BG104939A - Лечение на общо чувство на безпокойство с пароксетин - Google Patents
Лечение на общо чувство на безпокойство с пароксетин Download PDFInfo
- Publication number
- BG104939A BG104939A BG104939A BG10493900A BG104939A BG 104939 A BG104939 A BG 104939A BG 104939 A BG104939 A BG 104939A BG 10493900 A BG10493900 A BG 10493900A BG 104939 A BG104939 A BG 104939A
- Authority
- BG
- Bulgaria
- Prior art keywords
- paroxetine
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- treatment
- solvate
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4525—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретението се отнася до метод за лечение на чувство за безпокойство и включва приложение на ефективно, нетоксично количество пароксетин или фармацевтично приемлива негова сол, или солват.
Description
ЛЕЧЕНИЕ НА ОБЩО ЧУВСТВО НА БЕЗПОКОЙСТВО С ПАРОКСЕТИН
ОБЛАСТ НА ТЕХНИКАТА
Настоящето изобретение се отнася до метод за лечение на общо чувство на безпокойство и специално до използуването на пароксетин за такова лечение.
ПРЕДШЕСТВАЩО СЪСТОЯНИЕ НА ТЕХНИКАТА
Фармацевтични продукти с антидепресивно и анти-Паркинсон свойства са описани в US-A-3912743 и US-A-4007196. Особено важно съединение, сред включените е пароксетина, (-) транс изомер на 4-(4’« флуорфенил)-3-(3’,4’-метилендиоксифеноксиметил)-пиперидин (виж Пример 2 на US-A-4007196). Хидрохлоридната сол на пароксетина е одобрена за използуване при хора за лечението на inter aiia депресия, натрапчивоманиакално смущение и изпитване на чувство на паника.
За тъговска употреба, пароксетин хидрохлоридът се доставя, като кристален полухидрат (виж ЕР-А-0223403 на Beecham Group). Различни кристални безводни форми също така са познати (виж WO 96/24595 на SmithKline Beecham pic.).
ОПИСАНИЕ НА ТЕХНИКАТА
Изненадващо сега е открито, че пароксетина има поненциална лечебна полза, като лекарство за лечение на общо чувство на безпокойство.
♦ % · · · ·· ~ · • · • ♦ · • · · • · · ♦ ·
Следователно, насоящето изобретение предлага метод за лечение на общо чувство на безпокойство, който метод включва приложение на ефективно, нетоксично количество от пароксетин или фармацевтично приемлива негова сол или солват, към човек или животно при необходимост.
Настоящето изобретение също така предлага употребата на пароксетин или фармацевтично приемлива негова сол или солват в производството на лекарства за използуване при лечение на общо чувство на безпокойство.
ф Предпочетена фармацевтично приемлива сол на пароксетина е
I кристалния хидрохлорид. Удобни методи за приготвяне на пароксетин хидрохлорид включват онези, които са споменати в патенти на САЩ 4009196, 4721723, 4902801, 4861893 и 5039803 и PCT/GB93/00721. Особено предпочетен е полухидрата, получен както в ЕР-А-0223403.
ПОДРОБНО ОПИСАНИЕ НА ТЕХНИКАТА
Лекарство за използуване при лечение на общо чувство на безпокойство може да бъде приготвено чрез смесване на пароксетин или фармацевтично приемлива негова сол или солват с подходящ носител, ©
който може да съдържа разредител, свързващо вещество, пълнител, разпръскващо вещество, вкусови вещества, оцветител, смазващо вещество или консервант по общоприет начин.
Препочетено, лекарството е в единична дозирана форма и под форма пригодена за използуване в медицината или ветиринарната медицина. Например, такива състави могат да бъдат в пакетирана форма придружена от написани или напечатани инструкции за употреба, като лечение на разпространено чувство на безпокойство.
\ Подходящият дозиран обхват за пароксетин или фармацевтично j приемлива негова сол или солват зависи колко тежка е формата на
Ϊ j разпространеното чувство на безпокойство и от състоянието на пациента.
| 99 9 | 99 | • 9 |
| 9 9 | 9 | |
| 9 9 9 | • | |
| 9 9 · | • | |
| 99 9 9 9 | 999 | 9 9 |
·· ·· • ·· ··
9· • · · · • · ··
Той ще зависи също от , inter alia, от връзката на възможността за абсорбиране и честотата и пътя на приложение.
Пароксеетин или фармацевтично приемлива негова сол или солват могат да бъдат приготвени за приложение по всеки познат начин и примери са орално, под езика, ректално, повърхностно, парентерално, венозно или мускулно приложение. Състави могат, ако е желателно, да бъдат приготвени така, че да предоставят бавно отделяне на пароксетин фармацевтично приемлива негова сол или солват.
