KR20010034817A - 파록세틴을 사용한 전반적 불안장애의 치료 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 유효하며 무독성인 양의 파록세틴 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물을 전반적 불안장애의 치료가 필요한 사람 또는 사람을 제외한 동물에 투여하는 것을 포함하는 상기 장애의 치료 방법에 관한 것이다.

Description

파록세틴을 사용한 전반적 불안장애의 치료{Treatment of Generalized Anxiety Disorder With Paroxetine}
본 발명은 전반적 불안장애의 치료 방법에 관한 것이며, 특히 그러한 치료에 있어서 파록세틴의 용도에 관한 것이다.
항우울 및 항파킨슨 특성을 갖는 의약품은 미국 특허 공개 제3912743호 및 동 제4007196호에 기재되어 있다. 개시된 것들 중 특히 중요한 화합물은 파록세틴, 4-(4'-플루오로페닐)-3-(3',4'-메틸렌디옥시-페녹시메틸)-피페리딘의 (-)트란스 이성체이다(미국 특허 공개 제4007196호 참조). 파록세틴의 염산염은 특히 우울증, 강박 장애(OCD) 및 공황 장애의 치료시에 사람에 사용하도록 승인되었다.
통상적으로 사용하는 경우, 파록세틴 염산염은 결정성 반수화물 (비참 그룹(Beecham Group)의 유럽 특허 공개 제0223403호 참조)로서 제공된다. 다양한 결정성 무수물 형태(스미스클라인 비참 피엘씨(SmithKline Beecham plc) 제96/24595호 참조)도 공지되어 있다.
이제 본 발명자들은 놀랍게도 파록세틴이 전반적 불안장애 치료를 위한 의약으로서의 치료 유용성을 가질 수 있음을 발견해내었다.
따라서, 본 발명은 유효하며 무독성인 양의 파록세틴 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물을 전반적 불안장애의 치료를 요하는 사람 또는 사람을 제외한 동물에 투여하는 것을 포함하는, 상기 장애의 치료 방법을 제공한다.
본 발명은 또한 전반적 불안장애의 치료에 사용하기 위한 의약의 제조에 있어서 파록세틴 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물의 용도를 제공한다.
파록세틴의 제약학적으로 허용가능한 염으로 바람직한 것은 결정성 염산염이다. 파록세틴 염산염을 제조하는 적합합 방법으로는 미국 특허 제4009196호, 제4721723호, 동 제4902801호, 동 제4861893호, 동 제5039803호 및 PCT/GB93/00721호에 언급된 방법들이 있다. 특히 바람직한 것은 유럽 특허 공개 제0223403호에서와 같이 제조된 반수화물이다.
전반적 불안장애를 치료하기 위한 의약은 파록세틴 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물과 적합한 담체(희석제, 결합제, 충전제, 붕해제, 풍미제, 착색제, 윤활제 또는 방부제를 함유할 수 있음)와의 혼합물을 사용하여 통상적인 방법으로 제조할 수 있다.
의약은 단위 투여형이며 의약 또는 수의학 분야에 사용하기에 적합한 형태인 것이 바람직하다. 예를 들어, 그러한 제제는 전반적 불안장애 치료제로 사용하기 위한, 손으로 썼거나 인쇄된 처방전이 포함된 포장형일 수 있다.
파록세틴 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물의 적합한 투여량 범위는 전반적 불안장애의 심도 및 환자의 상태에 따라 다르다. 또한, 특히 흡수성에 대한 효능의 관계, 및 투여 회수 및 경로의 관계에 따라 다르다.
파록세틴 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물은 어떠한 경로의 투여용으로든지 제제화할 수 있으며, 그 예는 경구, 설하, 직장, 국소, 비경구, 정맥내 또는 근육내 투여용이다. 제제는 필요하다면 파록세틴 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물이 서서히 방출되도록 만들어질 수 있다.
의약은 예를 들어, 정제, 캡슐, 사세, 바이알, 분말, 과립, 로젠지, 재구성가능한 분말 또는 액체 제제(예를 들어, 용액 또는 현탁액) 또는 좌약 형태일 수 있다.
예를 들어, 경구 투여용 의약은 통상적인 부형제, 예를 들어 시럽, 아라비아 고무, 젤라틴, 소르비톨, 트라가간쓰 또는 폴리비닐피롤리돈 등의 결합제; 락토스, 당, 옥수수 전분, 인산칼슘, 소르비톨 또는 글리세린 등의 충전제; 스테아르산 마그네슘 등의 정제화 윤활제; 전분, 폴리비닐피롤리돈, 전분 글리콜산 나트륨 또는 미결정성 셀룰로스 등의 붕해제; 또는 라우릴 황산나트륨 등의 제약학적으로 허용가능한 습윤제를 포함할 수 있다.
고체 의약은 블렌딩, 충전, 정제화 등의 통상적인 방법으로 얻을 수 있다. 반복적인 블렌딩 조작은 다량의 충전제를 사용하여 의약 전체에 파록세틴 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물을 분포시키는데 이용할 수 있다. 의약이 정제, 분말 또는 로젠지 형태인 경우, 고체 제약 조성물을 제제화하기에 적합한 어떠한 담체이든지 사용될 수 있으며, 그 예로 들 수 있는 것은 스테아르산 마그네슘, 전분, 글루코스, 락토스, 수크로스, 쌀가루 및 백악이다. 정제는 통상의 제약 분야에 잘 공지된 방법에 따라, 구체적으로는 장용피 코팅으로 코팅시킬 수 있다. 의약은 또한 섭취가능한 캡슐, 예를 들어 파록세틴 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염과, 필요하다면 담체 또는 다른 부형제를 함께 함유하는 젤라틴 형태일 수 있다.
