특허 4,906,459, 1988년 11월 29일 Bolich Jr. 등에게 허가된 미국 특허 4,788,006, 1988년 5월 3일 Grote 등에게 허가된 미국 특허 4,741,855, 1988년 3월 1일 Fieler 등에게 허가된 미국 특허 4,728,457, 1987년 11월 3일 Oh 등에게 허가된 미국 특허 4,704,272, 1958년 3월 11일 Geen에게 허가된 미국 특허 2,826,551, 1992년 10월 13일 Visscher 등에게 허가된 미국 특허 5,154,849가 그것이며, 여기서 모두 참고되었다.

비휘발성 실리콘은, 본 발명의 조성물에서 존재할 때, 약 0.01%에서 약 5% 정도로 포함된다. 더 바람직한 것은 약 0.1%에서 약 2% 정도일 때이고, 더욱 더 바람직한 것은 본 발명의 중량비로 약 0.1%에서 약 1% 정도일 때이다.

실리콘 엘라스토머는 본 발명에서 점도를 낮추는 작용제로서 또한 유용하다. 적절한 실리콘 엘라스토머는 미국 특허 5,654,362에 나타나는데, 이는 여기에 완전히 참고로 구체화되어 있다. 적절한 엘라스토머는, 이에 국한되지는 않지만, 디메티콘 가교 폴리머, 디메티콘/비닐디메티콘 가교폴리머, 폴리실리콘-11 그리고 이들의 혼합물이 있다. 이러한 엘라스토머는 개별적으로 쓰여지거나 휘발성 또는 비휘발성 용제와 함께 쓰여진다. 적절한 용매의 예는, 그러나 이에 제한되지 않지만, 휘발성 실리콘, 휘발성 알코올, 휘발성 에스테르, 휘발성 하이드로카본, 그리고 이들의 혼합물을 포함한다. 실리콘 엘라스토머는 가교되어 있고, 약 100,00보다 큰 평균 중량 분자량을 가진 것이 바람직하다. 사용에 바람직한 비율은 약 1:100에서 약 1:1의 엘라스토머 대 용매비율의 엘라스토머/용매 혼합물들이다. 더 바람직한 것은 약 1:30에서 약 1:5로 된 것이다. 바람직한 실리콘 엘라스토머 혼합물은 약 50,000 센티포아스에서 약 400,000 센티포아스의 점도를 가진다. 더 바람직한 것은 약 100,000 센티포아스에서 약 300,000 센티포아스의 점도를 가진 것이다.

적절한 실리콘 엘라스토머 혼합물에는 사이클로메티콘 및 디메티콘 가교 폴리머 혼합물(Dow Corning040 실리콘 엘라스토머), 사이클로메티콘 및 디메티콘/비닐디메티콘 가교 폴리머 혼합물(GE에서 얻을 수 있는 SFE 839 엘라스토머 분산), 옥타메틸사이클로테트라실록산 및 폴리실리콘-11 혼합물 (Shin Etsu에서 얻을 수 있는 Gransil GCM) 및 이들의 혼합물이 있다. 여기에서 바람직한 것은 사이클로메티콘 및 디메티콘/비닐디메티콘 가교 폴리머 혼합물이다.

실리콘 엘라스토머를 사용할 때는 약 0.01%에서 약 5% 정도가 바람직하다. 더 바람직한 것은 약 0.1%에서 약 2% 정도이다. 사용 시에, 실리콘 엘라스토머 또는 검 혼합물은, 조성물 중량의 약 0.1% 내지 약 10%, 바람직하게는 약 1% 내지 약 10%, 가장 바람직하게는 약 4% 내지 약 10%로 포함되어진다.

c)분말

점도를 떨어뜨리는 작용제로 분말이 있다. 본 발명의 조성물에서 사용될 수 있는 분말 성분은 다음과 같은 무기화물을 포함한다; 검, 분필, 플러토, 활석, 고령토, 철 옥사이드, 운모, 견운모, 백운모, 금운모, 합성 운모, 비늘운모, 흑운모, 리티아 운모, 질석, 탄산마그네슘, 탄산칼슘, 규산 알루미늄, 녹말, 스멕타이트 점토, 알킬 및/또는 트리알킬 아릴 암모늄 세멕타이트, 화학적으로 변형된 마그네슘 알루미늄 실리케이트, 유기적으로 변형된 몬모릴로나이트 점토, 수화한 알루미늄 실리케이트, 훈김있는 실리카, 알루미늄 스타치옥테닐 숙시네이트 바리움 실리케이트, 칼슘 실리케이트, 마그네슘 실리케이트, 스트론티움 실리테이트, 메탈 텅스테이트, 마그네슘, 실리카 알루미나, 지오라이트, 바리움 설페이트, 석고 칼슘 설페이트(하소된 석고), 칼슘 포스페이트, 형광 인회석, 수산기 인회석, 세라믹 분말,금속성 비누(징크 스테아레이트, 마그네슘 스테아레이트, 징크 미리스테이트, 칼슘 팔미테이트, 및 알루미늄 스테아레이트), 콜로이달 실리콘 디옥사이드, 및 보론 니트레이드. 다음과 같은 유기화물을 포함한다. 폴리아미드 레진 분말(나일론 분말), 사이클로덱스트린, 폴리에틸렌 분말, 메틸 폴리메트아크릴레이트 분말, 폴리스티렌 분말, 스티렌 및 아크릴릭산의 코폴리머 분말, 벤조구안아민 레진 분말, 폴리(에틸렌 테트라플루오라이드) 분말, 그리고 카르복시비닐 폴리머, 하이드록시에틸 셀룰로오즈 및 나트륨 카르복시메틸 셀룰로오즈와 같은 셀룰로오즈 분말, 에틸렌 글리콜 모노스테어레이트. 또한, 티타니움 디옥사이드, 징크 옥사이드, 및 마그네슘 옥사이드와 같은 무기 백색 염료 또한 포함한다. 다른 유용한 분말은 1997년 11월 18일에 El-Nokaly 등에게 허가된 미국 특허 5,688,831에 나와 있으며, 여기에서 전체적으로 참고하여 구성하였다. 여기에서 사용을 위해 언급한 것 중 바람직한 것은, 도시바 실리콘의 Tospearl라는 상표 아래, 특정 가교된 하이드로카빌 치환된 폴리실록산이다. 위의 분말의 혼합물도 또한 사용될 수 있다.

본 발명에서 바람직한 분말은 약 0.01 마이크론에서 약 100 마이크론 범위의 분말 입자의 평균 코드 길이 정도의 입자 크기를 가지며, 바람직한 것은 약 0.1 마이크론에서 약 50 마이크론이며, 더 바람직한 것은 약 1 마이크론에서 약 20 마이크론이다.

본 발명의 바람직한 분말은 알코올 소독제의 굴절율과 같은 굴절율을 갖고 있는 것이다. 본 발명의 분말은 부드러운 피부 감촉을 위해 모양이 구형 또는 작은 판 모양을 할 수 있다. 선택적으로, 분말은 끈적한 피부 감촉을 위해 무정형이거나불규칙적인 모양을 할 수도 있다. 분말은 조성의 중량비로 약 0.01%에서 약 10% 정도인 것이 바람직하며, 약 0.1%에서 약 10% 정도가 더 바람직하고, 약 0.1%에서 약 5% 정도가 더욱 바람직하며, 약 0.4%에서 약 2% 정도가 가장 바람직하다.

d)형광 화합물

여기에서는 또한 형광화합물도 유용하다. 형광화합물은 플루오로텔레머와 퍼플루오로폴리에테르을 포함하며, 그 예는 Cosmetics & Toiletries에서 기술한 Using Fluorinated Compounds in topical Preparations, Vol. 111 pages 47-62 (1996년 10월)에 설명되어 있다. 이러한 액상 운반체의 더 명확한 예는 다음과 같은 것들이 있으며 이에 국한되지는 않는다; 퍼플루오로폴리메틸 이소프로필 에테르, 퍼플루오로폴리프로필에테르, 아크릴아마이드 플루오리네이티드 테로머 또는 이들의 혼합물. 비제한적인 다른 더 특정한 예는 FluortressPFPE 오일이라는 상품으로 Dupont Performance Chemicals에서 구입할 수 있는 폴리퍼플루오로이소프로필 에테르가 있다.

분말은 조성의 중량비로 약 0.01%에서 약 10% 정도가 바람직하고, 약 0.1%에서 약 2% 정도이면 더 바람직하다.

향기 조절제

선택적으로 사이클로덱스트린은 향기 조절제로서 본 발명의 조성물에 첨가된다. 여기에서 사용된 "사이클로덱스트린”은 6개에서 12개의 글루코스 단위를 포함하는 치환되지 않은 임의의 사이클로덱스트린, 특히 알파-사이클로덱스트린, 베타-사이클로덱스트린, 감마-사이클로덱스트린 및/또는 이들의 혼합물을 포함한다.

여기에서 사용되는 "비착물 사이클로덱스트린"은 용액을 표면에 발랐을 때, 사이클로덱스트린이 다양한 향기 분자를 흡수하기 위해 용액 안에 있는 동안 본 발명의 용액의 사이클로덱스트린 안에 있는 공동이 본질적으로 채워지지 않고 남아 있는다는 것을 의미한다. 여기에서 사용되는 "수용성 비착물 사이클로덱스트린"은 최소 용해도가 1%(물 100그램에 1그램)인 비착화된 사이클로덱스트린을 의미한다.