Лекарствата могат да бъдат, например, под формата на таблетки, капсули, прахчета, шишенца, прахове, гранули, бонбончета, заместени прахове или течни състави, например, разтвори или суспензии или супозитории.
Лекарствата, например онези, които са подходящи за орално приложение, могат да съдържат общоприетите допълнителни вещества, като свързващи средства, например сироп, акация, желатин, сорбитол, трагакант или поливинилпиролидон; пълнители, например лактоза, захар, царевично нишесте, калциев фосфат, сорбитол или глицерин; таблетиращи смазващи вещества, например магнезиев стеарат; разпръскващи средства, например нишесте, поливинилпиролидон, натриев нишестен гликолат или микрокристална целулоза; или фармацевтично приемливи стаболизиращи средства, като натриев лаурил сулфат.
Твърди лекарства могат да бъдат получени чрез общоприети методи на смесване, пълнене, таблетиране и подобните. Повторни смесващи операции могат да бъдат използувани за да разпределят пароксетина или негова сол или солват в онези лекарства, които включват големи количества пълнители. Когато лекарството е под формата на таблетка, прах или
I бонбонче, може да бъде използуван всеки носител подходящ за приготвяне на твърдия фармацевтичен състав, например може да бъде магнезиев стеарат, нишесте, глюкоза, лактоза, захар, оризово брашно и тебишир.
Таблеткитемогат да бъдат облицовани, съгласно добре познати методи в
нормалната фармацевтична практика, в частност с чревна облицовка. Лекарствата могат също да бъдат под формата на капсули за поглъщане, например от желатин, съдържащ пароксетин или негова сол, ако е желателно с хосител или друг пълнител.
Лекарства за орално приложение, като течности могат да бъдат под формата на, например, емулсии, сиропи или елексири или могат да бъдат предоставени, като сухи продукти за размесване с вода или друг подходящ разтворител преди употреба. Такива течни лекарства могат да съдържат общоприетите добавки, като суспендиращи средства, например сорбитол, гликоза, метил целулоза, желатин, хидроксиетилцелулоза, карбоксиметилцелулоза, алуминиев стеарат гел, хидратирани ядивни мазнини; емулгиращи средства, например лецитин, сорбитан моноолеат или акация; водни и неводни разтворители, които включват ядливи масла, например бадемово масло, фракционизирано кокосово масло, маслени естери, например естери на глицерина или пропиленгликол, или етилов алкохол, глицерин, вода или обикновен солен разтвор; консерванти, например метил или пропил пара-хидроксибензоат или сорбитолова киселина; и ако е желателно общоприети ароматизиращи и оцветяващи средства.
Пароксетин или фармацевтично приемлива негова сол или солват могат също да бъдат приложени чрез не-орален начин. В съгласие с обичайният фармацевтичен метод, лекарствата могат да бъдат приготвени например за рецтално приложение, като супозитории. Те могат също да бъдат приготвени за предоставяне във форма за инжектиране, във воден или неводен разтвор, суспензия или емулсия във фармацевтично приемлива течност, напр. стерилна пироген-свободна вода или парентерално приемливо масло или смес от течности. Течността може да съдържа бактериостатични средства, антиоксиданти или други консерванти, буфери или разтвори, които да приравняват изотоничността на разтвора с кръвта, уплътняващи средства, суспендиращи средства или други фармацевтично приемливи добавки. Такива форми ще бъдат представени в единична дозирана форма, като ампули или налични инжекционни средства или в мултидозирани форми, като бутилкова форма, при която подходяща доза може да бъде изтеглена или твърда форма или концентрат, които могат да бъдат използувани за приготвяне на инжекционен състав.
Както е отбелязано преди това, ефективната доза от пароксетин или фармацевтично приемлива негова сол или солват зависи от това колко тежка е формата на разпространеното чувство на безпокойство, което ще бъде лекувано, от състоянието на пациента, от честотата и начина на приложение. Единична доза обикновенно ще съдържа от 2 до 1000 mg и предпочетено ще съдържа от 30 до 500 mg, особено 20, 50, 100, 150, 200, 250, 300, 350, 400, 450 или 500 mg. Съставът може да бъде приложен един или повече пъти на ден, например 2, 3 или 4 пъти дневно и общата дневна доза за възрастен с тегло 70 kg нормално ще бъде в обсега 100 до 3000 mg. Предпочетено единичната дозирана форма ще съдържа от 2 до 20 mg пароксетин (изчислен, като свободна база) и приложена многократно, ако е желано, дава предишната дневна доза.