경구 투여용 액체 의약은 예를 들어, 에멀젼, 시럽 또는 엘릭서의 형태일 수 있거나, 또는 사용 전에 물 또는 다른 적절한 부형제로 재구성 하기 위한 건조 제품으로서 제공될 수 있다. 이러한 액체 의약은 통상적인 첨가제, 예를 들어 현탁화제(예컨대, 소르비톨, 시럽, 메틸 셀룰로스, 젤라틴, 히드록시에틸셀룰로스, 카르복시메틸 셀룰로스, 스테아르산 알루미늄 겔 또는 수소화된 식용 지방), 유화제(예컨대, 레시틴, 소르비탄 모노올리에이트 또는 아라비아 고무); 식용유를 포함하는 비수성 부형제(예컨대, 아몬드유, 분별 증류된 코코넛유, 글리세린의 에스테르와 같은 유성 에스테르, 또는 프로필렌 글리콜 또는 에틸 알콜, 글리세릴, 물 또는 통상적인 염수); 방부제(예컨대, 메틸 또는 프로필 p-히드록시벤조에이트 또는 소르브산); 및 필요하다면 통상적인 풍미제 또는 착색제를 함유할 수 있다.
파록세틴 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물은 또한 비경구 경로로 투여할 수 있다. 통상의 제약 절차에 따라, 의약은 예를 들어 좌약과 같은 작장 투여용으로 제제화할 수 있다. 이들은 또한 제약학적으로 허용가능한 액체, 예를 들어 발열 물질이 없는 멸균수 또는 비경구적으로 허용가능한 오일 또는 액체 혼합물중 수성 또는 비수성 용액, 현탁액 또는 에멀젼의 주입가능한 형태로 제공되도록 제제화할 수 있다. 액체는 정균제, 산화방지제 또는 다른 방부제, 용액을 혈액과 등장성이게 하는 완충제 또는 용질, 증점제, 현탁화제 또는 다른 제약학적으로 허용가능한 첨가제를 함유할 수 있다. 이러한 의약 형태는 앰플 또는 1회용 주입기과 같은 단위 투여형으로, 또는 적합한 투여량으로 빼낼 수 있는 병과 같은 다중 투여형, 또는 주입가능한 제형을 제조하는데 사용할 수 있는 고상형 또는 농축물 형태로 제공될 수 있다.
상술한 바와 같이, 파록세틴 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물의 유효량은 치료할 전반적 불안장애의 심도, 환자의 상태, 및 투여 회수 및 경로에 따라 다르다. 단위 투여형은 일반적으로 2 내지 1000 ㎎, 바람직하기로는 30 내지 500 ㎎, 구체적으로 20, 50, 100, 150, 200, 250, 300, 350, 400, 450 또는 500 ㎎의 상기 화합물을 함유할 것이다. 조성물은 1일 1회 또는 수회, 예를 들어, 1일 2, 3 또는 4회 투여될 수 있고, 1일 총 투여량은 보통 체중 70 ㎏의 성인 당 100 내지 3000 ㎎의 범위일 것이다. 단위 투여형은 2 내지 20 ㎎의 파록세틴(유리 염기 기준하여 계산)을 함유할 것이며, 상술한 1일 투여량이 투여되도록 다중 투여될 수 있다.
본 발명은 추가로 유효량의 파록세틴 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물 및 제약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는, 전반적 불안장애 치료에 사용하기 위한 제약 조성물을 제공한다. 그러한 조성물은 상술한 방식으로 제조할 수 있다.
하기 실시예는 본 발명에 사용하기에 적합한 제약 조성물을 개시한다.
하기 성분들을 통상적인 방법으로 함께 혼합하고, 약 20 ㎎의 파록세틴(유리 염기를 기준으로 계산)을 함유하는 약 300 ㎎ 중량의 정제로 압착하였다.
파록세틴 염산염 반수화물(이염기성) 228.8 g
인산칼슘 이수화물 2441.2 g
히드록시프로필메틸 셀룰로스 2910 150.0 g
전분 글리콜산 나트륨 150.0 g
스테아르산 마그네슘 30.0 g
정제 총중량 3000.0 g

Claims (4)

  1. 유효하며 무독성인 양의 파록세틴 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물을 전반적 불안장애 치료가 필요한 사람 또는 사람을 제외한 동물에 투여하는 것을 포함하는 상기 장애의 치료 방법.
  2. 전반적 불안장애 치료에 사용하기 위한 의약의 제조에 있어서 파록세틴 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물의 용도.
  3. 유효량의 파록세틴 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염 또는 용매화물 및 제약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는, 전반적 불안장애 치료용 제약 조성물.
  4. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, 파록세틴의 제약학적으로 허용가능한 염이 염산염인 방법, 용도 또는 제약 조성물.
KR1020007011729A 1998-04-22 1999-04-22 파록세틴을 사용한 전반적 불안장애의 치료 KR20010034817A (ko)

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