비유도체화된 베타-사이클로덱스트린은 실온에서 용해도 제한이 약 1.85%로 증가한 상태이다. 베타-사이클로덱스트린을 와이프 기질에 바르면, 이보다 높은 용해도로 사용할 수 있다.

알파 사이클로덱스트린 및/또는 그것의 유도체, 감마-사이클로덱스트린 및/또는 그것의 유도체, 유도체화된 베타-사이클로덱스트린 및/또는 그것의 혼합물같이, 수용성이 높은 사이클로덱스트린을 또한 본 발명에서 사용하는 것이 좋다. 수용성이 높은 사이클로덱스트린은 실온에서 적어도 물 100밀리리터에서 약 10그램의 수용성을 가지며, 바람직한 수용성은 물 100밀리리터에 적어도 약 20그램, 더 바람직한 수용성은 실온에서 물 100밀리리터에서 적어도 약 25그램이다. 사이클로덱스트린의 유도체는 일부 OH 그룹이 OR 그룹으로 전환되는 분자들로 주로 구성된다. 사이클로덱스트린 유도체는 다음을 포함한다; 에틸레이트 사이클로덱스트린과 메틸레이트 사이클로덱스트린 같은 짧은 사슬 알킬 그룹 (여기서, R은 메틸 또는 에틸 그룹이다), 하이드록시프로필 사이클로덱스트린 및/또는 하이드록시에틸 사이클로덱스트린과 같은 하이드록시알킬 그룹 소지 유도체 (여기서, R은^-CH₂-CH(OH)-CH₃또는^-CH₂CH₂-OH 그룹이다), 사이클로덱스트린 글리세롤에테르와 같은(하이드록시알킬)알킬레닐 브리징 그룹 소지 유도체 [ (2-하이드록시에틸)에틸레닐, -CH₂CH(CH₂OH)-가 글루코실 단위상에서 2'과 3'의 하이드록시 산소를 연결], 말토스가 결합된 사이클로덱스트린과 같은 분지 사이클로덱스트린, 2-하이드록시-3-(디메틸아미노)프로필 에테르를 포함하는 것과 같은 양이온성 사이클로덱스트린으로서, 낮은 pH에서 양이온성이며, R은 CH₂-CH(OH)-CH₂-N(CH₃)₂, 예를들어, 2-하이드록시-3-(트리메틸암모니오)프로필 에테르 클로라이드 그룹인 4가 암모늄 (여기에서 R은 CH₂-CH(OH)-CH₂-N⁺(CH₃)₃Cl^-), 카르복시메틸 사이클로덱스트린, 사이클로덱스트린 설포부틸에테르, 사이클로덱스트린 설페이트, 사이클로덱스트린 석시닐레이트와 같은 음이온 사이클로덱스트린, 카르복시메틸/4가 암모늄 사이클로덱스트린과 같은 양성 사이클로덱스트린, 적어도 하나의 글루코피라노즈 단위가 3-6-안하이드로-사이클로말토 구조를 가진 사이클로덱스트린 이 있으며(이는 "Optimal Performances with Minimal Chemical Modification of Cyclodextrins," F. Diedaini-Pilard and B. Perly, The 7th International Cyclodextrin Symposium Abstracts, April 1994, p. 49에 설명되어 있고 여기에서 참고로 사용되었다), 그리고 이들의 혼합물이다. 다른 사이클로덱스트린 유도체가 다음에 설명되어 있다. 1969년 2월 4일 Parmerter 등에게 허가된 미국 특허 3,426,011, 1969년 7월 1일 Parmerter 등에게 허가된 3,453,257, 3,453,258, 3,453,259, 3,453,260, 1969년 8월 5일 Gramera 등에게 허가된 3,459,731, 1971년 1월 5일 Parmerter 등에게 허가된 3,553,191, 1971년 2월 23일 Parmerter 등에게 허가된 3,565,887, 1985년 8월 13일 Szejtli 등에게 허가된 4,535,152, 1986년 10월 7일 Hirai 등에게 허가된 4,616,008, 1987년 7월 7일 Ogino 등에게 허가된 4,678,598, 1987년 1월 20일 Brandt 등에게 허가된 4,638,058, 1988년 5월 24일 Tsuchiyama 등에게 허가된 4,746,734, 1996년 7월 9일 Pilosof 등에게 허가된 5,534,165이며, 여기에서 모든 특허는 참고로 사용되었다.

여기에서 특히 바람직하게 사용되는 사이클로덱스트린은 알파-사이클로덱스트린, 베타-사이클로덱스트린, 하이드록시프로필 알파-사이클로덱스트린, 하이드록시프로필 베타-사이클로덱스트린, 메틸레이트 알파-사이클로덱스트린, 메틸레이티드 베타-사이클로덱스트린 및 이들의 혼합물이다. 여기에서 더 바람직한 것은 알파-사이클로덱스트린, 베타-사이클로덱스트린, 하이드록시프로필 베타-사이클로덱스트린, 하이드록시프로필 알파-사이클로덱스트린, 메틸레이티드 베타-사이클로덱스트린, 메틸레이티드 알파-사이클로덱스트린 및 이들의 혼합물이다.

전형적인 사이클로덱스트린의 레벨은 본 조성물 중량의 약 0.1%에서 약 10% 정도인데, 더 바람직한 레벨은 약 2%에서 약 4% 정도, 더욱 더 바람직한 레벨은 0.3%에서 약 3% 정도, 가장 바람직한 레벨은 0.4%에서 2% 정도이다.

다른 유용한 향기 조절제는, 수용성 금속염, 지오라이트, 수용성 카보네이트 및/또는 바이카보네이트염, 수용성 이온성 폴리머, 실리카겔, 실리카 분자체, 활성화된 알루미나, 규조토, 풀러스토, 몬트모릴론나이트, 스멕타이트, 아타풀가이트, 벤토나이트, 플레이고스카이트, 카오리나이트, 맥운모, 할로이사이트, 헥토라이트,베딜라이트, 논트로나이트, 사포나이트, 호르마이트, 질석, 해포석, 엽록소, 소다석회, 칼슘 옥사이드, 키틴, 칼륨 퍼망가네이트, 활성착홀, 활성 카본이며, 이에 국한되지는 않는다. 위의 향기 조절 작용제의 어떤 혼합물도 사용될 수 있다.

수용성 금속염 또한 향기 조절제로 사용될 수 있다. 수용성 금속염은 아민과 황을 포함하는 화합물을 흡수하는 본 발명의 조성물을 신선하게 하는 데에 존재한다. 더구나 이들은 자체로서는 향기를 내지 않는다. 바람직한 수용성 금속염은 구리염, 아연염 및 이들의 혼합물을 구성하는 그룹에서 선택된 것이다.

바람직한 아연염이 악취를 개선시키기 위해 자주 사용된다. 예를 들면 이는 구강 청정 화합물로 미국에서 발표되었다. 미국 특허 번호 4,325,939가 1982년 4월 20일 발표되었고 4,469,674가 1983년 9월 4일 N.B Shah 등에 의해 제출되었으며 여기에 참고로 사용되었다. 미국 특허 번호 3,172,817에서 Leupold 등이 구리와 아연염을 포함하는 다가 금속과 아실-아세톤에 약수용성인 염을 포함하는 탈취 조성물을 발표했다. 이러한 특허들의 각각은 참고로 사용되었다.

바람직한 수용성 아연염의 예는 징크 클로라이드, 징크 글루코네이트, 징크 락테이트, 징크 말레이트, 징크 살리실레이트, 징크 설페이트 등이다. 크게 이온화된 가용성 염화 아연과 같은 아연염은 아연 이온의 가장 바람직한 공급원으로서 제공된다. 바람직한 구리염의 예는 염화 구리 및 구리 글루코네이트이다. 바람직한 금속염은 염화 아연과 염화 구리이다

향기 조절 금속염이 본 발명의 조성물에 첨가될 때, 조성물 내의 중량비는 일반적으로 약 0.1%에서 약 10% 정도의 레벨이며, 더 바람직한 레벨은 약 0.2%에서약 7% 정도이다. 가장 바람직한 레벨은 약 0.3%에서 약 5% 정도이다. 아연염이 금속염으로 사용될 때 그리고 투명 용액이 필요할 때, 용액의 pH는 약 7보다 작게 맞추고 더 바람직한 pH는 약 6보다 작은 값이며, 가장 바람직한 pH는 용액을 투명하게 유지하기 위해서 약 5보다 작게 하는 것이다. 금속염과 다른 향기 조절제들의 혼합물도 사용될 수 있다.

피부 감화제

본 발명의 항균성 조성물은 감화제를 포함할 수 있다. 본 발명에서 사용될 때, 감화제의 범위는 약 0.01%에서 약 10% 정도의 레벨이다. 일반적으로 약 0.1%에서 약 5% 정도의 레벨에서 존재하며 바람직한 레벨은 약 0.2%에서 약 1% 정도이다. 레벨은 고객의 인지된 감화도의 희망 레벨에 맞도록 선택되며 원하는 대로 수정할 수 있다. 적절한 감화제 기술은 메탄올, 유칼리, 3-1-멘톡시 프로판-1,2-디올, N-치환-파라-멘탄-3-카르복스아마이드 및 비고리형 카르복스아마이드를 포함한다.