Насоящето изобретение по-нататък предлага фармацевтичен състав за употреба при лечение на разпространено чувство на безпокойство, който включва ефективно количество от пароксетин или фармацевтично приемлива негова сол или солват и фармацевтично приемлив носител. Такива състави могат да бъдат приготвени по начинът, който е описан тук преди това.
ОПИСАНИЕ НА ПРИМЕРИТЕ
Следващият пример показва подходящ фармацевтичен състав за използуване в настоящето изобретение.
Пример
Следващите са смесени заедно по общоприет начин и пресовани в таблетки от са. 300 mg тегло, съдържащи са. 20 mg пароксетин (изчислен, като свободна база) ··
s ί
ί
Ι
| Пароксетинхидрохлорид полухидрат | 228.8 g |
| Двуосновен калциев фосфат дихидрат | 2441.2 g |
| Хидроксипропилметил целулоза | 150.0 g |
| Натриев нишестен гликолат | 150.0 g |
| Магнезиев стеарат | 30.0 q |
| Общо тегло на таблетка | 3000.0 q |
| 7 ♦··· | • « ·· | ||
| • | ·· | • · | • 9 |
| • | • | • | • · |
| • · | • | • | • · · |
| • · | • | • | • · |
| • ·· | ··· | • · · | • · |
ПАТЕНТНИ ПРЕТЕНЦИИ
Claims (4)
- ПАТЕНТНИ ПРЕТЕНЦИИ1. Метод за лечение на общо чувство на безпокойство, характеризиращ се с приложение на ефективно, нетоксично количество от пароксе тин или фармацевтично приемлива негова сол или солват към човек или животно, при тяхна необходимост.
- 2. Употреба на пароксетин или фармацевтично приемлива негова сол или солват в производството на лекарство за използуване при лечение на общо чувство на безпокойство.ί
- 3. Фармацевтичен състав за използуване при лечение на общо чувство на безпокойство, характеризиращ се с това, че включва ефективно количество пароксетин или фармацевтично приемлива негова сол или солват и фармацевтично приемлив носител.
- 4. Метод, съгласно претенция 1, употреба, съгласно претенция 2 или фармацевтичен състав, съгласно претенция 3, характеризиращи се с това, че фармацевтично приемливата сол на пароксетина е хидрохлорид.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GBGB9808479.1A GB9808479D0 (en) | 1998-04-22 | 1998-04-22 | Method of treatment |
| PCT/US1999/008786 WO1999053919A1 (en) | 1998-04-22 | 1999-04-22 | Treatment of generalized anxiety disorder with paroxetine |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| BG104939A true BG104939A (bg) | 2001-09-28 |
Family
ID=10830715
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| BG104939A BG104939A (bg) | 1998-04-22 | 2000-11-13 | Лечение на общо чувство на безпокойство с пароксетин |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1073437A4 (bg) |
| JP (1) | JP2002512189A (bg) |
| KR (1) | KR20010034817A (bg) |
| CN (1) | CN1298301A (bg) |
| AP (1) | AP2000001959A0 (bg) |
| AU (1) | AU3864899A (bg) |
| BG (1) | BG104939A (bg) |
| BR (1) | BR9909791A (bg) |
| CA (1) | CA2328896A1 (bg) |
| CZ (1) | CZ20003885A3 (bg) |
| EA (1) | EA200001088A1 (bg) |
| GB (1) | GB9808479D0 (bg) |
| HU (1) | HUP0101350A3 (bg) |
| ID (1) | ID27546A (bg) |
| IL (1) | IL139167A0 (bg) |
| NO (1) | NO20005286L (bg) |
| PL (1) | PL343494A1 (bg) |
| SK (1) | SK15672000A3 (bg) |
| TR (1) | TR200003082T2 (bg) |
| WO (1) | WO1999053919A1 (bg) |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2297550C2 (en) * | 1995-02-06 | 1997-04-09 | Smithkline Beecham Plc | Paroxetine hydrochloride anhydrate substantially free of bound organic solvent |
| GB9514842D0 (en) * | 1995-07-20 | 1995-09-20 | Smithkline Beecham Plc | Novel formulation |
-
1998
- 1998-04-22 GB GBGB9808479.1A patent/GB9808479D0/en not_active Ceased
-
1999
- 1999-04-22 EP EP99921431A patent/EP1073437A4/en not_active Withdrawn
- 1999-04-22 CZ CZ20003885A patent/CZ20003885A3/cs unknown