3-1-멘톡시 프로판 1, 2-디올은 1984년 7월 10일 Amano 등에게 허가된 미국 특허 번호 4,459,425에 자세히 기술되어 있으며, 구체적으로 참고할 수 있다. 이 휘발성 방향제는 상용으로 구할 수 있으며, Takasago Perfumery Co(일본 도쿄)에 의해 판매되고 있다.

N-치환-파라-멘탄-3-카복스아마이드는 Watson 등에게 1979년 1월 23일에 허가된 미국 특허 번호 4,136,163에 자세히 기술되어 있으며, 구체적으로 참고할 수 있다. 이 부류의 가장 바람직한 휘발성 방향족은 N-에틸-파라-멘탄-3-카복스아마이드로 Wilkinson Sword Limited에서 구입할 수 있다.

유용한 비고리형 카복스아마이드가 다음에 설명되어 있다. 1980년 10월 28일 Rowsell 등에게 허가된 미국 특허 번호 4,230,688은 참고로 사용되었다. 이 종류의 가장 바람직한 휘발성 방향족은 N, 2,3-트리메틸-2-이소프로필부탄아마이드이며, 이것은 Wilkinson Sword Limited.에서 WS-23라는 상표로 판매된다.

분석 방법

여기서는 위에서 상술한 파라미터를 정의하는 데 유용한 분석 방법을 기술한다.

지속적인 항바이러스 효능 (또는 활동성)

표준 방법(ASTM #E1838-96)을 이용해서 콜라겐 기질 상의 지속적인 항바이러스 효능을 정의한다. 제품을 적절한 레벨로 희석하고 각 샘플의 5-20 마이크로 리터를 콜라겐 1 ㎠에 넣고 건조시킨다(10분간). 제품에 응용한 다음 10분에서 세 시간 후에 리노바이러스-14 서스펜션 10 마이크로 리터(약 1x10⁶PFU/ml)를 처리된 콜라겐에 부분적으로 바른다. 서스펜션을 증발시킨 후에(약 10분) 바이러스를 콜라겐으로부터 용리시켜 용리액의 바이러스 활성을 표준 플라크 플레이팅 방법이나 TCID₅₀방법으로 아래에 설명한 바와 같이 측정한다. 이 방법으로 피부에 부분적으로 사용하는 살균 제품의 실제 사용 조건을 알 수 있다.

TCID₅₀분석 방법은 전염성있는 시토시달 비리온 측정에 사용되는데 Burleson, FG 등의in Virology: A Laboratory Manual,Academic Press, SanDiego, CA, 1992, pp 58-61에 설명되어 있다. 앞서 추출한 샘플로부터 연속적으로 용리액을 희석한 것을 웰당 0.1 밀리리터 정도로 96-웰 플레이트에 추가한다. HeLa 세포의 원용액을 웰당 0.1 밀리리터씩 피펫으로 재어 넣는다. 모든 플레이트는 33℃로 이산화탄소 인큐베이터에서 3일에서 5일간 배양된다. 플레이트는 현미경으로 관찰하고 세포 변성 효과는 Burleson 등이 설명한 바와 같이 Reed and Muench 50% 종말점 계산기로 기록되고 측정된다. 지속적인 항바이러스 활성은 대조군용(플라시보) 샘플 log TCID₅₀값에서 처리된 샘플 Log TCID₅₀값을 빼어 계산한다.

플라크 분석은 Sattar, S.A. 등의Chemical Disinfection to Interrupt Transfer of Rhinovirus Type 14 from Environmental Surfaces to Hands,Applied and Environmental Microbiology, Vol. 59, No. 5, May, 1993, p.1579-1585에 설명된 대로 수행한다. 합쳐진 HeLa 세포는 Earl's Balanced Salt Solution(EBSS)로 세척하고 웰당 100 마이크로 리터의 용리액으로 연속 희석한다. 플레이트를 흔들리는 테이블에 올려 놓고, 33℃로 5% 이산화탄소 인큐베이터 안에 한시간 동안 넣는다. 흡수되지 않은 바이러스는 아스퍼레이터로 없애고 아가 도포(MEM, DEAE-덱스트란(50mg/ml), 5-브로모-2'-디옥시우리딘(100mg/ml), 2% 소 태아 혈청과 0.9% 박토아가르)를 웰당 2ml 첨가한다. 플레이트를 33℃로 5% 이산화탄소의 조건에서 약 72시간 동안 배양한다. 세포를 고정시키고 착색하여 각 희석액 속의 플라크를 측정한다. 지속적인 항바이러스 효능은 대조군용(플라시보) 샘플 내의 log PFU 값으로부터, 처리된 샘플에서 만들어지는 플라크 형성 단위(PFU) log 값을 빼어 계산한다.

지속적인 항박테리아 효능 (또는 작용)

E.coli 에 대한 IN VIVO 상의 지속적 효능

참고:Aly, R; Maibach, H.I.; Aust, L.B.; Corbin, N.C.; Finkey, M.B. 1994.

1.In vivo effect of antimicrobial soap bars containing 1.5% and 0.8% trichlorocarbanilide against two strains of pathogenic bacteria.J. Soc. Cosmet. Chem., 35, 351-355, 1981.

2.In vivo methods for testing topical antimicrobial agents.J. Soc. Cosmet. Chem., 32, 317-323.

1.시험 설계

액체와 비누 바 항균 제품의 지속적인 항박테리아 효과를, 다음 방법으로 측정한다. 다른 추사의 처리가 없을 때, 항박테리아성이 아닌 플라시보 비누를 사용한 대조군 피시험자의 팔뚝에서 감소가 보고되었다. 정의된 바에 의하면, 이 시험에서 항박테리아 플라시보는 지속적인 효능을 나타내지 않는다.

2.시험 이전의 단계

피시험자는 시험 전 7일 동안 항박테리아 제품을 사용하지 않게 했다. 시험 직전에 피시험자의 손을 정밀하게 관찰했는데 이는 갈라진/찢어진 피부를 가진 사람을 시험에 참여하지 못하게 하기 위해서이다.

3.처리 절차

헹굼 제품

a)오염물질 또는 트렌지언트 박테리아를 제거하기 위해 양쪽 팔뚝을 대조군 비누로 한 차례 씻는다. 헹구고 말린다.

b)테스트 요원은 장갑을 끼고 액체 시험 제품 1.0밀리리터를 피시험자의 팔뚝에 놓고(상기 참조에 따라 바 처리를 수행함), 45초간 손으로 비벼 완전히 거품이 나게 만든다.

c)피시험자의 팔뚝을 흐르는 물에 90-100^oF의 물로 15초 동안 1GMP 속도로 헹군다.

d)단계 b-c를 제품 시험을 위해 두 번 반복한다(총 3회).

e)팔뚝을 종이 타올로 닦아 말리고 시험 부위에 표시를 한다(~8.6 cm²원, 고무 스탬프 사용).

f) 전 과정(a - e)을 시험 제품을 가지고 피시험자의 다른 팔뚝에 반복한다.

리브온 (leave-on) 제품

a)양 팔뚝을 플라시보 비누로 한 차례 씻어서 오염물과 트렌지언트 박테리아를 제거한다. 헹구고 말린다.

b)테스트 요원은 팔뚝 위에 10x 5 센티미터의 처리 부분을 표시한다.

c)테스트 요원은 시험 제품을 0.5 밀리리터를 처리 부위에 바르고 10초간 비빈다.

d)팔뚝을 드라이기로 말리고 시험 부위를 표시한다(~8.6 cm²원, 고무 스탬프 사용).

e)피시험자의 다른 팔뚝에 플라시보 제품을 평가하기 위해 스탬프로 표시한다.

기질 전달 제품

a)양 팔뚝을 플라시보 비누로 한 차례 씻어 오염물과 트렌지언트 박테리아를 제거한다. 헹구고 말린다.

b)시험 요원은 팔뚝 위의 10x 5센티미터의 처리 부분에 표시한다.

c)시험 요원은 처리 부분을 10초 동안 위 아래로 적당히 닦아낸다.

d)팔을 드라이기로 말리고, 시험 부위를 표시한다(~8.6 cm²원, 고무 스탬프를 사용).

e)플라시보 제품의 평가를 위해 피시험자의 다른 팔뚝에 스탬프를 이용해서 시험 부위를 표시한다.

4.예방 접종 절차

a)E. coli접종물(콩 카제인 배양액에서 37℃로 18-24시간 동안 동결 건조된 원료에서 얻어진 ATCC 10536)이 10⁸세균/ml가 되도록 조절한다(분광 광도계에서, TSB 블랭크에 대해 0.45 의 투과도).

b)모든 시험 부위에 E.coli 를 10 ml를 접종한다. 접종액은 접종 루프를사용하여 ~3 cm²의 원으로 펴고, 힐톱 챔버(Hilltop Research Inc.)로 덮는다.

c)이 절차를 각 팔뚝 위에 있는 각 시험 부위에 반복한다.

5.박테리아 준비(추출 방법)

a)다음과 같은 샘플 용액을 준비한다; 0.04% KH₂PO₄, 1.01% Na₂HPO₄, 0.1% Triton X-100, 1.5% 폴리솔베이트80, 0.3%레시틴 수용액, 1 N HCl을 사용하여 pH를 7.8로 맞춤.

b)접종 후 정확히 60분 후에, 샘플이 얻어지게 될 부위에서 힐탑 챔버를 벗긴다. 8.6 cm²의 샘플링 컵을 부위에 놓는다.

c)5ml의 샘플링 용액을 컵에 추가한다.

d)글래스 폴리스맨으로 박테리아를 부드럽게 30초간 문질러 추출한다.

e)샘플 용액을 피펫으로 뽑아 살균된 시험관에 넣고 표시한다.

f)샘플 용액 5ml를 가지고 추출을 계속한다. 접종 60분 후에, 각 부위마다 전 추출과정을 반복한다.

6.박테리아 수 측정

a)0.117% Na₂HPO₄, 0.022% NaH₂PO₄,0.85% NaCl 의 포스페이트 완충액을 만든다. 1 N HCl을 사용하여 pH를 7.2-7.4로 조절한다.

b)샘플링 용액 1.1ml를 소독 상태로 튜브에서 빼어, 그 용액의 0.1ml를 1.5% 폴리소르베이트 80이 포함된 트립티케이스-소이 아가르가 있는 플레이트에 뿌린다. 남은 1ml는 시료를 1:10으로 희석시키기 위해 살균된 포스페이트 완충액 9ml에 넣는다. 이 과정을 3회 반복한다(각 연속적인 희석).

c)플레이트를 거꾸로 놓고 24시간 동안 35℃에서 배양한다.

d)플레이트에 형성된 군체를 하나씩 계수하고, 그 수와 희석 팩터를 곱해 결과를 계산한다 (원용액 = 10, 1차 희석 = 100, 2차 희석 = 1000 등). 마지막 결과는 ml당 군체 형성 단위(CFU/ml)의 수로 보고된다.

7.지수 계산

지속적 항박테리아 효능(그램 음성 잔류 효능 지수라고도 함) =

log₁₀(플라시보 사이트의 CFU/ml) - log₁₀(시험 제품 사이트의 CFU/ml)

항균 조성물 사용법

본 발명의 항균 조성물은 여러 가지 다양하게 사용된다. 예를 들면 본 발명의 조성물은 다음과 같이 사용된다; 바이러스 활동 억제, 박테리아를 죽임 또는 박멸, 지속적인 항바이러스 효능 제공, 지속적인 항균 효능 제공, 리노바이러스에 의해서 발병되는 포유류 질병인 호흡기 질환 또는 일반 감기의 예방 및/또는 치료, 감염된 표면의 박테리아의 접촉으로 인해 야기되는 박테리아 관련 질병의 예방 및/또는 치료, 딱딱한 표면의 소독, 포유류의 전반적인 건강의 증진, 결근의 감소, 비듬이나 여드름의 예방 및/또는 치료 등. 위에서 예시한 각각의 방법을 구현하기 위해서는 본 발명의 조성물을 치료가 필요한 부위에 부분적으로 발라준다. 사용될 수 있는 부위는 손, 다른 말초적인 부위, 몸에 있는 구멍(예: 콧구멍, 입안, 목 등),딱딱한 표면, 섬유 등이 포함되며, 이에 제한되는 것은 아니다.

더 나아가, 출원자는 금속염을 함유하고 있고 본질적으로 다른 효과적인 산 뿐만 아니라 피로글루탐산을 함유하지 않은 조성물은 즉각적으로 지속적인 항바이러스 효능을 제공하는 것으로 알려졌다. 그러므로 본 발명은 위에서 나열된 각각의 바이러스 관련 방법, 즉 금속염을 포함하면서 피로글루탐산과 다른 산이 본질적으로 없는, 바이러스 대항에 효과적인 조성물을 국소 적용하는 방법과 관련된다. 여기에서 사용된 '본질적으로 없다'는 것은 산이 어느 정도 존재하지만, 이러한 화합물을 검출하기 위해 일반적으로 사용되는 방법으로는 검출되지 않는다는 것을 의미한다. 바람직하게는, 이 조성물은 피로글루탐산을 포함하고 있지 않다. 바람직하게는 금속염은 스탠너스 (stannous) 또는 주석염이다. 더 바람직하게 주석염은, 틴 아세테이트, 틴 플루오라이드, 틴 클로라이드, 틴 브로마이드, 틴 설페이트 및 이들의 배합물의 그룹에서 선택된다.

더 나아가, 출원자는 피로글루탐산을 포함하고 본질적으로 금속염이 없는 조성물이 또한 지속적인 항바이러스 효능을 제공한다는 사실을 발견했다. 따라서, 이러한 조성물이 다음에 유용한 것으로 밝혀졌다; 지속적인 항균 효능 제공, 리노바이러스에 의해서 발병되는 포유류 질병인 호흡기 질환 또는 일반 감기의 예방 및/또는 치료, 박테리아-감염된 표면 접촉으로 인해 야기되는 박테리아 관련 질병의 예방 및/또는 치료, 바이러스 및/또는 박테리아에 대한 노출 감소에 의한 포유류의 전반적인 건강의 증진, 박테리아 및/또는 바이러스 질병으로 야기되는 결근 감소. 각각의 방법에 있어 치료해야 하는 부위와 표면을 선택하는데 그 부위와 표면은 양손이나, 코, 비강으로 이루어지는 군에서 선택된다. 본 발명의 방법은, 안전하고 효과적인 양의 피로글루탐산을 포함하고 본질적으로 금속염이 없으며, 피부에 이상을 초래하지 않을 정도의 운반체를 함유한 조성물을 부분적으로 바르는 단계를 각각 포함한다. 여기서 사용된 '본질적으로 없다’는 것은 금속염이 어느 정도 존재하지만, 이러한 화합물을 검출하기 위해 일반적으로 사용되는 방법으로는 검출되지 않는다는 것을 의미한다. 바람직한 것은 이러한 조성물에 금속염이 없는 것이다.

위에서 설명된 구현은 이러한 조성물을 부분적으로 각질 조직에 바를 때 더 바람직하다. 예를 들면, 손에는 약 0.5ml에서 약 5ml의 양을 매번 바르고, 더 바람직한 양은 약 0.75ml에서 약 4ml이고 가장 효과적인 양은 약 1ml에서 약 3ml이다. 또 본 조성물을 치료가 필요한 표피에 부분적으로 매일 약 2에서 약 6차례 발라준다. 바람직하게는 약 3에서 약 6차례, 가장 바람직한 횟수는 약 4에서 약 6차례 매일 발라주는 것이다. 바르고 나면 조성물을 치료된 표피에 적어도 15초간 비빈다. 적어도 20초간은 비벼야 하며, 적어도 25초간이면 더 바람직하고, 적어도 30초 이상 비벼주면 가장 바람직하다.

키트

본 발명은 여기서 청구한 조성물을 포함한 제품 뿐만 아니라 이러한 제품을 조합하여 만든 제품에 더욱 관련이 있다. 본 조성물을 포함하고 있는 제품을 결합해 체계적으로 사용하면 바이러스(예: 리노바이러스)나 박테리아의 활동을 더 오랜 기간동안 억제하는 데 한층 더 효율적이다. 따라서 앞서 언급한 제품을 서로 결합한 키트로서 개인용 케어 제품 및/또는 가정용 케어 제품을 만들 수 있다. 예를 들면, 본 발명의 조성물을 함유한 얼굴용 티슈와 동일하거나 비슷한 조성물을 함유하고 있는 콧구멍 스프레이를 포함한 항균 키트이다. 또한, 적당한 항균 세탁 키트는 딱딱한 표면용 클리너와 종이 타올로 이루어져 있는데, 클리너와 타올은 안전하고 효과적인 양의 피로글루탐산, 안전하고 효과적인 양의 금속염과, 산과 염에 대해 피부학적으로 허용되는 운반체를 포함하고 있다.

실시예

다음 예는 본 발명의 범위에서 구현을 추가로 설명하고 예시하고 있다. 이 예는 실례를 들기 위해 제시된 것일 뿐으로, 본 발명의 한계로 해석되어서는 안된다. 본 발명의 취지와 범주 내에서 여러 가지 다양한 변화가 가능하기 때문이다.

실시예 1-5

대표적인 손 살균제는 아래의 성분을 이용해서 만들어진다.

성분(중량 %)	1	2	3	4	5
에탄올(SD Alcohol 40-B, 200 proof)	62.00 (v/v)	62.00 (v/v)	40.00 (v/v)	--	62.00 (v/v)
이소프로파놀	--	--	--	70.00 (v/v)	--
피돌리돈(L-피로글루탐산)	2.00	3.50	1.00	5.00	2.50
L-피로글루탐산 에틸 에스테르	2.00	3.50	--	--	2.50
큐브리돈(Copper PCA)	0.50	--	--	--	--
CuCl2	--	0.25	--	0.50	--
FeCl3	--	--	0.50	--	--
암모늄 라우릴 설페이트	1.00	0.50	--	--	0.50
C12-C16알킬 디메틸 아민 옥사이드	--	--	1.00	--	--
하이드록시프로필 셀룰로오스(Klucel HF)	0.75	--	--	--	--
폴리아크릴아마이드(Seppigel 305)	--	2.5%		--	--
아크릴아미도메틸프로판 설포닉산(Aristoflex AVC)	--	--	2.00	--	--
Nomcort Z 크산탄 검	--	--	0.30	--	--
Jaguar HP120	--	--	--	--	1.00
트리클로산	--	--	0.20	--	--
NaOH/HCl	pH = 3.0까지	pH = 3.5까지	pH = 3.0까지	pH = 4.0까지	pH = 2.5까지
물, USP	Q.S.	Q.S.	Q.S.	Q.S.	Q.S.