- 1999-04-22 SK SK1567-2000A patent/SK15672000A3/sk unknown
- 1999-04-22 ID IDW20002124A patent/ID27546A/id unknown
- 1999-04-22 CA CA002328896A patent/CA2328896A1/en not_active Abandoned
- 1999-04-22 IL IL13916799A patent/IL139167A0/xx unknown
- 1999-04-22 HU HU0101350A patent/HUP0101350A3/hu unknown
- 1999-04-22 KR KR1020007011729A patent/KR20010034817A/ko not_active Application Discontinuation
- 1999-04-22 JP JP2000544323A patent/JP2002512189A/ja not_active Withdrawn
- 1999-04-22 AP APAP/P/2000/001959A patent/AP2000001959A0/en unknown
- 1999-04-22 WO PCT/US1999/008786 patent/WO1999053919A1/en not_active Application Discontinuation
- 1999-04-22 PL PL99343494A patent/PL343494A1/xx not_active Application Discontinuation
- 1999-04-22 CN CN99805328A patent/CN1298301A/zh active Pending
- 1999-04-22 AU AU38648/99A patent/AU3864899A/en not_active Abandoned
- 1999-04-22 EA EA200001088A patent/EA200001088A1/ru unknown
- 1999-04-22 TR TR2000/03082T patent/TR200003082T2/xx unknown
- 1999-04-22 BR BR9909791-5A patent/BR9909791A/pt not_active IP Right Cessation
-
2000
- 2000-10-20 NO NO20005286A patent/NO20005286L/no not_active Application Discontinuation
- 2000-11-13 BG BG104939A patent/BG104939A/bg unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EA200001088A1 (ru) | 2001-04-23 |
| HUP0101350A2 (hu) | 2002-05-29 |
| AP2000001959A0 (en) | 2000-12-31 |
| NO20005286L (no) | 2000-12-20 |
| CA2328896A1 (en) | 1999-10-28 |
| HUP0101350A3 (en) | 2002-06-28 |
| IL139167A0 (en) | 2001-11-25 |
| WO1999053919A1 (en) | 1999-10-28 |
| GB9808479D0 (en) | 1998-06-17 |
| JP2002512189A (ja) | 2002-04-23 |
| EP1073437A1 (en) | 2001-02-07 |
| NO20005286D0 (no) | 2000-10-20 |
| PL343494A1 (en) | 2001-08-27 |
| CZ20003885A3 (cs) | 2001-09-12 |
| EP1073437A4 (en) | 2003-04-16 |
| ID27546A (id) | 2001-04-12 |
| CN1298301A (zh) | 2001-06-06 |
| KR20010034817A (ko) | 2001-04-25 |
| TR200003082T2 (tr) | 2001-01-22 |
| SK15672000A3 (sk) | 2001-04-09 |
| BR9909791A (pt) | 2000-12-26 |
| AU3864899A (en) | 1999-11-08 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5371092A (en) | Use of paroxetine for the treatment of senile dementia, bulimia, migraine or anorexia | |
| EP0269303B1 (en) | Piperidine derivative for treating pain | |
| JPH01224316A (ja) | 医薬製剤 | |
| US6121291A (en) | Paroxetine in the treatment of depression associated with withdrawal from heroin abuse and post-traumatic stress disorder | |
| AP460A (en) | Naphthyl derivative for treatment method. | |
| US20030153612A1 (en) | Method of treatment or prophylaxis of restless legs syndrome with ropinirole compound | |
| AU739466B2 (en) | Treatment and prevention of cardiac disorders using selective serotonin re-uptake inhibitors (SSRI) | |
| BG104939A (bg) | Лечение на общо чувство на безпокойство с пароксетин | |
| KR20010105418A (ko) | 기분 장애 치료용 오사네턴트 | |
| US20040157910A1 (en) | Method of treatment or prophylaxis | |
| EA003584B1 (ru) | Способ стимуляции отказа от курения или его снижения или предупреждения возобновления курения и применение пароксетина или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов для получения лекарственного средства | |
| MXPA00010343A (en) | Treatment of generalized anxiety disorder with paroxetine | |
| MXPA00000522A (en) | Treatment and prevention of cardiac disorders using selective serotonin re-uptake inhibitors (ssri) | |
| CZ200085A3 (cs) | Léčivo proti srdečním poruchám a farmaceutický prostředek s obsahem SSRI | |
| GB2219939A (en) | Use of a thromboxane receptor antagonist in renal diseases and dysfunction | |
| GB2219938A (en) | Use of a thromboxane receptor antagonist in pregnancy-induced hypertension |