실시예 1 계면 활성제, 피로글루탐산, 피로글루탐산 에틸 에스테르 및 복합체의 금속염을 에탄올과 대략 5%의 물에 녹인다. 혼합하는 동안에 천천히 폴리머 농축제를 용액에 넣는다. 용액을 약 두시간 정도 혼합한 후에 산/염기 pH 3.0으로 조절한다. 잔량을 물로 맞춘다.

실시예 2 세피겔을 대략 5%의 물에 첨가한다. 여기에 에탄올을 소량씩 넣어 에탄올 첨가 사이에 혼합물을 걸죽하게 만든다. 피로글루탐산과 금속염을 첨가해서 녹인다. 계면 활성제를 첨가하고 산/염기 pH를 조절하고, 물을 넣어 제품을 완성한다.

실시예 3크산탄 검을 대략 5%의 물에 첨가한다. 80℃로 가열해 수화시킨다. 아리스토플렉스 AVC를 첨가한다. 분산/팽윤 폴리머를 혼합한다. 여기에 에탄올을 소량씩 넣어 에탄올 첨가물 사이에 혼합물의 점도를 높인다. 피로글루탐산, 금속염, 항균 활성원 및 계면 활성제를 첨가한다. 산/염기로 pH를 조절하고, 물을 넣어 제품을 완성한다.

실시예 4이소프로판올과 대략 5%의 물을 혼합하기 시작한다. 피로글루탐산과 금속염을 첨가하여 녹을 때까지 혼합한다. 산/염기로 pH를 조절하고, 물을 넣어 제품을 완성한다.

실시예 5Jaguar HP 120을 약 5%의 물에 분산시켜 80℃로 가열하여 수화시킨다. 냉각한 다음 에탄올을 첨가한다. 피로글루탐산, 에틸 에스테르, 금속염 및 계면 활성제를 첨가한다. 산/염기 pH를 조절하고, 물을 넣어 제품을 완성한다.

위에 나온 각각의 실시예에 대해, 조성물을 사람의 피부에 바른다(예: 손). 하루에 세 번에서 다섯 차례 조성물을 피부에 1-2 mg /cm²발라, 즉각적이고 지속적인 항바이러스 및 항박테리아 효능을 제공하고 박테리아 또는 바이러스 질병이 손에서 손으로 전염되는 것을 방지한다.

다른 조성물을 위에서 설명한 방법으로 철이나 구리염을 대신해 NiSO₄, SnCl₂, 또는 질산은을 사용하여 제조하고, 위에서 설명한 대로 피부에 바른다.

실시예 6-10

아래의 성분을 이용하여 대표적인 살균 와이프를 만든다.

성분(중량 %)	6	7	8	9	10
디메티콘(피부 감촉제)	0.50	--	--	0.50	--
암모늄 라우릴 설페이트	--	0.50	1.00	--	--
코코디메틸아민 옥사이드				1.00	0.50
피돌리돈(L-피로글루탐산)	4.00	--	2.00	2.50	3.00
CuCl2	--	--	----	0.5	--
큐브리돈(Copper PCA)	0.5	---	0.5	--	--
SnCl2		1.0
프로필렌 글리콜(가용화제)	--	0.50	--	--	0.50
트리클로산	--	0.15	--	--	0.25
벤잘코니윰 클로라이드	--	--	--	0.13	--
나트륨 벤조네이트	0.20	0.20	0.20	0.20	0.20
테트라 나트륨 EDTA	0.10	0.10	0.10	0.10	0.10
소포제(실리콘 폴리에테르)	--	0.40	0.40	0.40	0.40
향료	0.05	0.05	0.05	0.05	0.05
Denatured 200 Proof 에탄올(SD 알코올 40)	10.00	10.00	--	10.00	--
수산화 나트륨	pH 3.0까지	pH 3.5까지	pH 3.0까지	pH 4.0까지	pH 2.5까지
물	QS	QS	QS	QS	QS

실시예 6-10에서는, 대략 5% 중량비의 물을 혼합 탱크에 첨가한다. 계면 활성제, 피부 감촉제, 그리고 소포제(해당되는 경우)를 혼합 탱크에 첨가한다. 녹을 때까지 혼합한다. 필요한 경우 가열한다. 100^oF 이하로 냉각시킨다. 산과 금속(또는 복합체), 항박테리아 활성원, 방부제, 에탄올 (해당되는 경우)을 적당하게 첨가한다. 물질이 녹을 때까지 혼합한다. 완충액(NaOH)으로 목표 pH로 조절한다. 남아있는 물을 넣어 로션을 만든다.

로션은 비닐 봉지나 용기에 들어있는 다수의 기질에 흘려넣는 방법을 이용하여 0.5 - 3.0g 로션/g 기질의 양으로 기질에 가하고, 로션이 균일하게 덩어리질 때까지 압력을 가하고/푼다.

위의 각 예에서 즉각적이고 지속적인 항바이러스 및 항균 효능을 제공하고, 손에서 손으로 박테리아나 바이러스 질병의 전염을 예방하기 위해 세척 제품을 사람의 피부(예: 손)에 하루에 세 번에서 다섯 번 정도 발라준다.

다른 조성물을 위에서 설명한 방법으로 구리염/복합체를 대신하여 NiSO₄, SnCl₂, 또는 질산은을 사용하여 제조하고, 위에서 설명한 대로 피부에 바른다.

실시예 11-13

손과 몸에 수분을 공급하는 제품은 전통적인 혼합과 제제화 기술을 이용하여 아래의 성분으로 제조한다.

성분	11	12	13
	중량 %	중량 %	중량 %
피로글루탐산	2.0%	3.0%	4.0%
큐브리돈(Copper PCA)	0.5%	--	--
CuCl2	--	0.5%	--
FeCl3	--	--	0.5%
니아신아마이드	5	5	0
판테놀	1.5	1.5	1.5
아크릴레이트 공중합체(DC Polymer powder Q5-6603)	2	0	0
옥틸 메톡시시나메이트(Parsol MCX)	4	4	4
글리세린	5	5	5
프로필렌 글리콜	1.1	1.1	1.1
이소헥사데칸(Permethyl 101 A)	2	2	2.00
토코페릴 아세테이트	2	2	2.00
프로필렌 글리콜과 에톡시디글리콜의 풀 추출물	1	1	1
부틸렌 글리콜	1	1	1
디메티콘(DC 200 Fluid 1000cs)	1	1	1
사이클로메티콘(DC 344 Silicone Fluid)	1	1	1
트리에탄올아민	0.8	0.8	0.8
세틸 팔미테이트(Cutina CP)	0.75	0.75	0.75
트리비헤닌(Syncrowax HRC)	0.75	0.75	0.75
스테아르 옥시트리메틸실란과 스테아릴 알코올(DC 580 Wax)	0.5	0.5	0.5
페녹시에탄올	0.62	0.62	0.62
카보머(Carbopol 954)	0.3	0.3	0.3
헥토라이트(Bentone EW)	0.3	0.3	0.3
아크릴레이트/C10-C30 알킬 아크릴레이트가교 폴리머(Pemulen TR 1)	0.2	0.2	0.2
포타시움 세틸 포스페이트(Amphisol K)	0.2	0.2	0.2
향료	0.2	0.2	0.2
디나트륨 EDTA	0.1	0.1	0.1
크산탄 검	0.07	0.07	0.07
방부제	0.25	0.25	0.25
수산화 나트륨	pH 2.5까지	pH 3.0까지	pH 4.0까지
물	100%까지	100%까지	100%까지

위의 각 실시예에 대해, 예에서 항바이러스 및 항박테리아 효능의 지속성과 즉각성을 제공하고 손에서 손으로 박테리아나 바이러스 질병이 전염되는 것을 막기 위해 사람의 피부(즉, 손)에 조성물을 1-2 mg 조성물/cm²피부 단위로 하루에 3-5 차례 바른다.

다른 조성물을 위에서 설명한 방법으로 철이나 구리염/복합체를 대신하여, NiSO₄, SnCl₂, 또는 질산은을 사용하여 제조하고, 위에서 설명한 대로 피부에 바른다.

실시예 14-15

피로글루탐산을 포함하고 있는 실리콘 젤은 전통적인 혼합, 제제화 기술을 이용하여 아래의 성분으로 만들어진다.

	14중량 %	15중량 %
피로글루탐산	1.0	4.0
큐브리돈(Copper PCA)	--	0.5
CuCl2	0.25	--
글리세린	2.08	2.08
사이클로메티콘(Dow Corning344 fluid)	1.22	1.22
뷰틸렌 글리콜	1	1
사이클로메티콘과 디메티코놀(Dow Corning Q2-1401)	0.58	0.58
사이클로메티콘과 디메티콘 코폴리올(Dow Corning QZ-3225C)	0.58	0.58
디메티콘 코폴리올(Dow Corning 193 폴리에테르)	0.12	0.12
아크릴레이트/C10-30 알킬아크릴레이트 가교 폴리머(Pemulen TR-1)	0.25	0.25
카보머(Carbopol 980)	0.2	0.2
DMDM 히단토인과 아이오도프로피닐 부틸 카바메이트(Glydant Plus)	0.2	0.2
디나트륨 EDTA	0.1	0.1
수산화 나트륨	0.08- 0.1	0.08- 0.1
물	총 100까지	총 100까지

위에 나온 각 실시예에 대해, 항바이러스 및 항박테리아 효능의 지속성과 즉각성을 제공하고 손에서 손으로 박테리아나 바이러스 질병이 전염되는 것을 막기 위해서 사람의 피부(즉, 손)에 조성물을 1-2 mg 조성물/cm²피부 단위로 하루에 3-5차례 바른다.

다른 조성물을 위에서 설명한 방법으로 구리염을 대신하여 NiSO₄, SnCl₂, 또는 질산은을 사용하여 제조하고, 위에서 설명한 대로 피부에 바른다.

실시예 16-18

실리콘중수 에멀전은 전통적인 혼합기술을 사용하여 아래의 중량비 성분으로 제조된다.

성분	16	17	18
실리콘 상:
사이클로메티콘/디메티콘 코폴리올(90/10; Dow Corning 3225C)	11	14.55	14.55
사이클로메티콘(Dow Corning 2-1330)	9.1	13	13
이소프로필 팔미테이트	4	4	4
실란 처리한 티타니움 디옥사이드(RBTD-11S2)	1	-	-
알루미니움 스타치 옥테닐 석시네이트(Dry Flo Plus)	2	-	-
나일론-12	6	-	-
안료	4	-	-
실리카(Spheron P1500)	0.5	-	-
합성 왁스(PT-0602)	0.1	0.1	0.1
아라치딜 비헤네이트	0.3	0.3	0.3
트리하이드록시스테아린	1	1	1
방향제	0.30	-	-
물 상:
정제한 물	22.8	28.89	27.05
나트륨 시트레이트 디하이드레이트	0.3	0.3	0.3
변성 에탄올(96%)	5	5	5
PVP(폴리비닐피롤리돈; Luviskol K17)	1	1	1
피로글루탐산	2.5	1.5	5.0
큐브리돈(Copper PCA)	0.5	--	--
CuCl2	--	0.5	0.1
디프로필렌 글리콜	8	8	8
나트륨 클로라이드	0.5	0.5	0.5
테트라나트륨 EDTA	0.1	0.1	0.1
글리세린	20	20	20
ZnCl2	-	1.26

실리콘 상의 성분을 한 번 또는 여러 번에 걸쳐 혼합하고, 필요한 경우 열을가해 고체를 녹여 균일한 혼합물을 얻어낸다. 물 상의 성분을 고체가 녹을 때까지 한 번 또는 여러 번에 걸쳐 혼합하고 균일한 혼합물을 얻어낸다. 물 상과 실리콘 상을 섞고 예를 들면, 호모저나이저를 사용하여 두 상의 분산이 잘 되도록 섞는다.

위에 나온 각 실시예에서 항바이러스 및 항박테리아 효능의 지속성과 즉각성을 제공하고 손에서 손으로 박테리아나 바이러스 질병이 전염되는 것을 막기 위해서 사람의 피부(즉, 손)에 조성물을 1-2 mg 조성물/cm²피부 단위로 하루에 3-5 차례 바른다.

다른 조성물을 위에서 설명한 방법으로 구리염을 대신하여 NiSO₄, SnCl₂, 또는 질산은을 사용하여 제조하고, 위에서 설명한 대로 피부에 바른다.

실시예 19-20

여드름 치료를 위한 수중유 에멀전은 다음 성분들의 중량비로 전통적인 방법에 의해 제조된다.

성분	19	20
물	qs 100	qs 100
상 A:
Carbopol 954	0.5	0.3
아크릴레이트/C10-C30 알킬 아크릴레이트 가교 폴리머	-	0.15
상 B:
글리세린	5	4.5
메틸파라벤	-	0.2
디나트륨 EDTA	0.1	0.1
티타니움 디옥사이드	0.15	0.1
상 C:
살리실산	--	2.0
피로글루탐산	1.0	4.0
큐브리돈(Copper PCA)	0.5	--
CuCl2	--	0.25
스테아릭산	0.25	0.23
PEG-100-스테아레이트	0.25	0.27
세틸 알코올	1.8	1.65
스테아릴 알코올	1.2	1.35
바세린	1.5	1.2
이소프로필 팔미테이트	1	0.8
디메티콘(Dow Corning 200; 350cs)	0.5	0.6
사이클로메티콘 & 디메티콘 코폴리올(Dow Corning 3225C)	1.5	1
프로필 파라벤	-	0.18
상 D:
수산화 나트륨(40% 용액)	0.7	0.7
DMDM 히단토인 & 아이오도프로필 부틸 카바메이트	0.1	-
니아신아마이드	-	2
페녹시에탄올	-	0.4

상 A를 충분한 물에 균일하게 될 때까지중간 쉬어 (shear)로 분산시킨다. 상 B의 성분을 첨가하여 균일하게 될 때까지 약한 쉬어로 혼합한다. 별도로 상 C의 성분들을 혼합하고 필요한 경우 열을 가하고 균일한 혼합물을 만들기 위해 로우 쉬어로 혼합한다. 대략 같은 온도로 가열된 상 A/B 혼합물에 넣어 균일하게 분산될 때까지 강한 시어로 혼합한다. 실온으로 냉각시키거나 가열하고 상 D의 성분을 첨가하여 균일한 혼합물을 만들기 위해 혼합한다.

여드름을 조절하기 위해, 예를 들면 보습 크림으로써 그 제품을 하루에 한두차례 피부에 바른다.

다른 조성물을 위에서 설명한 방법으로 철이나 구리염을 대신하여 NiSO₄, SnCl₂, 또는 질산은을 사용하여 제조하고, 위에서 설명한 대로 피부에 바른다.

실시예 21-25

대표적인 액체 손 비누는 아래의 성분을 사용하여 다음과 같이 만든다.

액체 손 비누			중량 %
성분	21	22	23	24	25
암모늄 라우릴 설페이트	5.00	--	5.00	7.50	5.00
암모늄 라우레스-3 설페이트	5.00	--	--	--	5.00
C14/C16나트륨 알파 올레핀 설포네이트	--	7.50	--	7.50	--
나트륨 미리스틸 설페이트	--	5.00	5.00	--	5.00
피로글루탐산	1.00	5.00	8.00	4.00	--
나트륨 하이드록사이드	pH 3.0까지	pH 3.5	pH 4.0까지	pH 3.5까지	pH 4.0까지
큐브리돈(Copper PCA)	0.50	--	--	--	2.00
CuCl2	--	0.50	--	0.1	--
Fe(SO4)3	--	--	0.50	--	--
파라-클로로-메타-크실레놀	1.50	--	--	--	--
트리클로산	--	0.25	1.00	--	1.00
백리향 오일	--	--	--	2.00	--
향료	1.0	1.0	--	1.0	1.0
물	Q.S.	Q.S.	Q.S.	Q.S.	Q.S.

대략 5% 중량비의 물을 탱크에 넣는다. 계면 활성원을 넣고 탱크를 혼합한다. 물질을 155^oF±10^oF로 가열한다. 용해될 때까지 혼합한다. 100^oF 미만으로 냉각한다. 산과 항바이러스 활성제를 첨가한다. 물질이 용해될 때까지 혼합한다. 필요한 완충액(NaOH 또는 산의 나트륨염)을 사용해서 목표 pH로 조절한다. 남아있는 물을 제품을 완성하기 위해 넣는다.

즉각적이고 지속적인 항바이러스 및 항박테리아 효능을 제공하고 박테리아나 바이러스 질병이 손에서 손으로 전염되는 것을 막기 위해 피부를 하루에 세 번에서 다섯 번 액체 클렌저로 닦는다.

다른 조성물을 위에서 설명한 방법으로 구리 PCA나 CuCl₂를 대신하여 NiSO₄, SnCl₂, 또는 질산은을 사용하여 제조하고 위에서 설명한 대로 피부에 바른다.

실시예 26

대표적인 비누 바는 아래의 성분을 이용해서 다음에서 지시하는 대로 만든다.

바
성분	중량%
덱스트린	63
암모늄 라우레스-3 설페이트	9
암모늄 라우릴 설페이트	7
피로글루탐산	2.0
큐브리돈(Copper PCA)	0.5
나트륨 하이드록사이드	pH 3.7까지
트리클로산	1.0
티타니움 디옥사이드	0.3
요소	6.0
소르비톨	0.3
나트륨 클로라이드	3.2
향료	<1
물	Q.S.

이 성분은 전통적인 비누 생산라인을 이용하여 비누 바를 만들 수 있다. 예를 들면 다음과 같이 처리된다. 우선, 음이온 계면 활성제를 크러쳐에 추가한다. 그 다음, 산과 충분한 물을 첨가하여, 크러쳐 혼합물이 부드럽게 흐르는 액체가 되고 교반할 수 있을 정도의 점도를 갖도록 한다. 필요한 염기(NaOH)를 가지고 목표 pH로 조절한다. 혼합물의 온도를 160-200^oF 범위로 조절한다. 다음에 덱스트린을 혼합물에 집어 넣는다. 그리고 나서 균일한 조성물을 위에서 설명한 온도의 범위에서 획득하기 위해서 크러쳐를 교반하고 가열한다.

펌프를 이용하여 이 혼합물을 전통적인 냉각 롤에 뿌리는데 냉각 롤에서 조성물이 고체화되고 플레이크 형태로 조각조각 잘라질 수 있다. 그 조각을 아말감 혼합기에 옮기는데 이 기기에서 향료와 열에 민감한 활성원 또는 성분이 혼합된다. 그런 다음, 아말감 플레이크를 밀과 플라더를 통과시키고 압출하여, 원하는 바 모양으로 찍어낼 수 있다.

즉각적이고 지속적인 항바이러스 및 항박테리아 효능을 제공하고 박테리아나 바이러스 질병이 손에서 손으로 전염되는 것을 막기 위해 피부를 하루에 세 번에서 다섯 번 비누 바로 닦는다.

다른 조성물을 위에서 설명한 방법으로 구리 PCA를 대신하여, NiSO₄, SnCl₂, 또는 질산은을 사용하여 제조하고 위에서 설명한 대로 피부에 바른다.

실시예 27-28

대표적인 비듬 샴푸가 아래의 성분을 이용하여 다음에 설명된 대로 만들어진다.

비듬 샴푸	27	28
성분	중량%	중량%
암모늄 라우릴 설페이트	6.90	6.90
암모늄 라우레스-3 설페이트	9.60	9.60
피로글루탐산	2.00	2.00
수산화 나트륨	pH 4.0까지	pH 4.0까지
피리티온 아연	1.00	--
CuCl2	--	0.5
향료	1.0	1.0
염료	0.01	0.01
향료, 염료와 물	Q.S.	Q.S.

대략 5% 중량비의 물을 혼합탱크에 넣는다. 계면 활성제를 혼합탱크에 넣는다. 물질을 155^oF±10^oF로 가열한다. 녹을 때까지 혼합한다. 100^oF 이하로 냉각한다. 산, 금속염 및 항박테리아 활성원을 첨가한다. 물질이 녹을 때까지 혼합한다. 필요한 완충제(산의 나트륨염)로 목표 pH로 조절한다. 남은 물을 섞어 제품을 완성한다.

즉각적이고 지속적인 항곰팡이 효능을 제공하고 비듬을 억제하기 위해 이 샴푸로 하루에 한 번씩 머리를 감는다.

다른 조성물을 위에서 설명한 방법으로 CuCl₂을 대신하여 NiSO₄, SnCl₂, 또는 질산은을 사용하여 제조하고 위에서 설명한 대로 피부에 바른다.

실시예 29-31

대표적인 딱딱한 표면용 클리너와 애완동물용 항균 샴푸는 아래의 성분을 사용하여 다음에 지시한 대로 만들어진다.

딱딱한 표면용 클리너	29	30		애완동물용 샴푸	31
성분	중량%	중량%		성분	중량%
C14/C16나트륨 알파 올레핀 설포네이트	1.00	1.00		암모늄 라우릴 설페이트	6.90
소포제	0.50	0.50
피로글루탐산	4.00	2.00		암모늄 라우레스-3 설페이트	9.70
암모늄 하이드록사이드	pH 3.0까지	pH 3.0까지		피로글루탐산	5.00
큐브리돈(Copper PCA)	--	1.0		큐브리돈(Copper PCA)	0.5
CuSO4	0.5	--
o-페닐페놀	0.25	0.25		나트륨 말레이트	pH 4.0까지
향료	1.00	1.00		트리클로산	0.10

대략 5% 중량비의 물을 혼합탱크에 넣는다. 계면 활성제를 혼합탱크에 넣는다. 물질을 155^oF±10^oF로 가열한다. 녹을 때까지 혼합한다. 100^oF 미만으로 냉각한다. 산과 활성제를 넣는다. 물질이 녹을 때까지 혼합한다. 필요한 완충제(NaOH 또는 산의 나트륨염)로 원하는 pH로 조절한다. 남아있는 물을 첨가해서 제품을 완성한다.

실시예 29-30에서 표면의 즉각적이고 지속적인 비감염 효능을 제공하기 위해 이 조성물을 1-2 mg 조성물/cm²피부에 바른다.

실시예 31에서 즉각적이고 지속적인 항균 효능을 제공하기 위해 이 조성물을 동물의 몸에 매일 바른다.

다른 조성물을 위에서 설명한 방법으로 철 또는 구리염을 대신하여, NiSO₄, SnCl₂, 또는 질산은을 사용하여 제조하고 위에서 설명한 대로 피부에 바른다.

실시예 32

피부를 세척하는 데 적당한 거품, 얼굴, 손 또는 몸 세척제는 전통적인 혼합기술을 이용하여 아래의 성분을 가지고 제조한다.

성분	% w/w
물	100까지
상 A:
나트륨 미리스토일 사코시네이트	1.35
디나트륨 라우로암포아세테이트	0.35
나트륨 트리데세스 설페이트	0.35
나트륨 라우로암포아세테이트	1.85
PEG-120 메틸 글루코스 디올리에이트	2.7
글리세린	2
상 B:
디메티콘 코폴리올	1.3
PEG-6 카프릴/카프릭 글리세라이드	1
페녹시이소프로파놀	0.72
폴리퀴테르니움-10	0.5
피로글루탐산	2.0
큐브리돈(Copper PCA)	0.5
CuCl2	0.1
디나트륨 EDTA	0.1
글리콜 디스테아레이트	0.6
나트륨 라우레스 설페이트	0.6
코카미드 MEA	0.12
라우레스-10	0.12
PEG-150 펜타에리스리톨 테트라스테아레이트	0.9
방향제	0.2

상 A의 성분을 충분한 물에 첨가하고 혼합물을 균일하게 하기 위해 가열한다. 글리세린은 약 50℃ 미만의 온도에서 다른 성분 다음에 첨가해야 적절하다. B 상의 성분을 첨가하고 섞어 균일한 혼합물을 만든다. 별도로, 폴리쿼테르니움 10을 충분한 물과 먼저 혼합하고 필요한 경우 가열해서 맑은 용액을 만든다. 구연산과 EDTA를 약 40-45℃의 적당한 혼합 온도에서 첨가한다. 미리 혼합된 물질과 A/B 상의 혼합물을 약 40-45℃의 온도에서 혼합하고 약 35℃에서 냉각해서 남은 성분을첨가하고 혼합한다.

헹굼 클렌저인 이 제품을 하루에 한두 차례 얼굴에 발라 여드름을 조절하거나, 세 번에서 다섯 번 손에 발라 지속적인 항균 및 항바이러스 효능을 제공하며 박테리아나 바이러스 질병이 손에서 손으로 전염되는 것을 예방한다.

다른 조성물을 위에서 설명한 방법으로 철 또는 구리염을 대신하여 NiSO₄, SnCl₂, 또는 질산은을 사용하여 제조하고 위에서 설명한 대로 피부에 바른다.

실시예 33-35

딱딱한 표면 살균제는 전통적인 혼합 및 제제 기술을 이용하여 아래의 성분을 조합해서 제조한다.

성분	실시예: 33(중량 %)	실시예: 34(중량 %)	실시예: 35(중량 %)
피로글루탐산	5.00	2.5	1.0
큐브리돈(Copper PCA)	--	0.5	--
CuCl2	0.5	--	0.5
하이드로겐 퍼록사이드	7.0	2.0	1.0
백리향 오일	--	0.4	--
정향오일	0.5	--	0.2
유칼리 오일	0.2	--	0.2
아민 옥사이드	--	1.2	1.0
베타인	--	0.1	0.03
알킬 설페이트	4.0	--	--
DETPMP	0.1	0.15	--
HEDP	--	--	0.02
DTPA	--	--	0.1
물과 그 이외 소소한 것들	100%까지	100%까지	100%까지
pH	4	4	4

이 조성물을 표면에 발라 즉각적이고 지속적인 항균 활동을 하게 한다.

다른 조성물을 위에서 설명한 방법으로 구리염을 대신하여 NiSO₄, FeCl₃, SnCl₂또는 질산은을 사용하여 제조하고, 위에서 설명한 대로 피부에 바른다.

실시예 36-38

로션을 함유한 대표적인 티슈는 다음 성분을 사용하여 아래에 설명된 대로 제조한다.

성분 중량 %	36	37	38
피로글루탐산	18.1	19.1	19.5
큐브리돈(Copper PCA)	2.0	--
CuCl2	---	1.0	0.5
프로필렌 글리콜	10.1	10.1
세테아레스-10	10.0	10.0	20.0
세테아릴 알코올	25.2	25.2	25.0
바세린	34.6	34.6	25.0
PEG-300	--	--	10.0

로션 조성물의 제조

물이 없는 로션 조성물은 다음 성분을 먼저 혼합하여 만든다; 프로필렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜 300(PEG-300), 세테아레스-10, 피로글루탐산, 금속염. 혼합물을 60-90℃로 가열하고 산이 녹을 때까지 혼합한다. 산 성분이 용해된 후에 주로 세틸 알코올과 스테아릴 알코올로 구성되어 있는 지방 알코올을 넣고 60-90℃의 온도에서 혼합한다. 이 지방 알코올이 용해된 후에 바셀린을 추가하고 60-90℃의 온도에서 혼합한다. 전체의 조성물의 상이 안정적이고 투명해질 때까지 바셀린을 혼합한다.

고열 용융 스프레이 로션에 의한 로션을 함유한 티슈의 제조

각 예에서, 조성물을 약 90℃의 온도에서 작동 중인 PAM 600S Spraymatic 고열 용융 스프레이 건(PAM Fastening Technology, Inc. 제조)에 넣는다. 12인치*12인치의 종이 기질의 양쪽 면에 요구된 로션 레벨이 되도록 뿌려 코팅한다. 각 면에 뿌려진 휘발성 물질을 제거하고 로션의 코팅이 종이 섬유에 확실히 코팅되도록 하기 위해, 로션이 뿌려진 종이를 30초 동안 70℃ 환류 오븐에 넣는다.

구리염을 대신하여 NiSO₄, SnCl₂또는 질산은을 사용하여 다른 조성물을 제조하여 티슈에 바른다.

실시예 39-40

코 스프레이 제제물은 아래에서 설명된 것과 비슷한 전통적인 혼합 기술을 이용하여 다음의 성분의 결합에 의해 만들어진다.

성분	바람직한 % w/w	바람직한 % w/w
염화 나트륨	0.85	0.85
글리세린	5.0	5.0
나트륨 에데테이트	0.01	0.01
피로글루탐산	1.0	2.0
Copper PCA	0.1	0.05
NaOH	pH 4.0까지	pH 3.5까지
벤잘코니움 클로라이드	0.075	0.075
향료	1.5	1.5
타이록사폴	0.75	0.75
물	100%까지	100%까지

적당한 크기의 용기에 상기한 성분을 하나씩 물에 넣고 혼합하여 각각의 것들이 다른 성분 첨가 전에 용해되게한다. 모든 성분이 첨가된 후, 적당한 중량의한 덩어리가 되도록 정제된 물을 사용한다. 용액을 유연한 라미네이트 용기에 채우고그 용기를 정전기 스프레이 기기에 끼운다. 기기의 코받이를 콧구멍에 고정시켜 직접 기기의 스프레이 막대가 콧구멍 안으로 들어가게 한다. 분사된 액체는 코 내에서 항리노바이러스 효능을 즉시 발휘하고 지속시키며, 일반 감기의 증상을 완화시킨다.

위에서 설명한 방법으로, 구리염을 대신하여 철, 니켈 및 은염을 사용하여 다른 조성물을 조제하며, 위에 설명한 대로 비강에 사용한다.

실시예 41-42

구강 청결제 제조법은 전통적 혼합 기술을 이용해서 다음 조성물의 결합에 의해 만들어진다.

성분	41바람직한 % w/w	42바람직한 % w/w
프로필렌 글리콜	64.0	64.0
알코올	25.0	25.0
물	4.0	4.0
피로글루탐산	2.0	1.0
Copper PCA	0.1	0.3
향료	2.85	2.85
리보멘솔	2.15	2.15
논옥시놀-14	1.0	1.0
페닐 살리실레이트	0.5	0.5
브로모클로로펜	0.3	0.3
나트륨 사카린	0.2	0.2

지속적으로 항균 및 항바이러스 효능을 제공하며 균 또는 바이러스성 질병의 전염을 막고 또한 심한 입냄새와 치은염을 없애기 위해 헹굼 구강 청결 제품으로 사용한다.

다른 구강 청결제는 구리염을 대신하여 철, 니켈, 은염을 이용해서 위에서설명한 대로 제조되고 상기한 바대로 구강용으로 사용된다.

Claims (16)

1. 하기를 함유하는 항균 조성물:

   a) 안전하고 효과적인 양의 피로글루탐산

   b) 안전하고 효과적인 양의 금속염

   c) 산과 염에 대해 피부학적으로 허용되는 운반체

   (상기 조성물의 pH는 1에서 7이다).
2. 청구항 제 1 항에 있어서, 운반체가 알코올 용액을 포함함을 특징으로하는 조성물.
3. 박테리아를 죽이고 지속적인 항박테리아 효능을 갖게 하는 방법으로서, 치료가 필요한 부위에 청구항 제 1 항의 조성물을 부분적으로 적용하는 것을 포함하는 방법.
4. 바이러스를 비활성화하고 지속적인 항바이러스 효능을 갖게 하는 방법으로서, 치료가 필요한 부위에 청구항 제 1 항의 조성물을 부분적으로 적용하는 것을 포함하는 방법.
5. 리노바이러스에 의해 발병되는 질환인 포유류에서의 일반 감기 또는 관련 호흡기 질환의 예방 및/또는 치료에 유용한 치료약 제조를 위한, 청구항 제 1 항의 조성물의 용도.
6. 청구항 제 1 항의 조성물을 포함함을 특징으로하는 항균제품으로서, 손 비누, 손 살균제, 바디 세척제, 샤워 젤, 바디 로션, 퍼스널 케어 와이프, 얼굴용 티슈, 비강용 스프레이와 이들의 조합물 중에서 선택된 퍼스널 케어 제품과, 단단한 표면용 세척제, 그릇 세척제, 바닥용 왁스, 가정용 케어 와이프 및 이들의 조합물 중에서 선택된 가정용 케어 제품으로 이루어진 군에서 선택되는 항균제품.
7. 일반 감기, 호흡기 또는 위장 질환을 야기하는 박테리아와 바이러스의 비활성화에 유용하며, 하기를 포함함을 특징으로하는 퍼스널 항균 케어 키트:

   a) 하기를 함유한 조성물을 포함한 얼굴용 티슈;

   1) 안전하고 효과적인 양의 피로글루탐산

   2) 안전하고 효과적인 양의 금속염

   3) 산과 염에 대해 피부학적으로 허용되는 운반체, 및

   b) 하기를 포함하는 비강용 스프레이;

   1) 안전하고 효과적인 양의 피로글루탐산

   2) 안전하고 효과적인 양의 금속염

   3) 산과 염에 대해 피부학적으로 허용되는 운반체

   (상기 티슈와 상기 비강용 스프레이는 함께 사용될 수 있음).
8. 바이러스 및/또는 박테리아에의 노출을 감소시켜 포유류의 전반적인 건강을 개선시키는 방법으로서, 하기 단계를 포함함을 특징으로하는 방법:

   a) 청구항 제 1 항의 조성물을 바이러스나 박테리아에 오염되기 쉬운 표면에 부분적으로 적용하고; 그리고,

   b) 표면을 건조시킴.
9. 박테리아 또는 바이러스 질환으로 인한 학교 및/또는 직장에서의 개인의 결근을 줄이는 방법으로서, 하기 단계를 포함함을 특징으로하는 방법:

   a) 청구항 제 1 항의 조성물을 바이러스 및/또는 박테리아에 오염되기 쉬운 사람의 신체 표면에 부분적으로 적용하고;

   b) 상기 표면을 최소 15초간 문지르고; 그리고,

   c) 표면을 건조시킴.
10. 바이러스를 비활성화시키고 지속적인 항바이러스 효능을 제공하는 방법으로서, 금속염을 포함하면서 바이러스 대항에 효과적인 피로글루탐산과 다른 산이 본질적으로 결여된 조성물을 치료가 필요한 부위에 부분적으로 적용하는 단계를 포함함을 특징으로하는 방법.
11. 지속적 항바이러스 효능을 제공하는 방법으로서, 안전하고 효과적인 양의 피로글루탐산과 피부학적으로 허용되는 운반체를 포함하고 본질적으로 금속염이 결여된 조성물을 치료가 필요한 부위에 부분적으로 적용하는 단계를 포함함을 특징으로하는방법.
12. 지속적 항박테리아 효능을 제공하는 방법으로서, 안전하고 효과적인 양의 피로글루탐산과 피부학적으로 허용되는 운반체를 포함하고 본질적으로 금속염이 결여된 조성물을 치료가 필요한 부위에 부분적으로 적용하는 단계를 포함함을 특징으로하는 방법.
13. 안전하고 효과적인 양의 피로글루탐산과 피부학적으로 허용되는 운반체를 포함하며 본질적으로 금속 염이 결여된 조성물을, 리노바이러스에 의해 야기되는 병인 일반감기 또는 관련 호흡기 질병의 예방 및/또는 치료에 사용하는, 상기 조성물의 용도.
14. 안전하고 효과적인 양의 피로글루탐산과 피부학적으로 허용되는 운반체를 포함하며 본질적으로 금속 염이 결여된 조성물을 감염 박테리아 접촉으로 인해 야기되는 박테리아 관련 포유류 질병의 예방 및/또는 치료에 사용하는, 상기 조성물의 용도.
15. 바이러스 및/또는 박테리아에의 노출을 감소시켜 포유류의 전반적인 건강을 개선시키는 방법으로서, 하기의 단계를 포함함을 특징으로하는 방법:

    a) 안전하고 효과적인 양의 피로글루탐산과 피부학적으로 허용되는 운반체를 포함하며 본질적으로 금속염이 결여된 조성물을 바이러스나 박테리아에 오염되기 쉬운 표면에 부분적으로 적용하고; 그리고,

    b) 상기 표면을 건조시킴

    (상기 표면은 지속적인 항바이러스 또는 항박테리아 효능을 나타냄).
16. 박테리아 및/또는 바이러스성 질병으로 인하여 야기되는 학교 및/또는 직장에서의 개인의 결근을 줄이는 방법으로서, 하기 단계를 포함함을 특징으로하는 방법:

    a) 안전하고 효과적인 양의 피로글루탐산과 피부학적으로 허용되는 운반체를 포함하며 본질적으로 금속염이 결여된 조성물을 바이러스나 박테리아에 오염되기 쉬운 표면에 적용하고;

    b) 상기 표면을 최소 15초간 문지르고; 그리고,

    c) 상기 표면을 건조시킴

    (상기 표면은 지속적인 항바이러스 및/또는 항박테리아 효능을 나타냄).